Antihistaminicos

ANTIHISTAMINICOS CETIRIZINA HCL (She-tih-ra-boca) Zyrtec ® ANTIHISTAMÍNICO 2 ª generación Aspectos destacados de prescripción

Oral, relativamente antihistamínico no sedante La limitada experiencia clínica en medicina veterinaria; dosis recomendadas para perros y gatos varían ampliamente, pero el medicamento parece bien tolerado Potencialmente puede causar vómitos, salivación excesiva, somnolencia o en pequeños animales Caro si se compara con primera generación de antihistamínicos, productos genéricos estén disponibles

Usos / Indicaciones La cetirizina es un agente bloqueante de los receptores H1 antihistamínico que puede ser útil para el tratamiento adyuvante de condiciones pruríticas mediados por la histamina en los perros o gatos. También se puede encontrar un papel en el tratamiento de caballos. Farmacología / Acciones La cetirizina, un metabolito humano de la hidroxizina, es una piperazina de clase no sedante (en comparación con fármacos de primera generación) antihistamínico. Inhibe selectivamente los receptores periféricos H1. Además, la cetirizina parece disminuir la liberación de histamina de los basófilos en algunas especies, pero en los gatos, la cetirizina o ciproheptadina no reducen la inflamación eosinofílica de las vías respiratorias (experimentalmente) (Schooley et al. 2007). La cetirizina no posee importantes efectos anticolinérgicos o anti-serotoninérgica. Tolerancia a sus efectos antihistamínicos se piensa que no se producen. Farmacocinética No hay información específica se encuentra en la farmacocinética de la cetirizina en los perros. En un estudio realizado en gatos (Papich et al. 2006) después de una dosis oral de 5 mg, el volumen de distribución fue de 0,26 l / kg y el aclaramiento de aproximadamente 0,3 mL / L / minuto. Eliminación terminal de la vida media fue aproximadamente 11 horas. Las concentraciones plasmáticas medias se mantuvo por encima de 0,85 microgramos / ml (una concentración informado que es eficaz para los seres humanos) durante 24 horas después de la dosificación. En los caballos, la eliminación vida media terminal es informado de que alrededor de 6 horas (Olsen et al. 2008). Después de la administración oral a seres humanos,

las concentraciones pico de cetirizina se producen en aproximadamente una hora. Alimentos puede retrasar, pero no afecta la extensión de la absorción. Es 93% a las proteínas plasmáticas humanas y los niveles cerebrales son aproximadamente 10% de los que se encuentran en el plasma. Aproximadamente el 80% se excreta en la orina, principalmente como fármaco inalterado. Eliminación terminal de vida media es de alrededor de 8 horas; efecto antihistamínico generalmente persiste durante 24 horas después de una dosis. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias No hay información específica disponible para los pacientes veterinarios. En los seres humanos, a la cetirizina está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la misma o la hidroxizina. Ajuste de la dosis es recomendada en seres humanos con insuficiencia renal o hepática grave, o mayores de 76 años de edad. El producto de combinación que contiene pseudoefedrina no es apropiado para su uso en perros o gatos. Efectos Adversos Cetirizina aparece bien tolerado en perros y gatos. Vómitos o hipersalivación después de la administración se han reportado en algunos perros. Somnolencia ha sido reportado en perros pequeños con dosis más altas. Un estudio farmacocinético / farmacodinámico a cabo en un pequeño número de caballos no produjo efectos adversos visibles. En los seres humanos, los efectos primarios adversos reportados han sido somnolencia (13%) y sequedad de boca (5%). En raras ocasiones, las reacciones de hipersensibilidad o hepatitis han sido reportados. Reproductiva / Enfermería Seguridad En ratones preñados, ratas y conejos, respectivamente dosis de aproximadamente 40X, 180X, 220X, y de la dosis en humanos cuando se compara en base mg/m2, no causó efectos teratogénicos. En los seres humanos, la FDA categoriza cetirizina en la categoría B para uso durante el embarazo (Los estudios en animales no han demostrado riesgo para el feto, pero no hay estudios adecuados en mujeres embarazadas o estudios en animales han mostrado un efecto adverso, pero estudios adecuados en mujeres embarazadas las mujeres no han demostrado un riesgo para el feto durante el primer trimestre del embarazo, y no hay evidencia de riesgo en los trimestres posteriores.) En Beagles, aproximadamente el 3% de la dosis se excreta en la leche. Aunque probablemente es seguro para su uso en pacientes veterinarios enfermería, el fabricante no recomienda el uso de cetirizina en mujeres que amamantan. La sobredosis / toxicidad aguda Hay poca información disponible. Reportados mínimas dosis oral letal para los ratones y las ratas son 237 mg / kg (dosis 95X adulto humano sobre una base de mg/m2) y 562 mg / kg

(dosis para adultos 460X humanos sobre una base de mg/m2), respectivamente. Cetirizina puede cruzar en el SNC en situaciones de sobredosis y causar signos neurológicos. A diferencia de los anteriores, los antihistamínicos no sedantes, terfenadina y astemizol (tanto ya no está disponible en los EE.UU.), la cetirizina no es apreciable prolongar el intervalo QT en el ECG en niveles elevados en suero. La sobredosis de cetirizina productos que también contienen pseudoefedrina (Zyrtec-D 12 Hour ®) pueden ser graves. Se aconseja ponerse en contacto con un centro de control de envenenamientos de animales en este evento. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben la cetirizina y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Depresores del SNC: depresión del SNC aditivo si se utiliza con cetirizina Consideraciones de laboratorio Ninguno señalar, sin embargo interrumpir la medicación mucho antes de cualquier prueba de hipersensibilidad cutánea Las dosis PERROS: a) Para la dermatitis atópica: 1 mg / kg PO una vez al día con o sin comida. El control satisfactorio de prurito en el 18% de los perros evaluados en el estudio. (Cook et al. 2004) b) Para la dermatitis atópica: 5-10 mg (dosis total) PO una vez al día (Thomas 2005) c) Para la dermatitis alérgica: 1 mg / kg PO cada 12 horas (Hillier 2004) d) Para el tratamiento complementario del prurito: 0.5-1 mg / kg o dosis total de 5-10 mg una vez a dos veces al día. (MacDonald 2007) CATS: a) Para el tratamiento adyuvante de las que no responde rinosinusitis crónica: 5 mg (dosis total) PO cada 12 horas (Hawkins & Cohn 2006) b) 5 mg (dosis total) por gato PO una vez al día, no hay estudios controlados que evalúen la eficacia frente a otros antihistamínicos. (Ashley 2009) c) Para el tratamiento complementario del prurito: 2.5-5 mg (dosis total) por gato una vez al día. (MacDonald 2002), (MacDonald 2007) CABALLOS:

a) En base a los datos farmacocinéticos y farmacodinámicos, la cetirizina en 0.2-0.4 q12h mg / kg por vía oral puede ser un antihistamínico útil en los caballos. (Olsen et al. 2008) Monitoreo La eficacia clínica Efectos adversos (vómitos, somnolencia) Información del cliente Advierta a los clientes de los posibles costos Los posibles efectos adversos incluyen efectos gastrointestinales (vómitos, salivación excesiva) y la somnolencia Se puede administrar sin tener en cuenta la alimentación de estado Química / Sinónimos Cetirizina HCl se produce como un blanco a casi blanco, polvo cristalino que es soluble en agua. Una solución al 5% tiene un pH de 1.2-1.8. Cetirizine también puede ser conocido como: UCB-P071, P-071, cetirizina, cetirizini, CETIRIZIN, ceterizino, o Zyrtec ®; muchos internacionalmente nombres comerciales registrados están disponibles. Almacenamiento / Estabilidad Los comprimidos deben almacenarse a 20-25 º C; excursiones se permite a los 15-30 ° C. El jarabe oral se pueden almacenar a temperatura ambiente o en el refrigerador. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 4. Productos humanos-CLASIFICADOS: Cetirizina HCl orales (comprimidos recubiertos con película): 5 mg y 10 mg; Zyrtec ® (McNeil Consumer), genérico, (Rx) Cetirizina HCl tabletas masticables (sabor uva): 5 mg y 10 mg; Zyrtec ® (McNeil Consumer), (Rx) Cetirizina HCl oral Jarabe: 1 mg / ml (sabor a uva) en 118 y 473 ml; Zyrtec ® (McNeil Consumer); genérico; (Rx) La cetirizina HCl 5 mg de pseudoefedrina HCl 120 mg comprimidos de liberación prolongada; Zyrtec-D 12 Hour ® (Pfizer), (Rx)

Clorfeniramina Maleato (Klor-fen-ir-a-boca) de cloro-Trimetron ® ANTIHISTAMÍNICO Aspectos destacados de prescripción

Un antihistamínico alquilamina utilizado principalmente para su antihistamínico / efectos antipruriginosos, en ocasiones utilizado para depresor del SNC (sedación) efectos Contraindicaciones: Hipersensibilidad. Precaución: glaucoma de ángulo estrecho, hipertensión, obstrucción gastrointestinal o urinaria, hipertensión, hipertiroidismo, enfermedad cardiovascular Efectos adversos: sedación, efectos anticolinérgicos, efectos gastrointestinales

Usos / Indicaciones Los antihistamínicos se utilizan en la medicina veterinaria para reducir o evitar los efectos adversos mediados por la histamina. Clorfeniramina es uno de los antihistamínicos más comúnmente utilizados en el gato para el tratamiento del prurito. También puede ser de beneficio como un sedante suave en animales pequeños debido a sus efectos depresores del SNC. Farmacología / Acciones Los antihistamínicos (antagonistas de los receptores H1) inhiben competitivamente la histamina en los receptores H1. Ellos no inactivan o evitar la liberación de histamina, sino que puede impedir la acción de la histamina en la célula. Además de su actividad antihistamínica, todos estos agentes tienen diferentes grados de actividad anticolinérgica y del SNC (sedación). Algunos antihistamínicos tienen actividad antiemética (por ejemplo, difenhidramina) o actividad antiserotonina (por ejemplo, ciproheptadina, azatadina). Farmacocinética Clorfeniramina farmacocinética no se han descrito en las especies domésticas. En los seres humanos, el fármaco se absorbe bien tras la administración oral, pero debido a un grado relativamente alto de metabolismo en la mucosa GI y en el hígado, sólo alrededor del 25-60% del fármaco se encuentra disponible en la circulación sistémica. Clorfeniramina se distribuye bien después de la inyección IV, la más alta de distribución de la droga (en conejos) se produce en los pulmones, el corazón, los riñones, el cerebro, el intestino delgado y el bazo. En los seres humanos, el estado de equilibrio aparente volumen de distribución es de 2.5-3.2 L / kg y aproximadamente 70% está unido a las proteínas plasmáticas. Se desconoce si la clorfeniramina se excreta en la leche.

Clorfeniramina se metaboliza en el hígado y prácticamente todo el fármaco (como metabolitos y fármaco sin alterar) se excreta en la orina. En pacientes humanos con función renal normal y hepática, el suero vida media terminal del fármaco oscila desde 13,2 hasta 43 horas. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Chlorpheniramine está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a otros antihistamínicos o de su clase. Debido a su actividad anticolinérgica, los antihistamínicos se debe utilizar con precaución en pacientes con glaucoma de ángulo cerrado, hipertrofia prostática, obstrucción del cuello de la vejiga o piloroduodenal y EPOC si las secreciones mucosas son un problema. Además, deben ser utilizados con precaución en pacientes con hipertiroidismo, enfermedad cardiovascular o hipertensión. Efectos Adversos Lo más comúnmente observados efectos adversos son la depresión del SNC (letargia, somnolencia) y los efectos gastrointestinales (diarrea, vómitos, anorexia). El efecto sedante de los antihistamínicos pueden disminuir con el tiempo. Efectos anticolinérgicos (sequedad de boca, retención urinaria) son una posibilidad. Los efectos sedantes de antihistamínicos pueden afectar negativamente al rendimiento de los perros de trabajo. Chlorpheniramine puede causar excitación paradójica en los gatos. La palatabilidad es también un problema con este fármaco y felinos. Reproductiva / Enfermería Seguridad En los seres humanos, la FDA lo define la droga como de categoría B para uso durante el embarazo (Los estudios en animales no han demostrado riesgo para el feto, pero no hay estudios adecuados en mujeres embarazadas o estudios en animales han mostrado un efecto adverso, pero estudios adecuados en mujeres embarazadas no han demostrado un riesgo para el feto durante el primer trimestre del embarazo, y no hay evidencia de riesgo en los trimestres posteriores.) Se desconoce si la clorfeniramina se excreta en la leche, el uso con precaución en las presas recién nacidos lactantes. La sobredosis / toxicidad aguda La sobredosis puede causar estimulación del SNC (excitación para las convulsiones) o depresión (letargo hasta el coma), efectos anticolinérgicos, depresión respiratoria y muerte. Un perro salchicha de 9 meses de edad, la ingestión de 25 mg / kg mostró signos de ataxia, temblor, bradicardia, coma y paro cardíaco y murió dentro de 11 horas de la ingestión (Murphy 2001). El tratamiento consiste en el vaciado de los intestinos (si la ingesta fue oral) utilizando protocolos estándar. Inducir el vómito si el paciente está alerta y el estado del SNC es estable. La administración de un catártico salino y / o carbón activado puede ser administrado después

de la emesis o lavado gástrico. El tratamiento de otros signos clínicos se debe realizar utilizando terapias sintomáticas y de apoyo. Fenitoína (IV) se recomienda en el tratamiento de las convulsiones causadas por sobredosis de antihistamínicos en los seres humanos; barbitúricos y diazepam debe ser evitado. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben clorfeniramina y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Anticoagulantes (heparina, warfarina): Los antihistamínicos parcialmente puede contrarrestar los efectos anticoagulantes de la heparina o warfarina Inhibidores de la MAO (incluyendo amitraz, y posiblemente selegilina): Puede prolongar y exacerbar los efectos anticolinérgicos OTROS fármacos depresores del SNC: sedación Aumento pueden ocurrir Consideraciones de laboratorio Los antihistamínicos pueden disminuir la respuesta de habón y eritema a las pruebas de antígeno piel. En los seres humanos, se sugiere que los antihistamínicos ser interrumpida al menos 4 días antes de la prueba. Las dosis Nota: El contenido de cápsulas de liberación sostenida pueden ser colocados en los alimentos, pero no se debe dejar que se disuelva antes de la ingestión. PERROS: una) 4-8 mg (máximo de 0,5 mg / kg) PO PO q8-12h; muchos clínicos emplean como tratamiento adyuvante de la quimioterapia de los tumores de mastocitos (Papich 2000) b) 4-12 mg (dosis total) dos o tres veces al día (MacDonald 2002) c) No 2-8 mg (dosis total) por perro por vía oral cada 12 horas, para ser superior a 0,5 mg / kg cada 12 horas (Costa 2005) Para prurito: a) En los juicios por prurito en perros atópicos: 0.4-0.8 mg / kg dos a tres veces al día (Rosychuk 2002) b) 0,2 hasta 0,8 mg / kg por vía oral 2-3 veces al día (Marsella 2008) Como sedante suave: a) 0,22 mg / kg PO cada 8 horas, 4-20 mg (dosis total por día) dividido q8-12h (Overall 2000) CATS:

a) 2 mg (dosis total) por gato PO cada 12 horas (Cote 2005) b) 2-4 mg por gato q12-24h PO (Hnilica 2003), (Rosychuk 2002) c) dosis más común en los gatos es: 2 mg por gato dos a tres veces al día (MacDonald 2002) Para prurito: a) 2-4 mg / gato dos veces al día, raramente se puede mantener en una sola dosis diaria. La palatabilidad se puede mejorar mediante la inmersión de la pastilla dividida en atún pescado "jugo" mantequilla, o vaselina; colocando comprimidos divididos en cápsulas de gel o rociar o mezclar cronometrados perlas de liberación (contenido parcial de una cápsula 8 mg) con los alimentos. (Messinger 2000) b) 0,5 a 2 mg (dosis total; ¼ - ½ de una tableta de 4 mg) PO 2-3 veces por día (Marsella 2008) Como sedante suave: un mg) 1-2 por gato cada 12-24h (dosis baja), 2-4 mg por gato PO q12-24 (dosis alta) (Total 2000) HURONES: una) 1-2 mg / kg PO 2-3 veces al día (Williams 2000) AVES: a) Una tableta de 4 mg en una taza (240 ml, 8 oz.) de agua embotellada para ser utilizada como agua potable, a diario. (Clubb 2009) Monitoreo La eficacia clínica Los efectos adversos Información del cliente Chlorpheniramine es aprobado por la FDA para su uso en seres humanos, las formas de dosificación oral son o agentes de venta con receta o sin receta, dependiendo de la etiqueta del producto Los efectos adversos más comunes son somnolencia / sueño, los gatos pueden llegar a ser excitado No triture ni deje animal a masticar de liberación sostenida de productos Química / Sinónimos Un propilamina (alquilamina) agente antihistamínico, maleato de clorfeniramina se produce como un polvo inodoro, polvo blanco, cristalino con un punto de fusión entre 130-135 ° C y un pKa de 9,2. Un gramo es soluble en aproximadamente 4 ml de agua o 10 ml de alcohol.

Maleato de clorfeniramina también puede ser conocido como chlorphenamini Maleas; muchos nombres comerciales están disponibles. Almacenamiento / Estabilidad Clorfeniramina tabletas y tabletas de liberación prolongada se deben almacenar en recipientes herméticos. Las cápsulas de liberación sostenida se deben almacenar en recipientes bien cerrados. La solución oral deben almacenarse en recipientes resistentes a la luz; evitar la congelación. Todos los productos de clorfeniramina deben ser almacenados a temperatura ambiente (15-30 ° C). Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 4. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: Clorfeniramina Maleato Comprimidos orales: 2 mg (masticable), Chlo-Amine ® (Hollister-Stier); (OTC), 4 mg comprimidos, Aller-Chlor ® (Rugby); Alergia ® (Major); Allergy Relief ® (Zee Medical) ; genérico (OTC); Clorfeniramina Maleato de tabletas de liberación prolongada y cápsulas: 8 mg, 12 mg y 16 mg; Chlor-Trimeton Hour ® Allergy 8 o 12 (Schering-Plough Salud); Efidac ® 24 (Hogil); QDALL AR ® (Atley); genérico (Rx y OTC) Cápsulas Clorfeniramina: 8 mg (como tanato); ED-CHLOR-TAN ® (Edwards Pharmaceuticals); (Rx) Clorfeniramina maleato de jarabe oral: 2 ml mg / 5 ml en 118; Aller-Chlor ® (Rugby); (OTC); suspensión oral: 4 mg / 5 ml en 118 ml; Pediox-S ® (Atley); (Rx) Muchos productos de combinación están disponibles que combinan clorfeniramina con descongestionantes, analgésicos, y / o antitusivos Fumarato de clemastina (Klem-as-adolescentes) Tavist ® ANTIHISTAMÍNICO Aspectos destacados de prescripción

Antihistamínico oral con mayor anticolinérgico, pero menos actividad sedante Perfil farmacocinético pobre para la administración oral en perros o caballos Precaución: hipertrofia prostática, obstrucción del cuello de la vejiga, insuficiencia cardíaca severa, glaucoma de ángulo cerrado, o la obstrucción pyeloduodenal

La mayoría de los efectos adversos posibles: Perros: Efectos de la sedación, hiperactividad paradójica y anticolinérgicos (sequedad de las membranas mucosas, etc); Gatos: Diarrea

Usos / Indicaciones Clemastina puede ser utilizado para el alivio sintomático de histamine1 relacionados con las condiciones alérgicas. Farmacología / Acciones Al igual que otros receptores H1 antihistamínicos, los actos clemastina por competir con la histamina por los sitios de los receptores H1 de las células efectoras. No bloquean la liberación de histamina, pero puede antagonizar sus efectos. Clemastina tiene mayor actividad anticolinérgica, pero menos sedación que el promedio. Farmacocinética En los perros, la biodisponibilidad oral es muy baja (3%). Clemastina tiene un alto volumen de distribución (13,4 L / kg; 98% de proteína unida) y el aclaramiento (2,1 L / h / kg). Después de la administración IV, la semivida de eliminación es de aproximadamente 4 horas y completamente inhibida formación de ronchas durante 7 horas. La administración oral a 0,5 mg / kg sólo produjo inhibición menor de formación de ronchas. Los autores del estudio (Hansson et al. 2004) concluyeron que los regímenes de dosificación orales más en la literatura son propensas a dar demasiado bajo una exposición sistémica del fármaco para permitir una terapia efectiva. En los caballos, clemastina tiene una escasa biodisponibilidad oral (% 3-4), un volumen de distribución en estado estacionario de 3,8 L / kg, un espacio libre (TBC) de 0,79 L / h / kg y una semivida terminal de aproximadamente 5,4 horas. Los autores concluyeron que el fármaco no es apropiada para la administración oral en el caballo y que debe ser dosificado al menos 3-4 veces al día por vía intravenosa para mantener las concentraciones plasmáticas terapéuticas. (Torneke et al. 2003) En los seres humanos, clemastina tiene una biodisponibilidad variable (20-70%), y su distribución no está bien caracterizado, pero se distribuye a la leche. Destino metabólico no se ha determinado claramente, pero parece que se metaboliza extensamente y los metabolitos se eliminan en la orina. En los seres humanos, su duración de acción es de 12 horas. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Clemastina está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la misma. Debe usarse con precaución en pacientes con hipertrofia prostática, obstrucción del cuello de la vejiga, insuficiencia cardíaca severa, glaucoma de ángulo cerrado, o la obstrucción pyeloduodenal. Efectos Adversos Los efectos adversos más probables se observan en los perros que recibieron clemastina son sedación, hiperactividad paradójica y efectos anticolinérgicos (sequedad de las membranas

mucosas, etc.) En los gatos, la diarrea se ha observado con mayor frecuencia, según se informa un gato desarrolla una reacción medicamentosa fija mientras esté tomando este medicamento. Reproductiva / Enfermería Seguridad Clemastina ha sido probado en animales de laboratorio embarazadas en dosis de hasta 312 veces marcadas sin evidencia de daño al feto. Sin embargo, porque la seguridad no ha sido establecida en otras especies, su uso durante el embarazo debe ser sopesado cuidadosamente. En los seres humanos, la FDA lo define la droga como de categoría B para uso durante el embarazo (Los estudios en animales no han demostrado riesgo para el feto, pero no hay estudios adecuados en mujeres embarazadas o estudios en animales han mostrado un efecto adverso, pero estudios adecuados en mujeres embarazadas no han demostrado un riesgo para el feto durante el primer trimestre del embarazo, y no hay evidencia de riesgo en los trimestres posteriores.) Clemastina pasa a la leche materna y puede potencialmente causar efectos adversos en la descendencia. Usar con precaución, especialmente con los recién nacidos. La sobredosis / toxicidad aguda No existen antídotos específicos disponibles. Sobredosis significativas deben ser manejados utilizando protocolos estándar de vaciado intestinal, en su caso, y la terapia de apoyo inició cuando sea necesario. Los efectos adversos observados con la sobredosis son una extensión de los efectos secundarios de la droga, principalmente depresión del SNC (aunque la estimulación del SNC puede ser visto), efectos anticolinérgicos (sequedad grave de las membranas mucosas, taquicardia, retención urinaria, hipertermia, etc), y posiblemente hipotensión . La fisostigmina puede considerarse para tratar CNS graves efectos anticolinérgicos y diazepam emplearse para tratar las convulsiones, si es necesario. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben clemastina y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Medicamentos depresores del SNC: Aditivo depresión del SNC puede verse si la combinación de clemastina con otros medicamentos depresores del SNC como los barbitúricos, los tranquilizantes, etc Inhibidores de la monoaminooxidasa (incluyendo furazolidona, amitraz y selegilina posiblemente) puede intensificar los efectos anticolinérgicos de clemastina Consideraciones de laboratorio Debido a que los antihistamínicos pueden disminuir la respuesta de roncha y botones a la prueba cutánea alérgeno, antihistamínicos debe interrumpirse 3-7 días (dependiendo del antihistamínico utilizado y la referencia) antes de las pruebas cutáneas intradérmicas.

Las dosis PERROS: Nota: La información publicada relativamente reciente (. Hansson et al 2004) sobre la farmacocinética de clemastina en perros pone la eficacia de dosis previamente publicados para este fármaco en duda, pero algunos veterinarios dermatólogos siguen recomendando su uso. Las dosis usuales publicados son aproximadamente 0.05-0.1 mg / kg PO cada 12 horas, sin embargo biodisponibilidad oral (véase Farmacocinética mencionados anteriormente) en los perros es menos de 5% en comparación con aproximadamente 20-70% en los seres humanos, y una dosis oral de 0,5 mg / kg (10 veces más publicados dosis) en perros sólo inhibe la histamina inducida por formación de ronchas en un grado leve, mientras que la administración IV se inhibe durante 7 horas. Otros estudios de dosificación debe realizarse antes de que este medicamento puede ser recomendado para su uso terapéutico en el perro. CATS: Como un antihistamínico: a) 0,68 mg por gato PO dos veces al día (Miller 2005) b) 0.34-0.68 mg por gato PO cada 12 horas (Messinger 2000) c) Para la atopia: 0,15 mg / kg vo cada 12 horas. La eficacia puede aumentarse mediante la combinación con ácidos grasos omega 3. (Campbell 1999) Monitoreo Eficacia Efectos adversos, si los hay Información del cliente Los clientes deben entender que los antihistamínicos pueden ser útiles para el alivio sintomático de los signos alérgicas, pero no son una cura para la enfermedad subyacente. Química / Sinónimos También conocido como meclastine fumarato o fumarato mecloprodin, fumarato de clemastina es un antihistamínico etanolamina. Se presenta como un polvo inodoro, ligeramente amarillo, polvo cristalino. Es muy ligeramente soluble en agua y poco soluble en alcohol. Tavist-D ® contiene fumarato de clemastina en una liberación inmediata carcasa exterior y fenilpropanolamina HCl en una matriz de liberación sostenida interior. Clemastina fumarato también puede ser conocido por los siguientes sinónimos y nombres comerciales registradas internacionalmente: clemastini fumaras, HS-592, fumarato meclastine, fumarato mecloprodine, Agasten ®, ® Aller-Eze, Antihist 1 ®, Clamist ®, Contac 12 Hour Allergy ® , Dayhist-1 ®, Tavegil ®, Tavegyl ® o Tavist.

Almacenamiento / Estabilidad Las tabletas orales y solución debe ser almacenada en recipientes herméticos, resistentes a la luz a temperatura ambiente. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 3. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: Fumarato de clemastina comprimidos orales: 1,34 mg en forma de fumarato (equivalente a 1 mg de clemastina), 2,68 mg (equivalente a 2 mg de clemastina); Dayhist-1 ® (Major); Tavist ® Allergy (Novartis Consumer Health); genérico; (Rx y OTC ) Clemastina oral Jarabe: 0,67 mg / 5 ml (equivalente a 0,5 mg de clemastina) en 118 y 120 ml; genérico; (Rx) Cyproheptadine Hcl (Sip-roe-hep-ta-deen) Periactin ® ANTIHISTAMÍNICO Aspectos destacados de prescripción

Antihistamínico antagonista de la serotonina utilizado como estimulante del apetito en los gatos y como antiprurítico / antihistamínico en perros y gatos, que se utiliza en los caballos para la cabeza fótica agitación o tratamiento de Cushing equina; puede ser útil para tratar el síndrome de la serotonina en animales pequeños Precaución: la obstrucción urinaria o gastrointestinal, insuficiencia cardíaca congestiva severa, glaucoma de ángulo estrecho Efectos adversos: sedación (los gatos pueden demostrar hiperexcitabilidad paradójica) y efectos anticolinérgicos, algunos informes de anemia hemolítica en los gatos

Usos / Indicaciones Ciproheptadina puede ser útil en gatos como un estimulante del apetito. Es potencialmente puede ser de beneficio en el tratamiento del asma felino o prurito en los gatos, pero la eficacia clínica es marginal para estas indicaciones. Ciproheptadina uso como monoterapia para la inflamación eosinofílica de las vías respiratorias en los gatos no se recomienda (Schooley et al. 2007).

La ciproheptadina es un antihistamínico, pero su eficacia es cuestionable para esta indicación en los perros. El fármaco puede ser útil como terapia adyuvante para el síndrome de Cushing probablemente como resultado de su actividad antiserotonina, sin embargo un estudio demostró eficacia en menos de 10% de los perros tratados por hiperadrenocorticismo dependiente de la pituitaria. Ciproheptadina pueden ser útiles como tratamiento adyuvante en perros o gatos con el síndrome de la serotonina. En los caballos, la ciproheptadina se ha utilizado para el tratamiento de la cabeza sacudiendo fótica y la hipófisis pars intermedia disfunción (PPID, enfermedad de Cushing equina). La pergolida se considera generalmente que es superior a la ciproheptadina para el tratamiento de PPID. Farmacología / Acciones Al igual que otros receptores H1 antihistamínicos, ciproheptadina Actúa compitiendo con la histamina por los sitios de los receptores H1 de las células efectoras. Los antihistamínicos no bloquear la liberación de histamina, pero puede antagonizar sus efectos. La ciproheptadina también posee actividad antiserotonina potente y, al parecer, tiene bloqueando los canales de calcio de acción también. Farmacocinética Los datos limitados disponibles. La ciproheptadina se absorbe bien tras la administración oral. Sus características de distribución no están bien descritos. La ciproheptadina es aparentemente casi completamente metabolizado en el hígado y estos metabolitos se excretan en la orina, la eliminación se reduce en la insuficiencia renal. La semivida de eliminación en los promedios de los gatos sobre 13 horas, pero hay una amplia variabilidad entre. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Ciproheptadina está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la misma. Debe usarse con precaución en pacientes con hipertrofia prostática, obstrucción del cuello de la vejiga, insuficiencia cardíaca severa, glaucoma de ángulo cerrado, o la obstrucción pyeloduodenal. Efectos Adversos Los efectos adversos más probables visto con ciproheptadina se relacionan con su depresor del SNC (sedación) y los efectos anticolinérgicos (sequedad de las membranas mucosas, etc.) Los gatos pueden desarrollar un estado paradójico agitado que resuelve al reducir la dosis o interrumpir el tratamiento. Ha habido informes de ciproheptadina inducida por la anemia hemolítica en los gatos. Los caballos pueden mostrar depresión leve, anorexia, o letargo. A dosis mayores, ciproheptadina ha causado polifagia significativa en los perros. Reproductiva / Enfermería Seguridad

La ciproheptadina se ha probado en animales de laboratorio embarazadas en dosis de hasta 32X dosis etiquetadas sin evidencia de daño al feto. Sin embargo, porque la seguridad no ha sido establecida en otras especies, su uso durante el embarazo debe ser sopesado cuidadosamente. En los seres humanos, la FDA lo define la droga como de categoría B para uso durante el embarazo (Los estudios en animales no han demostrado riesgo para el feto, pero no hay estudios adecuados en mujeres embarazadas o estudios en animales han mostrado un efecto adverso, pero estudios adecuados en mujeres embarazadas no han demostrado un riesgo para el feto durante el primer trimestre del embarazo, y no hay evidencia de riesgo en los trimestres posteriores.) No se sabe si la ciproheptadina se distribuye en la leche. La sobredosis / toxicidad aguda No existen antídotos específicos disponibles. Sobredosis significativas deben ser manejados utilizando protocolos estándar de vaciado intestinal cuando el tratamiento adecuado y de apoyo cuando sea necesario. Los efectos adversos observados con la sobredosis son una extensión de los efectos secundarios de la droga, principalmente depresión del SNC (aunque la estimulación del SNC puede ser visto), efectos anticolinérgicos (sequedad grave de las membranas mucosas, taquicardia, retención urinaria, hipertermia, etc) y posiblemente hipotensión. La fisostigmina puede ser considerado para el tratamiento del SNC graves efectos anticolinérgicos y diazepam empleados para tratar las convulsiones, si es necesario. Los caballos que han recibido dosis de 2 veces mayor que la recomendada aparentemente no mostraron efectos adversos. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben la ciproheptadina y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Medicamentos depresores del SNC: Aditivo depresión del SNC puede verse si la combinación de ciproheptadina con otros medicamentos depresores del sistema nervioso central, como los barbitúricos, tranquilizantes, etc ISRS (incluyendo sertralina, fluoxetina, paroxetina, etc): ciproheptadina puede disminuir la eficacia de los ISRS Consideraciones de laboratorio Debido a que los antihistamínicos pueden disminuir la respuesta de roncha y botones a la prueba cutánea de alérgenos, los antihistamínicos se debe suspender 3 a 7 días (dependiendo del antihistamínico utilizado y la referencia) antes de las pruebas cutáneas intradérmicas. Ciproheptadina puede aumentar los niveles séricos de amilasa y prolactina cuando se administra con hormona liberadora de tirotropina. Las dosis

PERROS: Como un antihistamínico: a) desde 0,3 hasta 2 mg / kg PO dos veces al día (Bevier 1990), (MacDonald 2002) Como un estimulante del apetito: a) 0,2 mg / kg PO cada 12 horas. Puede ser dosificado con menos frecuencia si inapetencia es leve. (Moore 2005) Para el tratamiento adyuvante del síndrome de la serotonina: a) 1,1 mg / kg PO; dosis pueden repetirse q4-6h como sea necesario hasta que los signos se han resuelto. En los casos en que no sea posible la dosificación PO (vómitos severos), puede triturar tabletas y mezclarlas con suero fisiológico y dar vía rectal. (Wismer 2006) CATS: Como un estimulante del apetito: una) 2-4 mg por gato PO una vez o dos veces al día (Davenport 1994), (Ogilvie 2003) b) 1-4 mg / gato PO, o 0.35-1 mg / kg PO una vez o dos veces al día (Frimberger 2000) c) 2 mg por gato PO cada 12 horas (Smith 2003) d) 0,35 hasta 1 mg / kg PO cada 12 horas. Puede ser dosificado con menos frecuencia si inapetencia es leve. (Moore 2005) e) En los gatos con insuficiencia renal: 1 mg por gato PO cada 12 horas (Scherk 2008) Como antihistamínico / antipruriginosos: a) 2 mg por gato PO cada 12 horas (Messinger 2000) b) 2 mg por gato o 1,1 mg / kg PO cada 12 horas (Hnilica 2003) c) Para el asma felino (sobre todo cuando los gatos están a tope en las dosis de corticoides y terbutalina): 2 mg PO cada 12 horas. La respuesta terapéutica no puede ser visto durante 4-7 días, pero la depresión del SNC puede ocurrir en 24 horas. (Padrid 2000) Para el tratamiento adyuvante del síndrome de la serotonina: a) 4.2 mg (dosis total) PO; dosis pueden repetirse q4-6h como sea necesario hasta que los signos se han resuelto. En los casos en que no sea posible la dosificación PO (vómitos severos), puede triturar tabletas y mezclarlas con suero fisiológico y dar vía rectal. (Wismer 2006) CABALLOS: (Nota: ARCI UCGFS Clase 4 Medicamentos) Para sacudir la cabeza fótica: a) 0,3 a 0,6 mg / kg PO cada 12 horas (Dowling 1999)

b) 0,3 mg / kg PO dos veces al día (Mealey 2004) Para el tratamiento de Cushing equina: una) 0,25 mg / kg PO una vez al día durante 4-8 semanas, y si no hay respuesta (signos clínicos y ACTH en plasma), la frecuencia aumenta la dosificación dos veces al día. Aproximadamente ⅓ de los caballos se pueden beneficiar, no respondedores deben cambiar a la pergolida. (Toribio 2004) b) 65 a 125 mg (dosis total) PO una vez al día. La pergolida es el fármaco de elección, ya que es mucho más eficaz que la ciproheptadina. (Young 2009) c) Si sólo una respuesta limitada a una dosis de pergolida 0,006 pruebas mg / kg (3 mg al día para un caballo kg 500) y endocrinológico permanecen anormales, típicamente añadir cyproheptadine a 0,5 q12h mg / kg PO. La mejoría clínica puede producirse incluso si las pruebas endocrinológicas permanecen anormales para seguir vigilando la glucosa en sangre y pruebas endrinologic. (Schott II 2009) Monitoreo Eficacia (peso si se utiliza para la anorexia) Los efectos adversos, si los hay Con el uso prolongado, en ocasiones deben vigilar BUN sérico en los gatos Información del cliente Los posibles efectos secundarios incluyen sedación / letargo y la sequedad mucosa Los gatos pueden reaccionar con agitación, póngase en contacto veterinario si esto ocurre, si gato se vuelve muy cansada, débil o se desarrolla pálido veterinario inmediatamente las membranas mucosas de contacto Los caballos pueden mostrar depresión leve, anorexia, letargo o Química / Sinónimos Un antihistamínico que también posee propiedades antagonistas de la serotonina, ciproheptadina HCl se produce como un polvo cristalino de color blanco a ligeramente amarillo. Aproximadamente 3,64 mg son solubles en un ml de agua y 28,6 mg en un ml de alcohol. Ciproheptadina HCl también puede ser conocido como: cyproheptadini hydrochloridum, Ciplactin ®, ® Cyheptine, Cyprogin ®, ® Cyprono, Cyprosian ®, ® Klarivitina, Nuran ®, ® Periactine, Periactinol ®, ® Periatin, Peritol ®, ® Polytab, Practin ®, Preptin ®, Supersan, o Trimetabol ®. Almacenamiento / Estabilidad

Ciproheptadina comprimidos de HCl y la solución oral deben ser almacenados a temperatura ambiente y congelación se debe evitar. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 4. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: Cyproheptadine Hcl Tablets orales: 4 mg; genéricos, (Rx) Ciproheptadina HCl oral Jarabe: 2 mg / 5 ml en 473 ml; genérico; (Rx) Difenhidramina HCl (Tinte-fen-hye-dra-meen) Benadryl ® ANTIHISTAMÍNICO Aspectos destacados de prescripción

Antihistamínico utilizado principalmente por sus efectos antihistamínicos, pero con diversas indicaciones (prevención de la cinetosis, antieméticos sedante,, etc) Precaución: glaucoma de ángulo cerrado, GI o la obstrucción urinaria, EPOC, hipertiroidismo, trastornos convulsivos, enfermedades cardiovasculares o hipertensión. Puede enmascarar los signos clínicos de ototoxicidad. Efectos adversos: depresión del SNC y efectos anticolinérgicos, efectos gastrointestinales (diarrea, vómitos, anorexia) son menos comunes

Usos / Indicaciones En medicina veterinaria, la difenhidramina se utiliza principalmente por sus efectos antihistamínicos, pero también para otras acciones farmacológicas. Sus efectos sedantes puede ser de beneficio en el tratamiento de la agitación (prurito, etc) asociadas con respuestas alérgicas. También se ha utilizado para el tratamiento y prevención de la enfermedad de movimiento y como antiemético en animales pequeños. Debido a que la histamina se piensa que no es un mediador importante de vómitos en los gatos, otras opciones, tales como los antagonistas de NK-1 (por ejemplo, maropitant) o M1-colinérgicos antagonistas (por ejemplo, proclorperazina, clorpromazina) pueden ser mejores opciones para tratar la enfermedad de movimiento o vómitos en los gatos. Se ha sugerido para su uso como tratamiento adyuvante de la laminitis aséptica en el ganado vacuno y que pueden ser útiles como tratamiento

adyuvante para la pancreatitis felina. Para otros usos sugeridos, consulte la sección Posología abajo. Farmacología / Acciones Al igual que otros antihistamínicos, difenhidramina inhibe la histamina en los receptores H1. Además, posee sustanciales sedantes, efectos anticolinérgicos, antitusivos, y antieméticos. Farmacocinética La farmacocinética de este agente aparentemente no han sido estudiados en los animales domésticos. En los seres humanos, la difenhidramina se absorbe bien tras la administración oral, pero debido a un relativamente alto efecto de primer paso, sólo alrededor del 40-60% alcanza la circulación sistémica. Después de la administración intravenosa en ratas, difenhidramina alcanza sus niveles más altos en el bazo, los pulmones y el cerebro. El fármaco se distribuye en la leche, pero no ha sido medido cuantitativamente. En los seres humanos, difenhidramina atraviesa la placenta y es aproximadamente del 80% a las proteínas plasmáticas. La difenhidramina se metaboliza en el hígado y la mayoría del fármaco se excreta como metabolitos en la orina. La eliminación vida media terminal en humanos adultos varía desde 2,4 hasta 9,3 horas. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Diphenhydramine está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a otros antihistamínicos o de su clase. Debido a su actividad anticolinérgica, los antihistamínicos se debe utilizar con precaución en pacientes con glaucoma de ángulo cerrado, hipertrofia prostática, obstrucción del cuello de la vejiga o piloroduodenal y EPOC si las secreciones mucosas son un problema. Además, deben utilizarse con precaución en pacientes con hipertiroidismo, enfermedad cardiovascular o hipertensión. Efectos Adversos Los efectos adversos más comúnmente observados son la depresión del SNC (letargia, somnolencia), y los efectos anticolinérgicos (sequedad de boca, retención urinaria). El efecto sedante de los antihistamínicos pueden disminuir con el tiempo. Efectos gastrointestinales (diarrea, vómitos, anorexia) son una posibilidad. Los efectos sedantes de antihistamínicos pueden afectar negativamente al rendimiento de los perros de trabajo. La difenhidramina puede causar excitación paradójica en los gatos. La formulación líquida es muy desagradable. Reproductiva / Enfermería Seguridad En los seres humanos, la FDA lo define la droga como de categoría B para uso durante el embarazo (Los estudios en animales no han demostrado riesgo para el feto, pero no hay

estudios adecuados en mujeres embarazadas o estudios en animales han mostrado un efecto adverso, pero estudios adecuados en mujeres embarazadas no han demostrado un riesgo para el feto durante el primer trimestre del embarazo, y no hay evidencia de riesgo en los trimestres posteriores.) En un sistema independiente que evalúa la seguridad de los medicamentos en el embarazo canino y felino (Papich 1989), este fármaco se clasifica como en clase: B (Seguro para su uso si se utiliza con precaución Los estudios en animales de laboratorio puede haber descubierto un cierto riesgo, pero estos medicamentos parecen ser seguros en perros y gatos, o estos medicamentos son seguros si no se administra cuando el animal es. a corto plazo.) La difenhidramina se excreta leche. Usar con precaución, sobre todo en los recién nacidos. La sobredosis / toxicidad aguda La sobredosis puede causar estimulación del SNC (excitación para las convulsiones) o depresión (letargo hasta el coma), efectos anticolinérgicos, depresión respiratoria y muerte. El tratamiento consiste en vaciar el intestino después de la ingestión oral, utilizando protocolos estándar. Inducir el vómito si el paciente está alerta y el estado del SNC es estable. La administración de un catártico salino y / o carbón activado puede ser administrado después de la emesis o lavado gástrico. El tratamiento de otros signos clínicos se debe realizar utilizando terapias sintomáticas y de apoyo. Fenitoína (IV) se recomienda en el tratamiento de las convulsiones causadas por sobredosis de antihistamínicos en los seres humanos; barbitúricos y diazepam debe ser evitado.

Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben difenhidramina y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Los fármacos anticolinérgicos (incluidos los antidepresivos tricíclicos): Difenhidramina puede potenciar los efectos anticolinérgicos SNC fármacos depresores: Aumento de la sedación pueden ocurrir Consideraciones de laboratorio Los antihistamínicos pueden disminuir la respuesta de habón y eritema a las pruebas de antígeno piel. En los seres humanos, se sugiere que los antihistamínicos ser interrumpida al menos 4 días antes de la prueba. Las dosis PERROS: Como un antihistamínico: a) 2-4 mg / kg PO q8-12h; 1 mg / kg q8-12h IM, SC, IV (no superar los 40 mg de dosis total) (Papich 2000)

b) 2,2 mg / kg PO dos veces al día y tres veces al día (Peikes 2003) c) Para la urticaria y el angioedema grave: 2 mg / kg IM dos veces al día según sea necesario (con esteroides: prednisona 2 mg / kg IM dos veces al día y la epinefrina 1:10,000: 0,5-2 ml SC) (Giger y Werner 1989) ( d) Para la dermatitis atópica canina: 25-50 mg (dosis total) PO tres veces al día. (Hill 2007) e) Para el tratamiento de la anafilaxia (asociada con la quimioterapia doxorubicina): 3-4 mg / kg IM con dexametasona sodio fosfato (0.5-1 mg / kg iv) esperar a la reacción a disminuir antes de reiniciar la infusión a una tasa más lenta. (Vail 2006) f) Para la terapia preoperatoria para esplénicos tumores de mastocitos: 2 mg / kg PO tres veces diarias con famotidina (0,5 mg / kg PO una vez al día) se usan para evitar la anafilaxia. (Garrett 2006) g) Para adyuvante tx del prurito: 2-4 mg / kg PO dos a tres veces al día. (Marsella 2008) Prevención de la enfermedad de movimiento / antiemético: a) 2-4 mg / kg PO, IM cada 8 horas (Washabau y Elie 1995), (Richter 2009) Para la terapia preoperatoria de los tumores de células esplénicas cebadas: a) 2 mg / kg PO tres veces diarias con famotidina (0,5 mg / kg PO una vez al día) se usan para evitar la anafilaxia. (Garrett 2006) Para el tratamiento del síndrome estornudo inverso: a) 25 mg PO tres a cuatro veces al día, la dosis generalmente se redujo a una vez o dos veces a la semana para el mantenimiento (Prueter 1989) CATS: Como un antihistamínico: a) 0,5 mg / kg PO cada 12 horas; formulación líquida es desagradable (Messinger 2000) b) 2-4 mg (dosis total) q12-24h (Hnilica 2003) c) 2-4 mg / kg PO cada 8 horas (Scherk 2006) d) Para la urticaria y el angioedema grave: 2 mg / kg IM dos veces al día según sea necesario (con esteroides: prednisona 2 mg / kg IM dos veces al día y la epinefrina 1:10.000 (0,5-2 ml SC) (Giger y Werner 1989) Para el tratamiento adyuvante de la pancreatitis: una) 2-4 mg / kg PO cada 8 horas (Scherk 2005) HURONES:

a) antes de la vacunación: 2 mg / kg PO, IM o IV 10 minutos antes de la vacunación (Williams 2000) b) Pretratamiento antes de doxorrubicina: 5 mg (dosis total) IM (Johnson 2006) CONEJOS / roedores / pequeños mamíferos: a) Cobayas: 7,5 mg / kg por vía oral (Adamcak y Otten 2000) b) Conejos: 1-2 mg / kg PO dos veces al día como un antihistamínico (Morrisey y Antinoff 2003), (Antinoff 2008) AVES: Para el tratamiento adyuvante de la pluma causando prurito picking en psitácidas: a) 2 mg / kg PO cada 12 horas (Siebert 2003) CABALLOS: (Nota: ARCI UCGFS Clase 3 Medicamentos) Como un antihistamínico: a) Como terapia auxiliar de la anafilaxia: 0.25-1 mg / kg IV o IM (Evans, 1996) b) Para las enfermedades alérgicas de la piel (atopia): 1-2 mg / kg dos veces al día (la ruta no se especifica) (Miller 2005) c) Para las enfermedades alérgicas de la piel (atopia): 0.75-1 mg / kg PO cada 12 horas (Rees 2004) d) Para adyuvante tx del prurito: 1-2 mg / kg PO dos a tres veces al día. (Marsella 2008) GANADO: a) Para la terapia adyuvante de la anafilaxia: 0.5-1 mg / kg IM o IV (utilizado con epinefrina y esteroides) (Clark 1986) b) Para la terapia adyuvante de la laminitis aséptica: Durante la fase aguda (con corticoides): 55-110 mg/100 kg de peso corporal (0.55-1.1 mg / kg) IV o IM (Berg 1986) Monitoreo La eficacia clínica Los efectos adversos Información del cliente Por lo general difenhidramina causa somnolencia o letargo, pero puede causar sequedad de las mucosas y, en particular, en los gatos, puede causar excitación. Química / Sinónimos

Un antihistamínico derivado de etanolamina-, difenhidramina HCl se produce como un polvo inodoro, polvo blanco, cristalino, que lentamente se oscurece después de la exposición a la luz. Tiene un punto de fusión de 167-172 ° C. Un gramo es soluble en aproximadamente 1 ml de agua o 2 mL de alcohol. Difenhidramina HCl tiene un pKa de aproximadamente 9, la inyección comercialmente disponible tiene su pH ajustado a 5-6. Difenhidramina HCl también puede ser conocido como: chloranautine, dimenhydrinatum, teoclato difenhidramina, y theoclate difenhidramina; muchos nombres comerciales están disponibles. Almacenamiento / Estabilidad Preparaciones que contienen difenhidramina deben ser almacenados a temperatura ambiente (15-30 ° C) y las soluciones deben ser protegidas de la congelación. Las tabletas y soluciones orales deben mantenerse en recipientes bien cerrados. Cápsulas y el elixir se deben almacenar en envases de cierre. Compatibilidad / Compounding Consideraciones Difenhidramina para inyección se informa físicamente compatible con todos los comúnmente utilizado soluciones IV y los fármacos siguientes: sulfato de amikacina, aminofilina, la inyección de ácido ascórbico, sulfato de atropina, sulfato de bleomicina, tartrato de butorfanol, cefapirina sódica, clorpromazina HCl, colistimetato de sodio, diatrizoato de meglumina / sodio, dimenhidrinato, droperidol, eritromicina lactobionato citrato de fentanilo, glicopirrolato, hidromorfona HCl, hidroxizina HCl, meglumina iotalamato / sodio, lidocaína HCl, meperidina HCl, sodio meticilina, metoclopramida, methyldopate HCl, sulfato de morfina, nafcilina sodio, sulfato de netilmicina, la penicilina G potásica / sodio, lactato de pentazocina, perfenazina, sulfato de polimixina B, proclorperazina edisilato, HCl promazina, prometazina HCl, HBr escopolamina, HCl tetraciclina, y complejo de vitamina B con C. Compatibilidad depende de factores tales como el pH, la concentración, la temperatura, y el diluyente utilizado; consultar las referencias especializadas o un farmacéutico del hospital para obtener información más específica. La difenhidramina se informa físicamente incompatible con los siguientes fármacos: sodio amobarbital, anfotericina B, cefalotina sodio, succinato sódico de hidrocortisona, meglumina yodipamida, pentobarbital sódico, secobarbital sódico y tiopental sódico.

Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: No hay productos sistémicos. Un champú, aerosol tópico y líquido tópico están disponibles. Vea la sección de actualidad dermatología en el apéndice para más información. El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 3. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS:

Difenhidramina HCl cápsulas y comprimidos: 12,5 mg (como clorhidrato, masticable), 25 mg (como clorhidrato o bien tanato, masticable), 50 mg (como clorhidrato); Banophen ® (Major); Genahist ® (Goldline); Benadryl ® Allergy, Kapseals Benadryl Benadryl Allergy, sin colorantes alérgicos Liqui Geles, Benadryl ® Allergy Ultratabs y AllerMax ® Cápsulas, Fuerza Máxima (Pfizer); Diphenhist ® y ® Diphenhist Captabs (Rugby); Dytan ® (espino), (OTC y Rx) Difenhidramina HCl Tabletas de Disolución Oral: 12,5 mg (equivalente a mg de citrato 19) con manitol 4,5 mg de fenilalanina; Benadryl para niños alérgicos Fastmelt ® (Pfizer), (OTC) Difenhidramina oral que se desintegra Bandas: 12,5 mg y 25 mg (como clorhidrato), Benadryl ® Allergy disolución rápida Strips (Pfizer), (OTC) Difenhidramina HCl Oral Liquid, solución, suspensión. Elixir o jarabe: 12,5 ml mg / 5 (como clorhidrato) en 30 ml, 118 ml, 120 ml, 236 ml, 237 ml, 473 ml, y 3,8 L; 25 ml mg / 5 (como tanato) en 118 ml; Scot -Tussin Allergy Relief Formula Clear ® (Scot-Tussin); AllerMax ® (Pfeiffer), Benadryl ® Allergy infantil, tos infantil Cuidado Pedia nocturna ® y Benadryl ® sin colorantes para la Infancia Alergias (Pfizer); Diphen AF ® (Morton Grove); Alergia Altaryl ® para la Infancia (Altaire); Diphenhist ® (Rugby); Banophen ® Allergy (Major); Siladryl ® (Silarx); Tusstat ® (Century); Genahist ® (Goldline); Tos Hydramine (varios); (OTC y Rx) Inyección de difenhidramina: 50 mg / ml (como clorhidrato) en 1 ml rellenar cartuchos de 2 ml, 1 amperios ml, 1 ml y 10 ml Steri-viales y jeringas de 1 ml de dosis Steri-; Benadryl ® (ParkeDavis), genéricos; (Rx) DOXEPINA HCL (Dox-e-pin) Sinequan ® Antidepresivos tricíclicos / ANTIHISTAMÍNICO Aspectos destacados de prescripción

Antidepresivos tricíclicos usados principalmente en animales pequeños para la terapia adjunta de las dermatosis psicógenas, particularmente aquellos que tienen un componente de ansiedad; también tiene antihistamínica (H-1) propiedades Contraindicaciones: Sensibilidad Antes de los tricíclicos, el uso concomitante con IMAO (selegilina?), Probablemente contraindicado en perros con glaucoma o retención urinaria La mayoría de los efectos adversos posibles: hiperexcitabilidad, molestias gastrointestinales o letargo, arritmias ventriculares después de la sobredosis de posibles

Usos / Indicaciones

El uso principal de doxepina en medicina veterinaria es el tratamiento adyuvante de las dermatosis psicógena, particularmente los que tienen un componente de ansiedad. Su eficacia como un antihistamínico para las dermatosis atópica está en cuestión. Farmacología / Acciones Doxepina es un agente tricíclico que tiene actividad de bloqueo antihistamínica, anticolinérgicos, y alfa 1-adrenérgicos. En el SNC, doxepina inhibe la recaptación de norepinefrina y serotonina (5-HT) por la membrana neuronal presináptica, aumentando así sus concentraciones sinápticas. Doxepina se considera un inhibidor moderado de la norepinefrina y de serotonina inhibidor débil. Farmacocinética Doxepina parece ser bien absorbido después de la administración oral. El fármaco se metaboliza extensamente en el hígado. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Estos agentes están contraindicados si la sensibilidad antes se ha señalado que con cualquier otro tricíclico. El uso concomitante con inhibidores de la monoaminooxidasa está contraindicado. Doxepina es probablemente contraindicado en perros con retención urinaria o glaucoma. Efectos Adversos Mientras doxepina tiene menos potencial para efectos adversos cardíacos que muchos otros tricíclicos, puede causar arritmias ventriculares, particularmente después de sobredosis. En los perros, también puede producir hiperexcitabilidad, dolor GI, o letargo. Sin embargo, los posibles efectos adversos puede ejecutar toda la gama de sistemas. Consulte otras referencias de drogas humanos para obtener información adicional. Reproductiva / Enfermería Seguridad Los estudios en roedores han demostrado efectos teratogénicos, pero la seguridad durante el embarazo no ha sido establecida. En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categoría C para uso durante el embarazo (Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproducción en animales ni estudios adecuados en humanos. ) La doxepina y su N-desmetilado metabolito activo se distribuye en la leche. Un reporte de caso de sedación y depresión respiratoria en un lactante humano ha sido reportado. Tenga cuidado al usar en un paciente de enfermería. La sobredosis / toxicidad aguda La sobredosis de antidepresivos tricíclicos pueden ser potencialmente mortales (arritmias, colapso cardiorrespiratorio). Debido a la toxicidad y terapias para el tratamiento son complicados y controvertidos, se recomienda ponerse en contacto con un centro de control de veneno animal para obtener más información en cualquier situación posible sobredosis.

Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben la doxepina y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Agentes anticolinérgicos: Debido a los efectos aditivos, se usa con cautela doxepina Cimetidina: puede inhibir el metabolismo antidepresivo tricíclico y aumentar el riesgo de toxicidad Depresores del sistema nervioso central: A causa de los efectos aditivos, se usa con cautela doxepina Meperidina, pentazocina, DEXTROMETORFANO: Aumento del riesgo de síndrome serotoninérgico Inhibidores de la monoaminooxidasa (incluyendo amitraz y selegilina posiblemente): El uso concomitante (dentro de 14 días) de los tricíclicos con inhibidores de la monoaminooxidasa está contraindicado (síndrome de serotonina) Quinidina: Aumento del riesgo de prolongación del intervalo QTc y tricíclicos efectos adversos ISRS (por ejemplo, fluoxetina, paroxetina, sertralina, etc): Aumento del riesgo de síndrome serotoninérgico Agentes simpaticomiméticos: El uso en combinación con agentes tricíclicos pueden aumentar el riesgo de efectos cardiacos (arritmias, hipertensión, hiperpirexia) Consideraciones de laboratorio Los tricíclicos pueden ampliar los complejos QRS, prolongar los intervalos PR y se invierte o aplanar la onda T en el ECG. Los tricíclicos pueden alterar (aumentar o disminuir) los niveles de glucosa en sangre. Las dosis PERROS: Para el tratamiento de las dermatosis psicógenos: una) 3-5 mg / kg PO cada 12 horas; dosis máxima es de 150 mg (por perro) cada 12 horas (Shanley y global 1992) (Shanley y global 1992) b) 3-5 mg / kg, PO q8-12h. Comience a 3 mg / kg cada 12 horas PO por 2 semanas, luego aumentar en 1 mg / kg PO cada 12 horas durante 2 semanas hasta la dosis máxima, según sea necesario, y si no hay respuesta clínica después de al menos 3-4 semanas de tratamiento, disminuir la dosis de 1 mg / kg PO cada 12 horas durante 2 semanas, hasta que en la dosificación inicial (Virga 2003), (Virga 2005)

Para efectos antihistamínicos en el tratamiento de la atopia: una) 2,2 mg / kg PO tres veces al día (White 2007) b) 3-5 mg / kg dos veces al día, que se utiliza sobre todo si el perro tiene ansiedad o trastorno conductual otro (Peikes 2003) c) 0,5 a 2 mg / kg PO cada 12 horas, puede ser mejor en perros nerviosos o muy nerviosa (Hillier 2006) d) 1-2 mg / kg PO cada 12 horas (Thomas 2005) Para el tratamiento de problemas de conducta en los tricíclicos pueden ser de beneficio (por ejemplo, trastorno obsesivo / compulsivo trastornos, acral por lamido granulomas): a) Para el TOC: 0.5-1 mg / kg por vía oral dos veces al día, por granulomas acral por lamido: Dosis de arriba para dermatosis psicógena. (Seksel 2008) CATS: Para el tratamiento de las dermatosis psicógenos: a) 0,5-1 mg / kg PO cada 12-24h. Hasta 25-50 mg (dosis total) por gato. Permita 3-4 semanas para el juicio inicial. (Virga 2003), (Virga 2005) b) Para el aseo excesivo: 0.5-1 mg / kg PO cada 12 horas. (Siebert 2003a) c) Para el tratamiento de problemas de conducta en los tricíclicos pueden ser de beneficio (por ejemplo, overgrooming, la agresión Intercat, etc): 0,5-1 mg / kg PO una vez a dos veces al día. (Seksel 2008) AVES: Para el tratamiento de la ansiedad, la pluma prurito causado desplume en psitácidas: a) 1-2 mg / kg PO cada 12 horas (Siebert 2003b) b) 0,5-1 mg / kg dos veces al día PO (Rich 2005) Monitoreo Eficacia Los efectos adversos Información del cliente Informar a los clientes que varias semanas antes de que puedan ser necesarios eficacia se nota y continuar la dosis según las indicaciones. Todos los tricíclicos deben ser dispensados en envases a prueba de niños y se mantienen alejados de los niños o mascotas.

Química / Sinónimos Un antidepresivo tricíclico derivado de dibenzoxazepina, doxepina HCl es un polvo blanco que es soluble en alcohol. Doxepin puede también ser conocido como: doxepini hydrochloridum, NSC-108160, P-3693A, Adapin ®, ® Anten, Aponal ®, ® Deptran, Desidoxepin ®, Doneurin, Doxal ®, ® Doxepia, Gilex ®, ® Mareen, Quitaxon ® , Sinequan ®, Triadapin, Xepin ® y ® Zonalon. Almacenamiento / Estabilidad Tienda de productos hidroxizina protegido de la luz solar directa en ajustados, resistentes a la luz a temperatura ambiente. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 2. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: Cápsulas Doxepin: 10 mg, 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg y 150 mg, Sinequan ® (Roerig); genéricos, (Rx) Doxepina oral Concentrado: 10 mg / ml en 120 ml; genérico; (Rx) HIDROXIZINA HCL HIDROXIZINA pamoato (Hye-drox-i-boca) Atarax ®, Vistaril ® ANTIHISTAMÍNICO Aspectos destacados de prescripción

Utilizado principalmente por sus cualidades antihistamínicos, antipruriginosos, y sedantes / tranquilización, con frecuencia en los pacientes atópicos Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la droga Precaución en pacientes con hipertrofia prostática, obstrucción del cuello de la vejiga, insuficiencia cardíaca severa, glaucoma de ángulo cerrado, o la obstrucción pyeloduodenal Efectos adversos: sedación más probable; Perros (rara vez): Los temblores, convulsiones, Gatos: polidipsia, depresión o cambios de comportamiento.

Usos / Indicaciones La hidroxizina se usa principalmente para su antipruriginoso antihistamínico, y las cualidades sedantes / tranquilización, a menudo en los pacientes atópicos. Farmacología / Acciones Al igual que otros receptores H1 antihistamínicos, los actos hidroxizina por competir con la histamina por los sitios de los receptores H1 de las células efectoras. Los antihistamínicos no bloquear la liberación de histamina, pero puede antagonizar sus efectos. Además de sus efectos antihistamínicos, hidroxizina posee anticolinérgico, sedante, tranquilizante, antiespasmódico, anestésico local, bronchodilative leve, y las actividades de antieméticos. Farmacocinética La hidroxicina es rápido y absorbe bien por vía oral. Los efectos suelen persistir durante 6-8 horas en perros y hasta 12 horas en gatos. Hidroxizina se metaboliza en el hígado aparentemente. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias La hidroxizina está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la misma. Debe usarse con precaución en pacientes con hipertrofia prostática, obstrucción del cuello de la vejiga, insuficiencia cardíaca severa, glaucoma de ángulo cerrado, o la obstrucción pyeloduodenal. Efectos Adversos El efecto adverso más probable asociado con hidroxicina es la sedación. En los perros, esto generalmente es leve y transitorio. De vez en cuando los antihistamínicos pueden causar una reacción hiperexcitabilidad. Los perros habrían desarrollado finos temblores rápidos, temblores en todo el cuerpo y, rara vez, convulsiones mientras recibe este medicamento. Los gatos pueden desarrollar polidipsia, depresión o cambios de comportamiento mientras esté tomando este medicamento. Reproductiva / Enfermería Seguridad A dosis sustancialmente mayores que los que se utilizan terapéuticamente, hidroxizina ha demostrado ser teratogénicos en animales de laboratorio. Uso durante el embarazo (especialmente durante el primer trimestre) sólo cuando los beneficios superan los riesgos. En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categoría C para uso durante el embarazo (Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproducción en animales ni estudios adecuados en humanos. ) Se desconoce si la hidroxizina entra en la leche materna; cetirizina un metabolito de la hidroxizina, que se ha detectado en la leche. La sobredosis / toxicidad aguda

Las sobredosis se esperaría que causan sedación y aumento de quizás, hipotensión. En dosis altas, finas temblores rápidos y raramente convulsiones han sido reportados. Había 109 exposiciones a la hidroxizina reportados a la ASPCA Animal Poison Control Center (APCC) durante el período 2008-2009. En estos casos, 105 eran perros con 39 presentan signos clínicos, y 4 fueron los gatos que no presentaron signos clínicos. Los hallazgos más comunes en los perros registrados en la disminución de la frecuencia incluyeron hipertermia, somnolencia, taquicardia, temblor, temblores, ataxia y somnolencia. No existen antídotos específicos disponibles. Gut protocolos de vaciado debe ser considerado con sobredosis de grandes cantidades o desconocido. El tratamiento de apoyo y sintomático se recomienda si es necesario. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben hidroxizina y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Agentes anticolinérgicos: efectos anticolinérgicos aditivos puede ocurrir cuando la hidroxizina se usa concomitantemente con otros agentes anticolinérgicos DROGAS depresores del SNC, OTROS: depresión aditiva del SNC se puede ver si la combinación de hidroxizina con otros medicamentos depresores del sistema nervioso central, como los barbitúricos, tranquilizantes, etc Epinefrina: hidroxizina puede inhibir o revertir los efectos vasopresores de epinefrina; norepinefrina uso o metaraminol lugar Consideraciones de laboratorio Aumentos falsos han sido reportados en valores de orina 17-hidroxicorticosteroides después de su uso hidroxizina Debido a que los antihistamínicos pueden disminuir la respuesta de roncha y botones a la prueba cutánea de alérgenos, los antihistamínicos se debe suspender 3 a 7 días (dependiendo del antihistamínico utilizado y la referencia) antes de las pruebas cutáneas intradérmicas Las dosis PERROS: Como antipruriginosos / antihistamínico: una) 2,2 mg / kg PO tres veces al día (cada 8 horas) (Gershwin 1992), (Paradis & Scott, 1992), (White 2007) b) Para la dermatitis alérgica por pulgas: 2 mg / kg cada 8 horas PO (Griffen 1994) CATS: Como antipruriginosos / antihistamínico:

a) Para el prurito: 1-2 mg / kg o 5-10 mg / gato PO q8-12h (Messinger 2000) b) Para el prurito: 5-10 mg (dosis total) o 2,2 mg / kg PO q8-12h (Hnilica 2003) Por frecuentemente recurrente idiopática enfermedad del tracto urinario inferior: a) 5-10 mg (dosis total) por gato PO cada 12 horas (Lane 2002) HURONES: a) 2 mg / kg PO 3 veces al día (Williams 2000) CABALLOS: (Nota: ARCI UCGFS Clase 2 de Drogas) a) 0,5-1 mg / kg IM o PO dos veces al día (Robinson 1992) b) Uso de la sal de pamoato: 0,67 mg / kg PO dos veces al día (Duran 1992) AVES: Para el prurito asociados con alergias, picaje o automutilación: a) 2 mg / kg cada 8 horas o PO 1.5-2 mg por 4 onzas de agua potable al día, ajustar la dosis para minimizar la somnolencia y maximizar el efecto (Hillyer 1994) b) 2 mg / kg PO cada 12 horas (Siebert 2003) Monitoreo Eficacia Los efectos adversos Información del cliente Puede provocar somnolencia o dificultan la capacidad perros de trabajo " Química / Sinónimos Un antihistamínico derivado de la piperazina, la hidroxizina HCl es un polvo blanco, inodoro. Es muy soluble en agua y libremente soluble en alcohol. Hidroxizina pamoato se produce como un polvo amarillo, prácticamente inodoro. Es prácticamente insoluble en agua o alcohol. Hydroxyzine también puede ser conocido como: hidroxizina embonato, pamoato de hidroxizina, HCl de hidroxizina, HCl hydroxyzini, Vistaril ®, ® o Atarax ® Masmoran. Almacenamiento / Estabilidad Productos hidroxizina orales deben ser almacenados a temperatura ambiente en apretados, resistentes a la luz. Evite la congelación de todos los productos líquidos. Compatibilidad / Compounding Consideraciones

La inyección de HCl se ha informado que es físicamente compatible con los siguientes fármacos cuando se mezclan en jeringas: sulfato de atropina, benzquinamida HCl, tartrato de butorfanol, clorpromazina HCl, cimetidina HCl, fosfato de codeína, difenhidramina HCl, HCl doxapram, droperidol, citrato de fentanilo, glicopirrolato, hidromorfona HCl HCl lidocaína HCl meperidina, metotrimeprazina, metoclopramida HCl, midazolam HCl, sulfato de morfina, oximorfona HCl, lactato de pentazocina, HCl de procaína, edisilato proclorperazina, HCl promacina, HCl prometazina y HBr escopolamina. La compatibilidad es dependiente de factores tales como el pH, la concentración, la temperatura y el diluyente utilizado, consultar las referencias especializadas o un farmacéutico del hospital para obtener información más específica. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 2. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: Hidroxizina HCl comprimidos orales: 10 mg, 25 mg, y 50 mg; genéricos; (Rx) La hidroxizina oral HCl Jarabe: 10 mg / 5 ml en 118 ml y 473 ml (puede contener alcohol); genérico, (Rx) Hidroxizina HCl inyección: 25 mg / ml (puede contener alcohol bencílico) en 1 ml y viales de 2 ml y 50 mg / ml (puede contener alcohol bencílico) en 1 ml, viales de 2 ml y 10 ml; genérico; (Rx) Embonato de hidroxizina oral Cápsulas (equivalente a la hidroxizina HCl): 25 mg, 50 mg, y 100 mg (como pamoato); genérico; (Rx) Hidroxizina pamoato de suspensión (equivalente a la hidroxizina HCl): 25 mg / 5 mL (como pamoato) en 120 ml y 473 ml; Vistaril ® (Pfizer); (Rx) MECLIZINA HCL (MEK-li-zi-na) Antivert ® Antihistamínicos, antieméticos Aspectos destacados de prescripción

Antihistamínicos con efecto sedante y antiemético, utilizado principalmente para el mareo Precaución: hipertrofia prostática, obstrucción del cuello de la vejiga, insuficiencia cardíaca severa, glaucoma de ángulo cerrado, o la obstrucción pyeloduodenal

Efectos adversos: sedación, efectos anticolinérgicos con menos frecuencia puede observarse (sequedad de las membranas mucosas, los ojos, taquicardia, etc), estimulación del SNC contradictorio posible

Usos / Indicaciones Meclizina se usa principalmente en animales pequeños como antiemético y para el tratamiento y prevención de la enfermedad de movimiento. Farmacología / Acciones Meclizine es un antihistamínico de piperazina y, junto a su actividad antihistamínica, también posee antiemético, depresor del SNC, antiespasmódico, y efectos anestésicos locales. Los mecanismos exactos de acción para su efectos antieméticos y anti-movimiento de enfermedad no se conoce completamente, pero se cree que son el resultado de anticolinérgico central de la droga y la actividad depresora del SNC. El efecto antiemético es probablemente mediada a través de la zona gatillo quimiorreceptora (CTZ). Farmacocinética Hay muy poca información disponible. Meclizina se metaboliza en el hígado y tiene una vida media en suero de aproximadamente 6 horas. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Meclizina está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la misma. Debe usarse con precaución en pacientes con hipertrofia prostática, obstrucción del cuello de la vejiga, insuficiencia cardíaca severa, glaucoma de ángulo cerrado, o la obstrucción pyeloduodenal. Efectos Adversos El efecto adverso habitual observado con meclizina es la sedación, efectos anticolinérgicos con menor frecuencia puede observarse (sequedad de las membranas mucosas, los ojos, taquicardia, etc.) Estimulación del SNC contradictorio también ha sido reportado. Los gatos pueden desarrollar inapetencia mientras recibe este medicamento. Reproductiva / Enfermería Seguridad Meclizina se considera teratogénico a dosis altas en animales de laboratorio y paladar hendido se han observado en ratas a 25-50 veces mayor que las dosis marcadas. Sin embargo, en los seres humanos, se ha sugerido que meclizina posee el menor riesgo de teratogenicidad de fármacos antieméticos y que es el fármaco de primera elección para tratar las náuseas / vómitos asociados con el embarazo. En los seres humanos, la FDA lo define la droga como de categoría B para uso durante el embarazo (Los estudios en animales no han demostrado riesgo para el feto, pero no hay estudios adecuados en mujeres embarazadas o estudios en animales han mostrado un efecto adverso, pero estudios adecuados en mujeres embarazadas no han demostrado un riesgo para el feto durante el primer trimestre del embarazo, y no hay evidencia de riesgo en los trimestres posteriores.)

No se sabe si meclizine pasa a la leche, su actividad anticolinérgica pueden, potencialmente, inhibir la lactancia. La sobredosis / toxicidad aguda Sobredosis moderada puede ocasionar somnolencia alternando con hiperexcitabilidad. Sobredosis masiva puede provocar depresión del SNC profundas, alucinaciones, convulsiones y otros efectos anticolinérgicos (taquicardia, retención urinaria, etc.) El tratamiento se considera sintomático y de apoyo. Considere el vaciado intestinal cuando los pacientes se presentan poco después de la ingestión. Evite los medicamentos depresores respiratorios. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben meclizina y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Depresores del SNC: Se usa con otros depresores del SNC puede causar sedación aditivo Los fármacos anticolinérgicos: otros fármacos anticolinérgicos pueden causar efectos anticolinérgicos aditivos Consideraciones de laboratorio Debido a que estos medicamentos son los antihistamínicos, pueden afectar a los resultados de las pruebas de la piel utilizando extractos de alérgenos. No use el plazo de 3-7 días antes de la prueba. Las dosis PERROS: a) Para el tratamiento de soporte de la enfermedad vestibular periférica: 25 mg por vía oral una vez al día perro. El tratamiento suele ser innecesario después de 72-96 horas. (Hoskins 2005) b) Como un supresor vestibular: 12.5-50 mg (dosis total por perro) PO dos veces al día. (Podell 2009) c) Como antiemético: 4 mg / kg PO una vez al día (Dowling 2003) d) Para el tratamiento paliativo de vértigo: 25 mg por vía oral una vez al día perro. (Schubert 2007) CATS: una) 12,5 mg por gato PO una vez al día (Pearce 2006) b) 6,25 mg / 5 kg de peso corporal PO (Day 1993) c) Como antiemético: 4 mg / kg PO una vez al día (Dowling 2003)

d) Para el tratamiento paliativo de vértigo: 12,5 mg por gato PO una vez al día. (Schubert 2007) Conejos, roedores, pequeños mamíferos: a) Conejos: Para amasar, tortícolis, el mareo por movimiento: 2-12 mg / kg PO una vez al día (Ivey y Morrisey 2000) b) Conejos: Para el tratamiento adyuvante de la tortícolis, inclinación de la cabeza ("cuello torcido"): 12,5 mg (dosis total) PO q12-24h. (Johnson 2006) Monitoreo Eficacia Los efectos adversos Información del cliente Cuando se usa para la prevención de la enfermedad de movimiento, instruir al cliente para darle un medicamento 30-60 minutos antes de viajar. Química / Sinónimos Meclizina HCl es un antihistamínico derivado de piperazina antiemético. Meclizine también puede ser conocido como: clorhidrato de meclozina, hidrocloruro de meclizina; cloruro meclizinium; hydrochloridum meclozini; clorhidrato parachloramine, Agyrax ®, Ancolan, Antivert ®, ® Antrizine, Bonamine ®, ® Bonine, Calmonal ®, ® Chiclida, D-30 Vert ®, Dizmiss, Dramamine II ®, Dramine, Duremesan ®, ® Emetostop, ® Marevit, Meni-D ®, Navicalm ®, Neo-Istafene ®, Nico-Vert, Peremesin ®, Peremesin N ®, Peremesine, Postadoxin N ®, Postafen, Postafene ®, ® Ru-Vert-M, Mar-Legs ®, Suprimal ®, Vergon y Vertin ®. Almacenamiento / Estabilidad Meclizina productos se deben almacenar a temperatura ambiente en recipientes bien cerrados. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 4. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: Meclizina HCl tabletas orales: 12,5 mg, 25 mg (normal y masticables) y 50 mg; Antivert ® y Antivert/25 ® (Pfizer EE.UU.); Antrizine ® (Major); Dramamine ® Menos Fórmula Drowsy (Pharmacia & Upjohn); Bonine ® (Pfizer); genérico (Rx y OTC). Meclizina cápsulas orales: 25 mg; Meni-D ® (Seatrace), (Rx)

PROMETAZINA HCL (Proe-met-a-boca) Phenergan ® Fenotiazina Aspectos destacados de prescripción

Fenotiazina usado como un antihistamínico y antiemético en animales pequeños Relativamente poca experiencia con este fármaco en veterinaria; frecuencia no se recomienda su uso Efectos adversos: sedación y efectos anticolinérgicos

Usos / Indicaciones Prometazina puede ser útil en perros y gatos como un antiemético. Debido a sus acciones antihistamínicas, ha sido probada para el tratamiento del prurito en perros atópicos, sino que su eficacia ha sido pobre. Farmacología / Acciones La farmacología básica de prometazina es similar a la de las otras fenotiazinas (véase la monografía de acepromazina para más información). Exhibe antieméticos, antihistamínicos, anestésicos acciones anticolinérgicos, sedantes y local. Farmacocinética Hay poca información disponible sobre la farmacocinética de prometazina en animales, aunque es probable que se ajusta a las pautas generales de los agentes de fenotiazina en la absorción, distribución y eliminación. En los seres humanos, el fármaco se absorbe bien tras la administración oral o rectal, y por medio de inyección IM. Los efectos sedantes ocurrir dentro de minutos de la administración IV y persisten durante varias horas. El fármaco se metaboliza en el hígado y estos metabolitos se eliminan principalmente en la orina. La semivida de eliminación en los seres humanos es de aproximadamente 10 horas. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Los animales pueden requerir dosis menores de anestésicos generales siguientes fenotiazinas. Uso prudente y dosis más pequeñas de las fenotiazinas se debe dar a los animales con disfunción hepática, enfermedad cardíaca o debilidad general. Debido a sus efectos hipotensores, fenotiazinas son relativamente contraindicada en pacientes con hipovolemia o shock. No debe usarse en pacientes con tétanos o intoxicación por estricnina debido a los

efectos sobre el sistema extrapiramidal. Debe usarse con precaución en animales muy jóvenes o debilitados. En los seres humanos, prometazina tiene una "advertencia de recuadro negro" para no utilizar el medicamento en niños menores de 2 años de edad, depresión respiratoria mortal se ha producido en ese grupo de pacientes. Efectos Adversos Poca experiencia ha sido reportada con este fármaco en animales, pero proclorperazina haría sedación causa más probable o efectos anticolinérgicos (sequedad de boca, etc.) Reproductiva / Enfermería Seguridad En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categoría C para uso durante el embarazo (Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproducción en animales ni estudios adecuados en humanos. ) No se sabe si promethazine se distribuye en la leche, un compuesto relacionado, la clorpromazina ha sido detectado en leche materna. Aunque pocos casos se documentan, una leche a razón de 0.5-0.7 plasma o menos se informa. La prometazina es poco probable que suponga un riesgo significativo para los animales lactantes. La sobredosis / toxicidad aguda Consulte la información que aparece en la monografía de acepromacina. Agudas de signos extrapiramidales clínicos (tortícolis, temblores, salivación) han sido tratados con éxito con difenhidramina inyectable en humanos. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben fenotiazinas prometazina o de otro y pueden ser de importancia en los pacientes veterinarios: Antiácidos: Puede causar una reducción de la absorción gastrointestinal de las fenotiazinas orales MEZCLAS antidiarreico (por ejemplo, caolín / pectina, mezclas subsalicilato de bismuto): Puede causar reducción de la absorción gastrointestinal de las fenotiazinas orales ATROPINA y otros anticolinérgicos: Puede tener efectos aditivos cuando se usa con prometazina AGENTES depresores del SNC (barbitúricos, narcóticos, anestésicos, etc): Puede causar depresión del SNC aditivo si se utiliza con fenotiazinas

Epinefrina: Fenotiazinas bloques receptores alfa-adrenérgicos y epinefrina concomitante puede dar lugar a oposición beta-actividad que causa vasodilatación y aumento del ritmo cardíaco Metoclopramida: Las fenotiazinas pueden potenciar los efectos extrapiramidales de la metoclopramida Inhibidores de la monoaminooxidasa: Puede potenciar los efectos extrapiramidales Opiáceos: puede potenciar los efectos hipotensores de las fenotiazinas, las dosis de proclorperazina puede ser necesario reducir si se utiliza con un opiáceo AGENTES organofosforados: Las fenotiazinas no se debe dar dentro de un mes de tratamiento antiparasitario con estos agentes ya que sus efectos pueden potenciarse Consideraciones de laboratorio La prometazina puede causar resultados falsos positivos para salicilatos en orina La prometazina puede causar resultados falsos positivos o falsos negativos para la gonadotropina coriónica en la orina Las dosis PERROS / GATOS: Como un antiemético: a) 2 mg / kg PO una vez al día o IM (Dowling 2003) Como un antihistamínico: a) 0,2 hasta 0,4 mg / kg PO tres a cuatro veces al día. (Morgan 2003) b) 1-2 mg / kg PO cada 12 horas. (Mueller 2000) Monitoreo Eficacia Información del cliente La boca seca puede ser aliviado mediante la aplicación de pequeñas cantidades de agua a la lengua del animal durante 10-15 minutos Puede causar cambios en la sedación o el comportamiento, póngase en contacto veterinario si se trata de una preocupación Vómitos o diarrea prolongada puede ser grave, póngase en contacto veterinario si los signos clínicos no se alivian Contactar veterinario si el animal presenta movimientos anormales o se vuelve rígido

Química / Sinónimos La prometazina HCl se produce como blanco a amarillo pálido, casi sin olor, polvo cristalino. Se oxida lentamente y adquiere un color azul en la exposición prolongada al aire. Prometazina HCl es libremente soluble en agua, en alcohol deshidratado caliente, y en cloroformo, pero prácticamente insoluble en acetona, éter o acetato de etilo. El pH de una solución al 5% en agua está entre 4-5. Promethazine también puede ser conocido como: Lilly 01516, PM 284, RP 3277, prometazina o Phenergan ®. Hay muchos nombres comerciales disponibles. Almacenamiento / Estabilidad Conserve las tabletas a temperatura ambiente (20-25 ° C) en recipientes herméticos y resistentes a la luz. El jarabe debe ser almacenada de 15-25 ° C y protegido de la luz. La inyección debe ser almacenado a temperatura ambiente 20-25 ° C y protegido de la luz. Tenga en caja de cartón cubierto hasta el momento de uso. No lo utilice si se forma un precipitado o la solución está descolorida. La prometazina puede adsorberse a las bolsas de plástico y tubos intravenosos. Supositorios de prometazina debe ser almacenado en el refrigerador (2-8 ° C) Compatibilidad / Compounding Consideraciones Los siguientes productos se ha informado que es físicamente compatible cuando la inyección de prometazina se mezcla con ellos: todos los habituales líquidos IV, amikacina, ácido ascórbico, buprenorfina, butorfanol, cimetidina, difenhidramina, fentanilo, fluconazol, glicopirrolato, la hidromorfona, la hidroxizina, la meperidina, la metoclopramida midazolam, ondansetrón, pancuronio, pentazocina, procainamida y ranitidina. Las soluciones de clorhidrato de prometazina son incompatibles con sustancias alcalinas, que pueden precipitar base de prometazina. Los siguientes fármacos han sido reportados a ser físicamente incompatibles cuando se mezclan con prometazina HCl: aminofilina, barbitúricos, sales de bencilpenicilina, carbenicilina sódica, succinato sódico de cloranfenicol, clorotiazida sodio, cefoperazona, dimenhidrinato, doxorubicina (en una formulación liposomal), furosemida, heparina sódica, hidrocortisona succinato de sodio, sulfato de morfina, nalbufina y HCl. La compatibilidad es dependiente de factores tales como el pH, la concentración, la temperatura, y el diluyente utilizado, consultar las referencias especializadas o un farmacéutico del hospital para obtener información más específica. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 3. Véase el apéndice para más información.

Productos humanos-CLASIFICADOS: Prometazina HCl para inyección: 25 mg / mL en 1 mL amperios y 50 mg / mL en 1 mL amperios; Phenergan ® (Wyeth); genéricos; (Rx) Prometazina HCl jarabe oral: 1,25 mg / ml en 473 ml; genérico; (Rx) Prometazina HCl comprimidos orales: 12,5 mg, 25 mg y 50 mg; Phenergan ® (Wyeth); genéricos; (Rx) Promethazine HCl supositorios rectales: 12,5 mg, 25 mg, y 50 mg; Phenergan ® (Wyeth), Phenadoz ® (Paddock), Promethegan ® (G & W Labs); genérico, (Rx) Pirilamina MALEATO (Pye-ril-a-boca) Histall ®, Equiphed ® ANTIHISTAMÍNICO Aspectos destacados de prescripción

Antihistamínico inyectable Contraindicaciones: Ninguna nota Efectos adversos: Caballos: estimulación del SNC (insomnio, nerviosismo, convulsiones, temblores, ataxia), palpitaciones, trastornos gastrointestinales, depresión del SNC (sedación), debilidad muscular, anorexia, decaimiento y falta de coordinación Interacciones medicamentosas

Usos / Indicaciones Los antihistamínicos se utilizan en la medicina veterinaria para reducir o evitar los efectos adversos mediados por la histamina, especialmente utilizados en los caballos. Farmacología / Acciones Los antihistamínicos (antagonistas de los receptores H1) inhiben competitivamente la histamina en los receptores H1. Ellos no inactivan ni impide la liberación de histamina, pero puede prevenir la acción de la histamina en la célula. Además de su actividad antihistamínica, estos agentes también tienen grados variables de actividad anticolinérgica y del SNC (sedación). Pirilamina se considera que es menos sedante y tienen menos efectos anticolinérgicos en comparación con la mayoría de otros antihistamínicos. Farmacocinética

La farmacocinética de este agente aparentemente no han sido extensamente estudiadas en ganado vacuno, perros o gatos. En los caballos, pirilamina es poco biodisponible (18%) después de la administración oral. Después de la administración IV, la semivida de eliminación fue de aproximadamente 1,7 horas. Después de una sola dosis, pyrilamines metabolito principal, Odesmethylpyrilamine (O-DMP), puede ser detectada en la orina durante al menos dos días, y posiblemente hasta una semana después de la dosificación. (Dirikolu et al. 2009) Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias El fabricante indica que el uso de este producto "... no deben sustituir el uso de medicamentos de emergencia y procedimientos de otros." Efectos Adversos Los efectos adversos en los caballos puede incluir estimulación del SNC (nerviosismo, insomnio, convulsiones, temblores, ataxia), palpitaciones, trastornos gastrointestinales, depresión del SNC (sedación), debilidad muscular, anorexia, astenia y falta de coordinación. Reproductiva / Enfermería Seguridad A dosis habituales, pyrilamine es probablemente seguro durante el embarazo. Las ratas y los ratones tratados con 10-20 veces la dosis humana tenían una mayor frecuencia de muerte embrionaria, fetal o perinatal, pero un estudio en mujeres embarazadas, no mostraron un aumento en las tasas de teratogénicos o fetocidal. Se desconoce si pasa a la leche pyrilamine. La sobredosis / toxicidad aguda El tratamiento de la sobredosis es sintomático y de soporte. Uno de los fabricantes (Histavet-P ®-Schering) sugiere el uso de "ajuste cuidadoso" de barbitúricos para tratar convulsiones, y analépticos (cafeína, efedrina o anfetaminas) para tratar la depresión del SNC. La mayoría de los toxicólogos sin embargo, recomiendan evitar el uso de estimulantes del sistema nervioso central en el tratamiento de la sobredosis de depresores del SNC. Fenitoína (IV) se recomienda en el tratamiento de las convulsiones causadas por sobredosis de antihistamínicos en los seres humanos; barbitúricos y diazepam han de evitarse. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben pirilamina y puede ser significativo en pacientes veterinarios: Anticoagulantes (heparina, warfarina): Los antihistamínicos parcialmente puede contrarrestar los efectos anticoagulantes de la heparina o warfarina SNC fármacos depresores: Aumento de la sedación puede ocurrir si pirilamina se combina con otros fármacos depresores del SNC Epinefrina: pirilamina puede potenciar los efectos de la epinefrina

Consideraciones de laboratorio Los antihistamínicos pueden disminuir la respuesta de habón y eritema a las pruebas de antígeno piel. En los seres humanos, se sugiere que los antihistamínicos ser interrumpida al menos 4 días antes de la prueba. Las dosis PERROS: a) 12,5 a 25 mg por vía oral cuatro veces al día; 25-125 mg IM (Swinyard 1975) GANADO: a) 0,5-1,5 gramos de mensajería instantánea (Swinyard 1975) b) Para el tratamiento adyuvante de laminitis aséptica: 55-110 mg/100 kg IV o IM (Berg 1986) CABALLOS: (NOTA: ARCI CLASE DE DROGAS UCGFS 3) a) 0.88-1.32 mg / kg (2.3 mL de 20 mg / ml de solución por 100 libras de peso corporal) IV (lentamente), IM o SC; puede repetir en 6-12 horas si es necesario. Foals: 0,44 mg / kg (. 1 mL de peso corporal de 20 mg / ml de solución por cada 100 libras) IV (lentamente), IM o SC, puede repetir a las 6-12 horas si es necesario. (Prospecto; Histavet-P ®-Schering) b) 1 mg / kg IV, IM o SC (Robinson 1987) c) 0,5-1,5 gramos MI) (Swinyard 1975) Ovejas, cerdos: a) 0,25-.5 gramo IM (Swinyard 1975) Monitoreo La eficacia clínica Los efectos adversos Química / Sinónimos Un antihistamínico etilendiamina, maleato de pirilamina se produce como un polvo blanco, cristalino, con un intervalo de fusión de 99-103 °. Un gramo es soluble en aproximadamente 0,5 ml de agua o 3 ml de alcohol. Maleato de pirilamina también puede ser conocido como: clorhidrato de pyranisamine, hidrocloruro de pirilamina, hidrocloruro de mepiramina, Maleas mepyramini, maleato myranisamine, maleato myrilamine, maleato de mepiramina, Anihist ®, Alergitanil, Antemesyl ®, Anthisan ®, ® Anthisan, Equi Phar-® Equi- Hist ®, Equiphed, Fluidasa ®, ® Histall, Histagranules ®, Histamed, ® Mepyraderm, Mepyrimal, Pyramine ®, ® Pyriped, Relaxa-Tabs ® y ® Tri-Hist.

Almacenamiento / Estabilidad Evitar la congelación del producto inyectable. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Gránulos pirilamina: 600 mg / oz en 20 oz contenedores; Histall ® (AHC), (OTC). Etiquetado para su uso en los caballos. No utilice por lo menos 72 horas antes de los eventos deportivos. Los siguientes productos contienen pseudoefedrina. En los EE.UU., la pseudoefedrina se clasifica como una lista 1 química (medicamentos que se pueden utilizar como precursores para la fabricación de metanfetamina) y en algunos estados puede ser una sustancia controlada o tener otras restricciones impuestas a su venta. Esté alerta a las personas que deseen adquirir este medicamento. La pseudoefedrina HCl 600 mg / oz y maleato de pirilamina 600 mg / oz Gránulos: en 20 oz, 5 libras y 10 libras contenedores; Equiphed ® (AHC), Equi-Phar Equi-Hist 1200 Gránulos ® (Vedco), gránulos Tri-Hist ® (Neogen), Histagranules ® (Butler); (Rx). Etiquetado para su uso en los caballos. No utilice por lo menos 72 horas antes de los eventos deportivos. Pirilamina 600 mg / oz y Guaifenesina 2400 mg / oz Gránulos: en 20 onzas, 5 libras y contenedores de 25 libras; Anihist ® (AHC), Hist-EQ ® (Butler), (OTC). Etiquetado para su uso en los caballos. No utilice por lo menos 72 horas antes de los eventos deportivos. Hay también jarabes para la tos de combinación que contienen pirilamina etiquetado para uso en animales pequeños. El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 3. Véase el apéndice para más información. Productos humanos que llevan la etiqueta: Ninguno

Trimeprazina TARTRATE con prednisolona (Trye- mep -ra-boca) Temaril-P ® Fenotiazina ANTIHISTAMÍNICO y CORTICOIDEA

Aspectos destacados de prescripción 

Combinación antihistamínico y corticoides fenotiazina utilizada para el prurito y potencialmente como un antitusivo 

Relativamente contraindicado: Las infecciones fúngicas sistémicas, hipovolemia o shock y en pacientes con tétanos o intoxicación por estricnina. Precaución: disfunción hepática, enfermedad cardíaca, activos infecciones bacterianas o virales, úlcera péptica, psicosis aguda, úlcera corneal, síndrome Cushingoide, la diabetes, la osteoporosis, las reacciones psicóticas crónicas, predisposición a tromboflebitis, hipertensión, CHF, insuficiencia renal, debilidad general, muy joven animales



Principales efectos adversos: sedación, puede causar hipotensión significativa, anomalías cardíacas de cambio, hipo o hiper-hipotermia, "cushingoides" efectos con el uso sostenido 

Muchos fármacos y las interacciones potenciales de laboratorio

Usos / Indicaciones Trimeprazina con prednisolona se utiliza para el tratamiento de afecciones pruriginosas, especialmente si inducida por condiciones alérgicas. Muchos dermatólogos creen, y hay pruebas razonables de que, cuando se combina con prednisolona trimeprazina ( TemarilP ®), prednisolona menos se requiere para controlar el prurito. El fabricante recomienda el medicamento es para uso en perros ya sea para las condiciones pruríticas o como un antitusivo. Farmacología / Acciones Trimeprazina tiene cualidades antihistamínicos, sedantes, antitusivo, y antipruriginosos. El veterinario aprobado por la FDA producto también cuenta con prednisolona en su formulación que permite unos efectos antiinflamatorios. Farmacocinética La farmacocinética de trimeprazina al parecer no se ha estudiado. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Las contraindicaciones y precauciones de este producto, siga las de las otras fenotiazinas y agentes antihistamínicos. Para obtener más información, se sugiere revisar la acepromacina y monografías clorfeniramina. Efectos Adversos Para trimeprazina, las posibles reacciones adversas incluyen: reacciones sedación, depresión, hipotensión y extrapiramidales (rigidez, temblores, debilidad, inquietud, etc.) Otro de los efectos adversos, si se utiliza el producto que contiene esteroides incluyen: aumento de las enzimas hepáticas, pérdida de peso, poliuria / polidipsia, vómitos y diarrea. Si utiliza de forma crónica, el tratamiento debe hacerse gradualmente y el síndrome de Cushing puede desarrollar. El fabricante de la combinación de productos veterinarios ( Temaril ® -P ) incluye los siguientes efectos adversos en el prospecto: retención de sodio y pérdida de potasio, balance negativo de nitrógeno, suprimió la función corticosuprarrenal, retraso en la cicatrización de heridas, la osteoporosis, la susceptibilidad al posible aumento y / o exacerbación de infecciones bacterianas, sedación, que sobresalen membrana nictitante, discrasias sanguíneas. Además, la intensificación y prolongación de la acción de sedantes, analgésicos o anestésicos puede ser observado y la potenciación de la toxicidad de los organofosforados y procaína HCl actividad. Reproductiva / Enfermería Seguridad El fabricante de la combinación de productos veterinarios ( Temaril ® -P ) advierte que los corticosteroides pueden inducir las primeras etapas del parto si se administra durante el último trimestre del embarazo.

La sobredosis / toxicidad aguda La sobredosis aguda debe manipularse como por la monografía acepromazina encuentra al principio del libro. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben la prometazina (un antihistamínico fenotiazina relacionado) o prednisolona y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Inhibidores de la ECA: Las fenotiazinas pueden aumentar los efectos La anfotericina B: Cuando se administra de forma concomitante con glucocorticoides puede causar hipopotasemia Antiácidos: Puede causar una reducción de la absorción gastrointestinal de las fenotiazinas orales MEZCLAS antidiarreico ( por ejemplo, caolín / pectina, mezclas subsalicilato de bismuto): Puede causar una reducción de la absorción gastrointestinal de las fenotiazinas orales Agentes anticolinesterásicos ( por ejemplo, piridostigmina, neostigmina, etc): En los pacientes con miastenia gravis, la administración concomitante de glucocorticoides con estos fármacos puede conducir a debilidad muscular profunda. Si es posible, interrumpir la medicación anticolinesterasa al menos 24 horas antes de la administración de corticosteroides. ASPIRINA (salicilatos): Los glucocorticoides pueden reducir los niveles de salicilato en sangre Cisaprida: Aumento del riesgo de arritmias cardiacas cuando se utiliza con fenotiazinas AGENTES depresores del SNC (barbitúricos, narcóticos, anestésicos, etc): Puede causar depresión del SNC aditivo si se utiliza con fenotiazinas Ciclofosfamida: Los glucocorticoides también pueden inhibir el metabolismo hepático de la ciclofosfamida; ajustes de la dosificación puede ser requerida. Ciclosporina: La administración concomitante de puede aumentar los niveles en sangre de cada uno, por mutuamente inhibir el metabolismo hepático de la otra; importancia clínica de esta interacción no está clara Digoxina: secundaria a hipopotasemia, aumento del riesgo de arritmias Diuréticos, que disminuya el potasio (furosemida, tiazidas): Cuando se administra de forma concomitante con glucocorticoides puede causar hipopotasemia EFEDRINA: Puede aumentar el metabolismo Estrógenos: Los efectos de la hidrocortisona, y glucocorticoides, posiblemente, otros, puede ser potenciado por la administración concomitante con estrógenos Insulina: Los requisitos pueden aumentar en pacientes que reciben glucocorticoides Ketoconazol: Puede disminuir el metabolismo Mitotano: Puede alterar el metabolismo de los esteroides, dosis superiores a las habituales de los esteroides pueden ser necesarios para tratar el mitotano insuficiencia suprarrenal

AINE: la administración de otros fármacos ulcerogénicos con glucocorticoides puede aumentar el riesgo PAROXETINA: Puede aumentar los niveles plasmáticos de la fenotiazina Fenobarbital: Puede aumentar el metabolismo de los glucocorticoides Fenitoína: puede aumentar el metabolismo de los glucocorticoides Rifampicina: Puede aumentar el metabolismo de los glucocorticoides VACUNAS: Los pacientes que reciben corticoides en dosis inmunosupresoras en general no deben recibir vivos atenuados vacunas de virus como la replicación del virus puede ser aumentada, una respuesta inmune disminuida puede ocurrir después de la vacuna, el toxoide o administración bacterina en pacientes que reciben glucocorticoides Consideraciones de laboratorio Los glucocorticoides pueden aumentar suero de colesterol y de glucosa en orina niveles. Los glucocorticoides puede disminuir el suero de potasio . Los glucocorticoides pueden suprimir la liberación de hormona estimulante del tiroides (TSH) y reducir la T 3 y T 4 valores. Atrofia de la glándula tiroides se ha reportado después de la administración de glucocorticoides crónicos. La captación de I 131 por la tiroides puede disminuir por los glucocorticoides. Las reacciones a las pruebas cutáneas pueden ser suprimidas por glucocorticoides o trimeprazina. Los resultados falsos negativos de la prueba de nitroazul de tetrazolio para infecciones bacterianas sistémicas puede ser inducida por glucocorticoides. Las dosis PERROS: a) Para antipruriginoso terapia y antitusivo: Peso de hasta 10 lb = ½ ficha PO dos veces al día, 11 a 20 libras = 1 comprimido dos veces al día; 21-40 libras = 2 comprimidos dos veces al día, más de 40 libras = 3 tabletas dos veces al día. Después de 4 días a dosis reducida de ½ de la dosis inicial o en una cantidad justo suficiente para mantener la remisión de los síntomas; ajuste según sea necesario. (Prospecto; Temaril ® -P -Pfizer) b) Para el tratamiento del prurito: 1 comprimido por cada 10 kg de peso corporal una vez al día durante 3-5 días, después cada dos días. Dar con una EFA (ácidos grasos esenciales) puede reducir la dosis y la frecuencia, si no la necesidad, glucocorticoides. (White 2003) c) Para la dermatitis atópica: 1 tableta de Temaril ® -P por 5 kg de peso corporal cada 12 horas durante una semana, y luego una vez al día durante una semana, luego q48h (cada dos días). (Hillier 2006) Monitoreo Eficacia El grado de sedación y efectos anticolinérgicos Los efectos adversos asociados con los corticosteroides Información del cliente

Siga cuidadosamente las recomendaciones de dosificación veterinarios Consumo de perro apetito y el agua pueden aumentar Si los efectos secundarios son preocupantes, póngase en contacto veterinario Química / Sinónimos Un antihistamínico fenotiazina relacionadas con prometazina, tartrato trimeprazina se presenta como un polvo cristalino inodoro, blanco o blanquecino con un punto de fusión de 160-164 ° C. Aproximadamente 0,5 g es soluble en 1 ml de agua, y 0,05 gramo es soluble en 1 ml de alcohol. Tartrato de trimeprazina también puede ser conocido como: tartrato de trimeprazina, tartrato de alimemazina, Químicos propietario Peetalix ® , Nedeltran ® , Panectyl ® , Repeltin ® , Temaril ® , Theralen ® , Theralene ® , Theralene ® , Vallergan ® , o Variargil ® . Almacenamiento / Estabilidad Almacene los productos trimeprazina a temperatura ambiente (15-30 ° C), proteger las tabletas de la luz. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Sin producto único agente trimeprazina son FDA-aprobado para la medicina veterinaria. Trimeprazina tartrato de 5 mg; Prednisolona 2 mg Comprimidos; TemarilP ® Tablets (Pfizer); (Rx). Aprobado por la FDA para su uso en perros. Nombre comercial en Canadá es Vanectyl-P ®. El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 4. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: Ninguno Tripelenamina HCL (Tri-pel- EHN -a-meen) Re-COVR ® ANTIHISTAMÍNICO

Aspectos destacados de prescripción 

Antihistamínico inyectable



Contraindicaciones: No dar a los caballos IV



Efectos adversos: estimulación del SNC (si se les da a los caballos IV), sedación, depresión, ataxia, efectos gastrointestinales (uso oral)

Usos / Indicaciones

Los antihistamínicos se utilizan en la medicina veterinaria para reducir o evitar los efectos adversos mediados por la histamina. Tripelenamina se ha utilizado como un estimulante del SNC en "vacas caídas" cuando se administran IV lenta. Farmacología / Acciones Los antihistamínicos (antagonistas de los receptores H1) inhiben competitivamente la histamina en los receptores H1. Ellos no inactivan o evitar la liberación de histamina, sino que puede impedir la acción de la histamina en la célula. Además de su actividad antihistamínica, estos agentes también tienen grados variables de actividad anticolinérgica y del SNC (sedación). Tripelenamina se considera que tiene actividad moderada sedante y actividad anticolinérgica mínimo en comparación con otras antihistaminas. Farmacocinética La farmacocinética de tripelennamine al parecer no se ha estudiado a fondo en los animales domésticos y seres humanos. Un estudio realizado en caballos y camellos (Wasfi et al. 2000), mostraron que después de la administración IV perfiles farmacocinéticos similares fueron obtenidos para ambas especies. Terminal vidas medias de eliminación fueron de alrededor 2 + horas; volúmenes de distribución en estado estacionario de aproximadamente 1.5-3 L / kg; proteína de unión era 80% y el aclaramiento corporal total de aproximadamente 1 L / hora / kg. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias No administrar Tripelennamine IV en caballos (véase Reacciones adversas). Efectos Adversos Estimulación del SNC (hiperexcitabilidad, nerviosismo y temblores musculares) que dura hasta 20 minutos, se ha observado en los caballos después de recibir tripelennamine por vía intravenosa. Otros efectos observados (en todas las especies) incluyen depresión del SNC, incoordinación y alteraciones gastrointestinales. La sobredosis / toxicidad aguda La sobredosis de tripelennamine al parecer puede causar excitación del SNC, convulsiones y ataxia. Tratar los síntomas si aparecen signos clínicos son graves.Fenitoína (IV) se recomienda en el tratamiento de las convulsiones causadas por sobredosis de antihistamínicos en los seres humanos; barbitúricos y diazepam generalmente se evitan. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben tripelenamina y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Depresores del SNC, OTROS: Aumento de la sedación puede ocurrir si la clorfeniramina se combina con otros fármacos depresores del sistema nervioso central Heparina, warfarina: Los antihistamínicos parcialmente puede contrarrestar los efectos anti-coagulación de la heparina o warfarina. Consideraciones de laboratorio

Los antihistamínicos pueden disminuir la respuesta de habón y eritema de la prueba de antígeno piel. En los seres humanos, se sugiere que los antihistamínicos ser interrumpida al menos 4 días antes de la prueba. Las dosis Se recomienda calentar la solución a la temperatura del cuerpo antes de la inyección; dar inyecciones IM en áreas de músculos grandes. Nota: formas de dosificación oral puede ya no ser obtenible. PERROS: a) 1mg/kg PO q12h; 1 mg / kg IM (Kirk 1986) CATS: a) 1 mg / kg PO cada 12 horas; 1 mg / kg IM (Kirk 1986) GANADO: una) 1,1 mg / kg (2,5 ml por cada 100 libras de peso corporal) IV (para más efecto inmediato) o IM q6-12h según sea necesario (prospecto; Re-covr ®-Solvay) b) como tratamiento adyuvante en el "Síndrome Downer Cow" como un estimulante del SNC: 0,5 mg / kg IV lenta en relación con el tratamiento de mineral parenteral (Caple 1986) c) 1 mg / kg IV o IM (Howard 1986) CABALLOS: ( Nota: ARCI UCGFS Clase 3 Medicamentos) una) 1,1 mg / kg (2,5 ml por cada 100 libras de peso corporal) IM q6-12h según sea necesario (prospecto; Re-covr ® - Solvay) b) 1 mg / kg IM (Robinson 1987) CERDO: a) 1 mg / kg IV o IM (Howard 1986) Monitoreo La eficacia clínica Los efectos adversos Química / Sinónimos Un antihistamínico etilendiamina-derivado, tripelenamina HCl se produce como un polvo cristalino de color blanco que lentamente se oscurece después de la exposición a la luz. Tiene un intervalo de fusión de 188-192 ° C y pKas de 3,9 y 9,0. Un gramo es soluble en 1 ml de agua o 6 ml de alcohol. Tripelenamina HCl también puede ser conocido como: cloruro de tripelennaminium, Azaron ® , Etono ® , Fenistil ® , PBZ ® , Pelamine ® , Pyribenzamine® , Re-covr ® o Vaginex ® . Almacenamiento / Estabilidad Guarde la inyección a temperatura ambiente y protegido de la luz, evitar el calor excesivo o congelación. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Tripelennamine HCl por inyección: 20 mg / ml en 20 ml, 100 ml y 250 ml viales, ReCOVR ® (Fort Dodge) Nota: Este producto sigue apareciendo como aprobado por la FDA, pero pueden no estar disponibles comercialmente; genérico ( varios fabricantes y

nombres comerciales), (Rx). Tripelenamina HCl inyección está aprobado por la FDA para uso en ganado y caballos. Bovinos tratados no deben ser sacrificados con fines alimenticios durante 4 días después del último tratamiento. La leche no debe ser utilizado para el alimento durante 24 horas (2 ordeños) después del tratamiento. No tolerancia específica para los residuos ha sido publicado. El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 3. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: Ninguno CNS / estimulantes respiratorios

Doxapram HCL ( muelles -a-pram) Dopram-V ® CNS / estimulante respiratorio

Aspectos destacados de prescripción 

Estimulante del SNC suele utilizarse para estimular la respiración en los recién nacidos o después de la anestesia, también se utiliza para la evaluación de la función laríngea en pequeños animales, el uso en neonatos pequeños animales es controvertido 

No es un sustituto de la artificial agresivo (mecánico) cuando se requiera apoyo respiratorio 

Contraindicaciones posibles: Recepción de la ventilación mecánica, hipersensibilidad, trastornos convulsivos, traumatismo craneal / CVA, insuficiencia cardiaca descompensada, hipertensión grave, insuficiencia respiratoria secundaria a trastornos neuromusculares, obstrucción de las vías respiratorias, la embolia pulmonar, neumotórax, asma aguda, disnea, hipoxia o cuando no se asocia con hipercapnia. 

Precaución: La historia de asma, arritmias, taquicardias o. Tenga extrema precaución en pacientes con edema cerebral o aumento de la presión del LCR, feocromocitoma, o hipertiroidismo. 

Evitar la extravasación IV o el uso de un sitio de inyección única por un período prolongado 

Efectos adversos: hipertensión, arritmias, hiperventilación y alcalosis respiratoria que conducen a

convulsiones,

Usos / Indicaciones El fabricante de Dopram ® -V se enumeran las siguientes indicaciones: Para perros, gatos y caballos: Para estimular la respiración durante y después de la anestesia general y / o para acelerar el despertar después de la anestesia y los reflejos. Para Perros y Gatos

neonatales: estimular la respiración después de distocia o cesárea.Se ha informado de que en los animales pequeños, doxapram es más probable que sea beneficioso para aumentar los esfuerzos respiratorios en los recién nacidos con baja frecuencia, jadeando, patrón errático de la respiración después de recibir terapia de oxígeno (Traas 2009). Doxapram se ha utilizado para el tratamiento de la depresión del SNC en animales de consumo (no aprobado por la FDA) y se ha sugerido como un tratamiento de la depresión respiratoria en animales pequeños causados por reacciones a medios de contraste radiopaco o para la sobredosis de barbitúricos (ver precauciones a continuación). El uso de doxapram para iniciar y estimular la respiración del recién nacido es un tanto controversial como el fármaco se ha demostrado en animales de experimentación para aumentar la demanda de oxígeno del miocardio y reducir el flujo sanguíneo cerebral. Doxapram se ha demostrado ser útil para compensar la supresión de agentes anestésicos generales cuando la función laríngea está siendo evaluado. Farmacología / Acciones Doxapram es un estimulante del sistema nervioso central en general, con todos los niveles del sistema nervioso central afectada. Los efectos de la estimulación respiratoria son un resultado de la estimulación directa de los centros respiratorios medulares y, posiblemente, a través de la activación refleja de los quimiorreceptores carotídeos y aórticos. Aumentos transitorios de la frecuencia respiratoria y el volumen de ocurrir, pero el aumento de la oxigenación arterial por lo general no producirán. Esto se debe a doxapram por lo general aumenta el trabajo asociado con la respiración con el consumo de oxígeno resultante aumento de la producción de dióxido de carbono. Farmacocinética Poco publicados los datos farmacocinéticos aparece para los animales domésticos. Inicio del efecto en los seres humanos y los animales después de la inyección intravenosa generalmente ocurre dentro de 2 minutos. El fármaco es bien distribuida en los tejidos. En los perros, doxapram se metaboliza rápidamente y la mayoría se excreta como metabolitos en la orina en un plazo de 24-48 horas después de la administración. Pequeñas cantidades de metabolitos pueden ser excretados hasta 120 horas después de la dosificación. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Doxapram no debe ser utilizado como un sustituto para artificial agresivo (mecánica) de la asistencia respiratoria en casos de depresión respiratoria grave. En terneros, doxapram ha sido reportado como contraindicada en los terneros prematuros u otros pacientes con signos clínicos que indican la inmadurez pulmonar ya que los efectos son mínimos y solo uso podría conducir a una mayor presión arterial pulmonar con circulación fetal persistente como resultado de un shunt derecha-izquierda a través de la persistencia del conducto y foramen oval. (Bleul et al. 2010) Contraindicaciones de la literatura humana incluyen: convulsiones, traumatismo craneal, insuficiencia cardiaca descompensada, hipertensión grave, accidentes cardiovasculares, insuficiencia respiratoria secundaria a trastornos neuromusculares, obstrucción de las vías respiratorias, la embolia pulmonar, neumotórax, asma aguda, disnea, hipoxia o cuando no se asocia con hipercapnia. Doxapram debe utilizarse con precaución en pacientes con un historial de asma, arritmias o taquicardias. Debe utilizarse con extrema precaución en pacientes con edema cerebral o aumento de la presión del LCR, feocromocitoma o hipertiroidismo. Los pacientes con antecedentes de

hipersensibilidad a la droga o si está recibiendo ventilación mecánica no deben recibir doxapram. Las contraindicaciones / precauciones anteriores no aparecen en la documentación del producto veterinario establecido por el fabricante. Evitar el uso de un sitio de inyección única por un período de tiempo prolongado o cuando se administra por vía intravenosa extravasación. La inyección subcutánea ha sido recomendado sin embargo para su uso en pacientes neonatos felinos y caninos. Repetidas dosis intravenosas en recién nacidos se debe hacer con precaución, ya que el producto contiene alcohol bencílico. Efectos Adversos La hipertensión, arritmias, convulsiones, y la hiperventilación conduce a alcalosis respiratoria ha sido reportado. Estos efectos parecen más probables con dosis repetidas o alta. La droga al parecer tiene un estrecho margen de seguridad cuando se utiliza en los seres humanos. Doxapram se ha demostrado en animales de experimentación para aumentar la demanda de oxígeno del miocardio y reducir el flujo sanguíneo cerebral. Reproductiva / Enfermería Seguridad Seguridad de doxapram no se ha establecido en animales preñados. Los posibles riesgos versus los beneficios deben sopesarse antes de usar. En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categoría B para uso durante el embarazo ( Los estudios en animales no han demostrado riesgo para el feto, pero no hay estudios adecuados en mujeres embarazadas o estudios en animales han mostrado un efecto adverso, pero estudios adecuados en mujeres embarazadas no han demostrado un riesgo para el feto durante el primer trimestre del embarazo, y no hay evidencia de riesgo en los trimestres posteriores .) No se sabe si este medicamento se excreta en la leche. La sobredosis / toxicidad aguda DL50 para la administración IV en perros recién nacidos y los gatos es de aproximadamente 75 mg / kg. Los signos clínicos de sobredosis incluyen: alcalosis respiratoria, hipertensión, hiperactividad muscular, taquicardia y excitación generalizada del SNC incluyendo convulsiones. El tratamiento es de apoyo. Las drogas tales como barbitúricos de acción corta IV se pueden utilizar para ayudar a disminuir la hiperactividad del CNS. La terapia de oxígeno puede ser necesario. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben doxapram y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: ANESTÉSICOS, GENERAL: El doxapram puede incrementar la liberación de adrenalina, por lo que su uso debe retrasarse durante aproximadamente 10 minutos después de la interrupción de los agentes anestésicos ( por ejemplo , halotano, enflurano ) que se ha demostrado que sensibiliza el miocardio a las catecolaminas Relajantes musculares: Doxapram pueden enmascarar los efectos de los fármacos relajantes musculares Agentes simpaticomiméticos: efectos aditivos presoras puede ocurrir con agentes simpaticomiméticos Las dosis

PERROS: una) 1,1 mg / kg (para la anestesia de gas) o 5.5-11 mg / kg (para la anestesia de barbitúricos) IV; ajustar la dosis para la profundidad de la anestesia, el volumen respiratorio y tasa. Dosificación se puede repetir en 15 a 20 minutos si es necesario. Para iniciar o estimular la frecuencia respiratoria en recién nacidos después de la cesárea o distocia: se pueden administrar bien SC, sublingual, o a través de la vena umbilical en dosis de 1-5 gotas (1-5 mg) dependiendo del tamaño del neonato y el grado de crisis respiratoria. (Prospecto; Dopram ® -V -Fort Dodge) b) Estimular la función respiratoria en los recién nacidos: 0,1 mL (2 mg) IV (IM o SL también es posible); más probable que sea beneficioso para aumentar los esfuerzos en los recién nacidos con baja frecuencia, jadeando, patrón errático de la respiración después de recibir la terapia de oxígeno ( Traas 2009) c) Evaluar la función laríngea: 2,2 mg / kg IV para estimular la respiración y aumentar el movimiento laríngeo intrínseca. El inicio del efecto ocurre dentro de 15-30 segundos y persiste durante aproximadamente 2 minutos. Profundidad anestésica puede disminuir considerablemente. Prepárese para la intubación inmediata debe obstrucción o parálisis laríngea ocurrir. (McKiernan 2007) CATS: una) 1,1 mg / kg (para la anestesia de gas) o 5.5-11 mg / kg (para la anestesia de barbitúricos) IV; ajustar la dosis para la profundidad de la anestesia, el volumen respiratorio y tasa. Dosificación se puede repetir en 15 a 20 minutos si es necesario. Para iniciar o estimular la frecuencia respiratoria en recién nacidos después de la cesárea o distocia: se pueden administrar bien SC, o por vía sublingual, en dosis de 1 a 2 gotas (1-2 mg) dependiendo de la gravedad de la crisis respiratoria. (Prospecto; Dopram ® -V -Fort Dodge) b) Estimular la función respiratoria en los recién nacidos: 0,1 mL (2 mg) IV (IM o SL también es posible); más probable que sea beneficioso para aumentar los esfuerzos en los recién nacidos con baja frecuencia, jadeando, patrón errático de la respiración después de recibir terapia con oxígeno. (Traas 2009) CONEJOS / roedores / pequeños mamíferos: Para la depresión respiratoria: a) Conejos: 2-5 mg / kg SC o IV Q15 minutos b) Roedores: 2-5 mg / kg SC Q15 minutos (Huerkamp 1995) c) Ratones, ratas, jerbos, hámsteres: 5-10 IV mg / kg; conejillos de indias: 5 mg / kg IV; Chinchillas: 2-5 mg / kg IV (Adamcak y Otten 2000) AVES: a) Para la depresión respiratoria: 5-10 mg / kg IM o IV (Harris 2003) REPTILES: a) estimular la respiración después de la anestesia general: 5 mg / kg IV (Wilson 2002) GANADO PORCINO Y: a) Para la apnea primaria en terneros asphyxic cuando la intubación y la ventilación mecánica no son factibles: 2 mg / kg IV. Contraindicado en terneros prematuros u otros pacientes con signos clínicos que indican la inmadurez pulmonar. (Bleul et al. 2010) b) Para la apnea primaria en los terneros recién nacidos: 2 mg / kg IV (2006 Constable) CABALLOS: ( Nota: ARCI UCGFS Clase 2 de Drogas) un IV) 0,44 mg / kg (por halotano, metoxiflurano anestesia) o 0,55 mg / kg (por hidrato de cloral ± anestesia sulfato de magnesio); ajustar la dosis para la profundidad de la anestesia, el volumen respiratorio y tasa. Dosificación se puede repetir en 15 a 20 minutos si es necesario. (Prospecto; Dopram ® -V -Fort Dodge)

b) Para el tratamiento adyuvante para estimular la respiración en los potros con septicemia o encefalopatía hipóxico-isquémica: 0.02-0.05 mg / kg / hr IV CRI; potros con hipercapnia y la hipoxia significativa a pesar de O2 tx requieren ventilación con presión positiva (Giguere et al. 2008), (McKenzie 2009). Monitoreo La frecuencia respiratoria Ritmo cardíaco y ritmo Gasometría arterial si está disponible y se indica CNS nivel de excitación, reflejos La presión arterial si está indicado Información del cliente Este agente se debe utilizar en un entorno hospitalario o con supervisión profesional directa. Química / Sinónimos Doxapram HCl es un polvo blanco a blanquecino, cristalino, inodoro, que es estable a la luz y el aire. Es soluble en agua, poco soluble en alcohol y prácticamente insoluble en éter. Productos inyectables tienen un pH desde 3,5 hasta 5. Alcohol bencílico o clorobutanol se añade como un agente conservante en las inyecciones comercialmente disponibles. Doxapram HCl también puede ser conocido como: AHR-619, doxaprami hydrochloridum, Docatone ®, Dopram ®, Doxapril ®, o Respiram ®. Almacenamiento / Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente y evitar la solución de congelación. No mezclar con soluciones alcalinas ( por ejemplo , tiopental, aminofilina, bicarbonato de sodio). Doxapram es físicamente compatible con solución salina D5W o normal. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Doxapram HCl para inyección: 20 mg / ml; 20 ml vial multidosis; Dopram-V ® (Bivi); Respiram ® (MVT); (Rx). Aprobado por la FDA para su uso en perros, gatos y caballos. El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 2. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: Doxapram HCl para inyección: 20 mg / mL en 20 mL viales de dosis múltiples; Dopram ® (Baxter Healthcare Corp); genérico; (Bedford); (Rx) Analgésicos, los agonistas opioides

ALFENTANILO HCL (Al- fen -ta-nil) Alfenta ® OPIÁCEOS ANESTÉSICO ADJUNTO

Aspectos destacados de prescripción



Opiáceo inyectable, potente que puede ser útil para la anestesia adyuvante, en particular en gatos 

Marginal experiencia veterinaria y pocos datos publicados disponibles para sacar conclusiones sobre el uso adecuado de las especies veterinarias 

Relacionada con la dosis respiratoria y depresión del SNC son los efectos adversos más probables visto 

Puede ser necesario ajustar la dosis en pacientes ancianos y aquellos con enfermedad hepática 

Clase II sustancia controlada; relativamente caro

Usos / Indicaciones Un analgésico opioide, alfentanilo puede ser útil para la anestesia, analgesia, sedación o similar al fentanil; fentanilo es generalmente preferida debido a la experiencia adicional con su uso en pacientes veterinarios y el costo. Alfentanilo puede ser particularmente útil en gatos como terapia adyuvante durante la anestesia para reducir otros anestésicos ( por ejemplo , propofol o isoflurano) concentraciones. Farmacología / Acciones El alfentanilo es un potente mu opioide con las propiedades esperadas sedantes, analgésicas y anestésicas. Al comparar potencias analgésicas después de la inyección IM, 0.4-0.8 mg de alfentanilo es equivalente a 0.1-0.2 mg de fentanilo y aproximadamente 10 mg de morfina. Farmacocinética La farmacocinética de alfentanilo se han estudiado en el perro. Volumen de la droga en estado estacionario de distribución es de aproximadamente 0,56 l / kg, el aclaramiento es de aproximadamente 30 ml / kg / minuto, y la vida media terminal es de aproximadamente 20 minutos. En los seres humanos, el inicio de la acción anestésica se produce dentro de 2 minutos después de la dosificación intravenosa, y dentro de los 5 minutos de la inyección intramuscular. El efecto pico se producen aproximadamente 15 minutos después de la inyección IM. El fármaco tiene un volumen de distribución de 0.4-1 L / kg. Alrededor del 90% del fármaco se une a proteínas plasmáticas. El alfentanilo se metaboliza principalmente en el hígado a metabolitos inactivos que son excretados por los riñones en la orina; sólo alrededor de 1% del fármaco se excreta sin cambios en la orina. El aclaramiento corporal total en los humanos varía desde 1,6 hasta 17.6 ml / minuto / kg. El aclaramiento se reduce en aproximadamente un 50% en pacientes con cirrosis alcohólica o en aquellos que son obesos. El aclaramiento se redujo en aproximadamente un 30% en los pacientes geriátricos. La semivida de eliminación en humanos es de aproximadamente 100 minutos.

Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Alfentanil está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a los opiáceos. Debido a la potencia del fármaco y el potencial de efectos adversos significativos, que sólo debe utilizarse en situaciones en las signos vitales del paciente pueden ser controlados continuamente. Reducción de la dosis inicial puede ser necesario en pacientes geriátricos o debilitados, en particular aquellos con la función cardiopulmonar disminuida. Efectos Adversos Los efectos adversos son generalmente relacionada con la dosis y compatible con otros agonistas opiáceos. La depresión respiratoria, bradicardia y depresión del SNC son más probable que se encuentren. La bradicardia es generalmente sensible a los agentes anticolinérgicos. Relacionada con la dosis rigidez del músculo esquelético no es infrecuente y bloqueadores neuromusculares se usan rutinariamente. Alfentanil raramente se ha asociado con reacciones asistolia, hipercapnia e hipersensibilidad. Respiratoria o depresión del SNC puede agravarse si alfentanil se da con otras drogas que causan esos efectos. Reproductiva / Enfermería Seguridad En los seres humanos, la FDA categoriza alfentanilo como categoría C de drogas durante el embarazo ( Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproducción en animales y no existen estudios adecuados en humanos ). Si alfentanil se administra sistémicamente a la madre a punto de dar a luz, las crías pueden mostrar alteraciones conductuales (hipotonía, depresión) asociados con los opioides. Aunque las dosis altas administradas durante 10-30 días a los animales de laboratorio se han asociado con embriotoxicidad, no está claro si esto es un resultado de los efectos directos de la droga o como resultado de la toxicidad materna secundaria a la alimentación y la ingesta de agua reducido. Los efectos de alfentanilo en lactancia o su seguridad para los hijos de enfermería no está bien definido, pero es poco probable que causen efectos significativos cuando se utilizan durante los procedimientos anestésicos en la madre. La sobredosis / toxicidad aguda Sobredosis por vía intravenosa, severas pueden causar colapso circulatorio, edema pulmonar, convulsiones, paro cardíaco y muerte. Sobredosis menos severos pueden causar SNC y depresión respiratoria, coma, hipotensión, flacidez muscular y miosis. El tratamiento es una combinación de la terapia de apoyo, según sea necesario, y la administración de un antagonista de opiáceos, tal como naloxona. Aunque el alfentanilo tiene una relativamente rápida vida media, dosis múltiples de naloxona puede ser necesario. Debido a la potencia del medicamento, el uso de una jeringa de tuberculina para medir dosis de menos de 1 ml con un cálculo de la dosificación y sistema de medición de doble comprobación, se recomienda. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben alfentanilo y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Los fármacos que inhiben la isoenzima CYP3A4 hepático , tales como eritromicina, cimetidina, ketoconazol, itraconazol, fluconazol o

diltiazem: Puede aumentar la vida media y disminuir el aclaramiento de alfentanilo llevando a efecto prolongado y un mayor riesgo de depresión respiratoria Drogas que deprimen la función cardíaca o reducir el tono vagal , como los betabloqueantes o los otros agentes anestésicos: Puede producir bradicardia o hipotensión si se usa concurrentemente con alfentanil Consideraciones de laboratorio Los pacientes que reciben opiáceos puede haber aumentado los niveles plasmáticos de amilasa o lipasa secundaria a aumento de la presión del tracto biliar. Los valores pueden ser poco fiables durante 24 horas después de la administración de alfentanilo. Las dosis ( Nota: en los pacientes muy obesos, dosis cifra basada en el peso corporal magra.) PERROS: Como premedicación: a) 5 microgramos / kg de alfentanilo con 0.3 a 0.6 mg de atropina intravenosa 30 segundos antes de la inyección de propofol puede reducir la dosis de propofol necesario para inducir la anestesia a 2 mg / kg, pero la apnea puede ocurrir todavía. (Hall et al. 2001b) Como una infusión a velocidad constante para el dolor: a) Carga dosis de 0,5-1 microgramos / kg, después de un CRI de 0,5-1 microgramos / kg por minuto. (Grint 2008) Como suplemento analgésico de la anestesia: a) 2-5 microgramos / kg IV Q20 minutos. (Hall et al. 2001b), (Hall et al. 2001a) b) Para analgesia intraoperatoria en pacientes con enfermedad intracraneal: 0,2 microgramos / kg / minuto (Raisis 2005) Monitoreo Anestesia y / o la eficacia analgésica Tasa cardiaca y respiratoria Oximetría de pulso o de otros métodos para medir la oxigenación de sangre cuando se utiliza para la anestesia Información del cliente Alfentanilo es un opiáceo potente que sólo debe ser utilizado por los profesionales en un entorno en el seguimiento de pacientes adecuada está disponible Química / Sinónimos Un anestésico-fenilpiperidina opioide analgésico relacionado con fentanilo, alfentanilo HCl se produce como un polvo blanco a casi blanco. Es fácilmente soluble en alcohol, agua, cloroformo o metanol. La inyección comercialmente disponible tiene un pH de 46 y contiene cloruro de sodio para la isotonicidad. El alfentanilo es más soluble en lípidos que la morfina, pero menos que el fentanilo. Alfentanil también puede ser conocido como: alfentanilo, Alfenta ®, Fanaxal ® , Fentalim ® , Limifen ® , o Rapifen ® . Almacenamiento / Estabilidad Inyección alfentanilo deben almacenarse protegidos de la luz a temperatura ambiente.

Compatibilidad / Compounding Consideraciones En concentraciones de hasta 80 microgramos / ml, la inyección de alfentanilo se ha demostrado que es compatible con solución salina normal, D5 en solución salina normal, D5W, y Ringer con lactato. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 1. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: El alfentanilo HCl para inyección: 500 microgramos (como base) / mL en 2, 5 ml, 10 ml, y 20 amperios mL; sin conservantes; Alfenta ® (Akorn); genéricos (Abbott); (Rx, C-II). Codeína Fosfato CODEÍNA SULFATO ( koe -deen) OPIÁCEOS

Aspectos destacados de prescripción 

Opiáceo utilizado para analgesia, tos, diarrea y algunas veces en perros y gatos 

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los narcóticos, que reciben IMAO (amitraz, selegiline?), O la diarrea causada por la ingestión de un tóxico hasta que la toxina se elimina 

Condiciones en las que los narcóticos se deben usar con precaución: hipotiroidismo, insuficiencia renal severa, Addison, lesiones en la cabeza o presión intracraneal elevada, oa condiciones abdominales agudas (por ejemplo, cólicos), ya que pueden dificultar el diagnóstico o el curso clínico de estas enfermedades, en geriátricos o gravemente pacientes debilitados, tenga extrema precaución en pacientes con enfermedades respiratorias o disfunción respiratoria aguda 

Los efectos adversos más probable señaladas son: sedación, estreñimiento, las dosis altas pueden causar depresión respiratoria. Los gatos también pueden mostrar la estimulación del SNC. 

Sustancias Controladas (Clase-II cuando se utiliza como agente

único)

Usos / Indicaciones

En la medicina de pequeños animales, la codeína se utiliza principalmente como analgésico oral de salicilatos cuando no son eficaces y los opiáceos parenterales no están garantizadas. También puede ser útil como un antitusivo o un antidiarreico. Farmacología / Acciones La codeína posee actividad similar a otros agonistas opiáceos. Es un antitusivo eficaz y un analgésico suave. Produce depresión respiratoria similar, al igual que la morfina en dosis equianalgésicas. Para más información sobre farmacología de opiáceos, se refieren a: Agonistas opiáceos, Farmacología. Farmacocinética Muy poca información está disponible para los animales domésticos. Se ha dicho que en los perros sólo hay evidencia limitada de absorción oral de la codeína (Papich 2009). La siguiente información es un dato humanos a menos que se indique lo contrario. Después de la administración oral, las sales de codeína se absorbe rápidamente. La codeína es aproximadamente 2/3 's tan eficaz después de la administración oral en comparación con la administración parenteral. Tras la administración oral, el inicio de acción es por lo general dentro de 30 minutos y efectos analgésicos persistir durante 4-6 horas. La codeína es metabolizada en el hígado y se excretan en la orina. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Todos los opiáceos se debe utilizar con precaución en pacientes con hipotiroidismo, insuficiencia renal severa, insuficiencia suprarrenal (enfermedad de Addison), y en pacientes geriátricos o debilitados severamente. La codeína está contraindicada en los casos en que el paciente es hipersensible a los analgésicos narcóticos, o en pacientes que toman inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAO). También está contraindicado en pacientes con diarrea causada por la ingestión de un tóxico (hasta que la toxina se elimina del tracto gastrointestinal) o cuando se usan repetidamente en pacientes con enfermedad inflamatoria intestinal grave. La codeína se debe utilizar con precaución en pacientes con lesiones en la cabeza o presión intracraneal aumentada, y en aquellos con condiciones abdominales agudas ( por ejemplo , cólicos), ya que puede enmascarar el diagnóstico o el curso clínico de estas enfermedades. Utilice con extrema precaución en pacientes que sufren de enfermedades respiratorias o de disfunción respiratoria aguda ( por ejemplo, edema, edema pulmonar secundaria a la inhalación de humo). Analgésicos opiáceos están contraindicados en pacientes que han sido picados por el escorpión especie Centruroides sculpturatus Ewing y C. gertschi Stahnke ya que pueden potenciar estos venenos. No utilice el producto combinado que contiene acetaminofén en los gatos. Efectos Adversos La codeína es generalmente bien tolerado, pero los efectos adversos son posibles, especialmente con dosis más altas o con el uso repetido. La sedación es el efecto más probable visto. Los posibles efectos gastrointestinales incluyen anorexia, vómitos, estreñimiento, íleo y espasmos conductos biliares y pancreáticos. Depresión respiratoria no se observaron en general a menos que el paciente recibe dosis altas o está en riesgo (ver antes Contraindicaciones). En los gatos, los opiáceos pueden causar estimulación del SNC con hiperexcitabilidad, temblores y convulsiones son posibles. Reproductiva / Enfermería Seguridad

Los opiáceos cruzan la placenta. Las dosis muy altas en ratones han provocado retraso en la osificación. Uso durante el embarazo sólo si los beneficios superan a los riesgos, en particular con el uso crónico. En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categoría C para uso durante el embarazo ( Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproducción en animales ni estudios adecuados en humanos . ) En un sistema independiente que evalúa la seguridad de los medicamentos en el embarazo canino y felino (Papich 1989), este medicamento se clasifica como en clase: B ( Seguro para su uso si se utiliza con precaución Los estudios en animales de laboratorio puede haber descubierto algunos riesgos, pero estos fármacos. parecen ser seguros en perros y gatos, o estos medicamentos son seguros si no se administra cuando el animal está cerca del término .) Aunque la codeína pasa a la leche materna, no hay problemas documentados han sido asociados con su uso en madres lactantes. La sobredosis / toxicidad aguda Sobredosis de opiáceos puede producir respiración profunda y / o depresión del SNC en la mayoría de las especies. Otros efectos pueden incluir colapso cardiovascular, hipotermia, hipotonía y el músculo esquelético. Ingestiones orales de la codeína se debe quitar cuando sea posible utilizando los protocolos estándar de la eliminación intestinal. Debido a los rápidos cambios en el estado del SNC puede ocurrir, inducir el vómito debe realizarse con precaución. La naloxona es el agente de elección en el tratamiento de la depresión respiratoria. Una dosis masiva dosis de naloxona puede necesitar ser repetido y los animales deben ser observados de cerca porque los efectos de la naloxona puede disminuir los niveles de antes de subtóxicas de codeína se alcanzan. Asistencia respiratoria mecánica también se debe considerar en casos de depresión respiratoria grave. Sobredosis graves que implican cualquiera de los opiáceos deben ser estrechamente vigilados, se sugiere ponerse en contacto con un centro de control de envenenamientos de animales para obtener más información. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben la codeína y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Los fármacos anticolinérgicos: Usar con codeína puede aumentar las posibilidades de estreñimiento en desarrollo Antidepresivos (tricíclicos / inhibidores de la monoamino oxidasa): Puede potenciar los efectos depresores del SNC Depresores del SNC, otros ( por ejemplo, agentes anestésicos, antihistamínicos, fenotiazinas, barbitúricos, tranquilizantes, alcohol, etc): Puede causar un aumento del SNC o depresión respiratoria cuando se utiliza con codeína Quinidina: Puede inhibir la transformación de la codeína en morfina en el hígado con lo que disminuye su eficacia Consideraciones de laboratorio Como se puede aumentar la presión del tracto biliar, los opiáceos pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de amilasa y lipasa valores de hasta 24 horas después de su administración.

Las dosis PERROS: Como un antitusivo: una) 1-2 mg / kg PO q6-12h (Fenner 1994) b) Las dosis iniciales han sido tan bajos como 0.1-0.3 mg / kg PO q8-12h y de hasta 1-2 mg / kg PO cada 6-12h. Cualquiera que sea el punto de partida, la dosis puede ser necesario un aumento de lograr una eficaz satisfactoria. (Church 2003) Como analgésico: a) de leve a moderada del dolor agudo: 0.5-2 mg / kg PO titulada a efecto q6-12h. Se puede usar para el dolor crónico en la dosis efectiva más baja (Mathews 2000) b) En combinación con paracetamol: El uso de un codeína 60 mg y 300 mg de paracetamol a dosis fija comprimido ( por ejemplo , Tylenol ® # 4 ), dan 1-2 mg / kg (de la codeína) PO cada 6-8h. El uso de codeína sola: 1-4 mg / kg PO q1-6 horas (Hansen 1994); (Hardie 2000) Nota: No usar en gatos. c) 0,5 a 1 mg / kg PO q4-6h (Gaynor 2008) Como un antidiarreico: a) 0,25-0,5 mg / kg PO q6-8h (Sherding & Johnson 1994) CATS: Nota: No NO utilice la combinación de productos que contengan acetaminofén Como analgésico: a) de leve a moderada del dolor agudo: 0.5-2 mg / kg PO titulada a efecto q6-12h. Se puede usar para el dolor crónico en la dosis efectiva más baja (Mathews 2000) b) 0,5 a 2 mg / kg PO q6-8h (Scherk 2003) c) 0,5 mg / kg PO cada 6 horas (Gaynor 2008) CONEJOS: Con paracetamol y codeína elixir: a) 1 ml en 10-20 ml de agua potable (añadir dextrosa para mejorar la palatabilidad) (Ivey y Morrisey 2000) Monitoreo Eficacia Los efectos adversos (ver arriba) Información del cliente Mantener fuera del alcance de los niños No use ningún producto que contenga acetaminofén ( por ejemplo, Tylenol # 3 ) en los gatos Reporte cualquier cambio significativo en el comportamiento o nivel de actividad, o efectos gastrointestinales (estreñimiento, falta de apetito, vómitos) con el veterinario Química / Sinónimos Un agonista opiáceo fenantreno-derivado, codeína está disponible como la base y tres sales diferentes. Codeína base es ligeramente soluble en agua y libremente soluble en alcohol. Fosfato de codeína se produce en forma de finas y blancas, similares a agujas, cristales o polvo cristalino de color blanco. Es fácilmente soluble en agua. Sulfato de codeína apariencia se asemeja a fosfato de codeína, pero es soluble en agua.

Fosfato de codeína también puede ser conocido como: hemihidrato de fosfato de codeína, codeini phosphas; codeini phosphas hemihydricus, o phosphas codeinii; muchos nombres comerciales están disponibles. Almacenamiento / Estabilidad Codeína comprimidos de fosfato y sulfato se debe almacenar en resistentes a la luz, recipientes bien cerrados a temperatura ambiente. Inyección de fosfato de codeína se deben almacenar a temperatura ambiente (evitar la congelación) y protegidos de la luz. No utilice la inyección si está descolorida o contiene un precipitado. Compatibilidad / Compounding Consideraciones Inyección de fosfato de codeína es según se informa compatible con glicopirrolato o HCl hidroxizina. Según se informa incompatible con aminofilina, cloruro de amonio, amobarbital sódico, sodio clorotiazida, heparina sódica, sodio meticilina, pentobarbital sódico, fenobarbital sódico, fenitoína sódica, secobarbital sódico, bicarbonato sódico, yoduro sódico y tiopental sódico. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno. El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 1. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: Hay muchos productos disponibles que contienen codeína. La siguiente es una lista parcial: Fosfato de codeína Solución: 15 mg / mL 5 en 500 ml y 5 ml UD; fosfato de codeína (Roxane); (Rx, C-II) Codeína comprimidos de sulfato: 15 mg, 30 mg y 60 mg; genéricos; (Rx, C-II) Fosfato de codeína parenteral de inyección: 15 mg / ml y 30 mg / ml en 2 ml CARPUJECT jeringa; genérico; (Rx, C-II) Fosfato de codeína expectorantes antitusivos con: 10 mg de fosfato de codeína y 200 mg guaifenesina; 10 mg de fosfato de codeína y 100 mg guaifenesina; Muchos diferentes nombres comerciales disponibles; (CV; C-III; ciertos estados pueden restringir a un nivel superior; OTC o Rx) Fosfato de codeína 7,5 mg (# 1), 15 mg (# 2), 30 mg (# 3), 60 mg (# 4) con los comprimidos de 300 mg de acetaminofeno; Tylenol ® con codeína s # '1, 2, 3, 4 ( McNeil), (Rx, C-III); genérico Advertencia: No usar en gatos. Fosfato de codeína 15 mg (# 2), 30 mg (# 3), 60 mg (# 4) con los comprimidos de 320 mg de aspirina; Empirin ® con codeína s # '2, 3, 4 (Glaxo Wellcome); genérico; (Rx, CIII) Nota: La codeína productos que sólo son de clase II sustancias controladas. La combinación de productos con aspirina o paracetamol son de clase III. Codeína que contienen jarabes para la tos son bien sea de Clase-V o Clase III-, dependiendo del estado. FENTANYL, transdérmica citrato de fentanilo

( fen -ta-nil) Sublimaze ®, Duragesic ® OPIÁCEOS

Aspectos destacados de prescripción 

Clase II analgésico opiáceo utilizado por vía parenteral y transdérmica en pequeños animales 

Contraindicaciones: Tenga mucho cuidado cuando la depresión respiratoria adicional, o CNS sería perjudicial 

Tenga precaución en pacientes geriátricos, muy enfermos o debilitados y en aquellos con un problema respiratorio preexistente 

Los efectos adversos relacionados con la dosis: respiratorias, del sistema nervioso central y depresión circulatoria (bradicardia); también, erupciones en el lugar de parche, retención urinaria, estreñimiento, disforia, agitación o 

Lapso de tiempo antes de analgesia efectiva con parches, disponer de manera adecuada 

Los valores de laboratorio (amilasa, lipasa) puede ser alterado

Usos / Indicaciones En medicina veterinaria, parches de fentanilo transdérmico de inyección y se utilizan principalmente en perros y gatos y se ha demostrado que es útil para el control del dolor postoperatorio adyuvante y en el control del dolor asociado con el dolor crónico, dolor sordo, y no específica, dolor generalizado ( por ejemplo , asociado con el cáncer, pancreatitis, tromboembolia aórtica, peritonitis, etc.) Fentanilo inyectable perioperatoria también puede reducir los requisitos de anestésicos de inhalación durante la cirugía, que puede ser particularmente ventajoso en pacientes con compromiso de la función cardiaca. Debido a su corta duración de acción, fentanilo de CRI, son particularmente útiles en pacientes críticamente enfermos o post-quirúrgicas, ya que se puede ajustar para satisfacer las necesidades de analgesia del paciente, minimizar los efectos adversos y detienen temporalmente para evaluar el estado neurológico. Fentanilo inyectable puede ser particularmente útil en gatos, especialmente cuando altas dosis analgésicas son necesarios, ya que parece tener menos efectos adversos que el hidromorfona o morfina. El fentanilo transdérmico ha sido clínicamente efectiva en general y no ha demostrado importantes efectos adversos. Sin embargo, un estudio en el que comparan los perros fentanilo transdérmico en comparación con la morfina IM para controlar el dolor durante las primeras 24 horas después de la cirugía ortopédica no mostraron ningún beneficio significativo a controlar el dolor y era considerablemente más caro, entonces morfina IM (Egger et al. 2007). En los seres humanos, depresión respiratoria significativa con el uso de los parches después de la cirugía ha impedido el uso postoperatorio, pero esto no ha sido un problema importante en la medicina veterinaria.

Farmacología / Acciones El fentanilo es un mu agonista opiáceo que es de acción muy corto y aproximadamente 100 veces más potente que la morfina. Mu receptores se encuentran principalmente en el dolor regulación de las áreas del cerebro. Se cree que contribuye a la analgesia, euforia, depresión respiratoria, dependencia física, miosis, y acciones hipotérmicas de opiáceos. Los receptores para analgésicos opiáceos se encuentran en altas concentraciones en el sistema límbico, la médula espinal, el tálamo, el hipotálamo, el cuerpo estriado, y el mesencéfalo. También se encuentran en tejidos tales como el tracto gastrointestinal, el tracto urinario y en el músculo liso otro. La farmacología de los agonistas opiáceos se discute en más detalle en la monografía, narcóticos (opioides) analgésicos agonistas. Farmacocinética Cuando se utiliza a través de una sola dosis de inyección IV, el fentanilo tiene una duración relativamente corta del efecto (15-30 minutos.) Cuando se administra a los perros como 10 microgramos / kg en bolo IV, fentanilo se distribuye rápidamente y exhibe un gran volumen de distribución (5 l / kg).La eliminación de vida media es de unos 45 minutos, el aclaramiento total es de 78 ml / min / kg. Después de unos 10 microgramos / kg de bolo, los perros que recibieron una infusión intravenosa constante de velocidad de 10 mcg / kg / h fueron capaces de mantener los niveles sanguíneos alrededor de 1 ng / ml (la supuesta, pero no verificada nivel terapéutico analgésico). (Sano et al. 2006) Tiempo de vida media después de la administración IV en los gatos es de aproximadamente 2,5 horas. Se han limitado los estudios farmacocinéticos realizados con parches de fentanilo transdérmico en perros, gatos y caballos. Mientras que los niveles terapéuticos del fentanilo se alcanza normalmente, existe una significativa variabilidad entre pacientes tanto con el tiempo para lograr los niveles terapéuticos y los propios niveles.Algunos animales no pueden alcanzar niveles de suero que se cree que son terapéutica (1 ng / ml). Los gatos tienden a alcanzar niveles terapéuticos más rápidamente que los perros, los perros, el parche debe aplicarse 24 horas de anticipación de las necesidades, si es posible, con un mínimo de 12 horas antes de la necesidad. La mayoría de los gatos alcanzar un beneficio terapéutico en aproximadamente 6 horas después de la aplicación. Si bien aplicado, duración de la acción persiste durante al menos 72 horas (normalmente durante al menos 104 horas). Duración de la acción es generalmente más larga en gatos que en perros. Para el uso continuo, los parches pueden necesitar ser cambiado cada 48 horas en perros o caballos. En los caballos, fentanilo a partir de los parches se absorbe rápidamente niveles terapéuticos (se cree que 1 ng / ml) obtenidos en aproximadamente 6 horas después de la aplicación y persiste durante 48 horas +. Sin embargo, en alrededor de un tercio de los caballos en el estudio, nunca alcanzó los niveles en plasma ≥ 1 ng / ml (Orsini et al. 2006). Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias El fentanilo está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a éste o cualquier componente del producto (incluyendo el adhesivo del parche). Cuando se utilizan los parches transdérmicos, la absorción y la eficacia puede ser altamente variable de paciente; analgesia de rescate inyectable debe estar disponible. Debido a su potencia, inyección de fentanilo debería ser usado solamente por profesionales familiarizados con su uso en los casos en que los pacientes pueden ser adecuadamente supervisados y apoyados.

Usar con precaución con otros depresores del SNC. Las dosificaciones de los otros opiáceos puede ser necesario reducir cuando se administró con fentanilo transdérmicos horas, especialmente después de varios la aplicación del parche. El fentanilo transdérmico debe utilizarse con precaución en pacientes geriátricos, muy enfermos o debilitados y las personas con un problema respiratorio preexistente. Pacientes febriles puede haber aumentado la absorción de fentanilo y requerirá un mayor seguimiento. Debido a que los opioides pueden causar midriasis en los gatos, se acercan lentamente para no asustar y mantener a los animales fuera de la luz muy brillante o la luz solar mientras que las pupilas están dilatadas. En el pasado, los parches de fentanilo sólo estaban disponibles en forma de gel que no se podía cortar. Ahora, otras marcas están disponibles que potencialmente puede ser cortado, pero con la disponibilidad de los parches 12 mg hay pocas razones terapéutico para hacerlo. Se recomienda obtener asesoramiento de un farmacéutico antes de cortar los parches. No permitir que el parche de fentanilo aplicado a estar expuestos a fuentes de calor exógenos (almohadillas térmicas, etc.)El aumento de liberación de drogas y la absorción se han producido con resultados fatales. Efectos Adversos Respiratoria relacionada con la dosis, el SNC y depresión circulatoria (bradicardia) son los principales efectos adversos con la inyección de fentanil. Los agentes anticolinérgicos puede ser necesaria para tratar la bradicardia, cuando fentanilo se utiliza durante la operación. Los perros y los gatos parecen menos propensos, pero no es inmune a los opiáceos inducida por depresión respiratoria, que los humanos. La depresión respiratoria y bradicardia asociada con parches de fentanilo son los efectos más adversos relativos, pero la incidencia de estos efectos no se han generalizado hasta ahora cuando se utiliza por sí solo (sin otros opiáceos u otros medicamentos respiratorios y cardiodepresor). Erupciones cutáneas en el lugar de parche se ha informado de que se produjesen, el parche debe ser eliminado, si un parche adicional se justifica, un sitio diferente debe ser elegido. La retención de orina y estreñimiento. Considere la posibilidad de quitar el parche en pacientes que desarrollan una fiebre después de la aplicación, como la absorción de fentanilo puede aumentar. Algunos pacientes presentan disforia o agitación después de la aplicación; acepromacina o tranquilizante suave otro puede aliviar la disforia. Reproductiva / Enfermería Seguridad El uso seguro en el embarazo no ha sido establecida. En los seres humanos, la FDA categoriza como fentanilo categoría C para uso durante el embarazo ( Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproducción en animales ni estudios adecuados en humanos .) En un sistema independiente que evalúa la seguridad de los medicamentos en el embarazo canino y felino (Papich 1989), este medicamento se clasifica como en clase: B ( . Seguro para su uso si se utiliza con precaución Los estudios en animales de laboratorio puede haber descubierto algunos riesgos, pero estos medicamentos parecen ser seguro en perros y gatos o drogas son seguras si no se administra cuando el animal está cerca del término .) La mayoría de narcóticos analgésicos agonistas se excretan en la leche, pero los efectos sobre la descendencia de enfermería no puede ser significativo. La sobredosis / toxicidad aguda La sobredosis puede producir respiración profunda y / o depresión del SNC en la mayoría de las especies. Los recién nacidos pueden ser más susceptibles a estos efectos

que los animales adultos. Otros efectos tóxicos pueden incluir colapso cardiovascular, temblores, rigidez de nuca y convulsiones. Había 374 exposiciones al fentanil reportados a la ASPCA Animal Poison Control Center (APCC) durante el período 2008-2009. En estos casos, 362 eran perros con 295 que presenten signos clínicos, y 12 gatos con 5 que presenten signos clínicos. Los resultados comunes en los perros registrados en frecuencia decreciente incluían letargia, hipersalivación, ataxia, bradicardia, hipotermia, depresión y diarrea. La naloxona es el agente de elección en el tratamiento de la depresión respiratoria. Una dosis masiva dosis de naloxona puede necesitar ser repetido, los animales deben ser observados de cerca como los efectos de naloxona a veces antes de disminuir sub-niveles tóxicos de fentanilo se alcanzan. Asistencia respiratoria mecánica también se debe considerar en casos de depresión respiratoria grave. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben fentanilo y pueden ser de importancia en los pacientes veterinarios: Antifúngicos azoles (ketoconazol, itraconazol, fluconazol): Puede inhibir el metabolismo de fentanilo Depresores del SNC, OTROS: SNC aditivos posibles efectos Diuréticos: Los opiáceos pueden disminuir la eficacia en pacientes con ICC Los antibióticos macrólidos ( eritromicina, claritromicina ): Puede inhibir el metabolismo de fentanilo Inhibidores de la monoaminooxidasa ( por ejemplo , amitraz y selegilina posiblemente): potenciación grave e impredecible opiáceo puede ser visto; no se recomienda (en humanos) si IMAO haya sido utilizada dentro de los 14 días) Relajantes musculares, esqueléticos: fentanilo puede potenciar el bloqueo neuromuscular Óxido nitroso: Altas dosis de fentanilo pueden causar depresión cardiovascular Fenobarbital, fenitoína: puede aumentar el metabolismo del fentanilo Rifampicina: Puede aumentar el metabolismo del fentanilo Los antidepresivos tricíclicos (clomipramina, amitriptilina, etc): Fentanilo puede exacerbar los efectos de los antidepresivos tricíclicos Warfarina: Los opiáceos pueden potenciar la actividad anticoagulante Consideraciones de laboratorio Como se puede aumentar la presión del tracto biliar, los opiáceos pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de amilasa y lipasa valores de hasta 24 horas después de su administración. Las dosis ADVERTENCIA: No se debe confundir las dosis que figuran en microgramos / kg, con los que se enumeran en mg / kg. Compruebe siempre dos veces las dosis y los volúmenes resultantes al utilizar fentanilo. PERROS: El fentanilo inyectable:

a) Para el dolor perioperatorio: La combinación de un micro-grams/kg IV 10 dosis de carga seguido de un CRI de 10 microgramos / kg / hora investigados en este estudio podría ser una guía para una dosis CRI de fentanilo durante la anestesia general para proporcionar analgesia en perros. (Sano et al. 2006) b) Dosis de carga: 2-5 microgramos / kg IV, seguido de un CRI de 5.2 microgramos / kg / h para el tratamiento del dolor; CRI de 10-45 microgramos / kg / h para analgesia quirúrgica. (Wagner 2002) c) Para la analgesia: 2-6 microgramos / kg / hora (Hansen 2008) d) Para la inducción: 0.001-0.005 mg / kg IV. Para la reducción de MAC durante la anestesia general: 10-45 microgramos / kg / hr con IRC. (Mama 2002) e) Por grave que un dolor insoportable en el paciente emergente: El fentanilo en 10-50 microgramos / kg, administrados IV titulada a cabo, el uso de la dosis efectiva como una hora CRI. AINE cuando no está contraindicado. Ketamina a 4 mg / kg como un bolo, utilizar con fentanilo. Lidocaína al 2.4 mg / kg en bolo, seguido de 2-4-mg/kg/hr CRI, tenga cuidado con respecto a la sobredosis si los anestésicos locales se han administrado a través de una ruta diferente.Taquicardia pueden persistir y puede ser imposible para controlar el dolor. Considere la posibilidad de combinar estos analgésicos con analgésicos por vía epidural o bloques ubicados locales, o anestesiar al paciente al tratar de encontrar o tratar la causa desencadenante. Elimine la causa incitar inmediatamente.Este grado de dolor puede causar la muerte. (Dyson 2008) f) como un epidural para controlar el dolor: 0,004 mg / kg (4 microgramos / kg), se diluyó con 0,2 ml con solución salina libre de conservante o un anestésico local. Tiene predominantemente efectos supraespinales. El inicio en menos de 10 minutos y la duración de ½ hora. (Valverde 2008) g) Para el mantenimiento analgesia / sedación intensa en los animales enfermos críticos que se convierten en animales de hipotensión cuando se expone a los anestésicos inhalatorios: Ver dosis gato "g" a continuación. (Brainard 2009) El fentanilo transdérmico: Nota: No es significativa la variabilidad entre pacientes en la respuesta del producto transdérmico. Cuando se utiliza como analgésico primario para el dolor postoperatorio, la aplicación antes de la cirugía se recomienda como muchas horas puede ser necesaria para "terapéutico" niveles que deben alcanzarse. En general, en los perros = 12-24 horas pueda ser necesario; gatos = 6.24 horas, y los caballos = 6 + horas. El siguiente régimen de dosificación se ha usado en la Universidad de Minnesota Veterinary Medical Center y está adaptada de la información proporcionada por el Dr. Lynelle Graham: Elija cuidadosamente a su paciente, al darse cuenta de que el parche de fentanilo por sí sola no puede proporcionar analgesia suficiente. Los parches de fentanilo son eficaces para el alivio del dolor crónico, dolor sordo y no específico, dolor generalizado (peritonitis, pancreatitis, cáncer, tromboémbolos aórtica, declaws, etc) En la cara de dolor agudo o dolor quirúrgico traumático grave (fracturas, toracotomías, HBC / traumático lesiones / traumatismos craneales), la analgesia proporcionada por un parche de fentanilo tiende a ser insuficiente. Por lo tanto, el parche debe ser utilizado como una medida coadyuvante para el alivio del dolor en estos pacientes. Si el paciente se encuentra febril, no utilice el parche de fentanilo. Elige tu talla Patch:

** Estos pacientes pueden ser tratados con 1/2 de un 25 mcg / hr parche, es decir, sólo la mitad de la membrana se expone a la piel del paciente (cubrir la otra mitad con cinta); dependiendo de la marca usada. No corte el parche por la mitad, ya que esto puede alterar la membrana de liberación de fármaco y dejar evaporar el alcohol que contiene fentanilo-celulosa gel. Obtener asesoramiento de un farmacéutico antes de cortar el parche. La investigación actual sugiere que la dosificación con un total de 25 mcg / h parche en pacientes sanos de este tamaño ( es decir, fracturas, declaws). Sin embargo, con el fin de evitar la sedación, "medio-patch" dosificación puede ser deseada para gatos pediátricos, geriátricos, y los malos sistémicamente y perros muy pequeños, pero esto es polémico. Elija su ubicación: Perro: Thorax, zona inguinal, áreas metatarsianas / carpiano, base de la cola (área cervical dorsal o lateral se ha utilizado, pero correas no debe ser colocado alrededor del cuello si los parches de fentanilo están en su lugar) Cat: tórax lateral, el área inguinal, las áreas del metatarso / carpo; base de la cola (el área cervical no es recomendable, ya que el parche no tiende a permanecer encendido) Caballo: Cuello, antebrachium Cerdo, Conejo: tórax lateral Oveja, Cabra: Abdomen, zona cervical Nota: parche de contacto directo con compresas calientes puede aumentar significativamente la absorción de fentanilo y la toxicidad de riesgos. El parche debe mantenerse seca, estar al tanto de los posibles sitios de grapas quirúrgicas. 1) Clip de cerca, pero no afeitarse, el sitio. NO use agentes depilatorios en la preparación del sitio. Clip al menos un margen de 1 cm alrededor del parche. 2) Limpie la zona con un paño húmedo y deje que la piel se seque. Este paso es absolutamente necesario, o parche no se pega a la piel. NO limpie el área con alcohol o solución de lavado quirúrgico. Friega de alcohol y quirúrgico puede "de-grasa" de la piel y alteran la absorción del fármaco. 3) Coloque el parche sobre la piel y mantenerla en su lugar con la palma de la mano durante 2-3 minutos. El calor de la mano ayudará a la adherencia del adhesivo a la piel. Si no se realiza este paso permitirá que el parche se caiga. Si el parche no está totalmente adherida a la piel, el fentanilo no se absorbe correctamente. 4) Cubra la mancha con una venda o un vendaje adhesivo luz clara ( es decir , Bioclusive ®, Johnson y Johnson, Arlington, TX). Si usted elige utilizarBioclusive ®, aplique el parche de fentanilo como se describe anteriormente. Rociar alrededor del perímetro y sobre el parche con adhesivo médico de pulverización ( Medical Adhesive ®, Hollister, Libertyville, IL). Coloque el Bioclusive ® sobre el sitio y presione firmemente. Asegúrese de sujetar un área lo suficientemente grande para que el Bioclusive ® puede adherirse al parche y la piel. Si

el Bioclusive ® sólo puede adherirse a la piel del parche y, sin una buena adherencia a la piel, el parche tenderá a pelar y desalojar. 5) Etiquetar el sitio con el tamaño del parche (25, 50, 75 o 100 mcg / h) y la fecha y hora se coloca el parche. Los parches han demostrado que la liberación de fentanilo niveles efectivos hasta por cinco días en gatos, tres días en perros y dos días en los caballos. Potencialmente, los parches se podría dejar más tiempo, especialmente en los perros, esta decisión puede ser tomada por el médico que atiende. 6) Los posibles efectos secundarios incluyen bradicardia, depresión respiratoria, retención urinaria y estreñimiento. Todos los pacientes con parches de fentanilo deben ser monitorizados. Si un paciente con un parche desarrolla una fiebre, considere la posibilidad de retirar el parche. Si el parche se deja en su lugar, el paciente debe ser estrechamente monitorizados ya que la tasa de absorción del fentanilo puede aumentar. 7) Persona aplicar o quitar el parche con cuidado necesario, pero enjuague bien las manos con agua para eliminar cualquier residuo de la droga. Jabones, productos de limpieza o disolventes no debe ser utilizado. Guantes quirúrgicos pueden ser usados para colocar o quitar los parches, ya que el contacto piel se produce al manipular los bordes adhesivos. 8) Deseche los parches utilizados de una manera segura y eficaz. CATS: El fentanilo inyectable: a) Para el dolor perioperatorio: 2-3 microgramos / kg IV más 2-3 microgramos / kg / hora de infusión intravenosa (Pascoe 2000) b) Dosis de carga: 1-3 microgramos / kg IV, seguido de un CRI de 4.1 microgramos / kg / h para el tratamiento del dolor; CRI de 10-30 microgramos / kg / h para analgesia quirúrgica. (Wagner 2002) c) Para la analgesia: 2-4 microgramos / kg / hora d) Para la inducción: 0.001-0.002 mg / kg IV. Para la reducción de MAC durante la anestesia general: 10-20 microgramos / kg / hr con IRC. (Mama 2002) e) Por grave que un dolor insoportable en el paciente emergente: El fentanilo en 10-50 microgramos / kg, administrados IV titulada a cabo, el uso de la dosis efectiva como una hora CRI. AINE cuando no está contraindicado. Ketamina a 4 mg / kg, como un bolo (usado con el fentanil). Lidocaína al 0,25-1 mg / kg en bolo y luego 0.5-2 mg / kg / hr CRI, tenga cuidado con respecto a la sobredosis si los anestésicos locales se han administrado a través de una ruta diferente.Taquicardia pueden persistir y puede ser imposible para controlar el dolor. Considere la posibilidad de combinar estos analgésicos con analgésicos por vía epidural o bloques ubicados locales, o anestesiar al paciente al tratar de encontrar o tratar la causa desencadenante. Elimine la causa incitar inmediatamente.Este grado de dolor puede causar la muerte. (Dyson 2008) f) como un epidural para controlar el dolor: 0,004 mg / kg (4 microgramos / kg), se diluyó con 0,2 ml de solución salina libre de conservante o un anestésico local. Tiene predominantemente efectos supraespinales. El inicio en menos de 10 minutos y la duración de ½ hora. (Valverde 2008) g) Para el mantenimiento de la analgesia / sedación en animales enfermos críticos que se convierten en animales hipotensivos cuando se expone a los anestésicos por inhalación: Además de un bloque de línea local, fentanilo a 0.5-0.8 microgramos / kg / minuto (equivalente a 30-50 microgramos / kg / hr). Intermitente en bolo IV o un CRI de midazolam (0,1 mg / kg en bolo únicas o dado más de una hora) impulsará sedación a un estado neuroléptico. O2 al 100%, siempre a través del circuito anestésico. Ventilación del monitor con control final de la espiración CO2 o gases en

sangre si no reciben asistencia ventilación. El óxido nitroso también se puede utilizar para causar un efecto neuroléptico y compensar la hipotensión. (Brainard 2009) El fentanilo transdérmico: a) Véase más arriba en la sección perro dosis (Graham) b) Para hacer la transición a un parche de fentanilo: Ajuste la frecuencia CRI infusión para alcanzar el efecto óptimo antes parche se aplica, después de aplicado el parche, la infusión Después se reduce y se interrumpió durante los próximos 8-24 horas mientras se observa la respuesta del paciente. Si el paciente va bien en la infusión, pero mal en el parche, entonces el fracaso del parche se sospecha. En los gatos, la entrega del parche de fentanilo es altamente variable. Un parche de 25 microgramos proporciona aproximadamente 10 microgramos / hora. 12 parches mg están disponibles para pequeños gatos. (Hansen 2008) HURONES: El fentanilo inyectable: a) Pre-op dosis: 5-10 microgramos / kg IV; dentro de la cirugía: CRI en 10-20 microgramos / kg / hora con un CRI ketamina (0.3-0.4 mg / kg / hr); Después de la operación: 2 - 5 microgramos / kg / h con un CRI ketamina. (Lichtenberger 2006) CONEJOS / roedores / pequeños mamíferos: El fentanilo inyectable: a) Para el dolor perioperatorio: 5-20 microgramos / kg IV en bolo (30-60 minutos de duración, las causas sedación y depresión respiratoria) (Ivey y Morrisey 2000) El fentanilo transdérmico: a) Conejos para analgesia postoperatoria: parche 1/2 pequeño (25 microgramos / hora) por conejo medianas empresas (3 kg) cada 3 días. No corte el parche (Ivey y Morrisey 2000) b) Conejos: Véase más arriba en la sección perro dosis CABALLOS: ( Nota: ARCI Clase UCGFS 1 Medicamento) El fentanilo transdérmico: Véase más arriba en la sección perro dosis OVINOS, CAPRINOS Y PORCINA: El fentanilo transdérmico: Véase más arriba en la sección perro dosis Monitoreo Eficacia analgésica Frecuencia cardíaca y frecuencia respiratoria Información del cliente El fentanilo inyección debe ser utilizado sólo por profesionales familiarizados con su uso en un entorno en el control adecuado puede ocurrir. Los parches de fentanilo: Explique cuidadosamente a los clientes cómo aplicar (si procede), retire y deseche los parches. Considere la posibilidad de hacer la solicitud, remoción y disposición de un procedimiento ambulatorio, evitando así problemas con los clientes. En caso de contacto accidental con la piel humana produce el parche, lave sólo con agua (sin jabón, etc.) Debe usarse con precaución en los hogares donde los niños pequeños o animales puedan ingerir y eliminar o estar expuesto a los parches. Química / Sinónimos

Citrato de fentanilo, un agonista opiáceo muy potente, se produce como un polvo cristalino de color blanco. Es escasamente soluble en agua y solubles en alcohol.Es inodoro y sin sabor (no se recomienda para la prueba de sabor debido a la potencia extrema) con un pKa de 8,3 y un punto de fusión entre 147 ° -152 ° C. Fentanilo y citrato de fentanilo también puede ser conocido como: fentanylum, Citras fentanyli, McN-JR-4263-49, citrato de Fentanil, R-4263, Actiq ® , Fenodid ® , FentaHameln ® , Fentabbott ® , Fentanest ® , Fentax ® , Fentora ® , Haldid ® , Ionsys ® , Leptanal ® , Nafluvent ®, Sintenyl ® , Sublimaze ® , Tanyl ® , y Trofentyl ® . Almacenamiento / Estabilidad Parches transdérmicos de fentanilo se deben almacenar a temperaturas inferiores a 25 ° C y se aplica inmediatamente después de retirar el sellado individual. No corte los parches. Los transmucosa (bucal) comprimidos deben almacenarse a temperatura ambiente, no refrigerar ni congelar. Inyección de fentanilo deben almacenarse protegidos de la luz. Se hidroliza en una solución ácida. Compatibilidad / Compounding Consideraciones La inyección es compatible con solución salina normal y D5W. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 1. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: Fentanilo comprimidos bucales : 100 mcg, 200 mcg, 400 mcg, 600 mcg, 800 mcg y con manitol en envases tipo blister con código de color; Fentora ® (Cephalon); (Rx, C-II) El fentanilo inyectable : 0,05 mg / ml (50 microgramos / ml) en 2 ml, 5 ml, 10 ml, y 20 amperios ml; 30 ml y viales de 50 ml; sin conservantes en 2 ml, 5 ml, 10 ml, y 20 ml amp; Sublimaze ® (Akorn); genéricos, (Rx, C-II) Sistema transdérmico de fentanilo: 1,25 (5 cm2; 12 mcg / h ); 2,5 a 2,75 (6,25 a 10 cm2; 25 mcg / h ); 2,5 a 5,5 (12,5 a 20 cm2; 50 mcg / h ); 7,5 a 8,25 (18,75 a 30 cm2; 75 mcg / h ); 10 al 11 (25 a 40 cm2; 100 mcg / hr ); Duragesic ® - 12, -25, -50, -75 y -100 (Janssen); genérico; (Rx, C-II) Sistema de fentanilo transdérmico iontoforético : 40 mcg / dosis de hidrocloruro de fentanilo (equivalente a 44,4 mcg de fentanilo) entregada en un período de 10-minutos tras cada activación del botón de dosis; Cada sistema contiene 10,8 mg de hidrocloruro de fentanilo; Ionsys ® (Ortho-McNeil); (Rx; C-II) Sistema de fentanilo transmucosa : Lozenges en un palo: 200 mcg, 400 mcg, 600 mcg, 800 mcg, 1200 mcg mcg y 1600 (como base); Actiq ® (Cephalon); genérico; (Rx, C-II)

Todos los productos de fentanilo son de clase II sustancias controladas. HIDROMORFONA (Hye-droe- mor -fone) Dilaudid ® Con agonistas opiáceos

Aspectos destacados de prescripción 

Opiáceo inyectable sedante / restricción agente, analgésico, y preanestésica similar a la oximorfona 

Significativamente menos costosa que la oximorfona



Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la misma, la diarrea causada por la ingestión de un tóxico, antes de la cirugía gastrointestinal obstructiva (puede causar vómitos) 

Extreme la precaución: Las enfermedades respiratorias o disfunción respiratoria aguda 

Precaución: El hipotiroidismo, insuficiencia renal grave (uremia aguda), insuficiencia adrenocortical, pacientes geriátricos o debilitados severamente, lesiones en la cabeza o aumento de la presión intracraneal y condiciones abdominales agudas (por ejemplo, cólicos) 

Efectos adversos Perros: Náuseas / vómitos, defecación, jadeando, vocalización, y la sedación son comunes. CNS depresión, depresión respiratoria, bradicardia y disminución de la motilidad gastrointestinal; con estreñimiento resultante (con el uso crónico) posible 

Efectos adversos Gatos: Náuseas común. Ataxia, hiperestesia, hipertermia, y los cambios de comportamiento (sin tranquilización concomitante) posibles. 

Medicamentosas; laboratorio interacciones fármaco-



C-II sustancia controlada

Usos / Indicaciones Como oximorfona, hidromorfona se utiliza en perros y gatos como un agente sedante / restricción, analgésico y preanestésica. También puede ser útil en otras especies, pero pocos datos o se dispone de experiencia. Debido a problemas de coste y la disponibilidad con oximorfona, la hidromorfona es rápidamente que lo sustituya en la medicina veterinaria. En perros y gatos, la hidromorfona es generalmente menos sedante que la morfina, por lo general provoca la liberación de histamina mínima después de la administración IV, y rara vez causa vasodilatación e hipotensión. Un ensayo aleatorizado, ciego, ensayo clínico en perros y gatos encontrados eficacia

analgésica hidromorfona y la duración de acción similar a la oximorfona, pero la incidencia de náuseas y vómitos fue mayor con la hidromorfona (Bateman et al. 2008). Farmacología / Acciones Los receptores para analgésicos opiáceos se encuentran en altas concentraciones en el sistema límbico, la médula espinal, el tálamo, el hipotálamo, el cuerpo estriado, y el mesencéfalo. También se encuentran en tejidos tales como el tracto gastrointestinal, el tracto urinario y en el músculo liso otro. Los agonistas como la morfina-(morfina, meperidina, oximorfona, hidromorfona) tienen actividad primaria en las mu receptores, con alguna actividad posible en el receptor delta. Los principales efectos farmacológicos de estos agentes incluyen: analgesia, actividad antitusiva, depresión respiratoria, sedación, emesis, dependencia física y efectos intestinales (estreñimiento / defecar). Efectos secundarios farmacológicos incluyen: SNC: euforia, sedación y confusión. Cardiovascular: Bradicardia debido a la estimulación vagal central, alfa-adrenérgicos puede estar deprimido resulta en vasodilatación periférica, disminución de la resistencia periférica y la inhibición de los barorreceptores. Hipotensión ortostática y síncope puede ocurrir. Urinario: aumento del tono del esfínter vesical puede inducir retención urinaria. Varias especies pueden presentar efectos contradictorios de estos agentes. Por ejemplo, los caballos, vacas, cerdos y gatos pueden desarrollar emoción y los perros pueden defecar después de las inyecciones de morfina. Estos efectos están en contraste con los efectos esperados de sedación y estreñimiento. Los perros y los seres humanos pueden desarrollar miosis, mientras que otras especies (especialmente los gatos) pueden desarrollar midriasis. La hidromorfona es aproximadamente 5 veces más potente analgésico sobre una base de peso en comparación con la morfina y aproximadamente igual de potente que la oximorfona. A las dosis habituales empleadas, hidromorfona solo tiene buenas cualidades sedantes en el perro. La depresión respiratoria puede ocurrir especialmente en los debilitados, pacientes neonatales, o geriátrica. Bradicardia, así como una ligera disminución de la contractilidad cardíaca y la presión sanguínea, puede ser visto. Al igual que oximorfona, la hidromorfona es inicialmente aumentar la frecuencia respiratoria (jadeo de los perros), mientras que la oxigenación real puede ser disminuido y la sangre de CO 2 niveles pueden aumentar en un 10 mmHg o más. Motilidad intestinal se reduce con el consiguiente aumento de los tiempos de vaciado del estómago. A diferencia de morfina o meperidina, hidromorfona con poca frecuencia causar la liberación de histamina leve en perros o gatos después de la inyección IV. Farmacocinética La hidromorfona es absorbido cuando se administra por vía IV, IM, SC, y rectal. Después de hidromorfona se administra por vía subcutánea a perros, los niveles pico ocurren entre 10-30 minutos después de la dosificación. El volumen de distribución en los perros es alta;> 4 L / kg, tanto con la administración IV y SC.Semividas terminales son rápidos y parecen ser dependientes de la dosis y la ruta; vidas medias son aproximadamente 35 minutos a una hora de duración (KuKanichet al. 2008). El fármaco se metaboliza en el hígado, principalmente por glucuronidación. Porque los gatos son deficientes en esta vía metabólica, la vida media de los gatos probablemente se prolongue. El glucuronidada metabolito se excretan por el riñón. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Todos los opiáceos se debe utilizar con precaución en pacientes con hipotiroidismo, insuficiencia renal severa, insuficiencia adrenocortical (Addison), y los pacientes

geriátricos o debilitados severamente. Hidromorfona está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a los analgésicos narcóticos, y aquellos con diarrea causada por la ingestión de un tóxico (hasta que la toxina se elimina del tracto gastrointestinal). Todos los opiáceos se debe utilizar con precaución en pacientes con hipotiroidismo, insuficiencia renal severa, insuficiencia adrenocortical (Addison), y los pacientes geriátricos o debilitados severamente. Debido a que puede causar vómitos, uso de hidromorfona se debe considerar como una contraindicación med preanestésica en animales con sospecha de dilatación gástrica vólvulo u obstrucción intestinal. La hidromorfona debe utilizarse con extrema precaución en pacientes con lesiones en la cabeza, presión intracraneal y condiciones abdominales agudas ( por ejemplo , cólicos), ya que puede enmascarar el diagnóstico o el curso clínico de estas enfermedades. Debe ser utilizado con extrema precaución en pacientes que sufren de enfermedades respiratorias o disfunción respiratoria aguda ( por ejemplo, edema, edema pulmonar secundaria a la inhalación de humo). La hidromorfona puede causar bradicardia, por lo que debe utilizarse con precaución en pacientes con bradiarritmias preexistentes. Neonatal, debilitados, o pacientes geriátricos pueden ser más susceptibles a los efectos de la hidromorfona y pueden requerir dosis más bajas. Los pacientes con enfermedad hepática grave puede tener una duración prolongada de la acción del fármaco. La hipertermia se ha informado en los gatos con el uso de hidromorfona y algunos recomiendan evitar el uso de este fármaco en los gatos (Hansen, B. 2008). Si se utiliza en gatos en dosis altas, la droga se ha recomendado que se administra junto con un agente calmante, como la hidromorfona puede producir extraños cambios de comportamiento en esta especie. Esto también es cierto en gatos para los agentes opiáceos, tales como la morfina. Analgésicos opiáceos están contraindicados en pacientes que han sido picados por el escorpión especie Centruroides sculpturatus Ewing y C. gertschi Stahnke ya que puede potenciar estos venenos. Efectos Adversos Hidromorfona tiene un perfil similar efecto adverso a la oximorfona o morfina en perros y gatos. En los perros, la sedación, jadeando, gimiendo / vocalización, los vómitos y la defecación se observan a menudo. Vómitos, náuseas y defecación puede ocurrir más frecuentemente con dosis SC frente a la administración intravenosa. Depresión del SNC puede ser mayor de lo deseado, en particular cuando el tratamiento de dolor moderado a severo. En los perros, constante de velocidad de infusiones intravenosas de> 0,05 mg / kg / hr administró durante más de 12 horas puede causar sedación y efectos adversos graves como para requerir la reducción de la tasa (Hansen, B. 2008). Depresión respiratoria dosis relacionado es posible, y es más probable durante la anestesia general. Jadeando (puede ocurrir con más frecuencia que con oximorfona) y supresión de la tos (puede ser de beneficio) puede ocurrir. Los opioides pueden aumentar la temperatura corporal en los gatos. Un estudio realizado en ocho gatos mostraron que la hidromorfona, morfina, butorfanol, buprenorfina y todos causar un aumento de la temperatura corporal en los gatos y que la hidromorfona aumento de la temperatura corporal de forma equivalente a esas otras drogas. La temperatura corporal se incrementó en todos los tratamientos experimentales fue auto-limitante, y la mayoría volvió a la normalidad dentro de 5 horas. No morbilidad o mortalidad aparente se señaló. La administración de ketamina o isoflurano

además de hidromorfona no produjo un aumento clínicamente significativo en la temperatura corporal en comparación con el de la administración de hidromorfona solo (Posner et al. 2010). En caso de producirse hipertermia, la naloxona se ha utilizado para reducir rápidamente la temperatura corporal en los gatos. Secundario a tono vagal aumentado, hidromorfona puede causar bradicardia. Al parecer, esto se produce a la par con la morfina o la oximorfona. La hidromorfona puede causar la liberación de histamina que, si bien considerablemente menos con la morfina y generalmente clínicamente insignificante, puede ser significativa en los animales gravemente enfermos. El estreñimiento es posible con la administración crónica. Reproductiva / Enfermería Seguridad En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categoría C para uso durante el embarazo ( Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproducción en animales ni estudios adecuados en humanos . ) La mayoría de los opiáceos se excretan en la leche, pero los efectos sobre la descendencia de enfermería no puede ser significativo. La sobredosis / toxicidad aguda Sobredosis masiva puede producir respiración profunda y / o depresión del SNC en la mayoría de las especies. Otros efectos pueden incluir colapso cardiovascular, hipotermia, hipotonía y el músculo esquelético. Manía puede ser visto en los gatos. La naloxona es el agente de elección en el tratamiento de la depresión respiratoria. Una dosis masiva dosis de naloxona puede necesitar ser repetido, y los animales deben ser observados de cerca como los efectos de la naloxona puede disminuir antes de subniveles tóxicos de oximorfona se alcanzan. Asistencia respiratoria mecánica debe considerarse en casos de depresión respiratoria grave. En pacientes susceptibles, las sobredosis moderados pueden requerir tratamiento con naloxona y de apoyo, así. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben hidromorfona y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Butorfanol, nalbufina: Potencialmente podría antagonizar los efectos opiáceos Depresores del SNC, OTROS: SNC aditivos posibles efectos Diuréticos: Los opiáceos pueden disminuir la eficacia en pacientes con ICC Inhibidores de la monoaminooxidasa ( por ejemplo , amitraz y, potencialmente, selegilina,): potenciación grave e impredecible opiáceo puede ser visto; no se recomienda (en humanos) si IMAO haya sido utilizado dentro de 14 días Relajantes musculares, esqueléticos: hidromorfona puede aumentar los efectos Fenotiazinas: Algunas fenotiazinas puede antagonizar los efectos analgésicos y el riesgo de aumento de la hipotensión Los antidepresivos tricíclicos (clomipramina, amitriptilina, etc): La hidromorfona puede exacerbar los efectos de los antidepresivos tricíclicos Warfarina: Los opiáceos pueden potenciar la actividad anticoagulante

Consideraciones de laboratorio Como se puede aumentar la presión del tracto biliar, los opiáceos pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de amilasa y lipasa valores de hasta 24 horas después de su administración. Las dosis PERROS: a) Como analgésico: 0,1 mg / kg IV o SC q2h o como un CRI de 0,03 mg / kg / hr, se sugieren dosis basadas en los resultados del estudio de farmacocinética.(KuKanich et al. 2008) b) Para el dolor de cáncer: 0,08-0,2 mg / kg IV, IM o SC (Lester & Gaynor 2000) c) Como analgésico: 0,05-0,2 mg / kg IV, IM, SC q2-4h (Hansen, B 2003), (Hardie 2006) d) Como analgésico: 0.2-0.6 mg / kg PO cada 6-8h, Para el dolor perioperatorio: 0.1-0.2 mg / kg IV, IM, SC q2-4h (2006 Pascoe) e) Como premedicación previa a los procedimientos moderadamente dolorosos: 0,1 mg / kg; puede combinarse con acepromacina (0,02 a 0,05 mg / kg) en pacientes jóvenes y sanos. Como un agente sedante / retención para perros ariscos o agresivo: 0.1-0.2 mg / kg mezclada con acepromazina (0,05 mg / kg) IM.El efecto máximo generalmente alcanza en unos 15 minutos, pero una espera adicional de otros 15 minutos puede ser necesario en algunos perros. Como método alternativo inducción (especialmente en pacientes críticos): hidromorfona 0.05-0.2 mg / kg IV, poco a poco para llevar a cabo seguida de diazepam 0,02 mg / kg IV (no se mezclan dos medicamentos juntos). La intubación endotraqueal puede ser posible después de la administración, si no, la entrega de un inhalante por mascarilla dará una mayor profundidad de la anestesia. Ventilación con presión positiva probablemente será necesario. Si la bradicardia requiere tratamiento, utilice uno glicopirrolato (0.01-0.02 mg / kg IV) o atropina (0.02-0.04 mg / kg IV). (Pettifer y Dyson 2000) CATS: a) Como analgésico: 0,05-0,1 mg / kg IM, IV o SC q2-6 horas (Wagner 2002) b) Para el dolor de cáncer: 0,08-0,2 mg / kg IV, IM o SC (Lester & Gaynor 2000) c) En el caso de moderado a severo dolor: 0.08 a 0.3 + mg / kg IV, IM o SC q2-6 horas (Mathews 2000) d) Como premedicación previa a los procedimientos moderadamente dolorosos: 0,1 mg / kg; puede combinarse con acepromacina (0,05-0,2 mg / kg) en pacientes jóvenes y sanos. Como método alternativo inducción (especialmente en pacientes críticos): hidromorfona 0.05-0.2 mg / kg IV, poco a poco para llevar a cabo seguida de diazepam 0,02 mg / kg IV (no se mezclan dos medicamentos juntos). La intubación endotraqueal puede ser posible después de la administración, si no, la entrega de un inhalante por mascarilla dará una mayor profundidad de la anestesia. Ventilación con presión positiva probablemente será necesario. Si la bradicardia requiere tratamiento, utilice uno glicopirrolato (0.01-0.02 mg / kg IV) o atropina (0.02-0.04 mg / kg IV). (Pettifer y Dyson 2000) HURONES: a) Como pre-op: 0,05-0,1 mg / kg IV; como CRI después de la operación: 0,05 mg / kg dosis de carga IV, a continuación, 0,05-0,1 mg / kg / hr (Lichtenberger 2006) MAMÍFEROS PEQUEÑOS:

a) Conejos: 0.05-0.1 mg / kg IV; como un CRI post-op: 0,05 mg / kg de dosis de carga IV, a continuación, 0.05-0.1 mg / kg / hr (Lichtenberger 2006) Monitoreo La frecuencia respiratoria / profundidad (oximetría de pulso muy recomendable) CNS nivel de depresión / excitación La presión arterial (especialmente con el uso IV) Ritmo cardíaco Eficacia analgésica Información del cliente Cuando se administra parenteralmente, este agente se debe utilizar en un entorno hospitalario o con supervisión profesional directa Química / Sinónimos A semi-sintético derivado de fenantreno-opiáceo similar a la morfina, la hidromorfona HCl se produce como polvo blanco, fino, cristalino. Es fácilmente soluble en agua. La inyección comercial tiene un pH de 4-5.5. Hidromorfona también puede ser conocido como: clorhidrato de dihydromorphinone, Dolonovag ® , Hydal ® , hidrostato IR ® , Hydromorph ® , Opidol ® , Palladon ® , Palladone ®, y Sophidone ®. Almacenamiento / Estabilidad La inyección debe ser almacenado a temperatura ambiente y protegido de la luz. Un ligero tinte amarillento a la solución puede ocurrir, pero no indica una pérdida de potencia. La inyección permanece estable durante al menos 24 horas cuando se mezcla con fluidos intravenosos comúnmente utilizados si se protege de la luz. Comprimidos de hidromorfona se deben almacenar a temperatura ambiente en recipientes herméticos, resistente a la luz. Los supositorios se debe mantener en el refrigerador. Compatibilidad / Compounding Consideraciones Inyección hidromorfona es compatible comúnmente usados en fluidos IV (por 24 horas cuando se protege de la luz a 25 ° C) y con ondansetrón midazolam,, cloruro de potasio, y heparina sódica. Inyección hidromorfona mezclado en la misma jeringa con atropina y medetomidina ( Domitor ®) para uso como un pre-op en perros antes de la anestesia con sevoflurano o propofol ha sido descrito (Ko 2005). La hidromorfona es incompatible con bicarbonato de sodio, o tiopental. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno Productos humanos-CLASIFICADOS: Hidromorfona HCl inyectable: 1 mg / ml en 1 ml amp y jeringas, 2 mg / ml en viales de 1 mL amperios, y jeringas, viales de 20 ml y viales multidosis, 4 mg / mL in1 amperios mL y jeringas, y 10 mg / mL (concentrado) en 1 ml, y 5 ml, viales de dosis única y amplificadores y 50 mL viales de dosis única; Dilaudid ® y Dilandid-HP ® (Abbott); genéricos; (Rx, C-II)

Hidromorfona HCl polvo para inyección, liofilizada: 250 mg (10 mg / ml después de la reconstitución) sin conservante en viales de dosis única; Dilaudid-HP ® (Abbott); (Rx, C-II) Hidromorfona HCl comprimidos orales: 2 mg, 4 mg, 8 mg y, Dilaudid ® (Abbott); genéricos; (Rx, C-II) Hidromorfona HCl orales cápsulas (liberación prolongada): 8 mg, 12 mg, y 16 mg; Exalgo ® (Alza), (Rx, C-II) Hidromorfona HCl Oral Liquid: 1 mg / 1 ml en 4 ml y 8 copas mL UD paciente; 250 ml y 473 ml (probablemente con metabisulfito de sodio); Dilaudid ® (Abbott); genérico; (Rx, C-II) Supositorios hidromorfona: 3 mg; hidromorfona HCl (Paddock); Dilaudid ® (Abbott); (Rx, CMeperidina HCL (Yo- por -i-deen) Demerol ®, petidina Con agonistas opiáceos

Aspectos destacados de prescripción 

Analgésicos opiáceos, de uso poco frecuente, ya que tiene una corta duración de la analgesia y puede causar más efectos adversos que otros de uso común opiáceos inyectables 

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la misma, la diarrea causada por la ingestión de un tóxico 

Extreme Precaución: Las enfermedades respiratorias o disfunción respiratoria aguda 

Precaución: El hipotiroidismo, insuficiencia renal severa, insuficiencia suprarrenal, los pacientes geriátricos o debilitados severamente, lesiones en la cabeza o presión intracraneal, y condiciones abdominales agudas ( por ejemplo , cólicos) 

Efectos adversos: depresión respiratoria, la liberación de histamina, broncoconstricción, depresión del SNC, GI (náuseas, vómitos y disminución del peristaltismo intestinal), midriasis (perros), salivación (gatos esp.), dependencia física (uso crónico). Caballos (además): Taquicardia con PVC, sudoración profusa, hiperpnea, puede potenciar la obstrucción intestinal secundaria a la motilidad intestinal reducida 

Da muy despacio si se usa IV (muchos estados no utilizar IV), pueden ser irritantes si se administra SC 

C-II sustancia controlada

Usos / Indicaciones Aunque ningún producto está disponible en los Estados Unidos para uso veterinario, este agente se ha usado como analgésico en varias especies diferentes. Se ha utilizado como sedante / analgésico en animales pequeños para tanto dolor post-operatorio y para condiciones médicas tales como la pancreatitis aguda y quemaduras térmicas, pero los opiáceos generalmente se prefieren otras como el fármaco tiene una corta duración de la actividad analgésica y pueden causar la histamina significativa liberar. En ocasiones se utiliza en la medicina equina en el tratamiento del cólico y en otras especies animales de gran tamaño para el control del dolor. Farmacología / Acciones Los receptores para analgésicos opiáceos se encuentran en altas concentraciones en el sistema límbico, la médula espinal, el tálamo, el hipotálamo, el cuerpo estriado, y el mesencéfalo. También se encuentran en tejidos tales como el tracto gastrointestinal, el tracto urinario y en el músculo liso otro. Los agonistas como la morfina-(morfina, meperidina, oximorfona) tienen actividad primaria en las mu receptores, con alguna actividad posible en el receptor delta.Los principales efectos farmacológicos de estos agentes incluyen: analgesia, actividad antitusiva, depresión respiratoria, sedación, emesis, dependencia física y efectos intestinales (estreñimiento / defecar). Efectos secundarios farmacológicos incluyen: SNC :. euforia, sedación y confusión Cardiovascular : Bradicardia debido a la estimulación vagal central, alfa-adrenérgicos puede estar deprimido resulta en vasodilatación periférica, disminución de la resistencia periférica y la inhibición de los barorreceptores. Hipotensión ortostática y síncope puede ocurrir. Urinaria : aumento del tono del esfínter vesical puede inducir retención urinaria. La meperidina es ante todo un Mu agonista. Es aproximadamente ⅓ - ⅛ th potente que la morfina, pero produce depresión respiratoria equivalente a equianalgésicas dosis como la morfina. Como la morfina, que puede causar la liberación de histamina. No tiene actividad antitusiva a dosis inferiores a las que causan analgesia. La meperidina es el opioide utilizado que tiene propiedades inotrópicas vagolíticos y negativo a dosis clínicamente utilizados. Un estudio realizado en ponis demostrado cambios en la actividad del yeyuno después de meperidina administración, pero no tiene efectos sobre el tiempo de tránsito colónico o actividad eléctrica se señaló. Consulte la monografía: narcóticos (opioides) Los agonistas analgésicos, Farmacología de , para más información. Farmacocinética Aunque generalmente se absorbe bien por vía oral, una marcada efecto de primer paso limita la eficacia oral de la meperidina. Después de la inyección IM o subcutánea los efectos analgésicos de pico ocurren entre 30-60 minutos, con la vía IM que tiene un inicio algo más rápido. Duración de la acción es variable con efectos generalmente duran de 1-6 horas en la mayoría de las especies. En perros y gatos, duración analgésica de sólo <2 horas y, a menudo menos de 1 hora a dosis clínicamente utilizados. El fármaco se metaboliza principalmente en el hígado (principalmente hidrólisis con un poco de conjugación) y aproximadamente el 5% se excreta sin cambios por la orina. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias La meperidina está contraindicado en los casos en que el paciente es hipersensible a los analgésicos narcóticos, o en pacientes que reciben inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAO). También está contraindicado en pacientes con diarrea causada por la ingestión de un tóxico hasta que la toxina se elimina del tracto gastrointestinal. Todos los

opiáceos se debe utilizar con precaución en pacientes con hipotiroidismo, insuficiencia renal severa, insuficiencia suprarrenal (enfermedad de Addison), y en pacientes geriátricos o debilitados severamente. Muchos médicos afirman que la meperidina no debe administrarse por vía intravenosa. Si se administra IV, se le debe dar muy lentamente o hipotensión grave puede resultar. La meperidina se debe utilizar con precaución en pacientes con lesiones en la cabeza o presión intracraneal y condiciones abdominales agudas ( por ejemplo , cólicos), ya que puede enmascarar el diagnóstico o el curso clínico de estas enfermedades. Debe ser utilizado con extrema precaución en pacientes que sufren de enfermedades respiratorias o de disfunción respiratoria aguda ( por ejemplo, edema, edema pulmonar secundaria a la inhalación de humo). Analgésicos opiáceos también están contraindicados en pacientes que han sido picados por el escorpión especie Centruroides sculpturatus Ewing y C. gertschi Stahnke ya que pueden potenciar estos venenos. Meperidina no debe ser utilizado para el dolor secundario a envenenamientos de los monstruos de Gila o mexicano lagartos de cuentas (Hackett 2007). Efectos Adversos La meperidina puede ser irritante cuando se administra por vía subcutánea y debe ser administrada muy lentamente IV o se puede producir hipotensión grave. Puede causar la liberación de histamina pronunciado, particularmente con la administración IV. A dosis habituales, la principal preocupación es el efecto de los opioides sobre la función respiratoria. La disminución del volumen tidal, reflejo de la tos deprimido, y el secado de las secreciones respiratorias todo puede tener un efecto perjudicial en un paciente susceptible. Broncoconstricción IV siguiente dosis se ha observado en los perros. Los efectos gastrointestinales pueden incluir: náusea, vómitos y disminución del peristaltismo intestinal. En los perros, la meperidina produce midriasis (a diferencia de la morfina). Si se administra por vía oral, el fármaco puede ser irritante para la mucosa bucal y salivación causa, lo que es de especial preocupación en los gatos. La administración crónica puede conducir a la dependencia física. En los caballos sometidos a anestesia general, meperidina se ha asociado con una reacción que se manifiesta como taquicardia con, sudoración profusa PVC, y hiperpnea. Reproductiva / Enfermería Seguridad En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categoría C para uso durante el embarazo ( Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproducción en animales ni estudios adecuados en humanos . ) En un sistema independiente que evalúa la seguridad de los medicamentos en el embarazo canino y felino (Papich 1989), este medicamento se clasifica como clase: B ( . Seguro para su uso si se utiliza con precaución Los estudios en animales de laboratorio puede haber descubierto algunos riesgos, pero estos medicamentos parecen ser seguro en perros y gatos o drogas son seguras si no se administra cuando el animal está cerca del término .) La mayoría de los opiáceos se excretan en la leche. Meperidina entra en la leche materna humana a concentraciones ligeramente más altas que las encontradas en el suero, pero los efectos sobre la descendencia de enfermería puede no ser significativo. La sobredosis / toxicidad aguda En la mayoría de las especies, la sobredosificación puede producir respiratoria profunda y / o depresión del SNC. Otros efectos pueden incluir colapso cardiovascular,

hipotermia, hipotonía y el músculo esquelético. Algunas especies (especialmente gatos) pueden demostrar la excitabilidad del SNC (hiperreflexia, temblores) y convulsiones a dosis superiores a 20 mg / kg. La naloxona es el agente de elección en el tratamiento de la depresión respiratoria. Una dosis masiva dosis de naloxona puede necesitar ser repetido, y los animales deben ser observados de cerca como los efectos de la naloxona puede disminuir los niveles de antes de la meperidina subtóxicas se alcanzan. Asistencia respiratoria mecánica también se debe considerar en casos de depresión respiratoria grave. Pentobarbital se ha sugerido como un tratamiento para la excitación del SNC y convulsiones en los gatos. Se debe tener cuidado como los barbitúricos y los narcóticos pueden tener efectos aditivos sobre la depresión respiratoria. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben meperidina y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Depresores del SNC, OTROS ( por ejemplo, agentes anestésicos, antihistamínicos, fenotiazinas, barbitúricos, tranquilizantes, alcohol, etc): Puede causar un aumento del SNC o depresión respiratoria cuando se utiliza con meperidina Diuréticos: Los opiáceos pueden disminuir la eficacia en pacientes con ICC Isoniazida: meperidina puede mejorar INH efectos adversos Monoamina oxidasa (IMAO) ( por ejemplo, amitraz, posiblemente, selegilina): La meperidina está contraindicado en pacientes que reciben monoamina oxidasa (MAO) durante al menos 14 días después de recibir inhibidores de la MAO en los seres humanos. Algunos pacientes humanos han mostrado signos de sobredosis de opiáceos después de recibir dosis terapéuticas de meperidina mientras esté tomando inhibidores de la MAO. Relajantes musculares, esqueléticos: meperidina puede aumentar el bloqueo neuromuscular Los antidepresivos tricíclicos (clomipramina, amitriptilina, etc): La meperidina puede exacerbar los efectos de los antidepresivos tricíclicos Warfarina: Los opiáceos pueden potenciar la actividad anticoagulante Consideraciones de laboratorio Como se puede aumentar la presión del tracto biliar, los opiáceos pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de amilasa y lipasa valores de hasta 24 horas después de su administración. Las dosis PERROS: Duración de la analgesia en perros por lo general una duración de 45 minutos a 1 hora. a) 5-10 mg / kg IM, SC. La duración del efecto es de corta (30-60 minutos) (Mama 2002) b) En el caso del dolor perioperatorio: 3-5 mg / kg IM o SC. Duración de la acción 1-2 horas (Pascoe 2000) c) En perros sanos: 3-4 mg / kg IM como un pre-med, 1-2 mg / kg IM post-op. (Trim 2008) CATS:

Para el dolor perioperatorio: a) 3-5 mg / kg IM o SC. Duración de la acción 1-2 horas (Pascoe 2000) b) 2-5 mg / kg IM, SC. La duración del efecto es corto (30 minutos a una hora) (Mama 2002) c) En los gatos sanos: 3-4 mg / kg IM como un pre-med, 1-2 mg / kg IM post-op. (Trim 2008) No se recomienda para los gatos. (Scherk 2003) HURONES: a) 5.10 mg / kg SC o IM cada 2-3 horas (Williams 2000) Conejos, roedores, pequeños mamíferos: a) Conejos: Para el dolor moderado: 5-10 mg / kg SC, IM q2-3h. El uso del plátano con sabor a jarabe oral: 0,2 mg / ml en agua potable (Ivey y Morrisey 2000) b) Analgésico (alivio paciente administrado dolor moderado): 0,2 mg / mL en el agua potable (Huerkamp 1995) GANADO: Como analgésico: a) 3.3 a 4.4 mg / kg SC o IM (Jenkins 1987) b) 500 mg IM (Booth 1988) c) 150-200 mg/100 libras IM o SC (o lento IV) (McConnell y Hughey 1987) CABALLOS: Nota: Narcóticos (meperidina incluido) puede causar excitación del SNC en el caballo. Algunos recomiendan el tratamiento previo con acepromacina (0.02-0.04 mg / kg IV), o xilacina (0,3 a 0,5 mg / kg IV) para reducir los cambios de comportamiento causados por estas drogas. Advertencia: Los analgésicos narcóticos pueden enmascarar los signos conductuales y cardiovasculares relacionadas con leve cólico. Como analgésico: a) 2-4 mg / kg IM o IV (puede causar excitación y la hipotensión con el uso IV) (Jenkins 1987) b) 500 mg (dosis total) IV (lentamente, la excitación del SNC puede ocurrir) o 1,000 mg (dosis total) IM (Stand 1988) CERDO: Como agente de retención: a) Teniendo en cuenta solo el medicamento no le da mucha moderación en los animales grandes. Se ha utilizado en combinación con promazina (2 mg / kg IM) y atropina (0.07-0.09 mg / kg IM) a una dosis de 1-2 mg / kg IM como preanestésico 45-60 minutos antes de la anestesia con barbitúricos / inhalante. Todo lo anterior se debe dar en sitios separados (Booth 1988) Como analgésico: a) 2 mg / kg IM IM q4h según sea necesario (Jenkins 1987) OVINOS Y CAPRINOS: Como analgésico: a) Hasta 200 mg de dosis total de IM (Jenkins 1987) Monitoreo La frecuencia respiratoria / profundidad CNS nivel de depresión / excitación La presión arterial (especialmente con el uso IV)

La actividad analgésica Información del cliente Formas de dosificación oral puede causar irritación de la boca. Cuando se administra parenteralmente, este agente se debe utilizar en un entorno hospitalario o con supervisión profesional directa. Química / Sinónimos Un analgésico opiáceo sintético, meperidina HCl es un fino, blanco, polvo inodoro, cristalino que es muy soluble en agua, muy poco soluble en éter y soluble en alcohol. Se tiene un pKa de 7.7-8.15 y un intervalo de fusión de 186-189 ° C. El pH de la preparación inyectable disponible comercialmente es de entre 3,5 y 6. Meperidina HCl también puede ser conocido como: HCl petidina, isonipecaine, clorhidrato de meperidina, hydrochloridum pethidini; Alodan ® , Centralgine ® , Demerol ®, Dolantin ® , dolantina ® , dolantina ® , Dolestine ® , o Dolosal ®. Almacenamiento / Estabilidad La meperidina es estable a temperatura ambiente. Evite la congelación de la solución inyectable y protegerlo de la luz durante el almacenamiento. La meperidina no se presentó más de adsorción de PVC bolsas IV o tubos en los estudios realizados hasta la fecha. Compatibilidad / Compounding Consideraciones La meperidina se informa que es físicamente compatible con los siguientes fluidos y medicamentos: cloruro de sodio 0,45 y 0,9%, inyección de Ringer con lactato, inyección de Ringer, dextrosa 2,5, 5 y 10% para inyección, dextrosa / solución salina combinaciones, dextrosa / Ringers soluciones amamantado, atropina , benzquinamida, butorfanol, clorpromazina, dimenhidrinato, difenhidramina HCl, dobutamina, droperidol, citrato de fentanilo, glicopirrolato, metoclopramida, lactato de pentazocina, promacina HCl, succinilcolina y HCl verapamilo. La meperidina se informa que es físicamente incompatible cuando se mezcla con los siguientes agentes: aminofilina, amobarbital sódico, heparina sódica, succinato sódico de hidrocortisona, meticilina, succinato de metilprednisolona sodio, sulfato de morfina, nitrofurantoína sódica, HCl oxitetraciclina, pentobarbital sódico, fenobarbital sódico, fenitoína sódica, yoduro sódico, tetraciclina HCl, tiopental sódico, tiamilal y sodio. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno Productos humanos-CLASIFICADOS: Meperidina HCl inyección: 25 mg / ml en viales de 1 ml, amplificadores y 1mL CARPUJECT jeringas; 50 mg / ml en viales de 1 ml, 0,5 ml, 1 ml, 1,5 ml y 2 amperios mL, 30 mL viales de dosis múltiples y ML 1 CARPUJECT jeringas; 75 mg / ml en viales de 1 mL, amplificadores y 1 mL CARPUJECT jeringas, 100 mg / ml en viales de 1 mL y amplificadores, 20 ml viales multidosis y 1 ml CARPUJECT jeringas; Demerol ® (Abbott); genéricos (Rx , C-II) Meperidina clorhidrato Comprimidos: 50 mg y 100 mg, Demerol ® (SanofiSynthelabo); genérico (Rx, C-II)

Meperidina HCl Jarabe / Solución oral: 50 mg / 5 ml en 473 ml y 500 ml, Demerol ® (Sanofi-Synthelabo); genérico (Roxane); (Rx, C-II) Nota: La meperidina se muestra como una sustancia controlada Clase II y todos los productos requieren de una receta médica. Mantenimiento de registros muy preciso se requiere de la utilización y disposición de acciones. METADONA HCL ( met -a-hacer) Dolophine ® Con agonistas opiáceos

Aspectos destacados de prescripción 

Agonista narcótico que se puede utilizar como una alternativa a la morfina en perros, gatos 

Causas menos la liberación de histamina (con IV), sedación y vómitos que la morfina 

Según el país, puede ser significativamente más cara que la morfina



C-II sustancia controlada en EE.UU.

Usos / Indicaciones La metadona puede ser utilizado como una alternativa preanestésica opioide o analgésico en perros o gatos. También está siendo investigado por uso de anestesia epidural para los caballos. Una pobre biodisponibilidad oral se opone a la administración oral en perros. Farmacología / Acciones En los animales pequeños metadona actúa de manera similar a la morfina con respecto a su grado de analgesia y duración de la acción. La metadona es un mu-agonista del receptor, que también es un inhibidor no competitivo de NMDA (N-metil-D-aspartato) receptores. La metadona también puede reducir la recaptación de norepinefrina y serotonina, que pueden contribuir a sus efectos analgésicos. Debido a estas otras acciones, la metadona puede ser potencialmente más eficaz que otros mu agonistas ( por ejemplo ., morfina), en particular para el dolor neuropático o crónico. La metadona es más liposoluble que la morfina y es aproximadamente 1-1,5 veces más potente. No causa la liberación de histamina significativa cuando se administra por vía intravenosa. Consulte la monografía: narcóticos (opioides) Los agonistas analgésicos, Farmacología de , para más información. Farmacocinética Hay poca información disponible sobre la farmacocinética de la metadona en los animales domésticos. En los perros, la metadona tiene una biodisponibilidad oral pobre y ketoconazol u omeprazol no afectan significativamente la biodisponibilidad oral. A diferencia de los seres humanos, CYP3A no parece ser una vía importante para la biotransformación metabólica metadona en perros (KuKanich et al. 2005). La

administración subcutánea tiene una biodisponibilidad de aproximadamente 80% y los niveles máximos ocurren alrededor de una hora después de la dosificación. Media de eliminación terminal vida después de la administración intravenosa es aproximadamente 1.75-4 horas en perros, el aclaramiento es de aproximadamente 25-30 ml / kg / min. Después de la administración SC, la vida media está más cerca de 11 horas, pero no había amplia variabilidad inter-individual. (Ingvast-Larsson et al. 2010). En los caballos, la metadona administrada por vía oral parece ser bien absorbidos, pero se elimina rápidamente (vida media de alrededor de 1 hora) (Linardi et al.2008). En los seres humanos, la metadona se absorbe bien en el tracto GI (PO), y después de la inyección subcutánea o intramuscular. Se distribuye ampliamente y extensamente a las proteínas plasmáticas (60-90%). La metadona se metaboliza en el hígado, principalmente por la isoenzima citocromo P450 CYP3A, pero otras isoenzimas también desempeñan un papel. Metabolitos no tienen actividad. La metadona vida media es muy variable en los seres humanos (15-60 horas), vida media de eliminación se puede extender si la administración de dosis múltiples. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Todos los opiáceos se debe utilizar con precaución en pacientes con insuficiencia cardíaca, hipertensión, lesiones en la cabeza, las presiones elevadas LCR, y en pacientes geriátricos o debilitados severamente. Efectos Adversos Los efectos adversos de la metadona pueden incluir jadeos, gemidos, la sedación, la defecación, estreñimiento, bradicardia y depresión respiratoria. La metadona tiende a causar menos sedación o vómito que la morfina. La metadona en los gatos parece causar menos excitación o vómito que algunos otros mu agonistas. En los caballos, la metadona en dosis IV de 0,1 mg / kg o mayor ha causado emoción CNS pronunciada. Reproductiva / Enfermería Seguridad La metadona es relativamente seguro de usar en dosis bajas por períodos cortos durante los dos primeros trimestres del embarazo, pero debe evitarse a finales de mandato como depresión respiratoria significativa y una mayor tasa de nacidos muertos se han observado en los seres humanos. Los bebés de los seres humanos que han estado tomando metadona para la adicción a los opiáceos, han mostrado altas tasas de moderados a severos síntomas de abstinencia de opiáceos durante el período neonatal y largo plazo problemas de desarrollo. Aunque la metadona pasa a la leche materna, la Academia Americana de Pediatría considera que la metadona compatible con la lactancia materna en las mujeres. La sobredosis / toxicidad aguda La sobredosis puede producir respiración profunda y / o depresión del SNC en la mayoría de las especies. Los recién nacidos pueden ser más susceptibles a estos efectos que los animales adultos. Otros efectos tóxicos pueden incluir colapso cardiovascular, hipotermia, hipotonía y el músculo esquelético. La naloxona es el agente de elección en el tratamiento de la depresión respiratoria. Una dosis masiva dosis de naloxona puede necesitar ser repetido. Los animales deben ser observados de cerca ya que los efectos de la naloxona podría disminuir antes de sub-niveles tóxicos de la metadona se alcanzan. Asistencia respiratoria mecánica debe considerarse en casos de depresión

respiratoria grave. Diálisis, hemoperfusión con carbón activado, o la diuresis forzada no parece ser beneficiosa en el tratamiento de las sobredosis de metadona. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben metadona y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Antiarrítmicos, Clase I y III ( por ejemplo, lidocaína, procainamida, quinidina, amiodarona): Uso con metadona puede aumentar los riesgos de arritmias Alfa2-agonistas ( por ejemplo , medetomidina, xilazina): En un pequeño estudio realizado en perros, metadona potenció los efectos sedantes y analgésicos de la medetomidina en perros, pero hipoxemia grave se observó en los perros de respiración de aire ambiente (Raekallio et al. 2009). Los resultados de otro estudio que combina xilazina y la metadona, sugirió que la metadona es una buena alternativa para la sedación en perros cuando se combina con acepromacina o xilazina.Un grado satisfactorio de sedación se obtuvo con ambas combinaciones. La combinación de metadona y xilazina parecía resultar en una mejor analgesia en comparación con xilazina solo (Monteiro et al. 2008). Antifúngicos azoles (fluconazol, itraconazol, ketoconazol): Puede aumentar los niveles de metadona (no parece ser cierto para los perros) Antagonistas del calcio: Usar con metadona puede aumentar los riesgos de arritmias Depresores del SNC, OTROS ( por ejemplo, agentes anestésicos, antihistamínicos, fenotiazinas, barbitúricos, tranquilizantes, alcohol, etc): Puede causar un aumento del SNC o depresión respiratoria cuando se utiliza con metadona Los corticosteroides (mineralocorticoides): Uso con metadona puede aumentar la posibilidad de alteraciones electrolíticas Diuréticos: Los opiáceos pueden disminuir la eficacia en pacientes con ICC Los antibióticos macrólidos (eritromicina, claritromicina): puede inhibir el metabolismo de los niveles de metadona y el aumento (no parece ser cierto para los perros) Monoamina oxidasa (IMAO) ( por ejemplo , amitraz, posiblemente, selegilina): La meperidina con IMAO en los seres humanos ha causado graves CNS / comportamiento y reacciones potencialmente podría hacer lo mismo con metadona y evitar el uso concomitante Relajantes musculares, esqueléticos: La metadona puede aumentar el bloqueo neuromuscular Fenobarbital, fenitoína: Puede disminuir los niveles de metadona (Probablemente no afecta a los perros) Rifampicina: Puede disminuir los niveles de metadona (Probablemente no afecta a los perros) Antidepresivos ISRS (fluoxetina, sertralina, etc): Puede aumentar los niveles de metadona Hierba de San Juan: Puede disminuir los niveles de metadona (Probablemente no afecta a los perros) Los antidepresivos tricíclicos (clomipramina, amitriptilina, etc): La metadona puede exacerbar los efectos de los antidepresivos tricíclicos

Warfarina: Los opiáceos pueden potenciar la actividad anticoagulante Zidovudina: La metadona puede aumentar los niveles de zidovudina Consideraciones de laboratorio Como se puede aumentar la presión del tracto biliar, los opiáceos pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de amilasa y lipasa valores de hasta 24 horas después de su administración. Las dosis PERROS: a) Como un pre-anestésico: 0,2-0,5 mg / kg SC, IM, o una combinación de metadona 0.1-0.3 mg / kg con acepromacina 0.02-0.05 mg / kg SC, IM (Cornell 2004) b) Para el dolor: 0.1-0.25 mg / kg IM, SC, IV. Duración del efecto 4-6 horas. (Otero 2006) c) Para el control del dolor perioperatorio: 0.1-0.5 mg / kg IM o SQ; duración del efecto es de 2-4 horas. (Pascoe 2006) d) Para la analgesia: 0,5 mg / kg IV cada 6 horas o 0,5-1 mg / kg cada 6-8h IV, IM o SC. (Posner y Papich 2009) CATS: a) Para el control del dolor perioperatorio: 0,05-0,5 mg / kg IV, IM o SC q4-6h (Tranquilli 2003) b) Como un pre-anestésico: 0.1-0.2 mg / kg SC, IM, o una combinación de metadona 0.1-0.3 mg / kg de acepromazina con 0.02-0.05 mg / kg SC, IM (Cornell 2004) c) Para el dolor moderado a severo: 0,1-0,2 + mg / kg IM o SQ, la duración del efecto es de 2-6 horas. Para el uso de administración IV ½ de la dosis final bajo, valorar más de 3-5 minutos, la duración del efecto es de 1-4 horas. (Mathews 2006) d) Para el dolor: 0.1-0.2 mg / kg SC, IV. Duración del efecto 2-3 horas. (Otero 2006) CABALLOS: a) Como analgésico: 0.1-0.2 mg / kg PO. Anecdótica; autor no le ha recetado este medicamento. (Sellon 2007) Monitoreo Eficacia analgésica o preanestésico A dosis mayores, supervisar la depresión respiratoria Información del cliente Cuando se administra parenteralmente, este agente se debe utilizar en un entorno hospitalario o con supervisión profesional directa. Si se usa por vía oral para controlar el dolor, asegúrese de mantener fuera del alcance de niños y mascotas. Química / Sinónimos Un derivado sintético diphenylheptane agonista narcótico, metadona HCl ocurre como un polvo inodoro, cristalino incoloro o blanco. Es muy soluble en agua, cloroformo, o alcohol y prácticamente insoluble en éter o glicerol. El pH de una solución al 1% en agua está entre 4,5 y 6,5. La inyección comercialmente disponible tiene un pH desde 3 hasta 6,5. La formulación del comprimido dispersable ( Diskets ®) contiene los ingredientes insolubles que impiden su uso para la inyección.

La metadona también puede ser conocido como: amidina, HCl amidone, hydrochloridum methadoni, Phenadone, Adolan ® , Biodone ® , Cloro Nona ® , Dolmed ® , Eptadone ® , Gobbidona ® , Heptadon ® , Ketalgine ® , Metadol ® , Metasedin ® , Methaddict ® , Methadose ® , Methatabs ® , Methex ® , Pallidone ® , Phymet ® , Physeptone ® , Pinadone ® , Sedo ® , Symoron ® , o Synastone ®. Almacenamiento / Estabilidad A menos que de otro modo etiquetados, metadona productos se deben almacenar a temperatura ambiente y protegido de la luz. Compatibilidad / Compounding Consideraciones Inyección de metadona se informa estable cuando se mezcla en una jeringa con acepromacina. La inyección se informa, no compatible con pentobarbital, fenobarbital amobarbital, o tiopental. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 1. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: Metadona HCl inyección: 10 mg / mL en 20 mL viales de dosis múltiples; genérico; (Rx, C-II) Metadona HCl comprimidos orales, 5 mg y 10 mg; comprimidos dispersables 40 mg; Dolophine ® Clorhidrato de (Roxane); Methadose ® (Mallinckrodt); genérico; (Rx, C-II) Metadona HCl Solución Oral / Concentrado Líquido: 1 mg / ml, 2 mg / ml y 10 mg / ml en 30 ml (w / cuentagotas calibrado), 500 ml, 946 ml, 1 L & L 15; genérico;Methadose ® (Mallinckrodt ); (Rx, C-II) Todos los productos que contienen la metadona son C-II sustancias controladas en los EE.UU.. Cuando se usa como un analgésico, la metadona puede ser dispensado por cualquier farmacia o practicante registrado con la DEA para la Clase IInarcóticos. Cuando la metadona se utiliza para tratar la adicción a los narcóticos, aprobación especializado debe ser obtenida de la FDA y, por lo general, los reguladores del estado. Sulfato de morfina ( mor -feen) Con agonistas opiáceos

Aspectos destacados de prescripción 

Analgésico opiáceo Classic



Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la morfina, la diarrea causada por la ingestión de un tóxico 

Extreme Precaución: Las enfermedades respiratorias o de la disfunción respiratoria aguda



Precaución: El hipotiroidismo, insuficiencia renal grave (uremia aguda), insuficiencia adrenocortical, pacientes geriátricos o debilitados severamente, lesiones en la cabeza o aumento de la presión intracraneal, y condiciones abdominales agudas ( por ejemplo, cólicos) 

Efectos adversos: liberación de histamina, depresión respiratoria, broncoconstricción, depresión del SNC, la dependencia física (uso crónico), hipertermia (ganado vacuno, cabras, caballos y gatos), hipotermia (perros, conejos), efectos gastrointestinales gastrointestinales pueden incluir: (náuseas, vómitos, y disminuye el peristaltismo intestinal), defecación (perros) 

C-II sustancia controlada

Usos / Indicaciones La morfina se usa para el tratamiento del dolor agudo en perros, gatos, caballos, cerdos, ovejas, y cabras. Puede ser utilizado como un agente preanestésico en perros y cerdos. Además, se ha utilizado como terapia antitusivo, antidiarreico, y como adyuvante para algunas anomalías cardíacas (ver dosis) en perros. Debido a su pobre biodisponibilidad oral en perros, la morfina oral no se recomienda en los caninos. La administración intraarticular de morfina como parte de un protocolo analgésico equilibrado, puede ser beneficiosa en caballos (y otras especies) para la sinovitis o después de la cirugía de la articulación. Farmacología / Acciones Los agonistas como la morfina-(morfina, meperidina, oximorfona) tienen actividad primaria en las mu receptores, con alguna actividad posible en el receptor delta.Los principales efectos farmacológicos de estos agentes incluyen: analgesia, actividad antitusiva, depresión respiratoria, sedación, emesis, dependencia física y efectos intestinales (estreñimiento / defecar). Efectos secundarios farmacológicos incluyen: SNC :. euforia, sedación y confusión Cardiovascular : Bradicardia debido a la estimulación vagal central, alfa-adrenérgicos puede estar deprimido resulta en vasodilatación periférica, disminución de la resistencia periférica y la inhibición de los barorreceptores. Hipotensión ortostática y síncope puede ocurrir. Urinaria : aumento del tono del esfínter vesical puede inducir retención urinaria. Cuando se administra por vía intraarticular en caballos con sinovitis inducida experimentalmente, morfina demostrado efectos antiinflamatorios (reduce la inflamación, la reducción de proteína total de amiloide sinovial, suero y glóbulos blancos) (Lindegaard et al. 2010). Efectos de la morfina del SNC son irregulares y son específicos de especie. Los gatos, caballos, ovejas, cabras, vacas y cerdos pueden presentar efectos estimulantes después de la inyección de morfina, mientras que los perros, los humanos y otros primates presentan depresión del SNC. Tanto los perros y los gatos son sensibles a los efectos eméticos de la morfina, pero las dosis significativamente más altas se requieren en los gatos antes de que se producen vómitos. Este efecto es el resultado de una estimulación directa de la activación de los quimiorreceptores zona (CTZ). Otras especies (caballos, rumiantes y cerdos) no responden a los efectos eméticos de la

morfina. Como meperidina, morfina puede afectar a la liberación de histamina de los mastocitos. La morfina es un antitusivo de acción central efectiva en perros. Después de la administración de morfina, la hipotermia puede ser visto en perros y conejos, mientras que la hipertermia puede ser visto en ganado vacuno, cabras, caballos y gatos. La morfina puede causar miosis (pupilas) en seres humanos y conejos.Mientras miosis aparece como un efecto farmacológico de la morfina en perros, en un estudio reciente en perros normales, las dosis intravenosas de morfina (dosis no especificada), no afectó significativamente tamaño de la pupila o la presión intraocular (Pirie et al. 2008). Mientras que la morfina se considera un depresor respiratorio, la respiración se estimulan inicialmente en perros. Jadeando puede sobrevenir que puede ser un resultado de aumento de la temperatura corporal. A menudo, sin embargo, la temperatura corporal se puede reducir debido a una puesta a cero del "termostato cuerpo". Medida que aumenta la depresión del SNC y que se resuelve la hipertermia, la respiración puede convertirse en depresión. La morfina a dosis de moderadas a altas también pueden causar broncoconstricción en los perros. Los efectos cardiovasculares de la morfina en perros están en contraste directo con sus efectos en humanos. En los perros, la morfina produce vasoconstricción coronaria con aumento resultante en la resistencia vascular coronaria, y una disminución transitoria de la presión arterial. Ambos bradicardias y taquicardias, se han reportado en perros. Mientras que la morfina se ha utilizado durante años como un sedante / analgésico en el tratamiento del infarto de miocardio e insuficiencia cardíaca congestiva en los seres humanos, sus efectos en perros que hacer una elección menos que óptima en pacientes caninos con signos clínicos de insuficiencia cardiopulmonar. Los efectos de la morfina en el tracto gastrointestinal (GI) consisten principalmente de una disminución de la motilidad y secreciones. El perro, sin embargo, inmediatamente después de defecar una inyección de morfina, a continuación, exponer los signos de disminución de la motilidad intestinal y, en última instancia, el estreñimiento puede resultar. Tanto las secreciones biliares y gástrica se reducen después de la administración de la morfina, pero la secreción gástrica de HCl más tarde será compensado por un aumento (de lo normal) la secreción de ácido. Inicialmente, la morfina puede inducir la micción, pero con dosis más altas (> 2,4 mg / kg IV) la secreción de orina se puede reducir sustancialmente por un aumento de la hormona antidiurética (ADH) de liberación. La morfina puede causar hipertonía vejiga que puede conducir a una mayor dificultad en la micción. Farmacocinética La morfina se absorbe cuando se administra por vía IV, IM, SC, y rectal. Aunque absorbidos cuando se administran por vía oral, la biodisponibilidad se reduce, probablemente debido a un alto efecto de primer paso. Biodisponibilidad oral muy baja (<20%) en perros, limita la utilidad clínica de la morfina administrada por vía oral en caninos. La morfina se concentra en el riñón, el hígado y los pulmones; niveles más bajos se encuentran en el SNC. Aunque en niveles más bajos después en los tejidos parenquimatosos, la mayoría de morfina libre se encuentra en el músculo esquelético. La morfina atraviesa la placenta y recién nacidos narcotizados pueden resultar si las madres reciben la droga antes de dar a luz. Estos efectos pueden ser rápidamente revertido por la naloxona. Pequeñas cantidades de morfina también se distribuye en la leche de madres lactantes. La principal vía de eliminación de la morfina es por el metabolismo en el hígado, principalmente por glucuronidación. Porque los gatos son deficientes en esta vía

metabólica, la vida media de los gatos probablemente se prolongue (reportado en aproximadamente 3 horas). El M6G glucuronidada metabolito (activo), se excreta por el riñón. Después de la administración IV en perros, la morfina tiene un volumen de distribución de aproximadamente 7,5 l / kg y un espacio de aproximadamente 83 ml / min / kg. Su vida media de eliminación es ligeramente más largo que 1 hora. La biodisponibilidad oral de los comprimidos de liberación prolongada es muy variable y esta forma de dosificación de la droga se absorbe de manera irregular en los perros. En los caballos, la vida media en suero de la morfina se ha informado de que 88 minutos después de una dosis de 0,1 mg / kg IV. A esta dosis, el fármaco era detectable en el suero durante 48 horas y en la orina durante 6 días. Cuando se administró morfina epidural a los caballos, rápidos y de corta duración, las concentraciones séricas y tardías y duraderas concentraciones de LCR (vida media de eliminación de aprox. 8 horas) como resultado. Anestesia isoflurano no alteró significativamente los valores (Bellei et al. 2008). Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Todos los opiáceos se debe utilizar con precaución en pacientes con hipotiroidismo, insuficiencia renal severa, insuficiencia adrenocortical (Addison), y en pacientes geriátricos o debilitados severamente. La morfina está contraindicado en los casos en que el paciente es hipersensible a los analgésicos narcóticos, inhibidores de la monoamino recibir oxidasa (IMAO), o con la diarrea causada por la ingestión de un tóxico hasta que la toxina se elimina del tracto gastrointestinal. La morfina debe utilizarse con extrema precaución en pacientes con lesiones en la cabeza, aumento de la presión intracraneal y condiciones abdominales agudas (por ejemplo , cólicos), ya que puede enmascarar el diagnóstico o el curso clínico de estas enfermedades. La morfina también puede aumentar la presión intracraneal secundaria a la vasodilatación cerebral como resultado de incremento de la PaCO 2 derivada de la depresión respiratoria. Debe ser utilizado con extrema precaución en pacientes que sufren de enfermedades respiratorias o de disfunción respiratoria aguda ( por ejemplo, edema, edema pulmonar secundaria a la inhalación de humo). Debido a sus efectos sobre la vasopresina (ADH), la morfina debe ser utilizado con precaución en pacientes con uremia aguda. El flujo de orina se ha informado a disminuir hasta en un 90% en los perros que recibieron dosis de morfina. Si la administración IV, la morfina debe administrarse lentamente o hipotensión importante puede resultar. Neonatal, debilitados, o pacientes geriátricos pueden ser más susceptibles a los efectos de la morfina y pueden requerir dosis más bajas. Los pacientes con enfermedad hepática grave puede tener una duración prolongada de la acción del fármaco. La morfina se debe evitar en situaciones emponzoñamiento, como los signos clínicos asociados con la liberación de histamina puede ser confundido con anafilaxis.Analgésicos opiáceos están contraindicados en pacientes que han sido picados por el escorpión especie Centruroides sculpturatus Ewing y C. gertschi Stahnke , ya que pueden potenciar estos venenos. Efectos Adversos A dosis habituales, la principal preocupación es el efecto de los opioides sobre la función respiratoria. La disminución del volumen tidal, reflejo de la tos deprimido, y el secado de las secreciones respiratorias todo puede tener un efecto perjudicial en un paciente susceptible. Broncoconstricción (secundaria a la liberación de histamina?) Después de dosis IV se ha observado en los perros. Hipotensión importante puede

ocurrir si se administran rápidamente IV. Jadeando se ve a menudo en los perros después de la administración de morfina. Los efectos gastrointestinales pueden incluir: náusea, vómitos y disminución del peristaltismo intestinal. Normalmente, los perros defecan después de una dosis inicial de morfina, pero esto no se observa cuando se utiliza después de la operación. Los caballos que presentan signos de cólico leve pueden tener sus signos clínicos enmascarados por la administración de analgésicos narcóticos. Los efectos sobre el SNC son dosis de morfina y especies específicas. Los animales que son estimuladas por la morfina puede dilucidar los cambios en el comportamiento, parecen inquietos y, en dosis muy altas, tiene convulsiones. Los efectos depresores del SNC se observan en los perros pueden gravar las habilidades de los animales de trabajo. La temperatura corporal cambia puede ser visto. Ganado vacuno, cabras, caballos y gatos pueden mostrar signos de hipertermia, mientras que los conejos y los perros pueden desarrollar hipotermia. La administración crónica puede conducir a la dependencia física. Reproductiva / Enfermería Seguridad La transferencia placentaria de opiáceos es rápida. En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categoría C para uso durante el embarazo ( Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproducción en animales ni estudios adecuados en humanos . ) En un sistema independiente que evalúa la seguridad de los medicamentos en el embarazo canino y felino (Papich 1989), este medicamento se clasifica como clase: B ( . Seguro para su uso si se utiliza con precaución Los estudios en animales de laboratorio puede haber descubierto algunos riesgos, pero estos medicamentos parecen ser seguro en perros y gatos o drogas son seguras si no se administra cuando el animal está cerca del término .) La morfina aparece en la leche materna, pero los efectos sobre la descendencia no puede ser significativo cuando se utiliza por períodos cortos. Los síntomas de abstinencia se han producido sin embargo en la lactancia materna los bebés cuando la administración de un analgésico opioide se detuvo. Decida si va a aceptar los riesgos, suspender la lactancia o suspender el fármaco, teniendo en cuenta la importancia del medicamento para la madre. La sobredosis / toxicidad aguda La sobredosis puede producir respiración profunda y / o depresión del SNC en la mayoría de las especies. Los recién nacidos pueden ser más susceptibles a estos efectos que los animales adultos. Las dosis parenterales superiores a 100 mg / kg se piensa que es fatal en perros. Otros efectos tóxicos pueden incluir colapso cardiovascular, hipotermia, hipotonía y el músculo esquelético. Algunas especies, como los caballos, gatos, cerdos y ganado vacuno puede demostrar excitabilidad del SNC (hiperreflexia, temblores) y convulsiones con dosis altas o si se le da rápidamente por vía intravenosa. La naloxona es el agente de elección en el tratamiento de la depresión respiratoria. Una dosis masiva dosis de naloxona puede necesitar ser repetido. Los animales deben ser observados de cerca como los efectos de la naloxona podría disminuir antes de sub-niveles tóxicos de la morfina se alcanzan. Asistencia respiratoria mecánica debe considerarse en casos de depresión respiratoria grave. Pentobarbital se ha sugerido como un tratamiento para la excitación del SNC y convulsiones en los gatos. Extrema precaución debe ser utilizada como barbitúricos y narcóticos pueden tener efectos aditivos sobre la depresión respiratoria.

Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben morfina y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Depresores del SNC, OTROS ( por ejemplo, agentes anestésicos, antihistamínicos, fenotiazinas, barbitúricos, tranquilizantes, alcohol, etc): Puede causar un aumento del SNC o depresión respiratoria cuando se utiliza con morfina Diuréticos: Los opiáceos pueden disminuir la eficacia en pacientes con ICC Monoamina oxidasa (IMAO) ( por ejemplo , amitraz, posiblemente, selegilina): Uso IMAO con morfina con extremo cuidado ya que la meperidina (un opiáceo relacionado) está contraindicado en pacientes humanos que reciben la oxidasa monoamina (MAO) durante al menos 14 días después de recibir inhibidores de la MAO . Algunos pacientes humanos han mostrado signos de sobredosis de opiáceos después de recibir dosis terapéuticas de meperidina mientras esté tomando inhibidores de la MAO. Relajantes musculares, esqueléticos: La morfina puede aumentar el bloqueo neuromuscular Los antidepresivos tricíclicos (clomipramina, amitriptilina, etc): La morfina puede exacerbar los efectos de los antidepresivos tricíclicos Warfarina: Los opiáceos pueden potenciar la actividad anticoagulante Consideraciones de laboratorio Como se puede aumentar la presión del tracto biliar, los opiáceos pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de amilasa y lipasa valores de hasta 24 horas después de su administración. Las dosis Para las dosis adicionales / protocolos para el uso de morfina en combinación con otros fármacos ( por ejemplo , ketamina, lidocaína, la dexmedetomidina) para el dolor / sedación en perros o gatos, ver las dosis y sus referencias adjuntas en la dexmedetomidina, la ketamina, y monografías lidocaína. PERROS: Para la analgesia (dolor agudo): a) Para el post-op dolor: 0.25-2 mg / kg IM, SQ, o como un CRI en 0.05-0.2 mg / kg / hr. (Grubb 2007) b) Como CRI para el dolor agudo: 0,05-0,2 mg / kg h. La morfina tiende a producir sedación y aumento de efectos secundarios cuando se utiliza a una dosis de> 0,1 mg / kg / h durante más de 12 horas, por lo tanto, la velocidad de infusión a menudo deben reducirse en ese momento. (Hansen, B. 2008) c) 0,5-2,2 mg / kg SC, IM q 4-6h, 0.1-0.2 mg / kg IV q1-2h (Gaynor 2007) d) 0.2-0.5 mg / kg IM, SC o IV (lentamente a causa de la liberación de histamina). Fácil valoración a efecto. La morfina se administra cada 4 horas para perros o de lo requerido en el hospital de autor. (Self 2008) e) Como CRI para el dolor: Déle una dosis de 0,3 mg / kg lentamente durante 2-3 minutos IV, a continuación, un CRI de 0.1-0.2 mg / kg / hora. (Grint 2008) La administración epidural para el control del dolor: a) 0,1 mg / kg de morfina sin conservantes; duración de acción de 12-24 horas (Thomas 2000)

b) Uso de inyección de morfina normal: 0,1 mg / kg una vez, utilizando morfina sin conservantes, epidural a 0.1-0.2 mg / kg cada 8 horas; espinal en 0,05 mg / kg cada 8 horas. (Hansen, B 2007) c) Epidural: Morfina (utilizar sin conservantes si es posible): 0,1 mg / kg en 0,3 ml / kg (máximo de 6 ml). Los opioides proporcionan analgesia sin pérdida de la función de la extremidad posterior o el tono muscular. Analgesia tiene una duración bastante larga, se puede mantener con un catéter epidural (aunque la colocación y el mantenimiento del catéter puede ser difícil). Una ventaja de la morfina epidural es que la analgesia se migran cranealmente y ser eficaz hasta aproximadamente 18 hrs. (Matthews 2008) Como preanestésico: a) Como premedicación con acepromacina: acepromacina 0,05 mg IM / kg; morfina 0,5 mg / kg IM (Pablo 2003) b) En un sano acepromacina gran perro de raza en 0,03 mg / kg IM, con la morfina de 0,5 mg / kg IM (inicio de acción 40 minutos después de la dosis); puede inducir sedación profunda. Dar a los acepromacina 20 minutos antes de la morfina o la hidromorfona () puede reducir significativamente los vómitos. Sedación grave y sedación / analgesia suficiente para procedimientos quirúrgicos menores se puede lograr mediante la administración IM de un opioide. Si se utiliza la morfina: 0.02-0.5 mg / kg con medetomidina (20-40 microgramos / kg), y ketamina (4,4 mg / kg) o Telazol ® (4 mg / kg). (Trim 2008) c) En los pacientes críticos: 0.5-2 mg / kg IM. Usar con diazepam, midazolam, o acepromacina. Precaución con el uso IV debido a la liberación de histamina.(Raffe 2008) Para el tratamiento adyuvante del edema pulmonar cardiogénico: a) 0,05 a 1 mg / kg IV q1-4 horas, o 0.1-0.5 mg / kg hr infusión IV, o 0.2-2 mg / kg IM o SC q2-4hr (Hansen, B 2003) Para el tratamiento de la diarrea hypermotile: una) 0,25 mg / kg (Jones 1985) Como un antitusivo: a) 0,1 mg / kg cada 6-12h SC (Roudebush 1985) CATS: Para la analgesia: a) Para el dolor postoperatorio: 0.1-0.3 mg / kg IM, SC (Grubb 2007) b) 0,1-0,2 mg / kg IM, SC o IV (lentamente debido a la liberación de histamina). Fácil valoración a efecto. La morfina se administra cada 6 horas para los gatos o de lo requerido en el hospital de autor. (Self 2008) c) .1 a 0.4 mg / kg IM, SC q3-6h; concomitante tranquilización recomendado (Hendrix y Hansen 2000) d) 0,02 a 0,1 mg / kg IV q1-4hrs, 0.2-0.5 mg / kg IM, SC q3-4h; 0.2-0.5 mg / kg PO cada 6-8h. (Hansen, B 2007) La administración epidural para el control del dolor: a la morfina) Utilizar sin conservantes, epidural a 0.1-0.2 mg / kg cada 8 horas; espinal en 0,05 mg / kg cada 8 horas. (Hansen, B 2007) Como preanestésico: a) En los pacientes críticos: 0.5-2 mg / kg IM. Usar con diazepam o midazolam en los gatos. Precaución con el uso IV debido a la liberación de histamina.(Raffe 2008) Para el tratamiento adyuvante del edema pulmonar cardiogénico: a) 0,02 a 0,1 mg / kg IV q1-4 horas, o 0,2-0,5 mg / kg IM o SC q3-4hr (Hansen, B 2003) Conejos, roedores, pequeños mamíferos:

a) Conejos: 2-5 mg / kg IM o SC q2-4h para la sedación y analgesia (Ivey y Morrisey 2000) CABALLOS: ( Nota: ARCI Clase UCGFS 1 Medicamento) Nota: Los narcóticos pueden causar excitación del SNC en el caballo. Algunos médicos recomiendan el tratamiento previo con acepromacina, detomidina o xilacina a reducir los cambios de comportamiento que estos medicamentos pueden causar. Advertencia: Los analgésicos narcóticos pueden enmascarar los signos clínicos conductuales y cardiovasculares asociados al cólico leve. Para la analgesia: a) 0,1 mg / kg IM q4h; esta dosis reduce el impacto de la morfina sobre la motilidad GI, pero los pacientes deben ser observados para problemas después del uso de la morfina. Para cubrir los efectos excitatorios de la morfina, pequeñas dosis de acepromacina (0.011-0.022 mg / kg IM o 5-10 kg mg/450) se incluyen generalmente con la inyección de morfina. (Abrahamsen 2007) b) Para los caballos epidural: Adultos: 0.1-0.2 mg / kg mediante inyección de morfina convencional (15 mg / mL). Usar un vial recién abierto. Sugieren diluir con solución salina hasta un volumen total de 0,04 ml / kg o mL/450kg 20. Foals: El uso de morfina sin conservantes a 0,1 mg / kg. Si no morfina sin conservantes disponibles, diluir a un volumen de 0,2 ml / kg. (Abrahamsen 2007) c) morfina se puede utilizar IV (0,012 hasta 0,66 mg / kg) como agente analgésico en combinación con agonistas alfa 2. Cuando se utiliza IV como un agente analgésico único, que puede resultar en excitación profunda. Anecdóticamente, el uso de morfina IM no está asociada con la excitación del SNC y esto puede representar una opción poco apreciada analgésico. Epidural: La morfina se puede administrar por vía epidural por sí solo o en combinación con detomidina (desde 0,03 hasta 0,06 mg / kg) para proporcionar una analgesia efectiva de la mitad caudal del cuerpo. La morfina se usa típicamente en dosis de 0,1 a 0,2 mg / kg se diluyó a 10-20 ml con solución salina 0,9% (volumen total de 0,04 ml de peso corporal / kg). Los efectos analgésicos se consideran dentro de 20-30 minutos y puede durar de 8-24 horas sin efectos adversos sobre la función motora. (Sellon 2007) CERDO: Como pre-anestésica / analgésica (antes de cloralosa, barbitúricos): . a) desde 0,2 hasta 0,9 mg / kg IM Nota: puede producir estimulación indeseables. (Booth 1988) Como analgésico: a) 0,2 mg / kg hasta 20 mg de dosis total de IM (Jenkins 1987) OVINOS Y CAPRINOS: Como analgésico: a) dosis de hasta 10 mg en total, IM (Jenkins 1987) Camélidos: a) Epidural: 0.1-0.3 mg / kg de morfina sin conservantes diluyó a 12 ml. (Cebra 2009) ZOO, exótica, especies de fauna silvestre: Para el uso de la morfina en el zoo, fauna exótica y la medicina se refieren a referencias específicas, entre ellas: a) Zoo Animal y Vida Silvestre de inmovilización y anestesia . West, G, Heard, D, Caulkett, N. (eds.). Blackwell Publishing, 2007. b) Manual de inmovilización química de Vida Silvestre, 3 ª ed . Kreeger, TJ y Arnemo JM. 2007.

c) Restricción y manejo de animales salvajes y domésticos. Fowler, M (ed.), Iowa State University Press, 1995 d) Formulario de Animales Exóticos, 3 ª ed . Carpenter, JW, Saunders. 2005 e) El 2009 la Asociación Americana de Procedimientos veterinario del zoológico por DK Fontenot también tiene varias dosis indicadas para moderación, anestesia y analgesia para una variedad de medicamentos para los carnívoros y primates. VIN miembros pueden acceder a ellos en: http://goo.gl/BHRih o http://goo.gl/9UJse Monitoreo La frecuencia respiratoria / profundidad CNS nivel de depresión / excitación La presión arterial (especialmente con el uso IV) La actividad analgésica Información del cliente Cuando se administra parenteralmente, este agente se debe utilizar en un entorno hospitalario o con supervisión profesional directa. Química / Sinónimos La sal de sulfato de un natural (derivado del opio) que ocurren analgésico opiáceo, sulfato de morfina produce cristales de color blanco, inodoro. Solubilidad: 1 gramo en 16 ml de agua (62,5 mg / ml), 570 ml (1,75 mg / ml) de alcohol. Es insoluble en cloroformo o éter. El pH de la inyección de sulfato de morfina varía desde 2,5 hasta 6. El sulfato de morfina también puede ser conocido como morphini sulfas, Astramorph PF ® , Avinza ®, DepoDur ®, Infumorph ®, Kadian ®, MSIR ®, MS Contin ® , SR Oramorph, RMS ®, y Roxanol ®. Almacenamiento / Estabilidad Los productos orales de morfina debe ser almacenado a en ajustados, resistentes a la luz a temperatura ambiente a menos que alguna otra indicación. Inyección de morfina debe ser almacenado a temperatura ambiente, protegido de la luz, no lo congele. La morfina gradualmente oscurece cuando se expone a la luz, protegerse de la exposición prolongada a la luz brillante. La morfina no parece que se adsorben en jeringas de plástico o PVC, tubos o bolsas. Compatibilidad / Compounding Consideraciones Sulfato de morfina se ha demostrado que es físicamente compatible a una concentración de 16,2 mg / L con los fluidos intravenosos siguientes: Dextrosa 2,5%, 5%, 10% en agua; inyección de Ringer y Lactato Ringer, cloruro de sodio 0,45% y 0,9% para los inyección. La compatibilidad es dependiente de factores tales como el pH, la concentración, la temperatura, y el diluyente utilizado, consultar las referencias especializadas o un farmacéutico del hospital para obtener información más específica. Los siguientes fármacos han demostrado ser físicamente incompatible cuando se mezcla con sulfato de morfina: aminofilina, clorotiazida sodio, heparina sódica, meperidina, pentobarbital sódico, fenobarbital sódico, fenitoína sódica, bicarbonato de sodio, y tiopental sódico. Sulfato de morfina se ha demostrado que es generalmente físicamente compatibles cuando se mezclan con los siguientes agentes: sulfato de atropina, benzquinamida HCl, tartrato de butorfanol, clorpromazina HCl, HCl de difenhidramina, dobutamina HCl, droperidol, citrato de fentanilo, glicopirrolato,

hidroxizina HCl, metoclopramida, lactato de pentazocina, promazina HCl, HBr escopolamina y cloruro de succinilcolina. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 1. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: Sulfato de Morfina para inyección: 1 mg / ml, 2 mg / ml, 4 mg / ml, 5 mg / ml, 8 mg / ml, 10 mg / ml, 15 mg / ml, 25 mg / ml, 50 mg / ml en amperios, viales, jeringas precargadas y bolsas IV en tamaños que van desde 1 ml a 250 ml según el fabricante y concentración. (Rx; C-II) Sulfato de morfina liposómica de liberación prolongada de inyección: 10 mg / ml en 1 ml, 1,5 ml, y 2 ml viales de un solo uso; DepoDur ® (Endo); (Rx, C-II) Sulfato de Morfina para inyección (sin conservantes): 0,5 mg / ml: 2 amperios ml, y 10 amperios ml y viales; 1 mg / ml: 10 ml amperios y viales; 10 mg / mL (200 mg) en 20 ml amp; 25 mg / ml (500 mg) en 20 mL amperios; Infumorph ® (Baxter); Astramorph PF ® (AstraZeneca); (Rx, C-II) Comprimidos de morfina sulfato soluble para inyección: 10 mg, 15 mg y 30 mg; genéricos; (Ranbaxy); (Rx, C-II) Comprimidos de sulfato de morfina oral: 15 mg y 30 mg; genérico; (Rx, C-II) Sulfato de morfina adultos / comprimidos de liberación controlada: 15 mg, 30 mg, 60 mg, 100 mg y 200 mg; MS Contin ® (Purdue Frederick); Oramorph SR ® (AAIPharma); genéricos; (Rx, C-II) Sulfato de Morfina Extended / cápsulas de liberación sostenida: 20 mg, 30 mg, 45 mg, 50 mg, 60 mg, 75 mg, 80 mg, 90 mg, 100 mg, 120 mg y 200 mg; Avinza ® (King Pharmaceuticals); Kadian ® (Actavis); (Rx, C-II) La morfina solución de sulfato oral: 2 mg / ml en 100 ml, 500 ml y 5 ml UD y 10 ml; 4 mg / ml en 100 ml, 120 ml y 500 ml; 20 mg / ml (concentrado) en 15 ml, 30 ml, 120 ml y 240 ml / calibrado gotero o una cuchara; MSIR ® (Purdue Frederick); Sulfato de Morfina (Roxane); Roxanol ® ,-T, y -100 (AAIPharma); genérico; (Rx; C-II) Supositorios de sulfato de morfina rectales: 5 mg, 10 mg, 20 mg, y 30 mg; RMS ® (Upsher-Smith); genérico; (varios); (Rx, C-II) Nota: Todos los productos de la morfina son Rx y una sustancia de clase II controlada. Mantenimiento de registros muy preciso se requiere de la utilización y disposición de acciones. Oximorfona HCL (Ox-ee- mor -fone) Numorphan ® Con agonistas opiáceos

Aspectos destacados de prescripción 

Opiáceo inyectable sedante / restricción agente, analgésico, y preanestésico



Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la misma, la diarrea causada por la ingestión de un tóxico. Extreme Precaución: Las enfermedades respiratorias o disfunción respiratoria aguda. Precaución: El hipotiroidismo, insuficiencia renal grave (uremia aguda), insuficiencia adrenocortical, pacientes geriátricos o debilitados severamente, lesiones en la cabeza o aumento de la presión intracraneal y condiciones abdominales agudas ( por ejemplo , cólicos). 

Efectos adversos: depresión respiratoria y bradicardia. Disminución de la motilidad gastrointestinal con estreñimiento posible resultante. Gatos (altas dosis): ataxia, hiperestesia, y los cambios de comportamiento (sin tranquilización concomitante) 

Disponibilidad y costo son temas



C-II sustancia controlada

Usos / Indicaciones La oximorfona se utiliza en perros y gatos como un agente sedante / restricción, analgésico, y preanestésico; ocasionalmente en caballos como un agente de inducción de la anestesia y analgesia. También se puede usar en los cerdos como un analgésico adyuvante con ketamina / xilazina anestesia y pequeños roedores como una. Analgésico / anestésico para procedimientos quirúrgicos menores La oximorfona es eficaz para el dolor moderado a severo y sus efectos sobre el sistema cardiovascular son por lo general no es clínicamente significativo. Esto provoca la liberación de histamina menos que la morfina. En un estudio realizado en perros, oximorfona era comparable a la hidromorfona en potencia y eficacia para el control del dolor. Los pacientes que recibieron hidromorfona vomitado más de oximorfona cuando se utilizó, pero hidromorfona fue significativamente menos caro (Bateman et al. 2008). Farmacología / Acciones Los receptores para analgésicos opiáceos se encuentran en altas concentraciones en el sistema límbico, la médula espinal, el tálamo, el hipotálamo, el cuerpo estriado, y el mesencéfalo. También se encuentran en tejidos tales como el tracto gastrointestinal, tracto urinario, y el músculo liso otro. Los agonistas como la morfina-(morfina, meperidina, oximorfona) tienen actividad primaria en las mu receptores, con alguna actividad posible en el delta del receptor. Los principales efectos farmacológicos de estos agentes incluyen: analgesia, actividad antitusiva, depresión respiratoria, sedación, emesis, dependencia física y efectos intestinales (estreñimiento / defecar). Efectos secundarios farmacológicos incluyen: SNC :. euforia, sedación y confusión Cardiovascular : Bradicardia debido a la estimulación vagal central, alfa-adrenérgicos puede estar deprimido resulta en vasodilatación periférica, disminución de la resistencia periférica y la inhibición de los barorreceptores. Hipotensión ortostática y síncope puede ocurrir. Urinaria : aumento del tono del esfínter vesical puede inducir retención urinaria.

Varias especies pueden presentar efectos contradictorios de estos agentes. Por ejemplo, los caballos, vacas, cerdos y gatos pueden desarrollar emoción después de las inyecciones de morfina y los perros pueden defecar después de la morfina. Estos efectos están en contraste con los efectos esperados de sedación y estreñimiento. Los perros y los seres humanos pueden desarrollar miosis, mientras que otras especies (especialmente los gatos) pueden desarrollar midriasis. Para obtener más información, consulte las monografías individuales para cada agente. La oximorfona es aproximadamente 10 veces más potente analgésico sobre una base de peso en comparación con la morfina. Se tiene menos actividad antitusiva que la morfina. En los seres humanos, que tiene más de una tendencia a causar aumento de las náuseas y vómitos que hace la morfina, mientras que en los perros lo contrario parece ser cierto. A las dosis habituales empleadas, oximorfona solo tiene buenas cualidades sedantes en el perro. La depresión respiratoria puede ocurrir especialmente en los debilitados, pacientes neonatales o geriátrica. Bradicardia, así como una ligera disminución de la contractilidad cardíaca y la presión arterial, también puede ser visto. Como la morfina, oximorfona es inicialmente aumentar la frecuencia respiratoria (jadeo en perros), mientras que la oxigenación real puede disminuir y los niveles de CO2 en la sangre puede aumentar en 10 mmHg o más. Oximorfona puede causar más jadeante en perros que la morfina. Motilidad intestinal se reduce con el consiguiente aumento de los tiempos de vaciado del estómago. A diferencia de morfina o meperidina, oximorfona no parece causar la liberación de histamina cuando se administra IV y puede causar menos emoción que la morfina. Farmacocinética La oximorfona es absorbido cuando se administra por vía IV, IM, SC, y rectal. Aunque absorbidos cuando se administran por vía oral, la biodisponibilidad se reduce, probablemente de un elevado efecto de primer paso. Después de la administración intravenosa, la eficacia analgésica ocurre generalmente dentro de 3-5 minutos. Después de 0,1 mg / kg IM administración a perros, inicio de la acción es de aproximadamente 15 minutos y la duración del efecto, 2-4 horas. Como la morfina, oximorfona se concentra en el riñón, el hígado y los pulmones; niveles más bajos se encuentran en el SNC. Oxymorphone atraviesa la placenta y recién nacidos narcotizados pueden resultar si las madres reciben la droga antes de dar a luz, pero estos efectos pueden ser rápidamente revertida con naloxona. El fármaco se metaboliza en el hígado; principalmente por glucuronidación. Porque los gatos son deficientes en esta vía metabólica, la vida media de los gatos probablemente se prolongue. Los riñones excretan el glucuronidada metabolito. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Todos los opiáceos se debe utilizar con precaución en pacientes con hipotiroidismo, insuficiencia renal severa, insuficiencia adrenocortical (Addison), y en pacientes geriátricos o debilitados severamente. Oxymorphone está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a los analgésicos narcóticos, los inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAO reciben), o con diarrea causada por una ingestión tóxica hasta que la toxina se elimina del tracto GI. Oxymorphone debe utilizarse con extrema precaución en pacientes con lesiones en la cabeza, aumento de la presión intracraneal o condiciones abdominales agudas ( por ejemplo , cólicos), ya que puede enmascarar el diagnóstico o el curso clínico de estas condiciones, y que sufren de enfermedades respiratorias o de la disfunción respiratoria aguda ( por ejemplo, , edema pulmonar secundaria a la inhalación de humo).

Oximorfona puede causar bradicardia y, por lo tanto, debe utilizarse con precaución en pacientes con bradiarritmias preexistentes. En los caballos, los opiáceos pueden enmascarar los signos clínicos conductuales y cardiovasculares asociados al cólico leve. Neonatal, debilitados, o pacientes geriátricos pueden ser más susceptibles a los efectos de la oximorfona y pueden requerir dosis más bajas. Los pacientes con enfermedad hepática grave puede tener una duración prolongada de la acción del fármaco. Si se utiliza en gatos en dosis altas, se recomienda el fármaco se administra junto con un agente tranquilizante como oximorfona puede producir extraños cambios en el comportamiento de esta especie. Esto también es cierto en gatos para los agentes opiáceos, tales como la morfina. Analgésicos opiáceos también están contraindicados en pacientes que han sido picados por el escorpión especie Centruroides sculpturatus Ewing y C. gertschi Stahnke ya que puede potenciar estos venenos. Efectos Adversos Oximorfona puede causar depresión respiratoria y bradicardia (ver arriba). Jadeando se ve comúnmente en los perros. Cuando se utiliza en gatos en dosis altas, oximorfona puede causar ataxia, hiperestesia, y los cambios de comportamiento tales como hiperexcitabilidad o agresión (sin tranquilización concomitante).Disminución de la motilidad GI con estreñimiento resultante se ha descrito. En los caballos, los opiáceos pueden causar excitación del SNC y el tratamiento previo con fármacos como la xilazina generalmente se administran a reducir los cambios de comportamiento que estos medicamentos pueden causar. Reproductiva / Enfermería Seguridad En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categoría C para uso durante el embarazo ( Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproducción en animales ni estudios adecuados en humanos . ) En un sistema independiente que evalúa la seguridad de los medicamentos en el embarazo canino y felino (Papich 1989), este medicamento se clasifica como clase: B ( . Seguro para su uso si se utiliza con precaución Los estudios en animales de laboratorio puede haber descubierto algunos riesgos, pero estos medicamentos parecen ser seguro en perros y gatos o drogas son seguras si no se administra cuando el animal está cerca del término .) La mayoría de los opioides aparecen en la leche materna, pero los efectos sobre la descendencia no puede ser significativo. Los síntomas de abstinencia se han producido en la lactancia materna los bebés humanos cuando la administración materna de un analgésico opioide se detiene. La sobredosis / toxicidad aguda Sobredosis masiva puede producir respiración profunda y / o depresión del SNC en la mayoría de las especies. Otros efectos pueden incluir colapso cardiovascular, hipotermia, hipotonía y el músculo esquelético. La naloxona es el agente de elección en el tratamiento de la depresión respiratoria. Una dosis masiva dosis de naloxona puede necesitar ser repetido, y los animales deben ser observados de cerca como los efectos de naloxona a veces antes de disminuir sub-niveles tóxicos de oximorfona se alcanzan. Asistencia respiratoria mecánica debe considerarse en casos de depresión respiratoria grave. Interacciones medicamentosas

Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben oximorfona y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Butorfanol, buprenorfina, nalbufina: Potencialmente podría antagonizar los efectos opiáceos Depresores del SNC, OTROS: SNC aditivos posibles efectos Diuréticos: Los opiáceos pueden disminuir la eficacia en pacientes con ICC Inhibidores de la monoaminooxidasa ( por ejemplo , amitraz, posiblemente, selegilina): Utilice IMAO con oximorfona con extremo cuidado ya que la meperidina (un opiáceo relacionado) está contraindicado en pacientes que reciben oxidasa monoamina humanos (MAO) durante al menos 14 días después de recibir inhibidores de la MAO. Algunos pacientes humanos han mostrado signos de sobredosis de opiáceos después de recibir dosis terapéuticas de meperidina mientras esté tomando inhibidores de la MAO. Relajantes musculares, esqueléticos: oximorfona puede aumentar los efectos Fenotiazinas: Algunas fenotiazinas puede antagonizar los efectos analgésicos y el riesgo de aumento de la hipotensión Los antidepresivos tricíclicos (clomipramina, amitriptilina, etc): oximorfona puede exacerbar los efectos de los antidepresivos tricíclicos Warfarina: Los opiáceos pueden potenciar la actividad anticoagulante Consideraciones de laboratorio Como se puede aumentar la presión del tracto biliar, los opiáceos pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de amilasa y lipasa valores de hasta 24 horas después de su administración. Las dosis PERROS: Para la sedación para procedimientos menores: a) Hasta 0,2 mg / kg IM o IV, inicialmente un máximo de dosis de 5 mg total (Combinar con acepromacina 0,05-0,1 mg / kg IM o IV) (Shaw et al. 1986) b) 0,05-0,1 mg / kg IV o IM 0.1-0.2 mg / kg, SC (Morgan 1988) Para la analgesia (dolor agudo): a) 0,1-0,2 mg / kg IM, IV, SC o q1-3h (Hendrix y Hansen 2000) b) Para los animales con enfermedad cardiovascular: 0,05-0,1 mg / kg IV, IM o SC q24h (Hansen 2003) c) la administración epidural: 0,05 mg / kg. Recomiendan para diluir con solución salina estéril hasta un volumen no superior a 0,3 ml / kg hasta un máximo de 6 ml. El uso de opioides sin conservantes es el mejor. (Matthews 2008) d) 0,1-0,2 mg / kg IM o SC q3-4h para el dolor agudo. (Gaynor 2007) e) 0.05 a 0.4 mg / kg IV, IM, SC o q2-4h (Wagner 2002) Para medicación previa a la anestesia en perros sanos: a) 0,05 a 0,1 mg / kg IM, IV, 0,2 mg / kg para la sedación extra pesado. Dosis inicial máxima: 5 mg. (Trim 2008) CATS: Como pre-anestésica / analgésica:

a) 0,05 a 0,1 mg / kg IM, puede causar disforia o excitación, añadir sedante. (Trim 2008) Como analgésico (dolor agudo): a) 0,05 a 0,1 mg / kg IM, SC o IV q1-3h; tranquilización concomitante recomendada (Hendrix y Hansen 2000) b) Para los animales con enfermedad cardiovascular: 0,05-0,1 mg / kg IV, IM o SC q24h (Hansen 2003) c) 0,025 hasta 0,1 mg / kg IV (IM o SC) q2-6h (Scherk 2003) d) 0,02 a 0,1 mg / kg IV, IM, SC o q3-4h (Wagner 2002) HURONES: a) 0.05 a 0.2 mg / kg IV o IM 2-4 veces al día (Williams 2000) b) 0,05-0,2 mg / kg IM o SQ q8-12 horas (Hernández-Divers 2008) Conejos, roedores, pequeños mamíferos: a) Conejos: 0,2 mg / kg IM q2-4h (Ivey y Morrisey 2000) b) anestésico / analgésico para procedimientos quirúrgicos menores: 0,15 mg / kg IM (para un animal del tamaño de hámster) (Shaw et al. 1986) c) Los hámsters, jerbos, ratones, ratas, cobayas: 0.2-0.5 mg / kg SC, IM q6-12h para analgesia (Adamcak y Otten 2000) d) Los conejos, ratas, ratones, jerbos, cobayas, hamsters, chinchillas: 0,05-0,2 mg / kg SQ (o IM para los conejos solamente) q8-12 horas (Hernández-Divers 2008) CABALLOS: ( Nota: ARCI Clase UCGFS 1 Medicamento Nota: Los opiáceos (oximorfona incluido) puede causar excitación del SNC en el caballo. Algunos médicos recomiendan el tratamiento previo con acepromacina (0.020.04 mg / kg IV), o xilacina (0,3-0,5 mg / kg IV) para reducir los cambios de comportamiento que estos medicamentos pueden causar. Advertencia: los analgésicos opiáceos pueden enmascarar los signos clínicos conductuales y cardiovasculares asociados al cólico leve. Como analgésico: a) 0,01-0,02 mg / kg IV (Muir 1987)} b) 0,01 a 0.022 mg / kg IV; hasta un total de 15 mg (dosis se dividen en incrementos de 3-4 y dar varios minutos aparte (Shaw et al. 1986) c) 0.02 hasta 0,03 mg / kg IM (Robinson 1987) d) 0,015 a 0,03 mg / kg IV (Thurmon & Benson 1987) Inducción anestésica en los caballos gravemente comprometidos: a) 0,01 a 0.022 mg / kg IV (después de aprox. 45 minutos, puede que sea necesario "rellenar" con otro ⅓ de la dosis original) (Shaw et al. 1986) CERDO: a) Para aumentar la analgesia cuando se utiliza con ketamina (2 mg / kg) / xilazina (2 mg / kg): 0,075 mg / kg IV (duración de la anestesia y decúbito: 20-30 minutos) (Shaw et al. 1986) ZOO, exótica, especies de fauna silvestre: Para el uso de oximorfona en el zoológico, la medicina y la fauna exótica se refieren a referencias específicas, entre ellas: a) Zoo Animal y Vida Silvestre de inmovilización y anestesia . West, G, Heard, D, Caulkett, N. (eds.). Blackwell Publishing, 2007. b) Manual de inmovilización química de Vida Silvestre, 3 ª ed . Kreeger, TJ y Arnemo JM. 2007. c) Restricción y manejo de animales salvajes y domésticos. Fowler, M (ed.), Iowa State University Press, 1995

d) Formulario de Animales Exóticos, 3 ª ed . Carpenter, JW, Saunders. 2005 e) El 2009 la Asociación Americana de Procedimientos veterinario del zoológico por DK Fontenot también tiene varias dosis indicadas para moderación, anestesia y analgesia para una variedad de medicamentos para los carnívoros y primates. VIN miembros pueden acceder a ellos en: http://goo.gl/BHRih o http://goo.gl/9UJse Monitoreo La frecuencia respiratoria / profundidad CNS nivel de depresión / excitación La presión arterial (especialmente con el uso IV) La actividad analgésica Ritmo cardíaco Información del cliente Cuando se administra parenteralmente, este agente se debe utilizar en un entorno hospitalario o con supervisión profesional directa. Química / Sinónimos Un semi-sintético agonista narcótico fenantreno, oximorfona HCl se produce como inodoros cristales blancos o polvo de color blanco a blanquecino. Será oscurecerse con la exposición prolongada a la luz. Un gramo de oximorfona HCl es soluble en 4 ml de agua, que es escasamente soluble en alcohol o éter. La inyección comercialmente disponible tiene un pH de 2.7-4.5. Oximorfona HCl también puede ser conocido como: 7,8-dihidro-14hydroxymorphinone clorhidrato, o clorhidrato de oximorphone, Numorphan ® y Opana ®. Almacenamiento / Estabilidad La inyección deben almacenarse protegidos de la luz y a temperatura ambiente (15-30 ° C); evitar la congelación. Los supositorios comercialmente disponibles se deben almacenar a temperaturas entre 2-15 ° C. Compatibilidad / Compounding Consideraciones La oximorfona se ha informado a ser físicamente compatibles cuando se mezclan con acepromacina, atropina, glicopirrolato, y ranitidina. Es físicamenteincompatibles cuando se mezclan con barbitúricos o diazepam. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 1. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: Oximorfona HCl comprimidos orales, 5 mg y 10 mg; Opana ® (Endo); (Rx, C-II) Oxymorphone HCl tabletas de liberación prolongada oral, 5 mg, 7,5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg y 40 mg; Opana ® ER (Endo), (Rx, C-II) Oximorfona HCl para inyección: 1 mg / mL en 1 mL amperios; Opana ® (Endo); (Rx, C-II)

Nota: La oximorfona es una sustancia controlada de clase II. Mantenimiento de registros muy preciso se requiere de la utilización y disposición de acciones. Sufentanilo CITRATO (SOO- fen -ta-nil) Sufenta ® Con agonistas opiáceos

Aspectos destacados de prescripción 

Opiáceo inyectable, muy potente que puede ser útil para la anestesia o analgesia epidural adyuvante 

Marginal experiencia veterinaria y pocos datos publicados disponibles para sacar conclusiones sobre el uso adecuado de las especies veterinarias 

Relacionada con la dosis respiratorias y depresión del SNC efectos adversos más probables 

Class-II sustancia controlada; caro en comparación con el fentanilo

Usos / Indicaciones Un analgésico opioide, sufentanilo puede ser útil como un complemento de la anestesia o como un analgésico epidural. En los seres humanos, se ha usado como anestésico primario en pacientes intubados con ventilación asistida, y como analgésico postoperatorio. Farmacología / Acciones Sufentanil es un potente mu opioide con las propiedades esperadas sedantes, analgésicas y anestésicas. Al comparar potencias analgésicas, 0.01-0.04 mg de sufentanilo es equivalente a 0.4-0.8 mg de alfentanilo, 0.1-0.2 mg de fentanilo, y aproximadamente 10 mg de morfina, cuando todos se inyectan IM. Como fentanilo, sufentanilo parece tener menos efectos circulatorios que hace la morfina. Sufentanilo tiene un inicio de acción rápido (1-3 minutos) y un tiempo de recuperación más rápido que el fentanilo. Farmacocinética No hay datos sobre la farmacocinética de sufentanilo en los animales domésticos se encuentran. En los seres humanos, el fármaco tiene un inicio de acción rápido (1-3 minutos) después de la inyección intravenosa. El fármaco es muy soluble en lípidos y tiene un volumen de distribución en el compartimento central de 0,1 L / kg.Aproximadamente el 93% se une a proteínas plasmáticas, las concentraciones plasmáticas disminuyen rápidamente debido a la redistribución. Eliminación terminal de vida media es de aproximadamente 2,5 horas. El aclaramiento del plasma se ha informado de que 11,8 ml / min / kg. El sufentanilo se metaboliza principalmente en el hígado y en el intestino delgado a través de O-desmetilación y N-desalquilación. El fármaco original y sus metabolitos se excretan principalmente por estos en la orina. Mientras que el fabricante declara usar con precaución en pacientes con insuficiencia renal de la función hepática, la escasez de estudios de farmacocinética en estos pacientes, rara vez mostró ninguna acumulación del fármaco.

Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Sufentanil está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la misma o de otros opioides. Debe usarse con precaución en pacientes debilitados o ancianos y aquellos con función renal severamente disminuida o hepática. Debido a la potencia del fármaco y el potencial de efectos adversos significativos, que sólo debe utilizarse en situaciones en las signos vitales del paciente pueden ser controlados continuamente. Reducción de la dosis inicial puede ser necesario en pacientes geriátricos o debilitados, en particular aquellos con la función cardiopulmonar disminuida. Efectos Adversos Los efectos adversos son generalmente relacionada con la dosis y compatible con otros agonistas opiáceos. La depresión respiratoria y / o depresión del SNC son más probable que se encuentren. En los seres humanos, bradicardia que es generalmente sensible a los agentes anticolinérgicos pueden ocurrir. Relacionada con la dosis rigidez del músculo esquelético no es poco común, y bloqueadores neuromusculares se utilizan de forma rutinaria. Sufentanil raramente se ha asociado con reacciones asistolia, hipercapnia e hipersensibilidad. Respiratoria o depresión del SNC puede agravarse si el sufentanilo se administra con otros fármacos que pueden causar esos efectos. Reproductiva / Enfermería Seguridad En los seres humanos, la FDA categoriza sufentanil como categoría C de drogas durante el embarazo (Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproducción en animales y no existen estudios adecuados en humanos .) Si bien sufentanil está indicado para uso epidural (mezclada con bupivacaína ± epinefrina) en las mujeres para el trabajo / entrega, no debe ser administrado sistémicamente a una madre cerca de dar a luz como hijos pueden mostrar alteraciones conductuales (hipotonía, depresión) asociados con los opioides . Los efectos de sufentanilo en lactancia o su seguridad para los hijos de enfermería no está bien definido, pero los niveles de sufentanilo leche se aproximan a los encontrados en el suero. Esto, unido a su baja biodisponibilidad oral, es poco probable que cause efectos significativos en la descendencia de enfermería. La sobredosis / toxicidad aguda En los perros, la DL50 de sufentanilo intravenoso es 10.1-19.5 mg / kg. Intravenosos sobredosis graves pueden causar apnea, colapso circulatorio, edema pulmonar, convulsiones, paro cardíaco y muerte. El tratamiento es una combinación de la terapia de apoyo y la administración de un antagonista de opiáceos, tal como naloxona. Aunque sufentanilo tiene una bastante rápida vida media, dosis múltiples de naloxona puede ser necesario. Debido a la potencia del medicamento, el uso de una jeringa de tuberculina para medir dosis de menos de 1 ml, con un cálculo de la dosificación y sistema de medición de doble verificación se recomienda. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben sufentanilo y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios:

Bloqueadores beta-adrenérgicos: Puede aumentar andhypotension bradicardia Antagonistas del calcio: Puede aumentar la bradicardia y la hipotensión Depresores del SNC, Otros: efectos aditivos puede ocurrir si sufentanilo se utiliza simultáneamente con otros fármacos depresores del SNC que pueden o función respiratoria ( por ejemplo , barbitúricos , etc) Óxido nitroso: Puede causar depresión cardiovascular si se utiliza con altas dosis de sufentanilo Consideraciones de laboratorio Debido a que los opiáceos puede aumentar la presión del tracto biliar y elevar suero amilasa y lipasa valores, estos valores pueden no ser fiables durante 24 horas después de sufentanilo se administra. Las dosis Nota: En los pacientes muy obesos, dosis cifra basada en el peso corporal magra. PERROS: a) Como pre-med: 3 microgramos / kg IV. Como una combinación de inducción: Sufentanil 3 microgramos / kg IV en primer lugar, a continuación, diazepam o midazolam IV 0.2-0.5 mg. (Banyard 2004) b) Para la analgesia epidural: 0.7-1 microgramos / kg diluidos hasta un volumen de 0,26 ml / kg con solución salina estéril. El inicio de la acción en 10-15 minutos, duración de 1-4 horas. (Otero, 2006b) c) el alivio del dolor agudo en una emergencia: 0.75-2 microgramos / kg IV; infusión a velocidad constante de 1-2 microgramos / kg / hora. (Otero, 2006a) d) Para el dolor quirúrgico: 5 microgramos / kg IV antes de un CRI. Duración del efecto: 2-6 horas. CRI (postoperatoria) de 0,1 microgramos / kg / hora.(Ogilvie 2004) CATS: a) el alivio del dolor agudo en una emergencia: 0.1-0.5 microgramos / kg IV; infusión a velocidad constante de 0.5-1 microgramos / kg / hora. (Otero, 2006a) Monitoreo Anestesia y / o la eficacia analgésica Tasa cardiaca y respiratoria Oximetría de pulso o de otros métodos para medir la oxigenación de sangre cuando se utiliza para la anestesia Información del cliente Sufentanilo es un opiáceo muy potente que sólo debe ser utilizado por los profesionales en un entorno en el seguimiento de pacientes adecuada esté disponible. Química / Sinónimos Un opioide fenilpiperidina derivado relacionado con fentanilo, citrato de sufentanilo es un polvo blanco o casi blanco que es soluble en agua, poco soluble en alcohol, acetona o cloroformo. La inyección comercialmente disponible tiene un pH (ajustado con ácido cítrico) de 3.5-6. Citrato de sufentanilo puede también ser conocido como: R-33800, sufentanili Citras, citrato fentathienel, citrato de sufentanilo, citrato de sulfentanil, Fastfen ®,Fentaientel ® y Sufenta ®.

Almacenamiento / Estabilidad A menos que alguna otra indicación, la inyección de sufentanilo deben almacenarse protegidos de la luz a temperatura ambiente. Citrato de sufentanilo se hidroliza en soluciones ácidas. Compatibilidad / Compounding Consideraciones Citrato de sufentanilo se informa compatible con D5W y bupivacaína. Para la inyección en Y que es compatible con soluciones que contienen: atropina, fosfato sódico de dexametasona, diazepam, difenhidramina, etomidato, metoclopramida, fenobarbital midazolam, y propofol. Es incompatible con el lorazepam, fenitoína y tiopental. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 1. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: Inyección de sufentanilo Citrato: 50 microgramos / ml (como base) en 1 ml, 2 ml y 5 amperios mL; Sufenta ® (sin conservantes) (Taylor); genéricos; (Rx, C-II). TRAMADOL HCL ( tram -ah-doll) Ultram ® Opiáceos GUSTA ( MU -RECEPTOR) AGONISTA

Aspectos destacados de prescripción 

Synthetic mu -receptor opiáceo agonista-como que también inhibe la recaptación de serotonina y norepinefrina 

Puede ser útil como un analgésico o antitusígeno. Puede tomar hasta dos semanas para la plena actividad analgésica en los estados de dolor crónico. 

No es un medicamento controlado en EE.UU., pero tiene cierto potencial para el abuso humano 

Aparece bien tolerado en perros; sedación adverso efecto más probable 

Evitar el uso de los ISRS (por ejemplo , fluoxetina) o inhibidores de la MAO ( por ejemplo, selegilina) 

Relativamente barato

Usos / Indicaciones El tramadol puede ser útil como alternativa o complemento para el tratamiento del dolor post-operatorio o crónico o la tos en perros y potencialmente, otras especies. Cuando se

utiliza en combinación con AINEs, u otros fármacos analgésicos ( por ejemplo ., amantadina, gabapentina, agonistas alfa-2) puede ser particularmente útil para condiciones de dolor crónico. Tramadol por vía espinal también pueden ser útiles como un analgésico en caballos, pero no las formas de dosificación apropiadas comerciales están disponibles actualmente en los EE.UU.. Farmacología / Acciones El tramadol es un opiáceo de acción central de tipo agonista que tiene principalmente mu- receptor de actividad, sino que también inhibe la recaptación de serotonina y norepinefrina. Estas acciones farmacológicas contribuyen a sus propiedades analgésicas. Al menos un metabolito (O-desmetiltramadol, ODT, M1) tiene una actividad. En comparación con tramadol en estudios con animales de laboratorio, M1 es 6 veces más potente analgésico y tiene una potencia 20 veces mayor en la unión a mu- receptores. Naloxona antagoniza parcialmente el efecto analgésico de tramadol. Farmacocinética En los perros después de la administración oral de los comprimidos de liberación inmediata, la biodisponibilidad es aproximadamente 65%, pero existe considerable variabilidad entre pacientes. Biodisponibilidad rectal es de sólo 10%. El volumen de distribución es de aproximadamente 3,8 l / kg. El aclaramiento corporal total y la vida media son alrededor de 55 ml / kg / min y 1,7 horas, respectivamente. Tramadol se metaboliza extensamente a través de varias vías metabólicas. Por lo menos un metabolito (M1) tiene una actividad agonista, pero es un metabolito menor en perros; M1 tiene una vida media de alrededor de 2 horas después de la administración de tramadol oral en perros. Un estudio realizado en 8 gatos usando la tableta oral de liberación inmediata, mostraron alta variabilidad entre pacientes en la absorción (con dos gatos que no había datos suficientes para el análisis). La vida media de eliminación para el compuesto original era de aproximadamente 2,5 horas; para el metabolito M1, 4,5 horas. Efectos neurológicos (midriasis, disforia) se observaron en el 25% de los gatos (2 de 4 mujeres) en el grupo de estudio y el fármaco se observó a ser desagradable para gatos (Papich y Bledsoe 2007). Otro estudio realizado en 6 gatos demostraron valores aproximados de: biodisponibilidad oral-60%, el volumen de distribución (en estado estacionario) -2 L / kg, el aclaramiento-12 ml / min / kg, y la semivida terminal-191 minutos. La vida media terminal de ODT después de la administración oral fue de alrededor de 290 minutos (Pypendop y Ilkiw 2007). En los potros recién nacidos y destetados, tramadol tiene una farmacocinética diferente. Después de la administración oral, una mayor biodisponibilidad (53% frente a 20%), menor tiempo hasta la concentración pico (1 hr. Vs 1,25 hr.), Y los niveles pico ocurrió con los potros recién nacidos (2 semanas de edad) versus destetados (4 meses de edad) . La semivida de eliminación no difieren significativamente (aproximadamente 2 horas). El metabolito activo (M1; ODT) se mantuvo por encima de la concentración registrada terapéutico para los seres humanos durante 3 horas en potros recién nacidos y 8 horas en los potros destetados (Stewartet al. 2006). En caballos adultos, tramadol tiene una absorción oral relativamente pobre (aprox. 14%) y una vida media de eliminación se ha informado que es de aproximadamente 2-10 horas, dependiendo del estudio. El metabolito activo, (m1; ODT) se informa como 4 horas (Cox et al. 2010). Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias

Tramadol está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la misma o de otros opioides. El producto combinado que contiene acetaminofén está contraindicado en los gatos. Usar con precaución en combinación con otros fármacos que pueden causar SNC o depresión respiratoria. Porque tramadol ha causado convulsiones en los seres humanos, que debe ser usado con precaución en animales con trastornos convulsivos preexistentes o recibiendo otros medicamentos que puedan reducir el umbral convulsivo. Al igual que otros compuestos similares a los opiáceos, el tramadol se debe utilizar con precaución en animales de edad avanzada o debilitados severamente. Los pacientes con insuficiencia renal o hepática puede ser necesario ajustar la dosis. Mientras que el riesgo de dependencia física que ocurre es menor que la de varios otros opiáceos, se ha descrito en seres humanos. El medicamento debe retirarse gradualmente en los animales que la han recibido crónica. Aunque no es una sustancia controlada en los EE.UU., los humanos pueden abusar de desviación de tramadol y significativa del fármaco se produce según se informa. Los veterinarios deben estar atentos a los "clientes" que buscan tramadol para sus animales. Tabletas de liberación prolongada (por lo general no se recomienda o utiliza en pacientes veterinarios) no debe romperse, triturarse ni masticarse o toxicidad podría ocurrir. Efectos Adversos Tramadol parece ser bien tolerado en perros. Potencialmente, esto podría causar una variedad de efectos adversos asociados con sus acciones farmacológicas, que incluyen: efectos sobre el SNC (sedación excesiva, agitación, ansiedad, temblor, mareos), o GI (inapetencia, vómitos, estreñimiento a diarrea). Hay muy poca información disponible sobre los efectos adversos en los gatos. Disforia, midriasis, y evitar dosis (inapetencia) han sido reportados. Aproximadamente el 10% de las personas que reciben el medicamento desarrollar prurito. Tramadol inyectable puede causar depresión respiratoria y cardiaca. Reproductiva / Enfermería Seguridad En los seres humanos, la FDA categoriza tramadol como categoría C de drogas durante el embarazo ( Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproducción en animales y no existen estudios adecuados en humanos .) En dosis 3-15 horas habituales, tramadol fue embriotóxico y fetotóxico en animales de laboratorio. El tramadol y su metabolito activo pasar a la leche materna en niveles muy bajos, pero la seguridad del fármaco en recién nacidos no ha sido establecida. La sobredosis / toxicidad aguda Sobredosis aguda por vía oral pueden causar síntomas depresivos del sistema nervioso central, ya sea o el síndrome de la serotonina. Letargo, midriasis, ataxia y vómitos son los más comunes, pero las señales estimuladoras (taquicardia, temblores, vocalización) también puede ser visto. Había 308 exposiciones al tramadol reportados a la ASPCA Animal Poison Control Center (APCC) durante el período 2008-2009. En estos casos, 246 eran perros con signos clínicos 46, 60 y 33 eran gatos que presenten signos clínicos, un caso se refería a un pájaro que mostraron signos clínicos y el restante 1 caso se refería a un lagomorfo que no mostraron signos clínicos. Los hallazgos más comunes en los perros registrados en la disminución de la frecuencia incluyeron ataxia tranquila, agitación, somnolencia y convulsiones. Los hallazgos más comunes en los gatos registrados en la disminución de

frecuencia incluida midriasis, salivación excesiva, taquicardia, agitación, letargo y ataxia. El tratamiento es principalmente de apoyo (mantenimiento de la respiración, el tratamiento de las convulsiones con benzodiacepinas o barbitúricos, etc.) La naloxona no pueden ser útiles en las sobredosis de tramadol como puede sólo parcialmente revertir algunos de los efectos de la droga y puede, de hecho, aumentar el riesgo de convulsiones. La naloxona no disminuyó la letalidad de la droga en las sobredosis de tramadol dada a los ratones. Ciproheptadina y fenotiazinas puede ser utilizado para tratar las señales estimuladoras. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben tramadol y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Digoxina: En los seres humanos, tramadol ha sido escasamente vinculado a la digoxina toxicidad Inhibidores de la MAO (incluyendo amitraz y, posiblemente, selegilina,): Potencial para el síndrome de la serotonina, el uso, se debe evitar Ondansetrón: En los seres humanos, usar juntos pueden reducir la eficacia de ambos fármacos Quinidina: Puede aumentar las concentraciones de tramadol y disminuir M1 (metabolito activo), las concentraciones SAM: En teoría, el uso concurrente de SAMe con tramadol puede causar efectos aditivos serotoninérgicos SEVOFLURANO: El pretratamiento con tramadol reducidos valores de MAC en aproximadamente un 30% en perros (Seddighi et al. 2009), y el 40% en gatos (Dirikolu et al. 2009). Antidepresivos SSRI (fluoxetina, sertralina, paroxetina, etc): puede inhibir el metabolismo de tramadol a sus metabolitos activos, disminuyendo así su eficacia y aumentando el riesgo de toxicidad (síndrome serotoninérgico, convulsiones). Los antidepresivos tricíclicos (clomipramina, amitriptilina, etc): Aumento del riesgo de convulsiones; amitriptilina puede inhibir el metabolismo de tramadol Warfarina: En los seres humanos, el aumento de PT y el INR en pacientes que toman tramadol ha informado (relativamente raro) Consideraciones de laboratorio No se conocen interacciones específicas de laboratorio o consideraciones se señaló. Las dosis PERROS: a) Recomendaciones actuales de dosificación para los perros son 5 mg / kg PO q6-8h y hasta 10 mg / kg PO q6-8h en perros que no responden. La eficacia de estas dosis no se ha evaluado. Es importante recordar que un máximo de efectos analgésicos no pueden ocurrir inmediatamente y puede ser retrasado hasta 14 días para las condiciones de dolor crónicas tales como el cáncer y la enfermedad articular degenerativa. (KuKanich 2010) b) Como analgésico: investigaciones recientes y el uso clínico sugiere una dosis inicial de 2-5 mg / kg cuatro veces al día. (Hellyer 2006)

c) Para el dolor crónico: 2-5 mg / kg PO 2-3 veces al día es razonable para el dolor leve, aunque tanto la dosis y el intervalo de dosificación puede ser necesario ajustar para el dolor más severo. La farmacocinética en el perro son un tanto errático, por lo que la droga es la mejor opción como terapia multimodal con AINEs u otros fármacos analgésicos. (Grubb 2010) CATS: a) Basándose en la farmacocinética de tramadol y desmetiltramadol O-(ODT) en gatos, una dosis de 2 mg / kg dos veces al día es una dosis inicial razonable.(Boothe 2010) b) Las recomendaciones actuales de dosificación para los gatos es de 1-2 mg / kg PO cada 12 horas. La eficacia de estas dosis no se ha evaluado. Es importante recordar que un máximo de efectos analgésicos no pueden ocurrir inmediatamente y puede ser retrasado hasta 14 días para las condiciones de dolor crónicas tales como el cáncer y la enfermedad articular degenerativa. (KuKanich 2010) c) Para el dolor crónico: 1-4 mg / kg PO 2-3 veces al día es razonable para el dolor leve, aunque tanto la dosis y el intervalo de dosificación puede ser necesario ajustar para el dolor más severo. (Grubb 2010) CABALLOS: a) En un estudio de 10 caballos con laminitis crónica dolor: tramadol a 5 mg / kg PO dos veces al día durante siete días, solo o con ketamina a 0,6 mg / kg / h IV durante seis horas cada día durante los primeros 3 días de tratamiento , el alivio del dolor se ha mejorado. (Guedes et al. 2009) ZOO, exótica, especies de fauna silvestre: Para el uso de tramadol en el zoo, fauna exótica y la medicina se refieren a referencias específicas, entre ellas: a) Formulario de Animales Exóticos, 3 ª ed . Carpenter, JW, Saunders. 2005 b) El 2009 la Asociación Americana de Procedimientos veterinario del zoológico por DK Fontenot también tiene varias dosis indicadas para moderación, anestesia y analgesia para una variedad de medicamentos para los carnívoros y primates. VIN miembros pueden acceder a ellos en: http://goo.gl/BHRih o http://goo.gl/9UJse Monitoreo La eficacia clínica Los efectos adversos Información del cliente Puede administrarse con o sin alimentos Mantener fuera del alcance de los niños Puede causar cambios en la lucidez mental o de comportamiento Los clientes deben entender que la experiencia clínica con este fármaco en animales es limitada y que informe los efectos adversos al veterinario Química / Sinónimos Una mu- agonista de los receptores opiáceos, tramadol HCl se produce como un polvo cristalino blanco que es fácilmente soluble en agua o alcohol, y muy ligeramente soluble en acetona. Tramadol no se deriva de opio ni es un opiáceo semi-sintético, pero está totalmente producido sintéticamente. Tramadol HCl también puede ser conocido como: CG-315; CG-315e; tramadoli hydrochloridum; U-26225A; muchos nombres comerciales están disponibles.

Almacenamiento / Estabilidad A menos que alguna otra indicación, las tabletas de tramadol se deben almacenar a temperatura ambiente 25 ° C (77 ° F); permiten variaciones de 15-30 ° C (59-86 ° F). Vierta en apretados, resistentes a la luz. Compatibilidad / Compounding Consideraciones Tramadol HCl inyección de 50 mg / ml (no disponible comercialmente en los EE.UU.) es según se informa no compatibles cuando se mezclan en la misma jeringa con diazepam inyectable, diclofenaco sódico, indometacina, midazolam, piroxicam, fenilbutazona, aspirina o lisina. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 2. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: Tramadol hcl orales (comprimidos recubiertos con película) 50 mg; Ultram ® (Janssen); genéricos, (Rx) Tramadol clorhidrato comprimidos de liberación prolongada: 100 mg, 200 mg y 300 mg, Ultram ER ® (Ortho-McNeil); Ryzolt ® (Purdue Pharma); genéricos, (Rx). Nota: Los perros aparentemente no absorben este producto, así como los seres humanos, y podría llegar a "sobredosis" si la tableta se mastica. Tramadol clorhidrato comprimidos de desintegración oral: 50 mg en 30 UD; Rybix ODT ® (Victoria Pharma), (Rx) Tramadol también está disponible en una combinación de dosis fija de tramadol HCl 37,5 mg y 325 mg, comprimidos de acetaminofeno. Nombre comercial es EE.UU. Ultracet ® (Ortho-McNeil), (Rx). Advertencia: Asegúrese de que esta combinación no se dispensa para los gatos. En varios países (pero no de los EE.UU.), la inyección de tramadol está disponible comercialmente. ANALGÉSICOS, agonista / antagonistas opioides

Buprenorfina HCl (Byoo-pre- ni -feen) Buprenex ®, Subutex ® OPIÁCEOS agonista parcial

Aspectos destacados de prescripción 

Parcial mu agonista opiáceo usado principalmente como un analgésico inyectable y bucal en pequeños animales, especialmente los gatos, se ha utilizado en caballos también 

A menudo se utiliza, especialmente en los gatos, como un componente de inmovilización a corto plazo "cócteles" en combinación con un agonista alfa-2 ( por ejemplo , la dexmedetomidina) con un agente de disociación ( por ejemplo , ketamina)



Administración bucal en los gatos bien tolerado y eficaz



En raras ocasiones, puede causar depresión respiratoria



A dosis normales, la naloxona no puede revertir totalmente los efectos depresores respiratorios en sobredosis

Usos / Indicaciones La buprenorfina es más a menudo utilizado como un analgésico para el dolor de leve a moderada en animales pequeños. En muchas especies, no es como un analgésico eficaz como puro mu -agonistas (morfina, hidromorfona, etc), pero que generalmente provoca menos efectos adversos. En los gatos, bucal (oral transmucosal) administración es a menudo un método práctico y eficaz para ayudar a controlar el dolor postoperatorio y puede proporcionar mejor analgesia en gatos que hace la morfina parenteral u oximorfona. Un estudio sin embargo, se ha encontrado que IV o IM buprenorfina proporcionado una mejor post-operatorio (OHE) analgesia que cuando el fármaco se administró SC o por vía oral transmucosa (Giordano et al. 2010). La combinación de opiáceos a corto plazo AINE para controlar el dolor postoperatorio está siendo utilizada más comúnmente. Para el control del dolor agudo, la buprenorfina puede tener la desventaja de un inicio de acción más prolongada que otros opiáceos. La buprenorfina se ha utilizado en caballos, pero su corta duración de acción y el gasto relativo a otros opiáceos limitan su utilidad. Farmacología / Acciones La buprenorfina tiene actividad agonista parcial en el mu -receptor. Esto es en contraste a la pentazocina que actúa como un antagonista de la mu -receptor. La buprenorfina es considerado 30 veces más potente que la morfina y presenta muchas de las mismas acciones que los agonistas opiáceos. Se produce una analgesia relacionada con la dosis pero en dosis más altas los efectos analgésicos puede disminuir realmente. La buprenorfina parece tener una alta afinidad por mu -receptores en el SNC, lo que puede explicar su duración de acción relativamente larga. Analgesia puede persistir durante 12 horas, pero por lo general una duración de 6 a 8 horas de efecto analgésico es típico. Los efectos cardiovasculares de la buprenorfina puede causar una disminución en la presión arterial y de la frecuencia cardíaca. En raras ocasiones, los pacientes humanos pueden presentar aumentos en la presión arterial y la frecuencia cardíaca. La depresión respiratoria es una posibilidad, y la disminución de la frecuencia respiratoria se han observado en los caballos tratados con buprenorfina. Los efectos gastrointestinales parecen ser mínimos en los gatos tratados con buprenorfina. Farmacocinética La buprenorfina se absorbe rápidamente después de la inyección IM, con un 40-90% se absorbe sistémicamente cuando se prueba en humanos. La droga también se absorbe por vía sublingual (biodisponibilidad ≈ 55%) en las personas. Las dosis orales parecen sufrir un elevado efecto de primer paso con el metabolismo se produce en la mucosa GI y el hígado.

La distribución de la droga no ha sido bien estudiado. Los datos de trabajo hechos en ratas refleja que la buprenorfina se concentra en el hígado, pero también se encuentra en el cerebro, el tracto GI, y placenta. Se une en gran medida (96%) a las proteínas del plasma (no la albúmina), atraviesa la placenta, y él y sus metabolitos se encuentra en la leche materna en concentraciones iguales o mayores que las encontradas en el plasma. La buprenorfina se metaboliza en el hígado por N-desalquilación y glucuronidación. Estos metabolitos son eliminadas por excreción biliar en las heces (≈ 70%) y la excreción urinaria (≈ 27%). En los gatos, la buprenorfina tiene un volumen de distribución [Vd (ss)] de aproximadamente 8 l / kg y un espacio libre de aproximadamente 20 ml / kg / min. La semivida de eliminación es de aproximadamente 6-7 horas. Cuando se administra a través de la mucosa oral (líquido colocado en el lado de la boca de gato), la absorción fue comparable a la observada con la administración IM o IV. La administración subcutánea puede ser menos biodisponibles y clínicamente eficaz que la administración transmucosa. Buprenorfina humano parche transdérmico ( Transtac ® - Napp Pharm;. Reino Unido) que se aplica a los gatos ha demostrado niveles sanguíneos muy variables y sin una dosis de carga no parece proporcionar una analgesia adecuada. En los perros, oral transmucosa buprenorfina administrada se absorbe alrededor del 50%. Las diferencias en la biodisponibilidad de la mucosa oral en comparación con los gatos puede ser el resultado de las diferencias de pH en la cavidad oral de cada especie, los gatos tienen un pH oral más alcalino. En el caballo, inicio de la acción es de aproximadamente 15 minutos después de la dosificación IV. El fármaco se absorbe muy bien después de la administración sublingual. El efecto máximo se produce en 30 a 45 minutos y la duración de la acción puede durar hasta 8 horas. Vida media de eliminación después de una dosis IV es de aproximadamente 6 horas. Porque acepromacina exhibe un inicio similar y duración de la acción, muchos médicos equinos favorecen el uso de este fármaco en combinación con buprenorfina. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Todos los opiáceos se debe utilizar con precaución en pacientes con hipotiroidismo, insuficiencia renal severa, insuficiencia adrenocortical (Addison), y en pacientes geriátricos o debilitados severamente. En raras ocasiones, los pacientes pueden desarrollar depresión respiratoria de la buprenorfina, sino que, por lo tanto, debe utilizarse con precaución en pacientes con compromiso de la función cardiopulmonar. Al igual que otros opiáceos, la buprenorfina se debe usar con extrema precaución en pacientes con trauma en la cabeza, aumento de la presión del LCR o disfunción del SNC ( por ejemplo , coma). Los pacientes con disfunción hepática severa puede eliminar el medicamento más lentamente que los pacientes normales. La buprenorfina puede aumentar la presión del conducto biliar y se debe utilizar con precaución en pacientes con enfermedad del tracto biliar. El fármaco está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a la misma. Efectos Adversos Aunque es raro, depresión respiratoria parece ser el principal efecto adverso para monitorizar con buprenorfina; otros efectos adversos (sedación) pueden ser observados. El principal efecto secundario observado en seres humanos es la sedación con una incidencia de aproximadamente 66%. Puede causar retención de orina o

dificultad para orinar, especialmente con altas dosis intravenosas o la administración epidural. En gatos, la buprenorfina es por lo general muy bien tolerado con efectos gastrointestinales (vómitos) sólo rara vez han sido reportadas; hipertermia no parece ser un problema. En los caballos, la buprenorfina puede causar un cierto entusiasmo y la disminución de los sonidos intestinales, cólicos, pero no ha sido una gran preocupación. Reproductiva / Enfermería Seguridad Aunque no hay estudios controlados se han realizado en animales domésticos o los seres humanos, la droga ha mostrado ninguna evidencia de teratogenicidad o causar problemas de fertilidad en los animales de laboratorio. En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categoría C para uso durante el embarazo ( Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproducción en animales ni estudios adecuados en humanos . ) La sobredosis / toxicidad aguda El intraperitoneal LD 50 de la buprenorfina se ha informado de que 243 mg / kg en ratas. La relación de dosis letal para dosis eficaz es al menos 1000:1 en los roedores. Debido a la aparente índice alto de seguridad, las sobredosis mortales agudas debe ser un evento raro en la medicina veterinaria, pero la mayoría de las sobredosis causará signos. Hubo 55 exposiciones a la buprenorfina informó a la ASPCA Animal Poison Control Center (APCC) durante el período 2008-2009. En estos casos, 34 eran perros con 25 gatos con signos clínicos y los 20 años con 6 muestran signos clínicos. El caso 1 restante era un lagomorfo que presentó signos clínicos. Los hallazgos más comunes en los perros registrados en la disminución de frecuencia incluida vocalización, ataxia, salivación excesiva, la hipotermia y el letargo. El tratamiento con naloxona y doxapram se han sugerido en los casos de sobredosis agudas que causan efectos respiratorias o cardíacas. Secundaria a la alta afinidad de la buprenorfina para el mu receptor, altas dosis de naloxona puede ser necesaria para tratar la depresión respiratoria. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben buprenorfina y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Anestésicos Locales ( mepivacaína, bupivacaína ): puede potenciarse con el uso concomitante de buprenorfina ANTICONVULSIVOS ( fenobarbital, fenitoína ): Puede disminuir los niveles plasmáticos de buprenorfina Benzodiazepinas: informes de casos de seres humanos en desarrollo respiratoria / cardiovascular / depresión del SNC, el uso con precaución Depresores del sistema nervioso central ( por ejemplo, agentes anestésicos, antihistamínicos, fenotiazinas, barbitúricos, tranquilizantes, alcohol, etc):Puede causar un aumento del SNC o depresión respiratoria cuando se utiliza con buprenorfina Eritromicina: Puede aumentar los niveles plasmáticos de buprenorfina

FENTANYL (y otros agonistas opiáceos puros ): La buprenorfina potencialmente puede antagonizar algunos de los efectos analgésicos ( Nota: Esto es controvertido ), pero también puede revertir algunos de los efectos depresores respiratorios y sedantes de los agonistas puros HALOTANO: Potencialmente puede aumentar los efectos de buprenorfina Ketoconazol, itraconazol, fluconazol: Puede aumentar los niveles plasmáticos de buprenorfina OXIDASE monoamina ( MAO ) INHIBIDORES ( por ejemplo, la selegilina, amitraz): Posibles efectos aditivos o depresión del SNC mayor NALOXONA: Puede reducir la analgesia asociada con buprenorfina en dosis altas Pancuronio: Si se utiliza con buprenorfina puede causar un aumento en los cambios conjuntivales Rifampicina: potencialmente disminuir las concentraciones plasmáticas de buprenorfina Las dosis PERROS: Para la analgesia: a) desde 0.005 hasta 0,02 mg / kg IM, IV o SC q6-12h (Hendrix y Hansen 2000) b) Como una infusión intravenosa continua: 2-4 microgramos / kg / hora (Hansen 2008) c) desde 0,005 hasta 0,03 mg / kg IV, IM, SC, epidural (Boothe 1999) d) 0,006 a 0,02 mg / kg IV, IM, SQ, la duración del efecto 6-12 horas y es un analgésico relativamente eficaz, pero puede ser difícil de revertir con naloxona si se observan efectos adversos. (Perkowski 2006) CATS: Para la analgesia: a) 0,01-0,03 mg / kg IM, IV, bucal. Los efectos pueden durar hasta 6 horas. Uso bucal es bien aceptado por los gatos. (Robertson & Richardson 2003) b) 0,01-0,03 mg / kg PO transmucosal (roció directamente en la boca) q8h (Lichtenberger 2006) c) 0,01-0,03 mg / kg IM, IV, SC q6-8h; 0.01-0.03 mg / kg PO cada 6-12h (Hansen 2003), como una infusión IV continua: 1-3 microgramos / kg / hora (Hansen 2008) d) En el paciente emergente: Las tasas de dosis superior a 20 microgramos / kg (0,02 mg / kg) se debe utilizar. Las dosis más altas producen mejor analgesia.SC administración de 20 microgramos / kg tiene efectos limitados y IV transmucosal, o rutas de mensajería instantánea preferido. (Leece 2009) HURONES: a) 0,01 a 0,05 mg / kg SC o IM 2-3 veces al día (Williams 2000) CABALLOS: ( Nota: ARCI UCGFS Clase 2 de Drogas) Para neuroleptoanalgesia: a) 0,004 mg / kg IV (dado con acepromacina 0,02 mg / kg) (Thurmon & Benson 1987) b) 0,006 mg / kg IV (dado con xilazina 0,07 mg / kg) (Thurmon & Benson 1987) CONEJOS / roedores / pequeños mamíferos: Como analgésico (para el control del dolor visceral agudo o crónico): a) Conejos: 0.01-0.05 mg / kg SC, IM o IV cada 6-12h; 0,5 mg / kg cada 12 horas por vía rectal (Ivey y Morrisey 2000) b) Guinea cerdos: 0,05 mg / kg SC o IV q8-12h

Ratones: 0.05-0.1 mg / kg SC cada 12 horas. Ratas: 0,01-0,05 mg / kg SC o IV q8-12h o 0.1-0.25 mg / kg PO q8-12h. (Adamcak y Otten 2000) Como premedicación: a) Conejos: En pacientes comprometidos: 0,05-0,1 mg / kg SC solo. (Vella 2009) b) Conejos: En animales sanos sin complicaciones antes de los procedimientos electivos: La buprenorfina 0.02-0.06 mg / kg de midazolam (0,25-0,5 mg / kg) IM dentro de los 20 minutos de procedimiento junto con un bloque incisional local o línea utilizando lidocaína y bupivacaína. Protocolos se modifican para animales enfermos o inestable. (Lennox 2009) ZOO, exótica, especies de fauna silvestre: Para el uso de la buprenorfina en el zoo, fauna exótica y la medicina se refieren a referencias específicas, entre ellas: a) Zoo Animal y Vida Silvestre de inmovilización y anestesia . West, G, Heard, D, Caulkett, N. (eds.). Blackwell Publishing, 2007. b) Manual de inmovilización química de Vida Silvestre, 3 ª ed . Kreeger, TJ y Arnemo JM. 2007. c) Restricción y manejo de animales salvajes y domésticos. Fowler, M (ed.), Iowa State University Press, 1995 d) Formulario de Animales Exóticos, 3 ª ed . Carpenter, JW, Saunders. 2005 e) El 2009 la Asociación Americana de Procedimientos veterinario del zoológico por DK Fontenot también tiene varias dosis indicadas para moderación, anestesia y analgesia para una variedad de medicamentos para los carnívoros y primates. VIN miembros pueden acceder a ellos en: http://goo.gl/BHRih o http://goo.gl/9UJse Monitoreo Eficacia analgésica Estado respiratorio El estado cardiaco Información del cliente Este agente debe utilizarse por vía parenteral en un entorno hospitalario o con supervisión profesional directa Bucal / SL dosificación se puede realizar en casa, pero pre-medición de las dosis en jeringas (si se utiliza la inyección por vía oral) se debe considerar Química / Sinónimos Un derivado de la tebaína, la buprenorfina es un agonista opiáceo sintético parcial. Se presenta como un polvo blanco, cristalino, con una solubilidad de 17 mg / ml en agua y 42 mg / ml en alcohol. El producto inyectable disponible comercialmente ( Buprenex ®Norwich Eaton) tiene un pH de 3.5-5 y es una solución estéril del fármaco disuelto en D5W. Términos de potencia se expresan en términos de la buprenorfina. El producto comercial contiene 0,324 mg / ml de buprenorfina HCl, que es equivalente a 0,3 mg / ml de buprenorfina. Buprenorfina HCl también puede ser conocido como: buprenorphini hydrochloridum, CL-112302, NIH-8805, UM-952; Anorfin ® , Buprenex ®, Buprine ® , Finibron ® , Magnogen ® , nopan ® , Norphin ® , Pentorel ® , Prefin ® , Suboxone ®, Subutex ®, Temgesic ® , o Temgesic-nX ® .

Almacenamiento / Estabilidad La buprenorfina se deben almacenar a temperatura ambiente (15-30 ° C). Las temperaturas superiores a 40 ° C o por debajo de congelación debe ser evitado.Buprenorfina productos deben guardarse lejos de la luz brillante. El autoclave puede disminuir considerablemente la potencia del fármaco. El fármaco es estable entre un pH de 3.5-5. Compatibilidad / Compounding Consideraciones La buprenorfina se informa que es compatible con las siguientes soluciones intravenosas y medicamentos: acepromacina, atropina, difenhidramina, D5W, D5W y solución salina normal, dexmedetomidina, droperidol, glicopirrolato, hidroxizina, lactato de Ringer, solución salina normal, escopolamina y xilazina. Aunque no hay datos publicados podría estar situada para apoyar la estabilidad de esta combinación, la inyección de buprenorfina ha sido mezclada en jeringas con la dexmedetomidina y ketamina. La buprenorfina es supuestamente incompatible con diazepam y lorazepam. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 2. Véase el apéndice para más información. Un compuesto inyectable de liberación sostenida (SC) El producto está disponible en los informes zoopharm.net. Productos humanos-CLASIFICADOS: Buprenorfina HCl para inyección: 0,324 mg / ml (equivalente a 0,3 mg / ml de buprenorfina); 1 mL amperios y CARPUJECT ; Buprenex ® (Reckitt Benkhiser); genéricos (Hospira); (Rx, C-III) Buprenorfina HCl pastillas sublinguales: 2 y 8 mg (como base); Subutex ® (Reckitt Benkhiser); genérico (Roxane Labs); (Rx, C-III) Buprenorfina HCl Transdermal System: Butrans ® (Purdue); (Rx, C-III) Buprenorfina HCl Combinaciones: Tabletas sublinguales: 2 mg de buprenorfina base/0.5 mg de naloxona, 8 mg de buprenorfina base / 2 mg de naloxona, Suboxone® (Reckitt Benkhiser), (C-III) Butorfanol TARTRATE (Byoo- tor -fa-nol) Stadol ®, Torbutrol ®, Torbugesic ® OPIÁCEOS agonista parcial

Aspectos destacados de prescripción 

Agonista opioide / antagonista parcial utilizado en una variedad de especies como un analgésico, premed, antitusivo, o antiemético 

No es una buena opción como un analgésico para el dolor moderado a severo en los animales pequeños, pero un analgésico razonablemente bueno para los caballos



Contraindicado o precaución en pacientes con enfermedad hepática, hipotiroidismo o insuficiencia renal, Addison, trauma en la cabeza, aumento de la presión del LCR o disfunción del SNC ( por ejemplo , coma) y en pacientes geriátricos o debilitados severamente 

Reducir la dosis en perros con la mutación MDR1



Los posibles efectos adversos en perros / gatos: sedación, ataxia, anorexia y diarrea (raramente) 

Caballos (a dosis habituales): una ataxia transitoria y sedación, pero la excitación del SNC posible 

Sustancia controlada (C-IV)

Usos / Indicaciones Indicación aprobada por la FDA para los perros es "... para el alivio de las enfermedades crónicas no productiva la tos asociada con traqueobronquitis, traqueitis, amigdalitis, laringitis y faringitis procedente de la inflamación de las vías respiratorias superiores" (prospecto; Torbutrol ®-Fort Dodge). También se utiliza en la práctica tanto en perros y gatos como una medicación preanestésica, analgésico, y como un antiemético antes del tratamiento con cisplatino (aunque no es muy eficaz en los gatos para esta indicación). En comparación con otros analgésicos opiáceos, butorfanol no es muy útil en pequeños animales (en particular perros) para tratar el dolor y tiene que ser dosificado con frecuencia. El butorfanol es un agente de reversión útil para el sistema nervioso central y los efectos depresores respiratorios de mu -agonistas. Debido a sus efectos kappa, puede invertir SNC y depresión respiratoria sin revertir completamente el efecto analgésico de las mu fármacos agonistas. La indicación aprobada por la FDA para los caballos es "... para el alivio del dolor asociado con el cólico en los caballos adultos y potros de un año" (prospecto;Torbugesic ®-Fort Dodge). También se ha utilizado clínicamente como un analgésico en el ganado. Farmacología / Acciones El butorfanol se considera que es, en una base en peso, 4-7 veces más potente que un analgésico como la morfina, 15-30 veces como la pentazocina, y los tiempos de 30-50 como meperidina, sin embargo un efecto de tope se alcanza con dosis más altas, donde es analgesia ya no aumenta y puede reducirse. Su actividad agonista se cree que ocurre principalmente en los receptores kappa y sigma y las acciones analgésicas en los sitios en el sistema límbico (sub-cortical nivel y los niveles de la columna vertebral). Su uso como un analgésico en animales pequeños ha sido decepcionante, principalmente debido a su muy corta duración de la acción y la capacidad para aliviar el dolor de leve a sólo moderado. La potencia antagonista de butorfanol se considera que es aproximadamente 30 veces la de la pentazocina y naloxona de que 1/40th y se antagonizan el efecto de los agonistas de verdaderos ( por ejemplo , morfina, meperidina, oximorfona).

Además de las cualidades analgésicas de butorfanol, posee actividad antitusiva significativo. En los perros, el butorfanol se ha demostrado que elevar CNS umbral centro respiratorio a CO2, pero, a diferencia de los agonistas de opiáceos no, deprimir la sensibilidad del centro respiratorio. El butorfanol, a diferencia de la morfina, aparentemente no causa la liberación de histamina en el perro. Depresión del SNC puede ocurrir en perros, mientras que la excitación del SNC se ha observado (generalmente en dosis altas) en los caballos y los perros. Aunque posee menos efectos cardiovasculares que los agonistas opioides clásicos, butorfanol puede causar una disminución en la tasa cardíaca secundaria al aumento del tono parasimpático y una disminución leve de la presión de sangre arterial. El riesgo de causar dependencia física parece ser mínimo cuando butorfanol se usa en pacientes veterinarios. Farmacocinética El butorfanol se absorbe completamente en el intestino cuando se administran por vía oral, pero, debido a un alto efecto de primer paso, sólo aproximadamente 1/6th de la dosis administrada llega a la circulación sistémica. El fármaco también se ha demostrado que se absorbe completamente después de la administración IM. El butorfanol es bien distribuida, con niveles más altos (del compuesto original y metabolitos) que se encuentran en el hígado, los riñones y el intestino. Las concentraciones en los pulmones, tejidos endocrinos, bazo, corazón, tejido adiposo y las células sanguíneas son también superiores a los encontrados en el plasma.Aproximadamente el 80% del fármaco se une a proteínas plasmáticas (datos en seres humanos). El butorfanol se cruza la placenta y los niveles neonatales de plasma han sido más o menos equivalente a los niveles maternos. El fármaco también se distribuye en la leche materna. El butorfanol se metaboliza en el hígado, principalmente por hidroxilación. Otros métodos incluyen el metabolismo de la N-desalquilación y conjugación. Los metabolitos de butorfanol no presenta ninguna actividad analgésica. Estos metabolitos del compuesto original y se excretan principalmente en la orina (sólo el 5% se excreta sin cambios), pero 11-14% de la dosis se excreta en la bilis y se elimina con las heces. Después de dosis IV en los caballos, el inicio de la acción es de aproximadamente 3 minutos con un efecto analgésico máximo en 15-30 minutos. La duración de la acción en los caballos puede ser de hasta 4 horas después de una dosis única. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias El fármaco está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a la misma. Todos los opiáceos se debe utilizar con precaución en pacientes con hipotiroidismo, insuficiencia renal severa, insuficiencia adrenocortical (Addison), y en pacientes geriátricos o debilitados severamente. Al igual que otros opiáceos, el butorfanol debe utilizarse con extrema precaución en pacientes con trauma en la cabeza, aumento de la presión del LCR o disfunción del SNC ( por ejemplo , coma). Los perros con MDR1 mutaciones (collies, pastores australianos muchos, etc . ) pueden desarrollar una sedación más pronunciado que persiste más de lo normal.La Universidad Estatal de Washington Laboratorio de Farmacología Clínica Veterinaria recomienda reducir la dosis en un 25% en perros heterocigotos para la mutación MDR1 y en un 30-50% en los perros homocigotos (mutante / mutante) para la mutación. El fabricante afirma que el butorfanol "no se debe usar en perros con un historial de enfermedad del hígado" y, debido a sus efectos sobre la supresión de la tos, "no se debe utilizar en las condiciones del tracto respiratorio inferior asociado con la producción de

moco abundante." La medicamento debe utilizarse con precaución en perros con enfermedad del gusano del corazón, como la seguridad de butorfanol no se ha establecido en estos casos. El butorfanol no puede ser un analgésico muy bueno y puede causar depresión respiratoria en tortugas o tortugas (Sladky et al. 2007). Efectos Adversos Los efectos adversos reportados en los perros / gatos incluyen sedación, excitación, depresión respiratoria, ataxia, anorexia y diarrea (raramente). Los efectos adversos pueden ser menos severos que los observados con los agonistas puros. Los efectos adversos observados en los caballos (a las dosis habituales) puede incluir una ataxia transitoria y sedación, pero la emoción se ha observado también (ver abajo). Aunque se reporta que tienen efectos mínimos en el GI, butorfanol tiene el potencial de disminuir la motilidad intestinal e íleo puede ocurrir. Los caballos pueden exhibir excitación del SNC (tirando y sacudidas de cabeza, aumento de la deambulación, la respuesta de evitación aumentada a los estímulos auditivos) si se administran altas dosis (0,2 mg / kg) IV rápidamente. Muy alta dosis IV (1-2 mg / kg) puede conducir al desarrollo de nistagmo, salivación, convulsiones, hipertermia y la disminución de la motilidad gastrointestinal. Estos efectos se consideran de naturaleza transitoria. Reproductiva / Enfermería Seguridad Aunque no hay estudios controlados se han realizado en animales domésticos o los seres humanos, la droga ha mostrado ninguna evidencia de teratogenicidad o de causar alteración de la fertilidad en los animales de laboratorio. El fabricante, sin embargo, no recomienda su uso en perras preñadas, potros, potros destetados (equino), y los caballos de cría. En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categoría C para uso durante el embarazo ( Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproducción en animales ni estudios adecuados en humanos . ) En un sistema independiente que evalúa la seguridad de los medicamentos en el embarazo canino y felino (Papich 1989), este medicamento se clasifica como en clase: B ( Seguro para su uso si se utiliza con precaución Los estudios en animales de laboratorio puede haber descubierto algunos riesgos, pero estos fármacos. parecen ser seguros en perros y gatos, o bien estos medicamentos son seguros si no se administra cuando el animal está cerca del término ). El butorfanol se distribuye en la leche, pero no en cantidades que podrían causar preocupación en la descendencia de enfermería. La sobredosis / toxicidad aguda Agudas potencialmente mortales sobredosis de butorfanol debe ser poco probable. La DL 50 en los perros se informa, 50 mg / kg. Sin embargo, como el butorfanol inyectable está disponible en dos concentraciones de la dosis (0,5 mg / ml y 10 mg / ml) para uso veterinario, existe la posibilidad de que las sobredosis accidental puede producirse en animales pequeños. Se ha sugerido que los animales que presentan signos clínicos de sobredosis (efectos sobre el SNC, alteraciones cardiovasculares y depresión respiratoria) ser tratado inmediatamente con naloxona intravenosa. Otras medidas de apoyo ( por ejemplo , líquidos, O2, agentes vasopresores y ventilación mecánica) puede ser requerida. En caso de que se producen convulsiones y persisten, el diazepam se pueden utilizar para el control.

Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben el butorfanol y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Otros depresores del SNC ( por ejemplo, agentes anestésicos, antihistamínicos, fenotiazinas, barbitúricos, tranquilizantes, alcohol, etc): Puede causar un aumento del SNC o depresión respiratoria cuando se utiliza con butorfanol, la dosis puede necesitar ser disminuido Eritromicina: puede disminuir potencialmente el metabolismo de butorfanol FENTANYL (y otros agonistas opiáceos puros ): butorfanol potencialmente puede antagonizar algunos de los efectos analgésicos ( Nota: esto es controvertido), pero también puede revertir algunos de los efectos depresores respiratorios y sedantes de los agonistas puros PANCURONIO Si se utiliza con butorfanol puede causar un aumento en los cambios conjuntivales Teofilina: puede disminuir potencialmente el metabolismo de butorfanol Las dosis Nota: Todas las dosis se expresan en mg / kg de la base de la actividad. Si se utiliza el producto humano ( Stadol ®), 1 mg de sal de tartrato = 0,68 mg de base. PERROS: Como un antitusivo: a) desde 0,055 hasta 0,11 mg / kg SC q6-12h, el tratamiento normalmente no se debería exigir por más de 7 días, o 0,55 mg / kg PO cada 6-12h; puede aumentar la dosis a 1,1 mg / kg PO cada 6-12h (El oral dosis corresponden a un comprimido de 5 mg por cada 20 libras y 10 libras de peso corporal, respectivamente),.. tratamiento normalmente no se debería exigir por más de 7 días (prospecto; Torbutrol ®-Fort Dodge) b) 0,05 a 1 mg / kg PO q6-12h; objetivo es suprimir la tos sin causar sedación excesiva (Johnson, L 2000) c) 0.55 a 1.1 mg / kg PO cuando sea necesario (Johnson, LR 2004) Como analgésico: a) 0,1-0,5 mg / kg IV, IM, SQ, sólo proporciona analgesia leve a moderada (buena analgesia visceral), duración de la acción sedante 2-4 horas, pero la acción analgésica puede ser de 1 hora o menos (Perkowski 2006) b) Como una infusión a velocidad constante: 0.1-0.4 mg / kg / hr, en ocasiones utilizado para el dolor abdominal (Hellyer 2006) c) Como analgésico epidural: 0,25 mg / kg diluidos con solución salina libre de conservante (0,2 ml) o anestésico local epidural. El inicio de acción a menos de 30 minutos y la duración es de 2-4 horas. Tiene predominantemente efectos supraespinales. (Valverde 2008) En combinación como un agente de inmovilización: a) Para los perros difíciles y procedimientos cortos (recorta las uñas, rayos X, etc): butorfanol 0,2 mg / kg; medetomidina 0.001-0.01 mg / kg; midazolam 0.05-0.2 mg / kg. Todos IM dado. Para los perros que requieren más sedación: butorfanol 0,2 mg / kg; medetomidina 0.010.02 mg / kg; midazolam 0.05-0.2 mg / kg; todos se les da IM.Considere agregar Telazol 1-2 mg / kg si la sedación insuficiente desde arriba. Para procedimientos dolorosos considerar la adición de buprenorfina en 0.02-0.04 mg / kg o sustituyendo

butorfanol o buprenorfina, ya sea con morfina 0.5-1 mg / kg o hidromorfona 0.1-0.2 mg / kg. Más información disponible en www.vsag.org. (Moffat 2008) Como agente de reversión de los efectos depresores sedantes y respiratorios de mu opiáceos agonistas-: a) 0,05 a 0,1 mg / kg IV; el beneficio de usar butorfanol más de naloxona es que no es completamente revertir los efectos analgésicos. (Quandt 2009) Como un antiemético antes del tratamiento con cisplatino: una) 0,4 mg / kg IM 1/2 hora antes de la infusión de cisplatino (Klausner & Bell 1988) CATS: Como analgésico: a) 0,1-0,5 mg / kg IV, IM, SQ, sólo proporciona analgesia leve a moderada (buena analgesia visceral), duración de la acción sedante 2-4 horas, pero la acción analgésica puede ser de 1 hora o menos (Perkowski 2006) b) Como postoperatorio CRI (por lo general en combinación con ketamina) para dolor leve a moderado: La dosis de carga de 0.1-0.2 mg / kg IV, a continuación, un CRI de 0.1-0.2 mg / kg / hora, la ketamina se utiliza a una dosis de carga de 0,1 mg / kg IV con un CRI de 0,4 mg / kg / hr. Cuando se utiliza con un opioide CRI puede permitir la reducción en la dosificación de ambos. (Lichtenberger 2006b) c) Como analgésico epidural: 0,25 mg / kg diluidos con solución salina libre de conservante (0,2 ml) o anestésico local epidural. El inicio de acción a menos de 30 minutos y la duración es de 2-4 horas. Tiene predominantemente efectos supraespinales. (Valverde 2008) Como agente de reversión de los efectos depresores sedantes y respiratorios de mu opiáceos agonistas-: a) 0,05 a 0,1 mg / kg IV; el beneficio de usar butorfanol más de naloxona es que no es completamente revertir los efectos analgésicos. (Quandt 2009) En combinación como un agente de inmovilización: a) Para los gatos difíciles y procedimientos cortos (recorta las uñas, rayos X, etc): butorfanol 0,2 mg / kg; medetomidina 0.001-0.015 mg / kg; midazolam 0.05-0.2 mg / kg. Todos IM dado. Para los gatos que requieren más sedación butorfanol: 0,2 mg / kg; medetomidina 0.015-0.02 mg / kg; midazolam 0.05-0.2 mg / kg; añadir ketamina 1-5 mg / kg cuando la sedación insuficiente de las dosis de opioides, el aumento de la medetomidina y midazolam; todos se les da IM. Para procedimientos dolorosos considerar la adición de buprenorfina en 0.02-0.04 mg / kg o sustituyendo butorfanol o buprenorfina, ya sea con morfina 0,5 mg / kg o hidromorfona 0,1 mg / kg. Más información disponible en www.vsag.org. (Moffat 2008) HURONES: a) Como sedante / analgésico: El butorfanol solo 0,05-0,1 mg / kg IM, SC. El butorfanol / xilazina: butorfanol 0,2 mg / kg + xilazina 2 mg / kg IM Para la anestesia inyectable: El butorfanol 0,1 mg / kg, 5 mg de ketamina / kg, medetomidina 80 microgramos / kg. Combine en una jeringa y dar IM. Puede ser necesario complementar con isoflurano (0,5-1,5%) para la cirugía abdominal. (Finkler 1999) b) xilazina (2 mg / kg) más butorfanol (0,2 mg / kg) IM; Telazol (1,5 mg / kg) más xilazina (1.5 mg / kg) más butorfanol (0,2 mg / kg) IM; puede revertir con la yohimbina xilazina (0,05 mg / kg IM) (Williams 2000) Como analgésico: a) 0,05 a 0,5 mg / kg SC o IM q4h (Williams 2000)

b) Para el post - op analgesia: 0.1-0.2 mg / kg dosis de carga, y luego una infusión a velocidad constante de 0.1-0.2 mg / kg / hr (Lichtenberger 2006a) CONEJOS / roedores / pequeños mamíferos: Para restricción química en conejos: a) 0,1 a 0.5 mg / kg IV (Burke 1999); (Ivey y Morrisey 2000) Para la analgesia: a) Para la analgesia postoperatoria en conejos: 0,1-0,5 mg / kg IV o SC q2-4h; dosis más bajas pueden ser más eficaces debido al "efecto techo" (Ivey y Morrisey 2000) b) Conejos: como analgésico (dolor postoperatorio): 0,4 mg / kg SC q4-6h, para los procedimientos quirúrgicos (en combinación con xilacina / ketamina): 0,1 mg / kg una vez al IM o SC (Huerkamp 1995) c) Conejos de post-op analgesia: 0.1-0.2 mg / kg de dosis de carga, y luego una infusión a velocidad constante de 0.1-0.2 mg / kg / hr (Lichtenberger 2006a) AVES: Como analgésico: a) Como analgésico, sedante preanestésico,: 1-4 mg / kg IM, IV q2-3h (Lennox 2009) b) 1-4 mg / kg q4h IM, IV, PO (Bahías de 2006) GANADO: Como analgésico: a) Para la cirugía en bovinos adultos: 20-30 mg IV (yugular) (puede desear tratar previamente con 10 mg de xilazina) (Powers 1985) b) 0.02 a 0.25 mg / kg IV, SQ, 20-30 mg (dosis total) IV para un animal adulto. La duración del efecto es de 4 horas. Un tiempo de espera adecuado es de 72 horas para la leche, y 4 días para la carne. (Walz 2006) CABALLOS: ( Nota: ARCI UCGFS Clase 3 Medicamentos) Como analgésico: a) 0,1 mg / kg IV q3-4h; no superior a 48 horas (Package Insert; Torbugesic ®-Fort Dodge) b) Para el dolor moderado a marcado abdominal: Combinación de 0.01-0.02 mg / kg IV solos o con xilacina (0.02 hasta 0.1 mg / kg IM) (Moore 1999) c) Para el dolor de los cólicos: 5-10 mg (dosis total para un caballo 450-500 kg) IV combinado con 100-200 mg de xilazina (dosis total). En comparación con IV en bolo, una infusión a velocidad constante de butorfanol a 23,7 microgramos / kg / hr provoca menos efectos secundarios gastrointestinales mientras que proporciona analgesia. (Zimmel 2003) d) Los potros: 0.1-0.2 mg / kg IV o IM (Robertson 2003) e) Dos estudios han analizado CRI butorfanol en caballos de dolor postoperatorio. 1) La dosis de carga de 0,0178 mg / kg (17,8 microgramos / kg), y luego una infusión a velocidad constante de 23,7 microgramos / kg / h; 2) las constantes de velocidad infusión de 13 microgramos / kg / hora (Mogg 2006) Como restricción pre-anestésica, cirugía ambulatoria o química: a) 0.01 a 0.04 mg / kg IV (con xilazina 0.1-0.5 mg / kg IV) (Orsini 1988) b) Para la anestesia campo: Sedate con xilacina (1 mg / kg IV; 2 mg / kg IM) dado minutos 5-10 (ya por vía IM) antes de la inducción de la anestesia con ketamina (2 mg / kg IV). Caballo deben ser adecuadamente sedado (de cabeza a las rodillas) antes de dar la ketamina (ketamina puede causar rigidez muscular y convulsiones). Si la sedación adecuada no se produce, ya sea una ) volver a administrar la xylazina: hasta la mitad de la dosis original, 2 ) Añadir butorfanol (0.02-0.04 mg / kg IV). El butorfanol se puede dar con la xilacina original si se sospecha que el caballo va a ser difícil de tranquilizar

( por ejemplo , alto - pura sangre encadenados) o añadido antes de la ketamina. Esta combinación mejora la inducción, aumentar la analgesia y aumentar el tiempo de recumbencia por cerca de 5-10 minutos. 3 ) Diazepam (0,03 mg / kg IV). Mezclar el diazepam con la ketamina. Esta combinación mejora la inducción cuando la sedación es marginal, mejorar la relajación muscular durante la anestesia y prolongar la anestesia en aproximadamente 5-10 minutos. 4 ) Guaifenesina (solución 5% administrado IV a efecto) también se puede utilizar para aumentar la sedación y relajación muscular. (Mathews 1999) Como un antitusivo: una) 0,02 mg / kg IM dos a tres veces al día (Orsini 1988) Camélidos: (llamas y alpacas): a) Como sedante 0,1 mg / kg o 10 mg (dosis total) IM. Como anestésico: butorfanol 0.07-0.1 mg / kg; ketamina 0.2-0.3 mg / kg; xilazina 0,20,3 mg / kg IV o butorfanol 0.05-0.1 mg / kg; ketamina 0.2-0.5 mg / kg; xilazina 0.2-0.5 mg / kg IM (Wolff 2009) b) para los procedimientos dolorosos ( por ejemplo , castraciones) cuando decúbito (hasta 30 minutos) se desea: Alpacas: butorfanol 0,046 mg / kg; xilazina 0,46 mg / kg; ketamina 4,6 mg / kg. Llamas butorfanol: 0,037 mg / kg; xilazina 0,37 mg / kg; ketamina 3,7 mg / kg. Todos los fármacos se combinan en una jeringa y dado IM. Puede administrar 50% de la dosis original de ketamina y xilazina durante la anestesia para prolongar efecto hasta 15 minutos. Si hacer castraciones masivas en 3 o más animales, puede compensar botella del "cóctel". Añadir 10 mg (1 mL) de butorfanol y 100 mg (1 ml) xilacina a un gramo 1 (10 ml frasco) de ketamina. Esta mezcla se dosifica a 1 ml/40 libras. (18 kg) para alpacas, y 1 ml por 50 libras. (22 kg) para las llamas.Manejar en silencio y permitir suficiente tiempo antes de iniciar el procedimiento. Esperar 20 minutos de tiempo quirúrgico, los pacientes deben permanecer 45 minutos a 1 hora después de la inyección. (Miesner 2009) c) Para la analgesia: 0,1 mg / kg IV, IM o SC q4-6h. (Miesner 2009) Reptiles / Anfibios: Como analgésico: a) 0,05 a 1 mg / kg cada 12 horas IM, IV, PO, SC (hasta 20 mg / kg en tortugas) (Bays 2006) ZOO, exótica, especies de fauna silvestre: Para el uso de butorfanol en el zoo, fauna exótica y la medicina se refieren a referencias específicas, entre ellas: a) Zoo Animal y Vida Silvestre de inmovilización y anestesia . West, G, Heard, D, Caulkett, N. (eds.). Blackwell Publishing, 2007. b) Manual de inmovilización química de Vida Silvestre, 3 ª ed . Kreeger, TJ y Arnemo JM. 2007. c) Restricción y manejo de animales salvajes y domésticos. Fowler, M (ed.), Iowa State University Press, 1995 d) Formulario de Animales Exóticos, 3 ª ed . Carpenter, JW, Saunders. 2005 e) El 2009 la Asociación Americana de Procedimientos veterinario del zoológico por DK Fontenot también tiene varias dosis indicadas para moderación, anestesia y analgesia para una variedad de medicamentos para los carnívoros y primates. VIN miembros pueden acceder a ellos en: http://goo.gl/NNIWQ o http://goo.gl/9UJse Monitoreo

La eficacia analgésica y / o antitusivo La frecuencia respiratoria / profundidad El apetito y la función intestinal Efectos sobre el SNC Información del cliente Los clientes deben informar de cualquier cambio significativo en el comportamiento, el apetito, la función intestinal o urinaria en los animales Química / Sinónimos Un agonista opiáceo sintético parcial, tartrato de butorfanol está relacionada estructuralmente con la morfina pero presenta acciones farmacológicas similares a otros agonistas parciales como la pentazocina y la nalbufina. El compuesto se produce como un polvo cristalino de color blanco que es escasamente soluble en agua e insoluble en alcohol. Tiene un sabor amargo y un pKa de 8,6. La inyección comercial tiene un pH de 3-5.5. Un mg del tartrato es equivalente a 0,68 mg de base de butorfanol. Tartrato de butorfanol también puede ser conocido como: levo-BC-2627 (butorfanol), Dolorex ®, Equanol ®, Stadol ®, Torbutrol ®, Torbugesic ®, yVerstadol ® . Almacenamiento / Estabilidad El producto inyectable debe mantenerse fuera de la luz brillante ya temperatura ambiente, evitar la congelación. Compatibilidad / Compounding Consideraciones El producto inyectable se informa que es compatible con los siguientes líquidos intravenosos y medicamentos: acepromacina, sulfato de atropina, clorpromacina, difenhidramina HCl, droperidol, citrato de fentanilo, hidroxizina HCl, meperidina, morfina sulfato, lactato de pentazocina, perfenazina, proclorperazina, prometazina HCl, escopolamina HBr, y xilazina. El fármaco se informa, incompatible con los siguientes agentes: dimenhidrinato, y pentobarbital sódico. Presentaciones / Situación reglamentaria Nota: El butorfanol es una clase de sustancia controlada IV. Los productos veterinarios ( Torbutrol ®, Torbugesic ®) se enumeran los puntos fuertes como actividad base. El producto humano ( Stadol ®) fuerza se etiqueta como la sal de tartrato. Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: El butorfanol tartrato de inyección: 0,5 mg / ml (actividad como base) en viales de 10 ml; Torbutrol ® (Fort-Dodge); (Rx, C-IV). Aprobado por la FDA para su uso en perros. El butorfanol tartrato de inyección: 2 mg / ml (actividad como base) en viales de 10 ml. Torbugesic-SA ® (Fort Dodge); (Rx, C-IV). Aprobado por la FDA para uso en gatos. El butorfanol tartrato de inyección: 10 mg / mL (actividad como base) en 10 ml, 50 ml viales; Torbugesic ® (Fort-Dodge), Dolorex ® (Intervet), Butorject ® (Phoenix), Torphaject ® (Butler); Equanol ® ( Vedco) genérico (Rx, C-IV). Aprobado por la FDA para su uso en caballos no destinados a alimentos.

Los comprimidos Tartrato de butorfanol: 1 mg, 5 mg, y 10 mg (actividad como base) comprimidos; botellas de 100; Torbutrol ® (Fort-Dodge); (Rx, C-IV).Aprobado por la FDA para su uso en perros. El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 3. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: El butorfanol tartrato de inyección: 1 mg / ml (como sal de tartrato; equivalente a la base de mg 0,68) en 1 y 2 mL viales; 2 mg / ml (como sal de tartrato) en 1, 2 y 10 mL viales; Stadol ® (Bristol-Myers Squibb); genérico; (Rx, C-IV) Aerosol nasal de butorfanol: 10 mg / ml en 2,5 ml de dosis medida; genérico ; (Rx, CIV) LACTATO pentazocina Pentazocina HCL (Pen- taz -oh-visto) Talwin ® Agonista opiáceo PARCIAL

Aspectos destacados de prescripción 

Analgésico agonista parcial opiáceo usado en una variedad de especies; uso y la disponibilidad están disminuyendo 

Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida



Precaución: Traumatismo craneal, el aumento de la presión del LCR o disfunción del SNC, hipotiroidismo, insuficiencia renal severa, insuficiencia adrenocortical (Addison), y los pacientes geriátricos o debilitados severamente 

No es un sustituto de la cirugía o tratamiento médico para los caballos con cólico 

Efectos adversos: Caballos: ataxia transitoria, la excitación del SNC, aumento del pulso, y la frecuencia respiratoria. Perros: Salivación más frecuente; temblores finos, ataxia, convulsiones, vómitos, hinchazón en el lugar y posible inyección 

Gatos: El uso es controvertido, puede causar reacciones de disforia



C-IV sustancia controlada

Usos / Indicaciones La pentazocina se etiqueta para el alivio sintomático del dolor de los cólicos en los caballos y para el alivio del dolor que acompaña a la recuperación postoperatoria de las fracturas, traumatismos y trastornos de la columna vertebral en el perro. También se ha utilizado como analgésico en los gatos (véase Efectos adversos a continuación) y porcina.

Farmacología / Acciones Aunque se considera un agonista opiáceo parcial, pentazocina exhibe muchas de las mismas características que los agonistas de opiáceos verdaderos. Se ha informado de que tiene una potencia analgésica de aproximadamente la mitad que el de la morfina y cinco veces la de la meperidina. Es un antagonista muy débil en el mu receptores de opioides en comparación con naloxona. No se antagonizar la depresión respiratoria causada por fármacos como la morfina, pero pueden inducir síntomas de abstinencia en pacientes humanos físicamente dependientes de agentes narcóticos. Agonista mixto de pentazocina / propiedades antagonistas limitar su máxima eficacia analgésica (efecto techo). Además de sus propiedades analgésicas, pentazocina puede causar depresión respiratoria, disminución de la motilidad gastrointestinal, sedación y posee efectos antitusivos. La pentazocina tiende a tener menos cualidades sedantes en los animales que otros opiáceos y generalmente no se usa como medicamento pre-operatorio. En los perros, pentazocina puede causar una disminución transitoria de la presión arterial; en los seres humanos, los incrementos en el gasto cardíaco, la frecuencia cardíaca y la presión arterial se puede ver. Farmacocinética La pentazocina es bien absorbido después de IM oral, o la administración SC. Debido a un alto efecto de primer paso, sólo alrededor de 20% de una dosis oral se entran en la circulación sistémica en pacientes con una función hepática normal. Después de la absorción, el fármaco se distribuye ampliamente en los tejidos. En la equina, se ha demostrado que 80% a las proteínas plasmáticas. La pentazocina se cruza la placenta y neonatales niveles séricos se han medido a 60-65% de los niveles maternos en el parto. No se conoce si o cuánto cruces pentazocina en la leche. El fármaco se metaboliza principalmente en el hígado con la excreción por los riñones resultante de los metabolitos. En el caballo, aproximadamente el 30% de la dosis administrada se excreta en forma de glucurónido. Pentazocina y sus metabolitos se han detectado en orina equina por hasta 5 días después de una inyección.Aparentemente, menos de 15% del fármaco se excreta por los riñones en forma inalterada. Las semividas plasmáticas se han reportado para varias especies:... Seres Humanos = 2-3 horas; Ponies = 97 min, 22 min = Los perros, los gatos = 84 min; porcina = 49 min. Los volúmenes de amplia distribución desde un máximo de 5,09 L / kg en ponis a 2,78 L / kg en gatos. En los caballos, el comienzo de la acción se ha informado de que 2-3 minutos después de la dosificación IV con un efecto máximo en 5-10 minutos. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias El fármaco está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a la misma. Todos los opiáceos se debe utilizar con precaución en pacientes con hipotiroidismo, insuficiencia renal severa, insuficiencia adrenocortical (Addison), y los pacientes geriátricos o debilitados severamente. Al igual que otros opiáceos, pentazocina debe utilizarse con extrema precaución en pacientes con trauma en la cabeza, aumento de la presión del LCR o disfunción del SNC ( por ejemplo , coma). Pentazocina no se debe utilizar en lugar de una terapia apropiada (médico y / o quirúrgico) para el cólico equino, pero sólo como tratamiento adyuvante para el dolor. Efectos Adversos

En los perros, la reacción adversa más predominante después de la administración parenteral es la salivación. Otros posibles efectos secundarios a las dosis habituales incluyen temblores finos, emesis e inflamación en el sitio de inyección. En dosis muy altas (6 mg / kg) perros se ha observado que el desarrollo de ataxia, temblores, convulsiones, finas e hinchazón en el sitio de inyección. Los caballos pueden desarrollar ataxia transitoria y signos clínicos de excitación del SNC. Las frecuencias de pulso y respiratoria pueden ser ligeramente elevada. El uso de pentazocina en los gatos es controversial. Algunos médicos afirman que la droga provoca reacciones disfóricos que impiden su uso en esta especie, mientras que otros no están de acuerdo y afirman que medicamento puede ser utilizado con seguridad. Reproductiva / Enfermería Seguridad Debido a que los estudios de reproducción no se han realizado en perros, el fabricante no recomienda su uso en perras gestantes o hembras de cría. Los estudios realizados en animales de laboratorio no han mostrado ningún indicio de teratogenicidad. En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categoría C para uso durante el embarazo ( Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproducción en animales ni estudios adecuados en humanos . ) Seguridad de uso durante la lactancia no ha sido establecida. La sobredosis / toxicidad aguda Existe poca información con respecto a situaciones agudas por sobredosis con pentazocina. Para ingestiones orales, el intestino debe vaciarse si está indicada y seguro hacerlo. Los signos clínicos debe ser gestionada por el tratamiento de apoyo (O2, agentes presores, IV fluidos, ventilación mecánica) y depresión respiratoria puede ser tratado con naloxona. Las dosis repetidas de naloxona puede ser necesario. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben pentazocina y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Depresores del SNC, OTROS ( por ejemplo, agentes anestésicos, antihistamínicos, fenotiazinas, barbitúricos, tranquilizantes, alcohol, etc): Puede causar un aumento del SNC o depresión respiratoria, la dosis puede necesitar ser disminuido Fluoxetina (y OTROS ISRS): Puede ser en mayor riesgo de síndrome serotoninérgico Consideraciones de laboratorio La pentazocina puede producir un descenso de orina de 17 hidroxicorticosteroides determinaciones Las dosis PERROS: Para la analgesia: a) Inicialmente 1,65 mg / kg; hasta 3,3 mg / kg IM. La duración del efecto generalmente dura 3 horas. Si se repite la dosis, el uso del sitio de inyección diferente. (Prospecto; Talwin ® -V -Winthrop) b) 1-6 mg / kg IM o SC q1-3h (Hendrix y Hansen 2000)

c) 1-4 mg / kg IM, IV q2-4h (Otero 2006) CATS: Nota: La pentazocina puede causar disforia en los gatos; analgésicos alternativos se recomiendan. HURONES: una) 5-10 mg / kg SC o IM q4h (Williams 2000) Conejos, roedores, pequeños mamíferos: a) Conejos: analgesia post-operatoria: 5-20 mg / kg SC, IV o IM q4h (Ivey y Morrisey 2000) CABALLOS: Los estudios han demostrado que la pentazocina no es como un analgésico eficaz, ya sea como butorfanol o flunixina en caballos. Muchos médicos ya no recomiendan su uso. ( Nota: ARCI UCGFS Clase 3 Medicamentos) Para la analgesia: una) 0,33 mg / kg lentamente en la vena yugular. En los casos de dolor severo, una segunda dosis (0,33 mg / kg) dar im 15 minutos más tarde (prospecto;Talwin ® -V Winthrop) b) 0.4-0.9 mg / kg IV. La duración de la analgesia puede durar sólo 10-30 minutos después de una dosis IV. (Thurmon & Benson 1987) c) En el caso de pie restricción química para castraciones: Administrar acepromazina con 0,088 mg / kg (o 40 mg/450 kg) IV después de 10 minutos cuando el paciente se tranquilizó, obviamente, dar pentazocina a 0,5 mg / kg (225 mg/450kg) y IV a continuación, administrar anestésico local para cada cable y los sitios de incisión en la superficie ventral del escroto. (Abrahamsen 2007) Monitoreo Eficacia analgésica La frecuencia respiratoria / profundidad Apetito / función intestinal Efectos sobre el SNC Información del cliente Los clientes deben informar de cualquier cambio significativo en el comportamiento, el apetito, el intestino, o de la función urinaria en sus animales. Química / Sinónimos Un agonista sintético opiáceo parcial, pentazocina está disponible comercialmente como dos sales separadas. La sal de hidrocloruro, que se encuentra en formas de dosificación oral, se produce como un polvo cristalino de color blanco. Es soluble en agua y libremente soluble en alcohol. La inyección comercial se preparó a partir de base de pentazocina con la ayuda de ácido láctico. Esto permite que el fármaco sea soluble en agua. El pH de este producto se ajusta a un intervalo de 4-5. La pentazocina es una base débil con un pKa de aproximadamente 9,0. La pentazocina también se conoce como: NIH-7958, NSC-107430, pentazocinum, Win-20228, Talacen ® y Talwin ®. Almacenamiento / Estabilidad

Las preparaciones de comprimidos se deben almacenar a temperatura ambiente y en ajustados, resistentes a la luz. El producto inyectable debe mantenerse a temperatura ambiente; evitar la congelación. Compatibilidad / Compounding Consideraciones Los agentes siguientes se han notificado a ser físicamente compatibles cuando se mezclan con lactato de pentazocina: sulfato de atropina, benzquinamida HCl, tartrato de butorfanol, clorpromazina HCl, dimenhidrinato, difenhidramina HCl, droperidol, citrato de fentanilo, hidromorfona, HCl hidroxizina, meperidina HCl, metoclopramida, sulfato de morfina , perfenazina, proclorperazina edisilato, HCl promazina, prometazina HCl, HBr y escopolamina. Los agentes siguientes se han notificado a ser físicamente incompatibles cuando se mezclan con lactato de pentazocina: aminofilina, amobarbital sódico, flunixina meglumina, glicopirrolato, pentobarbital sódico, fenobarbital sódico, secobarbital sódico y bicarbonato sódico. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 3. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: La pentazocina Lactato de inyección: 30 mg (como lactato) / ml en frascos de 10 ml, Uni-AMPS , 1 mL Uni-AMPS , 1 ml y 2 ml CARPUJECT ; Talwin ® (Abbott Productos Hospitalarios), (Rx, C-IV) HCl pentazocina y naloxona clorhidrato Comprimidos (al arco): 50 mg (como clorhidrato) y 0,5 mg de naloxona; genéricos, (Royce), (Rx, C-IV) Pentazocina HCl y tabletas de acetaminofeno: 25 mg (como clorhidrato) / 650 mg de acetaminofeno; Talacen ® (Sanofi Winthrop); genérico; (Rx, C-IV) OTROS Analgésicos

AMANTADINA HCL (A- hombre -ta-deen) Symmetrel ® Antivirales (GRIPE A); antagonista de NMDA

Aspectos destacados de prescripción 

Medicamento antiviral con propiedades antagonistas NMDA, puede ser útil en el tratamiento adyuvante del dolor crónico en animales pequeños y de tratamiento de la gripe equina en caballos 

Muy limitada experiencia clínica, los perros pueden presentar agitación y efectos gastrointestinales, especialmente al inicio del tratamiento 

Las grandes variaciones entre pacientes de la farmacocinética en los caballos limitan su utilidad terapéutica 

Las sobredosis son potencialmente muy grave, bastante estrecho índice terapéutico en perros y gatos, pueden necesitar ser agravada



Extra-etiqueta uso prohibido (por la FDA) en los pollos, pavos y

patos

Usos / Indicaciones Mientras que la amantadina pueden tener una utilidad y eficacia clínica contra algunas enfermedades víricas veterinarias, actualmente el mayor interés para su uso en animales pequeños como un antagonista de NMDA en el tratamiento adyuvante del dolor crónico, a menudo en pacientes tolerantes a los opioides. Se usa generalmente en combinación con un NSAID, el NSAID solo cuando no ofrece suficiente alivio del dolor. También se utiliza como un fármaco complementario para el tratamiento del dolor neuropático. Se ha sugerido para su uso como una intervención temprana en el tratamiento del dolor asociado con osteosarcomas (Gaynor, JS 2008). La amantadina también se ha investigado para el tratamiento del virus de la gripe equina-2 en el caballo. Sin embargo, debido a los gastos, variabilidad en la absorción oral y otros parámetros farmacocinéticos, y el potencial para causar convulsiones después de la administración intravenosa, no se utiliza comúnmente para el tratamiento. En los seres humanos, la amantadina se utiliza para el tratamiento y profilaxis de la gripe A, síndrome parkinsoniano, y inducidas por fármacos efectos extrapiramidales. Como en la medicina veterinaria, la amantadina efecto sobre los receptores NMDA en los seres humanos son de interés activo, en particular su uso como co-analgésico con opiáceos y en la reducción del desarrollo de tolerancia a los opiáceos. Farmacología / Acciones Como la ketamina, dextrometorfano y memantina, amantadina antagoniza la N-metil-Daspartato (NMDA). Dentro del sistema nervioso central, el dolor crónico se puede mantener o exacerbados cuando se unen a glutamato o aspartato este receptor. Se cree que este receptor es particularmente importante en la alodinia (sensación de dolor resultante de un normalmente no nocivo estímulo). La amantadina por sí sola no es un analgésico especialmente buena, pero en combinación con otros analgésicos ( por ejemplo , los opiáceos, AINE), se cree que pueden ayudar a aliviar el dolor crónico. Actividad antiviral amantadina es limitada principalmente a las cepas de la gripe A. Aunque su mecanismo de acción completo es desconocido, se inhibe la replicación viral al interferir con la influenza A virus proteína M2. Actividad antiparkinsoniano amantadina no se entiende bien. El fármaco parece haber potenciar los efectos sobre la neurotransmisión dopaminérgica en el SNC y la actividad anticolinérgica. Farmacocinética La farmacocinética de este fármaco aparentemente no han sido descritos en perros o gatos. En los caballos, la amantadina tiene una variabilidad entre pacientes muy amplia de absorción después de la administración oral; rangos de biodisponibilidad de 4060%. La vida media de eliminación en los caballos es de alrededor de 3,5 horas y el volumen de distribución en estado estacionario es de aproximadamente 5 L / kg. En los seres humanos, el fármaco se absorbe bien tras la administración oral con concentraciones plasmáticas máximas de aproximadamente 3 horas después de la dosificación. Volumen de distribución es de 3-8 l / kg. La amantadina se elimina

principalmente a través de mecanismos renales. El aclaramiento oral es de aproximadamente 0,28 l / h / kg, vida media es de alrededor de 17 horas. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias En los seres humanos, la amantadina está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a éste o rimantadina, y en pacientes no tratados con glaucoma de ángulo cerrado. Debe usarse con precaución en pacientes con enfermedad hepática, enfermedad renal (ajuste de la dosis puede ser necesario), insuficiencia cardíaca congestiva, la psicosis activa, dermatitis eccematoide o trastornos convulsivos. En los pacientes veterinarios con condiciones similares, se recomienda utilizar el fármaco con precaución hasta que más información sobre su seguridad esté disponible. En 2006, la FDA prohibió el uso de la amantadina y otros antivirales de la gripe en pollos, pavos y patos. Efectos Adversos Existe una experiencia muy limitada en animales domésticos con amantadina y su perfil de efectos adversos no se describe bien. Se ha informado de que la amantadina perros dado ocasionalmente se desarrollan agitación, heces sueltas, flatulencia y diarrea, en particular al inicio del tratamiento. Experiencia en gatos es limitado; un perfil de efectos adversos aún no se ha aclarado por completo, pero el margen de seguridad parece ser estrecha. Reproductiva / Enfermería Seguridad En los seres humanos, la FDA categoriza la amantadina como categoría C de drogas durante el embarazo ( Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproducción en animales ni estudios adecuados en humanos). Dosis altas en ratas demostraron algunos efectos teratogénicos. La amantadina hace pasar a la leche materna. El fabricante no recomienda su uso en mujeres que están amamantando. Veterinaria significado no está claro. La sobredosis / toxicidad aguda La dosis tóxica reportado para los gatos es 30 mg / kg y efectos de comportamiento pueden ser notados en 15 mg / kg en perros y gatos. En los seres humanos, las sobredosis tan bajo como 2 gramos se han asociado con víctimas mortales. La disfunción cardiaca (arritmias, hipertensión, taquicardia), edema pulmonar, toxicidad del SNC (temblores, convulsiones, psicosis, agitación, coma), hipertermia, disfunción renal y el síndrome de dificultad respiratoria han sido documentados. No existe un antídoto específico conocido para la sobredosis de amantadina. El tratamiento debe consistir en el vaciado intestinal, si el monitoreo es posible, intensiva y terapia de apoyo. La diuresis forzada acidificando la orina puede aumentar la excreción renal de la amantadina. La fisostigmina ha sido sugerido para el uso prudente en el tratamiento de efectos sobre el SNC. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben amantadina y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Los fármacos anticolinérgicos: puede potenciar los efectos anticolinérgicos de la amantadina

Estimulantes del SNC (incluyendo selegilina ): El uso concomitante con amantadina puede aumentar los efectos de la droga estimulantes del sistema nervioso central Trimetoprim / sulfa, quinidina, quinina, diuréticos de tiazida o triamtereno: Puede disminuir la excreción de amantadina, produciendo mayores niveles en sangre Acidificantes urinarios ( por ejemplo, metionina, cloruro de amonio, ácido ascórbico ): Puede aumentar la excreción de amantadina Consideraciones de laboratorio No se conocen interacciones de laboratorio identificadas Las dosis PERROS: Como terapia adyuvante para el dolor crónico: a) Para el dolor de la osteoartritis cuando los AINE por sí solos no son efectivos: 3-5 mg / kg una vez al día, además de un AINE (meloxicam en dosis aprobadas para este estudio) (Lascelles, BDX PO . et al 2008) b) 3-5 mg / kg PO una vez al día. (Gaynor, J. 2002), (Gaynor, JS 2008) c) Para disminuir wind-up: 3-5 mg / kg PO una vez al día durante una semana. (Perkowski 2006) CATS: Como terapia adyuvante para el dolor crónico: a) 3 mg / kg PO una vez al día. Puede ser útil adición a los AINE, no se ha evaluado la toxicidad. Es posible que deba compuesto. (Lascelles, D. et al. 2003) b) 3-5 mg / kg PO una vez al día. (Gaynor, J. 2002), (Gaynor, JS 2008) c) 3 mg / kg PO una vez al día. (Hardie 2006) CABALLOS: Para el tratamiento agudo de la influenza equina-2: a) 5 mg / kg IV q4h (Rees et al. 1997) Monitoreo Efectos adversos (gastrointestinales, agitación) Eficacia Información del cliente Cuando se utiliza en pequeños animales, el fármaco se debe dar según lo prescrito para ser eficaz y puede tomar una semana o más para mostrar el efecto. Los efectos gastrointestinales (heces blandas, diarrea, gas) o agitación algunos pueden ocurrir, especialmente al principio del tratamiento. Póngase en contacto con el veterinario si estos se agraven o persisten. Las sobredosis con este medicamento puede ser grave, mantener fuera del alcance de niños y mascotas. Química / Sinónimos Un agente antiviral adamantano-clase con propiedades antagonistas de NMDA, amantadina HCl se produce como un blanco a prácticamente blanco, de sabor amargo, polvo cristalino con un pKa de 9. Aproximadamente 400 mg son solubles en 1 ml de agua; 200 mg son solubles en 1 ml de alcohol.

La amantadina HCl también puede ser conocido como: adamantanamina HCl, Adekin ® , Amanta ® , Amantagamma ® , Amantan ® , Amantrel ® , amixx® , Antadine ® , antigripal-DES ® , Atarin ® , Atenegine ® , Cerebramed ® , Endantadine ® , Infectoflu ® , Influ-A ® , Lysovir ® , Mantadine ® , Mantadix ® , Mantidan ® , Padiken ® , Symadine ® , Symmetrel ®, Viroifral ® y Virucid ® . Almacenamiento / Estabilidad Comprimidos, cápsulas y la solución oral deben ser almacenados en contenedores herméticos a temperatura ambiente. Exposiciones limitadas a temperaturas tan bajas como 15 ° C y tan altas como 30 ° C están permitidas. Evitar la congelación del líquido. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno Productos humanos-CLASIFICADOS: Amantadina HCl orales tabletas: 100 mg; Symmetrel ® (Endo); genéricos, (Rx) La amantadina HCl oral Jarabe: 10 mg / ml en 480 ml; Symmetrel ® (Endo); genérico; (Rx). Nota: Se informa que el líquido oral tiene un sabor muy malo. En 2006, la FDA prohibió el uso fuera de las indicaciones de la amantadina y otros antivirales de la gripe en pollos, pavos y patos. CLONIDINA (Kloe-ni-deen) Duraclon ®, Catapres ® CENTRAL agonista alfa-2

Aspectos destacados de prescripción 

De acción central, alfa-adrenérgico utilizado como un diagnóstico para deficiencia de la hormona del crecimiento o feocromocitoma en perros, el tratamiento adyuvante para la IBD, y, potencialmente, epidural como un complemento para el dolor y / o la anestesia o premedicación antes de una cirugía 

Experiencia limitada en especies veterinarios con fines terapéuticos



Los posibles efectos adversos incluyen: hiperglucemia transitoria, sequedad de boca, estreñimiento, sedación, comportamiento agresivo, hipotensión, colapso, bradicardia y

Usos / Indicaciones La clonidina es de interés en la medicina veterinaria como un agente de diagnóstico para determinar la deficiencia de la hormona del crecimiento o feocromocitoma en perros, y como tratamiento adyuvante para la enfermedad refractaria inflamatoria del intestino, especialmente en los gatos. Se está investigando como una premedicación en los perros y en una variedad de especies como un complemento epidural con o sin los opiáceos en el tratamiento del dolor grave o para procedimientos quirúrgicos con anestesia epidural. Farmacología / Acciones

La clonidina actúa centralmente (tallo cerebral), la estimulación alfa-adrenérgicos, lo que reduce el flujo simpático del sistema nervioso central; disminución de la resistencia vascular renal, resistencia periférica, la frecuencia cardíaca, la presión arterial y el resultado. Sanguíneo renal, las tasas de filtración glomerular y el flujo no se ven afectados. La clonidina estimula la liberación de hormona de crecimiento mediante la estimulación de la liberación de GHRH, pero este efecto no persiste continuidad de la dosis. La clonidina posee efectos analgésicos de acción central, probablemente en presináptica y postsináptica alfa2 adrenérgicos de la médula espinal bloqueando de esta manera la transmisión del dolor señal al cerebro. También puede aumentar el umbral de las convulsiones, pero la importancia clínica de este efecto no está claro. Farmacocinética Hay poca información disponible sobre la farmacocinética de clonidina en los animales domésticos. En gatos, la clonidina presenta un modelo de dos compartimentos abiertos y penetra en los tejidos rápidamente. En los seres humanos, el fármaco se absorbe bien tras la administración oral. Las concentraciones plasmáticas máximas ocurren aproximadamente 3-5 horas después de la administración oral. Después de la administración epidural, analgesia máxima se produce a los 30-60 minutos. La clonidina se aparentemente distribuye ampliamente en los tejidos corporales; concentraciones en los tejidos son más altas que en el plasma. La clonidina entra en el LCR, pero las concentraciones cerebrales son bajos en comparación con otros tejidos. En los seres humanos con función renal normal, la clonidina vida media es de 6-20 horas. La eliminación puede ser prolongado con dosis más altas (dependientes de la dosis cinética de eliminación) o en pacientes con disfunción renal. Hasta el 60% de la dosis se elimina sin cambios en la orina, pero el resto se metaboliza en el hígado; activo de un metabolito (p-hydroxyclonidine) ha sido identificado. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias La clonidina está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a la misma. Debe usarse con precaución en pacientes con enfermedad cardiovascular grave, incluyendo trastornos de la conducción o insuficiencia cardiaca, sino que debe utilizarse con mucha cautela en pacientes con insuficiencia renal. Efectos Adversos Los efectos adversos más probables de ocurrir incluyen: hiperglucemia transitoria, sequedad de boca, estreñimiento, sedación, comportamiento agresivo, hipotensión, colapso, y la bradicardia (que responden a la atropina). Tolerancia a sus efectos terapéuticos se ha descrito en seres humanos. Reproductiva / Enfermería Seguridad En dosis razonables sin efectos teratogénicos significativos se han descrito en los animales de laboratorio, pero a dosis muy altas, algunas efectos (aumento de la mortalidad perinatal, retraso del crecimiento, paladar hendido) se han visto. En los seres humanos, la FDA categoriza clonidina como categoría C de drogas durante el embarazo ( Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproducción en animales ni estudios adecuados en humanos ). La clonidina hace entrar en la leche materna a concentraciones de aproximadamente 20% de los que se encuentran en el plasma; importancia clínica a la descendencia de

enfermería es desconocida, pero la clonidina fue indetectable en el plasma de un bebé una hora después de la enfermería de una madre teniendo la clonidina. La sobredosis / toxicidad aguda La clonidina tiene un estrecho margen de seguridad. Los síntomas comunes incluyen hipotensión, bradicardia, vómitos, debilidad y depresión. En raras ocasiones, convulsiones o depresión respiratoria se ve. El LD 50 valores reportados para la clonidina oral en ratas son 465 mg / kg y ratones, 206 mg / kg. Había 150 exposiciones a la clonidina reportados a la ASPCA Animal Poison Control Center (APCC) durante el período 2008-2009. En estos casos, 130 eran perros con 41 que presenten signos clínicos y los casos restantes 20 gatos estaban con 14, que muestra los signos clínicos. Los hallazgos más comunes en los perros registrados en frecuencia decreciente incluyen letargo, taquicardia, ataxia, y la hipertensión. Los hallazgos más comunes en los gatos registrados en frecuencia decreciente incluyen letargo. Los líquidos y dopamina se puede utilizar para tratar la hipotensión. El tratamiento de sobredosis grandes incluye la evacuación intestinal utilizando protocolos estándar. El uso de eméticos debe ser cuidadosamente considerado, como el nivel de conciencia puede deteriorarse rápidamente. Tratamiento de los efectos sistémicos es principalmente sintomático y de apoyo. Efectos hipotensores puede ser tratada, si es necesario, utilizando fluidos o vasopresores ( por ejemplo , dopamina); bradicardia puede tratarse con atropina IV, si se requiere. El atipamezol o yohimbina también puede ser usada para ayudar a revertir los efectos cardiovasculares, pero las dosis múltiples pueden ser necesarios, como signos pueden durar hasta 48 horas, dependiendo de la dosis de clonidina. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben la clonidina y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Antihipertensivos, OTROS: Posibles efectos hipotensores aditivos BETA-adrenérgicos ( por ejemplo , propranolol ) pueden potenciar la bradicardia cuando se administra con clonidina. En los pacientes que recibieron clonidina y bloqueo beta-adrenérgico agentes juntos: si la clonidina se va a suspender, la betabloqueador debe suspenderse antes de la clonidina y la clonidina discontinuado gradualmente, de lo contrario se puede producir hipertensión de rebote. DROGAS depresores del SNC (opiáceos, barbitúricos, etc): Clonidina puede exacerbar las acciones de otros fármacos depresores del sistema nervioso central Digoxina: bradicardia aditivo Posible PRAZOSINA: Puede disminuir los efectos antihipertensivos de la clonidina Los antidepresivos tricíclicos (por ejemplo, amitriptilina): Puede bloquear los efectos antihipertensivos de la clonidina Consideraciones de laboratorio No se conocen interacciones específicas de laboratorio se caracteriza por la clonidina. Las dosis PERROS: Para el diagnóstico de hyposomatotropism:

a) La dosis puede ser variable dependiendo del protocolo del laboratorio. Póngase en contacto con el laboratorio antes de la prueba para determinar el protocolo y las instrucciones de manipulación de muestras. La dosis habitual es de 10 microgramos / kg IV. Obtener plasma para la hormona del crecimiento (GH), antes de la dosificación de clonidina y a los 15, 30, 45, 60, y 120 minutos. Grandes dosis puede provocar una hiperglucemia más pronunciada y prolongada y una mayor incidencia de otras reacciones adversas que pueden incluir sedación, comportamiento agresivo, hipotensión, colapso, y la bradicardia (que responden a la atropina). Los efectos adversos pueden persistir durante 15 a 60 minutos después de la dosis. Perros sanos deben demostrar niveles de GH de 10 ng / ml después de la administración de clonidina. (Feldman & Nelson 1996) Para la terapia adyuvante antidiarreico para casos refractarios de la enfermedad inflamatoria intestinal: a) 5-10 microgramos / kg PO o SC dos a tres veces al día; pueden activar los receptores alfa2 en el CRT y vómitos causa. (Washabau 2009) CATS: Para la terapia adyuvante antidiarreico para casos refractarios de la enfermedad inflamatoria intestinal: a) Como terapia de línea de cuarto después de inhibidores de la prostaglandina sintetasa ( es decir , la sulfasalazina, subsalicilato de bismuto), los agonistas de opioides ( es decir , loperamida), y antagonistas 5-HT3 serotonérgicos ( es decir , el ondansetrón) se utilizan: clonidina 5-10 microgramos / kg dos a tres veces al día, SC o PO. (Washabau 2000) GANADO: Para la analgesia epidural / analgesia: a) 2-3 microgramos / kg diluido a 8 ml de solución salina normal estéril epidural; inicio / duración de la analgesia = 19 minutes/192 minutos con 2 microgramos / kg dosis y = 9 minutos minutes/311 con 3 microgramos / kg dosis; pico efectos de 60-180 minutos (De Rossi et al. 2003) Monitoreo Depende de la finalidad de uso. Cuando se utiliza para la determinación de los niveles de GH, los efectos adversos (señalado en la sección de dosificación) debe ser evaluado. Presión sanguínea y el ritmo cardíaco son más propensos a verse afectados, pero por lo general sólo efectos persisten durante una hora después de la dosis. Cuando se utiliza para el tratamiento de diarrea continua, evaluación de la eficacia y perfil de efectos adversos deben ser controlados. Información del cliente Cuando se usa para el tratamiento crónico, los clientes reportan haber señales que pueden indicar efectos adversos (debilidad, letargo, cambios de comportamiento, etc); cuidado de no alterar o interrumpir el tratamiento sin el consejo del veterinario. Química / Sinónimos Un derivado de imidazolina de acción central, alfa-adrenérgico, clonidina HCl se produce como un polvo inodoro, amargo en polvo, cristalino blanco o casi blanco.Es soluble en agua y alcohol. También se considera altamente soluble en lípidos. La inyección disponible comercialmente para uso epidural tiene su pH ajusta a entre 5 a 7.

La clonidina también puede ser conocido como: ST-155, clonidini hydrochloridum, Adesipress-TTS ® , Arkamin ® , Aruclonin ® , Atensina ® , Barclyd ® , Cantanidin ® , Caprysin ® , Catanidin ® , Catapresan ® , Catapresan ® , Catapres ®, Catapressan ® , Clonistada ® , Clonnirit ® , Dispaclonidin ® , Dixarit ® , Duraclon ®, Epiclodina ® , Glausine ® , Haemiton ® , Menograine ® , Mirfat ® , Normopresan ® , Paracefan ® , o Tenso-Timelets ® . Almacenamiento / Estabilidad Clonidina tabletas deben guardarse en ajustados, resistentes a la luz a temperatura ambiente, se permiten variaciones de 15-30 ° C (59-86 ° F). La inyección libre de conservantes para el uso epidural se deben almacenar a temperatura ambiente controlada (25 ° C). Debido a que no contiene conservantes, las porciones no utilizadas de la inyección debe ser desechada. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 3. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: La clonidina HCl inyección para uso epidural: 100 microgramos / ml, y 500 microgramos / ml sin conservante en viales de 10 ml; Duraclon ® (AAIPharma); (Rx) Clonidina HCl comprimidos orales: 0,1 mg, 0,2 mg y 0,3 mg; Catapres ® (Boehringer Ingelheim); genérico; (Rx) Clonidina HCl orales comprimidos de liberación modificada: 0,1 mg (equivalente a 0,087 mg de base); Jenloga ® (UPM Inc); (Rx) La clonidina transdérmica HCl: 0,1 mg/24hrs (2,5 mg de clonidina contenido total), 0,2 mg/24hrs (5 mg de clonidina contenido total), y 0,3 mg/24hrs (7,5 mg de clonidina contenido total); Catapres-TTS-1 ® , 2 ® o 3 ® (Boehringer Ingelheim); (Rx) GABAPENTINA (GAB-ah- pen -tin) Neurontin ® Anticonvulsivos, dolor neuropático ANALGÉSICO

Aspectos destacados de prescripción 

Puede ser útil en perros y gatos como terapia adyuvante para las convulsiones parciales refractarios o complejo o el tratamiento del dolor 

Precaución en pacientes con función renal disminuida, pero los perros parcial (30-40%) metabolizan el fármaco (los humanos no lo hacen) 

Evitar el uso de xilitol que contiene líquido oral en perros



Sedación o ataxia efectos adversos más probables



Tres veces al día de dosificación en perros puede ser problemático

Usos / Indicaciones La gabapentina puede ser útil como terapia adyuvante para las convulsiones parciales refractarios o complejo. Como analgésico, la gabapentina ha demostrado ser el más útil en el tratamiento de dolor crónico, particularmente dolor neuropático en animales pequeños. Gabapentina no parecen ser de uso significativo para el tratamiento de dolor agudo, pero puede ser de beneficio cuando se administra preventivamente para el dolor agudo ( por ejemplo, antes de la cirugía); están realizando estudios para evaluar esta indicación para animales pequeños. Farmacología / Acciones La gabapentina tiene efectos analgésicos y puede prevenir la alodinia (sensación de dolor resultante de un normalmente no nocivo estímulo) o hiperalgesia (respuesta exagerada a estímulos dolorosos). También tiene actividad anticonvulsiva. El mecanismo de acción de la gabapentina, ya sea por sus acciones anticonvulsivas o analgésico no se entiende completamente, pero parece que se unen a CaVa2-d (alfa2delta de los canales de calcio dependientes del voltaje). Mediante la disminución de la afluencia de calcio, liberación de neurotransmisores excitadores ( por ejemplo , sustancia P, el glutamato, noradrenalina) son inhibidos. Mientras que la gabapentina es estructuralmente relacionada con GABA, no parecen alterar la unión GABA, de la recaptación de, o la degradación, o servir como un agonista de GABA in vivo . Farmacocinética En los perros, la biodisponibilidad oral es de aproximadamente 80% a una dosis de 50 mg / kg. Los niveles plasmáticos máximos se producen alrededor de 2 horas después de la dosis. La eliminación es principalmente a través de las rutas renales, pero gabapentina se metaboliza parcialmente a N-metil-gabapentina. Vida media de eliminación es de aproximadamente 2-4 horas en perros. En gatos, la gabapentina se absorbe bien después de la dosificación oral con una biodisponibilidad promedio de 90%, pero hubo una variación significativa entre pacientes (50% -120%). Los niveles máximos se produjeron unos 100 minutos después de la dosificación. El volumen de distribución es relativamente baja (Vdss aparentes de 0,65 L / kg.) La eliminación fue aproximadamente 3 ml / min / kg y la vida media de eliminación de 2,8 horas es similar a la de los perros. (Siao et al.2010) En cuatro caballos dadas dosis orales únicas de 5 mg / kg, la gabapentina se absorbió rápidamente con los niveles pico observados dentro de 2 horas (media 1,4 horas). Eliminación La semivida plasmática es alrededor de 3,4 horas. (Dirikolu et al. 2008) En los seres humanos, la biodisponibilidad de gabapentina disminuye a medida que aumenta la dosis. A dosis de 900 mg / día, 60% de la dosis se absorbe.Porcentaje absorbida se reduce como dosis se aumentó a un mínimo de 27% de la dosis se absorbe cuando 4800 mg / día se administra. La presencia de alimentos sólo marginalmente altera la velocidad de absorción y el grado de absorción. La gabapentina es sólo mínimamente a las proteínas plasmáticas, los niveles de LCR son aproximadamente el 20% de las plasmáticas. El fármaco no está significativamente metabolizados y está casi exclusivamente excreta sin cambios en la orina.Vida media de eliminación en los seres humanos son horas aproximadamente 5-7. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias La gabapentina se considera contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la misma. Debido a que la gabapentina es eliminada por vía renal (prácticamente el 100% en humanos), que debe ser usado con precaución en pacientes con insuficiencia renal, y

si es necesario, ajustar la dosis debe ser considerado. En los perros, el fármaco también se metaboliza (30-40%) de una dosis, por lo que un ajuste de dosis puede no ser necesaria en perros con insuficiencia renal leve a moderada disfunción renal. En general, evitar el uso de la solución disponible comercialmente oral humana ( Neurontin ®) en perros como se ha informado que contiene 300 mg / ml xilitol.Como la dosis umbral que puede causar hipoglucemia en los perros es de aproximadamente 100 mg de dosis / kg, de hasta 15 mg / kg en perros utilizando la solución debe ser seguro, pero se necesitan más datos para confirmar esto. Además, el xilitol puede ser hepatotóxico en perros. Las dosis de 500 mg / kg de xilitol se actualmente se piensa que el umbral para esta toxicidad, pero ha habido informes anecdóticos de que se produzcan a dosis mucho menores. En los gatos, en las dosis utilizadas en la actualidad, la toxicidad xilitol no parece ser un problema con solución de gabapentina oral, pero usar con precaución. Efectos Adversos La sedación o ataxia son probablemente los efectos adversos más probables se ven en los animales pequeños. A partir de la dosis en el extremo inferior del rango y aumentando con el tiempo, pueden aliviar este efecto. En los seres humanos, los efectos adversos más comunes asociados con el tratamiento con gabapentina son mareos, somnolencia y edema periférico. La gabapentina se asoció con un aumento de la frecuencia de adenocarcinoma pancreático en ratas macho. No se sabe si este efecto se cruza en otras especies. La interrupción brusca de la droga ha dado lugar a convulsiones precipitadas retirada. En los seres humanos, se recomienda dejar de depender de la droga cuando se utiliza para el tratamiento de la epilepsia. Reproductiva / Enfermería Seguridad En los seres humanos, la FDA categoriza gabapentina como categoría C de drogas durante el embarazo ( Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproducción en animales ni estudios adecuados en humanos). A altas dosis (en o por encima humanos dosificaciones máximas), la gabapentina se asoció con una variedad de efectos fetotóxicos y teratógenos ( por ejemplo , retraso en la osificación, hidronefrosis, pérdida fetal) en ratas, ratones y conejos. La gabapentina pasa a la leche materna. Se ha calculado que el lactante humano puede ser expuesto a una dosis máxima de 1 mg / kg / día. Se trata de un 5-10% de la usual pediátrica (> 3 años) la dosis terapéutica. En los pacientes veterinarios, esto parece poco probable que sea de interés clínico significativo. La sobredosis / toxicidad aguda En los seres humanos, las dosis de hasta 49 gramos se han reportado sin fatalidad. La mayoría de los efectos probables incluyen ataxia, letargo / somnolencia, diarrea, etc La solución oral disponible comercialmente contiene 300 mg / ml de xilitol; dosis de 0,33 ml / kg puede causar hipoglucemia o toxicidad en el hígado en perros. Había 232 exposiciones a gabapentina reportados a la ASPCA Animal Poison Control Center (APCC) durante el período 2008-2009. En estos casos, 188 eran perros con 31 que presenten signos clínicos y casos de 43 gatos estaban con 13, que muestra los signos clínicos. El restante 1 caso se refiere a un pájaro que no se presentó ningún síntoma clínico. Los hallazgos más comunes en los perros registrados en frecuencia decreciente incluyen letargo, ataxia, vómitos y somnolencia. Los hallazgos más

comunes en los gatos registrados en la disminución de la frecuencia incluyeron ataxia, letargo y sedación. El tratamiento es básicamente de apoyo con los procedimientos de descontaminación generales, incluyendo emesis, carbón activado, y catárticos. El fármaco puede ser eliminado con la hemodiálisis. En caso de sospecharse toxicidad xilitol secundaria a la formulación líquida humano, dirigirse a un centro de control de envenenamientos de animales para mayor orientación. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben gabapentina y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Antiácidos: los antiácidos orales dadas al mismo tiempo que la gabapentina puede disminuir la biodisponibilidad oral del 20%, si se requieren, antiácidos dosis separadas al menos 2 horas de gabapentina HIDROCODONA: Co-administración de gabapentina y la hidrocodona puede aumentar el AUC (área bajo la curva) de gabapentina y de aumentar la eficacia y / o efectos adversos del fármaco. La gabapentina puede reducir la AUC de la hidrocodona, reduciendo potencialmente la eficacia del medicamento. MORFINA: Puede aumentar los niveles de gabapentina Consideraciones de laboratorio Hay informes de gabapentina que causan falsos positivos proteínas urinarias lecturas en Ames N-Multistix SG análisis de tiras reactivas. El uso de una prueba de precipitación de ácido sulfosalicílico para determinar la presencia de proteína en la orina se recomienda para pacientes que recibieron gabapentina. Las dosis PERROS: Para la terapia auxiliar de convulsiones refractarias: una) 10-20 mg / kg cada 6-8h. En la experiencia del autor, la gabapentina es el menos eficaz de los nuevos medicamentos antiepilépticos, particularmente en los perros. (Munana 2010) b) 10-30 mg / kg PO q8-12h (Podell 2006) c) 25 a 60 mg / kg / día PO dividido q6-8h, el autor utiliza inicialmente 10 mg / kg PO cada 8 h. (Dewey 2005) d) El estudio fue realizado en perros con convulsiones no controladas (por lo menos 2 por mes y 6 por lo menos durante los últimos 3 meses) cuando los niveles de bromuro de potasio y el fenobarbital fueron terapéutico, o sub-terapéuticas, pero tuvo efectos secundarios inaceptables: Los perros fueron dosificados a aproximadamente 10 mg / kg PO cada 8 horas durante 3 meses. Seis de los once perros tenían un mínimo de 50% de reducción de las convulsiones por semana. (Platt et al. 2006) e) 10-30 mg / kg PO cada 8 horas (Mariani 2010) Como analgésico: a) Para el tratamiento complementario de dolor crónico o cáncer: 3 mg / kg PO una vez al día (Lascelles 2003) b) 1,25 a 10 mg / kg PO cada 24 horas (una vez al día) (Hardie 2006) c) La mayoría de los consultores VIN recomiendan dosis de 5-10 mg / kg PO 2-3 veces al día para la analgesia. (Rishniw 2007)

d) 2,5 a 10 mg / kg (hasta 15 mg / kg) PO 1-3 veces al día. (Posner y Papich 2009) CATS: Para la terapia auxiliar de convulsiones refractarias: a) 5-10 mg / kg PO q8-12h (Podell 2006), (Munana 2010) b) 5 mg / kg PO tres veces al día (Pearce 2006) c) 10-30 mg / kg PO q8-12h (Mariani 2010) Como analgésico: a) 1,25 a 10 mg / kg PO cada 24 horas (una vez al día) (Hardie 2006) b) para el tratamiento adyuvante del dolor crónico o cáncer: 3 mg / kg PO una vez al día (Lascelles 2003), (Hardie et al. 2003) c) Para la analgesia adyuvante asociada con el dolor neuropático: Mientras rango sugerido en los gatos es 2.5-5 mg / kg PO cada 12 horas, este autor comienza a 5 mg / kg y aumentos (hasta 10 mg / kg) si no hay efecto observado en dos horas . Puede ser un requisito más alto en los gatos para después de la incautación o vocalización RCP y paliza. Destetar lentamente o paciente puede experimentar dolor peor. Reducir en la insuficiencia renal. Por lo general, el límite de dosis se alcanza cuando el paciente está sedado. (Mathews 2006) d) La mayoría de los consultores VIN recomiendan dosis de 5-10 mg / kg PO 2-3 veces al día para la analgesia. (Rishniw 2007) e) 50 mg (dosis total) por gato 1-3 veces al día. (Posner y Papich 2009) Monitoreo Nota: Gabapentina los niveles séricos no suelen controlarse; niveles terapéuticos se cree que son 4-16 microgramos / ml. Eficacia clínica y los efectos adversos deben ser monitoreados. Información del cliente Los clientes deben informar de cualquier efecto adverso importante como la ataxia o hipersomnolencia Química / Sinónimos La gabapentina se produce como blanco a blanco sólido cristalino que es libremente soluble en agua. Tiene un pKa1 de 3,7 y un pKa2 de 10,7. Es estructuralmente relacionada con GABA (ácido gamma-aminobutírico). La gabapentina también puede ser conocido como: CI-945, GOE-3450, Aclonium ® , Equipax ® , Gantin ® , Gabarone ® , Neurontin ®, Neurostil ® yProgresse ®. Almacenamiento / Estabilidad Las cápsulas disponibles en el comercio y los comprimidos deben almacenarse a temperatura ambiente (25 ° C, 77 ° F); permiten variaciones de 15-30 ° C (59-86 ° F). El líquido oral debe ser almacenado en el refrigerador a 2-8 ° C (36-46 ° F). Compatibilidad / Compounding Consideraciones Compuesto estabilidad preparación: soluciones de gabapentina disponibles comercialmente contienen cantidades de xilitol que pueden ser tóxicos para los pacientes caninos. Suspensión gabapentina oral de compuesto de comprimidos disponibles comercialmente ha sido publicada (Nahata 1999). Trituración de veinte (20) de gabapentina 600 mg comprimidos con 60 ml de Ora-Plus ® y ad qs a 120 ml con Ora-Sweet ® (o Ora-Sweet ® SF ) se obtiene un 100 mg / ml de suspensión oral que retiene> potencia 90% durante 56 días almacenado a ambos 4 ° C y 25 ° C. Las

formulaciones líquidas de gabapentina son más estables en el intervalo de pH de 5,5 a 6,5 Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 4. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: Gabapentina orales cápsulas y tabletas: 100 mg, 300 mg, 400 mg; 600 mg, y 800 mg (recubierto con película); Neurontin ® (Pfizer); genérico; (Rx) Solución de gabapentina oral: 250 mg/5mL (50 mg / ml) en 470 ml; Neurontin ® (Pfizer); (Rx) Nota: Contiene xilitol. Usar con precaución en perros. KETAMINA HCL ( kee -ta-meen) Ketaset ®, Ketaflo ®, Vetalar ® Anestésico general disociativo, antagonista de los receptores NMDA

Aspectos destacados de prescripción 

Disociativa anestesia general; también inhibe los receptores NMDA, podría ser adjunctively útil para controlar el dolor 

Contraindicaciones: reacciones de hipersensibilidad previas, los animales que se utilizan para el consumo humano, solo para la anestesia general, el aumento de la presión del LCR / head trauma 

Las contraindicaciones relativas: pérdida de sangre significativa, hipertermia maligna, el aumento de la presión intraocular o heridas abiertas del globo, los procedimientos relacionados con la faringe, la laringe o la tráquea 

Precaución: hipertensión significativa, insuficiencia cardíaca, y aneurismas arteriales, insuficiencia hepática o renal, trastornos convulsivos 

Efectos adversos: hipertensión, salivación excesiva, depresión respiratoria, hipertermia, emesis, vocalización, recuperación errática y prolongada, disnea, espásticos movimientos espasmódicos, convulsiones, temblores musculares, hipertonicidad, opistótonos, y paro cardíaco, dolor después de la inyección IM puede ocurrir 

Ojos de gato permanecerá abierta después de la ketamina, proteger



Reduzca al mínimo la exposición a la manipulación o los ruidos fuertes durante el período de recuperación, pero vigilar adecuadamente 

Interacción con otros medicamentos

Usos / Indicaciones La ketamina se ha aprobado por la FDA para uso en seres humanos, primates subhumanos, y gatos, a pesar de que se ha utilizado en muchas otras especies (véase la sección de Dosis). Las indicaciones aprobadas por la FDA para gatos incluyen, "a la moderación, o como el único agente anestésico para diagnóstico o menores, procedimientos quirúrgicos breves, que no requieren relajación muscular ... y en los primates subhumanos a la moderación." (Prospecto; Ketaset ®-Bristol). La ketamina puede inhibir los receptores de NMDA en el SNC y puede disminuir "wind-up" efecto. Hay un creciente interés en su uso para prevenir el dolor asociado con la cirugía exagerada o estados de dolor crónico en animales. Farmacología / Acciones La ketamina es un anestésico general de acción rápida que tiene actividad analgésica significativa y una relativa falta de efectos depresores cardiopulmonar en animales sanos. Se cree que induce la anestesia y amnesia por interrumpir funcionalmente el SNC a través de la estimulación sobre el SNC o la inducción de un estado de catalepsia. La ketamina inhibe GABA, y puede bloquear la serotonina, la norepinefrina y la dopamina en el SNC. El sistema thalamoneocortical está deprimido, mientras que el sistema límbico se activa. Induce fases anestésicas I y II, pero no en estadio III. En los gatos, causa un efecto hipotérmico ligera como la temperatura del cuerpo disminuye en promedio por 1,6 ° C después de dosis terapéuticas. Efectos sobre el tono muscular se describen como siendo variable, pero generalmente o ketamina no causa cambios en el tono muscular o aumento del tono. La ketamina no elimina los reflejos y pinnal pedal, ni los fótica, los reflejos corneales, laringe o faringe. Ketamina efectos sobre el sistema cardiovascular incluyen aumento del gasto cardíaco, ritmo cardíaco, presión aórtica media, presión arterial pulmonar y la presión venosa central. Sus efectos sobre la resistencia periférica total se describen como siendo variable. Los efectos cardiovasculares son secundarios a un aumento del tono simpático, la ketamina tiene efectos inotrópicos negativos si el sistema simpático está bloqueado. La ketamina puede causar respiración apneustic (respiraciones rápidas seguidas de retención de la respiración). No causa depresión respiratoria importante a las dosis habituales, pero a dosis más altas puede causar tasas respiratorias a disminuir. La ketamina puede causar broncodilatación y en humanos con asma, disminución de la resistencia causas ketamina vía aérea. Farmacocinética Después de la inyección IM en el gato, los niveles pico se producen en aproximadamente 10 minutos. La administración de un aerosol de ketamina por vía sublingual a los gatos parece ser absorbido suficiente para tener acción farmacológica (Issabeagloo 2008). La ketamina se distribuye en todos los tejidos del cuerpo rápidamente, con niveles más altos encontrados en el cerebro, hígado, pulmón, y grasa. Unión a proteínas plasmáticas es de aproximadamente 50% en el caballo, 53% en los perros, y 37-53% en el gato. En la mayoría de las especies, la ketamina se metaboliza en el hígado, principalmente por desmetilación y la hidroxilación y metabolitos de estos, junto con ketamina sin cambios, se eliminan en la orina. Un metabolito activo, ni-ketamina, tiene 10-30% de la actividad del compuesto padre. En los gatos, la ketamina es casi exclusivamente excreta sin cambios en la orina. La ketamina induce las enzimas microsomales hepáticas, pero parece que hay poca significación clínica asociada a este efecto. La vida media de eliminación en el gato, la pantorrilla, y el caballo es de aproximadamente 1 hora, en los seres humanos es de 2-3 horas. Al igual que los tiobarbitúricos, la redistribución de la

ketamina hacia fuera del SNC es más de un factor en la determinación de la duración de la anestesia que es la vida media de eliminación. Mediante el aumento de la dosis, la duración de la anestesia se incrementará, pero no su intensidad. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias La ketamina está contraindicado en pacientes que han demostrado reacciones previas de hipersensibilidad a la misma y de los animales que se utilizan para el consumo humano. Uso en pacientes con hipertensión significativa, insuficiencia cardiaca, aneurismas arteriales y puede resultar peligroso. El fabricante advierte en contra de su uso en pacientes con insuficiencia hepática o renal, pero en humanos con insuficiencia renal, la duración de la acción no es prolongada. Debido a que la ketamina no proporciona buena relajación muscular, está contraindicado cuando se utiliza solo para una cirugía mayor. La ketamina puede provocar aumentos de la presión del LCR y no debería ser utilizado en los casos con presiones elevadas o cuando se ha producido trauma en la cabeza. Debido a su supuesto potencial epileptógeno, no deberían utilizarse (salvo con mucha cautela) en animales con trastornos convulsivos preexistentes. Como mielografía puede inducir convulsiones, la ketamina se debe utilizar con precaución en animales sometidos a este procedimiento. La ketamina se considera relativamente contraindicada cuando el aumento de la presión intraocular o heridas abiertas del globo existen, y de los procedimientos relacionados con la faringe, la laringe o la tráquea. Los animales que han perdido cantidades importantes de sangre, pueden requerir una reducción significativa dosis de ketamina. Mientras que la ketamina se ha usado de manera segura en los seres humanos con hipertermia maligna, su uso en animales susceptibles a esta condición es controversial. La ketamina puede aumentar la frecuencia cardíaca, la presión arterial y el aumento de consumo de oxígeno del miocardio, y su uso debe evitarse en los gatos con cardiomiopatía hipertrófica (HCM) o en otros pacientes donde un aumento en la frecuencia cardíaca, la presión arterial y el consumo miocárdico de oxígeno puede ser perjudicial ( por ejemplo . , shock inestable o insuficiencia cardiaca congestiva). Sus efectos sobre la función respiratoria puede aumentar en pacientes con función cardiopulmonar inestable. Debido a las tendencias de la ketamina para aumentar el tono simpático (aumento de la liberación de norepinefrina), que debe ser usado con precaución en animales en los que el aumento del tono simpático al mismo tiempo existe ( por ejemplo, feocromocitoma, hipertiroidismo). Los pacientes hipertiroideos humanos (y los de reemplazo recibiendo tiroidea exógena) pueden ser susceptibles a desarrollar hipertensión grave y taquicardia cuando se administra ketamina. La importancia veterinaria de este problema potencial es desconocido. Ojos de los gatos permanecerá abierta después de recibir la ketamina, y debe protegerse de lesiones más un lubricante oftálmica ( por ejemplo , LACRI-Lube ®) se debe aplicar para prevenir el secado excesivo de la córnea. Debido a que la ketamina se excreta casi exclusivamente a través de mecanismos renales, debe usarse con precaución en los gatos con una función renal reducida. Para reducir al mínimo la incidencia de reacciones de emergencia, se recomienda minimizar la exposición a la manipulación o ruidos fuertes durante el período de recuperación. La monitorización de los signos vitales todavía se debe realizar durante la fase de recuperación, sin embargo.

Debido a que la ketamina puede aumentar la presión sanguínea, el control cuidadoso de post-quirúrgico hemorragia ( por ejemplo , quitar las garras) debe ser administrado. No es esencial para retener el alimento o el agua antes de la cirugía, pero en procedimientos electivos, se recomienda abstenerse de ingerir alimentos durante 6 horas antes de la cirugía. Efectos Adversos En especies donde la droga FDA-aprobadas, las siguientes reacciones adversas se enumeran por el fabricante: "... la depresión respiratoria después de altas dosis, emesis, vocalización, errática y prolongada recuperación disnea, espásticos movimientos espasmódicos, convulsiones, temblores musculares, hipertonicidad, opistótonos y paro cardíaco. En el gato, las sacudidas mioclónicas y / o tónicas / clónicas convulsiones pueden ser controlados por acción ultracorta barbitúricos o de acepromazina. Estos últimos fármacos deben administrarse por vía intravenosa, con cautela, y poco a poco, a efecto (aproximadamente 1 / 6 a ¼ de la dosis normal puede ser necesario) "(prospecto;. Ketaset ®-Fort Dodge) Han reportado convulsiones a ocurrir hasta en el 20% de los gatos que reciben la ketamina a dosis terapéuticas. El diazepam se recomienda si el tratamiento es necesario. Se ha informado de que rara vez causar una variedad de efectos sobre el SNC (sistema nervioso central otros efectos leves a la ceguera y la muerte). La ketamina se ha documentado para causar hipertermia en gatos, bajas dosis de acepromacina (0,010,02 mg / kg IV) puede aliviar. Los informes anecdóticos de la ketamina causa CHF aguda en gatos con insuficiencia renal leve a moderada enfermedad cardíaca han sido reportados. El dolor después de la inyección IM puede ocurrir. Para reducir la incidencia de hipersalivación y otros signos autonómicos, atropina o glicopirrolato se administra a menudo. Reproductiva / Enfermería Seguridad En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categoría C para uso durante el embarazo ( Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproducción en animales ni estudios adecuados en humanos . ) En un sistema independiente que evalúa la seguridad de los medicamentos en el embarazo canino y felino (Papich 1989), este medicamento se clasifica como clase: B ( . Seguro para su uso si se utiliza con precaución Los estudios en animales de laboratorio puede haber descubierto algunos riesgos, pero estos medicamentos parecen ser seguro en perros y gatos o drogas son seguras si no se administra cuando el animal está cerca del término .) No hay información específica lactancia se encontró. La sobredosis / toxicidad aguda La ketamina se considera que tiene un amplio índice terapéutico (aproximadamente 5 veces mayor que con pentobarbital). Cuando se administra con demasiada rapidez o en dosis excesivas, depresión respiratoria significativa puede ocurrir. El tratamiento con soporte respiratorio asistida mecánicamente se recomienda contra el uso de agentes analépticos. En gatos, la yohimbina con 4-aminopiridina ha sido sugerido para uso como un antagonista parcial. Interacciones medicamentosas

Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben ketamina y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: CLORAMFENICOL (parenteral): Puede prolongar las acciones de anestesia de ketamina Depresores del SNC: narcóticos, barbitúricos o diazepam puede prolongar el tiempo de recuperación después de la anestesia ketamina HALOTANO: Cuando se utiliza con halotano, ketamina tasas de recuperación puede ser prolongado y los efectos estimulantes cardíacos de ketamina puede ser inhibido, la vigilancia estrecha de la función cardiaca se recomienda cuando se utiliza la ketamina con halotano IVERMECTINA: Se ha recomendado no utilizar la ivermectina en reptiles dentro de los 10 días de ketamina (Bahías de 2009) Los bloqueadores neuromusculares ( por ejemplo, succinilcolina y tubocurarina): Puede causar depresión respiratoria mejorada o prolongada Hormonas tiroideas: Cuando se administra concomitantemente con ketamina, las hormonas tiroideas han inducido hipertensión y taquicardia en los seres humanos; beta-bloqueadores ( por ejemplo , propranolol) pueden ser beneficiosos en el tratamiento de estos efectos Las dosis Nota: La ketamina se utiliza en muchas diversas combinaciones con otros agentes. Los siguientes son representativos, pero no necesariamente inclusive; se sugiere hacer referencia a una referencia de anestesia veterinaria reciente para más información. PERROS: Como complemento de la anestesia: a) Para el uso en combinación con un opioide y ketamina (la llamada "magia perrito") para proporcionar anestesia y control del dolor ( Nota: Referencia ha dosificación tablas para la conversión de peso del paciente a diversos micrograms/m2 dosis de dexmedetomidina; concentraciones de opioides utilizados en la referencia son:.. butorfanol 10 mg / ml, hidromorfona 2 mg / ml, morfina 15 mg / ml, y buprenorfina 0,3 mg / mL de concentración de ketamina es 100 mg / ml ya que estos medicamentos pueden estar disponibles en otras concentraciones, sólo utilizar estos productos con las concentraciones superiores si se utiliza este protocolo).: Para los perros de edad avanzada, los perros con disfunción renal o hepática como premedicación antes de la inducción de propofol o máscara facial, seguido por el mantenimiento de isoflurano o sevoflurano: dexmedetomidina a 62,5 micrograms/m2. Combinar con volúmenes iguales de uno de los opioides se indicó anteriormente y la ketamina. Puede administrar IM o IV. Para la sedación poco más pesado en ASA II o perros II que requieren sedación para procedimientos radiológicos: La dexmedetomidina a 125 micrograms/m2. Combinar con volúmenes iguales de uno de los opioides se indicó anteriormente y la ketamina. Puede administrar IM o IV. Para los perros sometidos a cirugía menor, Penn cadera o OFA-tipos de procedimientos radiológicos que requieren relajación muscular importante: La dexmedetomidina a 250 micrograms/m2. Combinar con volúmenes iguales de uno de los opioides se indicó anteriormente y la ketamina. Puede administrar IM o IV.

Para inducir un plano quirúrgico de anestesia para OHE, la castración, u otra cirugía abdominal: La dexmedetomidina a 375 micrograms/m2. Combinar con volúmenes iguales de uno de los opioides se indicó anteriormente y la ketamina. Puede administrar IM o IV. Proporciona una rápida inmovilización; decúbito lateral en 5-8 minutos. Los perros pueden ser intubado y mantenido en oxígeno. Suplementarios dosis bajas de isoflurano (0,5%) o sevoflurano (1%) puede ser utilizado. Para inmovilizar perros muy ariscos y lobos híbridos perros: La dexmedetomidina a 500 micrograms/m2. Combinar con volúmenes iguales de uno de los opioides se indicó anteriormente y la ketamina. Administrar IM. Esta dosis es raramente necesario. Para invertir anteriormente, atipamezol IM en el mismo volumen que la dexmedetomidina. (Ko 2009) Como un antagonista de NMDA para el control del dolor adyuvante: a) 0,1 a 1 mg / kg por vía oral, IM o SC q4-6h para dolor leve a moderado, en relación con los opioides. (Nieves 2002) b) Para el uso intraoperatorio: Si se indujo la anestesia con un medicamento diferente de ketamina, dar una dosis de carga de 0,5 mg / kg IV, a continuación, una infusión de 1020 microgramos / kg / minuto. Un CRI de 2.10 microgramos / kg / minuto se puede utilizar después de la operación. (Hellyer 2006) c) en combinación con opioides o lidocaína: 0,5 mg / kg IV de carga de bolo seguida de 10 microgramos / kg / min CRI durante la cirugía y 2 microgramos / kg / min durante 24 horas después de la cirugía. (Shaffran 2009) CATS: La mayoría de los médicos recomiendan la administración de atropina o glicopirrolato antes de su uso para disminuir hipersalivación. a) 11 mg / kg IM a la moderación, 22-33 mg / kg para los procedimientos quirúrgicos de diagnóstico o de menor importancia que no requieren relajación del músculo esquelético (prospecto; Ketaset ®-Bristol) b) Para el uso en combinación con un opioide y ketamina (denominada "magia gatito", "DKT" o "combinación triple") para proporcionar sedación y analgesia (Nota: las concentraciones de opioides utilizados en la referencia son: butorfanol 10 mg / mL , hidromorfona 2 mg / ml, morfina 15 mg / ml, y buprenorfina 0,3 mg / ml. concentración de ketamina es 100 mg / ml. concentración dexmedetomidina es 0,5 mg / ml. Como estos fármacos pueden estar disponibles en otras concentraciones, sólo utilizar los productos con las concentraciones anteriores si se utiliza este protocolo).: En la tabla a continuación: = MILD Para la sedación o como premedicación antes de la inducción de propofol o mascarilla; = moderado para la castración o pequeñas intervenciones quirúrgicas; PROFUNDOS = procedimientos quirúrgicos invasivos, incluyendo OHE y declaws. Los gatos pueden ser revertido inmediatamente con un volumen igual (de la dosis de dexmedetomidina) de atipamezol.

(Ko 2009) c) en combinación como un agente de inmovilización: Para los gatos que requieren más sedación cuando la sedación insuficiente de las dosis de opioides, el aumento de la medetomidina y midazolam: butorfanol 0,2 mg / kg; medetomidina 0.015-0.02 mg / kg;

midazolam 0.05-0.2 mg / kg; ketamina 1-5 mg / kg; todos se les da IM. Para procedimientos dolorosos considerar la adición de buprenorfina en 0.02-0.04 mg / kg o sustituyendo butorfanol o buprenorfina, ya sea con morfina 0,5 mg / kg o hidromorfona 0,1 mg / kg. Más información disponible en: www.vsag.org. Para los gatos altamente agresivos, 1 ml de ketamina se puede pulverizar en la boca abierta o dirigido hacia la boca del gato usando un catéter uretral felino a través de las barras de la jaula. El medicamento debe ser rociado rápidamente para que el gato no masticar y tragar el catéter. (Moffat 2008) Como un antagonista de NMDA para el control del dolor adyuvante: a) 0,1 a 1 mg / kg IM o SC q4-6h para dolor leve a moderado, en relación con los opioides. (Nieves 2002) b) Para el uso intraoperatorio: Si se indujo la anestesia con un medicamento diferente de ketamina, dar una dosis de carga de 0,5 mg / kg IV, a continuación, una infusión de 1020 micro-grams/kg/minute. Un CRI de 2.10 microgramos / kg / minuto se puede utilizar después de la operación. (Hellyer 2006) c) en combinación con opioides o lidocaína: 0,5 mg / kg IV de carga de bolo seguida de 10 microgramos / kg / min CRI durante la cirugía y 2 microgramos / kg / min durante 24 horas después de la cirugía. Uso de la MLK (morfina / lidocaína / ketamina) mezcla: Para una bolsa de 500 ml de LRS añadir 10 mg de sulfato de morfina, 120 mg de lidocaína y 100 mg de ketamina. Infundir a una velocidad de 10 ml / kg / hr (proporcionará la morfina a 0,2 mg / kg / hr, lidocaína 40 microgramos / kg / minuto, y la ketamina 2 mg / kg / hr). Puede añadir dexmedetomidina si es necesario. (Shaffran 2009) CONEJOS / roedores / pequeños mamíferos: Para restricción química: a) Ratones: Solo: 50 -100 mg / kg IM o IP, 50 mg / kg IV; En combinación con diazepam: La ketamina 200 mg / kg de diazepam 5 mg / kg IM o IP; En combinación con xilazina: ketamina 100 mg / kg de xilazina con 5-15 mg / kg IM o IP (Burke 1999) b) Las ratas: en soledad: 50 -100 mg / kg IM o IP, 40-50 mg / kg IV; En combinación con diazepam: La ketamina 40-60 mg / kg de diazepam 5-10 mg / kg IP; En combinación con xilazina: ketamina 40-75 mg / kg IM con xilazina 5-12 mg / kg o IP (Burke 1999) c) Hamsters / Jerbos: 100 mg / kg IM; En combinación con diazepam: La ketamina 50 mg / kg con Diazepam 5 mg / kg IM; En combinación con xilacina: No se recomienda (Burke 1999) d) Guinea pig: Alone: 10-30 mg / kg IM; En combinación con diazepam: La ketamina 60-100 mg / kg de diazepam con 5-8 mg / kg IM; En combinación con xilazina: ketamina 85 mg / kg de xilazina con 12-13 mg / kg IM (Burke 1999) e) Conejos: Solo: 20-60 mg / kg IM o IV; En combinación con diazepam: La ketamina 60-80 mg / kg con diazepam 5-10 mg / kg IM; En combinación con xilazina: ketamina 10 mg / kg de xilazina con 3 mg / kg IV (Burke 1999) f) Conejos: Solo: 20-50 mg / kg IM o 15-20 mg / kg IV

En combinación con diazepam por inducción: Diazepam 5-10 mg / kg IM de ketamina dar 30 minutos después de diazepam a 20-40 mg / kg IM o diazepam 0.2-0.5 mg / kg y ketamina 10-15 mg / kg (para efecto) IV ; En combinación con diazepam para la anestesia sin inhalantes: El diazepam 5-10 mg / kg IM plus ketamina 60-80 mg / kg IM 30 minutos más tarde; En combinación con xilacina: No recomendado para conejos (Ivey y Morrisey 2000) g) la anestesia inyectable: Roedores: midazolam (5 mg / kg) + ketamina (100 mg / kg) + buprenorfina (0,05 mg / kg) IP. Conejos: midazolam (0,05 mg / kg) + buprenorfina (0,03 mg / kg) + ketamina (10 mg / kg) de mensajería instantánea. (Bennett 2009) HURONES: a) Para la anestesia inyectable: butorfanol 0,1 mg / kg, 5 mg de ketamina / kg, medetomidina 80 microgramos / kg. Combine en una jeringa y dar IM. Puede ser necesario complementar con isoflurano (0,5-1,5%) para la cirugía abdominal. (Finkler 1999) GANADO: a) premedicación con atropina y xilazina, luego la ketamina 2 mg / kg IV en bolo (Thurmon & Benson 1986) b) Después de la sedación, 2,2 mg / kg IV (Mandsager 1988) c) Como CRI para analgesia complementaria: 0.4-1.2 mg / kg / hr. (Miesner 2009) CABALLOS: ( Nota: ARCI UCGFS Clase 2 de Drogas) a) Para la anestesia campo: Sedate con xilacina (1 mg / kg IV; 2 mg / kg IM) dado minutos 5-10 (más largo para la vía IM) antes de la inducción de la anestesia con ketamina (2 mg / kg IV). Caballo deben ser adecuadamente sedado (de cabeza a las rodillas) antes de dar la ketamina (ketamina puede causar rigidez muscular y convulsiones). Si la sedación adecuada no se produce, ya sea: 1) volver a administrar la xylazina: hasta la mitad de la dosis original, o 2)Añadir butorfanol (0.02-0.04 mg / kg IV). El butorfanol se puede dar con la xilacina original si se sospecha que el caballo va a ser difícil de tranquilizar ( por ejemplo , muy sensible pura sangre) o añade antes de la ketamina. Esta combinación mejora la inducción, aumentar la analgesia y aumentar el tiempo de recumbencia por unos 5-10 minutos, o 3) El diazepam (0,03 mg / kg IV). Mezclar el diazepam con la ketamina. Esta combinación mejora la inducción cuando la sedación es marginal, mejorar la relajación muscular durante la anestesia y prolongar la anestesia por unos 5-10 minutos, o 4) Guaifenesina (solución 5% administrado IV a efecto) también se puede utilizar para aumentar la sedación y relajación muscular. (Mathews 1999) b) En un principio dar xilacina 1,1 mg / kg IV y esperar a pleno efecto sedante (4-8 minutos), luego dar la ketamina 2,2-2,75 mg / kg IV sólo (la dosis más alta puede ser necesario para ponis, joven "muy nervioso" Arabians, Hackneys, y pura sangre) como un bolo. No administrar a un "emocionado" de caballos. Si el tiempo de cirugía requiere anestesia adicional, ⅓ - ½ de la original de xylazina / ketamina se deben administrar dosis IV. Para conocer los procedimientos que mejor relajación muscular es necesario, utilice la guaifenesina-tiobarbiturato. No moleste a caballo hasta que esté completamente recuperado. (Thurmon & Benson 1987) c) para los potros y ponis: Añadir 500 mg de ketamina y xilazina 250 mg a 500 ml de solución de guaifenesin 5%. Para la inducción, dar 1,1 ml / kg IV rápidamente. La anestesia puede mantenerse constante por infusión IV de 2-3 ml / kg / hr. Las dosis más bajas de los potros, dosis más elevadas para los caballos. (Thurmon & Benson 1987)

d) Para la inducción de pacientes cólico quirúrgico: Use guaifenesina a efecto, de 1.62.2 mg / kg de ketamina (Mandsager 1988) e) 200 mg en bolo (en un caballo kg 454) dentro de la cirugía para reducir el movimiento de la luz con anestesia general (Mandsager 1988) CERDO: a) Dar atropina, a continuación, a la ketamina 11 mg / kg IM. Para prolongar la anestesia y la analgesia incrementar dar ketamina adicional 2-4 mg / kg IV. Los anestésicos locales inyectados en el sitio quirúrgico ( por ejemplo , 2% de lidocaína) pueden potenciar la analgesia. (Thurmon & Benson 1986) b) La ketamina (22 mg / kg) combinado con acepromazina (1,1 mg / kg) IM (Swindle 1985) c) 4,4 mg / kg IM o IV después de la sedación (Mandsager 1988) OVEJA: una premedicación) con atropina (0,22 mg / kg) y acepromacina (0,55 mg / kg;. entonces ketamina 22 mg / kg IM Para extender el tiempo de anestesia, puede dar ketamina IV intermitente a 2-4 mg / kg (Thurmon & Benson 1986. ) b) 2 mg / kg IV para la inducción, a continuación, 4 ml / minuto de infusión constante de la ketamina en una concentración de 2 mg / ml en D5W (Thurmon & Benson 1986) CABRAS: a) Dar atropina 0,4 mg / kg, seguido de xilazina 0,22 mg / kg IM 20-25 minutos posteriores. Aproximadamente 10 minutos después de xilazina dar ketamina 11 mg / kg IM. Para prolongar la anestesia dar ketamina 4.2 mg / kg IV (menor extensión) o 6 mg / kg (más de extensión). (Thurmon & Benson 1986) Los camélidos (llamas y alpacas) : a) Como anestésico: butorfanol 0.07-0.1 mg / kg; ketamina 0.2-0.3 mg / kg; xilazina 0.2-0.3 mg / kg IV o butorfanol 0.05-0.1 mg / kg; 0.2-0.5 mg de ketamina / kg; xilazina 0,2- 0,5 mg / kg IM (Wolff 2009) b) para los procedimientos dolorosos ( por ejemplo , castraciones) cuando decúbito (hasta 30 minutos) se desea: Alpacas: butorfanol 0,046 mg / kg; xilazina 0,46 mg / kg; ketamina 4,6 mg / kg. Llamas butorfanol: 0,037 mg / kg; xilazina 0,37 mg / kg; ketamina 3,7 mg / kg. Todos los fármacos se combinan en una jeringa y dado IM. Puede administrar 50% de la dosis original de ketamina y xilazina durante la anestesia para prolongar efecto hasta 15 minutos. Si hacer castraciones masivas en 3 o más animales, puede compensar botella del "cóctel". Añadir 10 mg (1 ml) de butorfanol y 100 mg (1 ml) a un gramo xilazina 1 (10 ml) vial de ketamina. Esta mezcla se dosifica a 1 ml/40 libras. (18 kg) para alpacas, y 1 mL por 50 libras. (22 kg) para las llamas. Manejar en silencio y permitir suficiente tiempo antes de iniciar el procedimiento. Esperar 20 minutos de tiempo quirúrgico, los pacientes deben permanecer 45 minutos a 1 hora después de la inyección. (Miesner 2009) REPTILES: a) Medio de tortugas terrestres pequeños: La medetomidina 100-150 microgramos / kg de ketamina con 5-10 mg / kg IV o IM; Las tortugas de agua dulce: La medetomidina 150-300 microgramos / kg de ketamina con 10-20 mg / kg IV o IM; Tortugas gigantes terrestres: 200 kg tortuga Aldabra: La medetomidina 40 microgramos / kg de ketamina con 4 mg / kg IV o IM Pequeñas tortugas Aldabra: La medetomidina 40-80 microgramos / kg de ketamina con 4-8 mg / kg IV o IM. Espere 30-40 minutos para un efecto máximo;

Iguanas: La medetomidina 100-150 microgramos / kg de ketamina con 5-10 mg / kg IV o IM; La inversión de todas las dosis con atipamezol es de 4-5 veces la dosis de medetomidina (Heard 1999) AVES: a) Las aves de pesaje: <100 gramos (canarios, pinzones, periquitos): 0.1-0.2 mg / IM gm; 250-500 gramos (loros, palomas): 0,05-0,1 mg / IM gm; 500 gramos-3 kg (pollos, búhos, halcones): 0,02-0,1 mg / IM gm; > 3 kg (patos, gansos, cisnes): 0.02-0.05 mg / g IM (Booth 1988) b) En combinación con xilazina: ketamina 10-30 mg / kg IM; xilazina IM 2-6 mg / kg; aves menos de 250 gramos requerir una dosis más alta (por kg) que las aves que pesan más de 250 g. Xilazina no está recomendado para ser utilizado en las aves debilitados debido a sus efectos cardiodepresora. En combinación con diazepam: La ketamina 10-50 mg / kg IM; diazepam 0.5-2 mg / kg IM o IV; dosis puede reducirse a la mitad para uso intravenoso. En combinación con acepromacina: La ketamina 25-50 mg / kg IM; Acepromazina 0.51 mg / kg IM (Wheler 1993) ZOO, exótica, especies de fauna silvestre: Para el uso de la ketamina en el zoológico, la medicina y la fauna exótica se refieren a referencias específicas, entre ellas: a) Zoo Animal y Vida Silvestre de inmovilización y anestesia . West, G, Heard, D, Caulkett, N. (eds.). Blackwell Publishing, 2007. b) Manual de inmovilización química de Vida Silvestre, 3 ª ed . Kreeger, TJ y Arnemo JM. 2007. c) Restricción y manejo de animales salvajes y domésticos. Fowler, M (ed.), Iowa State University Press, 1995 d) Formulario de Animales Exóticos, 3 ª ed . Carpenter, JW, Saunders. 2005 e) El 2009 la Asociación Americana de Procedimientos veterinario del zoológico por DK Fontenot también tiene varias dosis indicadas para moderación, anestesia y analgesia para una variedad de medicamentos para los carnívoros y primates. VIN miembros pueden acceder a ellos en: http://goo.gl/BHRih o http://goo.gl/9UJse Monitoreo El nivel de anestesia / analgesia Aparato respiratorio, estado cardiovascular (velocidad, ritmo, BP si es posible) Monitorear los ojos para evitar que se sequen o lesión; Temperatura del cuerpo Información del cliente Sólo debe ser administrado por personas familiarizadas con su uso. Química / Sinónimos Un congénere de la fenciclidina, ketamina HCl se produce como un polvo blanco, cristalino. Tiene un punto de fusión de 258-261 ° C, un olor característico, y se precipita como la base libre a pH alto. Un gramo es soluble en 5 ml de agua, y 14 ml de alcohol. El pH de las inyecciones comercialmente disponibles son entre 3.5-5.5. La ketamina HCl también puede ser conocido como: CI-581, CL-369, NC-52372-2, ketamini hydrochloridum, Amtech ® , Brevinaze ® , Calypsol ® , Cost® ,

Inducmina ® , Keta ® , Keta-Hameln ® , Ketaject ® , Ketalin ® , Ketanest ® , Ketaset ®, Ketasthesia ®, Keta-sthetic ®, Ketava ® , ketina ® , Ketmin ® , Ketolar ®, Velonarcon ®, VetaKet ®, y Vetalar ®. Almacenamiento / Estabilidad La ketamina inyección debe ser almacenado entre 15-30 ° C (59-86 ° C) y protegido de la luz. Solución puede oscurecer tras la exposición prolongada a la luz que no afecta a la potencia de la droga. No lo use si aparecen precipitados. La ketamina puede ser mezclado con agua estéril para inyección, D5W, y solución salina normal a los efectos de diluyente. No mezclar ketamina con barbitúricos o diazepam en la misma jeringa o bolsa intravenosa en forma de precipitación puede ocurrir. Compatibilidad / Compounding Consideraciones La ketamina puede ser mezclado con agua estéril para inyección, D5W, y solución salina normal a los efectos de diluyente. La ketamina es físicamente compatible en la misma jeringa con xilazina, morfina, fentanilo, fosfato sódico de dexametasona, lidocaína, bupivacaína y doxapram (si se utiliza dentro de 9 horas). Ketamina mezcla con barbitúricos o diazepam en la misma jeringa o la bolsa IV no se recomienda como precipitación puede ocurrir. Aunque existen muchos informes anecdóticos de ketamina mezcla con diazepam, o ketamina con midazolam en la misma jeringa justo antes de la inyección, no parece haber ninguna información publicada documentar la estabilidad de los fármacos después de la mezcla. No lo utilice si se forma un precipitado visible. Un estudio (Taylor et al. 2009) la evaluación de la estabilidad, esterilidad, pH, formación de partículas y la eficacia en roedores de laboratorio de la ketamina compuesto, acepromazina y xilazina ("KAX") apoyó la conclusión de que los fármacos son estables y eficaces durante por lo menos 180 días después de la mezcla, si se almacena en la oscuridad a temperatura ambiente. Información "en el archivo" con el fabricante declara que la dexmedetomidina 0,5 mg / ml solución para inyección se pueden mezclar con butorfanol 2 mg / ml o con ketamina butorfanol 50 mg / ml de solución, o con 2 mg / ml solución y ketamina 50 mg / mL solución, en la misma jeringa y no posee riesgo farmacológico. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: La ketamina HCl para inyección: 100 mg / ml en viales de 10 ml; Ketaject ® (Phoenix Pharmaceutical), Ketaset ® (Pfizer), Keta-sthetic ® (RXV), Vetalar ® (Bivi); VetaKet ® (Lloyd), genérico; ( Rx, C-III). Aprobado por la FDA para su uso en gatos y primates sub-humanos. El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 2. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: La ketamina HCl inyección: 10 mg / ml en viales de 20 ml; 50 mg / ml en viales de 10 ml y 100 mg / ml en viales de 5 ml; Ketalar ® (JHP); genérico; (Rx, C-III) La pregabalina (Pre- gab -ah-lin) Lyrica ® Anticonvulsivos, dolor neuropático AGENTE

Aspectos destacados de prescripción 

Similar a la gabapentina; puede ser útil como un anticonvulsivo o para tratar el dolor neuropático 

Hay poca información disponible sobre la seguridad y eficacia en perros y gatos 

Efectos adversos más frecuentes son sedación y ataxia



Actualmente muy caro

Usos / Indicaciones Como gabapentina, pregabalina, pueden ser útiles como terapia adyuvante para las convulsiones parciales refractarios o complejo y en el tratamiento de dolor crónico, particularmente dolor neuropático en animales pequeños. En un estudio abierto, no comparativo en los perros que no fueron controlados con fenobarbital y / o bromuros, de 09.07 perros pregabalina reduce las convulsiones en un 60%. Dos perros fueron considerados no respondedores a pregabalina (Dewey et al. 2009). Farmacología / Acciones La pregabalina tiene actividad antiepiléptica, analgésico, y ansiolíticos. Al igual que la gabapentina, pregabalina es un análogo estructural del neurotransmisor inhibitorio ácido gamma-aminobutírico (GABA). El mecanismo de acción de la pregabalina, ya sea por sus acciones anticonvulsivas o analgésico no se entiende completamente, pero parece que se unen a CaVa2-d (alfa2-delta de los canales de calcio dependientes del voltaje). Mediante la disminución de la afluencia de calcio, liberación de neurotransmisores excitadores ( por ejemplo , sustancia P, el glutamato, noradrenalina) se inhibe. Es 3-10 veces más potente que la gabapentina. Farmacocinética Después de una dosis oral única de seis perros, los parámetros de pregabalina medianas fueron: T max = 1,5 horas; Cmax = 7,15 microgramos / ml, la eliminación de vida media = 6,9 horas (Salazar et al. 2009). Después de una dosis oral única de seis gatos, los parámetros de pregabalina medios eran: T max = 2,9 horas; Cmax = 8,3 microgramos / ml, la eliminación de la vida media = 10,4 horas (Cautela et al. 2009). En los seres humanos, la biodisponibilidad oral es de aproximadamente 90%. Presencia de alimentos puede retrasar la tasa, pero no la cantidad absorbida y que se puede administrar independientemente de la alimentación de estado. Pregabalina no se une a proteínas plasmáticas y tiene un volumen de distribución aparente de aproximadamente 500 ml / kg. El metabolismo hepático es insignificante y no parece afectar las enzimas hepáticas. La droga es casi invariable que sólo se eliminan por vía renal con un aclaramiento renal de 67-81 ml / min en los sujetos jóvenes y sanos. Vida

media de eliminación es de aproximadamente 6 horas. Ajuste de la dosis puede ser necesaria en pacientes con función renal disminuida. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias La pregabalina está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la misma. Usar con precaución en pacientes con insuficiencia renal, y si es necesario, ajustar la dosis debe ser considerado. En los seres humanos, las dosis de pregabalina se ajustan basándose en el aclaramiento de creatinina. La pregabalina se usa con precaución en los pacientes humanos con insuficiencia cardiaca. En los seres humanos, la interrupción abrupta puede llevar a una mayor frecuencia convulsiones, diarrea, dolor de cabeza, insomnio o náuseas. Efectos Adversos Los efectos adversos más comunes reportados incluyen sedación y ataxia. Dado que el uso hasta la fecha es limitada en animales, perfil de efectos adversos pueden evolucionar con la experiencia clínica adicional. En los seres humanos, los efectos adversos más comunes reportados son: somnolencia, mareos, ataxia, dificultad de concentración / atención / memoria, visión borrosa, sequedad de boca, edema periférico, estreñimiento y aumento de peso. Síncope e insuficiencia cardíaca congestiva se han reportado con menos frecuencia.En raras ocasiones, insuficiencia renal (reversible) y rhabdolmyolysis han sido reportados. Las reacciones de hipersensibilidad se han incluido angioedema, erupción, ampollas, y sibilancias. Terapia pregabalina se ha asociado con disminución de la producción de plaquetas o aumento de los niveles de creatina quinasa en algunos pacientes humanos. Reproductiva / Enfermería Seguridad En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categoría C para uso durante el embarazo (Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproducción en animales ni estudios adecuados en humanos. ) Dosis muy altas de pregabalina han producido malformaciones esqueléticas en la descendencia cuando se administra a ratas y conejas preñadas. La pregabalina se excreta en la leche, y la seguridad no ha sido establecida. Sopesar los riesgos potenciales del tratamiento y los beneficios de administrar este medicamento a los animales gestantes o lactantes. La sobredosis / toxicidad aguda Hay poca experiencia con sobredosis de pregabalina. Un ser humano ingiere 8 gramos sin efecto significativo. No existe un antídoto específico para la sobredosis de pregabalina. Los protocolos estándar de descontaminación se puede emplear si se indica. Póngase en contacto con un centro de toxicología animal para más información. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben pregabalina y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Inhibidores de la ECA ( por ejemplo, benazepril, enalapril): En los seres humanos, la co-administración con pregabalina, pueden aumentar los riesgos de edema y urticaria Depresores del SNC: La pregabalina puede causar depresión del SNC aditivo

AINE: En los seres humanos, ketorolaco y el naproxeno han sido citados como posiblemente reduciendo la eficacia anticonvulsiva. Evidencia sustantiva es débil, sin embargo. Consideraciones de laboratorio Ninguna nota. Las dosis PERROS: a) En un pequeño estudio de dosis única farmacocinética, los autores concluyeron que 4 mg / kg PO dos veces al día produciría niveles plasmáticos dentro del extrapolada (de seres humanos) rango terapéutico; estudios adicionales que evalúen su seguridad y eficacia para el tratamiento del dolor neuropático y convulsiones en los perros se justifica. (Salazar et al. 2009) b) de los trastornos convulsivos: 3-4 mg / kg por vía oral cada 8 horas; para minimizar los efectos secundarios, se sugiere que los perros inicialmente ser iniciado en 2 mg / kg y la dosis aumentó en 1 mg / kg cada semana hasta la dosis diana se alcanza. (Munana 2010), c) El principal efecto secundario observado en los perros es la sedación y la dosis debe ser gradualmente aumentado de 2 mg / kg PO a 3-4 mg / kg q8-12h según sea necesario para la eficacia. (Bailey & Dewey 2009) d) Si el control de convulsiones no se puede conseguir con una combinación de fenobarbital y bromuros, y luego una tercera medicación anticonvulsiva puede ser añadido ( por ejemplo, zonisamida, levetiracetam, felbamato, gabapentina o pregabalina). Si está tratando de pregabalina: 2 mg / kg q8-12h, el aumento de 1 mg / kg / dosis cada semana para un total de 3-4 mg / kg. (Mariani 2010) CATS: a) Para los trastornos convulsivos: Hay informes anecdóticos sobre el uso de pregabalina en gatos; 1-2 mg / kg PO cada 12 horas es más comúnmente mencionado. (Munana 2010) b) Basándose en su estudio de dosis única farmacocinético en 6 gatos, los autores teorizan que una dosis de 1-2 mg / kg PO dos veces al día sería una dosis inicial razonable en los gatos. Se necesitan ensayos clínicos están justificadas sobre la base de un perfil farmacocinético favorable. (Cautela et al. 2009) Monitoreo Eficacia / efectos adversos En la actualidad, los niveles plasmáticas de pregabalina no están bajo vigilancia constante en la medicina humana Información del cliente Los efectos adversos más comunes que se observan en los animales son somnolencia ya veces dificultad para caminar, y si éstos son severos o persisten veterinario contacto Asesorar a los clientes que hay poca experiencia clínica con este medicamento en la actualidad, y ningún efecto adverso (que no sean los indicados anteriormente) que se ven. Si se observan reacciones alérgicas (erupción cutánea, urticaria, sibilancias, o colapso) deben ponerse en contacto veterinario inmediatamente.

No suspenda este medicamento abruptamente sin la aprobación del veterinario. Detener el medicamento abruptamente puede causar aumento de los efectos adversos y aumentar las convulsiones en pacientes con epilepsia. Química / Sinónimos La pregabalina es (S) -3 - (aminometil)-5-metilhexanoico). Es fácilmente soluble en agua y en soluciones acuosas tanto básicas como ácidas. La pregabalina también puede ser conocido como CI-1008, PD-144723, Pregabalina, pregabalina o pregabalinum. Un nombre comercial común es Lyrica ®. Almacenamiento / Estabilidad Conserve las cápsulas y la solución oral a temperatura ambiente, 25 º C (77 º F), se permiten variaciones entre 15-30 ° C (59-86 ° F). Use la solución oral dentro de los primeros 45 días después de abrir la botella. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno Productos humanos-CLASIFICADOS: Pregabalina oral Cápsulas: 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg, 225 mg, y 300 mg; Lyrica ® (Pfizer); (Rx; sustancia controlada CV) La pregabalina Solución Oral: 20 mg / ml; Lyrica ® (Pfizer); (Rx; sustancia controlada CV) ONSTEROIDAL agentes antiinflamatorios / analgésicos

ACETAMINOFENO (Ah-seet-a- min -a-fen) Tylenol ®, APAP, Paracetamol Analgésico oral antipirético,

Aspectos destacados de prescripción 

Contraindicado en gatos en cualquier dosis, los hurones pueden ser tan sensibles al paracetamol como gatos 

A las dosis recomendadas, no demasiado tóxicos para los perros, roedores o conejos. Los perros son más susceptibles a la toxicidad de células rojas de la sangre que son los seres humanos, por lo que la dosis cuidadosamente. 

A menudo se utiliza en formas de dosificación combinados con codeína , ver monografía codeína para más información

Usos / Indicaciones El acetaminofeno se utiliza ocasionalmente como analgésico oral en perros y pequeños mamíferos. Puede ser particularmente beneficiosos en perros con disfunción renal para el tratamiento de condiciones de dolor crónico. En situaciones en las que se produce un dolor moderado, puede ser utilizado en productos de combinación que contienen codeína, hidrocodona, o tramadol. Ver la codeína , hidrocodona y tramadol monografías

para obtener más información sobre el uso de preparaciones de combinación de acetaminofeno. Farmacología / Acciones Mecanismo exacto Acetaminofeno de acciones no se conocen con exactitud, produce analgesia y antipyresis a través de un débil y reversible, la isoforma específica inhibición de la ciclooxigenasa (COX-3; Cox-1-v1). A diferencia de la aspirina, que no posee actividad antiinflamatoria significativa ni inhiben la función plaquetaria cuando se administran a dosis clínicamente recomendadas. Farmacocinética La información específica de farmacocinética en animales domésticos no fue localizado. En los seres humanos, el paracetamol es rápida y casi completamente absorbida en el intestino y se distribuye rápidamente en la mayoría de los tejidos. Aproximadamente el 25% a proteínas plasmáticas. Los perros aparentemente presentan metabolismo dependiente de la dosis (saturable). Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias El acetaminofén está contraindicado en los gatos en cualquier dosis. Metahemoglobinemia severa, hematuria, y la ictericia puede ser visto. Los gatos son incapaces de glucuronidate significativamente acetaminofeno conduce a metabolitos tóxicos que se forman y la toxicidad resultante. El acetaminofeno no se debe utilizar en hurones, ya que pueden ser tan sensibles al acetaminofeno como son los gatos. En este momento, el acetaminofeno no se debe utilizar en los planeadores del azúcar o Erizos como su seguridad no ha sido determinada. Los perros no metabolizan el paracetamol, así como los seres humanos y su uso debe ser juicioso. Mientras que los perros no son tan sensibles al acetaminofeno como los gatos, que también pueden ser susceptibles a la metahemoglobinemia cuando se administran dosis elevadas. En los perros, generalmente no se recomienda el uso de paracetamol durante el post-operatorio inmediato fase (primeras 24 horas) debido a un mayor riesgo de hepatotoxicidad. Efectos Adversos Debido a que el acetaminofeno no se utiliza rutinariamente en la medicina veterinaria, la experiencia en su perfil de efectos adversos es limitada. A las dosis sugeridas en los perros, hay algún potencial para renal, hepática, gastrointestinal, y los efectos hematológicos que ocurren. Reproductiva / Enfermería Seguridad Absoluta seguridad reproductiva no ha sido establecido, pero el paracetamol es al parecer relativamente seguro para el uso ocasional en el embarazo (no hay problemas documentados en seres humanos). Los datos en animales no fue localizado. En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categoría B para uso durante el embarazo ( Los estudios en animales no han demostrado riesgo para el feto, pero no hay estudios adecuados en mujeres embarazadas o estudios en animales han mostrado un efecto adverso, pero estudios adecuados en mujeres embarazadas no han demostrado un riesgo para el feto durante el primer trimestre del embarazo, y no hay evidencia de riesgo en los trimestres posteriores .) En un sistema independiente que evalúa la seguridad de los medicamentos en el embarazo canino y felino (Papich 1989), este fármaco se clasifica como en clase: C ( Estos medicamentos pueden tener riesgos potenciales estudios en seres humanos o en animales de laboratorio han descubierto los

riesgos, y estos medicamentos deben usarse con precaución, como último recurso cuando el beneficio del tratamiento superen claramente a los riesgos. ). El acetaminofén es excretado en la leche en concentraciones bajas con leche informó: relaciones de plasma de 0,91 a 1,42 a 1 y 12 horas, respectivamente. En la enfermería los bebés humanos, sin efectos adversos han sido reportados. La sobredosis / toxicidad aguda Debido a la toxicidad potencialmente grave asociada con acetaminofén, consulta a un centro de control de envenenamiento de animales es altamente recomendable (véase el apéndice). Los efectos pueden incluir la metahemoglobinemia, necrosis hepática, efectos renales, inflamación de la cara y de la pata, y queratoconjuntivitis seca (KCS). Efectos hepáticos son más comunes en los perros, hinchazón facial y de la pata y la metahemoglobinemia son más comunes en los gatos. Había 1.192 exposiciones al acetaminofeno informó a la ASPCA Animal Poison Control Center (APCC) durante el período 2008-2009. En estos casos, 1083 fueron perros con 187 mostrando signos clínicos, 99 fueron los gatos con 47 que muestran signos clínicos, 6 fueron las aves con 1 que muestran signos clínicos, 1 era un cerdo que presentó signos clínicos. Los otros tres casos se trataba de dos hurones y un lagomorfos que no mostraron signos clínicos. Los hallazgos más comunes en los perros registrados en la disminución de la frecuencia incluyeron vómitos, letargo, metahemoglobinemia, edema de la cara, ALT elevada, quemosis (edema conjuntival / edema), y temblor. Los hallazgos más comunes en los gatos registrados en la disminución de frecuencia incluida la metahemoglobinemia, cianosis, letargo, vómitos, hipotermia y anorexia. Para la sobredosis en los perros o los gatos, las técnicas convencionales de vaciado intestinal y cuidados de apoyo se debe administrar cuando sea aplicable. El tratamiento posterior con acetilcisteína, s-adenosil metionina (SAM), oxígeno y transfusiones de sangre puede estar justificada (Richardson 2000), (Aronson y Drobatz 1996), (Mariani & Fulton 2001), (Steenbergen 2003). Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben paracetamol y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: OTROS ANALGÉSICOS: El uso crónico de paracetamol puede dar lugar a patologías renales Barbitúricos: Aumento de la conversión de acetaminofeno a metabolitos hepatotóxicos; potencialmente un mayor riesgo de hepatotoxicidad DOXORRUBICINA: Puede agotar el glutatión hepático, lo que conduce a la toxicidad hepática mayor HALOTANO: acetaminofeno no se recomienda el uso de la analgesia postoperatoria en los animales que recibieron anestesia con halotano Isoniazida: Posible aumento del riesgo de hepatotoxicidad Fenotiazinas: Posible aumento del riesgo de hipotermia PROPILENGLICOL: Los alimentos que contienen glicol de propileno (a menudo se encuentran en los alimentos para gatos húmeda) puede aumentar la gravedad de acetaminofeno inducida metahemoglobinemia o la formación de cuerpos de Heinz. Warfarina: Si bien el paracetamol es relativamente seguro de usar, grandes dosis puede potenciar los efectos anticoagulantes

Consideraciones de laboratorio Los resultados falsos positivos pueden ocurrir por urinario ácido 5hidroxiindolacético Las dosis Nota : Para las dosificaciones de los productos de combinación paracetamol / codeína y paracetamol / hidrocodona se refieren a la codeína y la hidrocodona monografías. PERROS: Como analgésico: a) 15 mg / kg PO cada 8 horas (Dodman 1992), (McLaughlin 2000) b) 10 mg / kg PO cada 12 horas (Kelly 1995) c) 10-15 mg / kg PO cada 12 horas durante 5 días (Gaynor 2008) d) En el tratamiento de la mielopatía degenerativa (en los pastores alemanes): 5 mg / kg por vía oral (no más de 20 mg / kg por día) (Clemmons 1991) CONEJOS / roedores / pequeños mamíferos: Como analgésico: a) Utilización de Niños Tylenol ® : 1-2 mg / ml en agua potable. Efectiva para el control de bajo grado nocicepción. (Huerkamp 2000) b) Ratones, ratas, jerbos, hámsteres, cobayas, chinchillas: 1-2 mg / ml en agua potable (Adamcak y Otten 2000) Monitoreo Cuando se usa en las dosis recomendadas para el control del dolor en pacientes por lo demás sanos, poco seguimiento debería ser necesario. Sin embargo, con la terapia crónica, el hígado ocasional, control renal y hematológica puede estar justificado, especialmente cuando aparecen signos clínicos. Información del cliente Siga las instrucciones con cuidado, no exceder la dosis o aumentar la frecuencia de la dosificación. No administrar a los gatos o hurones por cualquier motivo.Mantener fuera del alcance de los niños. Química / Sinónimos Un sintético no opiáceo analgésico, acetaminofeno (también conocido como paracetamol) ocurre como un polvo cristalino, blanco, con un sabor ligeramente amargo.Es soluble en agua hirviendo y libremente soluble en alcohol. El acetaminofeno es conocido en el Reino Unido como el paracetamol. Acetaminophen puede también ser conocido como: paracetamol, MAPAP o APAP; muchos nombres comerciales están disponibles. Almacenamiento / Estabilidad Acetaminofeno productos se deben almacenar a temperaturas inferiores a 40 ° C. No congele la solución o suspensión oral. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 4. Véase el apéndice para más información.

Productos humanos-CLASIFICADOS: Hay muchos diferentes nombres comerciales y productos de acetaminofeno. El nombre comercial más conocido es Tylenol ® . acetaminofén es comúnmente disponible en 325 mg, 500 mg, 650 mg, comprimidos, 80 mg comprimidos masticables; 650 mg comprimidos de liberación prolongada, 160 mg, 500 mg y 650 mg cápsulas, cápsulas de gel 500 mg ; 325 mg, y 500 mg cápsulas, 80 mg y 160 mg cápsulas para espolvorear; 80 gotas mg/0.8 mL; 80 mg/2.5 mL, 80 mL mg / 5 ml, 120 mg / 5, y elixires 160 mg / 5 ml; 160 mg / 5 ml, 500 mg/15 ml, y 100 mg / mL líquidos y soluciones; 80 mg, 120 mg, 125 mg, 300 mg, 325 mg y 650 mg supositorios. Combinaciones con otros analgésicos (aspirina, fosfato de codeína, hidrocodona, tramadol, oxicodona o propoxifeno) están también disponibles. ASPIRINA ( culo -pir-in) ASA, ácido acetilsalicílico Analgésicos; ANTIPIRÉTICA; REDUCTOR agregación plaquetaria; ANTIINFLAMATORIOS

Aspectos destacados de prescripción 

AINE utilizado para efectos analgésicos, antiinflamatorios y antiplaquetario en una variedad de especies 

Está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la misma o con hemorragias gastrointestinales activas; relativamente contraindicada en pacientes con trastornos de la coagulación, asma o insuficiencia renal (pero se ha utilizado para tratar la enfermedad glomerular) 

La aspirina tiene una vida media muy larga en los gatos (aprox. 30 horas; cuidadosamente la dosis); perros son relativamente sensibles a los efectos GI (sangrado) 

Teratógeno de bajo grado y pueden retrasar el parto y evitar el uso en el embarazo 

Muchos fármacos y las interacciones de laboratorio

Usos / Indicaciones La aspirina se usa en todas las especies de sus efectos analgésicos y antipiréticos. Es uno de los pocos agentes antiinflamatorios no esteroideos que es relativamente seguro para su uso en perros y gatos, aunque puede causar sangrado gastrointestinal significativo en perros. Además de sus efectos analgésicos, antiinflamatorios y antipiréticos, la aspirina se utiliza terapéuticamente por sus efectos sobre la agregación de plaquetas en el tratamiento de la enfermedad de la arteria DIC y pulmonar secundaria a la infestación del gusano del corazón en perros. También se utiliza en gatos con cardiomiopatía. La aspirina (en dosis bajas) pueden ser beneficiosos en el tratamiento adyuvante de la enfermedad glomerular debido a su actividad antiagregante plaquetario y antiinflamatorio. Farmacología / Acciones

La aspirina inhibe la ciclooxigenasa (COX-1, la prostaglandina sintetasa), reduciendo así la síntesis de prostaglandinas y tromboxanos (TXA2). Estos efectos se cree que son cómo la aspirina produce analgesia, antipyrexia, y reduce la agregación plaquetaria y la inflamación. La mayoría de las células pueden sintetizar ciclooxigenasa nuevo, pero las plaquetas no pueden. Por lo tanto, la aspirina puede causar un efecto irreversible sobre la agregación plaquetaria. Un estudio en perros que investigan los efectos de la función de plaquetas de diversas dosis de aspirina, mostró que dosis menores de 1 mg / kg / día o a 10 mg / kg / día PO no tiene ningún efecto estadísticamente significativo sobre la agregación plaquetaria. Las dosis de 1 y 2 mg / kg / día inhibe la función plaquetaria y la agregación. (Shearer et al. 2009) La aspirina se ha demostrado que disminuye los signos clínicos de anafilaxis inducida experimentalmente en terneros y ponis. Mientras que la aspirina no directamente inhibir la COX-2, que se puede modificar para producir, con la lipoxigenasa (LOX), un compuesto conocido como aspirinadesencadenó la lipoxina (ATL), que parece tener acciones de protección gástrica mucosas. Esto puede explicar por qué la aspirina tiende a haber reducido gástricos efectos dañinos cuando se utiliza con el tiempo. Farmacocinética La aspirina se absorbe rápidamente desde el estómago y el intestino delgado proximal en animales monogástricos. La tasa de absorción depende de factores como el contenido de estómago, gástrico veces vaciado, las tasas de desintegración de tabletas y pH gástrico. La absorción es lenta en el tracto gastrointestinal en el ganado, pero aproximadamente el 70% de una dosis oral será absorbido. Durante la absorción, la aspirina se hidroliza parcialmente a ácido salicílico, donde se distribuye ampliamente en todo el cuerpo. Los niveles más altos se pueden encontrar en el hígado, el corazón, los pulmones, la corteza renal, y plasma. La cantidad de unión a proteínas plasmáticas es variable dependiendo de la especie, el salicilato de suero y las concentraciones de albúmina. A concentraciones más bajas de salicilatos es 90% a las proteínas, pero sólo 70% de proteína unido a concentraciones más altas. El salicilato se excreta en la leche, pero los niveles parecen ser muy baja. Salicilato cruzará los niveles de la placenta y el feto en realidad puede exceder los encontrados en la madre. Salicilato se metaboliza en el hígado, principalmente por conjugación con glicina y ácido glucurónico a través de glucuronil transferasa. Porque los gatos son deficientes en esta vía enzimática, que tienen vidas medias prolongadas (27-45 horas) y son susceptibles a la acumulación de la droga. Los metabolitos menores formados incluyen ácido gentísico, ácido 2,3-dihidroxibenzoico y ácido 2,3,5-trihidroxibenzoico. Ácido gentísico parece ser el único metabolito activo, pero a causa de sus bajas concentraciones parece jugar un papel insignificante terapéuticamente. La tasa de metabolismo se determina por tanto cinética de primer orden y de la cinética dependiente de la dosis en función de la vía metabólica. Vida media en suero en perros es de aproximadamente 8 horas, mientras que en los seres humanos el promedio es 1,5 horas. En general, el estado de equilibrio los niveles séricos aumentará a niveles más altos (proporcionalmente) de lo esperado con un aumento de dosis. Estos efectos no se han estudiado bien en los animales domésticos, sin embargo. Salicilato y sus metabolitos se excretan rápidamente por vía renal, tanto por filtración glomerular y secreción tubular renal. Significativo reabsorción tubular se produce, que es altamente dependiente del pH. Excreción de salicilato puede incrementarse significativamente mediante el aumento pH de la orina a 5-8. Salicilato y los

metabolitos se puede eliminar usando diálisis peritoneal o más rápidamente mediante hemodiálisis. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias La aspirina está contraindicada en pacientes que muestran reacciones de hipersensibilidad a ello o en pacientes con úlceras sangrantes. Está relativamente contraindicada en pacientes con trastornos hemorrágicos, asma o insuficiencia renal. Debido a que la aspirina es muy proteína unida a la albúmina plasmática, los pacientes con hipoalbuminemia pueden requerir dosis más bajas para prevenir los signos clínicos de toxicidad. La aspirina debe ser utilizado con precaución con una mayor vigilancia en pacientes con insuficiencia hepática grave o la función renal disminuida. Debido a sus efectos sobre las plaquetas, la terapia con aspirina se debe detener, si es posible, una semana antes de los procedimientos quirúrgicos. La aspirina debe ser utilizado con precaución en gatos debido a su incapacidad para metabolizar rápidamente y salicilatos excretan. Los signos clínicos de toxicidad puede ocurrir si se dosifica imprudentemente o sin supervisión estricta. La aspirina debe usarse con precaución en animales recién nacidos, las dosis de adulto puede dar lugar a toxicidad. Efectos Adversos El efecto adverso más frecuente de aspirina a dosis terapéuticas es gástrico (náuseas, anorexia, vómitos) o irritación intestinal con diversos grados de pérdida de sangre oculta en GI ocurriendo. La irritación resultante puede dar lugar a vómitos y / o anorexia. Pérdida severa de sangre puede dar lugar a una anemia secundaria o hipoproteinemia. En los perros, la aspirina simple sin revestir pueden ser más irritantes para la mucosa gástrica que la aspirina tamponada o comprimidos con recubrimiento entérico. Las reacciones de hipersensibilidad se han reportado en perros aunque se cree que ocurre raramente. Los gatos pueden desarrollar acidosis de la terapia de aspirina. Reproductiva / Enfermería Seguridad Salicilatos son teratógenos posibles y se han demostrado retrasar el parto; su uso debe evitarse durante el embarazo, en particular durante las etapas posteriores. En los seres humanos, la FDA clasifica este fármaco como categoría D para su uso durante el embarazo ( Hay evidencia de riesgo fetal humano, pero los beneficios potenciales de la utilización de la droga en mujeres embarazadas pueden ser aceptables a pesar de sus riesgos potenciales .) en un sistema separado la evaluación de la seguridad de los fármacos en el embarazo canino y felino (Papich 1989), este medicamento se clasifica como de clase: C ( Estos medicamentos pueden tener riesgos potenciales estudios en seres humanos o en animales de laboratorio han descubierto los riesgos, y estos medicamentos deben utilizarse con cautela ya. último recurso, cuando el beneficio del tratamiento superen claramente los riesgos .) La sobredosis / toxicidad aguda Los signos clínicos de sobredosis aguda en perros y gatos son: depresión, vómitos (puede estar teñido de sangre), anorexia, hipertermia y aumento de la frecuencia respiratoria. Inicialmente, una alcalosis respiratoria se produce con una respuesta hiperventilación compensatoria. Una profunda acidosis metabólica sigue. Si el tratamiento no se proporciona, debilidad muscular, edema pulmonar y cerebral, hipernatremia, hipopotasemia, ataxia, convulsiones y todos pueden desarrollar con coma y la muerte eventual.

Había 538 exposiciones a la aspirina informó a la ASPCA Animal Poison Control Center (APCC) durante el período 2008-2009. En estos casos, 481 eran perros con 240 que muestran signos clínicos y los casos fueron 54 gatos con 14 que muestran signos clínicos. Los otros 3 casos se compone de 2 aves, lagomorfos y 1 que no mostraron signos clínicos. Los hallazgos más comunes en los perros registrados en la disminución de la frecuencia incluyeron vómitos, letargo, jadeando, hipertermia, diarrea, vómito con sangre, y polidipsia. Los hallazgos más comunes en los gatos registrados en la disminución de la frecuencia incluyeron vómitos. El tratamiento de la sobredosis aguda consiste inicialmente en vaciar el intestino si la ingestión ha ocurrido dentro de las 12 horas, administración de carbón activado y un catártico oral, la colocación de una vía intravenosa, a partir de los fluidos y el dibujo de laboratorio adecuado ( por ejemplo , los gases de la sangre). Algunos clínicos sugieren realizar el lavado gástrico con una solución de 3-5% de bicarbonato de sodio para retrasar la absorción de la aspirina. Una elección razonable para una solución intravenosa a la deshidratación correcta sería dextrosa 5% en agua. Tratamiento de la acidosis y la diuresis forzada alcalina con bicarbonato de sodio debe ser realizada por ingestión graves, pero sólo debe intentarse si el ácido-base pueden ser monitoreados. La diuresis se puede mejorar mediante la administración de manitol (2.1 gramos / kg / hora). Medicamentos gastrointestinales protectores también deben ser administrados. Las convulsiones pueden ser controladas con diazepam IV. Tratamiento de hipoprotrombinemia se puede intentar usando fitonadiona (2,5 mg / kg dividido q8-12h) y ácido ascórbico (25 mg por vía parenteral), pero el ácido ascórbico puede negar algunos de los efectos de alcalinización urinaria de bicarbonato. La diálisis peritoneal o la exanguinotransfusión se puede intentar en ingestiones muy severas medidas heroicas cuando se desee. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben aspirina y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: DROGAS QUE alcalinizar la orina ( por ejemplo , acetazolamida, bicarbonato de sodio ) aumentan significativamente la excreción renal de los salicilatos; porque inhibidores de anhidrasa carbónica ( por ejemplo , acetazolamida, diclorfenamida) puede causar acidosis sistémica y del SNC aumentar los niveles de salicilatos, la toxicidad puede ocurrir. Aminoglucósidos: Algunos médicos consideran que la aspirina no debe administrarse junto con antibióticos aminoglucósidos, debido a una mayor probabilidad de desarrollar nefrotoxicidad. El significado clínico real de esta interacción no está claro, y el riesgo frente a los beneficios deben ser sopesados cuando se contempla la terapia. Corticosteroides: puede aumentar el aclaramiento de salicilatos, disminuir los niveles séricos y aumentar el riesgo de hemorragia gastrointestinal. Un estudio en perros no mostraron diferencias significativas en la lesión mucosa gástrica cuando ultra baja dosis (0,5 mg / kg / día) aspirina se añadió al tratamiento con prednisona. La adición de aspirina hizo aumentar la incidencia de leve, autolimitada, diarrea (Graham & Leib 2009). Digoxina: En los perros, la aspirina se ha demostrado que aumenta los niveles plasmáticos de digoxina por la disminución de la eliminación del fármaco. Furosemida: Puede competir con la excreción renal de ácido acetilsalicílico y retrasar su excreción, lo que puede causar signos clínicos de toxicidad en los animales que recibieron dosis altas de aspirina.

Heparina o anticoagulantes orales: La aspirina puede aumentar el riesgo de sangrado. Metotrexato: La aspirina puede desplazar MTX de las proteínas plasmáticas aumentan el riesgo de toxicidad. AINE: Aumento de las posibilidades de desarrollar úlceras gastrointestinales existe. Los animales que han estado en terapia de aspirina que se reemplazarán con un AINE COX-2, probablemente debería tener un "eliminar" el período de 3-10 días entre la interrupción de la aspirina y los AINE partida (proyecto de ley 2008). Fenobarbital: Puede aumentar la tasa de metabolismo de la aspirina mediante la inducción de las enzimas hepáticas. Probenecid, sulfinpirazona: A dosis normales, la aspirina puede antagonizar los efectos uricosúricos de probenecid o sulfinpirazona Espironolactona: La aspirina puede inhibir la actividad diurética de la espironolactona Tetraciclina: Los antiácidos en aspirina tamponada pueden quelar productos tetraciclina si se administra simultáneamente; dosis espacio aparte por lo menos una hora URINARIO DROGAS ACIDIFICANTES ( metionina, cloruro de amonio, ácido ascórbico ): Puede disminuir la excreción urinaria de los salicilatos Consideraciones de laboratorio En dosis altas, la aspirina puede causar resultados falsos positivos de glucosa en orina si se utiliza el método de sulfato cúprico ( Clinitest ®, solución de Benedict) y los resultados falsos negativos si se utiliza el método de la glucosa oxidasa ( Clinistix ® o Tes - Tape ®). Cetonas urinarias medidos por el método del cloruro férrico (Gerhardt) puede verse afectada si los salicilatos se encuentran en la orina (rojo-color producido). 5HIAA determinaciones por métodos fluorescentes puede ser interferida por salicilatos en orina. Falsamente elevados VMA (ácido vanililmandélico) puede ser visto con la mayoría de los métodos utilizados si salicilatos son en la orina. Falsamente bajado VMA niveles pueden verse si se utiliza el método de Pisano. La excreción urinaria de xilosa puede disminuir si la aspirina se administra al mismo tiempo. Falsamente elevados de ácido úrico en suero valores se pueden medir si el uso de métodos colorimétricos. La aspirina puede disminuir las concentraciones séricas de T total 4 . Las dosis PERROS: Nota: Se recomienda utilizar variedades buffer de la aspirina en los perros a) Para la analgesia: 10 mg / kg PO cada 12 horas (Lascelles 2003) b) Como antiinflamatorio / antirreumático: 25 q8h mg / kg PO (Holland & Chastain 1995) c) Para antipyrexia: 10 mg / kg PO dos veces al día (Holland & Chastain 1995) d) Post-Adulticida terapia para la enfermedad del gusano del corazón: 7-10 mg / kg PO una vez al día (Calvert 1987) Para disminuir la agregación plaquetaria; como antitrombótico:

a) Para la terapia adyuvante en IMHA: 0,5 mg / kg PO dos veces al día. A este riesgo dosis baja de ulceración gástrica es bajo, pero la adición de misoprostol (2-5 microgramos / kg por vía oral tres veces) puede reducir el riesgo. (Noonan 2009) b) Para la terapia adyuvante de la enfermedad glomerular: 0,5 mg / kg PO cada 24 horas (DiBartola y Chew 2006) c) Para la terapia adyuvante con azatioprina y corticoides para la inmunidad mediada por anemia hemolítica: 0,5 mg / kg PO una vez al día (Weinkle . et al2004) Como antes analgésico / antiinflamatorio para la cirugía intraocular electiva: una) 6,5 mg / kg dos o tres veces al día (Wyman 1986) CATS: Para la analgesia / antipyrexia / antiinflamatoria: a) Un "bebé" aspirina (81 mg) por vía oral cada 2-3 días (Bill 2008) b) 10 mg / kg PO cada dos días (Holland & Chastain, 1995) c) 10 mg / kg PO Q48-72h en los alimentos (Hardie, 2000) Como un agente antitrombótico: a) Para la profilaxis del tromboembolismo arterial (ATE): 5 mg (dosis total) por gato PO q72hours (cada 3 días) (Smith et al. 2003), (Smith 2009) b) Para la profilaxis del tromboembolismo arterial: 81 mg (dosis total, un "bebé" aspirina) q72hours (cada 3 días). Probablemente la opción más débil, pero menos costoso que el clopidogrel / HBPM. Por lo general, la terapia con aspirina se recomienda en todos los gatos con dilatación auricular y cardiomiopatía.(Meurs 2006) c) Para la prevención de la tromboembolia: Alta dosis: 40 mg por gato PO q72h, o una dosis baja: 5 mg por gato PO q72h. (Fuentes 2009) HURONES: una) 10-20 mg / kg PO una vez al día (tiene corta duración de la actividad) (Williams 2000) CONEJOS / roedores / pequeños mamíferos: a) Conejos: 5-20 mg / kg PO una vez al día durante analgesia bajo grado (Ivey y Morrisey 2000) b) Ratones, ratas, jerbos, hámsteres: . 100-150 mg / kg PO q4h conejillos de indias: 87 mg / kg PO (Adamcak y Otten 2000) GANADO: Para la analgesia / antipyrexia: a) 100 mg / kg PO cada 12 horas (Walz 2006) b) ganado adulto: Dos a cuatro bolos PO 240 granos; Terneros: uno o dos bolos de 240 granos, que los animales puedan beber agua después de la administración (instrucciones de la etiqueta, marca Vedco) CABALLOS: ( Nota: ARCI UCGFS Clase 4 Medicamentos) Para la analgesia: a) Los caballos maduros: Dos a cuatro bolos de 240 granos PO; Foals: uno o dos bolos de 240 granos, que los animales puedan beber agua después de la administración (Etiqueta direcciones-Vedco Marca) b) 25 mg / kg PO inicialmente, luego 10 mg / kg una vez al día cada 12 horas (Jenkins 1987) c) 15 a 100 mg / kg PO una vez al día) (Robinson 1987) Por actividad antiplaquetaria como tratamiento adyuvante de laminitis: a) 5-10 mg / kg PO q24-48 horas o 20 mg / kg por vía oral cada 4-5 días (Brumbaugh et al. 1999) CERDO:

Para la analgesia: a) 10 mg / kg PO q4h (Jenkins, 1987), (Koritz 1986) b) 10 mg / kg cada 6 horas PO (Davis 1979) AVIAR: a) 5 gramos en 250 ml de agua como única fuente de agua (Clubb 1986) Nota: Debido a la hidrólisis significativa de que se produzcan, esta solución debe prepararse cada 12 horas si se conserva a temperatura ambiente o cada 4 días si se conserva refrigerada a 5 ° C. Monitoreo Efecto analgésico y / o efecto antipirético Tiempos de sangrado si se indica PCV y las pruebas de guayacol en heces si está indicado Información del cliente Contactar veterinario si los síntomas de sangrado gastrointestinal o angustia ocurrir (negro, heces alquitranadas; anorexia o vómitos, etc.) Debido a que la aspirina es un fármaco muy antiguo, las aprobaciones formales de la FDA para su uso en animales no han sido requeridos. No hay carne que coticen o tiempos de retiro de leche lista para animales productores de alimentos, sino porque hay personas sensibles salicilato, en interés de la salud pública, este autor sugiere un mínimo de tiempo de espera de 1 día para leche o carne. Química / Sinónimos Aspirina, a veces conocido como ácido acetilsalicílico o ASA, es el éster de salicilato de ácido acético. El compuesto se produce como un polvo blanco, cristalino o cristales tabulares o aciculares. Es un ácido débil con un pKa de 3,5. La aspirina es ligeramente soluble en agua y libremente soluble en alcohol. Cada gramo de aspirina contiene aproximadamente 760 mg de salicilato. La aspirina también puede ser conocido como: ASA, ácido acetylsal, ácido acetilsalicílico, acidum acetylsalicylicum, polopiryna, o acetato de ácido salicílico; muchos nombres comerciales están disponibles. Almacenamiento / Estabilidad Tabletas de aspirina se deben almacenar en recipientes herméticos y resistentes a la humedad. No utilice productos más allá de la fecha de vencimiento o si un fuerte olor a vinagre se nota que emite desde la botella. La aspirina es estable en aire seco, pero fácilmente se hidroliza a acetato y salicilato cuando se expone al agua o aire húmedo, que luego se va a exudar un fuerte olor a vinagre. La adición de calor acelerará la velocidad de hidrólisis. En soluciones acuosas, la aspirina es más estable a un pH de 2-3 y menos estable a pH por debajo de 2 o mayor que 8. En caso de una solución acuosa ser deseable como una forma de dosificación, el producto comercial Alka-Seltzer ® permanecerá estable durante 10 horas a temperatura ambiente en solución. Compatibilidad / Compounding Consideraciones Estabilidad mezclado preparación: La aspirina es hidrolizado por el agua a los subproductos de degradación, ácido acético y ácido salicílico.

Efervescente tamponada comprimidos de aspirina ( Alka-Seltzer ®) disueltos en agua se demostró ser estable durante 10 horas a temperatura ambiente y durante 90 horas si se refrigera. Aunque farmacéuticos compuesto suspensiones aspirina aceites fijos, la estabilidad a largo plazo de estas preparaciones no se ha determinado. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Nota: los productos de aspirina no puede ser aprobado por la FDA. Tabletas de aspirina (capa entérica): 81 mg; (Hartz), (OTC). Etiquetado para su uso en perros. Tabletas de aspirina (Buffered, microencapsulado, masticables para perros): 150 mg y 450 mg, comprimidos masticables canina aspirina para pequeños ymediano (150 mg) o los perros grandes ® (450 mg) (Pala-Tech), (OTC). Etiquetado para su uso en perros. 60 tabletas de aspirina de granos (3,9 g): Aspirina 60 Grain (Butler), (OTC) y (Vedco); (Rx), Rx esté etiquetado para uso en caballos, vacas, ovejas y cerdos, no para el uso en los caballos destinados a la alimentación o en animales en lactación lácteos. La aspirina bolos de 240 granos (15,6 g): etiquetado para uso en caballos, potros, vacas y becerros, no para su uso en animales en lactación. Aspirina 240 bolos, bolo grano Aspirina (varios), (OTC) Aspirina bolos de 480 granos (31,2 g). Etiquetado para uso en caballos maduros, y el ganado. Aspirina 480 bolos Granos (varios), (OTC) La aspirina Gel Oral: 250 mg / ml en 30 ml: Aspir-Flex ® Gel aspirina para perros pequeños y medianas (Durvet), 500 mg / 1 ml en 30 ml: Aspir-Flex ® Gel aspirina para perros grandes (Durvet), ( OTC). Etiquetado para su uso en perros. Polvo Aspirina: l lb (varios); (OTC), aspirina en polvo con sabor a melaza 50% de ácido acetilsalicílico en la base (Butler), Aspirina USP 204 g / lb (con sabor a manzana) (Neogen), ácido acetilsalicílico, (OTC) Gránulos de aspirina: 2,5 gramo por cucharada 39 ml (sabor manzana y melaza); ArthriEze gránulos de aspirina ® (Durvet); (OTC); etiquetados para uso en caballos La aspirina Concentrado líquido (equivalente al 12% aspirina) para la dilución en el agua potable en 32 BTLS oz (AgriPharm, la primera prioridad), (OTC).Etiquetado para la adición al agua potable para el ganado porcino, aves de corral, carne de vaca y los productos lácteos No hay ningún listado o carne tiempos de retiro de leche lista para animales productores de alimentos, sino porque no son sensibles a los salicilatos, en interés de la salud pública, este autor sugiere un mínimo de 1 vez retirada día, ya sea para leche o carne. Para mayor orientación en la determinación de los tiempos de uso y la retirada, póngase en contacto FARAD (ver Números de Teléfono y Sitios Web en el apéndice para obtener información de contacto). El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 4. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS:

Nota: Muchas formas de dosificación y nombres de marca están disponibles comercialmente, lo que sigue es una lista abreviada de algunos productos que se han utilizado para las indicaciones veterinarios: La aspirina, tabletas masticables de 81 mg (1,25 granos), Bayer ® Aspirina Infantil (Bayer), San Joseph ® Aspirina masticable de adultos (Schering-Plough), (OTC) La aspirina, tabletas recubiertas, llanura, 325 mg (5 granos), y 500 mg (7,8 granos); genuina y máxima de Bayer ® tabletas de aspirina y Caplets (Bayer);Empirin ® (Glaxo Wellcome); Arthritis Foundation ® Analgésico (McNeil-CPC ); Norwich ® Regular Strength (Lee); Norwich Extra-Strength ® (Procter & Gamble); genérico, (OTC) Tabletas de aspirina con cubierta entérica,: 81 mg, 165 mg, 325 mg, 500 mg, 650 mg, y 800 mg; Ecotrin ® Adult Low Strength (GlaxoSmithKline Consumer Healthcare); Halfprin 81 ® y 1/2 Halfprin ® (Kramer), Heartline ® (BDI), Ecotrin ® Tabletas y Cápsulas y Ecotrin ® Maximum Strength Caplets(SmithKline Beecham), la fuerza adicional de Bayer ® 500 entérica Aspirina (Bayer); genérico, (OTC) Aspirina Extended-Release Tablets controladas: 81 mg, 650 mg, 800 mg y 975 mg, de liberación prolongada de Bayer ® Cápsulas 8-horas (Bayer), (OTC),ZORprin ® (PAR), (Rx), Bayer ® Adult Low Strength (Bayer); genérico; (OTC) La aspirina, tabletas sin recubrimiento; tamponadas; 325 mg (5 granos), con aluminio y / o magnesio; Tri-Buffered tabletas Bufferin y Caplets ® (Bristol-Myers Squibb), Bayer ® aspirina con cubierta entérica (Bayer); Asprimox ® y Asprimox ® Protección adicional para la artritis (Invamed); 500 mg de carbonato de calcio, carbonato de magnesio, y óxido de magnesio; adicionales de la fuerza de Bayer ® cápsulas PLUS (Bayer); Bufferin ® (Bristol-Myers); 500 mg con 237 mg de carbonato cálcico, 33 mg de magnesio hidróxido, 33 mg de hidróxido de aluminio; Ascriptin ® Maximum Strength (Novartis); 500 mg con 100 mg de hidróxido de magnesio y 27 mg de hidróxido de aluminio; Artritis Fórmula Pain ® (Whitehall); 325 mg con 75 mg de hidróxido de aluminio, hidróxido de magnesio 75 mg y calcio carbonato; Asprimox Protección extra para dolor de la artritis ® (Invamed); genérico, (OTC) Tabletas de aspirina búfer: recubierto: 325 mg y 500 mg. Adprin-B ® (Pfeiffer); Asprimox ® (Invamed); Magnaprin ® y Magnaprin ® Arthritis Strength Captabs ® (Rugby); Ascriptin ® y Ascriptin ® Extra Strength (Rhone-Poulenc Rorer), Bufferin ® (Bristol Myers); genérico, (OTC) Los supositorios rectales, goma de mascar y efervescentes formas de dosificación oral también están disponibles comercialmente para uso humano. Carprofeno (Kar- pro -fen) Rimadyl ® No esteroideos agente antiinflamatorio

Aspectos destacados de prescripción 

AINE utilizado en perros y otros animales pequeños



Está contraindicado en perros con trastornos de la coagulación ( por ejemplo , Von Willebrand), antecedentes de reacciones graves a la misma u otros AINE propiónico clase 

Precaución: Los pacientes geriátricos o aquellos con enfermedades crónicas preexistentes ( por ejemplo , enfermedad inflamatoria intestinal, insuficiencia renal o hepática) 

Efectos adversos gastrointestinales son menos propensos que los mayores con los AINE, pero puede ocurrir 

En raras ocasiones puede causar insuficiencia hepática, vigilar las enzimas hepáticas

Usos / Indicaciones El carprofeno se etiqueta (en los EE.UU.) para el alivio del dolor y la inflamación en perros. También puede llegar a ser de beneficio en otras especies, así, pero los datos son escasos para apoyar su seguridad más allá de muy corto plazo uso en este momento. En Europa, carprofeno se informa, registrado para el uso de dosis única en los gatos, pero no se han reportado problemas ( por ejemplo , vómitos) con los gatos que reciben más de una dosis única. Carprofeno está siendo investigado por efectos antineoplásicos en los perros y puede ser un tratamiento coadyuvante útil para algunos tipos de tumores con sobreexpresión de COX-2. Farmacología / Acciones Al igual que otros AINEs, carprofeno presenta actividad analgésica, antiinflamatoria, antipirética y probablemente a través de su inhibición de la ciclooxigenasa, la fosfolipasa A2 y la inhibición de la síntesis de prostaglandinas. Carprofeno parece ser más escasa de la COX-1 in vitro y en perros parece tener menos efectos COX-1 (dolor GI / ulceración, la inhibición plaquetaria, daño renal) en comparación con los no mayores agentes COX-2 específicos. COX-2 especificidad parece ser especies, dosis y dependiente del tejido. Carprofeno en caballos o gatos no parece ser tan COX-2 específico como lo es en los perros. Farmacocinética Cuando se administra por vía oral a perros, carprofeno es de aproximadamente 90% biodisponible. Los niveles séricos máximos ocurren entre 1-3 horas después de la dosificación. El fármaco se une fuertemente a las proteínas plasmáticas (99%) y tiene un bajo volumen de distribución (.12 a .22 L / kg). Carprofen se metaboliza ampliamente en el hígado, principalmente por glucuronidación y los procesos oxidativos. Aproximadamente el 70-80% de la dosis se elimina en las heces, el 10-20% se elimina por orina. Algunos ciclo enterohepático del fármaco se produce. La semivida de eliminación del carprofeno en el perro es de aproximadamente 8 horas con la forma S que tiene una vida media más larga que la forma R. La vida media de carprofeno se informa, 22 horas en caballos y las medias 20 horas en los gatos, pero la variabilidad interindividual es muy alta en los gatos (9-49 horas).Tiempo de vida

media no es necesariamente un buen predictor de la duración del efecto, como una alta afinidad de la droga para las proteínas del tejido puede actuar como un depósito para el medicamento en el tejido inflamado. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Carprofen está contraindicado en perros con trastornos de la coagulación ( por ejemplo , Von Willebrand) o aquellos que han tenido reacciones graves a la misma antes o otros propiónico clase agentes antiinflamatorios. Se debe utilizar con precaución en pacientes geriátricos o aquellos con enfermedades crónicas preexistentes ( por ejemplo , enfermedad inflamatoria del intestino, insuficiencia renal o hepática). Efectos Adversos Aunque los efectos adversos parecen ser poco frecuentes con el uso de carprofeno en perros, podrían llegar a presentarse. Leves efectos gastrointestinales (vómitos, diarrea, inapetencia) o letargo son los más propensos a aparecer pero la incidencia es baja (<2%). En raras ocasiones, los efectos graves, incluyendo daño hepatocelular y / o enfermedad renal, efectos gastrointestinales, hematológicas y grave (ulceración) han sido reportados. Aumento de los riesgos para el desarrollo de toxicidad renal incluyen insuficiencia renal preexistente, deshidratación o agotamiento de sodio. Incidencia de hepatopatía es de aproximadamente 0,05% o menos en los perros. Se ha postulado que este efecto adverso podría ser causada por la formación de metabolitos reactivos glucurónido acilo que se unen y forman haptites en los hepatocitos; una reacción inmunológica a continuación, se produce haciendo que la hepatotoxicidad. Perros o los perros geriátricos con enfermedades crónicas ( por ejemplo, enfermedad, inflamatoria intestinal, renal o insuficiencia hepática) pueden estar en mayor riesgo de desarrollar toxicidad hepática mientras recibe este medicamento, pero el efecto puede ser idiosincrásico e impredecible. Aunque no se ha probado estadísticamente significativa, Labrador Retriever se han asociado con 1/4 de los casos reportados inicialmente asociados con el síndrome hepático informado, pero no se cree que esta raza tiene ninguna probabilidad mayor de desarrollar este efecto adverso que otros. Antes de iniciar el tratamiento, el tratamiento previo la evaluación del paciente y la discusión con el dueño sobre los riesgos potenciales y los beneficios de la terapia se aconseja. El carprofeno se ha usado en los gatos, pero ya que los gatos tienen una capacidad limitada para hepática glucuronidate hay un mayor potencial para la acumulación del fármaco, con los consiguientes efectos adversos. En particular, los gatos parecen ser más susceptibles al desarrollo de efectos adversos renales de los AINEs. La administración prolongada de carprofeno en los gatos también ha causado efectos gastrointestinales. Hepatotoxicidad no parece ser una preocupación importante con el uso de AINE en los gatos, tal vez, ya que no se forman cantidades significativas de metabolitos gulcuronidated. Reproductiva / Enfermería Seguridad El fabricante indica que el uso seguro de carprofeno en perros de menos de 6 semanas de edad, perras preñadas, perros utilizados para la cría o perras lactantes no ha sido establecida. El carprofeno se ha dado a ratas preñadas, a dosis de hasta 20 mg / kg durante 7-15 días de gestación. Aunque no se observaron efectos teratogénicos en las crías, el medicamento sí retrasar el parto con un mayor número de crías muertas al nacer. La sobredosis / toxicidad aguda

En estudios toxicológicos para perros, dosis repetidas de hasta 10 veces dio lugar a poco de adversidad. Algunos perros mostraron hipoalbuminemia, melena o ligeros aumentos de la ALT. Sin embargo, después de la comercialización de vigilancia sugiere que puede ser significativa la variabilidad entre pacientes en respuesta a las sobredosis aguda o crónica. De acuerdo con la base de datos APCC, vómitos se ha informado en dosis tan bajas como 5,3 mg / kg en perros y 3,9 mg / kg en gatos. El nivel de APCC preocupación por el daño renal es de 50 mg / kg en perros y 8 mg / kg en gatos. Había 2.235 exposiciones al carprofeno reportados a la ASPCA Animal Poison Control Center (APCC) durante el período 2008-2009. En estos casos, 1952 fueron 296 perros con signos clínicos y los casos restantes 283 eran gatos con un 41 presentan signos clínicos. Los hallazgos más comunes en los perros registrados en la disminución de la frecuencia incluyeron vómitos, letargo, anorexia, diarrea, azotemia, vómito con sangre, BUN elevado, fosfatasa alcalina elevada, y la creatinina elevada. Los hallazgos más comunes en los gatos registrados en la disminución de la frecuencia incluyeron vómitos, anorexia, axotemia, hiperfosfatemia y letargo. Este medicamento es un AINE. Al igual que con cualquier AINE, la sobredosificación puede provocar efectos gastrointestinales y renales. Descontaminación con eméticos y / o carbón activado es adecuado. Para las dosis en que los efectos gastrointestinales se espera, el uso de protectores gastrointestinales se justifica. Si los efectos renales también se espera, la diuresis líquido se justifica. Interacciones medicamentosas Nota: Aunque el fabricante no enumera las posibles interacciones medicamentosas específicas en el prospecto, lo hace con cautela para evitar o vigilar de cerca el uso carprofeno con otros medicamentos ulcerogénicos ( por ejemplo , corticosteroides u otros AINE ). Mientras algunos abogan por un período de lavado multi-día, cuando se cambia de un AINE a otro (no aspirina-ver más abajo), no parece haber ninguna evidencia creíble de que esto es necesario. Hasta así, considerar iniciar el AINE nuevo cuando la siguiente dosis sería debido a la antigua. Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben el carprofeno y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Inhibidores de la ECA ( por ejemplo, benazepril, enalapril): Debido a inhibidores de la ECA pueden reducir el flujo sanguíneo renal, el uso de AINE puede aumentar el riesgo de lesión renal. Sin embargo, un estudio en perros que recibieron tepoxalin no mostró ningún efecto adverso. No se sabe qué efectos, si los hay, ocurrir si otros AINE e inhibidores de la ECA se utilizan juntos en perros. Aspirina: Cuando la aspirina se usa concurrentemente con carprofeno, los niveles plasmáticos de carprofeno podría disminuir y una mayor probabilidad de efectos adversos gastrointestinales (pérdida de sangre) podría ocurrir. La administración concomitante de aspirina con carprofeno no puede ser recomendado. Períodos de lavado de varios días es probablemente justificado cuando se cambia de un AINE al tratamiento con aspirina en los perros. Corticosteroides: La administración concomitante con AINEs puede aumentar significativamente los riesgos de efectos adversos gastrointestinales Digoxina: Carprofen puede aumentar los niveles séricos de digoxina; utilizar con precaución en pacientes con insuficiencia cardiaca grave

Furosemida: Carprofen puede reducir los efectos diuréticos y salurético de furosemida Elevada unión a proteínas DROGAS ( por ejemplo, fenitoína, ácido valproico, anticoagulantes orales, otros agentes antiinflamatorios, salicilatos, sulfonamidas, agentes antidiabéticos de sulfonilurea): Porque carprofeno es altamente unido a las proteínas plasmáticas (99%), se podría desplazar a otros fármacos altamente ligados; aumento de los niveles séricos y la duración de las acciones pueden ocurrir. Aunque estas interacciones son generalmente de poco interés clínico, el uso junto con precaución. Metotrexato: toxicidad grave se ha producido cuando los AINE se han utilizado de forma concomitante con metotrexato, el uso junto con extrema precaución RIFAMPICINA fenobarbital, o OTROS AGENTES inductores de enzimas hepáticas: Como hepatotoxicidad carprofeno puede estar mediada por metabolitos sus hepáticas, estos medicamentos deben ser evitados si carprofeno es necesario. Una fuente afirma: Los pacientes no deben recibir medicamentos hepática fenobarbital u otros inductores de enzimas metabolizan al recibir este medicamento (Boothe 2005). Probenecid: Puede causar un aumento significativo en los niveles séricos y la vida media de carprofeno Consideraciones de laboratorio En los perros, carprofeno puede tener ningún efecto o ligeramente inferior Gratis T 4 , Total T 4 y TSH niveles en los perros. Las dosis PERROS: Como antiinflamatorio / analgésico: a) 4,4 mg / kg PO, se puede administrar una vez al día o dividido y dado como 2,2. mg / kg dos veces al día, la dosis ronda de incremento más cercano caplet mitad. Para el dolor postoperatorio, administrar aproximadamente 2 horas antes del procedimiento. Inyectable se dosifica como los productos orales, pero administrado SC. (Prospecto; Rimadyl ®, Pfizer) b) el dolor quirúrgico: 4 mg / kg por vía oral, IM, SC una vez. Dolor / inflamación (no quirúrgico): 2,2 mg / kg PO cada 12-24h (Boothe 2005) CATS: Como antiinflamatorios / analgésicos: Se aconseja tener mucho cuidado, sobre todo con la administración continuada. a) Para el dolor quirúrgico: 1-4 mg / kg SC pre-o post-operatorio. La analgesia puede durar 12 a 18 horas. El uso de 1-2 mg / kg SC da una eficacia similar como las dosis más altas, pero es más seguro (Robertson & Lascelles 2003) b) 2 mg / kg PO cada 12 horas; límite de 2 días de tratamiento (Hardie 2000) c) menos de 1 mg / kg PO una vez al día (cada 24 horas) durante 2-3 tratamientos (Boothe 2005) d) Para el dolor quirúrgico: 2 mg / kg o menos (peso seco) SC una vez en la inducción (Mathews 2005) CONEJOS / roedores / pequeños mamíferos: a) Conejos: para el dolor articular crónico: 2,2 mg / kg por vía oral cada 12 horas (Ivey y Morrisey 2000)

b) Ratas: 5 mg / kg SC o 5-10 PO mg / kg. Chinchillas: 4 mg / kg sc una vez al día (Adamcak y Otten 2000) c) 1-4 mg / kg PO, SC q12-24h (Bahías de 2006) CABALLOS: ( Nota: ARCI UCGFS Clase 4 Medicamentos) a) como antiinflamatorio / analgésico: 0,7 mg / kg IV, una vez (Clark y Clark 1999) b) 0,7 mg / kg IV, en una ocasión, puede seguir con 0,7 mg / kg PO (gránulos, mezclado con una alimentación poco) para un máximo de 4-9 días según la respuesta clínica (información de la etiqueta; Rimadyl ® Solution Grandes Animales , Rimadyl Gránulos ®-Pfizer UK) GANADO: a) En los bovinos jóvenes (<12 meses) para la terapia adyuvante de la inflamación aguda asociada con la enfermedad de las vías respiratorias: 1,4 mg / kg IV o SC una vez. Retirada Masacre = 21 días; no se deben usar en las vacas productoras de leche para el consumo humano. (Información de la etiqueta; Rimadyl® Large Animal Solution -Pfizer UK) AVES: Como antiinflamatorio / analgésico: a) 2 mg / kg PO q8-24 horas (Clyde & Paul-Murphy 2000) b) 1 mg / kg SC. Estudio demostró una mayor capacidad para caminar en pollos cojos. (Paul-Murphy 2003) c) 1-4 mg / kg IM, IV, PO (Bahías de 2006) REPTILES: Como antiinflamatorio / analgésico: a) 1-4 mg / kg IV, IM, SC, PO q 24-72h (Bahías de 2006) ZOO, exótica, especies de fauna silvestre: Para el uso de carprofeno en el zoo, fauna exótica y la medicina se refieren a referencias específicas, entre ellas: a) Formulario de Animales Exóticos, 3 ª ed . Carpenter TJ Saunders. 2005 b) El 2009 la Asociación Americana de Procedimientos veterinario del zoológico por DK Fontenot también tiene varias dosis indicadas para moderación, anestesia y analgesia para una variedad de medicamentos para los carnívoros y primates. VIN miembros pueden acceder a ellos en: http://goo.gl/BHRih o http://goo.gl/9UJse Monitoreo Línea de base (sobre todo en perros de edad avanzada, los perros con enfermedades crónicas, o cuando el tratamiento prolongado es probable): examen físico, CBC, panel de química sérica (incluyendo el hígado y las pruebas de función renal), y AU. Se recomienda volver a evaluar las enzimas hepáticas en las semanas uno, dos y 4 de tratamiento y luego a intervalos de 3-6 meses. En caso de ocurrir elevación, recomendar la interrupción del fármaco. La eficacia clínica Los signos de posibles reacciones adversas: falta de apetito, diarrea, vómitos, melena, poliuria / polidipsia, anemia, ictericia, letargo, cambios de comportamiento, ataxia o convulsiones El tratamiento crónico: Considere repetir CBC, UA y bioquímica sérica en forma permanente Información del cliente

Aunque es raro, los efectos adversos graves han sido reportados con el uso de esta droga. Lea y entienda la hoja de información del cliente se incluye con este medicamento, póngase en contacto con el veterinario si tiene alguna pregunta o preocupación. Esté atento a los signos de los posibles efectos adversos que incluyen: disminución del apetito, vómitos, diarrea, heces oscuras o alquitranadas, mayor consumo de agua, aumento de la micción, encías pálidas debido a la anemia, color amarillento de las encías, la piel o la parte blanca del ojo debido a la ictericia, falta de coordinación, convulsiones o cambios de comportamiento. En caso de presentar estos síntomas, los clientes deben dejar el medicamento de inmediato y comuníquese con su veterinario. Guarde las tabletas masticables con sabor fuera del alcance de los perros para evitar la posibilidad de una sobredosis. Química / Sinónimos Un derivado de ácido propiónico no esteroideo agente antiinflamatorio, carprofeno se produce como un compuesto cristalino blanco. Es prácticamente insoluble en agua y soluble en etanol a temperatura ambiente. Carprofeno tiene tanto un S enantiómero (+) y R (-) enantiómero. El producto comercial contiene una mezcla racémica de ambos. La S (+) enantiómero tiene mayor potencia antiinflamatoria que el R (-) forma. Carprofeno puede también ser conocido como: C-5720; Ro-205720/000, Rimadyl ®, Zinecarp ®, Canidryl ®, Novox ®, Carprodyl ® o Norocarp ®. Almacenamiento / Estabilidad Las cápsulas disponibles en el comercio o tabletas masticables deben ser almacenados a temperatura ambiente (15-30 ° C). La comercialmente disponible (en los EE.UU.) de inyección debe ser almacenado en el refrigerador (2-8 ° C; 36-46 ° F). Una vez abierto el envase, la inyección puede ser almacenada a temperaturas de hasta 25 ° C durante 28 días. Compatibilidad / Compounding Consideraciones Estabilidad mezclado preparación: suspensión oral de carprofeno compuesto de comprimidos disponibles comercialmente ha sido publicada (Hawkins et al.2006). Trituración de una (1) tableta carprofeno 100 mg con 10 ml de Ora-Plus ® y ad cs a 20 ml con Ora-Sweet ® produce una 5 mg / mL de suspensión que conserva 90% de potencia durante 21 días almacenado a ambos 5 º C y 25 ° C. Preparaciones magistrales de carprofeno debe protegerse de la luz. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Carprofen Goles de cápsulas: 25 mg, 75 mg y 100 mg; Rimadyl ® Cápsulas (Pfizer), Novocox ® (Impax), Vetprofen ® (Belcher), Norocarp ® (Norbrook), (Rx). Aprobado por la FDA para su uso en perros. Carprofeno masticables Comprimidos: 25 mg, 75 mg y 100 mg; Rimadyl ® Comprimidos masticables (Pfizer), (Rx). Aprobado por la FDA para su uso en perros. Carprofeno solución estéril inyectable: 50 mg / ml en viales de 20 ml; Rimadyl ® (Pfizer); (Rx). Aprobado por la FDA para su uso en perros.

En el Reino Unido, Rimadyl ® Injection se etiqueta para su uso en perros, gatos, caballos, ponis y ganado (menos de 12 meses de edad, y su denuncia masacre = 21 días; no deben ser utilizados en el ganado que producen leche para consumo humano). Rimadyl ® Granulado están etiquetados para uso en caballos y ponis.Ver Dosis para más información. El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 4. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: Ninguno COLCHICINA ( kol -chi-visto) ANTIINFLAMATORIOS

Aspectos destacados de prescripción 

Unique antiinflamatorio usado ocasionalmente en perros para la cirrosis hepática / fibrosis; relativamente experimental 

Contraindicaciones: Serious renal, gastrointestinal o disfunción cardíaca 

Precaución: Los pacientes geriátricos o debilitados



Teratogénicos, reduce la espermatogénesis



Los efectos adversos más frecuentes son las molestias gastrointestinales (puede ser una señal temprana de toxicidad), pero varios efectos graves son posibles incluyendo la supresión de la médula ósea

Usos / Indicaciones En la medicina veterinaria, la colchicina se ha propuesto como un tratamiento en animales pequeños para la amiloidosis. Para la colchicina sea eficaz, sin embargo, debe darse temprano en el curso de la enfermedad y será ineficaz una vez que se ha producido una insuficiencia renal. En el momento de la escritura, no existe evidencia concluyente de su eficacia para esta indicación en perros. La colchicina también se ha propuesto para el tratamiento de la fibrosis hepática crónica presumiblemente disminuyendo la formación y aumentar la descomposición de colágeno, pero su eficacia es en cuestión Reporte de un caso (Brown et al. 2008) mediante la colchicina para tratar la estenosis traqueal granulación stent en un perro ha sido publicada y la droga puede encontrar un lugar en la terapia para esta indicación tras una mayor investigación. Farmacología / Acciones La colchicina inhibe la división celular durante la metafase al interferir con sol-gel y la formación del huso mitótico. El mecanismo para su actividad antifibrótica se cree secundaria a la estimulación actividad colagenasas.

La colchicina aparentemente bloquea la síntesis y secreción de amiloide sérico A (SAA; una proteína reactante de fase aguda) por hepatocitos previniendo así la formación de amiloide y la prevención de factor estimulante disposición amiloide. La colchicina es el más conocido en la medicina humana para su actividad antigotosa. El mecanismo de este efecto no se entiende completamente, pero probablemente está relacionado con la capacidad del medicamento para reducir la respuesta inflamatoria a la disposición de los cristales de urato monosódico. Farmacocinética No se localizó información específicamente para los animales domésticos, la siguiente información es humano / datos de laboratorio de animales a menos que se indique lo contrario. Después de la administración oral, la colchicina es absorbido desde el tracto GI. Algunos de fármaco absorbido se metaboliza en el hígado (efecto de primer paso). Estos metabolitos y fármaco inalterado se re-secretada en el tracto GI a través de las secreciones biliares en los que se reabsorbe. Este "reciclaje" fenómeno puede explicar las manifestaciones intestinales observadas con la toxicidad de colchicina. La colchicina se distribuye en varios tejidos, pero se concentra en los leucocitos. La vida media plasmática es de aproximadamente 20 minutos, pero leucocitos vida media es de aproximadamente 60 horas. La colchicina es desacetilado en el hígado y se metaboliza en otros tejidos. Mientras que la mayor parte de una dosis (como la colchicina y los metabolitos) se excreta en las heces, algunos se excreta en la orina. Más puede ser excretada en la orina en pacientes con enfermedad hepática. Los pacientes con enfermedad renal grave pueden tener largas vidas medias. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias La colchicina está contraindicado en pacientes con grave renal, gastrointestinal o disfunción cardíaca y debe ser usado con precaución en pacientes en etapas tempranas de estos trastornos. También se debe utilizar con precaución en pacientes geriátricos o debilitados. La colchicina uso en medicina veterinaria es algo controvertido como la seguridad y la eficacia no han sido bien documentados. Efectos Adversos Ha habido poca experiencia con colchicina en los animales domésticos. Hay informes de que la colchicina puede causar náuseas, vómitos y diarrea en los perros, pero se cree que ocurren con poca frecuencia en las dosis utilizadas. La neutropenia es un efecto adverso raro. En los seres humanos, efectos gastrointestinales se han observado (dolor abdominal, anorexia, vómitos, diarrea) y puede ser una indicación temprana de toxicidad; se recomienda suspender el tratamiento (en seres humanos) Si esto ocurre. La administración prolongada ha causado depresión de la médula ósea. Irritación local grave se ha observado si se produce una extravasación después de la administración intravenosa; tromboflebitis también ha sido reportado. Reproductiva / Enfermería Seguridad Debido a que la colchicina ha demostrado ser teratogénicos en animales de laboratorio (ratones y hámsters) debe utilizarse durante el embarazo sólo si los beneficios potenciales superan los riesgos. La colchicina puede disminuir la espermatogénesis. En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categoría C (ORAL) para su uso durante el embarazo ( Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de

reproducción en animales ni estudios adecuados en los seres humanos .) En los seres humanos, la FDA clasifica este fármaco como categoría D (parenteral) para su uso durante el embarazo ( Hay evidencia de riesgo fetal humano, pero los beneficios potenciales de la utilización de la droga en mujeres embarazadas pueden ser aceptables a pesar de su potencial riesgos .) Se desconoce si pasa a la leche materna colchicina, debe utilizarse con precaución en madres lactantes. La sobredosis / toxicidad aguda La colchicina puede ser un fármaco muy tóxico después de sobredosis relativamente pequeñas. Las muertes en seres humanos han sido reportados con una sola ingestión oral de tan poco como 7 mg, 65 mg, pero se considera la dosis letal en un humano adulto. Manifestaciones GI son generalmente las señales que presentan visto. Estos pueden variar desde anorexia y vómitos diarrea con sangre o íleo paralítico. La insuficiencia renal, hepatotoxicidad, pancitopenia, parálisis, shock y colapso vascular también pueden ocurrir. No existe un antídoto específico para la colchicina. Gut técnicas de eliminación se debe emplear cuando sea aplicable. Debido a la extensa GI "reciclaje" del fármaco, dosis repetidas de carbón activado y un catártico salino puede reducir la absorción sistémica. Otro tratamiento es sintomático y de apoyo. La diálisis (peritoneal) puede ser de beneficio. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben colchicina y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: HUESO medicamentos depresores médula ósea ( por ejemplo , antineoplásicos, inmunosupresores, cloranfenicol, anfotericina B): Puede causar mielosupresión aditivo cuando se utiliza con colchicina Consideraciones de laboratorio La colchicina puede causar resultados falsos positivos en las pruebas para los eritrocitos o hemoglobina en la orina. La colchicina puede interferir con 17 hidroxicorticosteroides determinaciones en orina si se utiliza el Reddy, Jenkins, y el procedimiento de Thorn. La colchicina puede causar un aumento en los valores séricos de fosfatasa alcalina. Las dosis La colchicina puede tener alguna eficacia en el tratamiento de la amiloidosis, pero dosificaciones veterinarios son aparentemente no disponible en este momento. PERROS: Para el tratamiento adyuvante de la cirrosis hepática / fibrosis: una) 0,03 mg / kg PO una vez al día (Leveille-Webster & Center 1995); (Twedt 1999); (Richter 2002); (Willard 2006) b) 0,025 a 0,03 mg / kg PO una vez al día (probenecid libre de fármaco). No se recomienda su uso inicial con azatioprina, clorambucilo o metotrexato debido a efectos secundarios similares (GI toxicidad, supresión de la médula ósea). Usado en muchos perros y gatos menos sin problemas. (Centro de 2002), (Center 2006) Para amiloidosis:

a) Para el síndrome de fiebre periódica en Shar Pei perros: 0,03 mg / kg PO una vez al día. (Scherk y Centro de 2005) b) Para reducir la frecuencia y severidad de la fiebre y prevenir el desarrollo de amiloidosis en perros con Shar Pei Fever: 0.025-0.03 mg / kg PO cada 24 horas, sin evidencia apoya el uso de la colchicina amiloidosis una vez ha dado lugar a la insuficiencia renal (Vaden 2006) AVES: Como antifibrótico para el tratamiento adyuvante de la fibrosis hepática: a) psitácidas: 0,2 mg / kg PO cada 12 horas. Puede potenciar la gota en algunos casos. (Carpenter 2005), (Oglesbee 2009) Monitoreo Eficacia Los efectos adversos (ver arriba) CBC Información del cliente Los clientes deben ser informados de la "investigación" naturaleza del uso de la colchicina en perros y deben ser informados de los posibles efectos adversos que se pueden ver Informar sobre los cambios en el apetito y otros efectos gastrointestinales inmediatamente con el veterinario Manténgase fuera del alcance de niños o mascotas Las mujeres embarazadas deben evitar la exposición a la droga o la orina de los animales tratados Química / Sinónimos Un fármaco antigotosa poseer muchos otros efectos farmacológicos, la colchicina se produce como un polvo de color amarillo pálido, amorfo o escamas. Es soluble en agua y libremente soluble en alcohol. La colchicina también puede ser conocido como: colchicinum, Artrex ® , Colchily ® , Colchicquim ® , Colquis ® , Colcine ® , Colgout ® , Goutichine ® , Goutnil ® , Reugot ® , Ticolcin ® , o Tolchicine ®. Almacenamiento / Estabilidad Comprimidos colchicina se deben almacenar en envases de cierre, resistente a la luz. La inyección debe ser diluida sólo en cloruro sódico al 0,9% para inyección o agua estéril para inyección. No utilice D5W o cloruro de sodio bacteriostática para inyección en forma de precipitación puede ocurrir. No utilice soluciones que se han vuelto turbia. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 4. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: Tablas Colchicine orales: 0,6 mg (1/100 gr); Colcrys ® (AR Científica); genérico, (Rx);

Un producto de combinación oral (comprimidos) que contiene 0,5 mg de colchicina y probenecid 500 mg también está disponible (no es probable que sea útil en pacientes veterinarios) Deracoxib ( dare -a- cox -ib) Deramaxx ® No esteroideos agente antiinflamatorio

Aspectos destacados de prescripción 

Coxib clase AINE aprobado por la FDA para su uso en perros para el tratamiento del dolor postoperatorio (mayor dosis, 7 días máximo) y para el tratamiento del dolor y la inflamación asociados a la osteoartritis (menor dosis, dosificación en curso) 

Puede ser útil alternativa a piroxicam en el tratamiento adyuvante del carcinoma de células transicionales de vejiga 

A dosis más bajas, parece causar predominantemente inhibición COX-2 

Perfil de efectos adversos siguen siendo totalmente determinado, pero los efectos gastrointestinales y renales son posibles

Usos / Indicaciones Deracoxib está indicado para el tratamiento de dolor post-operatorio (dosis mayores, 7 días máximo), y para el tratamiento del dolor y la inflamación asociados con la osteoartritis (menor dosis, la dosificación continua) en perros. Al igual que el piroxicam, deracoxib es de interés en el tratamiento adyuvante del carcinoma de células transicionales de vejiga, las investigaciones sobre este uso están en curso. Farmacología / Acciones Deracoxib es un coxib clase, medicamento antiinflamatorio no esteroideo (AINE). Se cree que inhiben predominantemente la ciclooxigenasa-2 (COX-2) y piezas de COX-1 a dosis terapéuticas. Esto, en teoría, podría inhibir la producción de las prostaglandinas que contribuyen al dolor y la inflamación (COX-2) y de sobra los que mantener la función normal gastrointestinal y renal (COX-1). Sin embargo, la COX-1 y COX-2 se realizan estudios de inhibición in vitro y no se correlaciona necesariamente a la perfección con los efectos clínicos observados en pacientes reales. Farmacocinética Después de la administración oral a perros, la biodisponibilidad es mayor que 90%, el tiempo para alcanzar la concentración sérica se produce en aproximadamente 2 horas. La presencia de alimentos en el intestino puede mejorar la biodisponibilidad. El fármaco tiene un volumen aparente de distribución de 1,5 l / kg en perros y es al menos 90% a las proteínas plasmáticas caninos. Deracoxib se metaboliza en el hígado a cuatro metabolitos primarios. Estos metabolitos y fármaco inalterado se elimina

principalmente en las heces. Algunos metabolitos se excretan a través de mecanismos renales. Eliminación terminal media de la vida en el perro es dependiente de la dosis. En dosis de hasta aproximadamente 8 mg / kg, la vida media es de aproximadamente 3 horas (aclaramiento de ≈ 5 ml / min / kg). Tiempo de vida media a una dosis de 20 mg / kg es de aproximadamente 19 horas (aclaramiento de ≈ 1,7 ml / min / kg). Acumulación del fármaco puede ocurrir con dosis más altas, lo que conduce a un aumento de efectos tóxicos como el aumento de la inhibición de COX-1 puede ocurrir a concentraciones más altas. Vida media en suero no es necesariamente un buen predictor de la duración de la eficacia, posiblemente debido a la unión del fármaco de alta proteína. En los gatos, después de 1 mg de dosis orales de deracoxib, los niveles pico (0,28 microgramos / ml) produjo alrededor de 3,6 horas después de la administración. La semivida de eliminación fue aproximadamente 8 horas (Gassel et al. 2006). Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Deracoxib está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a la misma. Debe usarse con precaución en pacientes con enfermedades concomitantes GI ulcerosa, disfunción renal o hepática, los de los estados hipoproteinémicos, o con condiciones que puedan predisponer a la hipercoagulabilidad. Efectos Adversos En la mayoría de los perros tratados, deracoxib parece ser bien tolerado, particularmente cuando se dosifica según la etiqueta y no en combinación con otros AINE o corticosteroides. Sin embargo, al igual que otros AINE utilizados en los perros, muchos efectos adversos asociados con deracoxib se han reportado e incluyen: gastrointestinal (vómitos, anorexia / pérdida de peso, diarrea, melena, hematemesis, hematoquecia, úlcera GI / perforación); urinario (azotemia, polidipsia, poliuria, infección urinaria, hematuria, incontinencia, insuficiencia renal), hematológicas (anemia, trombocitopenia); hepática (aumento de las enzimas hepáticas, cambios en las proteínas totales, etc), neurológicos (letargia / debilidad, convulsiones, etc); cardiovasculares / respiratorios ( taquipnea, bradicardia, tos) y dermatológico / inmunológicos (fiebre, facial / hocico edema, urticaria, dermatitis). Raros casos de muerte asociados con estos efectos son posibles. Como la experiencia clínica adicional que se gana con este agente, las instancias relativas de estos efectos y el riesgo potencial de que se produzcan en una población de pacientes dado debe ser aclarado. Reproductiva / Enfermería Seguridad No hay datos sobre la seguridad del medicamento durante el embarazo o en las crías lactantes fue localizado. Usar con precaución en estos animales. La sobredosis / toxicidad aguda Hay pocos datos disponibles sobre la toxicidad aguda de esta droga. Un estudio de 14días en perros demostró que no hubo efectos adversos clínicamente observables en los perros que recibieron 10 mg / kg. Los perros que recibieron 25 mg / kg, 50 mg / kg o 100 mg / kg por día durante 10-11 días sobrevivieron, pero mostró vómitos y melena; no hepática o lesiones renales se demostró en estos perros. En estudios de seguridad realizados por el fabricante de medicamentos (Roberts et al. 2009), oral deracoxib fue bien tolerado por los perros cuando se administraba durante hasta seis meses en una variedad de dosis. Algunos perros que recibieron 6 mg / kg / día (1,5-5X) mostraron signos de degeneración focal tubular / regeneración en la histopatología. Necrosis tubular focal se observó en 4 perros (de un total de 20)

cuando se dosifican a 8 mg / kg / día (1 de 10 perros) o 10 mg / kg / día (3 de 10 perros) en el estudio de seguridad de 6 meses. Había 979 exposiciones a deracoxib reportados a la ASPCA Animal Poison Control Center (APCC) durante el período 2008-2009. En estos casos, 948 eran perros con 96 que presenten signos clínicos y los casos restantes 31 fueron los gatos con signos clínicos 1. Los hallazgos más comunes en los perros registrados en la disminución de la frecuencia incluyeron vómitos, diarrea, letargo y aumento de la creatinina. Porque no lineal eliminación se produce en perros a dosis de 10 mg / kg y superiores, los perros que ingirieron dosis aguda por encima de este monto debe ser observado por la erosión o ulceración gastrointestinal y tratamiento sintomático para los vómitos y hemorragia GI. Este medicamento es un AINE. Al igual que con cualquier AINE, la sobredosificación puede provocar efectos gastrointestinales y renales. Descontaminación con eméticos y / o carbón activado es adecuado. Para las dosis en que los efectos gastrointestinales se espera, el uso de protectores gastrointestinales se justifica. La APCC ASPCA recomienda protectores gastrointestinales a dosis agudas de 15 mg / kg y superiores y diuresis fluido IV en dosis de 30 mg / kg y superiores en perros sanos. Interacciones medicamentosas No se conocen interacciones medicamentosas específicas se notaron, pero el fabricante advierte que el uso en combinación con otros AINEs o corticosteroidesdeben evitarse o controlarse cuidadosamente. Mientras algunos abogan por un período de lavado multidía, cuando se cambia de un AINE a otro (no aspirina-ver más abajo), no parece haber ninguna evidencia creíble de que esto es necesario. Hasta así, considerar iniciar el AINE nuevo cuando la siguiente dosis sería debido a la antigua. También es posible deracoxib puede causar disfunción renal aumentada si se utiliza con otros medicamentos que pueden causar o contribuir a la disfunción renal( por ejemplo, diuréticos, antibióticos aminoglucósidos ), pero la importancia clínica de esta interacción potencial no está claro. Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben coxib clase AINE y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Inhibidores de la ECA ( por ejemplo, enalapril, benazepril): Algunos AINE pueden reducir los efectos sobre la presión arterial. Debido a que los inhibidores de la ECA potencialmente puede reducir el flujo sanguíneo renal, el uso con los AINE podría aumentar el riesgo de lesión renal. Sin embargo, un estudio en perros que recibieron tepoxalin no mostró ningún efecto adverso. No se sabe qué efectos, si los hay, ocurrir si otros AINE e inhibidores de la ECA se utilizan juntos en perros. ASPIRINA: Puede aumentar el riesgo de toxicidad gastrointestinal ( por ejemplo , úlceras, sangrado, vómitos, diarrea). Lavado con periodos de varios días probablemente está justificada cuando se cambia de un AINE al tratamiento con aspirina en los perros. Los corticosteroides ( por ejemplo , prednisona): Puede aumentar el riesgo de toxicidad gastrointestinal ( por ejemplo , úlceras, sangrado, vómitos, diarrea) Digoxina: los AINE pueden aumentar los niveles séricos Fluconazol: La administración ha aumentado las concentraciones plasmáticas de celecoxib en los seres humanos y, potencialmente, también podría afectar los niveles de deracoxib en perros

Furosemida: Los AINE pueden reducir los efectos diuréticos y salurético Metotrexato: toxicidad grave se ha producido cuando los AINE se han utilizado de forma concomitante con metotrexato, el uso junto con extrema precaución Fármacos nefrotóxicos ( por ejemplo , furosemida, aminoglucósidos, anfotericina B, etc): Puede aumentar el riesgo de desarrollar nefrotoxicidad AINE, otros: Puede aumentar el riesgo de toxicidad gastrointestinal ( por ejemplo , úlceras, sangrado, vómitos, diarrea) Consideraciones de laboratorio No se conocen interacciones específicas de laboratorio se observaron para deracoxib. Deracoxib no parece afectar las pruebas de la función tiroidea en perros. Las dosis PERROS: a) Para el control del dolor y la inflamación asociados con la osteoartritis: 1-2 mg / kg PO una vez al día según sea necesario. Para el tratamiento del dolor post-operatorio: 3-4 mg / kg PO una vez al día, según sea necesario, que no exceda de 7 días de terapia con esta dosis.(Prospecto; Deramaxx ®) Monitoreo Línea de base y la química periódica CBC y el suero (incluyendo BUN / creatinina sérica, y la evaluación de la función hepática) Línea de base y la historia física Eficacia de la terapia El control de efectos adversos a través del cliente Información del cliente Nota: El fabricante proporciona una hoja de información del cliente que recomiendan darse con cada receta para este medicamento. Dado que los perros pueden encontrar las tabletas masticables sabor deseable ', el medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los animales y los niños Los propietarios deben informar inmediatamente al veterinario si alguno de los efectos adversos siguientes: heces con sangre / diarrea o vómito, o reacción alérgica (hinchazón de la cara facial, urticaria, enrojecimiento de la piel, picor) Los propietarios deben contactar con el veterinario si alguno de los siguientes efectos adversos continúan o son severas: pérdida de apetito, vómitos, cambios en las evacuaciones intestinales ( por ejemplo , el color de las heces), el cambio en el comportamiento, disminución en el consumo de agua, o la micción El fabricante recomienda que aunque el fármaco puede administrarse con el estómago vacío, es preferible que se administra con alimentos, el agua debe estar disponible en todo momento para evitar la deshidratación Otros fármacos para el dolor o la inflamación no debe utilizarse con este medicamento sin la aprobación del veterinario No aumente o alterar la dosis de este medicamento sin la aprobación del médico veterinario. Química / Sinónimos

Deracoxib es un pirazol diaril sustituido que está químicamente relacionada con otros coxib clase AINE, como celecoxib. Su peso molecular es 397,38. Deracoxib nombre químico es: 4 - [3 - (difluorometil) -5 - (3-fluoro-4-metoxifenil)1H-pirazol-1-il] bencenosulfonamida. Almacenamiento / Estabilidad Los comprimidos masticables para perros disponibles comercialmente deben almacenarse a una temperatura entre 15-30 ° C (59-86 ° F). Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Deracoxib masticables (arco) Comprimidos: 25 mg, 50 mg, 75 mg, y 100 mg en botellas de 7, 30 y 90 comprimidos; Deramaxx ® (Novartis) (Rx). Aprobado por la FDA para su uso en perros. El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 4. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: Ninguno Diclofenaco Sódico (Tinte kloe -fen-ak) Supera ® No esteroides antiinflamatorios (NSAID)

Aspectos destacados de prescripción 

AINE aprobado por la FDA para uso tópico en los caballos para el control local del dolor articular y la inflamación 

Aparece bien tolerado en dosis recomendadas

Usos / Indicaciones La crema tópica equino ( Supera ®) está etiquetado para el control del dolor y la inflamación asociados a la osteoartritis en las articulaciones del tarso, carpo, metacarpofalángica, metarsophalangeal, y interfalángica proximal (corvejón, rodilla, menudillo, cuartilla) para utilizar un máximo de 10 días de duración. Mientras que, en teoría, el diclofenaco se podría utilizar de manera sistémica (por vía oral) en otras especies veterinarias, hay aprobado por la FDA y alternativas más seguras. Farmacología / Acciones El diclofenaco es un inhibidor no específico de la ciclooxigenasa (COX-1 y COX2). También puede tener algunos efectos inhibitorios sobre la lipooxigenasa.Mediante la inhibición de enzimas COX-2, diclofenaco reduce la producción de prostaglandinas asociadas con el dolor, hipertermia, y la inflamación. Farmacocinética Cuando el diclofenaco se administra por vía tópica a los caballos a través de la crema de 1% liposomal, es absorbido localmente, pero los datos específicos de biodisponibilidad no fue localizado. Los niveles de pico en trasudado obtenidos a partir de jaulas de tejido fueron aproximadamente 80 ng / ml; niveles Mantente aumentó de 6 horas a por lo

menos 18 horas después de la administración. En las dosificaciones recomendadas para la crema tópica, la mayoría del fármaco permanece en los tejidos locales hasta el punto de administración, pero los niveles detectables en la circulación sistémica puede ocurrir. En los seres humanos, el diclofenaco es más de 99% a las proteínas plasmáticas. Se metaboliza en el hígado y los metabolitos se excretan principalmente en la orina. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Diclofenaco tópico no debe usarse en caballos hipersensibles a cualquier componente o de la crema. No se ha evaluado en caballos menos de un año de edad. Exceder la dosis recomendada o el tratamiento de múltiples articulaciones puede causar efectos adversos. No use diclofenac en las aves, se ha implicado en la causa de la muerte en buitres. Efectos Adversos La crema tópica en caballos parece ser bien tolerado. Un caso de un cólico caballo durante la terapia ha sido reportado. Otros efectos adversos que pueden verse incluyen pérdida de peso, úlceras gástricas, diarrea, o descarga uterina. En adversos de la FDA reacciones reacción de bases de datos locales (inflamación, hinchazón, alopecia) han sido reportados. Reproductiva / Enfermería Seguridad Seguridad Reproductiva para diclofenaco tópico no ha sido investigada en la cría, yeguas preñadas o en período de lactancia. La sobredosis / toxicidad aguda Cuando se administran por vía tópica sobredosis a los caballos, los efectos adversos pueden ocurrir incluyen pérdida de peso, úlceras gástricas, cólicos, diarrea y secreción uterina. El tratamiento es de apoyo. Para los animales pequeños, había 140 exposiciones frente a diclofenaco sódico reportados a la ASPCA Animal Poison Control Center (APCC) durante el período 2008-2009. En estos casos, 131 eran perros, con un 37 que presenten signos clínicos y los casos restantes 9 fueron las exposiciones de gatos con 3, que muestra signos clínicos. Los hallazgos más comunes en los perros registrados en la disminución de la frecuencia incluyeron vómitos, diarrea, diarrea con sangre, melena y polidipsia. Este medicamento es un AINE. Al igual que con cualquier AINE, la sobredosificación puede provocar efectos gastrointestinales y renales. Descontaminación con eméticos y / o carbón activado es adecuado. Para las dosis en que los efectos gastrointestinales se espera, el uso de protectores gastrointestinales se justifica. Si los efectos renales también se espera, la diuresis líquido se justifica. Ingestión diclofenaco ha producido la muerte en Buitres comiendo cadáveres de animales que recibieron diclofenaco. Interacciones medicamentosas Cuando se usa tópicamente en las dosis recomendadas, no hay interacción con otros medicamentos reportados en los caballos. Consideraciones de laboratorio No se conocen interacciones específicas de laboratorio o consideraciones se señaló.

Las dosis CABALLOS: a) Para el control del dolor y la inflamación asociados a la osteoartritis en interfalángica del tarso, carpo, metacarpo-falángica, metarsophalangeal y proximal (corvejón, rodilla, menudillo, cuartilla) juntas con Surpass ® crema tópica: Aplicar una cinta de cinco pulgadas dos veces al día durante los afectados conjunta por hasta 10 días. Use guantes de goma y frotar la crema a fondo en el pelo que cubre la articulación hasta que la crema desaparezca. (Información de la etiqueta; Supera ®-Idexx) Monitoreo Eficacia Los efectos adversos Información del cliente Los clientes deben ser instruidos para utilizar según las instrucciones, no aumentar la dosis (área aplicada) o duración (no demasiado superior a 10 días), o los efectos adversos pueden ocurrir. Los clientes deben usar guantes protectores (no permeable) al aplicar la crema. Una hoja de información del cliente se suministra con el medicamento y se debe dar al cliente. Química / Sinónimos Un fenil-acético derivado no esteroideo agente antiinflamatorio, diclofenaco sódico se produce como un blanco a blanquecino, polvo higroscópico, cristalino. Es escasamente soluble en agua, soluble en alcohol y prácticamente insoluble en cloroformo y éter. El diclofenaco también puede ser conocido como: GP-45840, diclofenacum o diclofenac; muchos nombres comerciales están disponibles para los productos de diclofenaco fuera de los EE.UU.. Almacenamiento / Estabilidad Salvo otra indicación, los productos de diclofenaco de sodio debe ser almacenado en contenedores herméticos y protegidos de la luz. La crema disponible comercialmente 1% ( Surpass ®) deben almacenarse a temperaturas de hasta 25 ° C (77 ° F), y proteger de la congelación. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Diclofenac sódico (liposomal) crema 1% tópica en 124 tubos g, Surpass ® (IDEXX); (Rx). Aprobado por la FDA para uso en caballos. Las formas inyectables de este medicamento está disponible en algunos países. Productos humanos-CLASIFICADOS: Comprimidos: 50 mg de diclofenaco (potásico); Cataflam ® (Novartis); genérico, (Rx) Diclofenaco tabletas de liberación retardada: 25 mg, 50 mg, 75 mg y 100 mg (como sal sódica); Voltaren-XR ® (Novartis); genérico; (Rx) Diclofenac Gel de sodio: 3% (1 g contiene 30 mg de diclofenaco sódico) con alcohol de bencilo en 25 g y 50 g; Solaraze ® (SkyePharma); (Rx)

Diclofenac Sodium / comprimidos de misoprostol: (cada tableta consta de un núcleo con recubrimiento entérico que contiene diclofenaco sódico rodeado por una capa exterior que contiene misoprostol) 50 mg / misoprostol 200 mcg y 75 mg / misoprostol 200 mcg; Arthrotec ® (Searle) (Rx) El diclofenaco sódico es también aprobado por la FDA como agente oftálmico tópico (ver el apéndice de oftalmología de drogas). Dimetilsulfóxido DMSO (Tinte- met -el sul- fox -ide) Domoso ® Depurador de radicales libres

Aspectos destacados de prescripción 

Scavenger de radicales libres que tiene efectos antiinflamatorios, crioconservante, anti-isquémico, y radioprotectora 

Precaución: mastocitomas, enmascarar patología existente

deshidratación

/

shock,

puede



Maneje con precaución, será absorbido por la piel y puede llevar a compuestos tóxicos a través de la piel 

Puede causar localizado "quemar" cuando se administra por vía

tópica 

Administrar IV a caballo lentamente y en concentraciones de 20% o, preferiblemente, menos (10%), en ocasiones puede causar diarrea, temblores, y cólico 

Olor puede ser un problema

Usos / Indicaciones Supuestos para usos DMSO están a la orden, pero es el único aprobado por la FDA para la indicación veterinaria DMSO: "... como una aplicación tópica para reducir la inflamación aguda debido a un trauma" (prospecto; Domoso ®-Syntex). Otras posibles indicaciones de DMSO incluyen: tratamiento adyuvante en condiciones isquémicas transitorias, trauma del SNC y edema cerebral, úlceras de la piel / heridas / quemaduras, la terapia adyuvante en las cirugías intestinales, y analgesia para el dolor post-operatorio o intratable, amiloidosis en los perros, la reducción de mamaria congestión en la perra de enfermería, el aumento de la penetración de los antibióticos en la mastitis en el ganado vacuno, y la limitación del daño tisular después de las lesiones secundarias a la extravasación de agentes quimioterapéuticos. DMSO efecto sobre la alcohol deshidrogenasa, puede hacer que sea útil en el tratamiento de la intoxicación por etilenglicol, pero esto no ha sido suficientemente estudiada hasta el momento. DMSO de atributos como un vehículo potencial de agentes terapéuticos a través de la piel y en la circulación sistémica y sus efectos sinérgicos con

otros agentes son potencialmente interesantes, pero requieren mucho más estudio antes de poder ser recomendado rutinariamente. Si bien las indicaciones potenciales para DMSO son muchos, por desgracia, la falta de estudios bien controlados deja más preguntas que respuestas acerca de este medicamento. Farmacología / Acciones Los efectos farmacológicos de DMSO son diversas. DMSO trampas de hidróxido de radicales libres y su metabolito sulfuro de dimetilo (DMS), trampas de radicales libres de oxígeno. Parece que estas acciones ayudan a explicar algunas de las cualidades antiinflamatorias, crioconservante, antiisquémica y radioprotector de DMSO. DMSO fácilmente penetrar en la piel. Sirve como un agente portador en la promoción de la absorción percutánea de los otros compuestos (incluyendo fármacos y toxinas) que normalmente no penetran. Las drogas tales como la insulina, heparina, fenilbutazona, sulfonamidas y todo puede ser absorbido sistémicamente cuando se mezcla con DMSO y se aplica a la piel. DMSO tiene una actividad antibacteriana débil cuando se utiliza clínicamente y posible eficacia clínica cuando se usa tópicamente como antifúngico. El mecanismo de estos efectos antimicrobianos no ha sido dilucidado. Las propiedades antiinflamatorias / analgésico de DMSO se han investigado a fondo. DMSO parece ser más eficaz como un agente antiinflamatorio cuando se utiliza para la inflamación aguda y las enfermedades inflamatorias crónicas. Los efectos analgésicos de DMSO se han comparado con la producida por los analgésicos narcóticos y es eficaz para el dolor musculoesquelético agudo y crónico. DMSO disminuye la agregación plaquetaria, pero los informes de sus efectos sobre la coagulación han sido conflictivos, así como su efecto sobre el miocardio.DMSO tiene actividad diurética independiente de la forma de administración. Se provoca liberación de histamina de los mastocitos, que probablemente contribuye a los efectos vasodilatadores locales observados tras la administración tópica. DMSO aparentemente también tiene cierta actividad anticolinesterasa y mejora la prostaglandina E, pero bloquea la síntesis de prostaglandinas E2, F2 alfa-, H2, y G2. Inhibe la enzima alcohol deshidrogenasa, la cual no sólo es responsable del metabolismo de alcohol, sino también el metabolismo de etilenglicol en metabolitos tóxicos. Farmacocinética DMSO se absorbe bien tras la administración tópica, especialmente a concentraciones entre 80-100%. Es ampliamente y distribuye rápidamente en prácticamente todas las áreas del cuerpo. Después de la administración IV de caballos, la vida media en suero fue de aproximadamente 9 horas. En los perros, la vida media de eliminación es de aproximadamente 1,5 días. DMSO se metaboliza a sulfuro de dimetilo (DMS) y se excretan principalmente por los riñones, aunque la excreción biliar y las vías respiratorias también se lleva a cabo. En el ganado, el fármaco se elimina muy rápidamente y después de 20 días sin fármaco detectable o metabolitos se encuentra en la leche, orina, sangre o tejidos. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Use guantes de goma cuando se aplica por vía tópica, y aplicar con un algodón limpio o estéril para reducir al mínimo las posibilidades de contaminación con sustancias potencialmente dañinas. Sólo se aplican a zonas limpias, secas para evitar llevar otros productos químicos en la circulación sistémica.

DMSO puede enmascarar patología existente con su actividad antiinflamatoria y analgésica. Porque DMSO puede mastocitos degranulación, los animales con mastocitomas sólo debe recibir DMSO con extrema precaución. DMSO se debe utilizar con precaución en animales que sufren de deshidratación o shock como diurético y efectos vasodilatadores periféricos pueden exacerbar estas condiciones. Efectos Adversos Cuando se utiliza como etiqueta, DMSO parece ser un fármaco muy seguro. Los efectos locales ("ardiente", eritema, vesiculación, sequedad de piel, reacciones alérgicas locales) y el ajo o la ostra aliento con olor son los efectos adversos más probables. Ellos son transitorias y se resuelven rápidamente cuando se suspende el tratamiento. Cambios lenticulares, que pueden resultar en la miopía, se han observado principalmente en perros y conejos cuando se utiliza DMSO y crónicamente a dosis altas. Estos efectos son reversibles después lentamente el fármaco se interrumpe. Cuando el DMSO se administra por vía intravenosa a los caballos puede causar hemólisis y hemoglobinuria. Mientras que los mayores referencias de dosificación a menudo se recomienda 20% o menos de concentraciones para uso IV en los caballos, las soluciones de 10% son más comúnmente recomienda hoy en día ya que son probablemente más seguro. IV lenta administración también puede reducir los efectos adversos. Otros efectos adversos pueden incluir diarrea, temblores musculares y cólicos. Informes de la hepatotoxicidad y la toxicidad renal también se han reportado para varias especies y las dosis. Esto ocurre con bastante rara y algunos médicos creen realmente DMSO tiene un efecto protector sobre el tejido renal por isquemia insultado. Reproductiva / Enfermería Seguridad En dosis altas, DMSO ha demostrado ser teratogénicos en los hámsters y los pollitos, pero no en ratones, ratas o conejos, sopesar los riesgos y beneficios al usar en animales gestantes. En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categoría C para uso durante el embarazo ( Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproducción en animales ni estudios adecuados en humanos . ). En un sistema independiente que evalúa la seguridad de los medicamentos en el embarazo canino y felino (Papich 1989), este medicamento se clasifica como de clase: C ( Estos medicamentos pueden tener riesgos potenciales estudios en seres humanos o en animales de laboratorio han descubierto los riesgos, y deben estos fármacos. usarse con precaución, como último recurso cuando el beneficio del tratamiento superen claramente los riesgos .) No se sabe si este medicamento se excreta en la leche, el uso en las madres lactantes con precaución. La sobredosis / toxicidad aguda Los informes sobre LD 50 dosis 's IV siguiente en perros y gatos: Gatos ≈ 4 g / kg, y los perros ≈ 2,5 g / kg. Los signos de toxicidad incluyen: sedación y hematuria en dosis no letales, coma, convulsiones, opistótonos, disnea y edema pulmonar con dosis más altas. En caso de una sobredosis aguda pueden encontrar, tratar de apoyo. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben DMSO y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios:

Debido a su actividad anticolinesterasa, evitar el uso de organofosfatos u otros inhibidores de la colinesterasa con DMSO. Una fatalidad secundaria a intoxicación mercurio cuando se informó de DMSO se mezcló con una sal de mercurio "blister rojo" y se aplica tópicamente a la pierna de un caballo. Debido a que inhibe la alcohol deshidrogenasa, el DMSO puede prolongar los efectos de alcohol. La insulina, corticoides, (incluyendo los esteroides endógenos) y atropina puede ser potenciado por DMSO. Las dosis PERROS: a) aplicación liberal debe ser administrado por vía tópica a la piel sobre la zona afectada 3-4 veces al día. Dosificación diaria total no debe exceder de 20 gramos (o ml de líquido) y la terapia no debe exceder de 14 días. (Prospecto; Domoso ® - SyntexAnimal Health) b) Para cutis calcinosis: Los perros pueden "sentirse mal" si grandes áreas son tratadas inicialmente, pero no se convierten en hipercalcemia. Aplicar tópicamente a un área pequeña del cuerpo inicialmente (si extensas áreas están involucrados) una vez al día, y como estas áreas mejorar, añadir nuevas áreas de tratamiento. (Merchant 2000) c) Para la instilación de la vejiga para tratar la persistencia de casos de cistitis hemorrágica (secundaria a la ciclofosfamida tx): 10 ml de solución de DMSO de grado médico 50% se diluye con 10 ml de agua y se instila en la vejiga y se retira después de 20 minutos. (Blackwood 2008) d) Para la extravasación de doxorrubicina-véase la monografía de doxorrubicina para más información. CABALLOS: ( Nota: ARCI Clase UCGFS 5 de Drogas) Mientras que los mayores referencias de dosificación a menudo se recomienda 20% o menos de concentraciones para uso IV en los caballos, las soluciones de 10% son más comúnmente recomienda hoy en día ya que son probablemente más seguro. Algunas referencias recientes afirmar inequívocamente "no superan las concentraciones de 10%". a) aplicación liberal debe ser administrado por vía tópica a la piel sobre la zona afectada 2-3 veces al día. Dosis diaria total no debe exceder los 100 gramos (o ml de líquido) y la terapia no debe exceder los 30 días. (Prospecto; Domoso ®-Syntex Sanidad Animal) b) Para el tratamiento adyuvante con cólicos quirúrgicos: 25 mg / kg IV dentro de la cirugía y continuó dos veces al día durante las primeras 24-48 horas después de la operación. (Hassel 2005) c) Para rabdomiolisis aguda: DMSO 1 g / kg en una solución de 10% de lactato de Ringer o Multisol IV o por vía oral. Puede darse en las fases agudas de la rabdomiolisis, una vez el estado de hidratación ha sido restaurada. (Hanson 1999) d) Como tratamiento adyuvante para la laminitis: 0,1-1 g / kg IV, 2-3 veces al día (Brumbaugh et al. 1999) Monitoreo Eficacia Hemoglobinuria / hematocrito si está indicado Los exámenes oftalmológicos con dosis elevadas o el uso crónico en el perro Información del cliente

No utilice no médicos grados de DMSO, ya que pueden contener impurezas nocivas. Use guantes de goma cuando se aplica tópicamente. DMSO se debe aplicar con algodón limpio o estéril para reducir al mínimo las posibilidades de contaminación con sustancias potencialmente dañinas. Sólo se aplican a la piel limpia y seca. Usar en un área bien ventilada, evitar la inhalación y el contacto con los ojos. Puede dañar algunas telas. Mantener la tapa firmemente en el recipiente cuando no está en uso. Mantener fuera del alcance de los niños. No mezclar con ninguna otra sustancia sin la aprobación del veterinario. Artículos seleccionados de DMSO se aprobado por la FDA para su uso en perros y en caballos no destinados a fines alimentarios. Se trata de una prescripción veterinaria (Rx) de drogas. Química / Sinónimos DMSO es un líquido claro, incoloro a amarillo paja. Es dipolar aprótico (actúa como una base de Lewis) y extremadamente higroscópico. Tiene un punto de fusión / punto de congelación de 18,5 ° C, punto de ebullición de 189 ° C, y un peso molecular de 78,1. Es miscible con agua (se produce calor), alcohol, acetona, cloroformo, éter y muchos disolventes orgánicos. Una solución de 2,15% en agua es isotónica con el suero. Dimetilsulfóxido también puede ser conocido como: sulfóxido de dimetilo, dimethylis sulfoxidum, DMSO, sulfóxido de metilo, NSC-763, SQ-9453, sulphinylbismethane, Domoso ®, Kemsol ® , Rheumabene ® , Rimso ®, o Synotic ®. Almacenamiento / Estabilidad Debe almacenarse en recipientes herméticos lejos de la luz. Como DMSO puede reaccionar con algunos plásticos, se debe almacenar en el vidrio o en el recipiente suministrado por el fabricante. Si DMSO se le permite ponerse en contacto con aire de la habitación se auto-diluido a una concentración de 66-67%. Compatibilidad / Compounding Consideraciones DMSO es aparentemente compatible con muchos compuestos, pero debido a las posibilidades de absorción percutánea accidental de compuestos potencialmente tóxicos, la mezcla del DMSO con otros compuestos no se debe hacer casualmente. Presentaciones / Situación reglamentaria VETERINARIOS APROBADOS: Dimetil sulfóxido Veterinaria Gel 90%: Domoso ® Gel (Pfizer) 90% (grado médico) en 60 g, y 120 g de tubos, recipientes y 425 g. Etiquetados para su uso en perros y caballos. No administrar a caballos que van a ser sacrificados para la alimentación. Solución sulfóxido de dimetilo Veterinaria 90%: Domoso ® Solution (Pfizer) 90% (grado médico) en 1 litro y botellas de 1 galón. Etiquetado para uso en caninos y equinos. No administrar a caballos que van a ser sacrificados para la alimentación. El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 5. Véase el apéndice para más información. Nota: Un producto ótica tópica, Synotic ® (Pfizer) que contiene: DMSO 60% y acetónido de fluocinolona 0,01% también está disponible para el uso veterinario.Se entrega en 8 ml y 60 ml frascos con cuentagotas. HUMANOS PRODUCTOS APROBADOS:

Solución de dimetilsulfóxido: 50% de solución acuosa de 50 ml; Rimso-50 ® (Investigación de Industrias); genérico (Bioniche); (Rx); Etodolac (Ee-toe- doe -lak) EtoGesic ®, Lodine ® No esteroideos agente antiinflamatorio

Aspectos destacados de prescripción 

AINE (SC, oral) que se utiliza en los perros, relativamente pocos efectos adversos y etiquetados para una vez al día 

Contraindicaciones: Hipersensibilidad



Precaución: Los pacientes con gastrointestinal, hepática, anomalías hematológicas o

historial renales,

de ocultismo o cardiovasculares,



Uso seguro no establecido para perros de menos de 12 meses de edad o en la cría, embarazadas, lactantes o perros 

Efectos adversos: vómitos, diarrea, letargo, hipoproteinemia, conjuntivitis seca posible, dolor localizado o reacciones tisulares en el sitio de inyección 

Interacción con otros medicamentos

Usos / Indicaciones Etodolac está etiquetado para el tratamiento del dolor y la inflamación asociados con la osteoartritis en los perros. Se pueden encontrar usos, sin embargo, para una variedad de condiciones en las que se debe el dolor y / o inflamación tratados. Farmacología / Acciones Al igual que otros AINEs, etodolac tiene actividad analgésica, antiinflamatoria, antipirética y. Etodolac parece ser más selectivo para la inhibición de la ciclooxigenasa2 que a la ciclooxigenasa-1, pero los estudios de conflicto y una respuesta definitiva no está actualmente acordado. Puede ser mejor para describir etodolac como un medicamento COX-1 conservadora, en lugar de un inhibidor de COX-2 selectiva de fármacos. En perros, dosis etodolac también afecta a si el medicamento causa efectos adversos gastrointestinales. Dosis tan poco como 2,7 X puede producir lesiones gastrointestinales. Etodolac también se cree que inhibe la quimiotaxis de macrófagos, que pueden explicar algo de su actividad antiinflamatoria. En los caballos, etodolac no exhibe mucho COX-2. Farmacocinética La S (+) enantiómero se cree que proporcionan la mayor parte de la actividad farmacológica, pero el fármaco se suministra como una mezcla racémica. Los estudios farmacocinéticos que miden las dos formas ya que no son muy relevantes clínicamente. Después de la administración oral a perros sanos, etodolac es rápida y casi

completamente absorbida. La presencia de alimentos puede alterar la velocidad, pero no el grado de absorción. Los niveles séricos máximos ocurren aproximadamente 2 horas después de la dosificación. Etodolac se une fuertemente a las proteínas séricas. El fármaco se excreta principalmente por la bilis en las heces. Conjugados glucurónidos se han detectado en la bilis, pero no la orina. La semivida de eliminación en perros varía dependiendo de si el alimento está presente en el intestino, que puede afectar a la velocidad de la circulación enterohepática del fármaco. Estos valores van desde aproximadamente 8 horas (en ayuno) a 12 horas (no en ayunas). Vida media en suero no es necesariamente un buen predictor de duración de la eficacia, posiblemente debido unión alta del fármaco de proteína. En los caballos, etodolac tiene una biodisponibilidad oral de aproximadamente el 77%. Después de la administración IV, el volumen de distribución fue de 0,29 l / kg y el aclaramiento fue de 235 ml / h / kg. Vida media de eliminación (después de la dosificación IV) fue de aproximadamente 2.5-3 horas. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Etodolac está contraindicado en perros encontrados previamente a ser hipersensibles a la misma. Debe usarse con precaución en perros con historial o lo oculto gastrointestinal, hepática, alteraciones cardiovasculares, hematológicas o los AINE pueden agravar estas condiciones. Los pacientes pueden ser más susceptibles a lesión renal de etodolac si está deshidratado, en diuréticos, o han preexistente renal, hepática o disfunción cardiovascular. Seguridad de etodolac no se ha establecido en perros de menos de 12 meses de edad. Efectos Adversos En estudios clínicos de campo, etodolac principal efecto adverso fue vómitos / regurgitación, reportado en aproximadamente 5% de los perros analizados. Diarrea, letargo, y la hipoproteinemia también se han reportado en perros. Urticaria cambios, de comportamiento e inapetencia fueron reportados en menos del 1% de los perros tratados. Potencialmente, hepatotoxicidad y / o nefrotoxicidad son posibles, pero no son bien documentados problemas en perros. Etodolac inyección puede causar dolor localizado o reacciones tisulares en el sitio de inyección. Etodolac puede disminuir la T4 total en suero en algunos perros. Significación clínica es incierta. Etodolac parece tener menos impacto en los tiempos de coagulación que otros canino aprobados por la FDA AINE. Se han reportado casos de perros en desarrollo queratoconjuntivitis seca (KCS) después de recibir tratamiento etodolac. La tasa de incidencia es desconocida en este momento. El fabricante advierte de interrumpir la terapia si inapetencia, vómitos, alteraciones fecales, o anemia se observan. Reproductiva / Enfermería Seguridad Uso seguro no se ha establecido en la cría, embarazadas, lactantes o perros; utilizar sólo cuando los beneficios superen claramente a los riesgos potenciales de estos animales. En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categoría C para uso durante el embarazo ( Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproducción en animales ni estudios adecuados en humanos. ) La mayoría de los AINES se excretan en la leche, el uso con precaución.

La sobredosis / toxicidad aguda Hay poca información, pero en un estudio de seguridad donde los perros se les administraron 40 mg / kg / día (2,7 X) úlceras gastrointestinales, pérdida de peso, vómitos y sangre oculta locales se señaló. Las dosis de 80 mg / kg / día (5.3x), causada 6 de 8 perros a morir o ser secundaria a la ulceración GI moribundo. Cabe señalar que estos no eran sobredosis de dosis única. Sin embargo, demuestran que hay una ventana terapéutica relativamente estrecho para que el fármaco en los perros y las dosis que deben ser cuidadosamente determinada ( es decir , no confunda mg / kg dosis con mg / lb). Hubo 39 exposiciones a etodolac reportados a la ASPCA Animal Poison Control Center (APCC) durante 2006-2009. En estos casos, 4 fueron los gatos con 2 presentan signos clínicos y los casos restantes 35 eran perros con 5 que presenten signos clínicos. Los hallazgos más comunes en los gatos tesis se registran en orden decreciente de frecuencia incluyendo insuficiencia renal aguda, anorexia, colapso, hiperpotasemia y sialorrea. Al igual que con cualquier AINE, la sobredosificación puede provocar efectos gastrointestinales y renales. Descontaminación con eméticos y / o carbón activado puede ser apropiado. Para las dosis en que los efectos gastrointestinales se espera, el uso de protectores gastrointestinales se justifica. Si los efectos renales también se espera, la diuresis líquido se justifica. Interacciones medicamentosas Nota: Aunque el fabricante no enumera las posibles interacciones medicamentosas específicas en el prospecto, lo hace con cautela para evitar o vigilar de cerca el uso etodolac con otros medicamentos, especialmente aquellos que también son altamente unido a proteínas. También recomienda un estrecho seguimiento, o paraevitar el uso de etodolac con otros medicamentos ulcerogénicos ( por ejemplo , corticosteroides, otros AINEs ). Mientras algunos abogan por un período de lavado multi-día, cuando se cambia de un AINE a otro (no aspirina-ver más abajo), no parece haber ninguna evidencia creíble de que esto es necesario. Hasta así, considerar iniciar el AINE nuevo cuando la siguiente dosis sería debido a la antigua. Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben etodolac y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Inhibidores de la ECA ( enalapril, benazepril , etc): Etodolac pueden reducir los efectos antihipertensivos de los inhibidores de la ECA. Debido a que los inhibidores de la ECA potencialmente puede reducir el flujo sanguíneo renal, el uso con los AINE podría aumentar el riesgo de lesión renal. Sin embargo, un estudio en perros que recibieron tepoxalin no mostró ningún efecto adverso. No se sabe qué efectos, si los hay, ocurrir si otros AINE e inhibidores de la ECA se utilizan juntos en perros. Aspirina: Cuando la aspirina se usa concurrentemente con etodolac, los niveles plasmáticos de etodolac podría disminuir y una mayor probabilidad de efectos adversos gastrointestinales (pérdida de sangre) podría ocurrir, la administración concomitante de aspirina con etodolac no puede ser recomendado. Períodos de lavado de varios días es probablemente justificado cuando se cambia de un AINE al tratamiento con aspirina en los perros. Ciclosporina: Etodolac puede aumentar los niveles de ciclosporina en sangre y aumentar el riesgo de nefrotoxicidad Digoxina: Etodolac puede incrementar los niveles séricos de digoxina. Usar con precaución en pacientes con insuficiencia cardiaca grave

Diuréticos Furosemida y OTROS: Etodolac puede reducir los efectos diuréticos y salurético de furosemida Metotrexato: toxicidad grave se ha producido cuando los AINE se han utilizado de forma concomitante con metotrexato, el uso junto con precaución Agentes nefrotóxicos ( por ejemplo ,. anfotericina B, aminoglucósidos, cisplatino , etc): El potencial de aumento en el riesgo de nefrotoxicidad si se utiliza con AINEs Fenobarbital: Puede aumentar el metabolismo de etodolac en perros Probenecid: Puede causar un aumento significativo en los niveles séricos y la vida media de etodolac Warfarina: Etodolac puede aumentar el riesgo de sangrado Consideraciones de laboratorio Etodolac puede causar falsos positivos en las determinaciones de la bilirrubina orina. Etodolac terapia puede alterar las pruebas de función tiroidea y su interpretación; valores falsamente bajos pueden ocurrir en perros que recibieron etodolac. Las dosis PERROS: a) Para el tratamiento del dolor y la inflamación asociados con la osteoartritis: Tabletas orales: 10-15 mg / kg PO una vez al día. Perros de menos de 5 kg no puede ser medida con precisión con Etogesic ® comprimidos. Ajustar la dosis para obtener una respuesta satisfactoria, pero no superior a 15 mg / kg. Para tratamiento a largo plazo, reducir la dosis a la dosis mínima eficaz. Inyección: 10-15 mg / kg en una dorsoscapular subcutánea (SC) de la inyección. Si es necesario, las dosis diarias de comprimidos puede comenzar 24 horas después del tratamiento inyectable última. Utilice sitios alternativos de inyección. La probabilidad de reacciones en el sitio de inyección aumenta cuando se administra cerca de sitios de inyección previos. (Prospecto; Etogesic ® Tabletas; Injection -Bivi) Monitoreo Línea de base (sobre todo en perros de edad avanzada o los perros con enfermedades crónicas o aquellos en los que el tratamiento prolongado es probable): examen físico, hemograma, perfil bioquímico sérico (incluyendo el hígado y las pruebas de función renal), UA. Se recomienda volver a evaluar las enzimas hepáticas en una semana de tratamiento. En caso de ocurrir elevación, recomendar la interrupción del fármaco Tear producción antes de, y durante la terapia La eficacia clínica Los signos de posibles reacciones adversas: inapetencia, diarrea, heces mucoides, vómitos, melena, poliuria / polidipsia, anemia, ictericia, letargo, cambios de comportamiento, ataxia, convulsiones o Terapia crónica: Considere la posibilidad de repetir CBC, UA, y la bioquímica sérica en forma permanente. Información del Cliente Dar al cliente información escrita sobre el uso adecuado y el seguimiento de etodolac Química / Sinónimos

Un derivado de ácido indol acético agente no esteroide antiinflamatorio (AINE), etodolac se produce como un compuesto cristalino de color blanco que es insoluble en agua, pero soluble en alcohol o DMSO. Etodolac tiene un centro quiral activo con un correspondiente S (+) enantiómero y un R - enantiómero (). El producto disponible en el mercado se suministra como una mezcla racémica de las formas. Etodolac puede también ser conocido como: AY-24236, etodolacum, ácido etodolic, Acudor ® , Articulan ® , Dualgan ® , Eccoxolac ® , Edolan ® , Elderin ® , EtoGesic ®, Etonox ® , Etopan ® , Flancox ® , Hypen ® , Lodot ® , Lonine ® , Metazin ® , Sodolac ® , Todolac ® , Ultradol ® , y Zedolac®. Almacenamiento / Estabilidad Los comprimidos veterinarios disponibles en el mercado deben ser almacenados a temperatura ambiente controlada (15-30 ° C). La inyección disponible en el mercado se debe almacenar en o por debajo de 77 ° F (25 ° C). Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Etodolac comprimidos ranurados: 150 mg y 300 mg en frascos de 30 y 90; EtoGesic ® (Bivi), (Rx). Aprobado por la FDA para su uso en perros. No utilizar en gatos. Etodolac Inyección 10% (100 mg / ml) en viales de 50 ml; EtoGesic ® inyectable (Bivi); (Rx). Aprobado por la FDA para su uso en perros. El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 4. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: Etodolac Comprimidos: 400 mg y 500 mg; Cápsulas: 200 mg y 300 mg, y 400 mg, 500 mg y 600 mg, comprimidos de liberación prolongada; genérico; (Rx) Firocoxib (Feer-oh- koks -ib) Previcox ®, EQUIOXX ® ORAL COX-2 inhibidores AINE

Aspectos destacados de prescripción 

Oral COX-2 AINE etiquetado para el control del dolor y la inflamación asociados a la osteoartritis en perros y caballos 

Perfil de efectos adversos no totalmente determinado, en los perros: efectos gastrointestinales (vómitos, anorexia) lo más probable, pero serios efectos son posibles 

Los efectos adversos en caballos incluyen úlceras en la boca, lesiones de piel del rostro, excitación (raro)

Usos / Indicaciones Firocoxib está indicado en perros y caballos para el control del dolor y la inflamación asociados con la osteoartritis y en perros para el control de dolor post-operatorio y la

inflamación asociados con la cirugía ortopédica. Una forma de tabletas masticables para perros y una pasta oral para caballos están disponibles. Al igual que otros AINEs, firocoxib puede ser útil para tratar la fiebre, el dolor y / o inflamación asociada con otras condiciones, post-cirugía, trauma, etc Firocoxib también puede ser útil en otras especies, pero la información es escasa en cuanto a su seguridad y eficacia. Un estudio en gatos (McCann et al. 2005) en la evaluación de firocoxib pirexia inducida experimentalmente, demostraron que el fármaco fue eficaz después de una dosis oral única para prevenir o atenuar la pirexia en todas las dosis estudiadas (0,75 a 3 mg / kg). Farmacología / Acciones El firocoxib es un coxib clase, medicamento antiinflamatorio no esteroideo (AINE). Se cree que inhiben predominantemente la ciclooxigenasa-2 (COX-2) y piezas de COX-1 a dosis terapéuticas. En teoría, esto podría inhibir la producción de las prostaglandinas que contribuyen al dolor y la inflamación (COX-2) y de sobra los que mantener normal la función gastrointestinal, renal y de plaquetas (COX-1). Sin embargo, la COX-1 y COX-2 se realizan estudios de inhibición in vitro y no se correlaciona necesariamente a la perfección con los efectos clínicos observados en pacientes reales. Firocoxib también tiene cierta actividad anti-tumor y se puede encontrar un papel en el tratamiento de cáncer en animales. Farmacocinética En los perros, la absorción firocoxib después de la administración oral varía entre los individuos. La biodisponibilidad oral con los comprimidos masticables, en promedio, es de aproximadamente 38%. Los alimentos se demore, pero no afecta a la cantidad absorbida. Los niveles de pico se producen alrededor de 1 hora después de la dosificación si ayunas, y 5 horas si el paciente es alimentado. Volumen de distribución en estado estacionario es de aproximadamente 3 l / kg, es 96% a las proteínas plasmáticas. La biotransformación ocurre principalmente por desalquilación y glucuronidación en el hígado, la eliminación es principalmente por la bilis y las heces. La semivida de eliminación en perros es de aproximadamente 6-8 horas. En los caballos, la disponibilidad oral después de la administración de la pasta es de aproximadamente 79%. Los niveles máximos se producen 4-12 horas después de la dosificación. El volumen de distribución en estado de equilibrio es de 1.7-2.3 l / kg y un 98% a las proteínas plasmáticas. Biotransformación de los caballos se produce principalmente a través de decyclopropylmethylation y glucuronidación. Los metabolitos se excretan principalmente en la orina. La semivida de eliminación es de 30-40 horas aproximadamente. Farmacocinética de firocoxib se han observado sólo en dos gatos estudiados (McCann et al. 2005). La biodisponibilidad oral después de la administración de una suspensión oral fue de aproximadamente el 60% y el volumen de distribución, entre 2-3 L / kg. La semivida de eliminación en los dos gatos estudiados en promedio unas 10 horas. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Firocoxib no debe utilizarse en animales hipersensibles al mismo o a otros AINE. El fármaco debe utilizarse con precaución y una mayor vigilancia en pacientes con preexistente renal, hepática o disfunción cardiovascular, y los que son deshidratados, hipovolémicos, hipotensos o en tratamiento diurético concomitante. Dado que los pacientes geriátricos han reducido la función renal y firocoxib se utiliza a menudo para

la osteoartritis en esta población de pacientes, la vigilancia constante de los efectos adversos es obligatoria. Debido a que todos los AINE potencialmente pueden causar toxicidad GI, firocoxib está relativamente contraindicado en perros con activos enfermedades ulcerativas gastrointestinales. Como puede afectar la función plaquetaria, está relativamente contraindicado en pacientes con trastornos de la coagulación o trombocitopenia, pero un estudio realizado en perros no mostró ningún cambio en la agregación plaquetaria (Roiz Martin et al. 2009). La seguridad de firocoxib en caballos menos de un año de edad no se ha establecido. Una dosificación crónica (5 mg / kg durante 6 meses) estudio realizado en cachorros 10-13 semanas de edad, mostraron cambios subclínicos hepáticas periportales grasos en medio de los perros estudiados. Dosis más altas (15-25 mg / kg, 3-5X) en este rango de edad causó mayores tasas de alteraciones hepáticas grasos; algunos perros murieron o fueron sacrificados debido a las condiciones moribundas. El fabricante indica en el prospecto: "El uso de este producto en dosis superiores a la recomendada de 5 mg / kg en cachorros de menos de 7 meses de edad se ha asociado con reacciones adversas graves, incluida la muerte" y "... este producto no puede ser medida con precisión en los perros que pesan menos de siete libras de peso corporal. "El etiquetado en el Reino Unido declara que no se debe utilizar en perros" menos de 10 semanas de edad. " Si cambia de una a otra AINE en perros, por razones de eficacia, considere un período de lavado entre los agentes. Mientras que la longitud real de tiempo entre los agentes es controvertido y las opiniones varían ampliamente, a menudo un período de lavado de 24-horas entre agentes COX-2 selectivos se recomienda.Recomendaciones para períodos de lavado antes de iniciar un inhibidor de COX-2 selectivo agente después de usar un agente no selectivo o aspirina son generalmente mucho más largo (72 horas-1 semana). Efectos Adversos Porque firocoxib es un producto relativamente nuevo, su perfil de efectos adversos en los perros todavía no se ha determinado completamente. En los estudios de preaprobación (128 perros tratados), vómitos y pérdida del apetito / anorexia fueron los efectos adversos más comunes observados con una incidencia aproximada del 4% y 2%, respectivamente. El patrocinador del fármaco tiene una línea telefónica gratuita sobredosis línea en los EE.UU.: 877-217-3543. En CVM acumulativos de la FDA Experiencias adversas a medicamentos (AAM) Resúmenes de informes (a través de 12.6.2006) para firocoxib en los perros, la ADE más frecuente fue reportado vómitos. En la lista de los 10 más informado ADE para firocoxib, el segundo evento más reportado fue la anorexia. Otros efectos de esta lista fueron: diarrea, aumento de BUN, creatinina, fosfatasa alcalina y ALT, depresión y / o letargo y ataxia. Melena, úlceras gastrointestinales, vómitos con sangre y perforación gastrointestinal fueron incluidos dentro de los 25 la mayoría de los hechos denunciados en la lista. Cabe señalar que estos datos reflejan la notificación voluntaria a la FDA y no refleja las tasas reales de incidencia, ni está necesariamente causalidad probada. En los estudios de pre-aprobación realizados en caballos tratados durante 14 días, las heces diarrea / suelto se observaron en aproximadamente el 2%. La excitación era raramente (<1%) detectado. En los estudios de seguridad, las lesiones orales / úlceras se observaron en algunos caballos después de las dosis de 1-5X dieron. Reproductiva / Enfermería Seguridad La información sobre la seguridad de firocoxib en la cría, perras preñadas o en período de lactancia o caballos no se encuentra disponible. Los estudios realizados en conejas

preñadas a dosis que se aproximan a dar a los perros, demostró efectos maternotóxicas y fetotóxicos. La sobredosis / toxicidad aguda Hay poca información en sobredosis agudas en animales. La DL50 oral que para las ratas es> 2 g por kg. En caso de una sobredosis, en contacto con un centro de control de veneno animal o con el fabricante (1-877-217-3543) es muy recomendable. El uso de protocolos de vaciado del intestino y el tratamiento de apoyo (fluidos intravenosos, sucralfato oral, etc) pueden ser útiles en la gestión del caso. Interacciones medicamentosas En el prospecto de Previcox , el fabricante afirma lo siguiente ( Nota: en negrita míaPlumb): "Como clase, los AINE inhibidores de la ciclooxigenasa puede estar asociado con toxicidad renal y gastrointestinal. La sensibilidad a las drogas eventos adversos asociados varía con el paciente individual. Los pacientes con mayor riesgo de toxicidad renal son aquellos que están deshidratados, en simultáneo con diuréticos o aquellos con los actuales cardiovascular renal, y / o disfunción hepática. La administración concomitante de fármacos potencialmente nefrotóxicos debe ser cuidadosamente abordado. Los AINE pueden inhibir las prostaglandinas que mantienen la función homeostática normal. Tales efectos antiprostaglandin puede dar lugar a enfermedad clínicamente significativa en pacientes con enfermedades subyacentes o preexistentes que no hayan sido previamente diagnosticados. Dado que muchos AINE poseen el potencial para producir ulceraciones gastrointestinales, el uso concomitante con otros medicamentos antiinflamatorios, tales como los AINE o los corticosteroides , debe evitar o estrechamente monitorizados. El uso concomitante de fármacos de proteínas unidas con Previcox ® Comprimidos masticables no se ha estudiado en perros.Comúnmente utilizados protein-bound medicamentos incluyen medicamentos para el corazón, anticonvulsivos, y de comportamiento. La influencia de fármacos concomitantes que pueden inhibir el metabolismo de Previcox ® comprimidos masticables no ha sido evaluado. " Interacciones con otros medicamentos reportados en humanos que toman AINE, que pueden ser de importancia en pacientes que reciben firocoxib veterinarios incluyen: Inhibidores de la ECA ( por ejemplo, enalapril, benazepril): Algunos AINE pueden reducir los efectos sobre la presión arterial ASPIRINA: Puede aumentar el riesgo de toxicidad gastrointestinal ( por ejemplo , úlceras, sangrado, vómitos, diarrea) CORTICOSTEROIDES ( por ejemplo , prednisona): Puede aumentar el riesgo de toxicidad gastrointestinal ( por ejemplo , úlceras, sangrado, vómitos, diarrea) Digoxina: los AINE pueden aumentar los niveles séricos Fluconazol: La administración ha aumentado las concentraciones plasmáticas de celecoxib en los seres humanos y, potencialmente, también podría afectar los niveles de firocoxib en los perros Furosemida: los AINEs pueden reducir el efecto diurético y salurético Elevada unión a proteínas DROGAS (fenitoína, ácido valproico, anticoagulantes orales, otros agentes antiinflamatorios, salicilatos, sulfonamidas, agentes antidiabéticos de sulfonilurea): Como firocoxib se une fuertemente a las proteínas plasmáticas (95-98%), se pueden desplazar a otros fármacos que o estas agentes

podrían desplazar firocoxib. El aumento de los niveles séricos, la duración de las acciones y la toxicidad podría ocurrir. Metotrexato: toxicidad grave se ha producido cuando los AINE se han utilizado de forma concomitante con metotrexato , el uso en conjunto con extrema precaución Fármacos nefrotóxicos ( por ejemplo , furosemida, aminoglucósidos, anfotericina B, etc): Puede aumentar el riesgo de desarrollar nefrotoxicidad Consideraciones de laboratorio No hay preocupaciones específicas de laboratorio; consulte Supervisión Las dosis PERROS: Para el control del dolor y la inflamación asociados con la osteoartritis (indicación de etiqueta): un PO) 5 mg / kg (2,27 mg / libra) una vez al día. La dosis debe ser calculado en incrementos de tabletas medio y se puede administrar con o sin alimentos.(Prospecto; Previcox ®, Merial) CATS: Precaución: Mientras firocoxib en última instancia puede ser demostrado ser seguro para su uso en gatos, la información de apoyo (o la aprobación de la FDA) no está disponible para que pueda ser recomendado. CABALLOS: Para el control del dolor y la inflamación asociados con la osteoartritis (indicación de etiqueta): a) Paquete de 0,1 mg / kg (0,045 mg / lb) de peso corporal al día PO para un máximo de 14 días (inserción; EQUIOXX ®, Merial) Monitoreo Línea de base y un examen físico, incluyendo periódicos eficacia clínica y consultas de efectos adversos Línea de base y periódica: hemograma, función hepática, función renal y electrolitos, análisis de orina Información del cliente El fabricante proporciona un cliente a mano que se recomienda que se distribuye cada vez que el medicamento se Se puede administrar con o sin alimentos Contactar veterinario si alguno de los siguientes síntomas: vómitos en los perros, disminución del apetito / pérdida de peso, diarrea o heces blandas, cambios en el comportamiento o actividad, los cambios en el consumo de agua o de la orina, o color amarillento de los blancos de los ojos o membranas mucosas Para los caballos, póngase en contacto veterinario si el paciente desarrolla úlceras o llagas en la lengua o en la boca, llagas o lesiones en la piel del rostro o labios, diarrea / heces blandas, cambios en el comportamiento / actividad, los cambios en el consumo de alimento o agua, o coloración amarillenta de la parte blanca de los ojos o membranas mucosas

Química / Sinónimos Firocoxib se produce un polvo cristalino blanco. Firocoxib también puede ser conocido como: 3 - (ciclopropilmetoxi) -5,5-dimetil-4(4-metilsulfonil) fenilfuran-2 (5H)-on o ML-1, 785,713, EQUIOXX ®, yPrevicox ® . Almacenamiento / Estabilidad Comprimidos disponibles comercialmente y pasta oral debe ser almacenado a temperatura ambiente (15-30 ° C); excursiones breves se permiten hasta 40 ° C (104 ° F). Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Firocoxib tabletas masticables (arco): 57 mg, y 227 mg; Previcox ® (Merial); (Rx). Aprobado por la FDA para su uso en perros. Pegar firocoxib Oral: 0,82% w / w (8,2 mg firocoxib por gramo de pasta) en una jeringa de 6,93 gramo oral (total de 56,8 mg de firocoxib por jeringa); EQUIOXX® (Merial); (Rx). Productos humanos-CLASIFICADOS: Ninguno Flunixina meglumina (Floo- nix -in) Banamine ® No esteroideos agente antiinflamatorio

Aspectos destacados de prescripción 

Veterinaria de sólo no esteroideo agente antiinflamatorio utilizado en una variedad de especies 

Precaución en pacientes con historial de úlceras gastrointestinales, renales, hepáticos o enfermedades hematológicas, en caballos con cólico, flunixina pueden enmascarar los signos conductuales y cardiopulmonares asociados con endotoxemia o desvitalización intestinal 

El uso en animales pequeños en gran parte suplantados por agentes aprobados por la FDA o los que tienen un mejor perfil de efectos adversos en las especies objetivo 

Si la primera dosis es ineficaz para el control del dolor, las dosis subsiguientes poco probables para ser de beneficio 

Efectos adversos en Caballos y Ganado: anafilaxia Rare (especialmente después de la administración intravenosa rápida), las inyecciones IM (extra-label en animales productores de alimentos) puede causar dolor / inflamación

Usos / Indicaciones

En los Estados Unidos, flunixina meglumina es aprobado por la FDA para uso en caballos, ganado y cerdos, sin embargo, está aprobado para su uso en perros en otros países. Las indicaciones aprobadas por la FDA para su uso en el caballo son para el alivio de la inflamación y el dolor asociado con trastornos musculoesqueléticos y el alivio del dolor visceral asociado con el cólico. En el ganado vacuno es aprobado por la FDA para el control de la pirexia asociada con la enfermedad respiratoria bovina y endotoxemia, y el control de la inflamación en la endotoxemia. En los cerdos, flunixina está aprobado por la FDA para su uso para el control de la pirexia asociada con la enfermedad respiratoria porcina. En los rumiantes, hay alguna evidencia de que flunixina es un mejor analgésico para el dolor visceral en lugar de dolor musculoesquelético. Flunixina se ha sugerido para muchas otras indicaciones en varias especies, entre ellas: Caballos: Potro diarreas, colitis shock, enfermedades respiratorias, el tratamiento posterior a la carrera, y oftálmicas antes y después de la cirugía general; Perros: problemas de disco, artritis, golpes de calor , diarrea, shock, oftálmico condiciones inflamatorias, antes y después de oftalmología y cirugía general, y el tratamiento de la infección por parvovirus; Bovino: enfermedad respiratoria aguda, aguda mastitis coliforme con choque endotóxico, dolor (vaca caída) y diarreas becerro; porcina: agalactia / hipogalactia, cojera, diarrea y cochinillo. Cabe señalar que la evidencia de apoyo algunas de estas indicaciones es equívoca y flunixina puede no ser apropiado para todos los casos. El producto combinado que contiene florfenicol y flunixina ( Resflor Oro ®) es aprobado por la FDA para su uso en SC carne no lactantes ganado lechero (no los terneros de engorde) para el tratamiento de la ERB asociada con Mannheimia haemolytica , Pasteurella multocida , somni Histophilus, Mycoplasma bovisy control de BRD asociada a fiebre. Farmacología / Acciones Flunixina es un inhibidor muy potente de la ciclooxigenasa y, al igual que otros AINEs, exhibe actividad analgésica, antiinflamatoria, antipirética y. Flunixina no alterar sensiblemente la motilidad gastrointestinal en caballos y puede mejorar la hemodinámica en animales con shock séptico. Farmacocinética En el caballo, flunixina se absorbe rápidamente tras administración oral, con una biodisponibilidad promedio de 80% y los niveles séricos máximos en 30 minutos. La biodisponibilidad oral es buena cuando la inyección se mezcla con melaza y administra por vía oral. El inicio de acción es en general dentro de 2 horas; respuesta de pico se produce entre 12-16 horas y la duración de la acción dura hasta 30 horas. Flunixina se une fuertemente a las proteínas plasmáticas (> 99% ganado, perros, caballos 92% 87%). El volumen de distribución oscila desde aproximadamente 0,15 l / kg en los caballos a 0,78 L / kg en bovinos. La eliminación es principalmente por vía hepática por excreción biliar. Suero vidas medias se han determinado en caballos ≈ 1.6-4.2 horas, perros ≈ 3,7 horas, bovinos ≈ 3.1-8.1 horas. Flunixina es detectable en la orina equina durante al menos 48 horas después de una dosis. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias La única contraindicación del fabricante listas para su uso flunixina en caballos es para pacientes con una historia de reacciones de hipersensibilidad a la misma. Se sugiere, sin embargo, que flunixina usarse con precaución en animales con insuficiencia renal, hepática o enfermedades hematológicas. Cuando se usa para el tratamiento de cólicos,

flunixina pueden enmascarar los signos conductuales y cardiopulmonares asociados con endotoxemia o desvitalización intestinal y debe ser usado con precaución. En caballos con EPE conocidos o sospechosos, el uso debe evitarse dosis únicas de flunixina probablemente no dar lugar a consecuencias catastróficas, pero las dosis repetidas pueden exacerbar úlceras gástricas (Videla y Andrews, 2009). En el ganado vacuno, el fármaco está contraindicado en animales que han mostrado reacciones de hipersensibilidad previas. La vía IM es extra-etiqueta en el ganado vacuno y sólo se debe utilizar cuando la vía IV, no es factible para el uso. Los tiempos más largos de abstinencia sería necesario después del uso de mensajería instantánea. Flunixina no se debe utilizar en un intento de deambular ganado para ser enviado para la masacre. Flunixina generalmente se considera contraindicado en los gatos, pero algunos médicos han utilizado a corto plazo. AINE Sin embargo, aprobados por la FDA (y más seguro?) Están disponibles para los gatos. Efectos Adversos Cuando se usa para el dolor, si el animal no responde a una dosis inicial, es poco probable dosis adicionales será eficaz y puede resultar en aumento en la probabilidad de toxicidad. En los caballos después de la inyección IM, los informes de hinchazón localizada, induración, la rigidez y la sudoración se han reportado.No inyectar por vía intraarterial ya que puede causar estimulación del SNC (histeria), ataxia, hiperventilación, y debilidad muscular. Los signos clínicos son transitorios y generalmente no requieren ningún tratamiento. Flunixina parece ser un agente relativamente seguro para el uso en el caballo, pero existe la posibilidad de la intolerancia gastrointestinal, hipoproteinemia, y anormalidades hematológicas que se produzca. Flunixina no se va a utilizar en los caballos destinados a la alimentación. Los caballos han desarrollado úlceras orales y gástricos, anorexia y depresión cuando se administra dosis altas durante periodos prolongados (> 2 semanas).Aunque la ulceración gástrica se observa con frecuencia en los caballos adultos y potros, la evidencia de una asociación entre esta enfermedad y la administración de AINE, como flunixina en las dosis recomendadas es deficiente. Sobre la base de la evidencia actual, profilácticos medicamentos antiulcerosos a los caballos que recibieron dosis terapéuticas de los AINE es probablemente innecesario en los caballos que son de otra manera con bajo riesgo de ulceración gástrica (Fennell & Franklin 2009). En los caballos y el ganado, raras reacciones anafilácticas se han reportado, principalmente después de la administración IV rápida. Las inyecciones IM rara vez puede estar asociada con mionecrosis clostridial. Hematoquecia y hematuria se han reportado en ganado vacuno tratado por más tiempo que la recomendación 3-día. En los perros, la angustia GI es la reacción adversa más probable. Los signos clínicos pueden incluir, vómitos, diarrea y ulceración con dosis muy elevadas o el uso crónico. Ha habido informes anecdóticos de flunixina causando el cierre renal en perros cuando se utiliza en altas dosis antes de la cirugía. En las aves, flunixina se ha demostrado que causa relacionada con la dosis, la isquemia renal significativa y nefrotoxicidad. Reproductiva / Enfermería Seguridad Aunque los informes de teratogenicidad, efectos sobre el rendimiento de la reproducción, o duración de la gestación no se han observado, flunixina debe utilizarse con precaución en animales gestantes. Flunixina no está recomendado para uso en los toros de cría (falta de datos de seguridad reproductivos).

En un sistema de evaluación de la seguridad de los fármacos en el embarazo canino y felino (Papich 1989), este medicamento se clasifica como de clase: C (Estos medicamentos pueden tener riesgos potenciales estudios en seres humanos o en animales de laboratorio han descubierto los riesgos, y estos medicamentos debe ser. utilizar con precaución, como último recurso cuando el beneficio del tratamiento superen claramente a los riesgos. ) La sobredosis / toxicidad aguda No hay informes de casos clínicos de sobredosis flunixina fueron descubiertos. Se sugiere que una sobredosis aguda se maneja mediante el uso de protocolos establecidos de vaciar el intestino (si la ingestión oral y práctico o posible) y tratar al paciente con apoyo. Úlcera gástrica es una clara posibilidad en los caballos que han recibido sobredosis de flunixina. Considere el uso de los medicamentos antiulcerosos en los caballos sobredosis. Interacciones medicamentosas Medicamentos / drogas interacciones no han sido estudiados para apreciablemente flunixina y la etiqueta no menciona ninguna interacción con otros medicamentos.Sin embargo, las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben otros AINE y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios que recibieron flunixina: Aspirina: Cuando la aspirina se utiliza simultáneamente con AINEs, los niveles plasmáticos de los AINE puede disminuir y una mayor probabilidad de efectos adversos gastrointestinales (pérdida de sangre) podría ocurrir Ciclosporina: Los AINE pueden aumentar los niveles de ciclosporina en sangre y aumentar el riesgo de nefrotoxicidad Digoxina: Los AINE pueden aumentar los niveles séricos de digoxina; utilizar con precaución en pacientes con insuficiencia cardiaca grave Enrofloxacino: se ha demostrado en perros para aumentar la AUC y la semivida de eliminación de flunixina y flunixina incrementa el AUC y la semivida de eliminación de enrofloxacina; no se sabe si otros AINE interactuar con enrofloxacina en perros. Enrofloxacina y flunixina no interactuamos en conejos. Diuréticos Furosemida Y OTROS: Los AINE pueden reducir los efectos salurético y diurético de la furosemida Metotrexato: toxicidad grave se ha producido cuando los AINE se han utilizado de forma concomitante con metotrexato, el uso junto con precaución Agentes nefrotóxicos ( por ejemplo , anfotericina B, aminoglucósidos, cisplatino, etc): El potencial de aumento en el riesgo de nefrotoxicidad si se utiliza con AINEs Probenecid: Puede causar un aumento significativo en los niveles séricos y la vida media de algunos AINE Warfarina: Uso con AINEs puede aumentar el riesgo de sangrado Las dosis PERROS: Nota: Hay muchas dosis caninos publicados de una época en que no había AINEs aprobados por la FDA para perros, utilizando fármacos aprobados por la FDA primero es recomendable.

a) Como un antidiarreico / antipirético: 1 mg / kg IV (no administrar más de una vez en un animal que ha recibido corticosteroides (Tams 1999) b) Para el dolor quirúrgico: 1 mg / kg IV, SC o IM inicialmente una vez; 1 mg / kg dosis diarias subsiguientes Para pirexia: 0,25 mg / kg IV, SC o IM una vez, se puede repetir en 12 a 24 horas si es necesario Para los procedimientos ophtho: 0,25-1 mg / kg IV, IM o SC una vez, puede repetirse en 12-24 horas si es necesario (Johnson 1996) HURONES: a) 0,5 a 2 mg / kg PO o IM una vez al día (Williams 2000) CONEJOS / roedores / pequeños mamíferos: a) Conejos: 1,1 mg / kg SC, IM, IV q12-24h (Ivey y Morrisey 2000) b) Conejos: 1,1 mg / kg SC cada 12 horas o IM Roedores: 2,5 mg / kg SC o IM cada 12 horas (Huerkamp 1995) c) Chinchillas: 1-3 mg / kg SC cada 12 horas cobayas: 2.5-5 mg / kg SC cada 12 horas jerbos, ratones, ratas, hámsters: 2,5 mg / kg SC cada 12-24h (Adamcak y Otten 2000) GANADO: a) Para las indicaciones de la etiqueta:. 1.1-2.2 mg / kg (1-2 ml por 100 libras BW) dado IV lenta o bien una vez al día como una dosis única o dividida en dos dosis cada 12 horas durante un máximo de 3 días. Evite rápida administración intravenosa. (Prospecto; Banamine ®-Schering). b) Como analgésico: 1.1-2.2 mg / kg IV q6-12 horas; recomiendan 72 retirada leche hora a esta tasa de dosis. (Walz 2006) c) Como un analgésico para el dolor visceral: 0.25-1 mg / kg IV cada 1224h. (Anderson 2006) d) Uso del producto combinado que contiene florfenicol / flunixina ( Resflor Gold ® ): 40 mg / kg florfenicol/2.2 mg / kg flunixina (6 lb mL/100 BW) SC una vez. No administrar más de 10 ml en cada sitio. La inyección debe administrarse sólo en el cuello. Otros lugares de inyección que el cuello no han sido evaluadas. (Etiqueta de información Resflor Oro ®, Intervet Schering) CABALLOS: ( Nota: ARCI UCGFS Clase 4 Medicamentos) a) Inyectable: 1,1 mg / kg IV o IM una vez al día durante un máximo de 5 días. Para los casos de cólico, utilice la ruta IV y puede volver a administrar cuando sea necesario. Pegar oral: 1,1 mg / kg PO (ver marcas en jeringa calibrada en incrementos de 250 libras de peso) una vez al día. Una jeringa permite tratar un caballo lb 1000 por 3 días. No exceda de 5 días de tratamiento consecutivo. Los gránulos orales, 1.1 mg / kg PO una vez al día. Un paquete va a tratar 500 libras de peso corporal. Pueden presentar su solicitud en la alimentación. No exceda de 5 días consecutivos de tratamiento. (Prospectos; Banamine ®-Schering Salud Animal) b) Para el tratamiento adyuvante del médico cólicos: 0,25-1,1 mg / kg IV q8-12h, por lo general 1,1 mg / kg IV cada 12 horas. (Blikslager 2006) c) Para disminuir el dolor, la inflamación y el edema en laminitis: 0.5-1.1 mg / kg IV o PO q8-12 horas. Una dosis de 0,25 mg / kg puede ser administrado IV cada 8 h para interrumpir la producción de eicosanoides asociado con endotoxemia. (Moore 2003) d) Para el tratamiento adyuvante de pacientes con, o en riesgo de laminitis, 1.1 mg / kg IV tres veces al día con un control adecuado de hidratación y el estado renal y el control de ulceración gastrointestinal. (Belknap 2008)

e) Para el tratamiento adyuvante de la uveítis en los potros: 0.5-1 mg / kg (vía no se indica) dos veces al día (Cutler 2003) OVINOS, CAPRINOS: a) Como analgésico: 1-2 mg / kg IV cada 24 horas; pasta oral también ha estado a 1-4 mg / kg PO una vez al día. (Snyder 2009) CERDO: a) Para el control de la pirexia asociada con la enfermedad respiratoria porcina: 2,2 mg / kg IM una vez, sólo en la musculatura del cuello, con un máximo de 10 ml por sitio. (Información de la etiqueta; Banamine ® -S-Schering-Plough) AVES: a) Como un antiinflamatorio analgésico: 1-10 mg / kg IM una vez al día. Nota: La enfermedad renal y la muerte ocurren de vez en cuando en psitácidas después de dosis repetidas de flunixina. Use la dosis más baja posible durante el menor periodo de tiempo. Recomendar hidratación adicional. (Clyde & Paul-Murphy 2000) ZOO, exótica, especies de fauna silvestre: Para el uso de flunixina en el zoo, fauna exótica y la medicina se refieren a referencias específicas, entre ellas: a) Zoo Animal y Vida Silvestre de inmovilización y anestesia . West, G, Heard, D, Caulkett, N. (eds.). Blackwell Publishing, 2007. b) Manual de inmovilización química de Vida Silvestre, 3 ª ed . Kreeger, TJ y Arnemo JM. 2007. c) Restricción y manejo de animales salvajes y domésticos. Fowler, M (ed.), Iowa State University Press, 1995 d) Formulario de Animales Exóticos, 3 ª ed . Carpenter, JW, Saunders. 2005 e) El 2009 la Asociación Americana de Procedimientos veterinario del zoológico por DK Fontenot también tiene varias dosis indicadas para moderación, anestesia y analgesia para una variedad de medicamentos para los carnívoros y primates. VIN miembros pueden acceder a ellos en: http://goo.gl/BHRih o http://goo.gl/9UJse Monitoreo Analgésicos / antiinflamatorios / antipirético efectos Efectos gastrointestinales en los perros CBC, sangre oculta en las heces con el uso crónico de los caballos Información del cliente Si la inyección IM, no inyectar en los músculos del cuello. La vía IM es extra-etiqueta en el ganado vacuno y sólo se debe utilizar cuando la vía IV, no es factible para el uso. Los tiempos más largos de abstinencia sería necesario después del uso de mensajería instantánea. Flunixina no se debe utilizar en un intento de deambular ganado para ser enviado para la masacre. Química / Sinónimos Flunixina meglumina, un agente antiinflamatorio no esteroideo es un derivado altamente sustituidos de ácido nicotínico, y es estructuralmente único en comparación con otros AINE. Se presenta como un polvo blanco a blanquecino que es soluble en agua y alcohol. El nombre químico de la flunixina es 3-piridina-carboxílico.

Flunixina también puede ser conocido como ácido 3-piridina-carboxílico, flunixina meglumina, Sch-14714, Banamine ®, Flumeglumine ®, y FINADYNE ®,FluNix ® D , Flunixamine ®, Flunixiject ®, Flunizine ®, Prevail ®, Supresor ® , y Vedagesic ®. Almacenamiento / Estabilidad Todos los productos flunixina deben almacenarse entre 2-30 ° C (36-86 ° F). Se ha recomendado que no flunixina inyección meglumina ser mezclado con otros medicamentos debido a incompatibilidades desconocidas. El producto de combinación con florfenicol ( Resflor Oro ®) no debe ser almacenado por encima de 30 ° C (86 ° F). Una vez que el vial se introduce se debe utilizar dentro de 28 días. El vial de 500 ml no debe ser perforado más de 10 veces. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Nota: Los productos individuales pueden ser aprobados por la FDA y se etiquetarán para diferentes especies, estado de lactancia, diferentes vías de administración (IV, IM). Flunixina también es aprobado por la FDA para su uso sólo en los caballos no destinados a la alimentación. Consulte la etiqueta del producto específico para obtener más información Flunixina Meglumina para inyección: 50 mg / ml en 50 ml, 100 ml y 250 ml viales; En el momento de la escritura, los siguientes productos están aprobados por la FDA para su uso en los caballos y el uso de la carne de ganado vacuno lechero (no para uso en seco vacas lecheras o terneros): Banamine ® (Schering-Plough),Flu Meglumina Inyección (IVX, Vet Tek, Aspen), Flumeglumine ® (Phoenix Pharmaceuticals), Flunixamine ® (Fort Dodge), Flunixiject ® (Butler), Prevail ® ( VetOne), supresor ® Lácteos (RXV), Flunizine ® (Bimeda), Vedagesic ® (Vedco); Flu-Nix ® D (AgriLabs), (Rx). Dependiendo del producto, cuando se usa como etiqueta: retirada (Ganado): Leche 36 horas; Masacre 4 días. Flunixina Meglumina para inyección: 50 mg / ml en viales de 100 ml; En el momento de escribir esto, el siguiente producto es aprobado por la FDA para el uso de mensajería instantánea en la especie porcina: Banamine ® - S (Schering-Plough), (Rx) de espera: Masacre = 12 días. Flunixina Meglumina para inyección: 50 mg / ml en viales de 100 ml; En el momento de escribir esto, el siguiente producto es aprobado por la FDA para su uso en caballos: Supresor ® ( RXV), (Rx) Flunixina Meglumina Pega oral: 1500 mg / jeringa jeringas en 30 gramos en cajas de 6; Banamine ® Pegar (Schering-Plough), (Rx). Aprobado por la FDA para uso en caballos. Flunixina gránulos orales: Meglumina 250 mg en 10 bolsitas gramos en cajas de 50; 20 bolsitas g que contiene 500 mg de flunixina en cajas de 25; Banamine ®Gránulos (Schering-Plough); (Rx). Aprobado por la FDA para uso en caballos. Flunixina 16,5 mg / mL con Florfenicol 300 mg / mL de inyección en 100 ml, 250 ml y 500 mL viales; Resflor Oro ® (Intervet Schering); (Rx). Aprobado por la FDA para su uso en carne de vacuno y no lactante ganado lechero. No masacre dentro de 38 días de tratamiento anterior. No debe utilizarse en vacas lecheras hembra de 20 meses de edad o

más viejos o en los terneros para ser procesados de carne de ternera. El uso puede causar residuos de leche. Un tiempo de espera no se ha establecido en preruminating terneros. El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 4. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: Ninguno ETOPROFENO (Kee-toe- proe -fen) Ketofen ®, Anafen ® No esteroideos agente antiinflamatorio

Aspectos destacados de prescripción 

Agente antiinflamatorios no esteroideos utilizados en los caballos, los gatos (a corto plazo) y perros 

Precauciones: úlcera o hemorragia GI, hipoproteinemia, los animales de cría (especialmente al final del embarazo), insuficiencia renal o hepática, pueden enmascarar los signos de infección (inflamación, hiperpirexia) 

Efectos adversos: Caballos: . Potencialmente, el daño mucosa gástrica y úlcera gastrointestinal, renal necrosis cresta, y hepatitis leve puede ocurrir Perros: vómitos, anorexia y úlceras GI 

No administrar por vía intraarterial y evitar inyecciones SC



Medicamentosas; laboratorio interacciones fármaco-

Usos / Indicaciones El ketoprofeno se etiqueta para su uso en caballos para el alivio de la inflamación y el dolor asociado con trastornos musculoesqueléticos. Como flunixina (y otros AINE), ketoprofeno tiene potencialmente muchos otros usos en una variedad de especies y condiciones. Algunos consideran que el ketoprofeno a ser el AINE de elección para el uso a corto plazo para la analgesia en los gatos. No se aprueban las formas de dosificación para los perros y gatos en Europa y Canadá. En Canadá, el ketoprofeno se ha marcado con indicaciones para su uso en perros y gatos para el alivio de la inflamación, cojera y dolor debido a la osteoartritis, displasia de cadera, enfermedad de disco, espondilosis trauma, panosteitis, y relacionados con las enfermedades musculoesqueléticas; para la gestión de post-quirúrgico dolor, y para el tratamiento sintomático de la fiebre. Se etiqueta a ser utilizada para la terapia antiinfecciosa apropiado cuando la inflamación y / o fiebre se asocia con un proceso infeccioso primario. Farmacología / Acciones Ketoprofeno presenta acciones similares a la de otros agentes antiinflamatorios no esteroideos en que posee antipirético, actividad analgésica y antiinflamatoria. Su mecanismo supuesto de acción es la inhibición de la catálisis de la ciclooxigenasa del ácido araquidónico a prostaglandina (endoperóxidos precursores), inhibiendo así la síntesis de prostaglandinas en los tejidos. Ketoprofeno supuestamente tiene una

actividad inhibidora sobre la lipoxigenasa, mientras que al parecer no flunixina, después de dosis terapéuticas, pero la evidencia de esta acción es débil como in vitro, los estudios no han confirmado la actividad lipoxigenasa en las especies estudiadas. La S (+) enantiómero se asocia con actividad anti-prostaglandina y la toxicidad y la R - analgesia forma sin los efectos GI (). Farmacocinética En las especies estudiadas (ratas, perros, hombre), ketoprofeno es rápida y casi completamente absorbido después de la administración oral. La presencia de alimentos o leche disminuye la absorción oral. La absorción oral es pobre en caballos. Se ha informado de que cuando se comparan IV vs inyecciones IM en los caballos, las áreas bajo la curva son relativamente equivalentes. El volumen de distribución es bajo en caballos adultos. El volumen de distribución es según se informa más alto en potros y dosis puede necesitar ser más alto (1,5 X) con duraciones más largas entre las dosis en neonatos (Wilcke et al. 1998). El medicamento se introduce en el líquido sinovial y se une fuertemente a las proteínas plasmáticas (99% en los seres humanos, y aproximadamente el 93% en caballos). En los caballos, los informes del fabricante de que el inicio de la actividad se encuentra dentro de 2 horas y efectos pico 12 horas después de la dosis. El ketoprofeno se elimina por vía renal, tanto como un metabolito conjugado (principalmente glucuronidación en perros y caballos) y fármaco inalterado. En los gatos, thioesterification se propone como un mecanismo principal de eliminación. La vida media de eliminación en los caballos es de aproximadamente 1,5 horas y en gatos adultos es aproximadamente 1-1.5 horas. La forma S vida media en perros es de aproximadamente 1,6 horas. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Mientras que el fabricante afirma que no existen contraindicaciones para el uso de la droga (aparte de hipersensibilidad previa al ketoprofeno), debe utilizarse sólo cuando los beneficios potenciales superan a los riesgos en los casos en que la ulceración gastrointestinal o hemorragia es evidente, o en pacientes con insuficiencia renal significativa o insuficiencia hepática. El ketoprofeno puede enmascarar los signos clínicos de infección (inflamación, hiperpirexia). Debido a que el ketoprofeno se une fuertemente a proteínas, los pacientes con hipoproteinemia puede haber aumentado los niveles de fármaco libre, lo que aumenta los riesgos de toxicidad. Efectos Adversos Ketoprofeno parece tener baja toxicidad en caballos y los informes indican que el ketoprofeno parece relativamente seguro de usar en caballos y pueden tener una menor incidencia de efectos adversos que el fenilbutazona o flunixina. Potencialmente, el daño mucosa gástrica y úlcera gastrointestinal, renal necrosis cresta y hepatitis leve puede ocurrir. No administrar intra-arterial y evitar las inyecciones SC. Mientras no esté etiquetado para uso IM en los caballos, se ha informado que es eficaz y sólo puede causar inflamación ocasional en el sitio de inyección. En perros y gatos, ketoprofeno puede causar vómitos, anorexia y úlceras gastrointestinales. Reproductiva / Enfermería Seguridad El fabricante advierte contra el uso de ketoprofeno en la cría de caballos ya que los efectos sobre la fertilidad, el embarazo o la salud del feto no han sido establecidas. Sin

embargo, los estudios en ratas y ratones no han demostrado teratogenicidad o embriotoxicidad mayor. Los conejos que recibieron dos veces la dosis en humanos mostraron embriotoxicidad aumentado, pero no teratogenicidad. Debido a que agentes no esteroideos antiinflamatorios inhiben la síntesis de prostaglandinas, afectando negativamente a los sistemas cardiovascular neonatal (cierre prematuro del conducto arterioso), ketoprofeno no debe ser utilizado al final del embarazo. Los estudios realizados en ratas macho no mostró cambios en la fertilidad. En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categoría B para uso durante los dos primeros trimestres del embarazo ( Los estudios en animales no han demostrado riesgo para el feto, pero no hay estudios adecuados en mujeres embarazadas o estudios en animales han demostrado un efecto adverso , pero los estudios adecuados en mujeres embarazadas no han demostrado un riesgo para el feto durante el primer trimestre del embarazo, y no hay evidencia de riesgo en los trimestres posteriores .) Actualmente se desconoce si ketoprofen entra en la leche equina. Ketoprofeno hace pasar a la leche canina, el uso con precaución. La sobredosis / toxicidad aguda Los seres humanos han sobrevivido ingestiones orales de hasta 5 gramos. La LD50 en perros después de la ingestión oral se ha informado de que 2000 mg / kg, pero las exposiciones tan bajas como 0,44 mg / kg en perros han causado úlceras GI. Los gatos han desarrollado toxicidad renal a dosis tan bajas como 0,7 mg / kg. Caballos dado ketoprofeno en dosis de hasta 11 mg / kg administrada IV una vez al día durante 15 días no mostraron signos de toxicidad. Laminitis grave se observó en un caballo dado 33 mg / kg / día (15X más de la dosis de etiqueta) durante 5 días. La anorexia, depresión, ictericia e inflamación abdominal se observaron en los caballos dan 55 mg / kg / día (dosis 25X etiquetado) durante 5 días. Tras la necropsia, gastritis, nefritis, hepatitis y fueron diagnosticados en este grupo. Hubo 16 exposiciones al ketoprofeno reportados a la ASPCA Animal Poison Control Center (APCC) durante el período 2008-2009. En estos casos, 9 eran perros con 2 que muestra los signos clínicos y los casos restantes 7 con 2, que muestra signos clínicos. Los hallazgos más comunes en los perros registrados incluyen vómitos. Este medicamento es un AINE. Al igual que con cualquier AINE, la sobredosificación puede provocar efectos gastrointestinales y renales. Descontaminación con eméticos y / o carbón activado es adecuado. Para las dosis en que los efectos gastrointestinales se espera, el uso de protectores gastrointestinales se justifica. Si los efectos renales también se espera, la diuresis líquido se justifica. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben ketoprofeno y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Aminoglucósidos (gentamicina, amikacina, etc): mayor riesgo de nefrotoxicidad Anticoagulantes (heparina, HBPM, warfarina): aumento del riesgo de sangrado posible Aspirina: Cuando la aspirina se usa concurrentemente con ketoprofeno, los niveles plasmáticos de ketoprofeno puede disminuir y una mayor probabilidad de efectos adversos gastrointestinales (pérdida de sangre) podría ocurrir. La administración concomitante de aspirina con ketoprofeno no se puede recomendar.

BIFOSFONATOS (alendronato, etc): Puede aumentar el riesgo de ulceración gastrointestinal Corticosteroides: La administración concomitante con AINEs puede aumentar significativamente los riesgos de efectos adversos gastrointestinales Ciclosporina: Puede aumentar el riesgo de nefrotoxicidad Fluconazol: Puede aumentar los niveles de AINE Furosemida: Ketoprofeno puede reducir los efectos diuréticos y salurético de furosemida Elevada unión a proteínas DROGAS ( por ejemplo , fenitoína, ácido valproico, anticoagulantes orales, otros agentes antiinflamatorios, salicilatos, sulfamidas y los agentes antidiabéticos de sulfonilurea): Debido a que el ketoprofeno es altamente unido a las proteínas plasmáticas (99%), se podría desplazar a otro gran afinidad drogas; aumento de los niveles séricos y la duración de las acciones pueden ocurrir. Aunque estas interacciones son generalmente de poco interés clínico, el uso junto con precaución. Metotrexato: toxicidad grave se ha producido cuando los AINE se han utilizado de forma concomitante con metotrexato, el uso junto con extrema precaución. Probenecid: Puede causar un aumento significativo en los niveles séricos y la vida media de ketoprofeno Consideraciones de laboratorio El ketoprofeno puede causar: Falsamente elevados de glucosa en sangre cuando los valores utilizando la glucosa oxidasa y peroxidasa usando ABTS como cromógeno; Falsamente elevados de bilirrubina sérica valores cuando se utiliza DMSO como reactivo; Falsamente elevados de hierro sérico concentraciones utilizando el método Ramsey, o falsamente disminución de las concentraciones séricas de hierro cuando se utiliza disulfonato batofenantrolina como reactivo Las dosis PERROS: Como antiinflamatorio / analgésico: a) inyección a una dosis de 2 mg / kg (0,2 ml / kg) por inyección IM, IV o SC durante un día, y continuar con ketoprofeno comprimidos PO en una dosis de mantenimiento menor de 1 mg / kg una vez al día durante cuatro días más . (Adaptado de la etiqueta de información Anafen ®, Merial-Canadá) b) Para el control del dolor post-operatorio: 1-2 mg / kg IV, IM una vez al día durante 23 días de duración (Tranquilli 2003) c) Para el control del dolor post-operatorio: 1-2 mg / kg IV, SC una vez al día durante 3 días de duración después de la cirugía, o 1 mg / kg PO una vez al día durante 5 días, después de la cirugía (Hansen 2003) d) Para las indicaciones agudas: 2 mg / kg SC, IM, IV una vez al día durante un máximo de 3 días consecutivos. Si se prefiere después de un tratamiento de inyección puede ser seguido en el siguiente día con comprimidos a 1 mg / kg PO por día y continuó en los días sucesivos para un máximo de 4 días ( es decir,hasta 5 días en total). Para el dolor

crónico: 0,25 mg / kg PO una vez al día durante un máximo de 30 días. (Información de la etiqueta Ketofen 1% ; Ketofen® Tabletas -Merial UK) CATS: Como antiinflamatorio / analgésico: a) inyección a una dosis de 2 mg / kg (0,2 ml / kg) SC durante un día, y continuar con los comprimidos de ketoprofeno Po a una dosis de mantenimiento menor de 1 mg / kg una vez al día durante cuatro días más. En los casos graves, la dosis de carga parenteral de 2 mg / kg puede dar por hasta tres días consecutivos.(Información de la etiqueta; Anafen ®, Merial-Canadá) b) 1 mg / kg PO o SC una vez al día durante 5 días, o 2 mg / kg SC en una inyección única. (Duncan et al. 2007) c) Para el control del dolor post-operatorio: 1-2 mg / kg IV, SC una vez al día durante 3 días de duración después de la cirugía, o 1 mg / kg PO una vez al día durante 3 días, después de la cirugía (Hansen 2003) d) 2 mg / kg SC una vez al día durante 3 días consecutivos. Si se prefiere después de un tratamiento de inyección puede ser seguido en el día siguiente con las tabletas a 1 mg / kg y continuó en los días sucesivos para un máximo de 4 días ( es decir, hasta 5 días en total). (Información de la etiqueta Ketofen ® 1% ;Ketofen ® Tabletas -Merial UK) HURONES: a) Como analgésico postoperatorio: 1-2 mg / kg (vía no procesado; sugerir SC o IM como por los gatos-Plumb) cada 24 horas. (Lichtenberger 2008) CONEJOS / roedores / pequeños mamíferos: a) Conejos: Para el dolor crónico / antiinflamatoria: 1 mg / kg IM cada 12-24h (Ivey y Morrisey 2000) b) Ratas: 5 mg / kg SC (Adamcak y Otten 2000) c) Conejos: 3 mg / kg IM, la duración estimada de la acción 12-24 horas. (Flecknell 2008) CABALLOS: ( Nota: ARCI UCGFS Clase 4 Medicamentos) a) Para las indicaciones de la etiqueta: 2,2 mg / kg (1 libra mL/100) IV una vez al día durante 5 días (prospecto; Ketofen ®) b) Como tratamiento adyuvante para la laminitis: 2,2 mg / kg IV una vez al día (Brumbaugh et al. 1999) GANADO: a) 3 mg / kg IV o IM profunda una vez al día durante un máximo de 3 días, los tiempos de retiro (Reino Unido) son la carne: 4 días, la leche: 0 días información de la etiqueta ( Vet Comforion ®, Merial UK) b) 3,3 mg / kg; duración del efecto de 24 horas; momentos apropiados de abstinencia: 24 horas de la leche; 7 días para la carne. (Walz 2006) CERDO: a) 3 mg / kg IM una vez al día durante un máximo de 3 días, los tiempos de retiro (Reino Unido) para la carne: 4 días (información de la etiqueta Comforion Vet ®, Merial UK) AVES: Como analgésico antiinflamatorio: a) 2 mg / kg IM q8-24 horas (Clyde & Paul-Murphy 2000) b) 2 mg / kg IM o SC q8-24h (Echols 2008) ZOO, exótica, especies de fauna silvestre:

Para el uso de ketoprofeno en el zoo, fauna exótica y la medicina se refieren a referencias específicas, entre ellas: a) Formulario de Animales Exóticos, 3 ª ed . Carpenter JW. Saunders. 2005 b) El 2009 la Asociación Americana de Procedimientos veterinario del zoológico por DK Fontenot también tiene varias dosis indicadas para moderación, anestesia y analgesia para una variedad de medicamentos para los carnívoros y primates. VIN miembros pueden acceder a ellos en: http://goo.gl/BHRih o http://goo.gl/9UJse Monitoreo Eficacia Efectos Adversos (hígado ocasional o pruebas de función renal se recomiendan con terapia a largo plazo) Química / Sinónimos Un ácido propiónico derivado agente antiinflamatorio no esteroideo (AINE), ketoprofeno ocurre como un color blanquecino a blanco, fino polvo granular. Es prácticamente insoluble en agua, pero fácilmente soluble en alcohol a 20 ° C. Ketoprofeno tiene un pKa de 5,9 en un metanol 3:1: solución de agua. Ketoprofeno tiene tanto un enantiómero S y el enantiómero R. El producto comercial contiene una mezcla racémica de ambos. La S (+) enantiómero tiene mayor potencia antiinflamatoria que el R (-) forma. Ketoprofen puede también ser conocido como ketoprofenum y RP-19583; muchos nombres comerciales están disponibles. Almacenamiento / Estabilidad Ketoprofeno cápsulas orales se deben almacenar a temperatura ambiente en recipientes herméticos, resistente a la luz. La inyección veterinaria debe ser almacenado a temperatura ambiente. Estudios de compatibilidad con ketoprofeno inyectables y otros compuestos aparentemente no han sido publicados. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ketoprofeno inyección: 100 mg / ml en 50 ml y 100 mL viales de dosis múltiples; Ketofen ® (Pfizer), genérico (Phoenix), (Rx). Aprobado por la FDA para su uso en caballos no destinados a alimentos. En Canadá y el Reino Unido, hay aprobados por la FDA formas de dosificación oral (5, 10, 20 mg, comprimidos) y una forma inyectable (10 mg / ml) para su uso en perros y gatos. Los nombres comerciales incluyen Anafen ® y Ketofen ®. El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 4. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: Ketoprofeno Cápsulas: 50 mg y 75 mg, genérico, (Rx) Ketoprofeno cápsulas de liberación prolongada: 100 mg, 150 mg y 200 mg; genéricos, (Rx) Ketorolaco trometamina ( kee -toe-papel-ak) Toradol ® No esteroideos agente antiinflamatorio

Aspectos destacados de prescripción 

AINE utilizado principalmente para la analgesia a corto plazo



Contraindicaciones: úlceras gastrointestinales activas o antecedentes de hipersensibilidad a la droga 

Relativamente contraindicado: enfermedad hematológica, renal o hepática 

Precaución: Historia de las úlceras gástricas, la insuficiencia cardíaca 

Efectos adversos: úlceras gastrointestinales y de perforación, los efectos renales posibles con el uso crónico; considerar co-administración con misoprostol / sucralfato en perros para reducir las posibilidades de úlceras

Usos / Indicaciones El ketorolaco se utiliza principalmente por sus efectos analgésicos para el tratamiento a corto plazo del dolor leve a moderado en perros y roedores. La duración del efecto analgésico en los perros es de aproximadamente 8-12 horas, pero debido a la disponibilidad de aprobados, los AINE más seguras para los perros, su uso es dudosa. Farmacología / Acciones Al igual que otros AINEs, ketorolaco presenta actividad analgésica, antiinflamatoria, antipirética y probablemente a través de su inhibición de la ciclooxigenasa con impedimento resultante de la síntesis de prostaglandinas. Ketorolac pueden exhibir un efecto analgésico más potente que algunos otros AINE. Inhibe tanto la COX-1 y los receptores de la COX-2. Farmacocinética Después de la administración oral, se absorbe rápidamente ketorolaco; en perros niveles de pico se producen en aproximadamente 50 minutos y la biodisponibilidad oral es de aproximadamente 50-75%. Ketorolac se distribuye marginalmente a través del cuerpo. No parece que cruzar la barrera sangre-cerebro y se une intensamente a las proteínas plasmáticas (99%). El volumen de distribución en los perros es informado de que alrededor 0.33-0.42 L / kg (similar en los seres humanos). El fármaco atraviesa la placenta. El ketorolaco se metaboliza principalmente por glucuronidación y la hidroxilación. Tanto el fármaco inalterado y sus metabolitos se excretan principalmente en la orina. Los pacientes con función renal disminuida tendrá más largos tiempos de eliminación de lo normal. En los perros normales, la vida media de eliminación es de entre 4-8 horas. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias

Ketorolac está relativamente contraindicado en pacientes con antecedentes de, o preexistente, enfermedad hematológica, renal o hepática. Está contraindicado en pacientes con úlceras gastrointestinales activas o con antecedentes de hipersensibilidad a la droga. Debe usarse con precaución en pacientes con antecedentes de úlceras gastrointestinales, o la insuficiencia cardíaca (puede causar retención de líquidos), y en pacientes geriátricos. Los animales que sufren de inflamación secundaria a infección concomitante, deben recibir terapia antimicrobiana apropiada. Debido a ketorolaco tiene una tendencia a causar la erosión gástrica y úlceras en perros, uso a largo plazo (> 3 días) no se recomienda en esta especie. Efectos Adversos Ketorolac uso está limitado en los animales domésticos debido a su perfil de efectos adversos y la falta de productos veterinarios marcados. La principal preocupación en los perros es su toxicidad GI. Úlceras gastrointestinales pueden ser comunes si el fármaco se utiliza de forma crónica. La mayoría de los médicos que han usado este medicamento en los perros limitar el tratamiento a menos de 3 días y darle misoprostol con o sin sucralfato al mismo tiempo. Al igual que otros AINE, la inhibición plaquetaria, renal y toxicidad hepática también son posibles con este fármaco. Reproductiva / Enfermería Seguridad Ketorolaco atraviesa la placenta. En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categoría C para uso durante los dos primeros trimestres del embarazo (Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproducción animal y no estudios similares en humanos .) En los seres humanos, todos los AINEs se asignan a la categoría D para su uso durante el embarazo durante el tercer trimestre o la entrega de cerca ( hay evidencia de riesgo fetal humano, pero es posible los beneficios potenciales del uso del medicamento en mujeres embarazadas ser aceptables a pesar de sus riesgos potenciales .) La mayoría de los AINE se excretan en la leche. Ketorolac se detectó en la leche materna humana en una leche máximo: relación de plasma de 0,037. Es poco probable que suponga un gran riesgo para la descendencia de enfermería. La sobredosis / toxicidad aguda Hay poca información disponible. Los gatos han desarrollado toxicidad renal a dosis tan bajas como 0,7 mg / kg. La DL50 oral es 200 mg / kg en ratones. Efectos gastrointestinales, como úlceras gastrointestinales están probablemente en las sobredosis en pequeños animales. La acidosis metabólica se informó en un paciente humano. Considere la posibilidad de GI vaciar en grandes sobredosis, los pacientes deben ser monitorizados para detectar sangrado gastrointestinal. Tratar úlceras con sucralfato, considere la posibilidad de misoprostol temprano. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben ketorolac y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Inhibidores de la ECA: Aumento del riesgo de nefrotoxicidad Alprazolam: Las alucinaciones reportadas en algunos pacientes humanos con tomar ketorolaco Aminoglucósidos (gentamicina, amikacina, etc): mayor riesgo de nefrotoxicidad

ANTICOAGULANTES (heparina, HBPM, warfarina): aumento del riesgo de sangrado posible ASPIRINA: Mayor probabilidad de efectos adversos gastrointestinales (pérdida de sangre) BIFOSFONATOS (alendronato, etc): Puede aumentar el riesgo de ulceración gastrointestinal Corticosteroides: La administración concomitante con AINEs puede aumentar significativamente los riesgos de efectos adversos gastrointestinales Ciclosporina: Puede aumentar el riesgo de nefrotoxicidad Fluconazol: Puede aumentar los niveles de AINE Fluoxetina: alucinaciones reportadas en algunos pacientes humanos con tomar ketorolaco Furosemida: Ketorolaco puede reducir los efectos diuréticos y salurético de furosemida Metotrexato: toxicidad grave se ha producido cuando los AINE se han utilizado de forma concomitante con metotrexato, el uso junto con extrema precaución Relajantes musculares no despolarizantes: Ketorolac puede potenciar los efectos Probenecid: Puede causar un aumento significativo en los niveles séricos y la vida media de ketorolaco Las dosis PERROS: a) Como analgésico: 0,5 mg / kg IV tres veces al día o 0,3 mg / kg dos veces al día PO. Las dosis repetidas tienen un considerable potencial de causar toxicidad gastrointestinal o renal. Perros tratados deben recibir misoprostol. (Dowling 2000) b) Como analgésico: 0.3-0.5 mg / kg IV, IM q8-12h para una o dos dosis (Scherk 2003) CATS: a) Como analgésico: 0,25 mg / kg IM q8-12h para una o dos dosis (Scherk 2003) CABRAS: a) Como analgésico: 0.3-0.7 mg / kg IV, IM, SC, PO tres veces al día (Recursos 2000) CONEJOS / roedores / pequeños mamíferos: a) Como analgésico: Ratones: 0.7-10 mg / kg PO una vez al día. Ratas: 3-5 mg / kg PO una vez a dos veces al día; 1 mg / kg IM una vez a dos veces al día (Huerkamp 2000) Monitoreo Analgésico / eficacia antiinflamatoria GI: apetito, heces (sangre oculta, diarrea) Información del cliente Notifiqueme veterinario si aparecen signos de molestias gastrointestinales (anorexia, vómitos, diarrea, heces negras o sangre en las heces) se producen, o deprimido si el animal llega a ser. Química / Sinónimos Un derivado de ácido carboxílico no esteroideo antiinflamatorio, ketorolaco trometamina se produce como un polvo cristalino de color blanco con un pKa de 3,54

(en agua). Más de 500 mg son solubles en un ml de agua a temperatura ambiente. La inyección comercialmente disponible es una solución clara, ligeramente amarilla, con un pH de 6.9-7.9. Se añade cloruro sódico para hacer la solución isotónica. Ketorolac trometamina también puede ser conocido como RS-37619-00-31-3; muchos nombres comerciales están disponibles. Almacenamiento / Estabilidad Tanto los comprimidos y la inyección debe ser almacenado a temperatura ambiente y protegido de la luz. Proteja las tabletas de la humedad excesiva. La inyección es estable durante al menos 48 horas de uso común soluciones IV. Compatibilidad / Compounding Consideraciones Se recomienda no mezclar la inyección con otros medicamentos en la misma jeringa. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 3. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: Ketorolaco trometamina Comprimidos: 10 mg; genéricos, (Rx) Ketorolac trometamina de inyección: 15 mg / ml y 30 mg / ml en 1 ml, 2 ml viales de dosis única, y 10 mL viales de dosis múltiples; genéricos; (Rx) Una preparación oftálmica tópica también está disponible; consulte la sección de oftalmología en el apéndice para obtener más información. Mavacoxib (MAV-ah- cox -ib) Trocoxil ® De acción prolongada de AINE

Aspectos destacados de prescripción 

Muy larga duración con AINE para los perros; promedios de vida media 16-17 días 

Al momento de escribir no está disponible en los EE.UU..



La limitada experiencia clínica, pero parece ser relativamente segura y efectiva 

Perfil de efectos adversos espera que sea similar a otros canino aprobados por AINE 

Beneficio principal parece ser para los pacientes cuyos propietarios tienen dificultad para adherirse a un régimen de dosificación oral diaria; pero los efectos adversos pueden persistir así

Usos / Indicaciones Mavacoxib es un muy largo AINE actuación oral que está aprobado para su uso en perros en el Reino Unido, Europa y otros lugares. En el Reino Unido se etiqueta "para el tratamiento del dolor y la inflamación asociada con la enfermedad degenerativa de las articulaciones en los perros mayores de 12 meses o más en los casos en que el tratamiento continuo superiores a un mes se indica." En la actualidad, su lugar en el arsenal de AINE para uso canino se ha de determinar. Podría ser de beneficio en los casos en que los propietarios tienen dificultad para adherirse a un régimen de dosificación oral diaria, pero debido a su larga vida media y la duración de acción, los efectos adversos pueden persistir durante varias semanas después de que el fármaco se administró última. En un estudio que comparaba la eficacia y seguridad de mavacoxib con carprofeno en 124 perros, eficacia comparando los dos fueron estadísticamente equivalentes y cada una tenía una tasa similar y perfil de efectos adversos (Johnson et al. 2009). Farmacología / Acciones En los perros, mavacoxib parece ser un pariente selectiva inhibición de la ciclooxigenasa (COX) -1 frente a la COX-2. Se cree que inhiben predominantemente la ciclooxigenasa-2 (COX-2) y piezas de COX-1 a dosis terapéuticas. Esto, en teoría, podría inhibir la producción de las prostaglandinas que contribuyen al dolor y la inflamación (COX-2) y de sobra los que mantener la función normal gastrointestinal y renal (COX-1). Sin embargo, la COX-1 y COX-2 se realizan estudios de inhibición in vitro y no se correlaciona necesariamente a la perfección con los efectos clínicos observados en pacientes reales. Farmacocinética Los valores farmacocinéticos de mavacoxib en perros son variables muy paciente. Biodisponibilidad media después de la administración oral es de aproximadamente 46% cuando ayunas, pero casi se duplica (87%) cuando se administra con alimentos. Los niveles máximos se producen en unas 11 horas, pero muy amplia. En la mayoría de los perros, los niveles en sangre de las que se cree para ser terapéutico ocurre en aproximadamente una hora después de la dosis cuando se administra con alimentos. El volumen aparente de distribución (en estado estacionario) promedió 1,6 l / kg y el fármaco se une fuertemente a las proteínas plasmáticas caninas (98%). Aclaramiento corporal total representa sólo el 2,7 mL / hora / kg y se elimina principalmente por excreción biliar. El terminal promedio de vida media fue de 16,6 días (rango: 8-39 días) (Cox et al. 2010). Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias El Reino Unido etiquetas muestra los siguientes contraindicaciones: Perros de menos de 12 meses de edad y / o menos de 5 kg de peso corporal, los perros con trastornos gastrointestinales como úlcera y hemorragia, la evidencia de un trastorno hemorrágico, deterioro de la función renal o hepática, insuficiencia cardiaca, ( la historia de) la hipersensibilidad a la sustancia activa, sulfonamidas o a cualquiera de los excipientes. No utilizar en mujeres embarazadas, lactantes o cría de animales o el uso concomitante con glucocorticoides u otros AINEs. No administrar otros AINEs plazo de 1 mes a partir de la última administración de mavacoxib. También establece para evitar el uso en animales deshidratados, hipovolémicos o hipotensos, ya que existe un riesgo potencial de toxicidad renal. La administración simultánea de medicamentos potencialmente nefrotóxicos debe ser evitado. Los animales no deben deshidratarse al recibir este u otros AINEs.

Efectos Adversos Como mavacoxib es un nuevo agente, su perfil de efectos adversos no se ha determinado en los perros, los estudios de campo han indicado que causa similares efectos adversos observados con otros AINE, pero no se sabe si este medicamento tendrá menos o mayores incidencias negativas de efectos, en comparación con otros AINE aprobados por la FDA. AINE efectos adversos en los perros pueden ser: falta de apetito, diarrea, vómitos, depresión y toxicidad renal. Reproductiva / Enfermería Seguridad La seguridad de mavacoxib no se ha establecido durante el embarazo y la lactancia. La etiqueta indica Reino Unido: No usar en embarazo, la cría o animales lactantes. Los estudios en conejos gestantes con otro AINE coxib clase (firocoxib) a dosis que se aproximan a dar a los perros, demostró efectos maternotóxicas y fetotóxicos. La sobredosis / toxicidad aguda En estudios de seguridad sobredosis realizados en perros, dosis repetidas (en frecuencia de la dosis de etiqueta) de 5 y 10 mg / kg no demostró efectos adversos, la química clínica anormal o anormalidades histológicas significativas. A 15 mg / kg, vómitos y heces ablandadas / mucoide y aumentos en los parámetros químicos clínicos que reflejan la función renal disminuida se observó. Las dosis de 25 mg / kg causar ulceración gastrointestinal. Un perro estudio murieron de perforación GI y peritonitis en la 25 mg / kg dosis (Krautmann et al. 2009). Oral sobredosis agudas de mavacoxib, deben tratarse como con la toxicidad otro AINE, sino porque de muy larga duración de la droga de efecto, el seguimiento y tratamiento prolongados pueden requerirse; consultar a un centro de toxicología veterinaria o la línea directa del patrocinador del medicamento parece prudente hasta que más experiencia tiene ha ganado con este agente. Al igual que con cualquier AINE, la sobredosificación puede provocar efectos gastrointestinales y renales. La ASPCA Animal Poison Control Center (APCC) aún no ha establecido un nivel de dosis de preocupación por el daño renal para perros o gatos. Descontaminación con eméticos y / o carbón activado es adecuado.Para las dosis en que los efectos gastrointestinales se espera, el uso de protectores gastrointestinales se justifica. Si los efectos renales también se espera, la diuresis líquido se justifica. Interacciones medicamentosas En el momento de la escritura, no hubo interacciones medicamentosas se han reportado con mavacoxib, pero el fabricante advierte que el uso en conjunción con otros AINE o corticosteroides ser evitados. También es posible mavacoxib puede causar disfunción renal aumentada si se utiliza con otros medicamentos que pueden causar o contribuir a la disfunción renal ( por ejemplo, diuréticos, antibióticos aminoglucósidos ), pero la importancia clínica de esta interacción potencial no está claro. Las interacciones farmacológicas siguientes esperada ni son para perros que recibieron mavacoxib y puede ser de importancia clínica: Inhibidores de la ECA ( por ejemplo , enalapril, benazepril): Algunos AINE pueden reducir los efectos sobre la presión arterial. Debido a que los inhibidores de la ECA potencialmente puede reducir el flujo sanguíneo renal, el uso con los AINE podría aumentar el riesgo de lesión renal. Sin embargo, un estudio en perros que recibieron tepoxalin no mostró ningún efecto adverso. No se sabe qué efectos, si los hay, ocurrir si otros AINE e inhibidores de la ECA se utilizan juntos en perros.

ASPIRINA: Puede aumentar el riesgo de toxicidad gastrointestinal ( por ejemplo , úlceras, sangrado, vómitos, diarrea). Períodos de lavado largo de varias semanas probablemente se justifica cuando se cambia de mavacoxib a la terapia de aspirina en los perros. CORTICOSTEROIDES ( por ejemplo , prednisona): Puede aumentar el riesgo de toxicidad gastrointestinal ( por ejemplo , úlceras, sangrado, vómitos, diarrea) Digoxina: los AINE pueden aumentar los niveles séricos Fluconazol: La administración ha aumentado las concentraciones plasmáticas de celecoxib en los seres humanos y, potencialmente, también podría afectar los niveles de mavacoxib en perros Furosemida: Los AINE pueden reducir los efectos diuréticos y salurético Metotrexato: toxicidad grave se ha producido cuando los AINE se han utilizado de forma concomitante con metotrexato, el uso junto con extrema precaución Fármacos nefrotóxicos ( por ejemplo, furosemida, aminoglucósidos, anfotericina B, etc): Puede aumentar el riesgo de desarrollar nefrotoxicidad AINE, otros: Puede aumentar el riesgo de toxicidad gastrointestinal ( por ejemplo , úlceras, sangrado, vómitos, diarrea) Consideraciones de laboratorio Ninguno identificado Las dosis PERROS: a) Para el tratamiento del dolor y la inflamación asociada con la enfermedad degenerativa de las articulaciones en los perros mayores de 12 meses o más en los casos en que el tratamiento continuo superiores a un mes se indica: 2 mg / kg PO inmediatamente antes o con la comida principal del perro. Se debe tener cuidado para asegurar que el comprimido es ingerido. El tratamiento se debe repetir 14 días más tarde; posteriormente el intervalo de dosificación es un mes .Un ciclo de tratamiento no debe exceder de 7 dosis consecutivas (6,5 meses). ESTO ES no es un diario de AINE . (Etiqueta de información Trocoxil ®, Pfizer UK) Monitoreo Línea de base y la química periódica CBC y el suero (incluyendo BUN / creatinina sérica, y la evaluación de la función hepática) Línea de base y la historia física Eficacia de la terapia El control de efectos adversos a través del cliente Información del cliente Dar dosis exactamente como le indique veterinario, no le dé dosis adicionales o aumentar la dosis sin la guía del veterinario Dar el medicamento con comida más grande del perro del día. El fármaco se absorbe mucho mejor desde el estómago si se administra con alimentos. Póngase en contacto con el veterinario si alguno de los siguientes efectos adversos continúan o son severas: pérdida de apetito, vómitos, cambios en las evacuaciones

intestinales ( por ejemplo , el color de las heces), el cambio en el comportamiento, disminución en el consumo de agua, o de la orina, los cuales podrían ocurrir después de muchos semana después de la última dosis fue dada. Informe inmediatamente al veterinario si alguno de los efectos adversos siguientes: heces con sangre / diarrea, vómitos con sangre, o reacción alérgica (hinchazón de la cara facial, urticaria, enrojecimiento de la piel, picor) Dado que los perros pueden encontrar las tabletas masticables sabor deseable ', el medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los animales y los niños Química / Sinónimos Mavacoxib está estructuralmente relacionada con el celecoxib AINE humano y categorizado como un diaril pirazol sustituido. Su nombre químico es 4 - [5 - (4fluorofenil) -3 - (trifluorometil)-1H-pirazol-1-il] - bencenosulfonamida. Mavacoxib solubilidad en el agua es relativamente bajo (0,006 mg / ml). Mavacoxib también puede ser conocido como mavacoxibum; PHA 739,521; o UNII YFT7X7SR77-. Un nombre comercial común es Trocoxil ®. Almacenamiento / Estabilidad Conservar en el envase original a temperatura ambiente fuera del alcance de niños y mascotas. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno en EE.UU. en el momento de la escritura. En el Reino Unido y en otras partes: mavacoxib comprimidos orales masticables: 6 mg, 20 mg, 30 mg, 75 mg, y 95 mg; Trocoxil ® (Pfizer); (Rx) Productos humanos-CLASIFICADOS: Ninguno MELOXICAM (Mel- buey -i-kam) Metacam ® Agente antiinflamatorio no esteroideo

Aspectos destacados de prescripción 

AINE utilizado en perros y gatos; COX-2 preferencial



Puede ser útil como de bajo costo antiinflamatorio analgésico oral para el tratamiento del dolor en las pantorrillas después de descorne o castración 

Disponible como un producto inyectable y oral



Efectos adversos gastrointestinales pueden ocurrir

Usos / Indicaciones Meloxicam se usa principalmente para el tratamiento sintomático de osteoartritis en los perros. A corto plazo (una sola dosis inyectable) uso también es aprobado por la FDA

(en los EE.UU.) para los gatos para el control del dolor postoperatorio y la inflamación asociados con la cirugía ortopédica, la ovariohisterectomía y castración cuando se administra antes de la cirugía. El trabajo reciente sugiere que en los terneros meloxicam oral puede ser un agente de costo eficaz para tratar procedimientos dolorosos tales como la castración o descorne (Coetzee et al. 2009). Farmacología / Acciones Meloxicam tiene actividad antiinflamatoria, analgésica, y antipirética similar a otros AINEs. Al igual que otros AINEs, meloxicam presenta una actividad analgésica, antiinflamatoria, antipirética y probablemente a través de su inhibición de la ciclooxigenasa, la fosfolipasa A2, y la inhibición de la síntesis de prostaglandinas. Se considera preferente la COX-2 (COX-2 no específico) como con dosis más altas de su especificidad COX-2 se ve disminuida. Agudos estudios de dosis en los perros no han demostrado ninguna toxicidad desfavorable renal o hepática. Farmacocinética En perros, el meloxicam se absorbe bien tras la administración oral. Los alimentos no alteran la absorción. Los niveles máximos en sangre se producen en aproximadamente 7-8 horas tras la administración. El volumen de distribución en los perros es 0,3 L / kg y aproximadamente 97% está unido a las proteínas plasmáticas. Meloxicam es ampliamente biotransformación de varios metabolitos diferentes en el hígado, pero ninguno de ellos parece tener actividad farmacológica.La mayoría de estos (y fármaco inalterado) se eliminan en las heces. Una cantidad significativa de la recirculación enterohepática ocurre. Vida media de eliminación es específica de especie. La vida media de eliminación en perros promedios de 24 horas (rango: 12-36 horas), otras especies: cerdos: 4 horas; caballos: 3 horas; ganaderas: 13 horas. En gatos, la inyección subcutánea se absorbe casi completamente. Los niveles de pico se producen alrededor de 1,5 horas después de la inyección. El meloxicam es relativamente elevada unión a proteínas plasmáticas felinos (97%) y el volumen de distribución es de aproximadamente 0,27 l / kg. Después de una sola dosis, el aclaramiento sistémico total es aproximadamente 130 ml / h / kg y la vida media de eliminación es de aproximadamente 15 horas. Vía importante para la biotransformación es la oxidación y de la vía principal de eliminación es fecal. En terneros rumiantes (3 meses de edad aprox.) meloxicam oral a 1 mg / kg fue bien absorbido y tenía una vida media de eliminación de aproximadamente un día (Coetzee et al. 2009). Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Meloxicam está contraindicado en perros hipersensibles a la misma. Uso seguro no ha sido evaluado en perros de menos de 6 meses de edad. La etiqueta europea afirma que el uso de la caja fuerte no se ha evaluado en perros de menos de 6 semanas de edad. Aunque no forma parte de la etiqueta, no debería ser usada en perros con úlcera activa o hemorragia gastrointestinal. Debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática, cardíaca o renal y trastornos hemorrágicos. Debido a su larga vida media en perros, un día después de 5-7 período de lavado de meloxicam parada ha sido recomendado antes de iniciar un nuevo AINE (KuKanich 2008). Meloxicam está contraindicado en gatos con hipersensibilidad conocida a meloxicam u otro AINE. El fabricante advierte que dosis adicionales de meloxicam u otro AINE

están contraindicados como no dosificación segura para la administración repetida AINE ha sido establecida. El uso en gatos de menos de 4 meses de edad no ha sido establecida. El uso preoperatorio de los gatos sometidos a cirugía mayor en episodios de hipotensión son posibles, pueden tener un mayor riesgo de daño renal. La etiqueta humanos que no es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal leve a moderada insuficiencia hepática o renal. Tenga mucho cuidado en animales deshidratados, hipovolémicos o hipotensos ya que existe un riesgo potencial de toxicidad renal en desarrollo. Efectos Adversos La experiencia en Europa y Canadá ha demostrado un efecto adverso perfil relativamente seguro para Meloxicam en perros. Malestar gastrointestinal es el efecto adverso más frecuente, y en el campo de los ensayos EE.UU. vómitos, heces blandas, diarrea, inapetencia y fueron los efectos adversos más comunes reportados.La toxicidad renal parece ser bastante bajo. Posteriores a la aprobación efectos adversos reportados han incluido efectos gastrointestinales (vómitos, anorexia, diarrea, melena, ulceración), enzimas hepáticas elevadas, azotemia prurito, creatinina elevada y la insuficiencia renal. En los gatos, las dosis únicas de meloxicam aparecen relativamente seguro. En pruebas de campo desarrollado algunos gatos BUN elevado, anemia post-tratamiento y, en raras ocasiones, el dolor residual en el sitio de inyección. En otros estudios, el meloxicam ha causado efectos gastrointestinales (vómitos, diarrea, inapetencia), cambios de comportamiento, y letargo. El uso repetido de meloxicam en gatos es controvertida, como dosis repetidas se han asociado con la insuficiencia renal y la muerte. Recientemente, la FDA ha cambiado la etiqueta en los EE.UU. para advertir contra la administración de dosis repetidas en los gatos.Sin embargo, el uso de dosis baja crónica está autorizado en algunos países y las directrices MIFS y AAFP para el uso prolongado de AINEs en gatos sugiere que los beneficios del tratamiento superan a menudo los riesgos (Sparkes et al. 2010). Reproductiva / Enfermería Seguridad Uso seguro no se ha establecido en los perros o los gatos utilizados para la cría, o en animales gestantes o lactantes. En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categoría C para uso durante el embarazo ( Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproducción en animales ni estudios adecuados en humanos. ) La mayoría de los AINES se excretan en la leche, debe utilizarse con precaución. La sobredosis / toxicidad aguda El fabricante advierte para evitar una sobredosis accidental en perros pequeños, y para administrar gotas en la comida y no directamente en la boca. Tratamiento sintomático y de apoyo. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben meloxicam y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Inhibidores de la ECA ( por ejemplo , enalapril, benazepril): Algunos AINE pueden reducir los efectos sobre la presión arterial ANTICOAGULANTES ( por ejemplo , heparina, warfarina, etc): mayor posibilidad de hemorragia

ASPIRINA: Puede aumentar el riesgo de toxicidad gastrointestinal ( por ejemplo , úlceras, sangrado, vómitos, diarrea) CORTICOSTEROIDES ( por ejemplo , prednisona.): Puede aumentar el riesgo de toxicidad gastrointestinal ( por ejemplo , úlceras, sangrado, vómitos, diarrea) Digoxina: los AINE pueden aumentar los niveles séricos Fluconazol: La administración ha aumentado las concentraciones plasmáticas de celecoxib en los seres humanos y, potencialmente, también podría afectar los niveles de Meloxicam en perros Furosemida: Los AINE pueden reducir los efectos diuréticos y salurético Metotrexato: toxicidad grave se ha producido cuando los AINE se han utilizado de forma concomitante con metotrexato, el uso junto con extrema precaución Fármacos nefrotóxicos ( por ejemplo , furosemida, aminoglucósidos, anfotericina B, etc): Puede aumentar el riesgo de nefrotoxicidad AINE, otros: Puede aumentar el riesgo de toxicidad gastrointestinal ( por ejemplo , úlceras, sangrado, vómitos, diarrea) Las dosis Cuando las dosis se indican en "gotas" uso con cautela, ya que la concentración de fármaco por gota puede ser diferente en los productos comercializados en diversos países. PERROS: Para las indicaciones aprobadas por la FDA (osteoartritis, analgesia, enfermedades inflamatorias): a) Inicialmente 0,2 mg / kg PO, IV o SC en el primer día de tratamiento, las dosis posteriores de 0,1 mg / kg PO una vez al día en los alimentos o se coloca directamente en la boca (no cuando se dosifica por la gota). (Prospecto; Metacam ® de inyección / suspensión oral ) CATS: Para el dolor: a) Para las indicaciones de la etiqueta: 0,3 mg / kg en una sola dosis de una sola vez la administración subcutánea que no debe ser seguida de dosis adicionales de meloxicam u otro AINE. (Información de la etiqueta; Metacam ® inyectable para gatos -BI) Nota: Las siguientes dosis están fuera de las indicaciones en los EE.UU. y en 2010 el patrocinador del medicamento (Bivi-EE.UU.) y la FDA emitió las siguientes: ADVERTENCIA: El uso repetido de meloxicam en gatos se ha asociado con insuficiencia renal aguda y muerte. No administrar más dosis de meloxicam inyectable u oral para gatos. Ver contraindicaciones, advertencias y precauciones para obtener información detallada. Sin embargo, en otro documento publicado en 2010, la AAFP ISFM y las Directrices de Consenso: El uso prolongado de AINEs en gatos, en su resumen que indica el estado: "Es sólo recientemente que los AINE se han convertido en una licencia para uso a largo plazo en los gatos en algunos países. El panel cree que estos medicamentos tienen un papel importante que desempeñar en el tratamiento del dolor crónico en gatos, pero en la actualidad sólo se limita felino datos específicos disponibles. Hasta la fecha, publicado estudios sobre el medio y largo plazo el uso de la droga meloxicam COX-1 ahorradores en los gatos mayores y gatos con enfermedad renal crónica aportan datos alentadores de que estos medicamentos se pueden utilizar con seguridad y debe ser usado para aliviar el dolor cuando sea necesario . Si bien se necesitan más datos, y sin

duda daría lugar a un refinamiento de las directrices que se presentan aquí, el panel Esperamos que estas recomendaciones fomentar racional y seguro el uso prolongado de AINEs en gatos, mejorando así la calidad de vida del paciente frente a la dolorosa condiciones de la enfermedad. "(Sparkes et al. 2010) b) 0,2 mg / kg PO inicialmente, seguido de 0,1 mg / kg PO (en alimentos) una vez al día durante 2 días y luego 0,025 mg / kg 2-3 veces a la semana (McLaughlin 2000) c) los trastornos musculoesqueléticos crónicos: El tratamiento inicial es una dosis oral única de 0,1 mg de meloxicam peso corporal / kg el primer día. El tratamiento se continuó una vez al día por vía oral (a intervalos de 24-horas) a una dosis de mantenimiento de 0,05 mg de meloxicam / kg de peso corporal. La respuesta clínica se observa normalmente en 7 días. El tratamiento debe interrumpirse después de 14 días como máximo, si no existe una mejora clínica aparente. ( Metacam ® suspensión oral para gatos-Bivi-UK d) Para el dolor quirúrgico: 0,2 mg / kg (o menos) PO o SC una vez; 0,1 mg / kg (o menos) SC, PO diariamente durante 3-4 días Para el dolor crónico: 0,2 mg / kg (o menos) PO, SC una vez; 0,1 mg / kg (o menos) de PO durante 3-4 días; 0,025 mg / kg por vía oral (0,1 mg dosis máxima por gato) 2-3 veces a la semana (Mathews 2000) CABALLOS: Para la inflamación y el dolor asociado con trastornos musculoesqueléticos o dolor cólico (IV): a) IV: sola inyección intravenosa a una dosis de 0.6/kg peso corporal ( es decir, 3 mL/100kg peso corporal); puede seguir con la dosificación oral después de 24 horas. Oral: mezclado con alimento o directamente en la boca a una dosis de 0,6 mg / kg de peso corporal, una vez al día, hasta 14 días. Cuando el producto se mezcla con alimento, debe ser añadido a una pequeña cantidad de comida, antes de la alimentación. Tiempo de espera: Carne / Despojos: 5 días (instrucciones en la etiqueta; Metacam ® de inyección y suspensión oral para equinos-Bivi-UK) GANADO: Para uso en infecciones respiratorias agudas con terapia antibiótica adecuada para reducir los síntomas clínicos en el ganado. Para uso en diarrea en combinación con terapia de rehidratación oral, para reducir los síntomas clínicos en terneros de más de una semana de edad y bovinos jóvenes no lactantes.Como terapia auxiliar en el tratamiento de la mastitis aguda, en combinación con la terapia de antibióticos: a) inyección individual SC o IV en una dosis de 0,5 mg / kg de peso corporal ( es decir, 2,5 ml/100 kg de peso corporal) en combinación con terapia de antibióticos o con terapia de rehidratación oral según sea apropiado. Reino Unido Tiempo de espera: Carne / vísceras: 15 días Leche: 120 horas. ( Metacam ® Injection-Bivi-UK) CERDO: Para uso en trastornos locomotores no infecciosos para reducir los síntomas de cojera e inflamación. Como terapia auxiliar en el tratamiento de la septicemia puerperal y la toxemia (mastitis-metritis-agalactia) con terapia antibiótica adecuada: a) inyección IM individual a una dosis de 0,4 mg / kg de peso corporal ( es decir: 2 ml/100 kg de peso corporal) en combinación con terapia de antibióticos, como sea apropiado. Si es necesario, una segunda administración de meloxicam se puede dar después de 24 horas. Tiempo de espera: Carne / Despojos: 5 días ( Metacam ® Injection-Bivi-UK) HURONES: a) Para dolor post-quirúrgico: 0,2 mg / kg PO o SC una vez. (Schoemaker 2008)

Para el dolor músculo-esquelético y visceral leve: a) 0,2 mg / kg PO una vez al día o SC. Tiene una duración de la acción de 24 a 48 horas en la mayoría de las especies; puede utilizar durante períodos prolongados de tiempo; también muy eficaz cuando se utiliza en combinación con opioides. (Mayer 2007) b) desde 0,2 hasta 0,3 mg / kg PO una vez al día (cada 24 horas). Las dosis de 0,2 mg / kg una vez al día durante 10 días fue bien tolerado por los conejos estudiados. (Carpenter et al. 2009) AVES: a) Como analgésico: 0,5 mg / kg IM también se utiliza comúnmente en las aves y puede ser el más seguro de los analgésicos AINE para las especies de aves.Como los efectos secundarios de todos los analgésicos no se han estudiado en las aves, estos medicamentos deben usarse con cuidado en pacientes aviares.(Echols 2008) b) como tratamiento adyuvante para la enfermedad de dilatación proventrículo (PDD): 0.1-0.5 mg / kg PO cada 12 horas. (Oglesbee 2009) ZOO, exótica, especies de fauna silvestre: Para el uso de meloxicam en el zoo, fauna exótica y la medicina se refieren a referencias específicas, entre ellas: a) Formulario de Animales Exóticos, 3 ª ed . Carpenter JW. Saunders. 2005 b) El 2009 la Asociación Americana de Procedimientos veterinario del zoológico por DK Fontenot también tiene varias dosis indicadas para moderación, anestesia y analgesia para una variedad de medicamentos para los carnívoros y primates. VIN miembros pueden acceder a ellos en: http://goo.gl/BHRih o http://goo.gl/9UJse Monitoreo La eficacia clínica Los efectos adversos La función renal y hepática si se utiliza crónicamente Información del cliente Agite el líquido oral bien antes de usar. Mida cuidadosamente la dosis (líquido oral); no confunda las marcas de la jeringa (proporcionado por el fabricante) con ml o kgs. Si está usando gotas para medir la dosis en perros pequeños, no coloque gotas directamente en la boca del perro y mezcle con los alimentos. De lo contrario, puede colocar una jeringa oral en la boca de los perros o mezclar con los alimentos. Si el animal desarrolla efectos adversos, póngase en contacto con el veterinario Si dispensado para su uso ambulatorio, obtener hojas de información del cliente para que este medicamento Química / Sinónimos Un AINE COX-2 receptor preferencial, el meloxicam es un polvo de color amarillo pálido. Es en el oxicamas, relacionada con piroxicam. Meloxicam también puede ser conocido como: UH-AC-62, y UH-AC-62XX; muchos nombres comerciales están disponibles. Almacenamiento / Estabilidad A menos que de otro modo etiquetados, almacenar la inyección y líquido oral a temperatura ambiente.

Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Suspensión oral Meloxicam: 1,5 mg / ml (0,05 mg por gota en el producto EE.UU.) en una base con sabor a miel: 10 ml, 32 ml, 100 ml frascos cuentagotas con jeringa dosificadora (marcada en incrementos de 5 libras de peso del cuerpo); Metacam ® (Bivi); (Rx). Aprobado por la FDA para su uso en perros. Meloxicam 5 mg / ml para inyección: vial de 10 ml; Metacam ® inyectable para perros (Bivi), (Rx). Aprobado por la FDA para su uso en perros. Meloxicam 5 mg / ml para inyección: vial de 10 ml; Metacam ® inyectable para gatos (Bivi), (Rx). Aprobado por la FDA para uso en gatos. El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 3. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: Tabletas: Meloxicam 7,5 mg y 15 mg; Mobic ® (Boehringer Ingelheim / Abbott); genérico, (Rx) Meloxicam la suspensión oral: 7,5 mg / 5 ml en 100 ml; Mobic ® (Boehringer Ingelheim / Abbott); Meloxicam (Roxane); (Rx) En Canadá, Mobicox ® (Boehringer Ingelheim); (Rx) NAPROXEN (Na- prox -en) Naprosyn ®, Aleve ® Agente antiinflamatorio no esteroideo

Aspectos destacados de prescripción 

AINES, el uso en gran parte sustituido por nuevos y menos tóxicos GI-AINE en perros y de otros AINE en caballos como el equino producto ya no se comercializa (en los EE.UU.) 

Contraindicaciones: Activo úlceras gastrointestinales o antecedentes de hipersensibilidad a la droga. Relativamente contraindicado: enfermedad hematológica, renal o hepática. Precaución: Historia de las úlceras gástricas, la insuficiencia cardíaca 

Debido a la dificultad en la precisión de dosificación, efectos adversos, y alternativas más seguras, no se utilizan generalmente en los perros 

Efectos adversos: Relativamente poco comunes en Caballos: Posible GI (socorro, diarrea, úlceras), hematológicos (hipoproteinemia, disminución del hematocrito), renales (retención de líquidos), y sistema nervioso central (neuropatías) Machos: úlceras gastrointestinales y de perforación, los efectos renales (nefritis / nefrótico síndrome), y hepáticos (aumento de las enzimas hepáticas) efectos 

Interacciones medicamentosas

Usos / Indicaciones El fabricante ex enumeran las indicaciones siguientes: "... para el alivio de la inflamación y el dolor asociado y cojera expuso con miositis y otras enfermedades de los tejidos blandos del aparato locomotor del caballo." (Prospecto; Equiproxen ®Syntex). También se ha utilizado como un. Antiinflamatorio / analgésico en perros para el tratamiento de la osteoartritis y otras enfermedades musculoesqueléticas inflamatorias (ver reacciones adversas más adelante) Farmacología / Acciones Al igual que otros AINE, naproxeno presenta actividad analgésica, antiinflamatoria, antipirética y probablemente a través de su inhibición de la ciclooxigenasa con impedimento resultante de la síntesis de prostaglandinas. Farmacocinética En los caballos, el fármaco se informa que tiene una biodisponibilidad del 50% después de la administración oral y una vida media de aproximadamente 4 horas. La absorción no parece ser alterado por la presencia de alimentos. Se puede tomar de 5-7 días para ver una respuesta positiva después de comenzar el tratamiento.Después de una dosis, el fármaco se metaboliza en el hígado. Es detectable en la orina durante al menos 48 horas en el caballo después de una dosis oral. En los perros, la absorción después de la administración oral es rápida y la biodisponibilidad es entre 68-100%. El fármaco se une fuertemente a las proteínas plasmáticas. El promedio de vida media en perros es muy largo en 74 horas. En los seres humanos, el naproxeno se une fuertemente a las proteínas plasmáticas (99%). Atraviesa la placenta y entra en la leche en niveles de aproximadamente 1% de los encontrados en el suero. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Naproxeno está relativamente contraindicado en pacientes con antecedentes de enfermedad preexistente o hematológica, renal o hepática. Está contraindicado en pacientes con úlceras gastrointestinales activas o con antecedentes de hipersensibilidad a la droga. Debe usarse con precaución en pacientes con antecedentes de úlceras gastrointestinales, o la insuficiencia cardíaca (puede causar retención de líquidos). Los animales que sufren de inflamación secundaria a infección concomitante, deben recibir terapia antimicrobiana apropiada. Efectos Adversos Los efectos adversos son poco frecuentes al parecer en los caballos. Existe la posibilidad de GI (malestar, diarrea, úlceras), hematológicas (hipoproteinemia, disminución del hematocrito), renales (retención de líquidos), y sistema nervioso central (neuropatías) efectos. Informes de úlceras GI y perforación asociados con el naproxeno se han producido en los perros. Los perros también pueden ser demasiado sensibles a los efectos adversos renales (nefritis / síndrome nefrótico) y los efectos hepáticos (aumento de las enzimas hepáticas) de naproxeno. Debido a que el índice terapéutico muy estrecho y aparentemente la gravedad de las reacciones adversas potenciales que se pueden ver en los perros, muchos médicos creen que el fármaco no se debe utilizar en esta especie. Reproductiva / Enfermería Seguridad En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categoría B para uso durante el embarazo ( Los estudios en animales no han demostrado riesgo para el feto, pero no

hay estudios adecuados en mujeres embarazadas o estudios en animales han mostrado un efecto adverso, pero estudios adecuados en mujeres embarazadas no han demostrado un riesgo para el feto durante el primer trimestre del embarazo, y no hay evidencia de riesgo en los trimestres posteriores .) En estudios realizados en roedores y en los estudios limitados en los caballos, no hay evidencia de teratogenicidad o efectos adversos en el rendimiento de la reproducción Se han detectado después del uso de naproxeno. Sopesar los beneficios potenciales del tratamiento frente a los riesgos potenciales de su uso en animales gestantes. La mayoría de los AINES se excretan en la leche materna. Naproxen aparece aproximadamente al 1% de la concentración de suero de la madre. La sobredosis / toxicidad aguda Hay información muy limitada sobre las sobredosis agudas de este fármaco en humanos y animales domésticos. La DL50 oral en perros es de> 1000 mg / kg. En los perros, ingestiones PO de> 5 mg / kg puede causar signos gastrointestinales y ulceración GI;> 25 mg / kg (algunos perros tan bajas como 10 mg / kg) puede causar daño renal significativa, y> 50 mg / kg puede dar como resultado signos neurológicos. Un informe de un perro que recibió 5,6 mg / kg durante 7 días ha sido publicada (Gilmour y Walshaw 1987). El perro presenta síntomas clínicos de la melena, vómitos, depresión, anemia regenerativa, y la palidez de las membranas mucosas. Índices de laboratorio de la nota incluyen neutrofilia con desviación a la izquierda, BUN de 66 mg / dl, creatinina sérica de 2,1 mg / dl, proteínas séricas relación albúmina de 4.0:2.1 g / dL. El perro se recuperó tras el tratamiento con fluidos / sangre, antibióticos, suplementos de vitaminas / hierro, antiácidos orales, y la cimetidina. Había 817 exposiciones al naproxeno reportados a la ASPCA Animal Poison Control Center (APCC) durante el período 2008-2009. En estos casos, 764 eran perros con 335 perros que muestran signos clínicos, 49 gatos con un 13 presentan signos clínicos, 2 con 1 roedores que presenten signos clínicos y los casos restantes 2 fueron un pájaro y un bovino que no presenten signos clínicos. Los hallazgos más comunes en los perros registrados en la disminución de la frecuencia incluyeron vómitos, letargo, anorexia, vómitos con sangre, diarrea, melena y anemia. Los hallazgos más comunes en los gatos registrados en la disminución de la frecuencia incluyeron vómitos, letargo y anorexia. Al igual que con cualquier AINE, la sobredosificación puede provocar efectos gastrointestinales y renales. Descontaminación con eméticos y / o carbón activado es adecuado. Para las dosis en que los efectos gastrointestinales se espera, el uso de protectores gastrointestinales, como el misoprostol y el sucralfato se debe considerar el tratamiento protector GI se recomienda generalmente durante 10-14 días después de la exposición. Si los efectos renales también se espera, la diuresis líquido debe ser considerado. El tratamiento de soporte debe ser instituido como sea necesario. Monitor de electrolitos y el equilibrio de líquidos con cuidado y controlar la insuficiencia renal mediante pautas establecidas. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben naproxeno y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Aminoglucósidos (gentamicina, amikacina, etc): mayor riesgo de nefrotoxicidad ANTICOAGULANTES ( heparina, HBPM, warfarina): aumento del riesgo de sangrado posible

Aspirina: Cuando la aspirina se usa concurrentemente con el naproxeno, los niveles plasmáticos de naproxeno podría disminuir y una mayor probabilidad de efectos adversos gastrointestinales (pérdida de sangre) podría ocurrir. La administración concomitante de aspirina con naproxeno no puede ser recomendado. BIFOSFONATOS (alendronato, etc): Puede aumentar el riesgo de ulceración gastrointestinal Corticosteroides: La administración concomitante con AINEs puede aumentar significativamente los riesgos de efectos adversos gastrointestinales Furosemida: El naproxeno puede reducir los efectos diuréticos y salurético de furosemida Elevada unión a proteínas DROGAS ( por ejemplo , fenitoína, ácido valproico, anticoagulantes orales, otros agentes antiinflamatorios, salicilatos, sulfamidas y los agentes antidiabéticos de sulfonilurea ): Debido a que el naproxeno se une fuertemente a las proteínas plasmáticas (99%), se podría desplazar a otro gran afinidad drogas; aumento de los niveles séricos y la duración de las acciones pueden ocurrir. Aunque estas interacciones son generalmente de poco interés clínico, el uso junto con precaución. Metotrexato: toxicidad grave se ha producido cuando los AINE se han utilizado de forma concomitante con metotrexato, el uso junto con extrema precaución. Probenecid: Puede causar un aumento significativo en los niveles séricos y la vida media de naproxeno. Las dosis PERROS: Nota: Debido a la dificultad de dosificar con precisión el naproxeno y su potencial de efectos adversos, el uso de este medicamento en los perros sólo deben tenerse en cuenta al aprobado por la FDA y seguras AINE no han sido efectivos. a) 2 mg / kg PO cada dos días (q48h). (Hansen 2003; Hardie y Grauer 2007; Hardie . et al 2003) Conejos, roedores, pequeños mamíferos: a) Conejos: Para el dolor de artritis séptica, inflamación: 2,4 mg / ml en el agua potable durante 21 días (Ivey y Morrisey 2000) CABALLOS: ( Nota: ARCI UCGFS Clase 4 Medicamentos) a) 5 mg / kg por vía IV lenta, luego 10 mg / kg, PO (arriba vestida de alimentación) dos veces al día durante un máximo de 14 días o 10 mg / kg, PO (arriba vestida de alimentación) dos veces al día durante un máximo de 14 consecutivo día. (Prospecto; Equiproxen ®-Syntex Salud Animal; Nota: Ya no es disponible en el comercio) b) 10 mg / kg PO diaria (Trumble y Kawcak 2003) Monitoreo Analgésico / eficacia antiinflamatoria GI: apetito, heces (sangre oculta, diarrea) PCV (volumen celular), hematocrito o si está indicado en el tratamiento crónico CMB si se indica o en terapia crónica Información del cliente

Notifiqueme veterinario si los síntomas clínicos de síntomas gastrointestinales (anorexia, vómitos, diarrea, heces negras o sangre en las heces) se producen, o si el animal se convierte en depresión. Química / Sinónimos El naproxeno es un derivado de ácido propiónico, que tiene una estructura similar y perfiles farmacológicos como ibuprofeno y ketoprofeno. Es un polvo cristalino de color blanco a blanquecino con un pKa aparente de 4,15. Es prácticamente insoluble en agua y libremente soluble en alcohol. La sal de sodio también está disponible comercialmente para uso humano. Naproxen también puede ser conocido como: naproxeneum, RS-3540, RS3650, Aleve ®, Anaprox ®, EC-Naprosyn ®, Midol ® , Naprelan ® y Naprosyn®. Almacenamiento / Estabilidad El naproxeno se deben almacenar en bien cerrados, envases ligeros resistentes a la temperatura ambiente. Las temperaturas superiores a 40 ° C (104 ° F) debe ser evitado. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguna; el producto equino ya no se comercializa en los EE.UU.. El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 4. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: Naproxeno oral tabletas / cápsulas de gel / cápsulas: 200 mg (220 mg de naproxeno sódico), 250 mg (275 mg de naproxeno sódico), 375 mg, 500 mg (550 mg de naproxeno sódico); Naprosyn ® (Roche); Anaprox ® y DS Anaprox ® (Roche), Aleve ® y Midol ® Extended Relief (Bayer Consumer); genérico (Rx y OTC) Naproxen Delayed / liberación controlada Comprimidos: 375 mg, 500 mg y 750 mg, EC-Naprosyn ® (Roche); Naprelan ® (Victoria Pharma); genéricos; (Rx) Naproxen la suspensión oral: 125 mg / 5 ml en 15 ml, 20 ml, 473 ml y 500 ml; Naprosyn ® (Roche); genérico; (Rx) Fenilbutazona (Fen-mal byoo -ta-zona) Butazolidin ®, "Bute" No esteroideos agente antiinflamatorio

Aspectos destacados de prescripción 

AINE utilizado principalmente en los caballos; pocas razones para utilizar en perros hoy Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida, historia o preexistente anormalidades hematológicas o de médula ósea, preexistente úlceras gastrointestinales, la producción de alimentos animales Precaución: Los potros o ponis, enfermedad renal preexistente, CHF, alergias y otras drogas Efectos adversos: Caballos: Oral y GI erosiones y úlceras, hipoalbuminemia, diarrea, anorexia y efectos renales. Perros: GI

ulceración retención de sodio y agua, disminución del flujo sanguíneo renal, discrasias sanguíneas. No le dé IM o SC; inyecciones IA puede causar convulsiones, Interacciones medicamentosas; interacciones de laboratorio

Usos / Indicaciones Un fabricante enumera los siguientes como las indicaciones para la fenilbutazona: "Para el alivio de enfermedades inflamatorias asociadas con el sistema músculo-esquelético en perros y caballos." (Prospecto; Butazolidin ® - Coopers). Se ha utilizado principalmente para el tratamiento de la cojera en los caballos y, en ocasiones, como un antipirético analgésico / antiinflamatorio, en perros, ganado vacuno y cerdos. Farmacología / Acciones Fenilbutazona tiene analgésico, antipirético antiinflamatorio, y leves propiedades uricosúricos. El mecanismo de acción propuesto es por la inhibición de la ciclooxigenasa, lo que reduce la síntesis de prostaglandinas. Otro farmacológico fenilbutazona acciones pueden inducir incluyen la reducción del flujo sanguíneo renal y la disminución de la tasa de filtración glomerular, disminución de la agregación plaquetaria, y daño de la mucosa gástrica. Farmacocinética Después de la administración oral, se absorbe de fenilbutazona tanto en el estómago y el intestino delgado. El fármaco se distribuye por todo el cuerpo con niveles más altos alcanzados en el hígado, el corazón, los pulmones, los riñones y la sangre. Unión a proteínas plasmáticas en caballos supera el 99%. Tanto fenilbutazona y oxifenbutazona atraviesan la placenta y se excretan en la leche. La vida media en suero en el caballo oscila desde 3,5 hasta 6 horas, y al igual que la aspirina es dependiente de la dosis. La eficacia terapéutica, sin embargo, puede durar más de 24 horas, probablemente debido a la unión irreversible de la fenilbutazona a la ciclooxigenasa. En los caballos y otras especies, fenilbutazona se metaboliza casi completamente, principalmente a oxphenbutazone (activo) y gammahydroxyphenylbutazone. Oxifenbutazona se ha detectado en la orina del caballo hasta 48 horas después de una dosis única. La fenilbutazona se excreta rápidamente en más alcalino que la orina ácida. Otras suero vidas medias reportadas por los animales son:. Ganado 40-55 horas; Perros 2.5-6 horas; porcina 2-6 horas; Conejos 3 horas. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Fenilbutazona está contraindicado en pacientes con antecedentes de anormalidades preexistentes o de médula ósea o hematológicos, preexistente úlceras gastrointestinales, y en animales productores de alimentos o vacas a pastoreo. Uso cauteloso en los dos potros y ponis se recomienda debido a una mayor incidencia de hipoproteinemia y ulceración gastrointestinal. Los potros con una carga pesada o parásito que están desnutridos pueden ser más susceptibles al desarrollo de efectos adversos.

En caballos con EPE conocidos o sospechosos, el uso debe evitarse dosis únicas de fenilbutazona probablemente no dar lugar a consecuencias catastróficas, pero las dosis repetidas pueden exacerbar úlceras gástricas (Videla y Andrews, 2009). Fenilbutazona puede causar una disminución del flujo sanguíneo renal y retención de sodio y agua, y deben utilizarse con precaución en animales con enfermedad renal preexistente o CHF. Debido a que la fenilbutazona pueden enmascarar los signos clínicos de cojera en los caballos durante varios días después del tratamiento, los individuos sin ética puede utilizar para ocultar la cojera de "solidez" exámenes. Los estados pueden tener diferentes normas sobre el uso de fenilbutazona en los animales de pista. La eliminación completa de la fenilbutazona en caballos puede tomar de 2 meses, y se puede detectar en la orina durante al menos 7 días después de la administración.Fenilbutazona está contraindicado en pacientes que muestran reacciones previas de hipersensibilidad a la misma, y debe usarse con mucha precaución en pacientes con antecedentes de alergia a otros fármacos. No administrar preparación inyectable IM o SC, ya que es muy irritante (inflamación, necrosis y desprendimiento). Intracarotídea inyecciones pueden causar estimulación del SNC y convulsiones. Efectos Adversos Mientras que la fenilbutazona es al parecer una droga más segura para su uso en caballos y perros que en las personas, las reacciones adversas graves pueden ocurrir. Los efectos tóxicos que se han reportado en caballos incluyen erosiones orales y gastrointestinales y úlceras, hipoalbuminemia, diarrea, anorexia y efectos renales (azotemia, necrosis papilar renal). A diferencia de los humanos, no parece que la fenilbutazona hace mucho sodio y retención de agua en los caballos, a dosis habituales, pero el edema ha sido reportado. En los perros, sin embargo, fenilbutazona pueden causar retención de sodio y agua, y la disminución del flujo sanguíneo renal. Fenilbutazona inducidas discrasias sanguíneas y hepatotoxicidad también se han reportado en perros. Aunque la ulceración gástrica se observa con frecuencia en los caballos adultos y potros, la evidencia de una asociación entre esta enfermedad y la administración de AINE, como la fenilbutazona o flunixina en las dosis recomendadas es deficiente. Sobre la base de la evidencia actual, profilaxis de úlcera anti-medicamentos para caballos que recibieron dosis terapéuticas de los AINE es probablemente innecesario en los pacientes que de otro modo bajo riesgo de ulceración gástrica (Fennell & Franklin 2009). La preocupación principal con la terapia de fenilbutazona en seres humanos incluyen los efectos de médula ósea (agranulocitosis, anemia aplásica), efectos renales y cardiovasculares (retención de líquidos a la insuficiencia renal aguda), y los efectos gastrointestinales (dispepsia a úlceras perforadas). Otras preocupaciones serias con fenilbutazona incluyen reacciones de hipersensibilidad, neurológicos, dermatológicos, y la toxicidad hepática. Inyección IM o SC puede causar inflamación, necrosis y desprendimiento. Intracarotídea inyecciones pueden causar estimulación del SNC y convulsiones. El tratamiento debe ser detenido en los primeros signos de las reacciones tóxicas ( por ejemplo , anorexia, lesiones orales, la depresión, la reducción de las proteínas plasmáticas, aumento de la creatinina sérica o BUN, leucopenia o anemias). El uso de sucralfato o los H 2 bloqueadores (cimetidina, ranitidina) se han sugerido para su uso en el tratamiento de los efectos gastrointestinales. El misoprostol, un análogo de la

prostaglandina E, también pueden ser útiles en la reducción de los efectos gastrointestinales de fenilbutazona. Reproductiva / Enfermería Seguridad Aunque fenilbutazona no ha mostrado efectos teratogénicos directos, estudios en roedores han demostrado un descenso tamaños de las camadas, el aumento de la mortalidad neonatal, y el aumento de las tasas de muerte fetal. Fenilbutazona debe, por tanto, utilizarse en el embarazo sólo si los beneficios potenciales del tratamiento superan los riesgos asociados. En un sistema de evaluación de la seguridad de los fármacos en el embarazo canino y felino (Papich 1989), este medicamento se clasifica como clase: C ( Estos medicamentos pueden tener riesgos potenciales estudios en seres humanos o en animales de laboratorio han descubierto los riesgos, y estos medicamentos deben ser utilizados. con cautela, como último recurso cuando el beneficio del tratamiento superen claramente los riesgos .) La seguridad de la fenilbutazona durante la lactancia no ha sido determinada, el uso con precaución. La sobredosis / toxicidad aguda Manifestaciones (humanos) de una sobredosis aguda con fenilbutazona incluyen una respiración rápida o acidosis metabólica con hiperventilación compensatoria, convulsiones, coma, hipotensión y crisis aguda. En caso de sobredosis aguda, los signos clínicos de insuficiencia renal (oliguria, proteinuria y hematuria), lesión del hígado (hepatomegalia e ictericia), depresión de la médula ósea, y la ulceración y perforación () del tracto GI se puede desarrollar. Otros síntomas reportados en seres humanos incluyen: náusea, vómito, dolor abdominal, sudoración, síntomas neurológicos y psiquiátricos, edema, hipertensión, depresión respiratoria y cianosis. Hubo 27 exposiciones a fenilbutazona reportados a la ASPCA Animal Poison Control Center (APCC) durante el período 2008-2009. En estos casos, 24 eran perros con 10 equinos que presenten signos clínicos, y fueron 2 con 1 que muestran signos clínicos. El caso restante reportó consistió en un gato que no mostraron signos clínicos. Los hallazgos más comunes en los perros registrados en la disminución de la frecuencia incluyeron ataxia, convulsiones, taquicardia, temblores y estremecimientos. Signos clínicos más comunes en perros (datos no publicados por APCC) son temblores, convulsiones, ataxia, vómitos y taquipnea. DL50 oral en perros es 332mg/kg (por RTECS 1988). Signos clínicos más comunes en caballos (datos no publicados por APCC) son cólicos, anorexia y ataxia. Los procedimientos estándar de sobredosis se deben seguir (tripa vacía después de la ingestión oral, etc.) El tratamiento de soporte debe ser instituido como el diazepam por vía intravenosa y es necesario utilizar para ayudar a controlar las convulsiones. Monitorear cuidadosamente la terapia de fluidos, como la fenilbutazona pueden causar retención de líquidos. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben fenilbutazona y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Furosemida: Fenilbutazona puede antagonizar los efectos renales aumento del flujo sanguíneo causado por furosemida

Fármacos hepatotóxicos: Fenilbutazona administrados al mismo tiempo con medicamentos hepatotóxicos puede aumentar las posibilidades de hepatotoxicidad en desarrollo AINE: El uso simultáneo con otros AINEs puede aumentar el potencial de reacciones adversas, sin embargo, algunos médicos suelen utilizar de forma concomitante con fenilbutazona flunixina en los caballos. Un estudio no muestran acciones sinérgicas con flunixina, pero lo hizo sin embargo, cuando la fenilbutazona y el ketoprofeno se "apilan". Penicilamina: Puede aumentar el riesgo de reacciones adversas hematológicas y / o renal PENICILINA G: Fenilbutazona puede aumentar la vida media plasmática de penicilina G Sulfamidas: Fenilbutazona potencialmente podrían desplazar sulfonamidas de las proteínas plasmáticas, aumentando el riesgo de efectos adversos Warfarina: Fenilbutazona potencialmente podrían desplazar a la warfarina de proteínas plasmáticas, aumentando el riesgo de sangrado Consideraciones de laboratorio Fenilbutazona y oxifenbutazona puede interferir con las pruebas de función tiroidea , compitiendo con tiroxina en los sitios de unión de proteínas o por la inhibición de la absorción de yodo la tiroides. Interpretación de las pruebas de función tiroidea puede ser complicado. Las dosis PERROS: Nota: Con el lanzamiento de los AINE más seguros y aprobados por la FDA, que es este autor (Plumb) considera que hay pocas razones para utilizar este agente hoy en perros. a) 14 mg / kg por vía oral tres veces al día inicialmente (un máximo de 800 mg / día, independientemente del peso), la dosis se valora al menor dosis efectiva (prospecto; Butazolidin ®-Coopers) b) 15-22 mg / kg PO cada 12 horas (Posner y Papich 2009) c) Para la analgesia: 1-5 mg / kg PO cada 8 horas (Taylor 2003) GANADO: Nota: La Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) ha emitido una orden que prohíbe el uso de animales extralabel fenilbutazona y los medicamentos humanos en el ganado lechero hembra de 20 meses de edad o más viejos. Además, muchos creen que el uso de fenilbutazona en cualquier animal alimento debe ser prohibido. a) 4-8 mg / kg PO o 2-5 mg / kg IV (Howard 1986) b) 10-20 mg / kg PO, luego 2.5-5 mg / kg cada 24 horas o 10 mg / kg cada 48 horas de PO (Jenkins 1987) CABALLOS: a) Para la reducción del dolor o pirexia asociada con pleuroneumonía: 2.2-4.4 mg / kg PO cada 12 horas o IV. Los AINE son comúnmente utilizados para la primera semana de tratamiento o más. (Sprayberry 2009) b) 1-2 gramos por 454 kg IV (1000 lb) de caballos. La inyección debe hacerse lentamente y con cuidado. Limitar la administración IV a no más de 5 días consecutivos de tratamiento. Siga con las formas orales, si es necesario, o 4.2 gramos por 454 kg PO

(1000 lb) de caballos. No exceder de 4 g / día. Utilice el extremo alto del rango de dosis inicialmente, luego titule a la dosis mínima eficaz. (Prospecto; Butazolidin ®-Coopers) c) Para el tratamiento complementario de cólico (para reducir los efectos endotóxicos): 2,2 mg / kg dos veces al día (Moore 1999) d) Para el tratamiento complementario de laminitis: Fenilbutazona parece ser el AINE más eficaz para el tratamiento de la laminitis aguda y se administra en una dosis inicial de 4 gramos (para un promedio de tamaño adulto caballo) y se redujo inmediatamente a 1 a 1,5 gramos dos veces al día. Esta dosis más baja se utiliza para mantener el caballo cómodo, pero no aliviar el dolor en la medida en que el caballo se mueve alrededor en exceso y no se acuesta. (O'Grady 2008) e) Para la osteoartritis: Fenilbutazona sigue siendo ampliamente utilizado, dosis mínima es de 2,2 mg / kg PO dos veces al día para controlar el dolor. (Laverty 2008) CERDO: a) 4 mg / kg IV o por vía oral cada 24 horas (Koritz 1986) b) 4-8 mg / kg PO o 2-5 mg / kg IV (Howard 1986) Monitoreo Analgésico / antiinflamatorio / antipirético efecto Regular los recuentos sanguíneos completos con terapia crónica (especialmente en perros). El fabricante recomienda temprano semanal de CBC en terapia, y cada dos semanas con la terapia crónica Análisis de orina y / o los parámetros de función renal (creatinina sérica / BUN) con la terapia crónica Plasma determinaciones de proteína, especialmente en caballos, potros, y animales debilitados. Información del cliente No administrar preparación inyectable IM o SC. Aprobado por la FDA para su uso en perros y caballos no destinados a alimentos. La Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) ha emitido una orden que prohíbe el uso de animales extralabel fenilbutazona y los medicamentos humanos en el ganado lechero hembra de 20 meses de edad o más viejos. Si bien no se fenilbutazona aprobado por la FDA para su uso en el ganado vacuno, y su uso no es, que se utiliza. Una directriz general para los tiempos de retiro de carne son: una dosis = 30 días, 2 dosis = 35 días y 3 dosis = 40 días. Contacto faradio para más información. Química / Sinónimos Un derivado de pirazolona sintético químicamente relacionada con la aminopirina, fenilbutazona se produce como un polvo cristalino de color blanco a blanquecino e inodoro que tiene un pKa de 4,5. Es muy ligeramente soluble en agua y 1 gramo se disuelve en 28 ml de alcohol. Es insípido al principio, pero tiene una ligeramente amargo regusto. Fenilbutazona también puede ser conocido como: butadieno, fenilbutazona, bute, phenylbutazonum, o phenylbute . Almacenamiento / Estabilidad

Los productos orales se deben almacenar en apretados, a prueba de niños contenedores si es posible. El producto inyectable debe almacenarse en un lugar fresco (46-56 ° F) o se mantiene refrigerado. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Nota: La Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) ha emitido una orden que prohíbe el uso de animales extralabel fenilbutazona y los medicamentos humanos en el ganado lechero hembra de 20 meses de edad o más viejos. Tablets Fenilbutazona: 100 mg y 200 mg, nombre comercial de muchos productos genéricos disponibles. Aprobado por la FDA para su uso en perros. (Rx) Tablets Fenilbutazona: 1 gramo, el nombre comercial y muchos productos genéricos disponibles. Aprobado por la FDA para uso en caballos. No debe utilizarse en animales utilizados para la alimentación. (Rx) Polvo fenilbutazona Oral: 1 gramo en 10 gramos de polvo para ser mezclado en el pienso. Phenylbute ® Powder (Phoenix); (Rx). Etiquetado para su uso en los caballos. Fenilbutazona pasta oral Jeringas: contienen 6 gramos o gramos 12 / jeringas: Nombre comercial Muchos productos genéricos disponibles. Aprobado por la FDA para uso en caballos no destinados a fines alimentarios. (Rx) Fenilbutazona de inyección: 200 mg / ml en viales de 100 ml: nombre comercial Muchos productos genéricos disponibles. Aprobado por la FDA para uso en caballos. No debe utilizarse en los caballos destinados a la alimentación. (Rx) PRODUCTOS HUMANOS Aprobado: Ninguno Piroxicam (Peer- buey -i-kam) Feldene ® No esteroides antiinflamatorios, antitumorales

Aspectos destacados de prescripción 

AINE con antiinflamatorio y antitumoral (indirecta) actividad



Baja dosis metronómica (continua), la terapia con ciclofosfamida muestra prometedor para prevenir la recurrencia sarcoma en perros con menos efectos adversos después del tratamiento de dosis alta. 

Contraindicaciones: hipersensibilidad o alergia severa a la aspirina u otros AINE. Extreme Precaución: Activo, o un historial de enfermedad de úlcera gastrointestinal o trastornos de la coagulación. Precaución: la función cardiaca severamente comprometida 

El uso en gatos es controversial, el uso con precaución



Efectos adversos: ulceración gastrointestinal y sangrado, necrosis papilar renal, peritonitis y 

Probablemente AINE más seguros disponibles para el dolor / inflamación en perros y gatos

Usos / Indicaciones En los perros, piroxicam puede ser beneficioso en la reducción del dolor y la inflamación asociada con la enfermedad degenerativa de las articulaciones, pero hay disponibles otras alternativas más seguras. Su uso principal es en los perros como tratamiento adyuvante del carcinoma de células transicionales de vejiga. También puede ser de beneficio en los carcinomas de células escamosas, adenocarcinoma mamario, y el tumor venéreo transmisible (TVT). Hay un cierto uso de la misma en los gatos por sus efectos anti-tumor, pero no en la actualidad hay estudios publicados que documentan su seguridad y eficacia en los gatos y debe ser utilizado con precaución en esta especie. Farmacología / Acciones Al igual que otros agentes no esteroideos antiinflamatorios, piroxicam tiene actividad antiinflamatoria, analgésica, y antipirética. Actividad antiinflamatoria de la droga se piensa que es debido principalmente a su inhibición de la síntesis de prostaglandinas, pero mecanismos adicionales ( por ejemplo , la inhibición de la formación de superóxido) puede ser importante. Al igual que con otros AINEs, piroxicam puede afectar la función renal, causar daño a la mucosa gastrointestinal, e inhibir la agregación plaquetaria. Efectos antitumorales de Piroxicam se cree que es debido a su acción sobre el sistema inmune y no debido a los efectos directos sobre las células tumorales. Farmacocinética Después de la administración oral, piroxicam se absorbe bien en el intestino. Mientras que la presencia de alimentos se reduce la velocidad de absorción, no se reducirá la cantidad absorbida. No se cree que los antiácidos que afecta significativamente la absorción. En los perros, piroxicam tiene una alta biodisponibilidad oral (100%) con niveles plasmáticos máximos alcanzados alrededor de 3 horas después de la dosificación. El volumen de distribución es de aproximadamente 0,3 l / kg, el aclaramiento corporal total es de 0,066 L / hora y vida media de eliminación es de aproximadamente 40 horas (Galbraith y McKellar 1991). Después de una dosis oral única en gatos, piroxicam se absorbe bien con una biodisponibilidad oral de aproximadamente 80%. Los niveles máximos se producen en aproximadamente 3 horas. La semivida de eliminación tras la administración intravenosa u oral es de aproximadamente 12-13 horas. Piroxicam se une fuertemente a las proteínas plasmáticas. En los seres humanos, los niveles sinoviales son aproximadamente 40% de los que se encuentran en el plasma. Las concentraciones maternas de leche son sólo alrededor de 1% de los niveles plasmáticos. En los seres humanos, piroxicam tiene un plasma de muy larga vida media (alrededor de 50 horas). El fármaco se excreta principalmente en forma de metabolitos en la orina después de la biotransformación hepática. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias El piroxicam está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la misma o que son muy alérgicas a la aspirina u otros AINE. Se debe utilizar sólo cuando sus beneficios potenciales superan los riesgos en pacientes con activa o antecedentes de úlcera gastrointestinal o trastornos de la coagulación. Debido edema periférico se ha observado en algunos pacientes humanos, lo que debe utilizarse con precaución en pacientes con función cardiaca comprometida severamente.

Piroxicam no ha sido evaluada para uso en gatos. Debe ser utilizado con extrema precaución, en todo caso, en esta especie. Efectos Adversos Al igual que otros AINEs usados en perros, piroxicam tiene el potencial de causar ulceración GI significativo y sangrado. La ventana terapéutica para el fármaco es muy estrecha en perros, como dosis tan bajas como 1 mg / kg administrada diariamente han causado importante ulceración GI, necrosis papilar renal, y peritonitis.Otros efectos adversos notificados en humanos y en perros potencialmente posibles incluyen: efectos sobre el SNC (dolor de cabeza, mareos, etc), efectos óticos (tinnitus), elevaciones en las pruebas de función hepática, prurito y erupción cutánea y edema periférico. Necrosis papilar renal se ha visto en los perros de la autopsia, pero, al parecer, los efectos clínicos no se han observado con estos hechos. En los gatos, efectos gastrointestinales (vómitos, anorexia, diarrea) puede ser visto, en particular al inicio del tratamiento. Hay informes anecdóticos de piroxicam disminución de hematocrito en gatos cuando se administraron diariamente durante 7-14 días. Toxicidad renal es posible si se utiliza por períodos prolongados. Reproductiva / Enfermería Seguridad Los estudios en animales no han demostrado efectos teratogénicos asociados con piroxicam. El fármaco se excreta en la leche en concentraciones muy bajas (aproximadamente 1% encontrado en el plasma materno). En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categoría C para uso durante el embarazo ( Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproducción en animales ni estudios adecuados en humanos . ) Si se utiliza en el tercer trimestre o cerca de la entrega en los seres humanos, la FDA clasifica todos los NSAIDs como categoría D para su uso durante el embarazo ( Hay evidencia de riesgo fetal humano, pero los beneficios potenciales de la utilización de la droga en mujeres embarazadas pueden ser aceptables a pesar de sus riesgos potenciales .) La mayoría de los AINES se excretan en la leche materna, el uso con precaución en pacientes ancianos. La sobredosis / toxicidad aguda Existe información limitada disponible, pero los perros pueden ser más sensibles a los fármacos efectos ulcerativa que son los seres humanos. Hubo 63 exposiciones al piroxicam informó a la ASPCA Animal Poison Control Center (APCC) durante el período 2008-2009. En estos casos, 58 eran perros con 12 que presenten signos clínicos y 5 eran gatos con 1, que muestra los signos clínicos. Los hallazgos más comunes en los perros registrados en la disminución de frecuencia incluida vómito y vómito con sangre. Al igual que con cualquier AINE, la sobredosificación puede provocar efectos gastrointestinales y renales. Descontaminación con eméticos y / o carbón activado es adecuado. Para las dosis en que los efectos gastrointestinales se espera, el uso de protectores gastrointestinales se justifica. Si los efectos renales también se espera, diuresis fluido se debe considerar. Los pacientes que ingieren sobredosis significativas deben ser controlados cuidadosamente y tratado con apoyo. Interacciones medicamentosas

Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben piroxicam y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Aminoglucósidos (gentamicina, amikacina, etc): mayor riesgo de nefrotoxicidad ANTICOAGULANTES (heparina, HBPM, warfarina): aumento del riesgo de sangrado posible Aspirina: Cuando la aspirina se usa concurrentemente con piroxicam, los niveles plasmáticos de piroxicam puede disminuir y una mayor probabilidad de efectos adversos gastrointestinales (pérdida de sangre) podría ocurrir. La administración concomitante de aspirina con piroxicam no puede ser recomendado. BIFOSFONATOS (alendronato, etc): Puede aumentar el riesgo de ulceración gastrointestinal Cisplatino: Piroxicam puede potenciar la toxicidad renal de cisplatino cuando se utiliza en combinación Corticosteroides: La administración concomitante con AINEs puede aumentar significativamente los riesgos de efectos adversos gastrointestinales Furosemida: Piroxicam puede reducir el salurético y efectos diuréticos de la furosemida Elevada unión a proteínas DROGAS ( por ejemplo , fenitoína, ácido valproico, anticoagulantes orales, otros agentes antiinflamatorios, salicilatos, sulfamidas y los agentes antidiabéticos de sulfonilurea): Debido a que piroxicam es elevada unión a las proteínas plasmáticas (99%), se podría desplazar a otro gran afinidad drogas; aumento de los niveles séricos y la duración de las acciones pueden ocurrir. Aunque estas interacciones son generalmente de poco interés clínico, el uso junto con precaución. Metotrexato: toxicidad grave se ha producido cuando los AINE se han utilizado de forma concomitante con metotrexato, el uso junto con extrema precaución Consideraciones de laboratorio Piroxicam puede causar falsamente elevados de glucosa en sangre valores cuando se utiliza la glucosa oxidasa y peroxidasa usando ABTS como cromógeno. Las dosis PERROS: Como tratamiento adyuvante del carcinoma de células transicionales, carcinomas de células escamosas, y la terapia paliativa para otras enfermedades neoplásicas: una) 0,3 mg / kg PO una vez al día (Frimberger y Londres 2003) b) 0,3 mg / kg PO una vez al día. Tómelo con comida. Considerar la adición de misoprostol menos 3 microgramos / kg, PO cada 8 horas para los perros que toleran mal los AINE. Suspender si la irritación o ulceración severa ocurre. El tratamiento de úlceras y si aparecen signos reducir, puede volver a piroxicam con misoprostol. (Frimberger 2000) c) Para la terapia adyuvante para el hemangiosarcoma esplénico (fase II): El etopósido 50 mg / m 2 una vez al día durante 3 semanas PO, alternando ciclos de 3 semanas con ciclofosfamida en 12.5-25 mg / m 2 PO una vez al día. Piroxicam es dado a 0,3 mg / kg PO cada día. Continuar hasta la recurrencia y la progresión de la enfermedad se observa. (Lana et al. 2007)

d) Para el carcinoma de células de transición después de la ablación con láser del tumor primario: Mitoxantrona a IV 5 mg / m 2 cada 3 semanas durante 4 tratamientos. Piroxicam fue dado a una dosis de 0,3 mg / kg PO una vez al día durante el resto del perro. (Upton et al. 2006) e) Para inhibir la recurrencia local en perros con resección incompleta sarcomas de tejidos blandos: piroxicam a 0,3 mg / kg PO una vez al día con ciclofosfamida a 10 mg / m 2 (NO mg / kg) una vez al día PO. Si el perro desarrolla efectos adversos inaceptables intervalo de administración aumentaron a cada dos días. (Elmslie et al. 2008) Como antiinflamatorio / analgésico: una) 0,3 mg / kg PO cada dos días (q48h) (Boothe 1992) (Hansen 2003) b) Para el dolor de cáncer: 0,3 mg / kg PO q24-48h. (Gaynor 2008) c) Para el tratamiento adyuvante de la rinitis idiopática linfoplasmacítico (LPR): La administración prolongada de antibióticos tienen efectos inmunomoduladores (doxiciclina 3-5 mg / kg PO cada 12 horas, o azitromicina 5 mg / kg cada 24 horas PO) en combinación con AINE pueden ser útiles en algunos perros.Piroxicam 0,3 mg / kg PO q24h se recomienda. Si la mejoría clínica se observó en 2 semanas, diariamente terapia piroxicam se continúa pero la frecuencia de la administración de doxiciclina se reduce a una vez al día o azitromicina redujo a dos veces por semana. Terapia probable que se requiere para un mínimo de 6 meses, si no de forma indefinida. (Kuehn 2007b) CATS: Como terapia adyuvante para la neoplasia: a) Para el tratamiento adyuvante del carcinoma de células transicionales: 0,3 mg / kg PO q24-72h. Protectores gástricos (misoprostol, H 2 bloqueadores sucralfato, omeprazol) puede ser útil para prevenir / tratar la ulceración GU. Usar con precaución en pacientes con antecedentes de enfermedad renal y evitar su uso con otros medicamentos nefrotóxicos. Suplementación con líquidos puede estar justificada. (Smith 2003) b) Para un tratamiento adyuvante del carcinoma de células de transición, pero puede ser de utilidad limitada en el carcinoma de células escamosas: Dosis de 0,3 mg / kg PO cada 24 a 48 horas han sido usados para enfermedades neoplásicas; no se sabe si esta dosis proporciona anti- efectos antiinflamatorios o analgésicos. (Lascelles et al. 2007) Como antiinflamatorio / analgésico: a) Para el dolor de cáncer: 0,3 mg / kg PO q24-48h o 1 mg (dosis total) por gato PO cada 24 horas durante un máximo de 7 días. (Gaynor 2008) b) 1 mg por gato (dosis total) PO una vez al día durante un máximo de 7 días. (Nota: Después de la capitalización, la droga es estable durante 10 días).(Rochette 2007) c) la rinosinusitis crónica idiopática: signos clínicos de algunos gatos puede reducir con piroxicam a 0,3 mg / kg PO una vez al día o cada dos días. (Kuehn 2007a) CABALLOS: Para las enfermedades neoplásicas: a) A partir de un caso clínico el tratamiento de carcinoma de células escamosas mucocutánea: 80 mg (dosis total) PO una vez al día; labio lesión se resolvió completamente en 3 meses, pero el doble de los pacientes desarrollaron signos de cólico. Dosis se redujo finalmente a cada dos días o cada tres días. (Mooreet al. 2003) b) A partir de un caso clínico el tratamiento de un carcinoma de células escamosas del tercer párpado después de la extirpación quirúrgica: 80 mg (dosis total) PO una vez al día. (Iwabe et al. 2009) Conejos, roedores, pequeños mamíferos: Para inflamación de una extremidad fractura asociado: a) Conejos: 0.1-0.2 mg / kg PO cada 8 h durante 3 semanas (Ivey y Morrisey 2000)

Monitoreo Efectos adversos (especialmente sangrado gastrointestinal) La función hepática y pruebas de función renal deben ser monitoreados de vez en cuando con el uso crónico Información del cliente Hacer que los clientes monitorear ulceración GI / sangrado (anorexia, alquitranadas, etc.) No exceder las dosis recomendadas sin la aprobación del veterinario. Se ha sugerido para dar el medicamento con alimentos para reducir el potencial de malestar GI. Química / Sinónimos Un derivado de oxicam no esteroideo agente antiinflamatorio, piroxicam se produce como un sólido blanco, cristalino. Es escasamente soluble en agua. Piroxicam no está estructuralmente relacionado con otros agentes no esteroideos antiinflamatorios. Piroxicam también puede ser conocido como: CP-16171, piroxicamum o PIRO; muchos nombres comerciales están disponibles. Almacenamiento / Estabilidad Las cápsulas se deben almacenar a temperaturas inferiores a 30 ° C en ajustados, resistentes a la luz. Cuando se almacena como se recomienda, cápsulas tienen una fecha de caducidad de 36 meses después de su fabricación. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 4. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: Piroxicam cápsulas orales: 10 mg y 20 mg; Feldene ® (Pfizer); genérico; (Rx) Robenacoxib (Huevas-ben-ah- cox -ib) Onsior ® AINE

Aspectos destacados de prescripción 

Coxib clase AINE licencia (no aprobado por la FDA en EE.UU. en el momento de la escritura) para perros y gatos 

Parece ser relativamente COX-2 específico en ambas especies



La limitada experiencia clínica, pero los efectos gastrointestinales son el efecto adverso más probable visto

Usos / Indicaciones Robenacoxib es una clase coxib no esteroide anti-inflamatorio (NSAID) que está disponible para su uso en perros y gatos en algunos países. Robenacoxib parece ser un inhibidor selectivo de la COX-2 en los gatos (Giraudel et al. 2009; Schmid, Seewald . et

al 2010) (King y perros . et al 2010). En el Reino Unido, las tabletas orales se etiquetan como se recomienda para el tratamiento del dolor y la inflamación asociados con la osteoartritis crónica en perros y para el tratamiento del dolor agudo y la inflamación asociados a trastornos musculoesqueléticos en los gatos. La inyección se etiqueta para el tratamiento del dolor y la inflamación asociados con cirugía ortopédica o de tejidos blandos en perros y para el tratamiento del dolor y la inflamación asociados con la cirugía de tejidos blandos en gatos (Onsior ®; información Reino Unido etiqueta). En un modelo de sinovitis aguda en perros, robenacoxib tuvo una eficacia equivalente analgésico y antiinflamatorio como meloxicam (Schmid, Spreng et al. 2010).En un ensayo de campo no inferioridad en los gatos que compararon robenacoxib comprimidos aromatizadas con ketoprofeno, robenacoxib tuvo una eficacia equivalente (no inferior) y la tolerancia, y mejor sabor. Los principales efectos adversos en ambos grupos fueron diarrea GI-correspondientes y se incluyen y vómitos (Giraudel et al. 2010). Farmacología / Acciones Al igual que otros AINE en su clase, robenacoxib es un inhibidor selectivo de la enzima ciclooxigenasa-2 (COX-2). COX-2 es la forma inducible de la enzima y es principalmente responsable de la producción de mediadores tales como la prostaglandina E que pueden inducir dolor, inflamación o fiebre. En perros y gatos, robenacoxib es de aproximadamente 140X (perros) y 500X (gatos) selectivo para COX-2 que de la COX-1 cuando se utiliza un in vitro enensayos de sangre completa para cada especie. El aclaramiento de creatinina en los gatos no se alteró cuando se determina inmediatamente después de una sola dosis (2 mg / kg SC) de robenacoxib o ketoprofeno (Pelligand et al. 2010). Farmacocinética En los perros, las concentraciones máximas en sangre se producen aproximadamente 30 minutos después de la dosificación, la comida disminuye los niveles pico un poco. Se une fuertemente a las proteínas plasmáticas (> 99%). Robenacoxib se metaboliza por el hígado en perros y la vida media terminal en la sangre es de aproximadamente 1.2-1.7 horas. Robenacoxib persiste durante más tiempo y en concentraciones más altas en los sitios de la inflamación que en la sangre. En los perros, el robenacoxib reside ya en las articulaciones inflamadas en comparación con la sangre sanos y perros con osteoartritis (Silber et al. 2010). La excreción es principalmente por vía biliar (~ 65%), el resto se excreta por vía renal. Robenacoxib no parece que inducen las enzimas hepáticas en los perros. En los gatos, después de la administración oral, las concentraciones máximas en la sangre de robenacoxib ocurrir en unos 30 minutos y la presencia de una pequeña cantidad de alimento no absorción de impacto. Al igual que en los perros, robenacoxib se une fuertemente a las proteínas plasmáticas (> 99%) y extensamente metabolizado por el hígado. Media de eliminación terminal de la vida es de aproximadamente 1,7 horas. La eliminación es 70% biliar y renal 30%. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Robenacoxib está contraindicado en pacientes con úlceras gastrointestinales o que son hipersensibles a ella (oa cualquiera de sus excipientes). También está contraindicado en perros con enfermedad hepática.

Usar con precaución en perros y gatos con insuficiencia cardiaca o renal o que están deshidratados, hipovolémicos o hipotensos y en gatos con insuficiencia hepática. Si no se puede evitar en estos casos, se requiere una cuidadosa supervisión. Robenacoxib no debe utilizarse concomitantemente con corticosteroides u otros AINE. El fabricante indica que: Pre-tratamiento con otros medicamentos antiinflamatorios puede provocar reacciones adversas adicionales o aumentadas y, por consiguiente, un período libre de tratamiento con estas sustancias deben ser observados durante al menos 24 horas antes del inicio del tratamiento con robenacoxib. El período libre de tratamiento, sin embargo, debe tener en cuenta las propiedades farmacocinéticas de los productos utilizados previamente. La etiqueta indica Reino Unido: Use este producto bajo estricto control veterinario en perros y gatos con un riesgo de úlceras gastrointestinales, o si el animal ha mostrado anteriormente intolerancia a otros AINEs. El fabricante recomienda que robenacoxib usarse con precaución con otros fármacos que puedan afectar el flujo sanguíneo renal ( por ejemplo , diuréticos, inhibidores de la ECA.), la vigilancia clínica adicional es recomendable. También se recomienda evitar el uso de otros fármacos potencialmente nefrotóxicos, ya que hay una posibilidad de un mayor riesgo de toxicidad renal. Efectos Adversos En estudios de campo previos a la comercialización de los perros, los efectos gastrointestinales (disminución del apetito, vómitos, heces blandas, diarrea) frecuentemente, pero fueron generalmente leves y autolimitados. La sangre en las heces fue visto en algunos pacientes. En estudios de campo previos a la comercialización en los gatos, transitorios, diarrea leve, heces blandas o vómitos se notificaron con frecuencia. Como no hay experiencia clínica con este fármaco, el perfil de efectos adversos es probable que cambie con el tiempo. Reproductiva / Enfermería Seguridad Debido a que la seguridad del robenacoxib no se ha establecido durante el embarazo y la lactancia en perros y gatos utilizados para la cría, el fabricante no recomienda su uso en perros gestantes o lactantes o los gatos. La sobredosis / toxicidad aguda No hay datos de toxicidad aguda fue localizado. Sobredosis aguda pueden potencialmente causar riñón GI, o toxicidad hepática. En estudios de toxicidad crónica en perros sanos jóvenes (dosis de hasta 10 mg / kg / día durante 6 meses) de robenacoxib no produjo ningún signo de toxicidad. En gatos sanos jóvenes de 10 meses, las dosis una vez al día de 4 mg / kg (2X) SC durante 2 días y 10 mg / kg SC (5X) durante 3 días consecutivos, no produjo ningún signo de toxicidad. Terapia sintomática y de apoyo que incluye la administración de protectores gastrointestinales y diuresis forzada puede ser apropiado. Póngase en contacto con un centro de toxicología animal para más información. Interacciones medicamentosas Vea la sección Contraindicaciones encima de las advertencias del fabricante sobre el uso de robenacoxib con otros medicamentos. Además, las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben AINE y puede ser de importancia en pacientes que reciben veterinarios robenacoxib:

Inhibidores de la ECA ( por ejemplo, enalapril, benazepril): Algunos AINE pueden reducir los efectos sobre la presión arterial ASPIRINA: Puede aumentar el riesgo de toxicidad gastrointestinal ( por ejemplo , úlceras, sangrado, vómitos, diarrea) CORTICOSTEROIDES ( por ejemplo, prednisona): Puede aumentar el riesgo de toxicidad gastrointestinal ( por ejemplo , úlceras, sangrado, vómitos, diarrea) Digoxina: los AINE pueden aumentar los niveles séricos Fluconazol: La administración ha aumentado las concentraciones plasmáticas de celecoxib en los seres humanos y, potencialmente, también podría afectar los niveles de robenacoxib en perros Furosemida: los AINEs pueden reducir el efecto diurético y salurético Elevada unión a proteínas DROGAS (fenitoína, ácido valproico, anticoagulantes orales, otros agentes antiinflamatorios, salicilatos, sulfonamidas, agentes antidiabéticos de sulfonilurea): Como robenacoxib es altamente unido a las proteínas plasmáticas (> 99%) en perros y gatos, que pueden desplazar a otro gran afinidad fármacos o agentes podrían desplazar a los robenacoxib. El aumento de los niveles séricos, la duración de las acciones y la toxicidad podría ocurrir. Metotrexato: toxicidad grave se ha producido cuando los AINE se han utilizado de forma concomitante con metotrexato , el uso en conjunto con extrema precaución Fármacos nefrotóxicos ( por ejemplo, furosemida, aminoglucósidos, anfotericina B, etc): Puede aumentar el riesgo de desarrollar nefrotoxicidad Consideraciones de laboratorio Ninguna nota Las dosis PERROS: Para el dolor y la inflamación asociados a osteoartritis crónica: a) 1 mg / kg con un intervalo de 1-2 mg / kg PO una vez al día (a la misma hora todos los días). La respuesta clínica se observa normalmente en una semana; suspender después de 10 días si no hay mejoría clínica se ve. Para el tratamiento a largo plazo, se puede ajustar a menor dosis efectiva para el paciente.(Adaptado de información de la etiqueta; Onsior . ®, Novartis UK) Para el tratamiento del dolor y la inflamación asociados con cirugía ortopédica o de tejidos blandos: a) 2 mg / kg sc una vez aproximadamente 30 minutos antes del inicio de la cirugía. (Adaptado de información de la etiqueta; Inyección Onsior . ®, Novartis UK) CATS: Para el tratamiento del dolor agudo y la inflamación asociados a trastornos musculoesqueléticos: a) 1 mg / kg, con un rango de 1-2.4 mg / kg PO una vez al día (a la misma hora cada día) durante hasta 6 días. Es igual a 1 comprimido para gatos con un peso de 2,5 kg y <6 2 comprimidos para gatos con un peso 6 kg-<12 kg. Dar fuera de las comidas o con una pequeña cantidad de alimento; comprimidos no deben ser divididos o rotos. (Adaptado de información de la etiqueta; Onsior . ®, Novartis UK) Para el dolor y la inflamación asociados a osteoartritis crónica:

a) 2 mg / kg sc una vez aproximadamente 30 minutos antes del inicio de la cirugía. (Adaptado de información de la etiqueta; Inyección Onsior . ®, Novartis UK) Monitoreo Línea de base y un examen físico, incluyendo periódicos eficacia clínica y consultas de efectos adversos Línea de base y periódica: hemograma, función hepática, función renal y electrolitos, análisis de orina. Para el tratamiento a largo plazo en los perros, el fabricante recomienda monitorizar las enzimas hepáticas al inicio de la terapia, y después de las 2, 4 y 8, a partir de entonces se recomienda continuar el monitoreo regular (cada 3-6 meses). El tratamiento debe interrumpirse si las actividades de las enzimas hepáticas aumentan notablemente o el perro muestra signos clínicos como anorexia, apatía o vómitos en combinación con enzimas hepáticas elevadas. Información del cliente No le dé con comida para perros, dar por lo menos 30 minutos antes o después de las comidas Dar sin o con una pequeña cantidad de comida para gatos, no se dividen, rompa ni triture las tabletas El fabricante recomienda lavarse las manos después del contacto con las tabletas, las mujeres embarazadas que son a corto plazo deben usar guantes para manipular la droga Si el animal muestra signos de toxicidad farmacológica (colapso, apatía, coloración amarillenta de la parte blanca de los ojos) o si los vómitos o la diarrea persiste, son graves, o con sangre, contacto veterinario inmediatamente Química / Sinónimos Un AINE coxib-clase, el nombre químico de robenacoxib es 5-etil-2-[(2,3,5,6tetrafluorofenil) amino] acético fenilo. La inyección comercialmente disponible es una solución clara, incolora o ligeramente rosa. Robenacoxib también puede ser conocido como robenacoxibum o robenacoxib. Su nombre comercial es Onsior ®. Almacenamiento / Estabilidad Guarde las tabletas caninos con sabor a 25 ° C (77 ° F) o menos y los comprimidos felino con sabor a no más de 30 ° C (86 ° F). La inyección debe ser almacenado en la nevera (2 º -8 º C) en su embalaje exterior original. Compatibilidad / Compounding Consideraciones El fabricante indica: En ausencia de estudios de compatibilidad, este medicamento veterinario no debe mezclarse con otros medicamentos veterinarios. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno en EE.UU. En el Reino Unido y en otros lugares: Robenacoxib aromatizado (levadura, carne de vaca artificial) comprimidos orales (no marcado): 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg; Onsior ® (Novartis); (Rx). Licencia (en Reino Unido) para su uso en perros.

Robenacoxib sabor (levaduras) Tablets (sin marcar): 6 mg; Onsior ® (Novartis), (Rx). Licencia (en el Reino Unido) para uso en gatos. Robenacoxib Solución para inyección: 20 mg / mL en 20 mL viales de dosis múltiples; Onsior ® (Novartis); (Rx). Licencia (en el Reino Unido) para su uso en perros y gatos. Productos humanos-CLASIFICADOS: Ninguno Tepoxalina (Te- pox -a-lin) Zubrin ® Agente antiinflamatorio no esteroideo

Aspectos destacados de prescripción 

AINE inhibidor dual de COX y LOX indicado para el tratamiento del dolor y la inflamación asociados a la osteoartritis en perros 

Perfil de efectos adversos aún por determinar, pero puede causar vómitos y diarrea más que algunos otros AINEs aprobados por la FDA 

De desintegración rápida forma de dosificación de comprimidos pueden ser útiles en difícil de perros píldora

Usos / Indicaciones Tepoxalin está indicado para el tratamiento del dolor y la inflamación asociados con la osteoartritis en los perros. Debido a los efectos inhibitorios de la droga sobre leucotrienos, existe un interés en ver si sería beneficioso en el tratamiento adyuvante de condiciones alérgicas en perros. Farmacología / Acciones Tepoxalina es un inhibidor doble tanto de ciclooxigenasa (COX) y la 5-lipoxigenasa (LOX). Inhibe tanto la COX-1 y COX-2 enzimas, pero no está claro si se trata de la COX-2 preferencial en el perro (no es COX-2 en células de oveja preferencial uterinos) o si su inhibición LOX reduce los efectos adversos asociados con la inhibición de COX1. Inhibición LOX en perros persiste durante sólo aproximadamente 6 horas después de la dosificación. Mediante la inhibición de enzimas COX-2, tepoxalina reduce la producción de prostaglandinas asociadas con el dolor, hipertermia y la inflamación. Su inhibición de LOX reduce potencialmente la producción de leucotrienos, incluyendo el leucotrieno B 4 . Como leucotrieno B 4 puede contribuir a una mayor inflamación del tracto GI mediante el aumento de la producción de citoquinas, la longevidad de neutrófilos y la liberación de proteinasas, la inhibición puede reducir los efectos GI rutinariamente observados en los perros con inhibidores de COX-1. Los leucotrienos también puede contribuir a las respuestas inflamatorias observadas en condiciones osteoartríticos y su inhibición podría reducir los síntomas clínicos observados con la condición. Farmacocinética Después de la administración oral a perros, tepoxalin se absorbe fácilmente y los niveles máximos ocurren entre 2-3 horas después de la dosis. La presencia de alimentos en el

intestino aumenta la biodisponibilidad. Tepoxalin se metaboliza rápidamente a varios metabolitos, incluyendo uno que se activa (tepoxalin ácido pirazol). Tepoxalin y tepoxalin pirazol ácido se une fuertemente a las proteínas plasmáticas (98-99%). Vida media de eliminación de tepoxalin y tepoxalin ácido pirazol son cerca de 2 horas y 13 horas, respectivamente. Los metabolitos se eliminan en las heces; sólo 1% del fármaco se elimina por la orina. En gatos, la eliminación tepoxalin vida media es de aproximadamente 5 horas; el metabolito activo de vida media es de aproximadamente 4 horas. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Tepoxalin está contraindicado en perros que muestran reacciones previas de hipersensibilidad a tepoxalin. Se debe utilizar con precaución en pacientes con disfunción hepática, cardiovascular o renal, o en riesgo de desarrollar nefrotóxico afecta asociado con AINE ( es decir , deshidratados o en tratamiento diurético concomitante). Los pacientes con úlceras gastrointestinales activas probablemente no debería recibir este medicamento. Los perros que pesan menos de 3 kg no puede dosificarse con precisión con las formas de dosificación disponibles. La seguridad en perros de menos de 6 meses de edad no se ha establecido. Efectos Adversos Los efectos adversos más probable es que se observan en los perros incluyen diarrea, vómitos, anorexia / inapetencia, enteritis y letargo. En un estudio donde los perros recibieron dosis marcadas por 4 semanas, el 22% de los perros desarrollaron diarrea y el 20% vomitado. No se sabe si dar el medicamento con alimentos disminuye la incidencia de vómitos. Otros efectos adversos notificados (incidencia <1%) incluyen incoordinación, incontinencia, aumento del apetito, comiendo hierba, flatulencia, pérdida de cabello, y temblor. Mientras que todos los AINE potencialmente pueden causar disfunción renal, un estudio realizado en perros sanos no demostró que tepoxalin alterado el flujo sanguíneo renal o la función renal cuando se usa solo o con benazepril (durante 7 días) o con enalapril (hace 28 días) (Fusellier et al . 2005). El fabricante advierte de suspender el medicamento si aparecen signos como inapetencia, vómitos, alteraciones de heces, anemia, ictericia, letargo o se observan.Los estudios de seguridad en perros de menos de 6 meses de edad no se ha completado. Reproductiva / Enfermería Seguridad Seguridad de este fármaco no se ha determinado en la reproducción, embarazo, o perras lactantes; utilizar con precaución y con el consentimiento informado del cliente. La sobredosis / toxicidad aguda La información sobre la sobredosis aguda de tepoxalin no fue localizado. Los perros que recibieron 300 mg / kg / día durante 6 meses mostraron una disminución en la proteína total, albúmina y las concentraciones de calcio. En la necropsia, todos los perros mostraron lesiones gástricas. Una sobredosis aguda puede causar angustia significativa y ulceración gastrointestinal con hemorragia GI. Se recomienda para el tratamiento de apoyo y de seguimiento de CBC, la hidratación, la función renal, y la evidencia de sangrado gastrointestinal. Póngase en contacto con un centro de control de veneno animal para más información. Interacciones medicamentosas

Un estudio realizado en perros normales no mostraron cambios significativos en la función renal cuando enalapril se utilizó con tepoxalina. Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben tepoxalin y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: ASPIRINA: Puede aumentar el riesgo de toxicidad gastrointestinal ( por ejemplo , úlceras, sangrado, vómitos, diarrea) Corticosteroides: Los corticosteroides como terapia concomitante puede aumentar la aparición de la úlcera gástrica, evite el uso de estos fármacos cuando también está usando tepoxalin Digoxina: los AINE pueden aumentar los niveles séricos Fluconazol: La administración ha aumentado las concentraciones plasmáticas de celecoxib en los seres humanos, se desconoce si afecta los niveles de fluconazol tepoxalina en perros Furosemida: Los AINE pueden reducir los efectos diuréticos y salurético Metotrexato: toxicidad grave se ha producido cuando los AINE se han utilizado de forma concomitante con metotrexato, el uso junto con extrema precaución Fármacos nefrotóxicos ( por ejemplo, furosemida, aminoglucósidos, anfotericina B, etc): Puede aumentar el riesgo de nefrotoxicidad AINE, otros: Puede aumentar el riesgo de toxicidad gastrointestinal ( por ejemplo , úlceras, sangrado, vómitos, diarrea) Warfarina: El fabricante advierte que vigilar estrechamente los pacientes también reciben fármacos que se unen a las proteínas plasmáticas ( por ejemplo , warfarina), como tepoxalin y su metabolito activo es 98-99% a las proteínas en el perro Consideraciones de laboratorio No se conocen interacciones específicas de laboratorio o consideraciones señaló Las dosis PERROS: Para el dolor y la inflamación asociados a la osteoartritis: a) En el primer día de tratamiento dar 20 mg / kg PO (o 10 mg / kg PO); posteriormente dar 10 mg / kg PO una vez al día. La duración del tratamiento debe basarse en la respuesta clínica y tolerancia del paciente a la terapia. (Prospecto; Zubrin ®, ScheringPlough) Monitoreo La eficacia clínica Línea de base y CBC periódico, panel químico (incluyendo bilirrubina y creatinina sérica) Los signos asociados con efectos adversos (efectos gastrointestinales, falta de apetito, vómitos, diarrea, etc) Información del cliente

Cuando la dosificación, la persona que administra el comprimido debe colocarlo en la boca del perro y mantener la boca cerrada durante aproximadamente 4 segundos para asegurar la desintegración de la tableta La absorción puede ser mejorado (y vómitos reducido?) Si se administra con los alimentos Los propietarios deben ser instruidos para interrumpir el medicamento y póngase en contacto con su veterinario si la diarrea es severa o persiste, o signos tales como inapetencia, vómitos, alteraciones de heces, anemia, ictericia o letargo se observan Los perros deben tener acceso al agua, la deshidratación se debe evitar El fabricante proporciona una hoja de información del cliente y los estados "Siempre proporcione hoja de información del cliente ..." Química / Sinónimos Un agente antiinflamatorio no esteroideo (AINE), tepoxalin se produce como un blanco, material insípido, cristalino que es insoluble en agua y soluble en alcohol y la mayoría de disolventes orgánicos. Los comprimidos disponibles comercialmente contienen una forma micronizada de la droga en una matriz altamente porosa que se desintegra rápidamente en la boca. Partículas de fármaco se libera en la saliva y tragado por el perro, donde se absorbe en el intestino. Tepoxalin también puede ser conocido como ORF-20485, RWJ 20485-y Zubrin ®. Almacenamiento / Estabilidad Las tabletas deben conservarse en sus envases blister hasta su utilización y se almacena a temperaturas entre 2-30 ° C (36-86 ° F). Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Tepoxalin oral (que se disuelven rápidamente) Comprimidos: 30 mg, 50 mg, 100 mg, 200 mg en blisters conteniendo 10 comprimidos en cajas de 10 blisters; Zubrin® (Schering-Plough), (Rx). Aprobado por la FDA para su uso en perros. Productos humanos-CLASIFICADOS: Ninguno Ácido tolfenámico (Tole-fen- un -mik) Tolfedine ® Agente antiinflamatorio no esteroideo

Aspectos destacados de prescripción 

AINE aprobado para perros y gatos en Canadá, Europa



Disponibles (no en EE.UU.) en formas de dosificación orales y inyectables 

Relativamente seguro para uso a corto plazo

Usos / Indicaciones

Ácido tolfenámico puede ser útil para el tratamiento del dolor agudo o crónico y / o la inflamación en perros y dolor agudo / inflamación en gatos. En Europa, también está aprobado para su uso en el ganado. Farmacología / Acciones Ácido tolfenámico exhibe acciones farmacológicas similares a las de la aspirina. Es un potente inhibidor de la ciclooxigenasa, inhibiendo de este modo la liberación de prostaglandinas. También tiene la inhibición directa de receptores de prostaglandinas. Ácido tolfenámico tiene significativa actividad anti-tromboxano y no se recomienda para su uso pre-quirúrgicamente a causa de sus efectos sobre la función plaquetaria. Farmacocinética Ácido tolfenámico se absorbe después de la administración oral. En los perros, los niveles pico ocurren de 2-4 horas después de la dosificación. Recirculación enterohepática aumenta si se administra con alimentos. Esto puede aumentar la biodisponibilidad, sino que también crea más variabilidad en la biodisponibilidad que cuando se administra a perros en ayunas. El volumen de distribución en los perros se informa que es 1,2 L / kg y tiene una vida media de eliminación de aproximadamente 6,5 horas. Duración del efecto antiinflamatorio es 24-36 horas. Los perros con insuficiencia renal inducida experimentalmente había aumentado significativamente holgura de las drogas presumiblemente a través de metabolismo hepático aumentando o reciclado enterohepático de ácido tolfenámico (Lefebvreet al. 1997). Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Ácido tolfenámico está contraindicado en animales con hipersensibilidad a él oa otros medicamentos de su clase ( es decir , ácido meclofenámico). Al igual que otros AINEs, no se debe utilizar en animales con hemorragia gastrointestinal activa o ulceración. Usar con precaución en pacientes con disminución de la función renal o hepática. Efectos Adversos Ácido tolfenámico es relativamente seguro cuando se administra como se recomienda en perros y gatos. Los vómitos y la diarrea se han reportado después del uso oral. Los estudios experimentales no demostró toxicidad renal o GI hasta dosis fueron más de 10 veces etiquetados. Debido a su actividad anti-tromboxano y los efectos resultantes sobre la función plaquetaria, el ácido tolfenámico no está recomendado para uso pre-quirúrgicamente. Reproductiva / Enfermería Seguridad No hay información específica se encuentra, al igual que otros AINEs, ácido tolfenámico deben utilizarse con precaución durante el embarazo. La sobredosis / toxicidad aguda No hay información específica se encuentra. Se sugiere que si una sobredosis aguda, se produce el tratamiento sigue los procedimientos estándar de sobredosis (intestino vacío después de la ingestión oral, etc.) El tratamiento de soporte debe ser instituido como diazepam necesario y IV usa para ayudar a controlar las convulsiones. Monitor para la hemorragia gastrointestinal. Como el ácido tolfenámico puede causar efectos renales, electrolitos y el equilibrio líquido del monitor con cuidado y controlar la insuficiencia renal mediante pautas establecidas.

Interacciones medicamentosas Las siguientes interacciones con drogas o han sido declaradas o son teóricos en los seres humanos o los animales que recibieron ácido tolfenámico u otros AINE y puede ser de importancia en pacientes veterinarios: ASPIRINA: Puede aumentar el riesgo de toxicidad gastrointestinal ( por ejemplo , úlceras, sangrado, vómitos, diarrea) Corticosteroides: Los corticosteroides como terapia concomitante puede aumentar la aparición de la úlcera gástrica, evite el uso de estos fármacos cuando también usa ácido tolfenámico Digoxina: los AINE pueden aumentar los niveles séricos Fluconazol: La administración ha aumentado las concentraciones plasmáticas de celecoxib en los seres humanos y, potencialmente, también podría afectar los niveles de ácido tolfenámico en perros Furosemida: Los AINE pueden reducir los efectos diuréticos y salurético Metotrexato: toxicidad grave se ha producido cuando los AINE se han utilizado de forma concomitante con metotrexato, el uso junto con extrema precaución Fármacos nefrotóxicos ( por ejemplo , furosemida, aminoglucósidos, anfotericina B, etc): Puede aumentar el riesgo de nefrotoxicidad AINE, otros: Puede aumentar el riesgo de toxicidad gastrointestinal ( por ejemplo , úlceras, sangrado, vómitos, diarrea) Warfarina: Seguir de cerca los pacientes también reciben medicamentos que se unen a las proteínas plasmáticas ( por ejemplo , warfarina), como el ácido tolfenámico y su metabolito activo son 98-99% a las proteínas en el perro Las dosis PERROS: a) Para el dolor agudo: 4 mg / kg una vez al día SC, IM o PO durante 3-5 días. Para el dolor crónico: 4 mg / kg, PO una vez al día durante 3-5 días consecutivos por semana. El inyectable es sugerido para la primera dosis solamente.(Dowling 2000) b) Primera dosis: 4 mg / kg SC o IM; seguir con comprimidos a 4 mg / kg PO una vez al día durante 2-4 días. El tratamiento puede repetirse una vez a la semana según sea necesario, o según lo recomendado por el veterinario, PO una vez al día durante 3-5 días. (Información de la etiqueta; Tolfedine ®-Vetoquinol Canadá) CATS: a) Para el dolor agudo: 4 mg / kg una vez al día SC, IM o PO durante 3-5 días. El inyectable es sugerido para la primera dosis solamente. (Dowling 2000) b) 4 mg / kg PO una vez al día durante 3-5 días o según lo recomendado por el veterinario. (Información de la etiqueta; Tolfedine ®-Vetoquinol Canadá) GANADO: a) Como registrado para uso en Australia: Como ayuda en el tratamiento de mastitis aguda y neumonía en el ganado: Neumonía: 2 mg / kg por vía IM alta en el cuello. El tratamiento puede repetirse una vez sólo después de 48 horas. Mastitis: 4 mg / kg en una única inyección intravenosa. NO inyecte otros bovinos que en los tejidos musculares de alta en el lado del cuello. Carne retirada = 10 días (IM), 4 días (IV); abstinencia leche = 12 horas (1 ordeño). (Información de la etiqueta; Tolfejec ®-Troy Labs, Australia) CERDO:

a) En lo registrado para su uso en Australia: Como ayuda en el tratamiento de la mastitis metritis-agalactia-en cerdos: 2 mg / kg IM una vez. Abstinencia de carne = 6 días. (Información de la etiqueta; Tolfejec ®-Troy Labs, Australia) Monitoreo La eficacia clínica Los efectos adversos Información del cliente La pauta de dosificación semanal (3-5 días consecutivos por semana para perros) es importante seguir para minimizar los riesgos de efectos adversos Reporte cualquier cambio en el apetito, el consumo de agua, la angustia GI con el veterinario Química / Sinónimos Un agente antiinflamatorio no esteroideo en el ácido antranílico (Fenamato) categoría, ácido tolfenámico está relacionado químicamente con el ácido meclofenámico. Ácido tolfenámico también puede ser conocido como: acidum tolfenamicum, Bifenac ® , Clotam ® , Clotan ® , fenámico ® , Flocur ® , Gantil ® , Migea ®, Polmonin ® , Purfalox ® , Rociclyn ® , Tolfamic ® , Tolfedine ®, Tolfejec ® o Turbaund ® . Almacenamiento / Estabilidad A menos que de otro modo etiquetados, almacenar comprimidos ácido tolfenámico y la solución a temperatura ambiente. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno en los EE.UU.. En Canadá, Nueva Zelanda, Australia y Europa: Tabletas Ácido tolfenámico: 6 mg, 30 mg, 60 mg y ácido tolfenámico inyección de 40 mg / ml están disponibles.Nombre comercial común es Tolfedine ® (Vetoquinol). Productos humanos-CLASIFICADOS: Ninguno en los EE.UU. Ácido tolfenámico (Tole-fen- un -mik) Tolfedine ® Agente antiinflamatorio no esteroideo

Aspectos destacados de prescripción 

AINE aprobado para perros y gatos en Canadá, Europa



Disponibles (no en EE.UU.) en formas de dosificación orales y inyectables 

Relativamente seguro para uso a corto plazo

Usos / Indicaciones

Ácido tolfenámico puede ser útil para el tratamiento del dolor agudo o crónico y / o la inflamación en perros y dolor agudo / inflamación en gatos. En Europa, también está aprobado para su uso en el ganado. Farmacología / Acciones Ácido tolfenámico exhibe acciones farmacológicas similares a las de la aspirina. Es un potente inhibidor de la ciclooxigenasa, inhibiendo de este modo la liberación de prostaglandinas. También tiene la inhibición directa de receptores de prostaglandinas. Ácido tolfenámico tiene significativa actividad anti-tromboxano y no se recomienda para su uso pre-quirúrgicamente a causa de sus efectos sobre la función plaquetaria. Farmacocinética Ácido tolfenámico se absorbe después de la administración oral. En los perros, los niveles pico ocurren de 2-4 horas después de la dosificación. Recirculación enterohepática aumenta si se administra con alimentos. Esto puede aumentar la biodisponibilidad, sino que también crea más variabilidad en la biodisponibilidad que cuando se administra a perros en ayunas. El volumen de distribución en los perros se informa que es 1,2 L / kg y tiene una vida media de eliminación de aproximadamente 6,5 horas. Duración del efecto antiinflamatorio es 24-36 horas. Los perros con insuficiencia renal inducida experimentalmente había aumentado significativamente holgura de las drogas presumiblemente a través de metabolismo hepático aumentando o reciclado enterohepático de ácido tolfenámico (Lefebvreet al. 1997). Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Ácido tolfenámico está contraindicado en animales con hipersensibilidad a él oa otros medicamentos de su clase ( es decir , ácido meclofenámico). Al igual que otros AINEs, no se debe utilizar en animales con hemorragia gastrointestinal activa o ulceración. Usar con precaución en pacientes con disminución de la función renal o hepática. Efectos Adversos Ácido tolfenámico es relativamente seguro cuando se administra como se recomienda en perros y gatos. Los vómitos y la diarrea se han reportado después del uso oral. Los estudios experimentales no demostró toxicidad renal o GI hasta dosis fueron más de 10 veces etiquetados. Debido a su actividad anti-tromboxano y los efectos resultantes sobre la función plaquetaria, el ácido tolfenámico no está recomendado para uso pre-quirúrgicamente. Reproductiva / Enfermería Seguridad No hay información específica se encuentra, al igual que otros AINEs, ácido tolfenámico deben utilizarse con precaución durante el embarazo. La sobredosis / toxicidad aguda No hay información específica se encuentra. Se sugiere que si una sobredosis aguda, se produce el tratamiento sigue los procedimientos estándar de sobredosis (intestino vacío después de la ingestión oral, etc.) El tratamiento de soporte debe ser instituido como diazepam necesario y IV usa para ayudar a controlar las convulsiones. Monitor para la hemorragia gastrointestinal. Como el ácido tolfenámico puede causar efectos renales, electrolitos y el equilibrio líquido del monitor con cuidado y controlar la insuficiencia renal mediante pautas establecidas.

Interacciones medicamentosas Las siguientes interacciones con drogas o han sido declaradas o son teóricos en los seres humanos o los animales que recibieron ácido tolfenámico u otros AINE y puede ser de importancia en pacientes veterinarios: ASPIRINA: Puede aumentar el riesgo de toxicidad gastrointestinal ( por ejemplo , úlceras, sangrado, vómitos, diarrea) Corticosteroides: Los corticosteroides como terapia concomitante puede aumentar la aparición de la úlcera gástrica, evite el uso de estos fármacos cuando también usa ácido tolfenámico Digoxina: los AINE pueden aumentar los niveles séricos Fluconazol: La administración ha aumentado las concentraciones plasmáticas de celecoxib en los seres humanos y, potencialmente, también podría afectar los niveles de ácido tolfenámico en perros Furosemida: Los AINE pueden reducir los efectos diuréticos y salurético Metotrexato: toxicidad grave se ha producido cuando los AINE se han utilizado de forma concomitante con metotrexato, el uso junto con extrema precaución Fármacos nefrotóxicos ( por ejemplo , furosemida, aminoglucósidos, anfotericina B, etc): Puede aumentar el riesgo de nefrotoxicidad AINE, otros: Puede aumentar el riesgo de toxicidad gastrointestinal ( por ejemplo , úlceras, sangrado, vómitos, diarrea) Warfarina: Seguir de cerca los pacientes también reciben medicamentos que se unen a las proteínas plasmáticas ( por ejemplo , warfarina), como el ácido tolfenámico y su metabolito activo son 98-99% a las proteínas en el perro Las dosis PERROS: a) Para el dolor agudo: 4 mg / kg una vez al día SC, IM o PO durante 3-5 días. Para el dolor crónico: 4 mg / kg, PO una vez al día durante 3-5 días consecutivos por semana. El inyectable es sugerido para la primera dosis solamente.(Dowling 2000) b) Primera dosis: 4 mg / kg SC o IM; seguir con comprimidos a 4 mg / kg PO una vez al día durante 2-4 días. El tratamiento puede repetirse una vez a la semana según sea necesario, o según lo recomendado por el veterinario, PO una vez al día durante 3-5 días. (Información de la etiqueta; Tolfedine ®-Vetoquinol Canadá) CATS: a) Para el dolor agudo: 4 mg / kg una vez al día SC, IM o PO durante 3-5 días. El inyectable es sugerido para la primera dosis solamente. (Dowling 2000) b) 4 mg / kg PO una vez al día durante 3-5 días o según lo recomendado por el veterinario. (Información de la etiqueta; Tolfedine ®-Vetoquinol Canadá) GANADO: a) Como registrado para uso en Australia: Como ayuda en el tratamiento de mastitis aguda y neumonía en el ganado: Neumonía: 2 mg / kg por vía IM alta en el cuello. El tratamiento puede repetirse una vez sólo después de 48 horas. Mastitis: 4 mg / kg en una única inyección intravenosa. NO inyecte otros bovinos que en los tejidos musculares de alta en el lado del cuello. Carne retirada = 10 días (IM), 4 días (IV); abstinencia leche = 12 horas (1 ordeño). (Información de la etiqueta; Tolfejec ®-Troy Labs, Australia) CERDO:

a) En lo registrado para su uso en Australia: Como ayuda en el tratamiento de la mastitis metritis-agalactia-en cerdos: 2 mg / kg IM una vez. Abstinencia de carne = 6 días. (Información de la etiqueta; Tolfejec ®-Troy Labs, Australia) Monitoreo La eficacia clínica Los efectos adversos Información del cliente La pauta de dosificación semanal (3-5 días consecutivos por semana para perros) es importante seguir para minimizar los riesgos de efectos adversos Reporte cualquier cambio en el apetito, el consumo de agua, la angustia GI con el veterinario Química / Sinónimos Un agente antiinflamatorio no esteroideo en el ácido antranílico (Fenamato) categoría, ácido tolfenámico está relacionado químicamente con el ácido meclofenámico. Ácido tolfenámico también puede ser conocido como: acidum tolfenamicum, Bifenac ® , Clotam ® , Clotan ® , fenámico ® , Flocur ® , Gantil ® , Migea ®, Polmonin ® , Purfalox ® , Rociclyn ® , Tolfamic ® , Tolfedine ®, Tolfejec ® o Turbaund ® . Almacenamiento / Estabilidad A menos que de otro modo etiquetados, almacenar comprimidos ácido tolfenámico y la solución a temperatura ambiente. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno en los EE.UU.. En Canadá, Nueva Zelanda, Australia y Europa: Tabletas Ácido tolfenámico: 6 mg, 30 mg, 60 mg y ácido tolfenámico inyección de 40 mg / ml están disponibles.Nombre comercial común es Tolfedine ® (Vetoquinol). Productos humanos-CLASIFICADOS: Ninguno en los EE.UU. Modificación del comportamiento AGENTES AMITRIPTILINA HCL (A-mih- viaje -ti-leen) Elavil ® MODIFICADOR COMPORTAMIENTO tricíclicos; antipruriginosos; MODIFICADOR DOLOR NEUROPÁTICO

Aspectos destacados de prescripción 

Tricíclicos "antidepresivo" que se utiliza principalmente para trastornos de la conducta y el dolor neuropático / prurito en pequeños animales 

Puede reducir los umbrales de las convulsiones en animales epilépticos



Sedación y efectos anticolinérgicos más probables efectos adversos



Las sobredosis pueden ser muy graves, tanto en animales y seres humanos

Usos / Indicaciones La amitriptilina ha sido utilizado para las condiciones de comportamiento tales como ansiedad de separación o ansiedad generalizada en perros, y la preparación excesiva, la pulverización y la ansiedad en los gatos. Actualmente clomipramina se elige a menudo sobre la amitriptilina para su uso en perros cuando un tricíclico es para ser juzgado por indicios conductuales. La amitriptilina puede ser útil para el tratamiento complementario de prurito, dolor o crónico de origen neuropático en perros y gatos. En los gatos, que potencialmente podrían ser útiles para el tratamiento complementario de enfermedad del tracto urinario inferior. La amitriptilina se ha tratado de reducir desplume de la pluma en las aves. Farmacología / Acciones La amitriptilina (y su metabolito activo nortriptilina,) tiene un perfil farmacológico complicado. Desde un punto de vista un poco simplista, tiene 3 características principales: el bloqueo de la bomba de amina, lo que aumenta los niveles del neurotransmisor serotonina (principalmente, pero también noradrenalina), la sedación y la actividad anticolinérgica central y periférico. Otros efectos farmacológicos incluyen la estabilización de los mastocitos a través de H-1 antagonismo del receptor, y el antagonismo de receptores de glutamato y los canales de sodio. En los animales, los antidepresivos tricíclicos son similares a las acciones de las fenotiazinas en la modificación de conductas de evitación. Farmacocinética La amitriptilina se absorbe rápidamente desde el tracto gastrointestinal tanto y de los sitios de inyección parenteral, pero transdérmica (PLO-gel a base de) la absorción en los gatos es pobre (Mealey et al. 2004). Los niveles de pico se producen en 1-2 horas después de la administración oral en gatos y otras especies dentro de 2-12 horas. La amitriptilina se une fuertemente a las proteínas plasmáticas, entra en el SNC, y pasa a la leche materna en los niveles de los casos, o mayores que las encontradas en el suero materno. El fármaco se metaboliza en el hígado a varios metabolitos, incluyendo nortriptilina, que es activa. En los seres humanos, la vida media terminal es de aproximadamente 30 horas. La vida media en perros se ha informado de que 6-8 horas. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Estos agentes están contraindicados si la sensibilidad antes se ha señalado que con cualquier otro tricíclico. El uso concomitante con inhibidores de la monoaminooxidasa está contraindicado. Usar con precaución en pacientes con trastornos convulsivos como agentes tricíclicos pueden reducir los umbrales convulsivos. Usar con precaución en pacientes con trastornos de la tiroides, trastornos hepáticos, KCS, glaucoma, trastornos del ritmo cardíaco, la diabetes o tumores suprarrenales. Efectos Adversos

Los efectos adversos más predominantes observados con los tricíclicos se relacionan con su sedante y anticolinérgico (estreñimiento, retención urinaria) propiedades.En ocasiones, los perros presentan hiperexcitabilidad y, rara vez, desarrollar convulsiones. Sin embargo, los efectos adversos pueden ejecutar toda la gama de sistemas, incluyendo cardíaco (arritmias), hematológicas (depresión de la médula ósea), GI (diarrea, vómitos), endocrinas, etc gatos pueden mostrar los siguientes efectos adversos: sedación, salivación excesiva, retención urinaria , anorexia, trombocitopenia, neutropenia, pelo despeinado, vómitos, ataxia, desorientación y alteraciones cardíacas conductividad. Reproductiva / Enfermería Seguridad Los informes aislados de anormalidades reducción de las extremidades se han observado, restringir el uso de animales en gestación sólo cuando los beneficios superen claramente a los riesgos. En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categoría D para su uso durante el embarazo ( hay evidencia de riesgo fetal humano, pero los beneficios potenciales del uso del medicamento en mujeres embarazadas pueden ser aceptables a pesar de sus riesgos potenciales .) La sobredosis / toxicidad aguda La sobredosis de antidepresivos tricíclicos pueden ser potencialmente mortales (arritmias, colapso cardiorrespiratorio). Debido a la toxicidad y terapias para el tratamiento son complicados y controvertidos, se recomienda ponerse en contacto con un centro de control de veneno animal para obtener más información en cualquier situación posible sobredosis. Había 178 exposiciones a la amitriptilina reportados a la ASPCA Animal Poison Control Center (APCC) durante el período 2008-2009. En estos casos, 113 eran perros con 21 que muestran signos clínicos. Los restantes 65 casos fueron los gatos con un 39 presentan signos clínicos. Los hallazgos más comunes en los perros registrados en la disminución de frecuencia incluida letargo y taquicardia. Los hallazgos más comunes en los gatos registrados en menor frecuencia incluyen vocalización, ataxia, midriasis, taquicardia, desorientación, letargo, y la agitación. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben amitriptilina y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Agentes anticolinérgicos: Aumento de los efectos; hipertermia e íleo posibles Cimetidina: puede inhibir el metabolismo antidepresivo tricíclico y aumentar el riesgo de toxicidad Cisaprida: Puede tener efectos aditivos sobre el intervalo QTc; posibles arritmias graves pueden resultar Depresores del SNC: Efectos incrementados Diazepam: Posible aumento de los niveles de amitriptilina Inhibidores de la monoaminooxidasa (incluyendo selegilina, amitraz ): Síndrome de la serotonina potencial peligro la vida; no se recomienda su uso junto Quinidina: Aumento del riesgo de prolongación del intervalo QTc y tricíclicos efectos adversos

Selectiva la recaptación de serotonina INHIBIDORES ( ISRS, la fluoxetina , etc): aumento de los niveles potenciales de amitriptilina, un mayor riesgo de síndrome serotoninérgico; Nota: los ISRS y amitriptilina TCA etc se utilizan a menudo juntos en la medicina veterinaria comportamiento, pero un mejor seguimiento de los efectos adversos se sugiere) Agentes simpaticomiméticos: Puede aumentar el riesgo de efectos cardiacos (arritmias, hipertensión, hiperpirexia) AGENTES DE TIROIDES: aumento del riesgo de arritmias, monitor Consideraciones de laboratorio Los tricíclicos pueden ampliar los complejos QRS, prolongar los intervalos PR y se invierte o aplanar la onda T en el ECG La respuesta a la metapirona puede ser reducida por la amitriptilina Los tricíclicos pueden alterar (aumentar o disminuir) de glucosa en sangre los niveles de Las dosis PERROS: Para el tratamiento adyuvante del prurito: a) 1-2 mg / kg PO cada 12 horas (Paradis & Scott 1992) b) Para la dermatitis pruriginosa acral: 2,2 mg / kg PO dos veces al día, y sólo de vez en cuando efectivos. A juicio de 2-4 semanas, se recomienda (Rosychuck 1991) Para los trastornos de comportamiento susceptibles de tricíclicos: a) Para la ansiedad de separación o de ansiedad generalizada: 1-2 mg / kg PO cada 12 horas, con la modificación del comportamiento (Shanley y global 1992); (línea 2000); (Overall 2000) b) 1-4 mg / kg PO cada 12 horas. Comience a 1-2 mg / kg PO cada 12 horas durante 2 semanas, aumento de 1 mg / kg hasta dosis máxima (4 mg / kg) según sea necesario. Si no hay respuesta clínica, disminuir por 1 mg / kg PO cada 12 horas durante 2 semanas, hasta que en la dosificación inicial. (Virga 2002) c) 2.2 a 4.4 mg / kg PO cada 12 horas (Reisner y Houpt 2000) d) 0,25-1,5 mg / kg PO cada 12-24h (Crowell-Davis 1999) Para el dolor neuropático: a) 1-2 mg / kg PO cada 12-24h (Hardie 2000) b) Para el tratamiento adyuvante del dolor asociado con osteosarcoma apendicular: 1-2 mg / kg PO cada 12-24h (Liptak y Ehrhart 2005) CATS: Para el tratamiento adyuvante de los trastornos del comportamiento susceptibles de tricíclicos: a) 5-10 mg por gato PO una vez al día (Miller 1989), (Marder 1991), (Reisner y Houpt 2000) b) 0,5-2 mg / kg PO cada 12-24h, empieza a 0,5 cada 12 horas mg / kg PO (Overall 2000) c) 0,5 a 1 mg / kg PO cada 12-24h (Crowell-Davis 1999) d) 0,5-1 mg / kg PO cada 12-24h. Permita 3-4 semanas para el juicio inicial. (Virga 2002) Para auto-mutilación comportamientos asociados con la ansiedad:

un mg) 5-10 gato por vía oral una vez a dos veces al día, con la modificación de conducta (Shanley y Global 1992) b) 1-2 mg / kg PO cada 12 horas (línea 2000) Para prurito (después de que otros tratamientos más convencionales han fracasado): una mg) 5-10 por gato una vez al día PO o 2.5-7.5 mg / gato una vez a dos veces al día. Cuando se suspenda, conicidad dosis durante 1-3 semanas.(Messinger 2000) Para el tratamiento sintomático de la enfermedad idiopática felina del tracto urinario inferior (FLUTD): a) 2.5 a 12.5 mg (dosis total) una vez al día por la noche PO (Bartges 2006) b) 5-10 mg (dosis total) PO una vez al día por la noche, el medicamento es de uso popular en la actualidad y se necesitan más estudios (Senior 2006) c) Reservado para los casos con síntomas graves y recurrentes; 2.5-12.5 mg (dosis total) PO en el momento en el propietario retira para pasar la noche. La dosis se ajusta para producir un efecto calmante apenas perceptible en el gato. Si no se observa mejoría dentro de 2 meses, el medicamento puede se disminuya gradualmente y luego se detuvo. (Buffington 2006) Para el dolor neuropático: a) 2.5 a 12.5 mg / gato PO una vez al día (Hardie 2000) b) 0,5-2 mg / kg PO una vez al día, puede ser una adición útil a los AINE para el dolor crónico. (Lascelles et al. 2003) AVES: Para el tratamiento adyuvante de desplume de la pluma: una) 1-2 mg / kg PO q12-24 horas. Los informes anecdóticos indican cierta utilidad. Exceptuando los efectos secundarios, puede valer la pena un curso más prolongado de la terapia para determinar la eficacia. (Lightfoot 2001) Monitoreo Eficacia Los efectos adversos, se recomienda realizar una evaluación cardíaca, hemograma y perfil bioquímico sérico antes del tratamiento Para los gatos, algunos médicos recomiendan que las enzimas hepáticas se medirán antes del tratamiento, un mes después de la terapia inicial y anualmente a partir de entonces, Información del cliente Todos los tricíclicos deben ser dispensados en envases a prueba de niños y se mantienen alejados de los niños o mascotas. Varias semanas puede ser necesario antes de la eficacia se observó y para continuar la dosificación según lo prescrito. No abruptamente dejar de dar medicamentos sin el consejo del veterinario. Química / Sinónimos Un derivado tricíclico dibenzocycloheptene-antidepresivo, amitriptilina HCl se produce como un polvo cristalino blanco o blanco prácticamente inodoro, o prácticamente sin olor que es libremente soluble en agua o alcohol. Tiene un sabor amargo, ardor y un pKa de 9,4. La amitriptilina también puede ser conocido como amitriptylini hydrochloridum; muchos nombres comerciales están disponibles.

Almacenamiento / Estabilidad Amitriptilina comprimidos deben almacenarse a temperatura ambiente. La inyección debe mantenerse protegido de la congelación y de la luz. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 2. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: Amitriptilina HCl Comprimidos: 10 mg, 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg, y 150 mg; genéricos; (Rx) También hay productos fijados dosis orales combinados que contienen amitriptilina y clordiazepóxido y amitriptilina y perfenazina. BUSPIRONA HCL (Byoo- SPYE -rone) BuSpar ® Ansiolíticos

Aspectos destacados de prescripción 

No benzodiazepina ansiolítica agente usado en perros y gatos



Puede tomar una semana o más para ser eficaces; no es apropiado para el tratamiento agudo de la ansiedad situacional 

Usar con precaución en pacientes con insuficiencia hepática grave o enfermedad renal 

Efectos adversos poco comunes, los gatos pueden mostrar cambios de comportamiento 

Humanos de las formas genéricas de medicamentos relativamente baratos

Usos / Indicaciones La buspirona puede ser eficaz en el tratamiento de ciertos trastornos de comportamiento en los perros y gatos, principalmente aquellos que son el miedo / fobia relacionada y especialmente las asociadas con las interacciones sociales. La buspirona también puede ser útil para rociado de orina o tratamiento de enfermedad de movimiento en los gatos. Aproximadamente el 50% de los gatos muestran una mejora en el marcado de orina cuando se le da la buspirona. La buspirona puede ser más eficaz en los hogares gato multi-que en los hogares solo gato. Farmacología / Acciones La buspirona es un agente anxioselective. A diferencia de las benzodiazepinas, la buspirona no posee ningún anticonvulsivo o actividad relajante muscular y poca actividad sedante o deterioro psicomotor. Buspirona no compartir los mismos

mecanismos que las benzodiazepinas (no tienen afinidad significativa por los receptores de las benzodiazepinas y no afecta a la unión GABA). Se parece actuar como un agonista parcial de serotonina (5-HT1A) y como un agonista / antagonista de la dopamina (D 2 receptores) en el SNC. En las neuronas, la buspirona retarda el agotamiento del flujo neuronal de serotonina tiendas. Farmacocinética En los seres humanos, la buspirona es rápida y completamente absorbida pero un alto efecto de primer paso limita la biodisponibilidad sistémica de aproximadamente 5%. La unión a proteínas plasmáticas es muy alta (95%). En ratas, las concentraciones más altas de tejido se encuentran en los pulmones, los riñones, y la grasa. Los niveles más bajos se encuentran en el cerebro, corazón, músculo esquelético, hígado y plasma. Tanto la buspirona y sus metabolitos se excreta en la leche materna. La vida media de eliminación (en seres humanos) es de aproximadamente 2-4 horas. La buspirona se metaboliza en el hígado a varios metabolitos (incluyendo uno que está activo: 1PP). Estos metabolitos se excretan principalmente en la orina. En un estudio limitado hecho en 6 gatos (Mealey et al. 2004), la administración oral de buspirona dio niveles pico en alrededor de 1,4 horas, pero la biodisponibilidad oral pareció ser significativamente menor que en los seres humanos. La administración transdérmica de buspirona (OLP-base) no produjeron niveles detectables (método ELISA). Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias La buspirona se debe usar con precaución con cualquier renal o enfermedad hepática. Debido a que la buspirona puede reducir la desinhibición, que debe ser usado con precaución en animales agresivos. Mientras que la buspirona tiene propiedades mucho menos sedante que muchos otros fármacos ansiolíticos, lo que debe utilizarse con precaución en perros de trabajo. Debido a que la buspirona menudo toma una semana o más para el efecto, no se debe utilizar como el único tratamiento para la ansiedad situacional. Efectos Adversos Los efectos adversos son generalmente mínimo en los animales tratados con buspirona y es generalmente bien tolerado. Bradicardia, alteraciones gastrointestinales y los comportamientos estereotipados son posibles. Los gatos pueden demostrar afecto mayor, que puede ser el efecto deseado. En los hogares con varios gatos, los gatos que previamente han sido extremadamente tímida en el rostro de la agresión repetida de otros gatos, previa recepción de la buspirona empiece a girar sobre su atacante. El perfil de efectos adversos más probable es visto con buspirona en seres humanos incluyen mareos, dolor de cabeza, náuseas / anorexia, y la inquietud; otros efectos neurológicos (incluyendo sedación) pueden ser observados. En raras ocasiones, taquicardias y otros signos clínicos cardiovasculares pueden estar presentes. Reproductiva / Enfermería Seguridad Mientras que la droga no ha demostrado ser seguro durante el embarazo, las dosis de hasta 30 veces la dosis marcada en conejos y ratas no demostró efectos teratogénicos. En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categoría B para uso durante el embarazo ( Los estudios en animales no han demostrado riesgo para el feto, pero no hay estudios adecuados en mujeres embarazadas o estudios en animales han mostrado un efecto adverso, pero estudios adecuados en mujeres embarazadas no

han demostrado un riesgo para el feto durante el primer trimestre del embarazo, y no hay evidencia de riesgo en los trimestres posteriores .) Buspirona y sus metabolitos se han detectado en la leche de ratas lactantes, evitar el empleo durante la lactancia, si es posible. La sobredosis / toxicidad aguda Hay poca información disponible. El oral LD 50 en los perros es 586 mg / kg. Sobredosis orales pueden producir vómitos, mareos, somnolencia, miosis y distensión gástrica. Los protocolos estándar de la sobredosis debe ser seguido después de la ingestión ha sido determinada. Interacciones medicamentosas La buspirona se pueden usar en combinación con antidepresivos tricíclicos o agentes SSRI, pero las reducciones de dosis podría ser necesario para minimizar los efectos adversos. Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben la buspirona y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Depresores del SNC: Potencialmente podría causar depresión del SNC mayor Diltiazem: Puede causar aumento en los niveles plasmáticos de buspirona y los efectos adversos Eritromicina: Puede causar aumento en los niveles plasmáticos de buspirona y los efectos adversos JUGO DE POMELO ( polvo ): Puede causar aumento en los niveles plasmáticos de buspirona y los efectos adversos Ketoconazol, itraconazol: Puede causar aumento en los niveles plasmáticos de buspirona y los efectos adversos Inhibidores de la monoaminooxidasa ( por ejemplo ,. selegilina, amitraz ): Uso con buspirona no se recomienda porque puede producir hipertensión peligroso Rifampicina: Puede causar una disminución de las concentraciones plasmáticas de buspirona Trazodona: Uso con buspirona puede causar aumento de ALT Verapamilo: Puede causar aumento en los niveles plasmáticos de buspirona Las dosis PERROS: Para los de bajo grado ansiedades y temores: a) 1 mg / kg PO q8-24h (ansiedad leve); 2.5-10 mg (dosis total) por perro PO q8-24h (ansiedad leve); 10-15 mg por perro PO q8-12h (más ansiedad severa tormenta fobia) (Total 2000) b) 1-2 mg / kg PO cada 12 horas, 5-15 mg (dosis total) por perro PO q8-12h (Siebert 2003) c) 5-10 mg (dosis total) PO q8-12h (Reisner y Houpt 2000) d) Para mundial ansiedad: 0.5-2 mg / kg PO q8-12h; puede tardar 2-4 semanas hasta que el efecto. (Horwitz 2006) e) 1 mg / kg PO q8-12h; más útil en las fobias sociales, también puede ser útil para trastornos de pánico (Virga 2005)

CATS: Para el tratamiento adyuvante de bajo grado ansiedad / miedos, pulverización, overgrooming: a) 0,5-1 mg / kg PO q8-12h; 2.5-5 mg (dosis total) por gato PO q8-12h durante 6-8 semanas, algunos gatos buenos resultados en una sola dosis diaria (Overall 2000) b) 2,5 a 5 mg (dosis total) PO una vez al día a 3 veces al día (Seksel 2003) c) Para el marcado de orina: 2.5-7.5 mg (dosis total) por gato PO cada 12 horas (Levine 2008) d) 0,5-1 mg / kg PO cada 12 horas; 2.5-7.5 mg (dosis total) por gato PO cada 12 horas (Siebert 2003) e) 0,5 a 1 mg / kg PO q8-12h; más útil en las fobias sociales, también puede ser útil para trastornos de pánico (Virga 2005) Monitoreo Eficacia Perfiles de efectos adversos Química / Sinónimos Un arilpiperazina agente ansiolítico derivado, buspirona HCl difiere estructuralmente de las benzodiazepinas. Se presenta como un polvo blanco, cristalino con la solubilidad a 25 º C de 865 mg / ml en agua y aproximadamente 20 mg / ml en alcohol. La buspirona HCl también puede ser conocido como MJ-9022; muchos nombres comerciales están disponibles. Almacenamiento / Estabilidad Buspirona HCl tabletas deben ser almacenados en ajustados, resistentes a la luz a temperatura ambiente. Después de la fabricación, las tabletas de buspirona tiene una fecha de caducidad de 36 meses. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 2. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: Buspirona HCl comprimidos orales: 5 mg (4,6 mg como base), 7,5 mg (6,85 mg como base), 10 mg (9,1 mg como base), 15 mg (13,7 mg como base) y 30 mg (27,4 mg como base); BuSpar ® (Bristol-Myers Squibb); genérico; (Rx) CLOMIPRAMINA HCL (Kloe- mi -pra-meen) Clomicalm ®, Anafranil ® Antidepresivo tricíclico

Aspectos destacados de prescripción 

Antidepresivo tricíclico usado en perros y gatos de los trastornos obsesivo-compulsivos, pero pueden ser útiles para otros trastornos del comportamiento 

Se utiliza en el tratamiento de las aves de picaje



Precaución: La epilepsia, enfermedad hepática, trastornos cardíacos velocidad / ritmo, retención urinaria o la motilidad gastrointestinal reducida 

No es un teratógeno, pero puede afectar el tamaño testicular / función 

Efectos adversos: emesis, diarrea, sedación, efectos anticolinérgicos (sequedad de boca, taquicardia, etc), los gatos pueden ser más sensibles que los perros

Usos / Indicaciones En la medicina veterinaria, la clomipramina se usa principalmente en los perros como un tratamiento para el trastorno obsesivo-compulsivos (rituales comportamientos estereotipados) y puede ser útil para la ansiedad y la agresividad por dominancia (separación). Clomipramine también puede ser útil en los gatos, en particular para los comportamientos tales como rociado de orina. Un estudio prospectivo, doble ciego controlada en gatos con alopecia psicógena clomipramina comparación (0,5 mg / kg por vía oral al día) versus placebo no mostraron diferencias estadísticas en los parámetros del estudio (Mertens et al. 2006). La clomipramina se ha utilizado para tratar picaje en las aves. Farmacología / Acciones Aunque el mecanismo exacto de acción de los antidepresivos tricíclicos no se entiende completamente, se cree que sus efectos más significativos como resultado de su acción en la prevención de la recaptación de norepinefrina y serotonina en la membrana neuronal. La clomipramina es predominantemente un inhibidor de la serotonina (5-HT), pero también tiene efectos sobre otros neurotransmisores. Clomipramina desmetilclomipramina del metabolito activo, tiene actividad principalmente noradrenérgico y, al menos en humanos, puede ser responsable de la mayoría de los efectos adversos del fármaco. Farmacocinética En perros, después de la absorción, la clomipramina se convierte rápidamente en el hígado a su metabolito activo desmetilclomipramina. Tanto el fármaco original y el metabolito activo se une fuertemente a las proteínas plasmáticas (96%). Dosificación oral repetida aumenta las concentraciones de clomipramina, pero no desmetilclomipramina. La presencia de alimento disminuye el área bajo la curva para el compuesto original en un 25%, pero no el metabolito. Dar sin comida, probablemente no es necesario para la eficacia. Después de una dosis única en perros, la vida media de eliminación de los promedios clomipramina 5 horas. Los gatos parecen metabolizar clomipramina más lentamente que los perros y una amplia variabilidad entre los parámetros farmacocinéticos han demostrado después de una dosis oral única. Los gatos machos pueden metabolizar clomipramina más lentamente que las gatas. En un número limitado (6 sujetos) estudio farmacocinético, la biodisponibilidad oral media del 90%.

En los seres humanos, el fármaco se absorbe bien en el tracto gastrointestinal, pero un efecto sustancial de primer paso reduce su biodisponibilidad sistémica de aproximadamente 50%. La presencia de alimentos en el intestino aparentemente no altera significativamente su absorción. La clomipramina es muy lipófilo y se distribuye ampliamente en todo el cuerpo con un volumen aparente de distribución de 17 L / kg. El fármaco atraviesa la placenta y la leche materna. Los niveles plasmáticos se han detectado en los lactantes de madres que tomaron el medicamento. Tanto la clomipramina y su metabolito activo (desmetilclomipramina) cruzar la barrera sangre-cerebro y niveles significativos se encuentran en el cerebro. Cabe señalar que, aunque los efectos terapéuticos pueden pasar varias semanas para ser visto, los efectos adversos pueden ocurrir al principio del tratamiento. La clomipramina se metaboliza principalmente en el hígado a varios metabolitos incluyendo desmetilclomipramina, que es activa. Alrededor de dos tercios de estos metabolitos se eliminan por la orina y el resto en las heces. Después de una sola dosis, la vida media de eliminación de los promedios clomipramina 32 horas y las medias desmetilclomipramina 69 horas, pero sigue existiendo variación entre pacientes de ancho. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Estos agentes están contraindicados si la sensibilidad antes se ha señalado que con cualquier otro tricíclico. El uso concomitante con inhibidores de la monoaminooxidasa está contraindicado. Como quesos pueden contener altos niveles de tiramina, evitar dar a los animales que recibieron clomipramina. En los seres humanos, estos fármacos (antidepresivos tricíclicos) pueden disminuir el umbral convulsivo. Usar con precaución en animales con trastornos convulsivos preexistentes. Debido a sus efectos anticolinérgicos, utilizar con precaución en pacientes con disminución de la motilidad gastrointestinal, retención urinaria, trastornos del ritmo cardíaco, o aumento de la presión intraocular. Un estudio en perros sin embargo, mostró poco efecto sobre la presión intraocular o ritmo cardíaco. En los seres humanos, los antidepresivos tricíclicos han causado anomalías hepáticas. Línea de base y el seguimiento anual de las enzimas hepáticas se sugiere para los animales que recibieron la clomipramina a largo plazo. Los tricíclicos debe utilizarse con precaución en pacientes con hipertiroidismo o los que reciben suplementos de tiroides, ya que puede haber un mayor riesgo de anormalidades en el ritmo cardíaco en desarrollo. Efectos Adversos Los efectos adversos primarios informado hasta el momento con el uso de clomipramina en perros son anorexia, vómitos, diarrea, elevación de las enzimas hepáticas, y la sedación / letargo / depresión. A las dosis terapéuticas perros rara vez desarrollan anticolinérgicos (sequedad de boca, etc) efectos. Los efectos cardíacos, tales como taquicardia secundaria a la actividad de fármacos anticolinérgicos también pueden resultar. Un caso de un perro de desarrollar pancreatitis después de recibir la clomipramina ha sido publicada (Kook et al. 2009). Los gatos se han notificado a ser más susceptibles a los efectos adversos (efectos anticolinérgicos, sedantes) de clomipramina que los perros. Esto puede ser el resultado de eliminación más lenta del metabolito desmetil en los gatos. Los efectos adversos informados en aves incluyen ataxia, somnolencia y regurgitación. Reproductiva / Enfermería Seguridad

No se observaron efectos teratogénicos en ratones y ratas que recibieron clomipramina en dosis de hasta 20X usual dosis máxima en humanos. Los datos en otras especies domésticas parecen carecer. El fabricante advierte de no utilizar en la cría de perros machos como las dosis altas (12.5X) estudios de toxicidad demostraron atrofia testicular. En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categoría C para uso durante el embarazo ( Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproducción en animales ni estudios adecuados en humanos. ) La sobredosis / toxicidad aguda La clomipramina tiene un estrecho margen de seguridad; signos clínicos significativos se pueden ver en o ligeramente por encima del rango terapéutico (en 2-3 mg / kg, base de datos APCC). La sobredosis de antidepresivos tricíclicos pueden ser potencialmente mortales (arritmias, convulsiones, colapso cardiorrespiratorio). En perros, dosis letales son aproximadamente entre 50 y 100 mg / kg / día PO (12.5-25X dosis recomendada). Había 158 exposiciones a la clomipramina informó a la ASPCA Animal Poison Control Center (APCC) durante el período 2008-2009. En estos casos, 112 eran perros con 40 que muestra los signos clínicos y los casos restantes 46 eran gatos con 22 que muestra los signos clínicos. Los hallazgos más comunes en los perros registrados en frecuencia decreciente incluyen letargo, taquicardia, ataxia, depresión, vocalización, y vómitos. Los resultados comunes en los gatos registrados en frecuencia decreciente incluían letargia, midriasis, taquipnea, ataxia, depresión y taquicardia. Debido a la toxicidad y terapias para el tratamiento son complicados y polémicos, póngase en contacto con un centro de control de envenenamientos de animales para obtener información adicional en cualquier situación potencial de sobredosis. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben clomipramina y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Agentes anticolinérgicos: Debido a los efectos aditivos, se usa con cautela clomipramina AGENTES ANTIPSICÓTICOS BUTYREPHENONE ( por ejemplo , haloperidol): Existe un reporte de un caso (Starkey et al. 2008) de un guacamayo desarrollar efectos secundarios extrapiramidales después de haber recibido una inyección de acción prolongada haloperidol y, posteriormente, recibió clomipramina. Cimetidina: puede inhibir el metabolismo antidepresivo tricíclico y aumentar el riesgo de toxicidad Cisaprida: Aumento del riesgo de prolongación del intervalo QT Clonidina: Puede provocar una mayor presión arterial Depresores del SNC: Debido a los efectos aditivos, se usa con cautela clomipramina Meperidina, pentazocina, DEXTROMETORFANO: Aumento del riesgo de síndrome serotoninérgico Quinidina: Aumento del riesgo de prolongación del intervalo QTc y tricíclicos efectos adversos Rifampicina: Puede disminuir los niveles sanguíneos tricíclicos

ISRS ( por ejemplo , fluoxetina, paroxetina, sertralina, etc): Aumento del riesgo de síndrome serotoninérgico Agentes simpaticomiméticos: El uso en combinación con agentes simpaticomiméticos pueden aumentar el riesgo de efectos cardiacos (arritmias, hipertensión, hiperpirexia) Inhibidores de la monoaminooxidasa (incluyendo amitraz y, posiblemente, selegilina ): El uso concomitante (dentro de 14 días) con inhibidores de la monoaminooxidasa está contraindicado (síndrome de serotonina) Consideraciones de laboratorio ECG: Los tricíclicos pueden ampliar los complejos QRS, prolongar los intervalos PR y se invierte o aplanar la onda T en el ECG TEST metapirona: La respuesta a la metapirona puede ser reducida por la clomipramina GLUCOSA, SANGRE: Los tricíclicos pueden alterar (aumentar o disminuir) los niveles de glucosa en sangre Pruebas de función tiroidea: La clomipramina puede disminuir T 3 , T 4 y T libre 4 niveles en los perros y gatos Las dosis PERROS: una) 2-4 mg / kg una vez al día o dividida dos veces al día PO. (Instrucciones de la etiqueta; Clomicalm ®) b) 3 mg / kg cada 12 horas, comenzar con una dosis baja ( por ejemplo , 1 mg / kg durante 2 semanas, luego 2 mg / kg durante 2 semanas, después 3 mg / kg) (Reisner y Houpt 2000) c) Para el tratamiento de las conductas masculinas dimórficos (marcaje con orina, el montaje, la itinerancia, entre agresión masculina); temerosos / comportamientos de agresión, el miedo fobias del ruido, conductas obsesivas / compulsivas (automutilación, preparación excesiva, estereotipias): 1 mg / kg PO cada 12 horas durante 2 semanas; luego 2 mg / kg PO cada 12 horas durante 2 semanas, después 3 mg / kg PO cada 12 horas durante 4 semanas y mantener.Puede tomar 4-6 semanas para ver una mejoría aparente. (Overall 1997) d) Para el tratamiento adyuvante (con la modificación de alprazolam y comportamiento) de la fobia tormenta: Clomipramine 2 mg / kg PO cada 12 horas durante 3 meses, luego 1 mg / kg PO cada 12 horas, y luego 0,5 mg / kg PO cada 12 horas durante 2 semanas. Alprazolam 0,02 mg / kg PO, según sea necesario 1 hora antes de las tormentas previstos y q4h según sea necesario (Crowell-Davis 2003) CATS: a) Para el marcado de orina / pulverizaciones, inter-cat agresión relacionada con la jerarquía social; agresión redirigida, aseo compulsivo / lana succión: 0,5 mg / kg PO una vez al día (Overall 1997) b) 0,3 a 0.5 mg / kg PO q24h (Landsberg 2008) c) 0,5 a 1 mg / kg una vez al día (Reisner y Houpt 2000) d) Para el marcado de orina: 0.3-0.5 mg / kg PO cada 24 horas (2.5-5 mg por gato cada 24 horas) (Levine 2008) AVES:

a) Para el tratamiento adyuvante de picoteo de las plumas: Rango de dosis Reported 0,5 a 9 mg / kg PO cada 12-24h (Siebert 2007) Monitoreo La eficacia clínica Efectos adversos: Base de pruebas de función hepática, ECG Información del cliente Generalmente se usa en combinación con los tratamientos de modificación de conducta Puede tomar varias semanas antes de ver los beneficios Puede administrarse con o sin alimentos, si vomita pacientes de la medicación, dar con los alimentos No deje de terapia sin la guía del veterinario Manténgase fuera del alcance de niños y mascotas; sobredosis puede ser muy tóxico Química / Sinónimos Un antidepresivo tricíclico dibenzazepine-derivado, clomipramina HCl se produce como un polvo cristalino de color blanco a blanquecino y es fácilmente soluble en agua. Clomipramina HCl también puede ser conocido como: clorhidrato de clorimipramina clomipramini hydrochloridum, G-34586, clorhidrato de monochlorimipramine, Clofranil ® , Clomicalm ®, Clopram ® , Clopress ® , Equinorm ® , Hydiphen ® , Maronil ® , Novo-Clopamine ® , Placil ® , Tranquax ® , o Zoiral ®. Almacenamiento / Estabilidad Los comprimidos veterinarios disponibles en el mercado deben ser almacenados en un lugar seco a temperatura ambiente controlada (15-30 ° C) en el recipiente original cerrado. Las cápsulas (etiqueta humano) deben almacenarse a temperaturas inferiores a 30 ° C en recipientes sellados y protegidos de la humedad. Una fecha de vencimiento de 3 años desde la fecha de fabricación se asigna a las cápsulas comercialmente disponibles. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Clomipramina HCl comprimidos orales, 5 mg, 20 mg, 40 mg, y 80 mg; aprobado por la FDA para los perros. Clomicalm ® (Novartis); (Rx) El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 2. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: Clomipramina Cápsulas orales: 25 mg, 50 mg, y 75 mg; Anafranil ® (Novartis); genérico; (Rx) Clorazepato DIPOTÁSICO (Klor- az -e-paté) Tranxene-SD ®, Gen-xene ® BENZODIACEPINAS

Aspectos destacados de prescripción



Benzodiazepinas ansiolíticas, sedantes-hipnóticos, anticonvulsivos y utilizado en perros y gatos 

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a las benzodiazepinas, glaucoma de ángulo estrecho, o enfermedad hepática significativa 

Tenga mucho cuidado en los animales agresivos (especialmente el miedo inducido) 

Puede exacerbar la miastenia gravis



Puede relacionarse con fenobarbital



Efectos adversos: sedación y ataxia más frecuente

Usos / Indicaciones Clorazepato se ha utilizado en los perros tanto como un anticonvulsivo adyuvante (por lo general en conjunto con fenobarbital) y en el tratamiento de trastornos del comportamiento, principalmente aquellas que son la ansiedad o fobia relacionada-. En los perros, clorazepato se ha informado a desarrollar la tolerancia a sus efectos anticonvulsivos menos rápidamente que clonazepam. Clorazepate puede ser útil como un agente ansiolítico en los gatos. Farmacología / Acciones Los niveles subcorticales (principalmente límbico, talámico, y el hipotálamo) del SNC está deprimido por el clorazepato y otras benzodiazepinas produciendo así la ansiolíticos, sedantes, relajantes, músculo esquelético y efectos anticonvulsivos visto. El mecanismo de acción exacto es desconocido, pero incluyen mecanismos postulados: antagonismo de la serotonina, el aumento de liberación de y / o facilitación de ácido gamma-aminobutírico (GABA) y la actividad de liberación disminuida o rotación de la acetilcolina en el SNC. Benzodiazepina receptores específicos se han localizado en el cerebro de los mamíferos, riñón, hígado, pulmón y corazón. En todas las especies estudiadas, los receptores carecen de la materia blanca. Farmacocinética En los perros, clorazepato los niveles séricos de pico generalmente ocurren dentro de 12 horas. El volumen de distribución es de aproximadamente 1,8 l / kg después de dosificación múltiple. Clorazepato se metaboliza a Nordiazepam y otros metabolitos. Nordiazepam es activo y tiene una muy larga vida media (en seres humanos hasta 100 horas). En los perros, la preparación de liberación sostenida aparentemente no ofrece ninguna ventaja farmacocinético sobre las preparaciones no sostenida (Brown y Forrester 1989). Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Clorazepate está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la misma o otras benzodiazepinas, tienen disfunción hepática significativa o tiene glaucoma de ángulo cerrado agudo. Clorazepate debe usarse con mucho cuidado, en todo caso, en pacientes

agresivos, ya que puede desinhibir la ansiedad que puede ayudar a prevenir estos animales de comportamiento agresivo. Las benzodiazepinas se ha informado que exacerban la miastenia gravis. Usar con precaución en perros que muestran miedo inducido por agresión; estos medicamentos en realidad pueden provocar los perros de ataque. Efectos Adversos En los perros, los efectos adversos más probables visto incluyen sedación y ataxia. Estos efectos aparentemente son raros, son usualmente leves y transitorios. La dependencia física puede ocurrir y la retirada brusca de clorazepato puede precipitar convulsiones. En los gatos, clorazepato puede causar sedación, ataxia y, potencialmente, necrosis hepática aguda. Reproductiva / Enfermería Seguridad El uso seguro durante el embarazo no ha sido establecida, los efectos teratogénicos de las benzodiazepinas similares se han observado en conejos y ratas. En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categoría D para su uso durante el embarazo ( hay evidencia de riesgo fetal humano, pero los beneficios potenciales del uso del medicamento en mujeres embarazadas pueden ser aceptables a pesar de sus riesgos potenciales. ) Nordiazepam se distribuye en la leche y puede afectar a los recién nacidos de enfermería. La sobredosis / toxicidad aguda Cuando se usa solo, sobredosis clorazepato se limitan generalmente a la depresión significativa del SNC (confusión, coma, disminución de los reflejos, etc.)Tratamiento de sobredosis orales significativos consta de protocolos estándar para la eliminación y / o la unión del fármaco en el intestino y de apoyo medidas sistémicas. El uso de agentes analépticos (estimulantes del sistema nervioso central, tales como la cafeína, anfetaminas, etc) generalmente no se recomienda.Flumazenil puede ser considerado para sobredosis muy graves. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben clorazepato y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Antimicóticos, azoles (itraconazol, ketoconazol, etc): Puede aumentar los niveles Cimetidina: Puede disminuir el metabolismo de las benzodiacepinas DROGAS depresores del SNC: Si clorazepato se administra con otros fármacos depresores del SNC ( barbitúricos, narcóticos, anestésicos, etc ) pueden ocurrir efectos aditivos Eritromicina: Puede disminuir el metabolismo de las benzodiacepinas Fenobarbital: Mientras que se utilizan conjuntamente en el tratamiento de convulsiones en los perros, pueden interactuar uno con el otro. Clorazepate (concentraciones séricas especialmente altos), puede aumentar los niveles séricos de fenobarbital, particularmente si se añaden a los pacientes que recibieron fenobarbital a largo plazo. Con el tiempo, los niveles de clorazepato puede disminuir, lo que lleva a una disminución de los niveles de fenobarbital.

Fenitoína: puede disminuir las concentraciones clorazepato Rifampicina: Puede inducir enzimas microsomales hepáticas y disminuir los efectos farmacológicos de las benzodiazepinas Consideraciones de laboratorio Las benzodiazepinas pueden disminuir la absorción tiroidea de I 123 o I 131 . Clorazepate puede aumentar la fosfatasa alcalina del suero y de colesterol en suero los niveles; importancia clínica no está clara. Las dosis PERROS: Como medicamento coadyuvante en el tratamiento de las convulsiones: a) En combinación con fenobarbital: Clorazepate: 1-2 mg / kg PO cada 12 horas, pero puede ser necesario dividir la dosis cada 12 horas y dar cada 8 horas para minimizar los efectos adversos y mantener los niveles terapéuticos (Boothe 1999) b) En combinación con fenobarbital: Clorazepate: 0.5-1 mg / kg PO cada 8 h. Ninguna ventaja obtenida con el uso de productos de liberación sostenida sobre las tapas regulares o tabulaciones. Puede afectar los niveles de fenobarbital, monitor 2 y 4 semanas después. (Thomas 2000) c) 1-2 mg / kg PO cada 12 horas (Podell 2006) d) 2 a 4 mg / kg PO dos veces al día, algunos perros pueden requerir tres veces al día (Dowling 2003) e) Como agente de tercera línea: 1-2 mg / kg PO q8-12h (Quesnel 2001) f) Para el tratamiento de las convulsiones en racimo: Inmediatamente después de la primera crisis clorazepato dar a 0.5-2 mg / kg dos a tres veces al día durante las próximas 48-96 horas y luego se detiene clorazepato. Se puede utilizar además de la terapia de mantenimiento anticonvulsiva existente, sino que se utiliza solamente durante el tiempo de la actividad convulsiva y no como terapia de mantenimiento. (Hoskins 2005) Como terapia adyuvante para el tratamiento de miedos y fobias: a) 11,25-22,5 mg por vía oral una vez al perro dos veces al día (se recomienda el producto sostenida entrega ( Tranxene ® -SD ). (Marder 1991) b) Con la entrega del producto sostenida ( Tranxene ® -SD ), inicialmente dar 22,5 mg para perros grandes, 11,25 mg para perros medianos y 5,6 mg para perros pequeños PO, ajustar perro dosificación según la respuesta (Shull-Selcer y Stagg 1991) c) 0,55 hasta 2,2 mg / kg por vía oral, según sea necesario hasta cada 8 horas; para valorar clínica sedación con dosis puede variar para cada perro (Reisner y Houpt 2000), (Sherman & Mills 2008) d) 0,2-1 mg / kg PO cada 12-24h (Virga 2002) CATS: a) como un comportamiento compulsivo o ansiolíticos para: 0.2-0.5 mg / kg PO cada 12-24h (Virga 2002) b) Como un medicamento alternativo al fenobarbital para las convulsiones: 3,75-7,5 mg (dosis total por gato) PO una vez a dos veces al día. Precauciones similares son necesarios tal como se describe para el uso diazepam en los gatos. (Podell 2008) Monitoreo Eficacia Los efectos adversos

Información del cliente Un factor importante en el fracaso de la terapia anticonvulsiva es la falta de cumplimiento del tratamiento prescrito, es muy importante dar dosis regularmente No deje de tomar este medicamento abruptamente como convulsiones pueden ocurrir, póngase en contacto veterinario para la orientación en la interrupción del tratamiento Gatos: Si el paciente desarrolla falta de apetito, vómitos, o el blanco de los ojos amarillentos, póngase en contacto veterinario inmediatamente Química / Sinónimos Una benzodiazepina ansiolítica dipotásico, sedante-hipnótica, anticonvulsivante y, clorazepato se presenta en forma de polvo amarillo fino que es muy soluble en agua y ligeramente soluble en alcohol. Clorazepato dipotásico también puede ser conocido como Abbott-35616, AH-3232, 4306-CB, ácido clorazepic, clorazepato dipotásico, dikalii clorazepas, clorazepato o potasio; muchos nombres comerciales están disponibles. Almacenamiento / Estabilidad Clorazepato dipotásico es inestable en presencia de agua. Se ha recomendado para mantener los paquetes de desecante en el envase original de las cápsulas y las tabletas y considerar la adición de un paquete de desecante para el vial de prescripción al dispensar grandes cantidades de tabletas o cápsulas para el cliente. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 2. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: Los comprimidos clorazepato dipotásico: 3,75 mg, 7,5 mg, y 15 mg; Tranxene ® Tpestaña (Ovación); genérico; (Rx, C-IV) DIAZEPAM (Tinte- az -e-pam) Valium ®, Diastat ® BENZODIACEPINAS

Aspectos destacados de prescripción 

Benzodiazepina utilizado para una variedad de indicaciones (ansiolíticos, relajantes musculares, estimulantes hipnótico, apetito, y anticonvulsivo) en varias especies; uso en gatos es controvertido 

En los perros, la tolerancia a los efectos anticonvulsivos se produce con uso a largo plazo y que sea menos útil para tratar un estado epiléptico 

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a las benzodiazepinas, gatos expuestos a clorpirifos, enfermedad hepática significativa (sobre todo en gatos) 

Precaución: enfermedad hepática o renal, agresivo, debilitados o pacientes geriátricos, pacientes en coma, shock o con depresión respiratoria significativa



Efectos adversos: sedación y prevalentes. Perros: excitación del SNC, apetito, Gatos: insuficiencia hepática comportamiento; Caballos: fasciculaciones musculares 

Inyectar lentamente IV



Puede ser teratogénico



Interacción con otros medicamentos



Sustancia controlada (C-IV)

ataxia aumento

más del o

Usos / Indicaciones El diazepam se usa clínicamente para su ansiolítica, relajante muscular, hipnótico, estimulante del apetito, y actividades anticonvulsivas. También se utiliza en la preanestesia protocolos para neuroleptoanalgesia. Mientras que el diazepam es un medicamento de elección para el tratamiento de estado epiléptico y convulsiones en racimo en los perros, y las otras benzodiazepinas no son muy útiles como anticonvulsionantes de mantenimiento en los perros. Ellos tienen corta duración de acción y la administración a largo plazo por lo general provoca la tolerancia a sus efectos anticonvulsivos. Además, uso a largo plazo en perros puede impedir el uso eficaz de diazepam para el tratamiento de emergencia de convulsiones. En los gatos, diazepam tiene una eliminación mayor vida media y la tolerancia no parece ser una preocupación importante, pero muchos neurólogos evitar su uso en gatos debido al riesgo de hepatotoxicidad grave. Farmacología / Acciones Los niveles subcorticales (principalmente límbico, talámico, y el hipotálamo), del sistema nervioso central está deprimido por el diazepam y otras benzodiazepinas produciendo así la ansiolíticos, sedantes, relajantes, músculo esquelético, y visto efectos anticonvulsivos. El mecanismo de acción exacto es desconocido, pero incluyen mecanismos postulados: antagonismo de la serotonina, el aumento de liberación de y / o facilitación de ácido gamma-aminobutírico (GABA) la actividad, y la liberación disminuida o rotación de la acetilcolina en el SNC. Benzodiazepina receptores específicos se han localizado en el cerebro de los mamíferos, riñón, hígado, pulmón y corazón. En todas las especies estudiadas, los receptores carecen de la materia blanca. Farmacocinética El diazepam se absorbe rápidamente tras la administración oral. Los niveles pico en plasma se producen dentro de los 30 minutos a 2 horas después de la dosificación oral. La droga es lento (más lento de lo oral) y no completamente absorbido tras la administración IM. En los perros, diazepam por vía rectal administrado tiene una biodisponibilidad de <10%, pero cuando se toma en diazepam más la activa (20-50% de la actividad anticonvulsiva de diazepam) desmetildiazepam metabolitos y oxazepam, la biodisponibilidad es más cercano a 80%. Cuando se administra por vía intranasal a los perros, la biodisponibilidad es aproximadamente 80%.

El diazepam es altamente soluble en lípidos y se distribuye ampliamente en todo el cuerpo. Atraviesa fácilmente la barrera hematoencefálica y es bastante elevada unión a las proteínas plasmáticas. En el caballo a una concentración en suero de 75 ng / ml, 87% del fármaco se une a proteínas plasmáticas. En los seres humanos, este valor ha sido informado de que 98-99%. El diazepam se metaboliza en el hígado a varios metabolitos, incluyendo desmetildiazepam (Nordiazepam), temazepam, oxazepam y, todos los cuales son farmacológicamente activos. Estos son eventualmente conjugados con glucurónido y elimina principalmente por la orina. A causa de los metabolitos activos, los valores séricos de diazepam no son útiles para predecir la eficacia. Suero vida media (aproximada) se ha informado de diazepam y sus metabolitos en perros, gatos y caballos:

Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Inyectar por vía intravenosa lentamente. Esto es particularmente cierto cuando se utiliza una pequeña vena de acceso o en animales pequeños; diazepam puede causar tromboflebitis significativo. La inyección rápida de diazepam por vía intravenosa en animales pequeños o recién nacidos puede causar hipotensión / cardiotoxicidad secundario al propilenglicol en la formulación. Intra-carótidas inyecciones arteriales debe ser evitada. El uso de diazepam en los gatos es controversial, sobre todo debido a los informes de casos de hepatotoxicidad grave. Algunos son de la opinión de que el medicamento no se debe utilizar de forma crónica en los gatos. Debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática o enfermedad renal y en pacientes debilitados o ancianos. El medicamento debe ser administrado a pacientes en coma, shock, o con depresión respiratoria significativa con cautela muy. Está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al fármaco. Diazepam debe usarse con mucho cuidado, en todo caso, en pacientes agresivos, ya que puede desinhibir la ansiedad que puede ayudar a prevenir estos animales de comportamiento agresivo. Las benzodiazepinas pueden poner en peligro la capacidad de los animales de trabajo. Si la administración de drogas por vía intravenosa, debe estar preparado para administrar la atención cardiovascular o respiratoria. Se recomienda no utilizar diazepam para controlar las convulsiones en gatos expuestos a clorpirifos como toxicidad por organofosforados puede ser potenciada. Los animales que tienen toxicidad por ingestión de ayudas humanas sueño como zolpidem ( Ambien ®) o eszopiclona ( Lunesta ®) no deben recibir las benzodiazepinas para el tratamiento de estimulación paradójica del SNC, ya que estos medicamentos también aumentan la actividad GABA; IV fenotiazinas como la clorpromazina o acepromacina, o fenobarbital recomienda en su lugar. Rapid IV en bolo administración puede potencialmente causar hipotensión, administrar más de 1-3 minutos, dependiendo de la dosis y el tamaño del paciente. Efectos Adversos Rápida administración intravenosa de diazepam puede potencialmente causar hipotensión, dar IV lenta y enjuagar catéter IV con líquidos después de la administración para ayudar a prevenir la flebitis.

Los efectos adversos reportados en los perros incluyen sedación, aumento del apetito, agitación, ataxia, y la agresión. Adicionalmente, los perros pueden exhibir una respuesta contradictoria (excitación CNS) después de la administración de diazepam. Las dosis de 0,8 mg / kg o más es más probable que produzcan este efecto. Diazepam efectos con respecto a la sedación y tranquilización en los perros puede ser variable y algunos piensan que esto hace que sea menos que un agente sedante hospitalaria ideal, especialmente cuando se utiliza solo. Los gatos pueden presentar cambios en el comportamiento (irritabilidad, depresión, comportamiento aberrante) después de recibir diazepam. Se han notificado casos de gatos desarrollo fallo hepático después de recibir diazepam oral (no dependiente de la dosis) durante varios días. Signos clínicos (anorexia, letargo, aumento de ALT / AST, hiperbilirrubinemia) se han reportado la presencia de 5-11 días después de comenzar la terapia oral. Los gatos que reciben diazepam debe tener basales pruebas de función hepática. Estos deben ser repetidos y suspender el medicamento si vómitos, letargo, falta de apetito o ataxia desarrolla. En los caballos, diazepam puede causar fasciculaciones musculares, debilidad y ataxia en dosis suficientes para causar sedación. Las dosis mayores de 0,2 mg / kg puede inducir decúbito como resultado de sus propiedades relajantes musculares y generales efectos depresores del SNC. Reproductiva / Enfermería Seguridad El diazepam se ha implicado en la causa anomalías congénitas en los seres humanos si se administra durante el primer trimestre del embarazo. Los bebés nacidos de madres que reciben grandes dosis de benzodiazepinas poco antes del parto se ha informado que sufren de apnea del sueño, deterioro de la respuesta metabólica al estrés por frío, dificultad en la alimentación, hiperbilirrubinemia, hipotonía, los síntomas de abstinencia, etc se han producido en los bebés cuyas madres tomaron crónicamente benzodiacepinas durante el embarazo . La importancia veterinaria de estos efectos no está claro, pero el uso de estos agentes durante el primer trimestre del embarazo sólo debe ocurrir cuando los beneficios superen claramente a los riesgos asociados a su uso. En los seres humanos, la FDA clasifica este fármaco como categoría D para su uso durante el embarazo ( Hay evidencia de riesgo fetal humano, pero los beneficios potenciales de la utilización de la droga en mujeres embarazadas pueden ser aceptables a pesar de sus riesgos potenciales .) en un sistema separado la evaluación de la seguridad de los fármacos en el embarazo canino y felino (Papich 1989), este medicamento se clasifica como de clase: C ( Estos medicamentos pueden tener riesgos potenciales estudios en seres humanos o en animales de laboratorio han descubierto los riesgos, y estos medicamentos deben utilizarse con cautela ya. último recurso, cuando el beneficio del tratamiento superen claramente los riesgos .) Las benzodiazepinas y sus metabolitos se distribuye en la leche y puede causar efectos en el SNC en los recién nacidos lactantes. La sobredosis / toxicidad aguda Cuando se administra sola, sobredosis de diazepam se limitan generalmente a la depresión significativa del SNC (confusión, coma, disminución de los reflejos, etc.)La hipotensión, depresión respiratoria y paro cardíaco han sido reportados en pacientes humanos, pero al parecer son muy raros. Tratamiento de la toxicidad aguda consta de protocolos estándar para la eliminación y / o la unión del fármaco en el intestino si se toman por vía oral, y de apoyo medidas sistémicas. El uso de agentes analépticos (estimulantes del SNC tales como cafeína)

generalmente no se recomienda. El flumazenil puede ser considerado para el tratamiento complementario de las sobredosis de benzodiazepinas. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben diazepam y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Amitriptilina: diazepam puede aumentar los niveles de Antiácidos: Puede disminuir la absorción de diazepam oral Antimicóticos, azoles (itraconazol, ketoconazol, etc): Puede aumentar los niveles de diazepam Cimetidina: Puede disminuir el metabolismo de las benzodiacepinas Fármacos depresores del SNC (barbitúricos, narcóticos, anestésicos, etc): Si diazepam administrado con otros agentes depresores del SNC efectos aditivos pueden ocurrir Dexametasona: Puede disminuir los niveles de diazepam Digoxina: El diazepam puede aumentar los niveles de digoxina Eritromicina: Puede disminuir el metabolismo de las benzodiacepinas ACEITE MINERAL: Puede disminuir la absorción de diazepam oral Omeprazol: puede inhibir el metabolismo de los niveles de diazepam y el aumento Fenobarbital: Puede disminuir las concentraciones de diazepam Fenitoína: puede disminuir las concentraciones de diazepam Quinidina: Puede aumentar los niveles de diazepam Rifampicina: Puede inducir enzimas microsomales hepáticas y disminuir los efectos farmacológicos de las benzodiazepinas Consideraciones de laboratorio Los pacientes tratados con diazepam, pueden mostrar falsos negativos glucosa en la orina resultados si se utiliza Diastix ® o Clinistix pruebas ®. Las dosis PERROS: Para el tratamiento de las convulsiones: a) Para las convulsiones racimo o estado epiléptico (para tratamiento de cliente en casa): 0,5 mg / kg por vía rectal; si el fenobarbital, diazepam utilizar en 2 mg / kg (usando una solución de diazepam parenteral) por el recto. Administrar a la aparición de convulsiones y hasta 3 veces en un 24 - período de horas, pero no debe ser administrada dentro de los 10 minutos de la dosis previa. Los propietarios deben quedarse con el perro durante una hora después de la administración. (Podell 2000), (Podell 2006), (Podell 2009) b) Para las convulsiones en racimo (para el tratamiento en casa del cliente): 1 mg / kg administrados por vía rectal en el inicio de convulsiones, se pueden dar hasta 3 veces en un período de 24 horas. Los perros que recibieron fenobarbital deben recibir 2 mg / kg. Debido diazepam es inactivada por la luz y se adhiere al plástico, es mejor para dispensar el medicamento en el vial de vidrio original y ordenar al propietario sacar la

cantidad necesaria en una jeringa cuando sea necesario. Un catéter o cánula tetina de goma se coloca entonces en la jeringa para la administración rectal. (Munana 2010) c) Para el estado epiléptico refractario con constante de velocidad de infusión intravenosa: 0,1-0,5 mg / kg diluido en D5W. Tasa administrado por hora debe ser igual al requisito de líquido de mantenimiento para el paciente. Usar con precaución, ya que el diazepam puede cristalizar en la solución y se adsorben en tubería de PVC. Para el estado o el tratamiento conjunto incautación en casa: 0.5-2 mg / kg por vía rectal (Platt & McDonnell 2000) d) Para el estado epiléptico: descartar hipoglucemia, alteraciones electrolíticas como la causa principal. Deje de convulsiones con diazepam o midazolam 0.5-1 mg / kg IV, 1-2 mg / kg por vía rectal o intravenosa si el paciente en el fenobarbital. Colocar catéter IV e iniciar refrigeración activa si es necesario. Si otra convulsión ocurre, repita el diazepam o midazolam IV. Administrar un anticonvulsivante de acción prolongada ( por ejemplo , fenobarbital a 5-8 mg / kg IV cada 4-6h hasta que las convulsiones estén bajo control a pesar de la terapia adicional). Si el paciente todavía tiene actividad convulsiva, considerar uno o más de los siguientes: 1) la velocidad de infusión continua de diazepam o midazolam, 2) medios de propofol o de otro tipo de anestesia. (Knipe 2006), (Knipe 2009) e) Para el estado epiléptico: 0,5 mg / kg IV, por vía intranasal o por vía rectal. La dosis puede ser repetida dos veces, si es necesario. Actividad anticonvulsiva dura sólo 15-30 minutos por lo que una terapia de acción prolongada es necesaria si las convulsiones paran. Porque en terapia en el hogar para las convulsiones en racimo, diazepam puede administrarse por vía rectal o intranasal a 0,5 mg / kg. Los perros que están en tratamiento con fenobarbital crónica, pueden requerir dosis más altas (1-2 mg / kg). (Mariani 2010b) Obstrucción uretral funcional / hipertonía del esfínter uretral: una) 2-10 mg cada 8 horas (Polzin y Osborne 1985); (Lane 2000) b) 2-10 mg por vía oral tres veces al día, 0,5 mg / kg IV (Chew et al. 1986) c) 0,2 mg / kg PO cada 8 horas o 2-10 mg (dosis total) PO q8h (Bartges 2003) Como agente psicoterapéutico ( por ejemplo la ansiedad, la situación): a) 0,55 hasta 2,2 mg / kg PO q8-12h (Haug 2008) b) 0,5-2,2 mg / kg para las tormentas prn (Sherman & Mills 2008) c) Como un ansiolítico de acción rápida: 0.5-2 prn mg / kg PO (Neilson 2009) Para el tratamiento adyuvante del metronidazol toxicidad (CNS): a) Las dosis de diazepam promedio de 0,43 mg / kg en el estudio y fueron dados como un bolo IV una vez y, a continuación PO cada 8 h durante 3 días.(Evans et al. 2002) CATS: Como agente psicoterapéutico: un Orina) el marcado y la ansiedad: 0.2-0.4 mg / kg PO cada 12-24h (inicio cada 12 horas a 0,2 mg / kg por vía oral) (Total 2000) b) Por pulverización: 1-2.5 mg por gato PO q8-12h; sedación y ataxia debe disminuir dentro de varios días (Reisner y Houpt 2000) c) Como un ansiolítico de acción rápida: 0,2-0,5 prn mg / kg PO (Neilson 2009) Para el tratamiento de los trastornos convulsivos: a) 0,25-0,5 mg / kg PO q8-12h. Para detener un ataque en curso, se puede administrar diazepam en 0.5 a 1 mg / kg IV. Si el gato tiene una historia de la recepción de la insulina, la glucosa puede ser más beneficioso. No utilizar si el gato ha sido expuesto al clorpirifos como toxicidad por organofosforados puede ser potenciada. (Shell 2000)

b) Para la terapia de mantenimiento: 0.2-1 mg / kg PO cada 12 horas. Utilice con precaución, asociado con necrosis hepática fatal. El fenobarbital se prefiere como un medicamento de mantenimiento en los gatos. (Mariani 2010a) Obstrucción uretral funcional / hipertonía del esfínter uretral: a) 1 a 2,5 mg (dosis total) PO q8h (Osborne et al. 2000) b) 2,5-5 mg (dosis total) PO cada 8 horas o según sea necesario, o 0,5 mg / kg IV (Bartges 2003) HURONES: Para premedicación / sedación: a) 1.2 mg / kg IM; puede administrarse con ketamina (10 a 20 mg / kg) (Morrisey y Carpenter 2004) b) Para la anestesia sedación: 0,5 mg / kg IM o IV (IV preferido); 0,2 mg / kg si se utiliza con ketamina (2-5 mg / kg) (Kaiser-Klingler 2009) CONEJOS / roedores / pequeños mamíferos: a) Conejos: Pre-anestésica: 2-10 mg / kg IM, 1-5 mg / kg IM o IV. Dar IV para llevar a cabo para las convulsiones. (Ivey y Morrisey 2000) b) Conejos: Para la sedación: 0.5-2 mg / kg IV o IM (IV preferido). Para la anestesia: Diazepam 0.5-1 mg / kg de ketamina (20-35 mg / kg) IM o IV. Erizos: Para la anestesia largo: Diazepam a 0.5-2 mg / kg de ketamina a 5-20 mg / kg IM (Kaiser-Klingler 2009) c) Los hámsters, jerbos, ratones, ratas: 3-5 mg / kg IM. Guinea cerdos: 0.5-3 mg / kg IM (Adamcak y Otten 2000) GANADO: a) Sedante en terneros: 0,4 mg / kg IV (Booth 1988) b) Como un tranquilizante: 0,55-1,1 mg / kg IM (Lumb y Jones 1984) c) El tratamiento de la hiperactividad del SNC y convulsiones: 0.5-1.5 mg / kg IM o IV (Bailey 1986) CABALLOS: ( Nota: ARCI UCGFS Clase 2 de Drogas) Para la anestesia de campo: a) Sedate con xilacina (1 mg / kg IV; 2 mg / kg IM) dado minutos 5-10 (más largo para la vía IM) antes de la inducción de la anestesia con ketamina (2 mg / kg IV). Caballo deben ser adecuadamente sedado (de cabeza a las rodillas) antes de dar la ketamina (ketamina puede causar rigidez muscular y convulsiones). Si la sedación adecuada no se produce, ya sea 1) volver a administrar la xilazina: hasta la mitad de la dosis original; 2) Añadir butorfanol (0.02-0.04 mg / kg IV). El butorfanol se puede dar con la xilacina original si se sospecha que el caballo va a ser difícil de tranquilizar ( por ejemplo , muy sensible pura sangre) o añade antes de la ketamina. Esta combinación mejora la inducción, aumentar la analgesia y aumentar el tiempo de recumbencia por cerca de 5-10 minutos; 3) El diazepam (0,03 mg / kg IV). Mezclar el diazepam con la ketamina. Esta combinación mejora la inducción cuando la sedación es marginal, mejorar la relajación muscular durante la anestesia y prolongar la anestesia por unos 5-10 minutos; 4) Guaifenesina (solución 5% administrado IV a efecto) también se puede utilizar para aumentar la sedación y relajación muscular. (Mathews 1999) Para convulsiones: a) Los potros: 0,05-0,4 mg / kg IV, repetir en 30 minutos si es necesario b) Adultos: 25-50 mg IV, repetir en 30 minutos si es necesario (Sweeney y Hansen 1987)

Tratamiento de las convulsiones secundarias a la inyección intraarterial de agentes similares xilazina u otros: a) 0,10 a 0.15 mg / kg IV (Thurmon & Benson 1987) Como un estimulante del apetito: a) 0,02 mg / kg IV, inmediatamente después de la dosificación, ofrecen alimentos de origen animal. Mantenga fuertes ruidos y distracciones a un mínimo. Si es eficaz, por lo general sólo 2-3 tratamientos en un período de 24-48 horas son obligatorios. (Ralston 1987) CERDO: Para tranquilización: una) 5,5 mg / kg IM (se desarrollan ataxia posterior en 5 minutos y luego postración dentro de 10 minutos) (Stand 1988) b) 0.55 a 1.1 mg / kg IM (Lumb y Jones 1984) c) Para la sedación antes de la anestesia con pentobarbital: 8,5 mg / kg IM (máximo de 30 minutos, reduce la dosis de pentobarbital en un 50%) (stand 1988) Para el tratamiento de la hiperactividad del SNC y convulsiones: a) 0,5-1,5 mg / kg IM o IV (Howard 1986) OVEJA: Como un tranquilizante: a) 0.55 a 1.1 mg / kg IM (Lumb y Jones 1984) CABRAS: Para Bermudas hierba toxicosis y temblores inducidos: a) 0,8 mg / kg IV (Booth 1988) Para estimular el apetito: a) 0,04 mg / kg IV, la comida oferta inmediatamente, la duración del efecto puede durar hasta 45 minutos (Booth 1988) AVES: a) Como terapia auxiliar de control del dolor (con analgésicos): 0.5-2 mg / kg IV o IM (Clyde & Paul-Murphy 2000) b) Para la sedación / inducción: 0.5-2 mg / kg IV o IM. Las dosis se aplican a las aves de compañía a los loros medianos. Los ajustes que deben hacerse para loros grandes o especies silvestres como aves de rapiña. (Kaiser-Klingler 2009) ZOO, exótica, especies de fauna silvestre: Para el uso de diazepam en el zoo, fauna exótica y la medicina se refieren a referencias específicas, entre ellas: a) Zoo Animal y Vida Silvestre de inmovilización y anestesia . West, G, Heard, D, Caulkett, N. (eds.). Blackwell Publishing, 2007. b) Manual de inmovilización química de Vida Silvestre, 3 ª ed . Kreeger, TJ y Arnemo JM. 2007. c) Restricción y manejo de animales salvajes y domésticos. Fowler, M (ed.), Iowa State University Press, 1995 d) Formulario de Animales Exóticos, 3 ª ed . Carpenter, JW, Saunders. 2005 e) El 2009 la Asociación Americana de Procedimientos veterinario del zoológico por DK Fontenot también tiene varias dosis indicadas para moderación, anestesia y analgesia para una variedad de medicamentos para los carnívoros y primates. VIN miembros pueden acceder a ellos en: http://goo.gl/BHRih o http://goo.gl/9UJse Monitoreo

Los caballos deben ser observados cuidadosamente después de recibir este medicamento. Los gatos que recibieron diazepam debe tener pruebas de función hepática basales. Repita y deje de droga si vómitos, letargo, falta de apetito, ataxia o desarrollar.Cuando se utiliza para controlar las convulsiones en los gatos, un autor (Quesnel 2000) recomienda la obtención de la concentración sérica de 5 días después de comenzar la terapia. Terapéuticos objetivos de concentración de suero para el control de convulsiones en rangos de gatos de 2500-700 nmol / L (200-700 ng / ml), dependiendo de la fuente. Información del cliente Mantener fuera del alcance de los niños y en recipientes bien cerrados, Gatos: Si el paciente desarrolla falta de apetito, vómitos, o el blanco de los ojos amarillentos contacto veterinario inmediatamente Química / Sinónimos Una benzodiazepina diazepam, es un blanco a amarillo, Polvo cristalino prácticamente inodoro con un punto de fusión entre 131 ° -135 ° C y el pKa de 3,4. El diazepam es insípido al principio, sino que se desarrolla un regusto amargo. Una g es soluble en 333 ml de agua, 25 ml de alcohol, y es poco soluble en propilenglicol. El pH de la solución preparada comercialmente inyectable se ajusta con ácido benzoico / benzoato de sodio a 6.2-6.9. Se compone de un 5 mg / ml de solución con 40% de propilenglicol, 10% de etanol, 5% de benzoato de sodio / tampón de ácido benzoico, y 1,5% de alcohol bencílico como conservante. Diazepam también puede ser conocido como: diazepamum, LA-III, NSC-77518, o Ro-2807-5; muchos nombres comerciales están disponibles. Almacenamiento / Estabilidad Todos los productos de diazepam debe ser almacenado a temperatura ambiente (15 ° -30 ° C). La inyección debe mantenerse protegido de la congelación y de la luz. Las formas de dosificación oral (comprimidos / cápsulas) se deben almacenar en envases de cierre y protegido de la luz. Debido a que el diazepam puede adsorber al plástico, que no deben ser almacenados elaborado en jeringas de plástico. El fármaco puede también significativamente adsorben en solución IV de plástico (PVC) y bolsas para el tubo de infusión. Esta adsorción parece ser dependiente de varios factores (temperatura, concentración, velocidad de flujo, longitud de línea, etc.) Compatibilidad / Compounding Consideraciones Los fabricantes de diazepam inyectable no se recomienda el fármaco puede mezclar con ningún otro medicamento o diluyente IV y diluir para perfusión no puede ser recomendado. Sin embargo, algunos estudios han demostrado que la dilución en algunas soluciones IV a bajas concentraciones no muestran precipitados visibles, pero la formación de microcristales no se puede descartar Mezclar ketamina con diazepam en la misma jeringa o la bolsa IV no se recomienda como precipitación puede ocurrir. Aunque existen muchos informes anecdóticos de ketamina mezcla con diazepam en la misma jeringa justo antes de la inyección, no parece haber ninguna información publicada documentar la estabilidad de los fármacos después de la mezcla. No lo utilice si se forma un precipitado visible.

Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 2. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: Diazepam oral Comprimidos: 2 mg, 5 mg, y 10 mg; Valium ® (Roche); genérico; (Rx, C-IV) Diazepam oral Solución: 1 mg / ml en 500 ml y 5 mg y 10 mg tazas paciente; genérico (Roxane); (Rx, C-IV); solución oral concentrada: 5 mg / ml en 30 ml con cuentagotas; Intensol diazepam ® (Roxane); (Rx, C-IV) Diazepam para inyección: 5 mg / ml en 2 ml CARPUJECT cartuchos; genérico; (Rx, CIV) Diazepam por vía rectal Gel: 2,5 mg, 10 mg, y 20 mg; Diastat ® (Xcel); (Rx, C-IV) FLUOXETINE HCL ( floo-ox -e-teen) Prozac ®, ® Reconciliación SELECTIVA la recaptación de serotonina (ISRS)

Aspectos destacados de prescripción 

Un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina-antidepresivos utilizados en perros y gatos para una variedad de trastornos de la conducta 

Contraindicaciones: Pacientes con hipersensibilidad conocida o recibiendo inhibidores de la monoaminooxidasa 

Precaución: Los pacientes con diabetes mellitus o trastornos convulsivos; dosis puede necesitar ser reducida en pacientes con insuficiencia hepática grave 

Efectos adversos: Perros: anorexia, letargo, efectos gastrointestinales, ansiedad, irritabilidad, insomnio / hiperactividad, o jadeante, y el comportamiento agresivo en los perros no agresivos anteriormente es posible; Gatos: Puede mostrar los cambios de conducta (ansiedad, irritabilidad, trastornos del sueño), anorexia, y cambios en los patrones de eliminación 

Interacciones medicamentosas

Usos / Indicaciones La fluoxetina puede ser beneficioso para el tratamiento de la agresividad canina, comportamientos estereotipados (y otros comportamientos obsesivo-compulsivos), y la ansiedad. Puede ser útil en los gatos de los comportamientos mencionados anteriormente y, además, para la eliminación inadecuada.

El veterinario producto aprobado por la FDA ( Conciliar ®) tiene una indicación de la etiqueta para el tratamiento de la ansiedad por separación canina en conjunción con un plan de modificación de comportamiento. Farmacología / Acciones La fluoxetina es un inhibidor altamente selectivo de la recaptación de la serotonina en el SNC, potenciando así la actividad farmacológica de serotonina. Fluoxetina aparentemente tiene poco efecto sobre otros neurotransmisores ( por ejemplo , dopamina o norepinefrina). En perros y gatos, la fluoxetina tiene efectos ansiolíticos y anticompulsive, y también puede reducir el comportamiento agresivo. Farmacocinética La fluoxetina es aparentemente absorbe bien por vía oral. En un estudio realizado en perros Beagle, aproximadamente el 70% de una dosis oral alcanza la circulación sistémica. La presencia de alimento alterado la tasa, pero no la extensión, de la absorción. Las cápsulas orales y líquidas orales aparentemente son bioequivalentes.Cuando se aplica por vía transdérmica (15% en un gel OLP) a los gatos, la biodisponibilidad fue de aproximadamente el 10% de la vía oral (Ciribassi et al. 2003). Fluoxetina y su principal metabolito, norfluoxetina (activo), se aparentemente distribuido por todo el cuerpo con niveles más altos encontrados en los pulmones y el hígado. Concentraciones del SNC son detectados dentro de una hora de la dosificación. En los seres humanos, la fluoxetina es de aproximadamente 95% a las proteínas plasmáticas. Fluoxetina atraviesa la placenta en ratas, pero no se sabe si lo hace en otras especies. La fluoxetina pasa a la leche materna en concentraciones de aproximadamente el 20-30% de los que se encuentran en el plasma. La fluoxetina se metaboliza principalmente en el hígado a una variedad de metabolitos, incluyendo norfluoxetina (activo). Tanto la fluoxetina y norfluoxetina se eliminan lentamente. En los seres humanos, la vida media de eliminación de fluoxetina es de aproximadamente 2-3 días y norfluoxetina, alrededor de 7-9 días. En los perros, vida media de eliminación media de la fluoxetina es de aproximadamente 6 horas o más y de norfluoxetina, aproximadamente 2 días; amplia variación entre pacientes se produce, sin embargo. La insuficiencia renal no afecta a las tasas de eliminación aparentemente sustancialmente, pero la insuficiencia hepática disminuye las tasas de liquidación. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias El etiquetado de la veterinaria (canino) afirma droga aprobada por la FDA que la fluoxetina no debe usarse en perros con epilepsia o antecedentes de convulsiones, y no se debe administrar con fármacos que disminuyen el umbral convulsivo ( por ejemplo ., acepromacina, clorpromazina). La fluoxetina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a la misma, así como aquellos que reciben inhibidores de la monoamino oxidasa (ver Interacciones Medicamentosas más abajo). Fluoxetina se debe utilizar con precaución en pacientes con diabetes mellitus, ya que puede alterar la glucosa en sangre. Las dosis puede necesitar ser reducida en pacientes con insuficiencia hepática grave. Debido a la larga vida media de la norfluoxetina, disminuyendo el fármaco es probable que sólo es necesario cuando un paciente ha estado en la droga a largo plazo (> 8 semanas) (Landsberg 2008). Efectos Adversos

En ensayos de campo en múltiples sitios en los perros, las convulsiones se informaron en algunos de los perros tratados con fluoxetina. Causalidad absoluta y la tasa de incidencia no se ha determinado. La fluoxetina puede causar letargo, efectos gastrointestinales, ansiedad, irritabilidad, insomnio / hiperactividad, o jadeo. La anorexia es un lado-afecta común en perros (normalmente transitoria y puede ser negado por aumentar temporalmente la palatabilidad de la comida y / o alimentación de la mano). Algunos perros tienen anorexia persistente que impide su tratamiento posterior. El comportamiento agresivo en los perros no agresivos previamente se ha informado. Los gatos pueden mostrar cambios de conducta (ansiedad, irritabilidad, trastornos del sueño), anorexia, y los cambios en los patrones de eliminación. En los seres humanos, los posibles efectos adversos son amplios y variados, pero los más comúnmente observado incluyen ansiedad, nerviosismo, insomnio, somnolencia, fatiga, mareos, anorexia, náuseas, erupciones cutáneas, diarrea y sudoración, convulsiones o hepatotoxicidad son posibles. Alrededor del 15% de los pacientes humanos interrumpir el tratamiento debido a efectos adversos. Reproductiva / Enfermería Seguridad La seguridad de la fluoxetina durante el embarazo no ha sido establecida. Los caninos aprobados por la FDA producto indica que los estudios para determinar los efectos de la fluoxetina en la cría, embarazadas, lactantes o los perros o en pacientes de menos de 6 meses de edad no han llevado a cabo. Los estudios preliminares realizados en ratas no demostró efectos teratogénicos manifiestos. En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categoría C para uso durante el embarazo (Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproducción en animales ni estudios adecuados en humanos . ) El fármaco se excreta en la leche (20-30% de los niveles plasmáticos), por lo que se recomienda precaución en pacientes ancianos. Las implicaciones clínicas de enfermería hijos no son claras. La sobredosis / toxicidad aguda La LD 50 para ratas es de 452 mg / kg. Cinco de los seis perros que recibieron una dosis oral "tóxico" dosis desarrollaron convulsiones que inmediatamente se detuvo después de dar diazepam IV. El perro que tiene el nivel más bajo de la fluoxetina plasma que los ataques desarrollados tenían un nivel dos veces que se espera de un humano, teniendo 80 días mg (dosis máxima recomendada). Había 363 exposiciones a la fluoxetina reportados a la ASPCA Animal Poison Control Center (APCC) durante el período 2008-2009. En estos casos, 293 eran perros con 59 que presenten signos clínicos, 68 eran gatos con un 17 presentan signos clínicos. Los casos restantes fueron reportados dos aves que no muestran signos clínicos. Los hallazgos más comunes en los perros registrados en la disminución de la frecuencia incluyeron vómitos, midriasis, somnolencia e hiperactividad.Los hallazgos más comunes en los gatos registrados en la disminución de frecuencia incluida hipersalivación, vómitos, midriasis y vocalización. El tratamiento de la sobredosis de fluoxetina consiste en una terapia sintomática y de apoyo. Gut vaciado técnicas deben ser empleados cuando sea necesario y por lo demás no está contraindicado. El diazepam debe ser considerado para el tratamiento de convulsiones. Ciproheptadina se puede utilizar como un antagonista de la serotonina. Interacciones medicamentosas

Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben fluoxetina y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Buspirona: Aumento del riesgo de síndrome serotoninérgico CIPROHEPTADINA: Puede disminuir o revertir los efectos de los ISRS Diazepam, alprazolam: La fluoxetina puede aumentar los niveles de diazepam Diuréticos: riesgo elevado de hiponatremia INSULINA: Puede alterar los requerimientos de insulina Isoniazida: Aumento del riesgo de síndrome serotoninérgico Inhibidores de la MAO (incluyendo amitraz y, potencialmente, selegilina ): riesgo alto para el síndrome de la serotonina, el uso contraindicado, en los humanos, un período de lavado de la semana 5 se requiere después de suspender la fluoxetina y un período de lavado de 2 semanas si la primera interrupción del inhibidor de la MAO Pentazocina: Síndrome serotoninérgico similares a los posibles efectos adversos Fenitoína: aumento de los niveles plasmáticos de fenitoína posibles Propranolol, metoprolol: La fluoxetina puede aumentar los niveles de estos bloqueadores beta de plasma; atenolol puede ser más seguro de usar si se requiere la fluoxetina TRAMADOL: ISRS puede inhibir el metabolismo de tramadol respecto a los metabolitos activos disminuyendo su eficacia y aumentando el riesgo de toxicidad (síndrome serotoninérgico, convulsiones). Antidepresivos tricíclicos ( por ejemplo, clomipramina, amitriptilina): fluoxetina puede aumentar los niveles de TCA en sangre y puede aumentar el riesgo de síndrome de serotonina Trazodona: aumento de los niveles plasmáticos de trazodona posibles Warfarina: La fluoxetina puede aumentar el riesgo de sangrado Las dosis PERROS: Para el tratamiento adyuvante de los trastornos de conducta (ver indicaciones anteriores): a) Para el tratamiento de la ansiedad por separación canina junto con un plan de modificación de comportamiento: 1-2 mg / kg PO una vez al día (Information Label; Conciliar ®, Lilly) b) Para la ansiedad de separación y aversiones de ruido: 1-2 mg / kg PO una vez al día con la terapia conductual. Puede utilizar a largo plazo. Continuar la medicación hasta 2 meses después de una respuesta satisfactoria y luego suspender gradualmente si es posible; programa de manejo conductual debe continuar.Animales que las recaídas pueden reanudar la terapia. Algunos perros pueden requerir tratamiento de por vida con la menor dosis efectiva. Durante los temores de ruido de temporada, puede añadir una benzodiazepina. (Sherman & Mills 2008) c) Para que la intervención farmacológica adyuvante para el conflicto relacionado con la agresión: 1-2 mg / kg PO una vez al día. Puede tomar hasta 4 semanas para la eficacia. (Lüscher y Reisner 2008) d) Para los trastornos compulsivos: 1-2 mg / kg PO una vez al día (Irimajiri et al. 2009) e) 1 a 1,5 mg / kg PO una vez al día (Seibert 2003)

f) 1 mg / kg PO una vez al día (hasta 3 mg / kg PO una vez al día) (Landsberg 2004) CATS: a) Para el tratamiento adyuvante de agresión: 0.5-1.5 mg / kg PO una vez al día. (Curtis 2008) b) Para ayudar a controlar el marcado de orina o de ansiedad por separación: 0.5-1 mg / kg (2.5-5 mg por gato) PO una vez al día. (Levine 2008), (Neilson 2006b), (Neilson 2006a) c) Para controlar el prurito cuando otras terapias han fallado: 1-5 mg / PO gato una vez al día, asesorar a la obtención de trabajo previsto laboratorio. Evaluar la terapia después de 1-4 semanas. Disminuir la dosis durante 6-8 semanas. (Messinger 2000) d) Para el trastorno de ansiedad generalizada: 0.5-1.5 mg / kg PO una vez al día (Crowell-Davis 2009), (Landsberg 2004) Monitoreo Eficacia Los efectos adversos, incluyendo el apetito (peso) Información del cliente Este medicamento es más eficaz cuando se utiliza con un programa de modificación de conducta Mantenga este producto alejado de los niños y otras mascotas Lo más comúnmente reportado efectos adversos con el uso de este medicamento incluyen: letargo / depresión, disminución del apetito, vómitos, agitación, temblores, inquietud, diarrea y vocalización excesiva (lloriqueo), si éstos son severos o persisten, consulte a su veterinario No suspenda este medicamento abruptamente sin la guía del veterinario En raras ocasiones, los perros pueden desarrollar crisis convulsivas (convulsiones) mientras recibe este medicamento, veterinario contacto inmediatamente si esto ocurre Química / Sinónimos Un miembro del grupo de antidepresivos fenilpropilamina derivado, fluoxetina difiere estructural y farmacológicamente de cualquiera de los antidepresivos inhibidores de la monoaminooxidasa o tricíclicos. Fluoxetina HCl se produce como un sólido cristalino de color blanco a blanquecino. Aproximadamente 50 mg son solubles en 1 ml de agua. La fluoxetina también puede ser conocido como: fluoxetini hydrochloridum, y LY 110140; muchos nombres comerciales están disponibles. Almacenamiento / Estabilidad Las cápsulas y tabletas deben guardarse en recipientes bien cerrados a temperatura ambiente. El líquido oral se debe almacenar en ajustados, resistentes a la luz a temperatura ambiente. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Fluoxetina Comprimidos masticables: 8 mg, 16 mg, 32 mg, y 64 mg; Conciliar ® (Lilly); (Rx). Aprobado por la FDA para su uso en perros.

El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 2. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: Clorhidrato de fluoxetina comprimidos orales: 10 mg, 15 mg y 20 mg; genéricos; (Rx) Fluoxetine HCl cápsulas orales: 10 mg, 20 mg, 40 mg y 90 mg (liberación retardada solamente); Prozac ® Pulvules y Prozac ® semanal (Eli Lilly / Dista);Sarafem ® Pulvules (Warner Chilcott); genérico, (Rx) Fluoxetina HCl Solución Oral 20 ml mg / 5 (pueden contener alcohol, sacarosa) en 120 ml y 473 ml; Prozac ® (Eli Lilly / Dista); genérico; (Rx) FLUVOXAMINE MALEATO (Floo- vox -a-boca) Luvox ® SELECTIVA la recaptación de serotonina (ISRS)

Aspectos destacados de prescripción 

Un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (SSRI) antidepresivo similar a la fluoxetina, que se utiliza en perros y gatos para una variedad de trastornos de la conducta 

No es de uso común



Contraindicaciones: Pacientes con hipersensibilidad conocida o que reciben inhibidores de la MAO 

Debe tratar durante 6-8 semanas antes de evaluar la eficacia



Precaución: Los pacientes con severa enfermedad cardiaca, renal o hepática, las dosis puede necesitar ser reducida en pacientes con insuficiencia renal o hepática grave 

Perfil de efectos adversos no está bien establecido: Potencialmente, Perros: anorexia, letargo, efectos gastrointestinales, ansiedad, irritabilidad, insomnio / hiperactividad, o jadeo, comportamiento agresivo previamente perros no agresivos posibles. Gatos: Puede exhibir sedación, disminución del apetito / anorexia, vómitos, diarrea, cambios de conducta (ansiedad, irritabilidad, trastornos del sueño), y cambios en los patrones de eliminación 

Las interacciones medicamentosas

Usos / Indicaciones Fluvoxamina pueden ser considerados para su uso en el tratamiento de una variedad de diagnósticos relacionados con el comportamiento en los perros y los gatos, incluyendo la agresión y los comportamientos estereotipados (y otros comportamientos obsesivocompulsivos).

Farmacología / Acciones La fluvoxamina es un inhibidor altamente selectivo de la recaptación de la serotonina en el SNC, potenciando así la actividad farmacológica de serotonina.Fluvoxamina aparentemente tiene poco efecto sobre la dopamina o norepinefrina, y aparentemente ningún efecto sobre otros neurotransmisores. Farmacocinética Existen datos limitados sobre la farmacocinética de fluvoxamina en animales domésticos. En los perros, fluvoxamina parece ser completamente absorbido, y sólo alrededor del 10% de la dosis se excreta sin cambios en la orina. La vida media parece ser similar a los seres humanos (15 horas). En los seres humanos, fluvoxamina se absorbe después de la administración oral, pero la biodisponibilidad es de sólo alrededor de 50%. Las concentraciones máximas en plasma se producen entre 3-8 horas después de la dosis. La comida no parece afectar a las características de absorción de la droga. Fluvoxamina está ampliamente distribuido en el cuerpo y sobre 80% a las proteínas plasmáticas. El fármaco se metaboliza extensamente en el hígado a los no activos y metabolitos eliminados por la orina. La vida media plasmática es de aproximadamente 15 horas. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Fluvoxamina está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la misma o cualquier ISRS o si el paciente está recibiendo un inhibidor de la monoaminooxidasa (IMAO) o cisaprida. Considere el uso de una dosis menor en pacientes con insuficiencia hepática o en pacientes geriátricos. Efectos Adversos El perfil de efectos adversos de la fluvoxamina en perros o gatos no ha sido bien establecida. En los perros, los ISRS puede causar letargo, efectos gastrointestinales, ansiedad, irritabilidad, insomnio / hiperactividad, o jadeo. La anorexia es un efecto secundario común en perros (normalmente transitoria y puede ser negado por aumentar temporalmente la palatabilidad de la comida y / o alimentación de la mano). Algunos perros tienen anorexia persistente que impide su tratamiento posterior.El comportamiento agresivo en los perros agresivos que antes no se ha informado. ISRS en los gatos puede causar sedación, disminución del apetito / anorexia, vómitos, diarrea, cambios en la conducta (ansiedad, irritabilidad, trastornos del sueño), y los cambios en los patrones de eliminación. En los humanos, las reacciones adversas frecuentes (> 10%) son los efectos secundarios sexuales (eyaculación anormal, anorgasmia), agitación / nerviosismo, insomnio, náuseas, sequedad de boca, estreñimiento / diarrea, dispepsia, mareos, dolor de cabeza y somnolencia Reproductiva / Enfermería Seguridad En los seres humanos, la FDA categoriza fluvoxamina como categoría C de drogas durante el embarazo ( Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproducción en animales y no existen estudios adecuados en humanos ). En las ratas, la fluvoxamina habría aumentado mortalidad de las crías al nacer y se asoció con disminución de peso al nacer. Fluvoxamina pasa a la leche materna, aunque parece poco probable que sea de interés clínico significativo.

La sobredosis / toxicidad aguda Los datos limitados existe para los animales. Según se informa, cualquier dosis de 10 mg / kg puede causar temblores y letargo. Otros signos asociados con la sobredosis pueden incluir vómito, somnolencia / coma, temblores, diarrea, hipotensión, frecuencia cardíaca / ritmo perturbaciones (bradicardia / taquicardia, cambios en el ECG), convulsiones, etc Ciproheptadina puede ser útil en el tratamiento adyuvante del síndrome de la serotonina. Fatalidades han sido reportados en sobredosis humanos, la dosis más alta se ha informado que el paciente sobrevivió fue de 10.000 mg. Las recomendaciones de tratamiento incluyen protocolos estándar para la droga adsorción / absorción en el tracto GI por sobredosis potencialmente peligrosos y el tratamiento sintomático y de apoyo. Efectos de serotonina pueden ser negadas tanto por administración (oral o rectal) con ciproheptadina a una dosis de 1,1 mg / kg. Convulsiones u otros signos neurológicos se pueden tratar con diazepam. El fármaco tiene una vida media de eliminación de aproximadamente 15 horas en perros. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben fluvoxamina y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Buspirona: Fluvoxamina paradójicamente puede disminuir la eficacia clínica de la buspirona Cisaprida: La fluvoxamina puede aumentar los niveles plasmáticos de cisaprida conducen a toxicidad CIPROHEPTADINA: Puede disminuir o revertir los efectos de los ISRS Diazepam, alprazolam, midazolam: La fluvoxamina puede aumentar los niveles de diazepam Diltiazem: La fluvoxamina puede aumentar los efectos de diltiazem; bradicardia ha sido reportada en humanos que toman esta combinación de fármacos Inhibidores de la MAO (incluyendo amitraz y, potencialmente, selegilina): Alto riesgo para el síndrome de la serotonina, el uso contraindicado, en los humanos, un período de lavado de la semana 5 se requiere después de descontinuar la fluvoxamina y una semana de periodo de lavado de 2 si primero suspender el inhibidor de la MAO Metadona: La fluvoxamina puede aumentar los niveles plasmáticos de metadona, lo que lleva a la toxicidad Fenitoína: aumento de los niveles plasmáticos de fenitoína posibles Propranolol, metoprolol: La fluvoxamina puede aumentar los niveles de estos bloqueadores beta de plasma; atenolol puede ser más seguro de usar si se requiere la fluoxetina Teofilina: La fluvoxamina puede aumentar los niveles plasmáticos de teofilina TRAMADOL: ISRS puede inhibir el metabolismo de tramadol respecto a los metabolitos activos disminuyendo su eficacia y aumentando el riesgo de toxicidad (síndrome serotoninérgico, convulsiones) Los antidepresivos tricíclicos ( por ejemplo, clomipramina, amitriptilina): La fluvoxamina puede aumentar los niveles de TCA en sangre y puede aumentar el riesgo de síndrome serotoninérgico

Warfarina: La fluvoxamina puede incrementar el riesgo de sangrado Consideraciones de laboratorio No se conocen interacciones de laboratorio relacionados con fluvoxamina señaló. Las dosis PERROS: a) Para el tratamiento de los trastornos compulsivos: 0.5-2 mg / kg PO dos veces al día (Landsberg 2004) b) 1-3 mg / kg PO una vez al día (cada 24 horas), (de las 8 semanas de prueba inicial). (Virga 2007) c) Para el tratamiento de los diagnósticos de comportamiento: 1 mg / kg PO cada 1224h (una o dos veces al día), debe de tratar durante 3-5 semanas como mínimo para evaluar los efectos, y luego tratar hasta "bien" y, o bien no tienen signos asociados con el diagnóstico o un nivel bajo, constante (un mínimo de otros 1-2 meses). Continuar el tratamiento durante 1-2 meses (mínimo) de modo que la fiabilidad de la evaluación está razonablemente asegurada. Si el destete de la droga, que lo hagan durante 3-5 semanas (o más). El tratamiento debe durar un mínimo de 4-6 meses una vez que inician la terapia. (Overall 2001) CATS: a) Para el tratamiento de los trastornos compulsivos: 0.25-0.5 mg / kg PO una vez al día (Landsberg 2004) b) Para el tratamiento de los diagnósticos de comportamiento: 0,25-0,5 mg / kg PO cada 24 horas (una vez al día), debe tratar durante 3-5 semanas como mínimo para evaluar los efectos, y luego tratar hasta "bien" y, o bien no tienen signos asociados con el diagnóstico o algún nivel bajo, constante (un mínimo de otros 1-2 meses). Continuar el tratamiento durante 1-2 meses (mínimo) de modo que la fiabilidad de la evaluación está razonablemente asegurada. Si el destete de la droga, que lo hagan durante 3-5 semanas (o más). El tratamiento debe durar un mínimo de 4-6 meses una vez que inician la terapia. (Overall 2001) c) Para la pulverización: 0,25 mg / kg PO cada 12 horas y evitar el uso de benzodiazepinas (Seksel 2006) d) 0,5-1 mg / kg PO una vez al día (cada 24 horas), (de las 8 semanas de prueba inicial) (Virga 2007) Monitoreo Eficacia Efectos Adversos, incluyendo el apetito (peso) Considere la posibilidad de realizar pruebas de función hepática basales y el ECG y vuelva a probar, según sea necesario Información del cliente Este medicamento es más eficaz cuando se utiliza con un programa de modificación de conducta Mantenga este producto alejado de los niños y otras mascotas Debido a que no se ha generalizado el uso de fluvoxamina en perros o gatos, sus efectos adversos y perfiles de eficacia no han sido aún completamente determinadas,

los clientes deben ser informados a reportar cualquier resultado anómalo importante al veterinario. Los clientes deben entender que este medicamento es improbable que tenga efecto inmediatamente o en el corto plazo, y deben comprometerse a usar el medicamento durante meses para que un tratamiento adecuado puede ocurrir. Química / Sinónimos Un selectivo de recaptación de serotonina (ISRS), maleato de fluvoxamina se produce como un polvo cristalino de color blanco a casi blanco. Es fácilmente soluble en alcohol y poco soluble en agua. Fluvoxamina también puede ser conocido como DU-23000, desifluvoxamin, Dumirox ® , Dumyrox ® , Faverin ® , Favoxil ® , Felixsan ® , Fevarin ® , Flox-ex ® , Floxyfral ® , Fluvohexal ® , Fluvosol ® , Fluvoxadura ® , Fluvoxin ® , Luvox ®, y Maveral ®. Almacenamiento / Estabilidad Los comprimidos disponibles comercialmente se deben almacenar en envases de cierre a temperatura ambiente de 15-30 ° C (59-86 ° F) y protegido de la humedad alta. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 2. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: Fluvoxamina tabletas orales: 25 mg, 50 mg, y 100 mg; Luvox ® (Jazz); genéricos, (Rx) Fluvoxamina oral de liberación prolongada Cápsulas: 100 mg y 150 mg, Luvox ® CR (Jazz), (Rx) Referencias mipramine HCl IMIPRAMINA pamoato (Im- ip -ra-na) Tofranil ® Antidepresivo tricíclico

Aspectos destacados de prescripción 

Tricíclicos "antidepresivo" que se utiliza principalmente para la cataplejía y la incontinencia urinaria (perros / gatos) narcolepsia y disfunción eyaculatoria (caballos) 

Puede reducir los umbrales de las convulsiones en animales epilépticos 

Muy tóxico en dosis excesivas para los animales y los seres humanos



Puede ser teratogénico



Efectos adversos: efectos de sedación y anticolinérgicos (taquicardia, hiperexcitabilidad, temblores) más probables

Usos / Indicaciones En perros y gatos, imipramina se ha utilizado para tratar la incontinencia urinaria y la cataplexia. En los caballos, la imipramina se ha utilizado para tratar la disfunción narcolepsia y eyaculatoria (no hay formas de dosificación parenteral disponible). Farmacología / Acciones Imipramina y desipramina su activo metabolito, tienen un complicado perfil farmacológico. Desde un punto de vista ligeramente simplificada, que tiene 3 características principales: el bloqueo de la bomba de amina, lo que aumenta los niveles de neurotransmisores (principalmente serotonina, pero también noradrenalina), sedación, y la actividad anticolinérgica central y periférico. Si bien no se entiende completamente, se cree que la actividad de imipramina antienuretic está relacionada con sus efectos anticolinérgicos, pero la imipramina también pueden tener alguna adrenérgico alfa actividad agonista. En los animales, los antidepresivos tricíclicos son similares a las acciones de las fenotiazinas en la modificación de conductas de evitación. Farmacocinética La imipramina se absorbe rápidamente desde el tracto gastrointestinal tanto y de los sitios de inyección parenteral. Los niveles máximos se producen dentro de 1-2 horas después de la administración oral. Imipramina y la desipramina introducir el SNC y en la leche materna en niveles iguales a la encontrada en el suero materno.El fármaco se metaboliza en el hígado a varios metabolitos, incluyendo la desipramina, que está activo. En los seres humanos la vida media terminal es de aproximadamente 8-16 horas. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Estos agentes están contraindicados si la sensibilidad antes se ha señalado que con cualquier otro tricíclico. El uso concomitante con inhibidores de la monoaminooxidasa está contraindicado. Usar con precaución en pacientes con trastornos convulsivos. La imipramina puede disminuir el umbral convulsivo. Efectos Adversos Si bien hay poca experiencia con este fármaco en los animales domésticos, los efectos adversos más predominantes observados con los tricíclicos se relacionan con su sedante y anticolinérgico (sequedad de boca, estreñimiento, taquicardia, hiperexcitabilidad, temblores) propiedades. Pueden causar estimulación del SNC (convulsiones), sin embargo, y los efectos adversos puede ejecutar toda la gama de sistemas incluyendo (supresión de la médula ósea) hematológico, gastrointestinal (diarrea, vómitos), endocrinas, etc Reproductiva / Enfermería Seguridad Los informes aislados de anormalidades reducción de las extremidades se han observado, restringir el uso de animales en gestación cuando los beneficios superen claramente a los riesgos. En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categoría D para su uso durante el embarazo ( hay evidencia de riesgo fetal humano,

pero los beneficios potenciales del uso del medicamento en mujeres embarazadas pueden ser aceptables a pesar de sus riesgos potenciales .) La imipramina se excreta en la leche en concentraciones bajas (leche aproximada: relación de plasma de 0,4 a 1,5). La sobredosis / toxicidad aguda La sobredosis de antidepresivos tricíclicos pueden ser potencialmente mortales (arritmias, colapso cardiorrespiratorio). Debido a la toxicidad y terapias para el tratamiento son complicados y polémicos, se recomienda contactar con un centro de control de envenenamiento para obtener información adicional en cualquier situación potencial de sobredosis. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben la imipramina y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Agentes anticolinérgicos: Debido a los efectos aditivos, se usa con cautela imipramina Cimetidina: puede inhibir el metabolismo antidepresivo tricíclico y aumentar el riesgo de toxicidad Cisaprida: Aumento del riesgo de prolongación del intervalo QT Clonidina: Los tricíclicos pueden aumentar la presión arterial Depresores del SNC: Debido a los efectos aditivos, se usa con cautela imipramina Levodopa: La imipramina puede disminuir la absorción oral de levodopa Fenobarbital: Puede disminuir los niveles tricíclicos Quinidina: Aumento del riesgo de prolongación del intervalo QTc y tricíclicos efectos adversos Rifampicina: Puede disminuir los niveles sanguíneos tricíclicos ISRS ( por ejemplo, fluoxetina, paroxetina, sertralina, etc): Aumento del riesgo de síndrome serotoninérgico Agentes simpaticomiméticos: El uso en combinación con agentes simpaticomiméticos pueden aumentar el riesgo de efectos cardiacos (arritmias, hipertensión, hiperpirexia) Inhibidores de la monoaminooxidasa (incluyendo amitraz y selegilina posiblemente): El uso concomitante (dentro de 14 días) con inhibidores de la monoaminooxidasa está contraindicado (síndrome de serotonina) AGENTES DE TIROIDES: Puede aumentar el riesgo de arritmias cardiacas Consideraciones de laboratorio ECG: Los tricíclicos pueden ampliar los complejos QRS, prolongar los intervalos PR y se invierte o aplanar la onda T en el ECG GLUCOSA, SANGRE: Los tricíclicos pueden alterar (aumentar o disminuir) los niveles de glucosa en sangre Las dosis PERROS:

Por incompetencia uretral: una) 5-15 mg (dosis total) PO cada 12 horas (Labato 1994), (Bartges 2006) b) Para la incontinencia urinaria cuando otros agentes no: 5-20 mg (dosis total) PO cada 12 horas (Lane 2000) Para la cataplejía: a) 0,5 a 1 mg / kg PO cada 8 h; dosis se valora basándose en el efecto clínico (Fenner 1994); (Coleman 1999) Por conducta relacionados con las condiciones: a) Para el tratamiento adyuvante de la ansiedad por separación u otros antidepresivos tricíclicos que responden a trastornos de la conducta: 2.2-4.4 mg / kg PO una vez a dos veces al día (Marder 1991) Para el tratamiento adyuvante del dolor: a) Para el tratamiento adyuvante del cáncer dolor: 0.5-1 mg / kg PO cada 8 horas (Lester & Gaynor 2000) CATS: Por incompetencia uretral: a) 2,5-5 mg (dosis total) PO cada 12 horas (Labato 1994) (Bartges 2006) Para el tratamiento adyuvante del dolor del cáncer: a) 2,5-5 mg (dosis total) PO cada 12 horas (Lester & Gaynor 2000) Caballos: ( Nota: ARCI UCGFS Clase 2 de Drogas) Nota: El producto inyectable ya no se comercializa en los EE.UU.. a) Para farmacológico inducido precoz: 2 mg / kg IV. Si imipramina en monoterapia no provoca la erección y la eyaculación en los 10-15 minutos, dar xilazina 0.2-0.3 mg / kg IV. (Samper 2004) b) Para la narcolepsia / cataplejía: 0,55 mg / kg IV o 250-750 mg (dosis total) por vía oral. PO administración produce resultados inconsistentes. (Andrews & Matthews 2004) Monitoreo Eficacia Los efectos adversos Información del cliente Todos los tricíclicos deben ser dispensados en envases a prueba de niños y se mantienen alejados de los niños o mascotas. Informar a los clientes que varias semanas antes de que puedan ser necesarios eficacia se nota y continuar la dosis según las indicaciones. Química / Sinónimos Un agente antidepresivo tricíclico, imipramina está disponible comercialmente en la forma clorhidrato o sales de pamoato. Imipramina HCl se produce como un inodoro o prácticamente inodoro, de color blanco a blanco polvo cristalino que es soluble en agua o alcohol. Pamoato de imipramina ocurre como un polvo fino de color amarillo que es prácticamente insoluble en agua, pero soluble en alcohol. La inyección de HCl tiene un pH de 4-5. Imipramina HCl también puede ser conocido como: imipramini chloridum, hydrochloridum imipramini, imizine, Antidep ® , Celamine ® , Depramina ® , Depsonil ® , Elepsin ® , Ethipramine ® , Imipra ® , Imiprex ® , Imiprin ® , ImpTab ® , Impril ® , Janimine ® , Melipramine ® , Mipralin ® , Novo-Pramine ® ,

Praminan ® , Primonil ® , Surplix ® , Talpramin ®, Tofranil ®.

Pryleugan ® ,

Sermonil ® ,

Almacenamiento / Estabilidad Imipramina HCl tabletas y las cápsulas de pamoato se deben almacenar en envases de cierre, resistente a la luz, preferiblemente a temperatura ambiente. La inyección de HCl se deben almacenar a temperaturas inferiores a 40 ° C y congelación debe ser evitado. Las fechas de vencimiento de los productos orales de HCL son de 3-5 años después de la fabricación, por el pamoato, 3 años. La imipramina HCl se volverá amarillo a rojizo en la exposición. Ligera decoloración no afecta a la eficacia, pero los cambios marcados en color están asociados con una pérdida de potencia. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 2. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: Imipramina clorhidrato Comprimidos: 10 mg, 25 mg y 50 mg; Tofranil ® (Norvartis), genérico, (Rx) Cápsulas Imipramina Pamoato: 75 mg, 100 mg, 125 mg y 150 mg, Tofranil ® PM (Norvartis), genérico, (Rx) Lorazepam (LOR- AYZ -eh-pam) Ativan ® BENZODIACEPINAS

Aspectos destacados de prescripción 

Benzodiazepina que puede ser útil como un ansiolítico en perros y gatos, o como una alternativa a diazepam para el tratamiento de un estado epiléptico 

Se pueden administrar por vía intranasal o IV para el estado epiléptico 

Efectos adversos (lo más probable): Cambios aumento del apetito, actividad o comportamiento (letargo / somnolencia a la hiperexcitabilidad / agresión)

Usos / Indicaciones Lorazepam puede ser útil en el tratamiento del estado epiléptico en el perro y en el tratamiento adyuvante de los trastornos del comportamiento (miedos, fobias, ansiedad) en perros y gatos. Aunque, en la medicina veterinaria, en comparación con el diazepam, hay mucha menos experiencia con lorazepam, tiene algunas ventajas. Lorazepam no se metaboliza por el hígado en metabolitos activos por lo que se puede utilizar de forma más segura en pacientes con disfunción hepática, obesidad, o pacientes geriátricos. Parece tan eficaz como diazepam, pueden tener mayor duración de acción

anticonvulsiva (no demostrado en los perros), y puede ser más fácil de administrar (intranasal, IM, sublingual / bucal). En la medicina humana, lorazepam está ahora utilizados con frecuencia en lugar de diazepam para el tratamiento de un estado epiléptico y las indicaciones ansiolíticos. También se utiliza para tratar el cáncer inducida por la quimioterapia náuseas y emesis, abstinencia de alcohol, y acatisia secundario a medicamentos antipsicóticos. Farmacología / Acciones El lorazepam y otras benzodiazepinas deprimir los niveles subcorticales (principalmente límbico, talámico, y el hipotálamo) del SNC produciendo así ansiolíticos, sedantes, relajantes, músculo esquelético, y los efectos anticonvulsivos. El mecanismo de acción exacto es desconocido, pero incluyen mecanismos postulados: antagonismo de la serotonina, el aumento de liberación de y / o facilitación de ácido gamma-aminobutírico (GABA) la actividad, y la liberación disminuida o rotación de la acetilcolina en el SNC. Benzodiazepina receptores específicos se han localizado en el cerebro de los mamíferos, riñón, hígado, pulmón y corazón. Los receptores se carece de la sustancia blanca en todas las especies estudiadas. Farmacocinética En los perros, la administración intravenosa de 0,2 mg / kg dieron niveles máximos de aproximadamente 165 ng / ml y se mantuvo por encima de 30 ng / ml (que se considera necesario para la actividad anticonvulsionante en seres humanos) durante 60 minutos. Después de la administración intranasal de 0,2 mg / kg para perros (Mariani . et al 2003), los niveles pico de alrededor de 106 ng / mL se lograron; en 3/6 perros estudiados, los niveles se mantuvo por encima de 30 ng / ml durante 60 minutos. Niveles alcanzó 30 ng / ml entre 3-9 minutos después de la administración intranasal. Mientras que la semivida de eliminación ha sido reportado como aproximadamente 1 hora en perros, las concentraciones en el cerebro puede persistir más tiempo que en el suero como lorazepam tiene una alta afinidad por los receptores de benzodiazepinas en el SNC. La administración rectal de lorazepam en perros no parece dar concentraciones séricas son suficientemente altos como para el tratamiento eficaz de un estado epiléptico debido a un alto efecto de primer paso. El lorazepam se convierten en formas de glucurónido en el hígado en la mayoría de las especies. Estos metabolitos no son activos. Vía principal de eliminación es a través de la orina en perros. En gatos, la eliminación es de aproximadamente 50% en la orina (principalmente en forma de glucurónido) y 50% en las heces. En los seres humanos, la biodisponibilidad absoluta es aproximadamente el 90% después de la administración oral y, a diferencia de diazepam, es relativamente rápida y completamente absorbida después de la administración IM. La administración sublingual tiene una biodisponibilidad similar a la administración por vía oral, pero tarde los niveles séricos pico. La semivida de eliminación parece ser mucho más largo en los seres humanos (12 horas) que en los perros ( 1 hora). Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias El lorazepam está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a las benzodiazepinas, o con insuficiencia respiratoria grave, excepto para su ventilación mecánica. Cuando se utiliza para las conductas negativas, retirar el fármaco gradualmente o un efecto rebote puede ocurrir. La dependencia física se ha inducido en los perros. Si a largo plazo el uso regular se ha producido, retirar el medicamento de forma gradual.

Lorazepam inyectable no debe administrarse por vía intraarterial; arteriospasmo puede ocurrir como resultado necrosis. Efectos Adversos En pequeños animales, las benzodiazepinas pueden causar aumento del apetito, agresividad, aumento de la actividad / excitación y la vocalización. Con la iniciación de la terapia, la dosis aumenta, o en dosificaciones más altas, ataxia, somnolencia y letargo puede ocurrir. Reproductiva / Enfermería Seguridad Para los seres humanos, lorazepam es designado por la FDA en la categoría D para su uso durante el embarazo (Existe evidencia de riesgo fetal humano, pero los beneficios potenciales del uso del medicamento en mujeres embarazadas pueden ser aceptables a pesar de sus riesgos potenciales.) Sin embargo, los estudios en animales sugieren generalmente que el fármaco es relativamente seguro para el uso durante el embarazo a dosis habituales. Excepto en un estudio realizado en ratones que recibieron aproximadamente la dosis humana 400X producir descendencia con una mayor tasa de formación de paladar hendido, estudios en animales no han mostrado importantes tasas más altas de teratogenicidad. Si se usan dosis altas justo antes de la entrega, "floppy infant" síndrome se ha visto en los seres humanos. Pequeñas cantidades de lorazepam se distribuye en la leche, sino que debe ser seguro para usar durante la lactancia. La sobredosis / toxicidad aguda La sobredosis de lorazepam se limitan generalmente a la depresión del SNC (confusión, letargo, somnolencia, disminución de reflejos, etc.) Sobredosis muy grandes pueden causar ataxia, hipotensión, coma, y muerte (muy raro). Tratamiento agudo de toxicidad por vía oral ingerida consta de protocolos estándar para la eliminación y / o la unión del fármaco en el intestino y de apoyo medidas sistémicas. En pacientes con función renal normal, la diuresis forzada con líquidos intravenosos y electrolitos / manitol puede aumentar la excreción de lorazepam. El uso de agentes analépticos (estimulantes del SNC tales como cafeína) generalmente no se recomienda. El flumazenil puede ser considerado para el tratamiento complementario de las sobredosis graves de las benzodiazepinas, pero su uso no sustituye la terapia de apoyo adecuada. El flumazenil no está recomendado en pacientes con trastornos de convulsiones, ya que puede inducir convulsiones. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben lorazepam y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Depresores del sistema nervioso central ( por ejemplo, opiáceos, barbitúricos, sedantes, anticonvulsivantes): sistema nervioso central los efectos aditivos : Probenecid disminución del aclaramiento renal de lorazepam ESCOPOLAMINA: Aumento de la depresión del SNC, comportamiento irracional Teofilina: sedación Disminución de lorazepam VALPROATO: lorazepam concentración sérica aumentó Consideraciones de laboratorio

No hay preocupaciones específicas mencionadas Las dosis PERROS: Por estado de mal epiléptico: a) Como una alternativa a diazepam para el estado epiléptico: 0,2 mg / kg IV, IM o intranasal una vez. (Hopper 2006) b) El lorazepam 0,2 mg / kg IV una vez, seguido de una dosis de carga de bolo IV de levetiracetam a 60 mg / kg. (Podell 2009) Para las indicaciones de comportamiento: a) Para los miedos, ansiedades, fobias: 0,02-0,1 mg / kg PO una vez al día a tres veces al día, se puede utilizar según sea necesario. (Landsberg 2005) b) Como un ansiolítico: 0.05-0.25 mg / kg PO cada 12-24h. (Virga 2005) c) Para los miedos / ansiedad: 0,02-0,5 mg / kg PO cada 8 horas. La dosis más baja y la frecuencia que aliviar el miedo se debe utilizar. (Crowell-Davis 2008) d) Para los miedos, ansiedades, fobias, aversiones: 0.02 a 0.1 mg / kg q8-24h; mínimamente sedantes, pueden requerir 4 semanas para el efecto máximo.(Sherman & Mills 2008) CATS: a) Para los miedos / ansiedad: 0.03-0.08 mg / kg PO cada 12 horas. La dosis más baja y la frecuencia que aliviar el miedo se debe utilizar. (Crowell-Davis 2008) b) Para los miedos, ansiedades, fobias: 0.125 mg-0.25 mg de dosis total (¼ - ½ de un comprimido de 0,5 mg) una o dos veces al día, se puede utilizar según sea necesario. (Landsberg 2005) c) Como un ansiolítico: 0.05-0.25 mg / kg PO cada 12-24h. (Virga 2005) Monitoreo No se requiere un seguimiento específico más allá de la eficacia clínica y los efectos adversos Información del cliente Este medicamento puede aumentar el apetito, la restricción diligente alimentos puede ser necesario Puede causar cambios en los niveles de actividad y puede causar letargo o aumento de la actividad / excitación No interrumpa el tratamiento abruptamente sin la guía del veterinario, los animales que recibieron este medicamento en forma regular durante un período prolongado de tiempo, pueden desarrollar síntomas de abstinencia si no "destetado" la droga Aunque la toxicidad hepática aún no ha sido reportado en los animales que recibieron este medicamento, un medicamento (diazepam) similar al lorazepam ha causado toxicidad hepática en los gatos. Si los vómitos, falta de apetito o coloración amarillenta de la parte blanca de los ojos o membranas mucosas se producen veterinario contacto inmediatamente. Los comprimidos son relativamente insípido y se desintegran fácilmente en la saliva. Si pilling es un lugar difícil, en el interior de la mejilla del paciente y el seguimiento en un minuto o así con un regalo pequeño para facilitar la deglución de saliva / medicación.

Química / Sinónimos Lorazepam se produce como un blanco o blanco prácticamente, polvo prácticamente inodoro. Es insoluble en agua y ligeramente soluble en alcohol. El lorazepam también puede ser conocido como BRN-07599084, CB-8133, Ro-78408, Wy-4036, lorazapamum, anxiedin, azurogen, bonatranquan, delormetazepam, lorazin, lorazon, lorenin, norlormetazepam, novhepar, novolorazem, o Chloroxazepam, sinestron, Ativan ® y Lorazepam Intensol ®; muchos nombres comerciales internacionales están disponibles. Almacenamiento / Estabilidad Lorazepam comprimidos deben almacenarse en recipientes bien cerrados a temperatura ambiente (20-25 ° C). La solución oral y la inyección debe ser almacenado refrigerado (2-8 ° C) y protegidos de la luz. La inyección se debe diluir antes de justo antes de la inyección intravenosa con un volumen igual de D5W, solución salina normal o agua estéril para inyección. No agite la jeringa con fuerza, pero con cuidado, invertir varias veces hasta que la inyección se diluye y se mezcla completamente en solución. No use la solución si está descolorida o se forma un precipitado. IV inyecciones deben ser administradas lentamente, 2 mg durante 2-5 minutos. Aunque no es parte de la información de la etiqueta, lorazepam puede ser diluida en D5W o NS para infusión IV. Cuando se usa de esta manera, la inyección de lorazepam es más soluble en concentraciones finales 0,1 a 0,2 mg / ml. Por ejemplo, si se utiliza la 2 mg / mL de inyección, una dilución adicional con 9 ml ml o 19 de D5W o NS sería dar una concentración final de 0,2 o 0,1 mg / ml. La inyección es muy viscoso y mezcle bien antes de usar. Como precipitación / cristalización puede ocurrir, observar la solución antes y durante la infusión. D5W pueden ser menos propensos a la formación de cristalización que es NS. Las soluciones para infusión mezclada de esta manera se debe utilizar dentro de las 12 horas de preparación. Compatibilidad / Compounding Consideraciones Medicamentos informó que compatible (lista parcial): Jeringa: hidromorfona Y-Site: albúmina, amikacina, anfotericina B colesterilo, atracurio, cefotaxima, ciprofloxacina, cisplatino, dexametasona, diltiazem, dobutamina, doxorrubicina, famotidina, fentanilo, gentamicina, heparina, morfina, propofol, ranitidina, y vancomicina Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 2. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: Lorazepam Tablets: 0,5 mg, 1 mg, 2 mg y genéricos;; (Rx; C-IV) Lorazepam Concentrado Solución Oral: 2 mg / ml en 10 ml y 30 ml con cuentagotas; Lorazepam Intensol ® (Roxane); (Rx; C-IV)

Inyección Lorazepam: 2 mg / ml y 4 mg / ml en jeringas de 1 ml precargadas, 1 mL viales de un solo uso y viales de 10 ml multidosis, Ativan ® (Baxter), genéricos, (Rx, CIV) El metilfenidato (Meta-ill- fen -i-fecha) Ritalin ® Estimulantes del SNC

Aspectos destacados de prescripción 

Anfetaminas como droga que puede ser útil para el tratamiento de cataplexia / narcolepsia o hiperactividad / hiperactividad en los perros 

Usar con precaución en perros con trastornos convulsivos, enfermedad cardíaca / hipertensión, o en animales agresivos 

Los efectos adversos son principalmente relacionados con la estimulación del SNC

Class-II controlada de fármacos en EE.UU.

Usos / Indicaciones El metilfenidato puede ser útil para diagnosticar y tratar la cataplexia / o hiperactividad narcolepsia en perros. Farmacología / Acciones El metilfenidato tiene efectos estimulantes sobre el sistema nervioso central y respiratorio similar a la de las anfetaminas. También tiene actividad simpaticomimética débil, y en dosis normales tiene poco efecto en la circulación periférica. Farmacocinética En los perros, la información disponible es limitada. Las dosis únicas de PO de comprimidos de liberación inmediata de 20 mg a 7-19 beagles kg dieron niveles de pico de alrededor de 60 microgramos / ml en unos 15 minutos después de la dosificación. La eliminación fue aproximadamente 0,27 l / hy la semivida de eliminación alrededor de una hora. Con 20 mg de comprimidos de liberación sostenida no había mucha más variación entre pacientes, las concentraciones de suero alcanzaron su punto máximo alrededor de 30 minutos después de la dosificación, los niveles pico de 19 microgramos / ml, fueron mucho más bajos que los comprimidos de liberación inmediata. La eliminación fue aproximadamente 0,97 l / hy la semivida de eliminación fue de aproximadamente 40 minutos. Para referencia, la concentración terapéutica en plasma de metilfenidato se piensa que es entre 1-10 microgramos / ml. (Giorgi et al. 2010) En los seres humanos, el metilfenidato (tabletas regulares) es bien y rápidamente absorbido desde el tracto GI. La comida en el tracto GI puede aumentar la tasa, pero no absorbe la medida, de las drogas. Los niveles de pico se producen alrededor de 2 horas después de la dosis. El fármaco se metaboliza extensamente durante el primer paso; unión a proteínas es baja. Eliminación terminal de vida media es de aproximadamente 3 horas y menos de 1% se excreta sin cambios por la orina.

Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Los riesgos asociados con metilfenidato debe ser cuidadosamente considerado antes de administrar este medicamento a los perros con trastornos convulsivos, enfermedad cardíaca / hipertensión, o en los animales agresivos. Efectos Adversos La mayoría de los efectos adversos que puedan ser encontrados incluyen cardiaca aumentó y la frecuencia respiratoria, anorexia, temblores e hipertermia (particularmente inducida por el ejercicio). Reproductiva / Enfermería Seguridad En los seres humanos, la FDA categoriza metilfenidato como categoría C de drogas durante el embarazo ( Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproducción en animales ni estudios adecuados en humanos). El metilfenidato se asoció con efectos teratogénicos en conejos, pero en dosis masivas (200 mg / kg / día). Se desconoce si el metilfenidato pasa a la leche materna. La sobredosis / toxicidad aguda En los perros, las dosis de 1 mg / kg (o por debajo) puede causar reacciones tóxicas; hay un informe de una muerte después de un perro ingiere 3,1 mg / kg, pero los perros de investigación han sobrevivieron a dosis de 20 mg / kg / día durante 90 días . Un gato dado un comprimido de 5 mg de metilfenidato, mostró signos de temblores, agitación, midriasis, taquicardia, taquipnea e hipertensión; signos resuelto 25 horas después de la ingestión, con la atención de apoyo (jaula oscura, diazepam, líquidos). Signos esperados asociados con una sobredosis en los perros suelen ser sobreestimulación del SNC y efectos simpaticomiméticos excesivos y pueden incluir: hiperactividad, salivación, diarrea, meneo la cabeza, agitación, taquicardia, hipertensión, temblores, convulsiones, e hipertermia. Tenga en cuenta la forma de dosificación (de liberación prolongada versus tabletas regulares) al considerar las opciones de tratamiento y la aparición esperada y la duración de los efectos.Emplear tratamiento utilizando técnicas estándar de desintoxicación intestinal (emético, carbón activado, catártico, etc), sin embargo, se debe evitar la emesis en animales que presenten signos asociados con la toxicidad o que son de otra manera en riesgo de emesis relacionados con los efectos adversos. El tratamiento es básicamente de apoyo mediante el control de los signos asociados con la toxicidad. Fenotiazinas ( por ejemplo , acepromazina, clorpromazina) puede ser útil en el control de la agitación; bloqueadores beta puede ayudar taquicardia control; enfriamiento externo puede ser usado para la hipertermia, y ciproheptadina puede ayudar a prevenir el síndrome de la serotonina. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben metilfenidato y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: ANTICONVULSIVOS (fenobarbital, primidona, fenitoína): Metilfenidato puede aumentar los niveles séricos Clonidina: casos raros (en humanos) de los efectos cardiovasculares (incluyendo la muerte); no entiende el mecanismo y la causalidad no establecido Fármacos hipotensores: Metilfenidato puede reducir los efectos

Inhibidores de la MAO (incluyendo amitraz y, potencialmente, selegilina): podrían provocar una crisis hipertensiva Antidepresivos ISRS ( por ejemplo , fluoxetina, sertralina, etc): El metilfenidato puede inhibir el metabolismo y los niveles incremento Los antidepresivos tricíclicos ( por ejemplo, amitriptilina, clomipramina, etc): El metilfenidato puede inhibir el metabolismo y los niveles incremento Warfarina: El metilfenidato puede inhibir el metabolismo de la warfarina y aumentar el INR Consideraciones de laboratorio No se conocen interacciones específicas de laboratorio se observaron para este fármaco. Las dosis PERROS: a) Para el tratamiento de la narcolepsia / cataplejía: 5-10 mg (dosis total) PO una vez al día. (Joseph 2000) b) Para el tratamiento de la narcolepsia / cataplejía (para complementar la imipramina a 0.5-1 mg / kg PO q8-12h): Metilfenidato: 0,25-0,5 mg / kg PO o 5-10 mg (dosis total) PO q12-24 (Shell 2003 ) c) Para el diagnóstico y tratamiento de la hiperactividad: 5-20 mg (dosis total) q8-12h, dar por 3 días y evaluar la mejora de los comportamientos objetivo (ansiedad, la hiperactividad, la capacidad de aprendizaje) (Siebert 2003) d) En el caso hipercinesia, hiperactividad: perros pequeños: 5 + mg dosis total PO cada 12 horas, los perros grandes: 20-40 mg dosis total de PO cada 12 horas (Virga 2002) Monitoreo La eficacia clínica Examen físico ocasional para monitorear los signos vitales, el peso corporal En los seres humanos, se recomienda hacer periódicamente CBC con diferencial y de plaquetas durante el tratamiento prolongado. Información del cliente Los clientes deben entender que esta droga tiene un importante potencial para el abuso por los seres humanos y para mantener de forma segura segura. Los clientes deben informar los efectos adversos estimulantes al veterinario. Si se utiliza un producto de liberación prolongada, no triturar la tableta o cápsula. Química / Sinónimos Un estimulante del SNC relacionado con las anfetaminas, el metilfenidato HCl se produce tan fino, blanco polvo inodoro, cristalino. Es feely soluble en agua y solubles en alcohol. El metilfenidato también puede ser conocido como: attenta ® , Daytrana ® , Equasym ® , Focalin ® , Metadate ER ®, Methylin ®, Rilatine ® , Riphenidate ® , Ritalina ® , Ritalin ®, Ritalina ® , Ritaphen ® , Rubifen ® , o Tranquilyn ® . Almacenamiento / Estabilidad

A menos que se indique lo contrario en la etiqueta, el metilfenidato tabletas y tabletas de liberación prolongada y cápsulas deben guardarse en ajustados, resistentes a la luz a temperatura ambiente. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 1. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: Metilfenidato comprimidos orales, 5 mg, 10 mg y 20 mg; Comprimidos masticables: 2,5 mg, 5 mg y 10 mg; comprimidos de liberación prolongada: 10 mg, 18 mg, 20 mg, 27 mg, 36 mg y 54 mg; extendida- Cápsulas del Lanzamiento: 20 mg, 30 mg, 40 mg, 50 mg y 60 mg; Methylin ® (Mallinckrodt), Ritalin ®, Ritalin ® LA , y Ritalin-SR ® (Novartis), Metadate ER ® y Metadate ® CD (UCB) ; Concerta ® (Janssen); (Rx; C-II) Metilfenidato Solución Oral: 5 mg ml / 5 y 10 mg / 5 ml en 500 ml; Methylin ® (Sciele); (Rx; C-II) Metilfenidato parche transdérmico: 10 mg / h 9 (1,1 mg / h; 27,5 mg en total), 15 mg / 9 h (1,6 mg / h; 41,3 mg en total), 20 mg / h 9 (2,2 mg / h; 55 mg en total ) y 30 mg / 9 h (3,3 mg / h; 82,5 mg en total); DAYTRANA ® (Shire); (Rx; C-II) PAROXETINA HCL (Pah- rox -a-teen) Paxil ® La recaptación de serotonina (ISRS) ANTIDEPRESIVO

Aspectos destacados de prescripción 

Los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina antidepresivo relacionado con fluoxetina en perros y gatos para una variedad de trastornos de la conducta 

Contraindicaciones: Pacientes con hipersensibilidad conocida o recibiendo inhibidores de la monoaminooxidasa 

Precaución: Los pacientes con enfermedad cardíaca severa, insuficiencia renal o hepática. Las dosis puede necesitar ser reducida en pacientes con insuficiencia renal grave o insuficiencia hepática. Si el paciente es el fármaco durante un período prolongado, la retirada gradual recomendado. 

Perfil de efectos adversos no está bien establecida, posiblemente en Perros: anorexia, letargo, efectos gastrointestinales, ansiedad, irritabilidad, insomnio / hiperactividad, o jadeo. El comportamiento agresivo en los perros no agresivos posibles anteriormente. Gatos: Puede mostrar los cambios de conducta (ansiedad, irritabilidad, trastornos del sueño), anorexia, estreñimiento y cambios en los patrones de eliminación

Usos / Indicaciones La paroxetina puede ser beneficioso para el tratamiento de la agresividad canina, y comportamientos obsesivo-compulsivos estereotípicos o de otro tipo. Se ha utilizado de vez en cuando en los gatos también. Farmacología / Acciones La paroxetina es un inhibidor altamente selectivo de la recaptación de serotonina (SSRI) en el SNC, por lo tanto potenciar la actividad farmacológica de serotonina.Paroxetina aparentemente tiene poco efecto sobre otros neurotransmisores ( por ejemplo , dopamina o norepinefrina). Farmacocinética No hay datos veterinarios se encontraba. En los seres humanos, la paroxetina es lenta, pero casi completamente, absorbido desde el tracto GI. Debido a un relativamente alto de primer paso efecto, cantidades relativamente pequeñas alcanzan la circulación sistémica sin cambios. Los alimentos no altera la absorción. El fármaco es de aproximadamente 95% a las proteínas plasmáticas. La paroxetina se metaboliza ampliamente, probablemente en el hígado. La vida media en intervalos de 7 a 65 horas los seres humanos y los promedios de aproximadamente 24 horas. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Paroxetina está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a éste o aquellos que reciben inhibidores de la monoamino oxidasa (ver Interacciones medicamentosas más abajo). Usar con precaución en pacientes con trastornos hepáticos graves convulsiones, cardíaco, o enfermedad renal. Las dosis puede necesitar ser reducida en pacientes con insuficiencia hepática o renal severa. Si paroxetina es rápidamente interrumpido, la retirada reacciones pueden ocurrir. Si el paciente ha estado recibiendo el medicamento durante un período prolongado, una retirada gradual se recomienda. Efectos Adversos En los perros, la paroxetina puede causar letargo, efectos gastrointestinales, ansiedad, irritabilidad, insomnio / hiperactividad, o jadeo. La anorexia es un efecto secundario común en perros (normalmente transitoria y puede ser negado por aumentar temporalmente la palatabilidad de la comida y / o alimentación de la mano).Algunos perros tienen anorexia persistente que impide su tratamiento posterior. El comportamiento agresivo en los perros no agresivos previamente se ha informado.Los ISRS también puede causar cambios en los niveles de glucosa en sangre y, potencialmente, reducir el umbral de convulsión. La paroxetina en los gatos puede causar cambios de conducta (ansiedad, irritabilidad, trastornos del sueño), anorexia, estreñimiento y cambios en los patrones de eliminación. Reproductiva / Enfermería Seguridad La seguridad de la paroxetina durante el embarazo no ha sido establecida. Los estudios preliminares realizados en ratas no demostró efectos teratogénicos manifiestos. En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categoría C para uso durante el embarazo ( Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproducción en animales ni estudios adecuados en humanos . ) El fármaco se excreta en la leche, pero en niveles bajos, se recomienda precaución en pacientes ancianos.

La sobredosis / toxicidad aguda Existe escasa información disponible. La experiencia con sobredosis en el ser humano da un panorama mixto. Aunque no es tan tóxico como los antidepresivos tricíclicos, las muertes y la morbilidad significativa haber ocurrido después de la sobredosis de paroxetina. Había 114 exposiciones a la paroxetina informaron a la ASPCA Animal Poison Control Center (APCC) durante el período 2008-2009. En estos casos, 102 eran perros con 20 que muestra los signos clínicos, y 12 gatos con 4, que muestra signos clínicos. Los hallazgos más comunes en los perros registrados en la disminución de frecuencia incluida hiperactividad, letargia, midriasis, y temblor. Los hallazgos más comunes en gatos incluyen midriasis. En casos de sobredosis con animales pequeños, se recomienda a errar por el lado de la seguridad y el empleo evacuación intestinal (si no está contraindicado) y luego tratar de apoyo. El carbón activado es muy eficaz en la unión de paroxetina. Fenotiazina y ciproheptadina puede ser eficaz en el control del síndrome de serotonina. Póngase en contacto con un centro de control de envenenamientos de animales para obtener orientación adicional. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en humanos o animales tratados con paroxetina y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Buspirona: Aumento del riesgo de síndrome serotoninérgico Cimetidina: Puede aumentar los niveles de paroxetina CIPROHEPTADINA: Puede disminuir o revertir los efectos de los ISRS Digoxina: La paroxetina (en humanos) puede disminuir el AUC de digoxina en un 15% INSULINA: Puede alterar los requerimientos de insulina Isoniazida: Aumento del riesgo de síndrome serotoninérgico Inhibidores de la MAO (incluyendo amitraz y, potencialmente, selegilina): Alto riesgo para el síndrome de la serotonina, el uso contraindicado, en los humanos, un período de lavado de la semana 5 se requiere después de la interrupción de paroxetina y un período de lavado de 2 semanas si la primera interrupción del inhibidor de la MAO Pentazocina: Síndrome serotoninérgico similares a los posibles efectos adversos Fenobarbital: Puede disminuir los niveles de paroxetina Fenitoína: aumento de los niveles plasmáticos de fenitoína posible, puede reducir los niveles de paroxetina Propranolol, metoprolol: La paroxetina puede aumentar los niveles de estos bloqueadores beta-'plasma e hipotensión causa, atenolol puede ser más seguro utilizar paroxetina si se requiere TRAMADOL: ISRS puede inhibir el metabolismo de tramadol respecto a los metabolitos activos disminuyendo su eficacia y aumentando el riesgo de toxicidad (síndrome serotoninérgico, convulsiones). Antidepresivos tricíclicos ( por ejemplo , clomipramina, amitriptilina): paroxetina puede aumentar los niveles de TCA en sangre y puede aumentar el riesgo de síndrome de serotonina

Teofilina: aumento de los niveles plasmáticos de teofilina posible Warfarina: La paroxetina puede aumentar el riesgo de sangrado Las dosis PERROS: Para los problemas de comportamiento de respuesta de ISRS: a) Para los trastornos compulsivos: 1 mg / kg (hasta 3 mg / kg) vía oral una vez al día (cada 24 horas) (Landsberg 2004) b) Para el trastorno de ansiedad generalizada: 1-1.5 mg / kg cada 24 horas (CrowellDavis 2009) c) Para el tratamiento adyuvante de las fobias, miedos y ansiedades: 0.5-1 mg / kg PO una vez al día (Moffat 2007a) CATS: Para los problemas de comportamiento de respuesta de ISRS: a) 0,5-1 mg / kg cada 24 horas (2.5-5 mg por gato cada 24 horas) (Levine 2008) b) Para los trastornos compulsivos: 0.5-1 mg / kg PO una vez al día (cada 24 horas) (Landsberg 2004) c) Para el trastorno de ansiedad generalizada: 0.5-1.5 mg / kg cada 24 horas (CrowellDavis 2009) d) Para las marcas: 0.5-1 mg / kg PO una vez al día (Landsberg 2007), (Neilson 2007) e) Por agresión Intercat: 0.5-1 mg / kg PO una vez al día (Moffat 2007b) f) 0,5-1,5 mg / kg PO q24-48h (Curtis 2008) Monitoreo Eficacia Los efectos adversos, incluyendo el apetito (peso) Información del cliente Mantenga los medicamentos fuera del alcance de niños y mascotas Puede causar efectos gastrointestinales (sobre todo la falta de apetito, estreñimiento), el comportamiento y cambios en el sueño, y si estos problemas se convierten, veterinarios contacto Química / Sinónimos Un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (ISRS), la paroxetina HCl se produce en forma de un polvo blanco, inodoro. Tiene una solubilidad en agua de 5,4 mg / ml y un pKa de 9,9. Paroxetina también puede ser conocido como: BRL-29060, FG-7051, y Paxil ®. Almacenamiento / Estabilidad Paroxetina comprimidos orales deben almacenarse a 15-30 ° C. La suspensión oral debe almacenarse por debajo de 25 ° C. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 2. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS:

Paroxetina comprimidos orales: 10 mg, 20 mg, 30 mg y 40 mg; Paxil ® (GlaxoSmithKline); Pexeva ® (Synthon); genéricos; (Rx) Paroxetina comprimidos orales de liberación controlada: 12,5 mg, 25 mg y 37,5 mg; Paxil ® CR (GlaxoSmithKline); genérico; (Rx) Paroxetina la suspensión oral: 2 mg / ml en 250 ml; Paxil ® (GlaxoSmithKline); genérico; (Rx) FEROMONAS ( fer -i-mones) Feliway ®, DAP ® PHEROMONE MODIFICADOR COMPORTAMIENTO

Aspectos destacados de prescripción 

Feromonas disponibles en el mercado pueden ser útiles en gatos para el marcado de orina o pulverización, vertical arañazos, evitar el contacto social, pérdida de apetito, situaciones de estrés, o inter-cat agresión; Machos: Los comportamientos asociados con el miedo o el estrés o para calmar en entornos nuevos o situaciones; Caballos: El alivio de situaciones de estrés 

Puede necesitar tratamiento complementario (modificación del comportamiento, la terapia con medicamentos) para las conductas negativas 

Perro / gato productos se administran a través del medio; producto Equine administrarse por vía intranasal 

Parece ser seguro

Usos / Indicaciones Las feromonas pueden ser complementos útiles para reducir la ansiedad y el estrés. En los gatos, FFP puede ser útil en el tratamiento de marcado de orina o pulverización, vertical rascarse, evitar el contacto social, la pérdida de apetito, las situaciones de estrés, o agresión inter-cat. Modificación de la conducta y / o tratamiento farmacológico concomitante puede ser requerida. En los perros, DAP puede ser útil en el tratamiento de las conductas asociadas con el miedo o el estrés ( por ejemplo , ansiedad de separación, destrucción, ladridos excesivos, suciedad casa, lamiendo, fobias) o animales tranquilizantes en los nuevos ambientes o situaciones. En los caballos, EAP puede ser útil en el alivio de situaciones de estrés ( por ejemplo , el transporte, herrar, recorte, nuevos ambientes, capacitación). Farmacología / Acciones Apaciguar feromonas producidas durante la lactancia se cree que existen en todos los mamíferos. Ellos son detectados por el órgano de Jacobson u órgano vomero-nasal (VNO). El VNO es más sensible en los animales jóvenes, pero se cree que continúan funcionando en animales más viejos también. No se entiende bien qué neurotransmisores o procesos neuroquímicos involucrados en las feromonas para exhibir sus efectos. En la mayoría de los animales, las feromonas tienen un efecto

calmante general. En los gatos, la feromona facial F3 se cree que inhibe el marcado de orina, fomentar la alimentación y mejorar las conductas exploratorias en situaciones desconocidas. La feromona F4 es una feromona allomarking llamada que calma y familiariza al gato con su entorno. Farmacocinética No hay información localizada. Contraindicaciones / Precauciones / Seguridad Reproductiva No hay información localizada. Efectos Adversos No se observaron efectos adversos significativos fueron localizados para estos productos y es poco probable que se produzca. La sobredosis / toxicidad aguda No existen datos específicos sobre los animales de toxicidad fue localizado. Aunque los ingredientes de estos productos no se consideran tóxicos, el fabricante recomienda que los seres humanos expuestos accidentalmente como resultado una reacción adversa se debe informar a un médico oa un centro de control de envenenamiento. Interacciones medicamentosas Ninguno de ellos fue localizado. Los efectos pueden ser reducidos o negados por el uso concomitante de fármacos que causan la estimulación del SNC. Consideraciones de laboratorio No se localizó información. Las dosis CATS: a) Difusores: vial del difusor tiene una duración de aproximadamente 4 semanas y cubre 500-650 difusor cuadrado Plug pies en el enchufe eléctrico en la habitación más utilizada por el animal. No cubra difusor o lugar detrás o debajo de los muebles. Cuando está enchufado, no toque el difusor con las manos mojadas o con objetos metálicos. No tocar con las manos descubiertas difusor durante o inmediatamente después del uso. Puede requerir hasta 72 horas para saturar la zona, así que los efectos pueden no ser inmediatos. (Información de la etiqueta; Feliway ® difusor -VPL) b) Spray: No rociar directamente en los gatos. Bomba de pulverización de aproximadamente 4 pulgadas de sitio, a 8 pulgadas del suelo. Una dosis por punto de aplicación. Limpie las marcas de orina con agua limpia solamente. Marcas de orina y objetos prominentes (muebles, ventana o marcos de las puertas) se deben rociar 1-2 veces al día durante 30 días. Si el gato se observa frotando sus propias feromonas faciales sobre un punto, el tratamiento ya no es necesario en ese lugar. Aerosoles de mantenimiento cada 2-3 días puede ser requerida. Inter-Cat problemas de agresión pueden requerir modificación de la conducta y el tratamiento farmacológico concomitante. (Información de la etiqueta; Feliway ® Aerosol -VPL) PERROS: a) Difusores: vial del difusor tiene una duración de aproximadamente 4 semanas y cubre 500-650 difusor cuadrado Plug pies en el enchufe eléctrico en la habitación más utilizada por el animal. No cubra difusor o lugar detrás o debajo de los muebles. Cuando

está enchufado, no toque el difusor con las manos mojadas o con objetos metálicos. No tocar con las manos descubiertas difusor durante o inmediatamente después del uso. Puede requerir hasta 72 horas para saturar la zona, así que los efectos pueden no ser inmediatos. (Información de la etiqueta; DAP ® Difusor -VPL) b) Spray: No rociar directamente en los perros. Puede pulverizar en coche, perreras, jaulas, vehículos, o bandanas en el cuello. Rocíe aproximadamente 20 minutos antes del viaje, etc Al entrar en lugares desconocidos / habitaciones, dos veces al día aerosol en la zona. (Información de la etiqueta; DAP ® Aerosol -VPL) CABALLOS: a) Administrar 2 pulverizaciones en cada orificio nasal una hora y media antes de que el estrés anticipado o evento. Después de la administración, mantener el caballo en un ambiente sin estrés durante media hora para conseguir los mejores resultados. (Información de la etiqueta; Modipher EQ ® Aerosol -VPL) Monitoreo La eficacia clínica Química Feromonas de mamíferos son los ácidos grasos. Perro feromona apaciguadora (DAP) es un derivado sintético de la feromona perra intermamaria. Feromona felina es un análogo sintético de felino secreciones de las glándulas mejilla (feromona felina facial; FFP). El producto disponible comercialmente disponibles en los EE.UU. es un análogo de la fracción F3 de la feromona. Equinos pheromone apaciguamiento (EAP) se deriva de las feromonas maternas que se encuentran en el "área de cera" cerca de las mamas de las yeguas lactantes. Almacenamiento / Estabilidad Salvo otra indicación, almacenar a temperatura ambiente y no se mezclan con otros ingredientes o sustancias. Mantenga los productos fuera del alcance de los niños. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Feromona felina facial (FFP-F3 fracción) Difusor (difusor eléctrico además de un vial FFP 2%) 48 ml vial; Feliway ® difusor (Farnam) Comfort Zone ® Feline(Farnam), (OTC) Feromona felina facial (FFP-F3 fracción) Spray 10% 75 ml botella; Feliway ® Aerosol (VPL), Comfort Zone ® Spray para gatos (Farnam ) , (OTC) Perro Feromona Apaciguante (DAP) Difusor (difusor eléctrico además de un vial DAP 2%) 48 ml vial; DAP ® Difusor (VPL), (OTC) Perro Feromona Apaciguante 2% (DAP) Spray 60 ml botella; DAP ® Aerosol (VPL), Comfort Zone ® Spray para perros (Farnam ) , (OTC) Perro apaciguar feromonas (DAP) 48 ml con o sin enchufe adaptador, Comfort Zone ® Canine (Farnam), (OTC) Dog Collar de Feromonas apaciguamiento; DAP ® Collar (VPL), (OTC) Equine apaciguar Pheromone (EAP) 0,1% 7,5 spray botella ml, Modipher EQ ® Mist con EAP (VPL), (OTC) Un producto (no disponible en la actualidad en los EE.UU.) llamado FeliFriend ® contiene una fracción F4 sintético de FFP. Productos humanos-CLASIFICADOS: Ninguno

S-adenosil-metionina (SAMe) Ademetionina ( ess -ah- den -oh-seel meth- es decir -oh-neen) Hepatoprotectores

Aspectos destacados de prescripción 

"Nutracéuticos", que puede ser utilizado como tratamiento adyuvante para la enfermedad hepática (hepatitis crónica), la osteoartritis, o el tratamiento de la intoxicación por paracetamol en animales pequeños 

Bien tolerado



No es una droga regulada, elige cuidadosamente los productos

Usos / Indicaciones En la medicina de pequeños animales, la SAM es más comúnmente utilizado como tratamiento adyuvante para la enfermedad hepática (hepatitis crónica, lipidosis hepática, colangiohepatitis, enfermedad triada felina, etc.) También puede ser de beneficio en la osteoartritis, la edad relacionadas con la disfunción cognitiva, el tratamiento de la toxicidad aguda del hígado hepatotoxina inducida ( por ejemplo , acetaminofeno, toxicidad xilitol), y en pacientes de riesgo en terapia a largo plazo con fármacos con potencial hepatotóxico. En los seres humanos, la SAMe se utiliza como un tratamiento para la depresión, la osteoartritis, la miopatía relacionada con el SIDA, la colestasis intrahepática, enfermedad hepática, cirrosis hepática alcohólica, la fibromialgia, TDAH en adultos, la enfermedad de Alzheimer, migraña, etc Farmacología / Acciones S-adenosil-metionina (SAM) es una molécula endógena sintetizada por las células de todo el cuerpo. SAMe se forma a partir del aminoácido metionina y ATP, en conjunción con la enzima sintetasa de SAMe (una enzima producido en el hígado, un paso limitante en la presencia de compromiso del hígado). SAMe es una parte esencial de tres vías bioquímicas principales: transmetilación, transulfuración, y aminopropilación. La función normal de estas vías es especialmente vital para el hígado como muchas reacciones metabólicas ocurren allí. En la vía de transmetilación, la SAM actúa como un donante de metilo (necesario para muchas sustancias y medicamentos para ser activado y / o eliminados). Transmetilación es esencial en la síntesis de fosfolípidos importante a la estructura de la membrana celular, la fluidez y la función. En aminopropilación, dona mismos grupos aminopropilo y es una fuente de poliaminas. Aminopropilación es importante en la producción de sustancias que tienen efectos antiinflamatorios, proteínas y la síntesis de ADN, y la promoción de la replicación celular y la regeneración de la masa hepática. En transulfuración, SAMe genera compuestos que contienen azufre importantes para reacciones de conjugación utilizados en la desintoxicación y como un precursor de glutatión (GSH). El glutatión es importante en muchos procesos metabólicos y la desintoxicación celular. La conversión de la SAMe en glutatión requiere la presencia de folato, cianocobalamina (B12) y piridoxina (B6). Normalmente, el hígado produce un amplio mismo, pero en la

enfermedad hepática o en la presencia de sustancias hepatotóxicas, la conversión endógena de glutatión pueden ser deficientes. Exógena mismo se ha demostrado que aumenta el hígado y los niveles de glutatión rojo celulares y / o prevenir su agotamiento. SAM inhibe la apoptosis secundaria a los ácidos biliares en el alcohol o los hepatocitos. En los seres humanos, el mecanismo para sus efectos antidepresivos no son bien entendidos, pero aparentemente aumenta el recambio de la serotonina y aumenta los niveles de dopamina y norepinefrina. Imágenes neuronales estudios en humanos muestran que la SAM afecta al cerebro de manera similar a otros medicamentos antidepresivos. Farmacocinética La biodisponibilidad oral es dependiente de la sal que se usa para estabilizar SAMe. La biodisponibilidad oral de la sal tosilato se informa, 1% mientras que la forma 1,4butanedisulfonate tiene una biodisponibilidad de 5%. Independientemente de la forma de dosificación oral administrada, la presencia de alimentos en el intestino puede reducir sustancialmente la cantidad de fármaco absorbido. Los niveles de pico se producen en 1-6 horas después de la dosificación oral con los comprimidos revestidos entéricos. Una vez absorbido, la SAMe entra en la circulación portal y se metaboliza principalmente en el hígado. En los seres humanos, el 17% de una dosis de radiomarcado SAMe fue recuperada en la orina dentro de las 48 horas de la administración, el 27% en las heces. En los perros, una masticable no higroscópico formulación de SAMe ( Denosyl ® masticable ) produjo áreas similares bajo la curva-en comparación con los comprimidos con recubrimiento entérico ( Denosyl ®), pero los niveles de pico ocurrió antes con los comprimidos masticables (Griffin et al . 2009). Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias No hay contraindicaciones aparentes a la utilización de la SAM. Efectos Adversos Los efectos adversos parecen ser mínimos o inexistentes en los animales tratados. La mayoría de los estudios en seres humanos han demostrado efectos adversos similares a los del placebo. Ha habido informes de inmediato después de la dosis vómitos, anorexia, y la ansiedad. Oral seres humanos en el mismo puede causar anorexia, náuseas, vómitos, diarrea, flatulencia, estreñimiento, sequedad de boca, insomnio / nerviosismo, dolor de cabeza, sudoración y mareos. Reproductiva / Enfermería Seguridad La seguridad de la SAM exógeno no se ha probado en el embarazo, el uso con precaución. Estudios limitados en animales de laboratorio y en las mujeres embarazadas con enfermedad hepática no han demostrado ningún efecto perjudicial para la madre o el feto. No se sabe si es el mismo pasa a la leche materna. La sobredosis / toxicidad aguda Mismo parece ser bastante seguro. DL50 en roedores supera 4,65 gramos / kg, y los estudios de toxicidad en perros y gatos en las dosis prescritas habituales, no demostró efectos perjudiciales. En el caso de una sobredosis, efectos gastrointestinales se puede observar, pero poco probable que requiera tratamiento.

Interacciones medicamentosas No se conocen interacciones han sido documentados, pero en teoría, el uso concurrente de SAMe con tramadol, meperidina, dextrometorfano, pentazocina,inhibidores de la monoamino oxidasa ( IMAO ), incluyendo selegilina serotonina, inhibidores selectivos de la recaptación ( ISRS ), como fluoxetina , u otros antidepresivos ( por ejemplo , la amitriptilina clomipramina ) puede causar efectos aditivos serotoninérgicos. Consideraciones de laboratorio No se conocen interacciones específicas de laboratorio o consideraciones señaló. Las dosis PERROS / GATOS: La dosis diaria para los animales con un peso corporal de: hasta 12 libras (5,5 kg): un 90 tabletas mg; 25.12 libras (5,5 a 11 kg): dos comprimidos 90 mg (o una tableta de 225 mg, si es más conveniente); 25-35 libras (11-16 kg): un comprimido 225 mg; 35-65 libras (16 a 29.5 kg): dos comprimidos de 225 mg; 65-90 libras (29,5 kg-41 kg): tres comprimidos de 225 mg; más de 90 libras (41 kg +): cuatro 225 mg comprimidos. La dosis diaria también se puede calcular sobre la base de 18 mg / kg de peso corporal y redondeadas al tamaño más cercano comprimido o combinación de tamaños. El producto debe ser dado con el estómago vacío, por lo menos una hora antes de la comida. Si le da más de una tableta, puede dividir la dosis total diaria y dar dos veces al día. El número de comprimidos se puede reducir gradualmente o se puede aumentar en cualquier momento dependiendo de las necesidades del animal de compañía. (Información del paquete; Denosyl ®-Nutramax) Para la enfermedad de hígado: a) Para el tratamiento coadyuvante de la enfermedad hepática necroinflammatory/cholestatic, hepatopatía vacuolar, lipidosis hepática felina: 20 mg / kg PO una vez al día con el estómago vacío, el uso de un producto biodisponible probada. (Centro de 2008) b) 20 mg / kg una vez al día (Willard 2006) Monitoreo Signos clínicos (apetito, actividad, actitud) Las enzimas hepáticas, bilirrubina, ácidos biliares Las biopsias de hígado Insuficiencia hepática y los niveles de glutation eritrocitario (disponibles en las instituciones de investigación sólo en este momento), puede requerir 1-4 meses antes de que los cambios en los valores de laboratorio se observó Información del cliente Administrar tabletas a los animales con el estómago vacío, preferiblemente al menos una hora antes de alimentar Mantenga las tabletas en su envase original hasta su administración. No triture o dividir comprimidos con cubierta entérica. Química / Sinónimos

S-adenosil-metionina (SAM) es una molécula natural que se encuentra en todo el cuerpo. Debido puro SAMe es altamente reactiva e inestable, formas comercialmente disponibles de la SAM son formas de sal, sulfato, sulfato-p-toluenosulfonato (también conocido como tosilato), y sales butanedisulfonate todos pueden ser adquiridos. SAM también se conoce como: S-adenosil-L-metionina, S-adenosilmetionina, SAM, SAM-e, adenosilmetionina, Sammy, adenilato methioninyl, Donamet ® , Gumbaral ® , Isimet ® , MoodLift ® , S Amet ® , Samyr ® , Transmetil ® , y Tunik ®. Almacenamiento / Estabilidad A menos que de otro modo etiquetados, mismos comprimidos deben almacenarse a temperatura ambiente. Evite las condiciones de alta temperatura o humedad.SAMe es inherentemente inestables en ambientes ácidos o acuosa; tienda en herméticamente sellados, resistentes a la humedad contenedores. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno como un producto farmacéutico. La SAMe es considerado un suplemento nutricional por la FDA. No existen normas aceptadas para la potencia, pureza, seguridad o eficacia de los organismos reguladores. Los suplementos están disponibles a partir de una amplia variedad de fuentes y las formas de dosificación incluyen comprimidos en una variedad de concentraciones. Hay productos específicos comercializados para su uso en animales, incluyendo: Denosyl ® (Nutramax) que es un 1, 4-butanediolsulfonate sal en 90 mg, 225 mg, y 425 mg con recubrimiento entérico, comprimidos envasados en blisters y 225 mg comprimidos masticables. Zentonil ® (Vetoquinol) que es una sal tosilato de 100 mg, 200 mg y 400 mg. Bioequivalencia entre los productos SAMe no está asegurada. La combinación del producto Denamarin ® (Nutramax), que contiene la SAM y silibina (silimarina) también está etiquetado para su uso en perros y gatos. Productos humanos-CLASIFICADOS: Ninguno como un producto farmacéutico. SERTRALINA HCL ( señor -Trah-leen) Zoloft ® La recaptación de serotonina (ISRS)

Aspectos destacados de prescripción 

Un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina que pueden ser útiles en el tratamiento de una variedad de comportamientos relacionados con diagnósticos en perros y gatos, incluyendo agresión, comportamientos relacionados con la ansiedad y otros comportamientos obsesivo-compulsivos 

Precaución: los pacientes geriátricos o aquellos con enfermedad hepática grave; dosis puede ser necesario ajustar 

Perfil de efectos establecido. Potencialmente, los

adversos no está perros: anorexia, letargo,

bien efectos

gastrointestinales, ansiedad, irritabilidad, insomnio / hiperactividad, o jadeo. El comportamiento agresivo de antes no eran agresivos perros posible. Gatos: sedación, disminución del apetito / anorexia, vómitos, diarrea, cambios de conducta (ansiedad, irritabilidad, trastornos del sueño), y cambios en los patrones de eliminación 

Las interacciones medicamentosas



Productos genéricos relativamente baratos ahora disponibles

Usos / Indicaciones La sertralina puede ser considerado para su uso en el tratamiento de una variedad de diagnósticos relacionados con el comportamiento en perros y gatos, como la agresividad y la ansiedad relacionada u otros comportamientos obsesivo-compulsivos. Farmacología / Acciones La sertralina es un inhibidor altamente selectivo de la recaptación de la serotonina (5hidroxitriptamina) en el SNC por lo tanto potencian su actividad farmacológica.La sertralina aparentemente tiene poco efecto sobre la dopamina o norepinefrina, y aparentemente ningún efecto sobre otros neurotransmisores. Farmacocinética En los perros, el volumen de distribución de sertralina es de 25 l / kg y el 97% a las proteínas plasmáticas. High metabolismo de primer paso se produce, el aclaramiento es mayor que 35 ml / min / kg. La bilis es la principal vía de excreción en el perro. En los seres humanos, los niveles de sertralina pico ocurren 30-45 minutos después de la dosificación oral. Esto es un 98% a las proteínas plasmáticas. La sertralina parece estar altamente metaboliza principalmente a N-desmetilsertralina, que es activa. Semivida de eliminación de sertralina y desmetilsertralina promedio de 26 y 80 horas, respectivamente. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Sertralina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a cualquiera o ISRS, o recibiendo un inhibidor de la monoaminooxidasa (IMAO) o cisaprida. Usar con precaución en pacientes geriátricos y aquellos con insuficiencia hepática, las dosis puede necesitar ser disminuido o aumentado intervalo de dosificación. Efectos Adversos El uso limitado de sertralina en perros o gatos hace que sea difícil comparar su perfil de efectos adversos con otros ISRS ( por ejemplo , fluoxetina, paroxetina, fluvoxamina). En los perros, los ISRS puede causar letargo, efectos gastrointestinales, ansiedad, irritabilidad, insomnio / hiperactividad, o jadeo. La anorexia es un efecto secundario común en perros (normalmente transitoria y puede ser negado por aumentar temporalmente la palatabilidad de la comida y / o alimentación de la mano). Algunos perros tienen anorexia persistente que impide su tratamiento posterior. El comportamiento agresivo en los perros agresivos que antes no se ha informado. ISRS en los gatos puede causar sedación, disminución del apetito / anorexia, vómitos, diarrea,

cambios en la conducta (ansiedad, irritabilidad, trastornos del sueño), y los cambios en los patrones de eliminación. Reproductiva / Enfermería Seguridad En los seres humanos, la FDA categoriza sertralina como categoría C de drogas durante el embarazo ( Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproducción en animales ni estudios adecuados en humanos.) En ratas y conejos, la sertralina fue implicado en la causa de retraso en la osificación. La sertralina disminución de la supervivencia de las crías en ratas expuestas in utero . Se desconoce si pasa a la leche materna sertralina. La sobredosis / toxicidad aguda Con sobredosis, los SSRI puede causar vómitos, diarrea, salivación excesiva y letargia. El síndrome serotoninérgico puede ocurrir con síntomas que incluyen temblores musculares, rigidez, agitación, hipertermia, vocalización, hipertensión o hipotensión, taquicardia, convulsiones, coma y muerte. La mayoría de las exposiciones de perros por debajo de 20 mg / kg no son graves. Sobredosis Humanos de tan sólo 2,5 gramos de haber causado la muerte, pero un paciente sobrevivió después de 13,5 gramos. Había 345 exposiciones a la sertralina reportados a la ASPCA Animal Poison Control Center (APCC) durante el período 2008-2009. En estos casos, 316 eran perros con 65 que presenten signos clínicos y 27 gatos estaban con 5, que muestra los signos clínicos. Los otros dos casos eran aves que no mostraron signos clínicos. Los hallazgos más comunes en los perros registrados en frecuencia decreciente incluyen letargo, taquicardia, somnolencia, vómitos y vocalización. Los hallazgos más comunes en gatos incluyen hipersalivación. Gestión de sobredosis de sertralina deben ser manejados agresivamente con el tratamiento de apoyo y sintomático. Los veterinarios se les anima a contactar a un centro de control de envenenamientos de animales para mayor orientación. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben sertralina y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Buspirona: Aumento del riesgo de síndrome serotoninérgico Cimetidina: Puede aumentar los niveles de sertralina CIPROHEPTADINA: Puede disminuir o revertir los efectos de los ISRS Diazepam: La sertralina puede disminuir el aclaramiento de diazepam Isoniazida: Aumento del riesgo de síndrome serotoninérgico Inhibidores de la MAO (incluyendo amitraz y, potencialmente, selegilina): Alto riesgo para el síndrome de la serotonina, el uso contraindicado, en los humanos, un período de lavado de la semana 5 se requiere después de suspender la sertralina y un período de lavado de 2 semanas si es necesario primero suspender el inhibidor de la MAO Pentazocina: Síndrome serotoninérgico similares a los posibles efectos adversos

TRAMADOL: ISRS puede inhibir el metabolismo de tramadol respecto a los metabolitos activos disminuyendo su eficacia y aumentando el riesgo de toxicidad (síndrome serotoninérgico, convulsiones) Antidepresivos tricíclicos ( por ejemplo , clomipramina, amitriptilina): La sertralina puede aumentar los niveles de TCA en sangre y puede aumentar el riesgo de síndrome de serotonina Warfarina: La sertralina puede aumentar el riesgo de sangrado Consideraciones de laboratorio No hay interacciones significativas de laboratorio o consideraciones fueron localizados. Las dosis PERROS: a) Para el tratamiento de los trastornos compulsivos: 2-4 mg / kg PO una vez al día o dividida dos veces al día (Landsberg 2004) b) 1-2 mg / kg PO cada 24 horas (una vez al día) (6-8 semanas para permitir la prueba inicial) (Virga 2005) c) 1-3 mg / kg PO una vez al día. Plan es utilizar el medicamento por un tiempo limitado (3-6 meses) durante el cual también se modificación conductual tiempo empleado. El animal debe aprender el comportamiento apropiado en situaciones problemáticas anteriormente. Entonces, el animal debe ser destetados de la medicación durante un período de 2 a 4 semanas por reducir a la mitad la dosis semanal (Neilson 2002) . d) Para el tratamiento de los diagnósticos de comportamiento: 0,25-0,5 mg / kg PO cada 24 horas (una vez al día) Nota: debe tratar durante 3-5 semanas como mínimo para evaluar los efectos, y luego tratar hasta "bien" hasta que no tenga signos asociados con el diagnóstico o un nivel bajo, constante (un mínimo de otros 1-2 meses). A continuación, tratar durante otros 1-2 meses (mínimo), por lo que la fiabilidad de la evaluación está razonablemente asegurada. Si el destete de la droga lo hacen durante 3-5 semanas (o más). El tratamiento debe durar un mínimo de 4-6 meses una vez que inician la terapia. (Overall 2001) e) Para compulsivo Trastorno de ansiedad,: 1-4 mg / kg PO cada 24 horas (una vez al día) (Seibert 2003) f) 0,5-4 mg / kg PO una vez al día. (Haug 2008) g) Para el trastorno de ansiedad generalizada: 0.5-4 mg / kg PO una vez al día. (Crowell-Davis, SL 2009) CATS: a) Para el tratamiento de los trastornos compulsivos: 0,5 mg / kg PO una vez al día (Landsberg 2004) b) Para el marcado de orina (pulverización), la agresividad, la ansiedad, incluyendo suciedad casa ansiogénico, fobias, miedos: 0.5-1 mg / kg por vía oral cada 24 horas (una vez al día) (Virga 2002) . c) Para el tratamiento de los diagnósticos de comportamiento: 1 mg / kg PO cada 24 horas (una vez al día) Nota: debe tratar durante 3-5 semanas como mínimo para evaluar los efectos, y luego tratar hasta "bien" hasta que no tenga signos asociados con el diagnóstico o algún nivel bajo, constante (un mínimo de otros 1-2 meses). A continuación, tratar durante otros 1-2 meses (mínimo), por lo que la fiabilidad de la evaluación está razonablemente asegurada. Si el destete de la droga lo hacen durante 3-5

semanas (o más). El tratamiento debe durar un mínimo de 4-6 meses una vez que inician la terapia. (Overall 2001) d) Para el tratamiento de la agresión por miedo, afectiva o de dominio: 0.5-1 mg / kg PO una vez al día (Crowell-Davis, S. 2003b), (Crowell-Davis, S. 2003).Para el trastorno de ansiedad generalizada: 0.5-1.5 mg / kg PO cada 24 horas. (Crowell-Davis, SL 2009) e) Para el tratamiento del trastorno compulsivo ansiedad,: 0.5-1 mg / kg PO cada 24 horas (una vez al día) (Seibert 2003) f) desde 0,25 hasta 1,3 mg / kg PO cada 24 horas. (Curtis 2008) Monitoreo Eficacia Efectos Adversos, incluyendo el apetito (peso) Considere la posibilidad de realizar pruebas de función hepática basales y el ECG; repetición de la prueba, según sea necesario Información del cliente Debido a que aún no ha generalizado el uso de sertralina en perros o gatos, sus efectos adversos y perfiles de eficacia no han sido aún completamente determinadas, los clientes deben informar cualquier resultado anómalo importante al veterinario. Los clientes deben entender que esta droga es poco probable que tenga un efecto inmediato (o incluso en el corto plazo) y deben comprometerse a usar el medicamento durante meses para determinar la eficacia Química / Sinónimos Un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina, hidrocloruro de sertralina es un polvo cristalino blanco que es ligeramente soluble en agua y alcohol isopropílico; escasamente soluble en etanol. La solución oral disponible comercialmente contiene 12% de etanol y tiene un aroma de mentol. La sertralina también puede ser conocido como: CP-51974-01; Altruline ® , Anilar ® , Aremis ® , Atenix ® , Besitran ® , Bicromil ® , Gladem ® , Insertec® , Irradial ® , Lustral ® , Novativ ® , Sealdin ® , Serad ® , Sercerin ® , Serlain ® , Serta ® , tätig ® , Tolrest ® , Tresleen ® o Zoloft ®. Almacenamiento / Estabilidad Guarde las tabletas de sertralina disponibles en el mercado y la solución oral a temperatura ambiente controlada (25 ° C, 77 ° F), se permiten variaciones de 15-30 ° C (59-86 ° F). El fabricante indica para diluir la solución oral únicamente en los siguientes líquidos: agua, zumo de naranja, ginger ale, limonada o limón / cal sodada, el uso inmediatamente después de la dilución. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 2. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: Sertralina HCl Comprimidos: 25 mg, 50 mg y 100 mg (como base); Zoloft ® (Pfizer); genéricos; (Rx)

Sertralina HCl concentrado de solución oral: 20 mg / mL en 60 mL; Zoloft ® (Pfizer); genérico; (Rx) TRAZODONA HCL ( traz -oh-hecho) Desyrel ® Antagonista de la serotonina 2A / la recaptación de serotonina

Aspectos destacados de prescripción 

Antidepresivos, que pueden ser útiles para el tratamiento complementario de los trastornos del comportamiento (ansiedad o esp. fobia relacionada) en perros 

Poca investigación o experiencia clínica disponible sobre el uso veterinario 

Relativamente barato

Usos / Indicaciones Trazodone puede ser útil en el tratamiento de trastornos de la conducta en animales pequeños, particularmente como un tratamiento adyuvante en aquellos pacientes que no responden adecuadamente a las terapias convencionales. En un estudio retrospectivo de 56 perros (Gruen y Sherman 2008), la evaluación de la trazodona como tratamiento adyuvante para los trastornos de ansiedad en los perros, se encontró a ser bien tolerado en un amplio rango de dosis y mejorado comportamiento calmante. Los autores concluyeron que más se necesitan estudios controlados para evaluar más a fondo la farmacocinética, el perfil de seguridad y eficacia de este fármaco en los perros. En los seres humanos, la trazodona se usa para tratar la abstinencia de la depresión, comportamiento agresivo, el alcohol o la cocaína, la prevención de la migraña e insomnio. Tiene menos efectos anticolinérgicos que los antidepresivos tricíclicos y es uno de los antidepresivos con el menor riesgo de convulsiones. Farmacología / Acciones La trazodona se clasifica como un antagonista de la serotonina 2A / recaptación de serotonina (SARI) que principalmente potencia la actividad de la serotonina en el SNC. En animales de laboratorio, trazodona inhibe selectivamente la recaptación de serotonina por los sinaptosomas del cerebro y potencia los cambios de comportamiento inducidos por el precursor de la serotonina, el 5-hidroxitriptófano. En los perros, la trazodona ejerce efectos cardíacos cualitativamente diferentes y menos pronunciada de la conducción que hacen los antidepresivos tricíclicos. Trazodone puede antagonizar receptores alfa-1 adrenérgicos y reducir la presión arterial. Como trazodona puede antagonizar receptores 5-HT2 y causar su baja regulación, se puede aumentar la eficacia de los ISRS (Virga 2010). Farmacocinética No se localizó información sobre la farmacocinética de trazodona en los perros. En los seres humanos, la biodisponibilidad oral de trazodona (comprimidos de liberación inmediata) es de aproximadamente 65%; presencia de alimentos aumenta la absorción

(AUC aumenta), pero disminuye la Cmax (pico de nivel plasmático) y retrasos Tmax (tiempo de nivel de pico). Es aproximadamente el 90-95% a las proteínas plasmáticas. El volumen de distribución va desde 0,47 hasta 0,84 l / kg.El metabolismo es amplio y se produce principalmente en el hígado. Un metabolito activo, mclorofenilpiperazina (Mccp) se forma a través de la escisión oxidativa por la enzima CYP3A4 que se metaboliza a compuestos inactivos a través de CYP2D6. La excreción es principalmente (70-75%) a través de mecanismos renales con sólo una cantidad muy pequeña (0,13%) se excreta sin cambios en la orina. Alrededor del 21% de la dosis se excreta en las heces. Vida media de eliminación del compuesto original es de alrededor de 7 horas (comprimidos de liberación inmediata) y 10 horas (comprimidos de liberación sostenida). Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Trazodone está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a ello o aquellos que reciben inhibidores de la MAO (incluyendo amitraz y, posiblemente, selegilina,). Debe usarse con precaución en pacientes con enfermedad cardiaca grave o insuficiencia hepática o renal. Efectos Adversos El perfil de efectos adversos para la trazodona en perros no está bien documentada. Los posibles efectos adversos incluyen sedación, letargo, ataxia, alteraciones de la conducción cardíaca, aumento de la ansiedad y la agresión. En un estudio retrospectivo en 56 perros (Gruen y Sherman 2008), trazodona efectos adversos fueron en general leves, y sólo 3 perros tenían que tener el medicamento descontinuado. Aproximadamente el 80% de los perros en el estudio habían reportado ningún efecto adverso. Los efectos adversos que se reportaron fueron: vómitos / náuseas (2), los cambios de comportamiento (pocas horas después de la dosis), como subirse a los contadores (1), o en la basura (1), excitación aumentó (2), sedación (2), aumento del apetito (2) y la colitis (1). En caso de trazodona irá ampliando en los perros, un perfil más definido efecto adverso puede discernir. Trazodone solo es poco probable que cause el síndrome de serotonina con dosis clínicamente usadas, pero cuando se utiliza con otros fármacos serotoninérgicos, es posible. Los signos clínicos más comunes que se observan con el síndrome de la serotonina en los perros incluyen (en orden descendente): vómitos, diarrea, convulsiones, hipertermia, hiperestesia, depresión, midriasis, la vocalización, la muerte, la ceguera, salivación excesiva, disnea, ataxia / paresia, desorientación, hiperreflexia, y coma (Wismer 2006). En los seres humanos, los efectos adversos más comunes incluyen visión borrosa, confusión, mareos, sequedad de boca, hipotensión ortostática, sudoración letargo o somnolencia. Prolongación del intervalo QT puede ocurrir, pero es mucho menos común en los seres humanos con trazodone que con los antidepresivos tricíclicos. Priapismo Se ha comunicado raramente en hombres que toman trazodona. Reproductiva / Enfermería Seguridad Trazodone parece ser relativamente seguro de usar durante el embarazo. A dosis muy altas (15-50X) en ratas y conejos, un cierto aumento en la muerte fetal / tasas de resorción y las anomalías congénitas se observaron. Para los humanos, la FDA categoriza trazodona como categoría C para uso durante el embarazo (Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos,. o no hay estudios de reproducción en animales y no existen estudios adecuados en humanos) Tramadol se excreta en la leche a niveles muy bajos y los

efectos clínicos en los hijos parece poco probable. Sin embargo, pese a los riesgos potenciales del uso de este medicamento en comparación con los beneficios en animales gestantes o lactantes. La sobredosis / toxicidad aguda No hay información específica se encontraba con respecto a sobredosis de trazodona en pacientes veterinarios. En los seres humanos, la incidencia de efectos adversos severos de sobredosis de trazodona (solo) fue baja en comparación con las sobredosis de antidepresivos tricíclicos. Sin embargo, en caso de sobredosis importante de la trazodona, se recomienda ponerse en contacto con un centro de control de envenenamientos de animales para mayor orientación. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben trazodona y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: DROGAS antihipertensivos: Trazodone puede aumentar la reducción de la presión arterial y causar hipotensión ASPIRINA: aumento del riesgo de hemorragia gastrointestinal, monitor Antifúngicos azoles ( por ejemplo, ketoconazol, fluconazol): Puede aumentar los niveles sanguíneos trazodona Depresores del SNC: El uso de trazodona puede causar efectos depresores del SNC aditivos Digoxina: La trazodona puede aumentar los niveles de digoxina ANTIBIOTCS macrólidos ( por ejemplo , eritromicina, claritromicina): Puede aumentar los niveles sanguíneos trazodona Metoclopramida: Aumento del riesgo de síndrome serotoninérgico AINE: aumento del riesgo de hemorragia gastrointestinal, monitor Fenotiazinas: Puede aumentar los niveles sanguíneos trazodona; causar efectos aditivos del SNC Antidepresivos ISRS ( por ejemplo , fluoxetina): Aumento del riesgo de síndrome serotoninérgico. La trazodona comúnmente se utiliza junto con los ISRS, pero estar atentos a los signos asociados con el síndrome serotoninérgico (ver efectos adversos más arriba). Consideraciones de laboratorio Ninguna nota Las dosis PERROS: Como tratamiento adyuvante de los trastornos relacionados con la ansiedad: a) A partir de un estudio retrospectivo de 56 perros. Para permitir que los perros a ser tolerante a la droga y evitar los potenciales efectos adversos gastrointestinales, trazodona se inició a una dosis inicial que era la mitad de la dosis objetivo y administrada durante 3 días. A continuación, la dosis objetivo se estableció como la dosis efectiva más baja necesaria para conductual calmante. Incrementos adicionales de la dosis se hicieron empíricamente con el tiempo.

En el estudio, el mínimo, la siguiente máxima, y la media de las dosificaciones diarias y frecuencias de dosificación se utilizaron: Medicación diaria única: 1,9 mg/kg/day-16.2 mg / kg / día (media = 7,3 mg / kg / día) Como sea necesario solamente: 2,2 mg/kg/day- 14 mg / kg / día (media 7,7 mg / kg / día) Medicación diaria y según sea necesario: 1,7 mg/kg/day-19.5 mg / kg / día (media de 7,25 mg / kg / día) (Gruen y Sherman 2008) b) 1 mg / kg PO cada 12 horas durante 7 días, a continuación, hasta 3 mg / kg PO cada 12 horas. (Frank 2010) c) 1-4,8 mg / kg por vía oral dos veces al día, (titular para efectuar en incrementos de 1 mg cada 7 días). (Virga 2010) d) Además de la mejora de la serotonina medicamento diariamente, trazodona puede ser utilizado como un fármaco adyuvante para aumentar el control clínico de las condiciones de ansiedad relacionados. Se administra alrededor de una hora antes de la aparición de la ansiedad y con una dosis inicial típica entre 2-5 mg / kg y hacia arriba ajustando según sea necesario para conseguir el control (dosis máxima de 14 mg / kg / día). (Neilson 2010) Monitoreo La eficacia clínica y los efectos adversos Información del cliente Preferiblemente dar con los alimentos Los clientes deben entender que la trazodona no se ha utilizado ampliamente en los perros y reportar cualquier efecto adverso no previstas para el veterinario Química / Sinónimos La trazodona es un antidepresivo triazolopiridina. Se produce como un polvo cristalino de color blanco a blanquecino y es escasamente soluble en agua, alcohol, o cloroformo. Trazodone también puede ser conocido como AF-1161, Trazodona, trazodon, o "SleepEasy." El nombre comercial común es Desyrel ®. Almacenamiento / Estabilidad Almacenar entre 20-25 ° C (68-77 ° F); excursiones se permite a los 15-30 ° C (59-86 ° F). Mantenga en un recipiente hermético y protegido de la luz. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno Productos humanos-CLASIFICADOS: Trazodona comprimidos orales: 50 mg, 100 mg, 150 mg, y 300 mg; genérico; (Rx) Trazodone de Liberación Prolongada (24-horas) Tabletas orales: 150 mg y 300 mg; Oleptro ® (Labopharm), (Rx)

Tranquilizantes / sedantes

Maleato de acepromazina (Ase- pro -ma-boca) PromAce ®, Aceproject ® Fenotiazina sedantes / TRANQUILIZADORA

Aspectos destacados de prescripción 

Efecto analgésico insignificante



La dosificación puede ser necesario reducir en animales debilitados o geriátrica, aquellos con enfermedad hepática o cardiaca, o cuando se combina con otros agentes 

Inyectar lentamente IV; no se inyecte en las arterias



Algunas razas de perros (por ejemplo, el gigante de las razas, perros de vista) y perros con la mutación MDR1 puede ser demasiado sensible a los efectos y requieren reducción de la dosis 

Puede causar hipotensión significativa, anomalías cardíacas de cambio, hipo o hipertermia 

Puede causar protrusión del pene en animales grandes (caballos esp.)

Usos / Indicaciones La acepromazina es aprobado por la FDA para su uso en perros, gatos y caballos. Indicaciones de etiquetado para los perros y los gatos son: "... como una ayuda en el control de los animales intratables ... aliviar la picazón como resultado de la irritación de la piel, como un antiemético para controlar los vómitos asociados con la cinetosis" y como agente preanestésico. El uso de la acepromazina como sedante / tranquilizante en el tratamiento de comportamientos adversos en perros y gatos ha sido ampliamente suplantado por nuevas agentes eficaces que tengan menos efectos adversos. Su uso para la sedación durante el viaje es controvertido y muchos ya no recomiendan la terapia farmacológica para este propósito. En combinación con analgésicos ( por ejemplo , opiáceos), acepromazina puede potenciar su efecto analgésico (neuroleptoanalgesia). En los caballos, la acepromacina tiene la etiqueta "... como una ayuda en el control de los animales díscolos", y en conjunto con anestesia local para procedimientos y tratamientos. También es comúnmente usado en caballos como agente de pre-anestésico en dosis muy pequeñas para ayudar a controlar el comportamiento. Aunque no aprobado por la FDA, que se utiliza como un tranquilizante (ver dosis) en otras especies tales como cerdos, ganado vacuno, conejos, ovejas y cabras.Acepromacina también se ha demostrado para reducir la incidencia de halotano inducida por hipertermia maligna en cerdos susceptibles. Farmacología / Acciones

Acepromazina es un agente neuroléptico fenotiazina. Aunque los mecanismos exactos de acción no se entienden completamente, las fenotiazinas bloques receptores postsinápticos de la dopamina en el SNC y también puede inhibir la liberación de, y aumentar el índice de rotación de la dopamina. Se piensa que son porciones de deprimir el sistema reticular activador que ayuda en el control de la temperatura corporal, la tasa metabólica basal, emesis, el tono vasomotor, el equilibrio hormonal, y estado de alerta. Además, fenotiazinas tienen diversos grados de efectos anticolinérgicos, antihistamínicos efectos de bloqueo, antiespasmódico, y alfa-adrenérgicos. El efecto primario deseado para el uso de la acepromazina en medicina veterinaria es su acción tranquilizante. Otras acciones farmacológicas que poseen acepromacina, incluyen acciones antieméticos, antiespasmódicos y hipotérmico. Algunos investigadores han reportado que acepromacina tiene actividad anticonvulsiva, pero en la medicina veterinaria en general se considera que las fenotiazinas no debe utilizarse en animales epilépticos o aquellos susceptibles de sufrir ataques ( por ejemplo , después de la mielografía) ya que pueden precipitar convulsiones. Acepromacina puede reducir las tasas respiratorias, pero los estudios han demostrado que poco o ningún efecto se produce con respecto a la imagen de gases en sangre, pH o la saturación de oxihemoglobina. Una disminución dependiente de la dosis en el hematocrito es visto dentro de 30 minutos después de la dosificación en caballos y perros. Valores del hematocrito en caballos puede disminuir hasta un 50% de los valores de pre-dosis, lo que es probablemente debido a la mayor retención del esplénica de células rojas. Además de reducir la presión arterial en perros, acepromazina provoca aumento de la presión venosa central, un efecto vagal inducida bradicardia y paro sinusal transitoria. La bradicardia puede ser negado por un efecto reflejo taquicardia secundaria a la disminución de la presión arterial. Acepromacina también tiene efectos antidysrhythmic. Acepromazina se ha demostrado que inhiben las arritmias inducidas por ultra cortos barbitúricos actúan, y proteger contra las acciones ventriculares fibrilatorios de halotano y epinefrina. Otras acciones farmacológicas se discuten en la sección de efectos adversos a continuación. Farmacocinética La farmacocinética de acepromazina se ha estudiado en el caballo (Ballard et al. 1982). El fármaco tiene un volumen bastante alto de distribución (6,6 L / kg), y es más de 99% de proteína unido. El inicio de la acción es bastante lenta, que requieren hasta 15 minutos después de la administración IV, con efectos máximos observados en 30-60 minutos. La vida media de eliminación en los caballos es de aproximadamente 3 horas. Acepromazina se metaboliza en el hígado con metabolitos conjugados y no conjugados ambos eliminados en la orina. Los metabolitos se pueden encontrar en la orina equina hasta 96 horas después de la dosificación. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Los animales pueden requerir dosis menores de anestésicos generales siguientes acepromacina. Debe usarse con precaución y en dosis más pequeñas en animales con disfunción hepática, enfermedad cardíaca leve o debilidad general. Debido a sus efectos hipotensores, acepromazina está relativamente contraindicado en pacientes con enfermedad cardiaca significativa, hipovolemia, hipotensión o shock. Acepromazina se ha dicho para disminuir la agregación de plaquetas y su uso evitarse en pacientes con coagulopatías o trombocitopenia, pero un estudio en 6 perros sanos no mostró inhibición de las plaquetas (Conner et al. 2009). Las fenotiazinas son relativamente

contraindicada en pacientes con tétanos o intoxicación por estricnina debido a los efectos sobre el sistema extrapiramidal. Las inyecciones intravenosas deben hacerse lentamente. No administrar por vía intraarterial en los caballos, ya que puede causar graves del SNC excitación / depresión, convulsiones y muerte. Debido a sus efectos sobre la termorregulación, debe utilizarse con precaución en animales muy jóvenes o debilitados. Dos estudios retrospectivos en los perros (McConnell et al. 2007), (Tobias y Marioni Henry-2006) no mostró ningún aumento en la actividad convulsiva después de la administración de acepromacina. Cuando se usa solo, acepromacina no tiene efectos analgésicos, tratar a los animales con los analgésicos adecuados para controlar el dolor. Los efectos tranquilización de la acepromacina puede ser anulado y que no siempre se puede contar cuando se usa como un agente de restricción. No administrar a animales de competición dentro de 4 días de una carrera. En los perros, los efectos del acepromacina puede ser individualmente variable y depende de la raza. Los perros con MDR1 mutaciones (collies, pastores australianos muchos, etc . ) pueden desarrollar una sedación más pronunciado que persiste más de lo normal. El Laboratorio de Farmacología Clínica Veterinaria en el estado de Washington recomienda reducir la dosis en un 25% en perros heterocigotos para la mutación MDR1 (mutante / normal) y un 30-50% en perros homocigotos para la mutación MDR1 (mutante / mutante). (WSU-VetClinPharmLab 2009) Acepromazina debe usarse con mucha cautela como agente de retención en los perros agresivos, ya que puede hacer que el animal más propensos a asustar y reaccionar a ruidos u otros estímulos sensoriales. En los pacientes geriátricos, dosis muy bajas se han asociado con efectos prolongados de la droga. Razas gigantes y galgos pueden ser extremadamente sensibles a la droga mientras que las razas terrier son algo resistentes a sus efectos. La atropina puede ser utilizado con acepromacina para ayudar a negar sus efectos bradicárdicos. Además de los aspectos legales (no aprobado por la FDA) de utilizar acepromacina en el ganado bovino, el fármaco puede causar la regurgitación del contenido ruminal al inducir la anestesia general. Efectos Adversos Acepromazina efecto sobre la presión arterial (hipotensión) está bien descrito y una consideración importante en la terapia. Este efecto se cree que está mediada por mecanismos centrales y a través de las acciones de alfa-adrenérgicos de la droga. El colapso cardiovascular (secundaria a bradicardia e hipotensión) se ha descrito en todas las especies principales. Los perros pueden ser más sensibles a estos efectos que los otros animales. Acepromazina se ha demostrado que disminuye la producción de lágrimas en los gatos (Ghaffari et al. 2010). En acepromazina animales macho grande puede provocar la protrusión del pene; en los caballos, este efecto puede durar de 2 horas. Sementales se debe dar acepromazina con precaución como lesiones en el pene puede ocurrir con parálisis resultante hinchazón y permanente del músculo retractor del pene. Otros signos clínicos que se han reportado en caballos incluyen agitación, inquietud, sudoración, temblor, taquipnea, taquicardia y, rara vez, convulsiones y postración. Acepromacina los efectos de la ampliación del pene que causa en los caballos y el prolapso de la membrana nictitante de los caballos y los perros, pueden hacer que su uso inadecuado de los animales muestran. También hay consideraciones éticas sobre el uso

de tranquilizantes antes de mostrar un animal o que tiene el animal que se examinó antes de la venta. De vez en cuando un animal puede desarrollar los signos clínicos contradictorios de la agresividad y la estimulación generalizada del SNC después de recibir acepromacina. Inyecciones intramusculares pueden causar dolor transitorio en el sitio de inyección. Reproductiva / Enfermería Seguridad En los seres humanos, la FDA categoriza fenotiazinas como la categoría C para uso durante el embarazo ( Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproducción en animales ni estudios adecuados en humanos.) En un sistema independiente que evalúa la seguridad de los medicamentos en el embarazo canino y felino (Papich 1989), este medicamento se clasifica como en clase: B ( . Seguro para su uso si se utiliza con precaución Los estudios en animales de laboratorio puede haber descubierto algunos riesgos, pero estos medicamentos parecen ser seguro en perros y gatos o drogas son seguras si no se administra cuando el animal está cerca del término.) La sobredosis / toxicidad aguda La DL 50 en ratones es de 61 mg / kg IV después de la dosificación y 257 mg / kg después de la dosis oral. Mientras que un estudio de toxicidad en los perros no se informaron efectos adversos en perros que recibieron 20-40 mg / kg durante 6 semanas, desde 2004, la ASPCA Animal Poison centro ha documentado efectos adversos en perros que recibieron dosis únicas entre 20-42 mg / kg. Los perros han sobrevivido a dosis orales de hasta 220 mg / kg, pero las sobredosis puede causar hipotensión grave, depresión del SNC, edema pulmonar e hiperemia. Había 70 exposiciones a maleato de acepromacina reportados a la ASPCA Animal Poison Control Center (APCC) durante el período 2008-2009. En estos casos, 49 eran perros con 37 que muestran signos clínicos y los restantes 21 casos reportados gatos estaban con 17 gatos con signos clínicos. Los hallazgos más comunes en los perros registrados en la disminución de la frecuencia incluyeron ataxia, sedación, letargo, depresión y protrusión del tercer párpado, somnolencia, bradicardia y postración. Los resultados comunes en los gatos registrados en la disminución de la frecuencia incluye la sedación, ataxia, letargo, la protrusión del tercer párpado, y la depresión. Debido a la toxicidad aparente relativamente baja de acepromazina, la mayoría de las sobredosis puede ser manejado por el seguimiento del animal y el tratamiento de los signos clínicos que se producen; masivas sobredosis orales definitivamente debe ser tratado por el vaciado del intestino, si es posible. La hipotensión no debe ser tratado inicialmente con líquidos; alfa-adrenérgicos agentes presores (epinefrina, fenilefrina) puede considerarse si los fluidos no conservan una presión arterial adecuada. Las convulsiones pueden ser controladas con diazepam o barbitúricos. Doxapram se ha sugerido como un antagonista de los efectos depresores del SNC de acepromazina. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben fenotiazinas acepromacina o de otro y pueden ser de importancia en los pacientes veterinarios: Acetaminofén: Posible aumento del riesgo de hipotermia

ANTIÁCIDOS : Puede causar una reducción de la absorción gastrointestinal de las fenotiazinas orales MEZCLAS antidiarreico ( por ejemplo , caolín / pectina, mezclas subsalicilato de bismuto ): Puede causar reducción de la absorción gastrointestinal de las fenotiazinas orales AGENTES depresores del SNC ( barbitúricos, narcóticos, anestésicos , etc): Puede causar depresión del SNC aditivo si se utiliza con acepromacina Dopamina: acepromacina puede afectar a la acción de la dopamina vasopresores. Eméticos: acepromazina puede reducir la eficacia de eméticos Epinefrina, efedrina: Fenotiazinas bloques receptores alfa-adrenérgicos, el uso concomitante de epinefrina o efedrina puede producir sin oposición beta-actividad que causa vasodilatación y aumento del ritmo cardíaco Metoclopramida: Puede aumentar los riesgos de efectos adversos extrapiramidales Opiáceos: puede potenciar los efectos hipotensores de acepromacina; dosis de acepromacina generalmente se reduce cuando se utiliza con un opiáceo AGENTES organofosforados: acepromazina no se debe dar dentro de un mes de tratamiento antiparasitario con estos agentes ya que sus efectos pueden potenciarse Fenitoína: El metabolismo puede disminuir si se administra simultáneamente con fenotiazinas PROCAINA: Actividad puede ser potenciado por fenotiazinas Propranolol: aumento de los niveles en sangre de ambos fármacos puede producir si se administra con fenotiazinas Quinidina: Con fenotiazinas puede causar depresión aditivo cardíaco Las dosis Nota: El fabricante dosis de 0.5-2.2 mg / kg para perros y gatos es considerado por muchos médicos a ser 10 veces mayor que la necesaria para la mayoría de las indicaciones. Dar dosis IV lentamente, deje por lo menos 15 minutos para el inicio de la acción. PERROS: a) 0,55 hasta 2,2 mg / kg por vía oral o 0.55-1.1 mg / kg IV, IM o SC (prospecto; PromAce ®-Fort Dodge) b) Restricción / sedación: 0,025-0,2 mg / kg IV; máximo de 3 mg o 0.1-0.25 mg / kg IM; preanestésica: 0.1-0.2 mg / kg IV o IM, máximo de 3 mg; 0.05-1 mg / kg IV, IM o SC (Morgan 1988) c) Para reducir la ansiedad en el paciente dolor (no es un sustituto de la analgesia): 0,05 mg / kg IM, IV o SC; no superen 1 mg de dosis total (Carroll 1999) d) Premedicación: 0.03-0.05 mg / kg IM o 1-3 mg / kg PO al menos una hora antes de la cirugía (no es tan fiable) (Hall y Clarke 1983) e) Como premedicación con morfina: acepromacina 0,05 mg / kg IM, morfina 0,5 mg / kg IM (Pablo 2003) CATS: a) 1.1 a 2.2 mg / kg por vía oral, IV, IM o SC (prospecto; PromAce ®-Fort Dodge) b) Para reducir la ansiedad en el paciente dolor (no es un sustituto de la analgesia): 0,05 mg / kg IM, IV o SC; no excedan de 1 mg de dosis total (Carroll 1999) c) Restricción / sedación: 0,05-0,1 mg / kg IV, máximo de 1 mg (Morgan 1988)

d) 0,11 mg / kg con atropina (0,045 a 0,067 mg / kg) 15-20 minutos antes de ketamina (22 mg / kg IM). (Booth 1988) HURONES: a) Como un tranquilizante: 0.25-0.75 mg / kg IM o SC, se ha utilizado de forma segura en jills embarazadas; utilizar con precaución en animales deshidratados.(Finkler 1999) b) 0.1-0.25 mg / kg IM o SC; puede causar hipotensión / hipotermia (Williams 2000) CONEJOS / roedores / pequeños mamíferos: a) Los conejos: Como un tranquilizante: 1 mg / kg IM, el efecto debe comenzar en 10 minutos y duran 1-2 horas (Stand 1988) b) Conejos: Como premedicación: 0.1-0.5 mg / kg SC; 0.25-2 mg / kg IV, IM, SC 15 minutos antes de la inducción. No analgesia; puede causar hipotensión / hipotermia. (Ivey y Morrisey 2000) c) Ratones, ratas, hámsters, cobayas, chinchillas: 0,5 mg / kg IM. ¿Es que no utilice en jerbos. (Adamcak y Otten 2000) GANADO: a) Sedación: 0.01-0.02 mg / kg IV o 0.03-0.1 mg / kg IM (Booth 1988) b) 0,05-0,1 mg / kg IV, IM o SC (Howard 1986) c) Sedante una hora antes de la anestesia local: 0,1 mg / kg IM (Hall y Clarke 1983) CABALLOS: ( Nota : ARCI UCGFS Clase 3 Medicamentos) a.) 0.044 hasta 0.088 mg / kg (2-4 mg/100 libras de peso corporal) IV, IM o SC (prospecto; PromAce ®-Fort Dodge) b) Para la sedación leve: 0.01-0.05 mg / kg IV o IM. El inicio de acción es de unos 15 minutos para el IV, a 30 minutos de IM (Taylor, P. 1999) c) 0,02 a 0.05 mg / kg IM o IV como preanestésico (Booth 1988) d) neuroleptoanalgesia: 0,02 mg / kg administrada con buprenorfina (0,004 mg / kg IV) o xilacina (0,6 mg / kg IV) (Thurmon & Benson 1987) e) Para el tratamiento adyuvante de laminitis (fase de desarrollo): 0.066 a 0.1 mg / kg 46 veces al día (Brumbaugh et al. 1999) CERDO: a) 0,1-0,2 mg / kg IV, IM o SC (Howard 1986) b) 0,03 a 0,1 mg / kg (Hall y Clarke 1983) c) En el caso de breves períodos de inmovilización: acepromacina 0,5 mg / kg IM seguidas en 30 minutos por la ketamina 15 mg / kg IM. La atropina (0,044 mg / kg IM) reducirá la salivación y secreciones bronquiales. (Lumb y Jones 1984) OVINOS Y CAPRINOS: a) 0,05 a 0,1 mg / kg IM (Hall y Clarke 1983) ZOO, exótica, especies de fauna silvestre: Para el uso de acepromacina en el zoo, fauna exótica y la medicina se refieren a referencias específicas, entre ellas: a) Zoo Animal y Vida Silvestre de inmovilización y anestesia . West, G, Heard, D, Caulkett, N. (eds.). Blackwell Publishing, 2007. b) Manual de inmovilización química de Vida Silvestre, 3 ª ed . Kreeger, TJ y Arnemo JM. 2007. c) Restricción y manejo de animales salvajes y domésticos. Fowler, M (ed.), Iowa State University Press, 1995 d) Formulario de Animales Exóticos, 3 ª ed . Carpenter, JW, Saunders. 2005 e) El 2009 la Asociación Americana de Procedimientos veterinario del zoológico por DK Fontenot también tiene varias dosis indicadas para moderación, anestesia y

analgesia para una variedad de medicamentos para los carnívoros y primates. VIN miembros pueden acceder a ellos en: http://goo.gl/BHRih o http://goo.gl/9UJse Monitoreo Ritmo cardíaco / ritmo / de la presión arterial si está indicada y puede medir Grado de tranquilización Caballos machos deben ser revisados para asegurarse de pene se retrae y no está lesionado La temperatura del cuerpo (sobre todo si la temperatura ambiente es muy caliente o frío) Información del cliente Puede decolorar la orina a un color rosa o rojo-marrón, lo que no es anormal La acepromazina es aprobado por la FDA para su uso en perros, gatos y caballos no destinados a la alimentación Química / Sinónimos Maleato de acepromazina (anteriormente acetilpromazina) es un derivado de la fenotiazina que se produce como amarillo, inodoro, de sabor amargo. Un gramo es soluble en 27 ml de agua, 13 ml de alcohol, y 3 ml de cloroformo. Maleato de acepromazina también puede ser conocido como: maleato de acetilpromazina, "ACE", ACP, Aceproject ®, Aceprotabs ®, PromAce ®, Plegicil ®,Notensil ®, y Atravet ®. Almacenamiento / Estabilidad Almacenar protegido de la luz. Las tabletas deben guardarse en recipientes herméticos. Acepromazina inyección se debe mantener la congelación. Aunque los estudios controlados no han documentado la compatibilidad de estas combinaciones, acepromazina se ha mezclado con la atropina, la buprenorfina, hidrato de cloral, ketamina, meperidina, oximorfona, y xilazina. Tanto glicopirrolato y diazepam han informado de que físicamente incompatible con fenotiazinas, sin embargo, el glicopirrolato se ha demostrado que es compatible con promazina HCl para inyección. Compatibilidad / Compounding Consideraciones Un estudio (Taylor, BJ et al. 2009) la evaluación de la estabilidad, esterilidad, pH, formación de partículas y la eficacia en roedores de laboratorio de la ketamina compuesto, acepromazina y xilazina (KAX) apoyó la conclusión de que los fármacos son estables y eficaces durante por lo menos 180 días después de la mezcla, si se almacena a temperatura ambiente en la oscuridad. Las combinaciones de acepromazina mezclado con atropina, la buprenorfina, hidrato de cloral, meperidina y la oximorfona se han usado comúnmente, pero los estudios que documentan su compatibilidad y estabilidad no se encuentra. Tanto glicopirrolato y diazepam han informado de que físicamente incompatible con fenotiazinas, sin embargo glicopirrolato se ha demostrado que es compatible con promazina HCl para inyección. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS:

Maleato de acepromazina por inyección: 10 mg / ml para inyección en viales de 50 ml; PromAce ® (Fort Dodge); genérico; (Rx). Aprobado por la FDA formas disponibles para su uso en perros, gatos y caballos no destinados a alimentos. Tablets acepromacina maleato: 5 mg, 10 mg y 25 mg en frascos de 100 comprimidos y 500; PromAce ® (Fort Dodge); genéricos; (Rx). Aprobado por la FDA formas disponibles para su uso en perros, gatos y caballos no destinados a alimentos. Cuando se utiliza de manera extra-label en animales destinados al consumo, se recomienda utilizar los períodos de suspensión usados en Canadá: Carne: 7 días; Leche: 48 horas. Contacto FARAD (ver anexo) para mayor orientación. El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 3. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: Ninguno ALPRAZOLAM (Al- prah -zoe-lam) Xanax ® BENZODIACEPINAS sedantes / TRANQUILIZADORA

Aspectos destacados de prescripción 

Benzodiazepina oral que pueden ser útiles para los comportamientos no deseados en los perros o gatos 

Contraindicaciones: animales hipersensibilidad benzodiazepina 

agresivos

(controversial),

Precaución: enfermedad hepática o renal



Efectos adversos: sedación, cambios de comportamiento, y las respuestas contradictorias, la dependencia física es una posibilidad, puede impedir la formación 

C-IV sustancia controlada

Usos / Indicaciones Alprazolam puede ser útil para la terapia adjunta en perros ansiosos y agresivos, o en aquellas reacciones de pánico que demuestran. ( Nota: Algunos médicos creen que las benzodiazepinas están contraindicados en perros agresivos como ansiedad puede sujetar al animal de las tendencias agresivas). Puede ser útil en gatos para el tratamiento de trastornos de ansiedad. Alprazolam puede tener menos efecto sobre la función del motor a bajas dosis de diazepam hace. Farmacología / Acciones Niveles subcorticales (principalmente límbico, talámico, y el hipotálamo) del SNC está deprimido por las benzodiazepinas alprazolam y otras produciendo así la ansiolíticos, sedantes, relajantes, músculo esquelético, y visto efectos anticonvulsivos. El mecanismo de acción exacto es desconocido, pero incluyen mecanismos postulados: antagonismo

de la serotonina, el aumento de liberación de y / o facilitación de ácido gammaaminobutírico (GABA) la actividad, y la liberación disminuida o rotación de la acetilcolina en el SNC. Benzodiazepina receptores específicos se han localizado en el cerebro de los mamíferos, riñón, hígado, pulmón y corazón. En todas las especies estudiadas, los receptores carecen de la materia blanca. Farmacocinética La farmacocinética de alprazolam no se han descrito para perros o gatos. En los seres humanos, alprazolam se absorbe bien y se caracteriza porque tiene un inicio de acción intermedia. Plasmática máxima se alcanza en 1-2 horas. Alprazolam es altamente soluble en lípidos y ampliamente distribuido en todo el cuerpo. Que atraviesa fácilmente la barrera sangre-cerebro y es un poco a las proteínas plasmáticas (80%). El alprazolam se metaboliza en el hígado a por lo menos dos metabolitos, incluyendo alfa-hidroxi-alprazolam que es farmacológicamente activo. Vida media de eliminación rango 6 a 27 horas en la gente. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Algunos médicos creen que las benzodiazepinas están contraindicados en perros agresivos como ansiedad puede sujetar al animal de tendencias agresivas. Esto sigue siendo controvertido. Alprazolam está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al fármaco. Debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática o enfermedad renal, glaucoma de ángulo estrecho y en pacientes debilitados o ancianos. Las benzodiazepinas pueden poner en peligro la capacidad de los animales de trabajo. Efectos Adversos Las benzodiazepinas pueden causar sedación, aumento del apetito y ataxia transitoria. Los gatos pueden presentar cambios en el comportamiento (irritabilidad, aumento del afecto, la depresión, la conducta aberrante) después de recibir las benzodiazepinas. Los perros rara vez pueden presentar una respuesta contradictoria (excitación del SNC) tras la administración de benzodiacepinas. El uso crónico de benzodiazepinas pueden inducir dependencia física. Los animales parecen ser menos propensas que los seres humanos para desarrollar dependencia física a dosis normalmente administrados. Las benzodiazepinas pueden impedir la capacidad del animal para aprender y pueden retardar la formación. Reproductiva / Enfermería Seguridad Diazepam y otras benzodiazepinas se han implicado en la causa anomalías congénitas en los seres humanos si se administra durante el primer trimestre del embarazo.Los bebés nacidos de madres que reciben grandes dosis de benzodiazepinas poco antes del parto se ha informado que sufren de apnea del sueño, deterioro de la respuesta metabólica al estrés por frío, dificultad en la alimentación, hiperbilirrubinemia, hipotonía, los síntomas de abstinencia, etc se han producido en los bebés cuyas madres tomaron crónicamente benzodiacepinas durante el embarazo . La importancia veterinaria de estos efectos no está claro, pero el uso de estos agentes durante el primer trimestre del embarazo sólo debe ocurrir cuando los beneficios superen claramente a los riesgos asociados a su uso. En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categoría D para su uso durante el embarazo ( hay evidencia de riesgo fetal humano,

pero los beneficios potenciales del uso del medicamento en mujeres embarazadas pueden ser aceptables a pesar de sus riesgos potenciales .) La sobredosis / toxicidad aguda Sobredosis de alprazolam se limitan generalmente a signos del SNC. Depresión del SNC puede ser visto y la gravedad es generalmente dependiente de la dosis. La hipotensión, depresión respiratoria y paro cardíaco han sido reportados en pacientes humanos, pero al parecer, son muy raros. El informó LD 50 en ratas es de alprazolam> 330 mg / kg, pero paro cardíaco ocurrió con dosis tan bajas como 195 mg / kg. Signos en peligro la vida de los animales pequeños son raros. Algunos animales pueden presentar una reacción de tipo paradójico (desorientación, vocalización, agitación, etc.) A veces, los signos pueden ser seguido por la depresión del SNC. Había 695 exposiciones a alprazolam reportados a la ASPCA Animal Poison Control Center (APCC) durante el período 2008-2009. En estos casos, 658 eran perros con 330 que presenten signos clínicos, 34 eran gatos con un 19 presentan signos clínicos, 2 eran pájaros de 1 reportado por tener síntomas, y 1 caso fue reportado como una chinchilla tiene síntomas. Los hallazgos más comunes en los perros registrados en la disminución de la frecuencia incluyeron ataxia, hiperactividad, letargia, agitación, desorientación y vómitos. Los hallazgos más comunes en los gatos registrados en la disminución de la frecuencia incluyeron ataxia, depresión, hiperactividad, polifagia y vocalización. Tratamiento de la toxicidad aguda consiste de protocolos estándar para la descontaminación. La decisión de administrar carbón activado debe ser sopesado con cuidado, ya que en algunos casos el riesgo de carbón activado pueden ser mayores que los beneficios. Flumazenil (ver monografía aparte) se pueden utilizar para revertir los efectos sedantes de las benzodiacepinas, pero sólo si la depresión del SNC es significativo, lo que resulta en depresión respiratoria. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben alprazolam y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Antiácidos: Puede ralentizar la tasa, pero no el grado de absorción oral de alprazolam; administrar 2 horas de diferencia para esta interacción potencial AGENTES depresores del SNC ( barbitúricos, narcóticos, anestésicos , etc): efectos aditivos pueden ocurrir Digoxina: Los niveles séricos pueden aumentar, los niveles séricos de digoxina del monitor o signos clínicos de toxicidad Fluoxetina, fluvoxamina: Aumento de los niveles de alprazolam DROGAS metaboliza en el hígado ( por ejemplo, cimetidina, eritromicina, isoniazida, ketoconazol, itraconazol ): El metabolismo de alprazolam puede disminuir y la sedación excesiva puede ocurrir Rifampicina: Puede inducir enzimas microsomales hepáticas y disminuir los efectos farmacológicos de las benzodiazepinas Los antidepresivos tricíclicos ( por ejemplo, amitriptilina, clomipramina, imipramina ): Alprazolam puede aumentar los niveles de estas drogas; significado clínico es desconocido y un poco de estado que la clomipramina y alprazolam en conjunto pueden mejorar la eficacia de las fobias ( por ejemplo, la fobia a las tormentas)

Las dosis PERROS: a) Para el tratamiento de los trastornos de ansiedad canina: 0,01-0,1 mg / kg por vía oral, según sea necesario para el pánico, que no exceda de 4 mg / perro / día. Empiece con 1-2 mg (dosis total) para un perro de tamaño mediano. (Overall 1997) b) Para la ansiedad de separación: 0,25 mg-2 mg (dosis total) una vez al día a tres veces al día PO. (Hunthausen 2006) c) Para las fobias tormenta: 0,02-0,4 mg / kg PO q4h según sea necesario, ayuda a minimizar el impacto de experimentar una fuerte tormenta (Crowell-Davis 2003a); 0,02 mg / kg PO como necesitó una hora antes de la tormenta esperada y cada 4 horas según sea necesario, que se utiliza como adyuvante después de la modificación de conducta y el tratamiento previo clomipramina (ver clomipramine monografía para obtener más información) (Crowell-Davis, 2003b) d) Para las fobias, la noche de vigilia: 0,01-0,1 mg / kg o 0.25-2 mg (dosis total) por perro PO PO q6-12h (Siebert 2003) e) Para la ansiedad aguda: 0.05-0.1 mg / kg PO prn o tres veces al día. Administrar 3060 minutos antes de desencadenar eventos. (Neilson 2009) CATS: a) Para el tratamiento de los trastornos de ansiedad felina: 0.125-0.25 mg / kg PO cada 12 horas (inicio a 0,125 mg / kg por vía oral) (Total 1997) b) En caso de suciedad casa refractario: 0,1 mg / kg o 0.125-0.25 mg (dosis total) por gato PO q8-12h (Siebert 2003) c) Para el marcado de orina: 0,05-0,2 mg / kg PO cada 12-24h (Virga 2002) d) Para los miedos / fobias / ansiedades: 0.125-0.25 mg (dosis total) PO de una a tres veces al día. (Landsberg 2005) e) Para la ansiedad aguda: 0,05 mg / kg PO prn o tres veces al día. Administrar 30-60 minutos antes de desencadenar eventos. (Neilson 2009) Monitoreo Eficacia Efectos Adversos Considere la posibilidad de vigilar las enzimas hepáticas especialmente en el tratamiento de los gatos crónicamente Información del cliente Trate de dosis aproximadamente una hora antes de las tormentas u otros estímulos previstos que evoca respuestas negativas Si hay algún problema con el medicamento se produce pilling, considere el uso de las tabletas de desintegración oral; las manos deben estar secas antes de manipular Si la sedación excesiva o color amarillento en la parte blanca de los ojos (especialmente en gatos), póngase en contacto veterinario Química / Sinónimos Una benzodiazepina alprazolam, se produce como un blanco a blanco, polvo cristalino. Es soluble en alcohol e insoluble en agua. Alprazolam también puede ser conocido como D65 MT, U 31889, o alprazolamum; muchos nombres comerciales disponibles a nivel internacional.

Almacenamiento / Estabilidad Comprimidos de alprazolam se deben almacenar a temperatura ambiente en ajustados, resistentes a la luz. Los comprimidos de desintegración oral se deben almacenar a temperatura ambiente y protegido de la humedad. Compatibilidad / Compounding Consideraciones Estabilidad mezclado preparación: suspensión oral Alprazolam compuesto de comprimidos disponibles comercialmente se ha publicado (Allen, 1998). Trituración de sesenta (60) alprazolam 2 mg comprimidos con 60 ml de Ora-Plus ® y ad cs a 120 ml con Ora-Sweet ® (o Ora-Sweet ® SF) se obtiene una 1 mg / ml de suspensión oral que retiene> potencia 90% durante 60 días almacenado a ambos 5 ° C y 25 ° C. Preparaciones magistrales de alprazolam debe ser protegido de la luz. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 2. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: Alprazolam comprimidos orales: 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg y 2 mg; Xanax ® (Pfizer); genérico; (Rx; C-IV) Alprazolam tabletas de liberación prolongada oral: 0,5 mg, 1 mg, 2 mg y 3 mg; Xanax XR ® (Pfizer); genéricos, (Rx, C-IV) Alprazolam tabletas de disolución oral: 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg y; Niravam ® (Schwarz Pharma); (Rx; C-IV) Solución Alprazolam oral: 1 mg / ml en 30 ml; Alprazolam Intensol ® (Roxane); (Rx; C-IV) Azaperona (A-zap- par -ohne) Stresnil ® Butirofenona TRANQUILIZADORA

Aspectos destacados de prescripción 

Un tranquilizante butirofenona para cerdos; también se utiliza en la vida silvestre 

No le dé IV, cerdos permitir que reposar durante 20 minutos después de la inyección 

No hay actividad analgésica



Puede causar transitorios pilotes, salivación y temblor

Usos / Indicaciones Azaperona es oficialmente indicado para el "control de la agresividad al mezclar o reagrupación de los cerdos destetados o el depósito de un peso máximo de 36,4 kg"

(prospecto, Stresnil ® -P / M ; Mallinckrodt). También se utiliza clínicamente como un tranquilizante general para cerdos, para permitir que los lechones a ser aceptada por las cerdas agresivas, y como un agente preoperatoria antes de la anestesia general o cesárea con anestesia local. Azaperona se ha utilizado como un neuroléptico en caballos, pero algunos caballos de desarrollar reacciones adversas (sudoración, temblores musculares, reacción de pánico, excitación CNS) y la administración IV ha dado lugar a hipotensión arterial significativo. Debido a estos efectos, la mayoría de los médicos evitar el uso de este fármaco en los equinos. Azaperona, en combinación con butorfanol y medetomidina (BAM), ha sido utilizada como una combinación inmovilización en cérvidos, pero no puede tener un beneficio adicional y puede aumentar el riesgo de hipoxia. Farmacología / Acciones Las butirofenonas como una tranquilización causa clase y la sedación (sedación puede ser menor que con el fenotiazinas), la actividad anti-emético, reducción de la actividad motora, y la inhibición de catecolaminas del sistema nervioso central (dopamina, norepinefrina). Azaperona parece tener efectos mínimos sobre la respiración y puede inhibir algunas de las acciones depresores respiratorios de los anestésicos generales. Una ligera reducción de la presión arterial ha sido medida en cerdos después de inyecciones IM de azaperona, aparentemente debido a una ligera alfaadrenérgico. Azaperona se ha demostrado para prevenir el desarrollo de halotano inducida por hipertermia maligna en cerdos susceptibles. Los estudios preliminares han sugerido que los efectos de las butirofenonas puede ser antagonizado por la 4aminopiridina. Farmacocinética Información mínima se encuentra con respecto a los parámetros farmacocinéticos reales, pero el fármaco se considera que tiene un inicio relativamente rápido de la acción después de las inyecciones IM en cerdos (minutos 5-10) con un efecto máximo a aproximadamente 30 minutos después de la inyección. Tiene una duración de acción de 2-3 horas en los cerdos jóvenes y 3-4 horas en mayores porcina. El fármaco se metaboliza en el hígado con 13% de lo excreta en las heces. A las 16 horas después de la dosis, prácticamente todo el fármaco se elimina del cuerpo, sin embargo, en el Reino Unido una retirada masacre 10-día se le ha asignado. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Cuando se usa según las instrucciones, el fabricante reporta ninguna contraindicación (que no sean para la retirada masacre) para el medicamento. No debe ser administrado por vía IV como una fase importante de excitación puede ser visto en los cerdos. Evitar su uso en condiciones muy frías como colapso cardiovascular puede ser secundaria a la vasodilatación periférica. No exceda la dosis recomendación en verracos que el medicamento puede causar que el pene para ser extruido. Dado que los cerdos vietnamitas barrigón pueden tener retraso en la absorción debido a la absorción del fármaco en la grasa corporal, re-dosis con extrema precaución, han dado como resultado las muertes después de la administración repetida. Efectos Adversos Salivación transitoria, pilotes, jadeando y temblando se han reportado en los cerdos. Los cerdos se debería molestar después de la inyección (aproximadamente 20 minutos) hasta

que los efectos completos del medicamento se han expresado, disturbios durante este período puede provocar excitación. Azaperona apenas tiene efectos analgésicos y no es un sustituto de la anestesia o analgesia adecuada. Dosis superiores a 1 mg / kg puede hacer que el pene para ser extruido en verracos. En el venado cola blanca, butorfanol, azaperona y medetomidina (BAM) causado mayor hipoventilación e hipoxemia sin reducciones significativas en los tiempos de inmovilización que butorfanol y medetomidina sola (Boesch et al. 2008). La sobredosis / toxicidad aguda Azaperona sobredosis puede causar hipotensión, dosis> 1 mg / kg en los machos puede causar extrusión del pene que conduce a daños. No hay agente de inversión para azaperona; tratar de apoyo. Interacciones medicamentosas No se conocen interacciones medicamentosas específicas se han reportado para azaperona. Las siguientes interacciones han sido reportados para los compuestos estrechamente relacionados, haloperidol o droperidol: AGENTES depresores del SNC ( barbitúricos, narcóticos, anestésicos , etc) pueden causar depresión del SNC aditivo si se utiliza con butirofenonas Las dosis CERDO: Para la indicación aprobada de alimentación de mezcla o de cerdos destetados: a) 2,2 mg / kg IM profunda (ver más abajo la información del cliente) (prospecto; Stresnil ® -P / M Mallinckrodt; Nota: Ya no es el mercado de los EE.UU.) Para las indicaciones marcadas ( Stresnil ®-Janssen Reino Unido): a) Nota: todas las dosis se debe dar IM directamente detrás de la oreja con una aguja hipodérmica larga y dado como estrechamente detrás del oído como sea posible y perpendicular a la piel. Agresión (prevención y curación de lucha, incluyendo la reagrupación de los lechones, puercos, cerdos de engorde): 2 mg / kg (1 mL/20 kg) Tratamiento de la agresividad en cerdas: 2 mg / kg (1 mL/20 kg) El estrés (inquietud, ansiedad, etc . ): 1-2 mg / kg (0.5-1 mL/20 kg) Transporte de los verracos: 1 mg / kg (0,5 mL/20 kg) Transporte de los cochinillos destetados: 0.4-2 mg / kg (0,4 a 1 mL/20 kg) Ginecología: 1 mg / kg (0,5 mL/20 kg) Como premed: 1-2 mg / kg (0.5-1 mL/20 kg) Monitoreo El nivel de sedación Información del cliente Debe ser inyectado IM profundamente, ya sea detrás de la oreja y perpendicular a la piel o en la parte posterior del jamón. Todos los animales de los grupos a ser mezclados deben ser tratados. Química / Sinónimos

Un neuroléptico butirofenona, azaperona se produce como un polvo blanco macrocristalina a blanco amarillento con un punto de fusión entre 90-95 ° C. Es prácticamente insoluble en agua; 1 gramo es soluble en 29 ml de alcohol. Azaperona también puede ser conocido como azaperonum, R-1929, Stresnil ®, o Suicalm ® . Almacenamiento / Estabilidad Azaperona inyección se deben almacenar a temperatura ambiente controlada (15-25 ° C) y protegido de la luz. No almacenar por encima de 25 ° C. Una vez que se abre el vial debe ser utilizado dentro de 28 días. Compatibilidad / Compounding Consideraciones No existe información publicada se encuentra sobre azaperona mezcla con otros compuestos. Un producto compuesto, que combina butorfanol, azaperona y medetomidina (BAM) es según se informa disponible. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Nota: No se presentan productos azaperona aprobados por la FDA se comercializan actualmente en los EE.UU..Compuesto inyección azaperona y una inyección de combinación que contiene butorfanol, azaperona, y medetomidina (BAM) se puede obtener a partir de zoopharm.net En el Reino Unido: Azaperona 40 mg / ml para inyección en viales de 100 ml; Stresnil ® (Janssen-Reino Unido), (POM-V) Los cerdos pueden ser sacrificados para el consumo humano después de 10 días a partir del último tratamiento. El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 2. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: Ninguno Clordiazepóxido ± clidinio BR (Klor-dye-az-e- pox -ide) ± (kli- din -ee-um) Librium ®, Librax ® BENZODIACEPINAS ± antimuscarínicos

Aspectos destacados de prescripción 

Benzodiazepina para problemas de comportamiento (fobias, etc) y con un antimuscarínico (clidinio) para el síndrome del intestino irritable en los perros 

No se utiliza comúnmente, por lo que se ha publicado poco sobre los efectos adversos similares a diazepam (+ / - atropina) 

Potencialmente teratogénico

Usos / Indicaciones Clordiazepóxido sólo puede ser un complemento útil para el tratamiento de ciertos comportamientos que las benzodiazepinas pueden ser útiles incluso fobias del ruido en

los perros; inter-cat agresión y rociado de orina en los gatos. Cuando se combina con clidinio, puede ser útil la terapia sintomática para perros con el síndrome del intestino irritable. Farmacología / Acciones Los niveles subcorticales (principalmente límbico, talámico, y el hipotálamo) del SNC está deprimido por el clordiazepóxido y otras benzodiazepinas produciendo así la ansiolíticos, sedantes, relajantes, músculo esquelético y efectos anticonvulsivos visto. El mecanismo de acción exacto es desconocido, pero incluyen mecanismos postulados: antagonismo de la serotonina, el aumento de liberación de y / o facilitación de ácido gamma-aminobutírico (GABA) la actividad, y la liberación disminuida o rotación de la acetilcolina en el SNC. Benzodiazepina receptores específicos se han localizado en el cerebro de los mamíferos, riñón, hígado, pulmón y corazón. En todas las especies estudiadas, los receptores carecen de la materia blanca. Bromuro Clidinio es un antimuscarínico con su acción principal para reducir la motilidad gastrointestinal y secreción similar a la atropina. Clidinio es un compuesto de amonio cuaternario y, a diferencia de atropina, no cruza sensiblemente en el SNC o al ojo y no debe mostrar el mismo nivel de SNC o oculares efectos adversos que la atropina posee. Para obtener más información, consulte la monografía atropina. Farmacocinética El clordiazepóxido se absorbe rápidamente tras la administración oral. Es altamente soluble en lípidos y se distribuye ampliamente en todo el cuerpo. Atraviesa fácilmente la barrera hematoencefálica y es bastante elevada unión a las proteínas plasmáticas. El clordiazepóxido se metaboliza en el hígado a varios metabolitos, incluyendo: desmetildiazepam (Nordiazepam), desmethylchlordiazepoxide y oxazepam, todos los cuales son farmacológicamente activos y pueden tener una vida media considerables. Estos son eventualmente conjugados con glucurónido y elimina principalmente por la orina. A causa de los metabolitos activos, los valores séricos de clordiazepóxido no son útiles para predecir la eficacia. Son escasos los datos farmacocinéticos de clidinio disponible. El fármaco se absorbe de forma incompleta desde el intestino (intestino delgado). Efectos en los seres humanos se observan en aproximadamente una hora, la duración del efecto es de aproximadamente 3 horas. Como el compuesto está completamente ionizadoen vivo , que no entra en el SNC o el ojo y por lo tanto a diferencia de atropina no tiene efectos sobre dichos sistemas. El fármaco se metaboliza principalmente en el hígado, pero también se excreta sin cambios en la orina. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Utilice las benzodiazepinas con precaución en pacientes con insuficiencia hepática o enfermedad renal y en pacientes debilitados o ancianos. Clordiazepóxido sólo debe ser administrado con cautela a los pacientes en estado de coma, shock o con depresión respiratoria significativa. Está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al fármaco. Clordiazepóxido debe usarse con mucho cuidado, en todo caso, en pacientes agresivos, ya que puede desinhibir la ansiedad que puede ayudar a prevenir estos animales de comportamiento agresivo. Las benzodiazepinas pueden poner en peligro la capacidad de los animales de trabajo. Si la administración de drogas por vía intravenosa (raramente garantizados), esté preparado para administrar la atención cardiovascular o respiratoria. Dar IV lentamente. Clidinio, al igual que otros agentes antimuscarínicos no debe ser utilizado en pacientes con taquicardias secundarias a la tirotoxicosis o insuficiencia cardiaca,

isquemia de miocardio, estado inestable cardíaco durante una hemorragia aguda, enfermedad obstructiva GI, íleo paralítico, colitis ulcerosa grave, uropatía obstructiva, o miastenia grave. Los agentes antimuscarínicos deben utilizarse con precaución extrema en pacientes que se sabe o se sospecha infección gastrointestinal. Agentes antimuscarínicos pueden disminuir la motilidad gastrointestinal y prolongar la retención del agente causante (s) o toxina (s) que producen efectos prolongados de la toxina. Los agentes antimuscarínicos también debe utilizarse con extrema precaución en pacientes con neuropatía autonómica. Los agentes antimuscarínicos deben utilizarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática o enfermedad renal, los pacientes geriátricos o pediátricos, hipertiroidismo, hipertensión, CHF, taquiarritmias, hipertrofia prostática o reflujo esofágico. Sistémico atropina debe utilizarse con precaución en los caballos, ya que puede disminuir la motilidad intestinal y provocar cólicos en los animales susceptibles. También puede reducir la dosis de epinefrina arritmogénicos. El uso de atropina en el ganado puede resultar en falta de apetito y la estasis ruminal que puede persistir durante varios días. Efectos Adversos Efectos adversos Chlordiazepoxide son similares a otras benzodiacepinas, especialmente diazepam (que comparten varios metabolitos activos). Como hay mucha más información con respecto al diazepam en perros o gatos que clordiazepóxido, la siguiente información se extrapola de diazepam: Los perros pueden mostrar una respuesta contradictoria (excitación del SNC) tras la administración de clordiazepóxido. Los efectos con respecto a la sedación y tranquilización son extremadamente variables con cada perro. Los gatos pueden presentar cambios en el comportamiento (irritabilidad, depresión, comportamiento aberrante) después de recibir clordiazepóxido. Se han notificado casos de gatos desarrollo fallo hepático después de recibir diazepam oral durante varios días. No se sabe si clordiazepóxido también comparte este efecto. Los signos clínicos se han reportado la presencia de 5-11 días después de comenzar la terapia oral. Los gatos que reciben diazepam debe tener basales pruebas de función hepática. Estos deben ser repetidos y suspender el medicamento si vómitos, letargo, falta de apetito, ataxia o se desarrolla. Efectos adversos clidinio son básicamente las extensiones de los efectos farmacológicos de la droga y son generalmente relacionadas con la dosis. A efectos de las dosis habituales tienden a ser leves en pacientes relativamente sanos. Efectos más graves tienden a ocurrir con dosis altas o tóxicos. Efectos gastrointestinales pueden incluir boca seca (xerostomía), disfagia, estreñimiento, vómitos y sed. GU efectos pueden incluir la retención urinaria o vacilación. Los efectos cardiovasculares incluyen taquicardia sinusal (a dosis más altas), bradicardia (inicialmente o en dosis muy bajas), hipertensión, hipotensión, arritmias (complejos ectópicos) e insuficiencia circulatoria. Reproductiva / Enfermería Seguridad Las benzodiazepinas se han implicado en la causa anomalías congénitas en los seres humanos si se administra durante el primer trimestre del embarazo. Los bebés nacidos de madres que reciben grandes dosis de benzodiazepinas poco antes del parto se ha informado que sufren de apnea del sueño, deterioro de la respuesta metabólica al estrés por frío, dificultad en la alimentación, hiperbilirrubinemia, hipotonía, los síntomas de abstinencia, etc se han producido en los bebés cuyas madres tomaron crónicamente benzodiacepinas durante el embarazo . La importancia veterinaria de estos efectos no está claro, pero el uso de estos agentes durante el primer trimestre del embarazo sólo

debe ocurrir cuando los beneficios superen claramente a los riesgos asociados a su uso. En los seres humanos, la FDA categoriza como clordiazepóxido categoría D para su uso durante el embarazo ( hay evidencia de riesgo fetal humano, pero los beneficios potenciales del uso del medicamento en mujeres embarazadas pueden ser aceptables a pesar de sus riesgos potenciales .) Las benzodiazepinas y sus metabolitos se distribuye en la leche y puede causar efectos en el SNC en los recién nacidos lactantes. La sobredosis / toxicidad aguda Cuando se administra solo, sobredosis de clordiazepóxido se limitan generalmente a la depresión significativa del SNC (confusión, coma, disminución de los reflejos, etc.) La hipotensión, depresión respiratoria y paro cardíaco han sido reportados en pacientes humanos, pero al parecer son muy raros. Tratamiento de la toxicidad aguda consta de protocolos estándar para la eliminación y / o la unión del fármaco en el intestino si se toman por vía oral, y de apoyo medidas sistémicas. El uso de agentes analépticos (estimulantes del SNC tales como cafeína) generalmente no se recomienda. El flumazenil puede ser considerado para el tratamiento complementario de las sobredosis de benzodiazepinas. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben clordiazepóxido o otras benzodiazepinas y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Digoxina: Los efectos farmacológicos de la digoxina puede aumentar, controlar los niveles séricos de digoxina o signos de toxicidad OTROS fármacos depresores del sistema nervioso central (por ejemplo, barbitúricos, opiáceos, anestésicos): efectos aditivos pueden ocurrir Probenecid: Puede interferir con el metabolismo de las benzodiazepinas en el hígado, causando efectos aumentados o prolongada Rifampicina: Puede inducir enzimas microsomales hepáticas y disminuir los efectos farmacológicos de las benzodiazepinas Los siguientes medicamentos pueden disminuir el metabolismo de clordiazepóxido y sedación excesiva se puede producir: CIMETIDINA ERYTHROMYCIN FLUOXETINE ISONIAZIDA KETOCONAZOL Metoprolol PROPRANOLOL Cuando se usa el producto que contiene clidinio las siguientes interacciones potenciales observadas con atropina, se aplicará los siguientes medicamentos pueden aumentar la actividad y toxicidad de clidinio: AMANTADINA Los agentes anticolinérgicos (OTROS) RELAJANTES MUSCULARES anticolinérgicos

ANTIHISTAMÍNICOS ( p. ej ., difenhidramina ) Disopiramida Meperidina Fenotiazinas PROCAINAMIDA Primidona Los antidepresivos tricíclicos ( por ejemplo ., amitriptilina, clomipramina ) Amitraz: La atropina puede agravar algunos signos observados con amitraz toxicidad, que conduce a la hipertensión y la mayor inhibición de la peristalsis Antiácidos: Puede disminuir la absorción PO atropina, dar atropina oral de al menos 1 hora antes de los antiácidos orales CORTICOSTEROIDES ( largo plazo ): puede aumentar la presión intraocular DIGOXINA ( disolución lenta ): La atropina puede incrementar los niveles séricos de digoxina, el uso de tabletas regulares digoxina o líquido oral Ketoconazol: El aumento del pH gástrico puede disminuir la absorción gastrointestinal, administrar atropina 2 horas después de ketoconazol Metoclopramida: atropina y sus derivados pueden antagonizar las acciones de metoclopramida Consideraciones de laboratorio Chlordiazepoxide puede causar interferencia con la reacción de Zimmerman para 17cetosteroides , dando lugar a resultados falsos. También puede causar un resultado falso-positivo en el Gravindex ® embarazo prueba. Las dosis PERROS: Clordiazepóxido solo: Para las indicaciones de comportamiento (tormenta / ruido fobias): a) 2.2 a 6.6 mg / kg por vía oral, según sea necesario (empezar baja) (Total 2000) Clordiazepóxido con clidinio: Para el tratamiento sintomático del síndrome del intestino irritable: a) Mediante la combinación de productos ( por ejemplo ., Librax ®), dar 0.1-0.25 mg / kg de clidinio o 1-2 cápsulas dos veces al PO o tres veces al día.Propietario puede dar cuando el dolor abdominal o diarrea notó por primera vez o si las condiciones estresantes se encuentran. Drogas generalmente se puede suspender en unos pocos días. (Leib 2004) b) Utilizando el producto de combinación ( por ejemplo ., Librax ®), dar 0.44-1.1 mg / kg de clidinio PO dos a tres veces al día. Usar a los primeros signos de dolor abdominal o cólicos. La mayoría de los perros sólo requieren de un día a 2 semanas. Algunos requieren tratamiento a largo plazo en 1-2 dosis al día.(Tams 2000) CATS: Como ansiolítico: a) El clordiazepóxido: 0.5-1 mg / kg PO cada 12-24h (Virga 2002) Monitoreo

La eficacia clínica Los efectos adversos Información del cliente Mantener fuera del alcance de los niños y en recipientes bien cerrados, Notifiqueme veterinario si el comportamiento animal empeora Química / Sinónimos Una benzodiazepina, clordiazepóxido HCl se produce como un polvo cristalino, inodoro, blanco. Es soluble en agua y alcohol, pero es inestable en soluciones acuosas. Un agente sintético cuaternario antimuscarínico parecido al glicopirrolato, bromuro clidinio ocurre como blanco a casi blanco, polvo cristalino. Es soluble en alcohol y agua. Clordiazepóxido HCl también puede ser conocido como: chlordiazepoxidi hydrochloridum, methamino-diazepoxide hidrocloruro, NSC-115748, o Ro-0690-5; muchos nombres comerciales están disponibles. Almacenamiento / Estabilidad Chlordiazepoxide HCl cápsulas o comprimidos deben almacenarse protegidos de la luz. La inyección clordiazepóxido HCl debe prepararse inmediatamente antes de su uso y se desecha cualquier parte no utilizada. El diluyente debe ser almacenado en el refrigerador antes de su uso. Clidinio bromuro de cápsulas y el clordiazepóxido se deben almacenar a temperatura ambiente en ajustados, resistentes a la luz. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 2. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: Clordiazepóxido HCl oral Cápsulas: 5 mg, 10 mg y 25 mg; genéricos; (Rx, C-IV) Clordiazepóxido HCl 5 mg y clidinio Cápsulas; Librax ® Cápsulas (Valeant); genérico; (Rx, C-IV) Detomidina HCl

Br

2,5

mg

(De- toe -ma-deen) Dormosedan ®

Aspectos destacados de prescripción 

Alpha2 analgésico sedante utilizado principalmente en los caballos



Contraindicaciones: bloqueo cardíaco, enfermedad coronaria grave, cerebrovascular o respiratoria, insuficiencia renal crónica 

Precaución: Los caballos con shock endotóxico o traumático o una descarga acercarse, hepática avanzada o enfermedad renal, estrés debido a las temperaturas extremas, fatiga o de gran altura; pacientes tratados por retenciones intestinales, con cólicos sospecha, ya que puede enmascarar el dolor abdominal o cambios en las vías respiratorias y frecuencia cardiaca



Puede responder ( es decir , patear) a los estímulos externos, incluso después completamente sedado, tenga cuidado, los opioides pueden moderar 

Efectos adversos: aumento inicial de la presión arterial, a continuación, bradicardia / bloqueo cardíaco, piloerección

Usos / Indicaciones En la actualidad, detomidina sólo es aprobado por la FDA para su uso como un analgésico sedante en caballos, pero se ha utilizado clínicamente en otras especies. Farmacología / Acciones Detomidina, como xilazina, es un agonista alfa-2 adrenérgico que produce un efecto dependiente de la dosis sedante y analgésico, pero también tiene efectos cardíacos y respiratorios. Para obtener más información, consulte la monografía xilazina o la sección de efectos adversos a continuación. Detomidina es aproximadamente 50-100 veces más potente que la xilacina. Farmacocinética Detomidina se absorbe bien por vía oral, pero sólo se usa por vía parenteral en la actualidad. El fármaco se distribuye rápidamente aparentemente en los tejidos, incluyendo el cerebro después de la administración parenteral y se metaboliza ampliamente y se excretan principalmente en la orina. Peak acciones sedantes pueden variar desde 5 hasta 20 minutos después de la inyección en los caballos. Publicado valores farmacocinéticos medios o medianos de detomidina en caballos incluyen: Volumen de distribución: 0.47-0.59 l / kg (en reposo), 1,3 L / kg (después del ejercicio). Tiempo para alcanzar la concentración máxima concentración sanguínea: Aproximadamente 2 minutos (IV), 77 minutos (IM). Liquidación: 12-16 ml / min / kg. Vida media de eliminación: minutos 24-26 (IV, en reposo), 46 minutos (IV, después del ejercicio), 51 minutos (IM, en reposo) (Hubbell, JAEet al. 2009), (Mama et al. 2009) . El producto de gel bucal (disponible en algunos países) es inferior a la biodisponibilidad de mensajería instantánea (22% vs 38%) (Kaukinen et al. 2009). Después del ejercicio, el volumen de distribución de detomidina es más alta que en el resto. Requisitos de la dosis inicial puede ser mayor y menor dosis subsiguientes después del ejercicio (Hubbell, JAE et al. 2009). Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Detomidina está contraindicado en los caballos con historial de AV o bloqueo SA cardiaca, insuficiencia coronaria severa, enfermedad cerebrovascular, enfermedad respiratoria o insuficiencia renal crónica. Usar con precaución en animales con shock endotóxico o traumático o choque se aproxima, y hepática avanzada o enfermedad renal. Caballos que están estresados debido a las temperaturas extremas, fatiga o de gran altura se debe dar el medicamento con cuidado. Debido a que este medicamento puede inhibir la motilidad gastrointestinal, utilizar con prudencia en los pacientes tratados por retenciones intestinales. En caballos con cólico sospecha, el uso de detomidina analgesia debe utilizarse con precaución ya que pueden enmascarar el dolor abdominal

y ocultar los cambios en la frecuencia respiratoria y cardiaca, lo que hace más difícil el diagnóstico. Aunque los animales pueden parecer estar profundamente sedado, algunos pueden responder (patada, etc) a los estímulos externos, con precaución. La adición de opioides ( por ejemplo , butorfanol) puede ayudar a moderar este efecto. El fabricante recomienda permitiendo que el caballo pie en silencio durante 5 minutos antes de la inyección y durante 10-15 minutos después de la inyección para mejorar el efecto de la droga. Después de la administración de detomidina, proteger al animal de las temperaturas extremas. Durante las épocas de temperaturas extremas ambientales, especialmente el calor del verano, considere el uso de dosis en el rango inferior para reducir las posibilidades de toxicidad. Cuando se utiliza el gel, use guantes impermeables durante la administración del fármaco o realizar procedimientos que requieren el contacto con la boca del caballo. Efectos Adversos Detomidina puede causar un aumento inicial de la presión arterial que es seguido por la bradicardia y bloqueo cardiaco. Atropina a 0,02 mg / kg IV ha sido utilizado con éxito para prevenir o corregir la bradicardia, que pueden ser vistas cuando la detomidina se utiliza en dosis etiquetados. Además, piloerección, sudoración, ataxia, salivación, temblores musculares leves, y prolapso del pene todos pueden notarse después de la inyección. Cuando se compara con xilazina, detomidina causar una bradicardia más pronunciada y bradiarritmias. Debido a que los efectos sedantes y relajantes musculares-de detomidina en los caballos pueden persistir hasta por 90 minutos, se puede influir en la calidad de la recuperación y contribuir a la ataxia post-anestesia. Reproductiva / Enfermería Seguridad El fabricante afirma que "La información sobre los posibles efectos de la detomidina HCl en la cría de caballos se limita a los informes clínicos no controlados, por lo tanto, este medicamento no se recomienda para su uso en animales de cría." Ninguna otra información se encuentra. La sobredosis / toxicidad aguda El fabricante afirma que detomidina es tolerada por los caballos a dosis 5 veces (0,2 mg / kg) el nivel de dosis alta (0,04 mg / kg). Las dosis de 0,4 mg / kg administrada diariamente durante 3 días consecutivos producido focos microscópicos de necrosis miocárdica en 1 de 8 caballos examinados. Las dosis de 10-40X recomendado puede causar lesiones respiratorias graves y alteraciones cardiovasculares que pueden llegar a ser irreversible y provocar la muerte. La yohimbina o atipamezol se podría utilizar para revertir algunos o todos de los efectos de la droga. El atipamezol, a una dosis de 50-100 microgramos / kg ha sido utilizado con éxito para tratar la sobredosis involuntaria de detomidina en caballos. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben detomidina y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios:

Agonistas alfa-2, otros ( por ejemplo , xilazina, medetomidina, romifidina, clonidina y epinefrina incluido): No recomendado para ser utilizado junto con detomidina como efectos pueden ser aditivos ANESTÉSICOS, opiáceos, sedantes / hipnóticos: Los efectos pueden ser aditivos; reducción de la dosis de uno o ambos agentes puede ser necesario; posibilidad de aumento del riesgo de arritmias cuando se utiliza en combinación con tiopental, la ketamina o halotano Epinefrina: la epinefrina tiene efectos agonistas alfa, no se utilizan para tratar los efectos cardíacos causados por detomidina Fenotiazinas ( por ejemplo , la acepromazina): hipotensión severa puede resultar Sedantes o analgésicos, OTROS: El fabricante advierte a utilizar con extrema precaución en combinación con otros medicamentos sedantes o analgésicos Sulfonamidas potenciadas ( por ejemplo , trimetoprim / sulfa): El fabricante advierte contra el uso de este fármaco por vía intravenosa con sulfonamidas potenciadas ( por ejemplo , trimetoprim / sulfa) como arritmias fatales, pueden ocurrir Las dosis CABALLOS: ( Nota: ARCI UCGFS Clase 3 Medicamentos) Para la sedación / analgesia ( PRECAUCIÓN: No confunda microgramos / kg con dosis mg / kg): a) Inyección: 20-40 microgramos / kg (0,02 a 0,04 mg / kg) IV o IM (IV sólo para analgesia). Los efectos generalmente ocurren dentro de 2-5 minutos. Baja dosis proporcionará generalmente 30-90 minutos de la sedación y analgesia de 30-45 minutos. La dosis más alta proporcionará generalmente 90-120 minutos de sedación y 45-75 minutos de analgesia. Permitir que los animales para descansar tranquilamente antes y después de la inyección. Sublingual Gel: 0,04 mg / kg (0,018 mg / lb) (0,040 mg / kg) colocado debajo de la lengua del caballo, no para ser ingeridas. La jeringa dosificadora entrega el producto en incrementos de 0,25 ml. El inserto de paquete proporciona una tabla de dosificación para determinar la cantidad correcta de gel a administrar para el peso del caballo. (Prospectos; Dormosedan ®; Dormosedan Gel ® - Pfizer) b) Para los caballos con dolor abdominal marcada que no son ni candidatos a cirugía exploratoria o deben ser transportados largas distancias para la cirugía: 0.01-0.02 mg / kg (10-20 microgramos / kg) IV o IM (Moore 1999) c) Detomidina a 0.01-0.02 mg / kg IV o IM con o sin butorfanol (0.02 a 0.03 mg / kg) (Taylor 1999) d) Para el tratamiento adyuvante del dolor moderado: 0.03-0.04 mg / kg IV; Para la analgesia epidural caudal: 0,06 mg / kg, administrada entre S4-S5; duración de la analgesia es de 2-3 horas o detomidina 0,03 mg / kg con morfina (0,2 mg mg / kg) administrada entre S1-L6; duración de la analgesia es> 6 horas (Muir 2004) e) Para la administración oral cuando el caballo no es susceptible de inyecciones: 0,06 mg / kg PO; sedación profunda se produce en unos 45 minutos (Hubbell, 2006 J.) f) Como CRI por defender restricción química y analgesia: Dos protocolos se han descrito: 1) dosis de carga de 7,5 microgramos / kg en bolo IV, seguido por una tasa de CRI de 0,6 microgramos / kg / minuto durante los primeros 15 minutos, después de este tipo de CRI se reduce a la mitad cada 15 minutos. En muchos casos no proporcionó una analgesia adecuada solo y necesitaba ser complementada con anestesia local, analgesia

epidural, o detomidina suplementario y / o butorfanol. La duración media de los procedimientos fue de 40 minutos. 2) Cargando dosis de 8,4 microgramos / kg IV en bolo, luego 0,5 microgramos / kg / minuto durante 15 minutos, luego 0,3 microgramos / kg / minuto durante 15 minutos, luego 0,15 microgramos / kg / minuto a partir de entonces. Un CRI butorfanol se usa si la sedación y analgesia adicional fue requerida. (Mogg 2006) GANADO: a) Para la sedación / analgesia: 30-60 microgramos / kg (0.03 a 0.06 mg / kg) IV o IM (no aprobado por la FDA) (Alitalo 1986) b) Para la analgesia: 0,01 mg / kg IV; corto (media hora) la duración de la acción. Momentos apropiados de abstinencia son: Leche = 72 horas; Slaughter = 7 días. (Walz 2006) OVINOS, CAPRINOS: a) Para la anestesia: Detomidina a 0,01 mg / kg IM, seguido de propofol a 3-5 mg / kg IV. Para la analgesia: 0.005-0.05 mg / kg IV o IM horas q3-6 (una vez) (Haskell 2005) Llamas, alpacas: a) Para la analgesia: 0.005-0.05 mg / kg IV o IM horas q3-6 (una vez) (Haskell 2005) AVES: a) Para la sedación / analgesia: 0,3 mg / kg IM, los datos limitados disponibles sobre la duración del efecto, efectos adversos, etc (Clyde & Paul-Murphy 2000) Monitoreo El nivel de sedación, analgesia Cardiac tarifa / ritmo, la presión arterial si está indicado Información del cliente Este medicamento debe ser usado en un entorno profesional supervisada por personas familiarizadas con sus propiedades. Química / Sinónimos Un derivado de imidazolina alfa2-adrenérgico, detomidina HCl se produce como una sustancia blanca cristalina que es soluble en agua. Detomidina HCl también puede ser conocido como: demotidini hydrochloridum, MPV-253-AII, o Dormosedan ®. Almacenamiento / Estabilidad Detomidina HCl para inyección deben ser almacenados a temperatura ambiente (59-85 ° F; 15-30 ° C) y protegidos de la luz. Gel detomidina para SL administración debe ser almacenado a temperatura ambiente controlada (68-77 ° F; 20-25 ° C); excursiones se permite a 59-85 ° F (15-30 ° C). Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Detomidina HCl para inyección: 10 mg / mL en 5 mL y 20 mL viales; Dormosedan ® (Pfizer); (Rx). Aprobado por la FDA para su uso en los caballos adultos y potros de un año.

Detomidina HCL Gel oromucosal para administración sublingual: 7,8 mg / ml en 3 ml graduado jeringas dosificadoras; Dormosedan Gel ® (Pfizer); (Rx). Aprobado por la FDA para uso en caballos no destinados al consumo humano. El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 3. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: Ninguno La dexmedetomidina (Deks-mee-deh- toe -mih-deen) Dexdomitor ® Alfa-2 adrenérgico

Aspectos destacados de prescripción 

Alpha-2 agonista similar a la medetomidina utilizado como un preanestésica y para la sedación, la analgesia en perros y gatos 

Contraindicaciones: enfermedades cardiacas enfermedad hepática o renal, shock, debilidad severa o animales estresados debido al calor, el frío o la fatiga; precaución en animales muy jóvenes o viejos, animales con trastornos convulsivos, trastornos respiratorios, renales o del riñón 

Efectos adversos: bradicardia, bloqueos AV ocasionales, disminución de la respiración, la hipotermia, orina, vómitos, hiperglucemia, y el dolor de la inyección (IM). Raramente: sedación prolongada, excitación paradójica, hipersensibilidad, apnea y muerte por insuficiencia circulatoria 

Dosificado en perros basados en área de superficie corporal, no peso



Los efectos pueden ser revertidos con atipamezol

Usos / Indicaciones En los EE.UU., la dexmedetomidina para perros y gatos es aprobado por la FDA para su uso como una anestesia general sedante y analgésico para facilitar los exámenes clínicos, procedimientos clínicos, procedimientos quirúrgicos menores y pequeñas intervenciones dentales, y en perros sólo como preanestésico a. En Europa, hay una indicación adicional en los gatos como premedicación para usar antes de la anestesia general, la ketamina. Farmacología / Acciones La dexmedetomidina es el enantiómero dextrógiro de la agonista adrenérgico alfa 2, medetomidina. El otro enantiómero, levomedetomidine se piensa que es farmacológicamente inactiva, por lo dexmedetomidina es aproximadamente dos veces más potente que la medetomidina. La dexmedetomidina es mucho más específica que la xilazina para receptores alfa2 en comparación con alfa 1 receptores. Los efectos farmacológicos de la dexmedetomidina incluyen: depresión de SNC (sedación, ansiolisis), analgesia, GI (disminución de las secreciones, variando afecta sobre el tono muscular intestinal) y las funciones endocrinas, vasoconstricción periférica y cardiaca, bradicardia, depresión

respiratoria, diuresis, hipotermia, analgesia ( somático y visceral), relajación muscular (pero no lo suficiente para intubación) y las membranas mucosas blanqueadas o cianótica. Efectos sobre la presión arterial son variables, pero la dexmedetomidina puede causar hipertensión más largo que hace xilazina. Farmacocinética En los perros después de la administración intramuscular, la dexmedetomidina se absorbe (biodisponibilidad 60%) y alcanza niveles plasmáticos máximos de unos 35 minutos. Volumen de distribución es de 0,9 l / kg y vida media de eliminación es de aproximadamente 40-50 minutos. El fármaco se metaboliza principalmente en el hígado a través de glucuronidación y N-metilación. No hay metabolitos son activos y se elimina principalmente en la orina y en menor medida en las heces. En los gatos después de la administración intramuscular, la dexmedetomidina se absorbe y alcanza los niveles máximos en plasma de aproximadamente 17 ng / ml se producen en aproximadamente 15 minutos. Oral transmucosa (OTM, bucal) la administración de dexmedetomidina (40 microgramos / kg) parece dar niveles similares (extrapolado de los efectos clínicos) como la administración intramuscular en los gatos (Slingsby et al. 2009). Sin embargo, al comparar OTM frente a IM dexmedetomidina (20 microgramos / kg en combinación con buprenorfina 20 microgramos / kg, otro informe reveló que los gatos en el grupo de IM fueron más sedado que en el grupo OTM, pero que la administración OTM permite la colocación de un catéter IV en el 75 % de los gatos (Santos et al. Volumen 2009). de distribución es de 2,2 l / kg y la semivida de eliminación es de aproximadamente 1 hora. Los metabolitos se eliminan principalmente por la orina y, en menor medida, en las heces. En los seres humanos después de la administración IV, la dexmedetomidina se distribuye rápidamente, experimenta una biotransformación casi completa a través de tanto la glucuronidación y CY-450 sistemas de enzimas y tiene una media de eliminación terminal vida de aproximadamente 2 horas. Los metabolitos se eliminan por la orina y las heces. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias El etiquetado de los estados de EE.UU. de no utilizar en perros y gatos con enfermedad cardiovascular, trastornos respiratorios, enfermedades del hígado o del riñón, o en condiciones de shock, debilidad severa o estrés debido al calor extremo, el frío o la fatiga. No se recomienda en gatos con enfermedad respiratoria.Debido a los efectos cardiovasculares de la dexmedetomidina pronunciadas, sólo perros y gatos clínicamente sanos deben ser tratados. Si bien no está contraindicado en perros geriátricos o pediátricos o gatos en la etiqueta de EE.UU., afirma que el medicamento no ha sido evaluado en perros menores de 16 semanas de edad o en gatos menores de 12 semanas de edad, o en perros y gatos geriátricos. El Reino Unido declara no etiquetado para utilizar en cachorros de menos de 6 meses de edad o en gatitos de menos de 5 meses de edad; en animales con alteraciones cardiovasculares, en animales con enfermedad sistémica grave o que están moribundos, o en animales con hipersensibilidad conocida a la activa sustancia o cualquiera de los excipientes. Usar con precaución en animales con o propensos a desarrollar, convulsiones. La dexmedetomidina redujo el umbral de convulsiones en gatos sometidos a anestesia con enflurano. Debido parpadeo puede verse afectada en los gatos durante la sedación y la dexmedetomidina / butorfanol se ha demostrado para reducir la producción de lágrimas

en los perros (Jalornaki y Eskelinen 2007), lubricantes oculares, se debe utilizar cuando se utiliza la dexmedetomidina. Efectos Adversos Los efectos adversos reportados con medetomidina o dexmedetomidina son esencialmente extensiones de sus efectos farmacológicos, incluyendo bradicardia, vasoconstricción, temblores musculares, hipertensión transitoria, disminución de la producción lagrimal, ocasionales bloqueos AV, la respiración disminuye, hipotermia, orina, vómitos, hiperglucemia, y dolor a la inyección ( IM). Los efectos adversos raros que se han reportado son: sedación prolongada, excitación paradójica, hipersensibilidad, edema pulmonar, apnea y muerte por insuficiencia circulatoria. Reproductiva / Enfermería Seguridad El medicamento no se recomienda para su uso en perros gestantes o utilizado para la reproducción ya que los datos de seguridad para su uso durante el embarazo es insuficiente, por lo que usar sólo cuando los beneficios superen claramente los riesgos del medicamento. Sin embargo, no se observaron efectos teratogénicos en ratas que recibieron hasta 200 microgramos / kg SC desde los días 5-16 de gestación o cuando los conejos se les dio hasta 96 microgramos / kg IV de los días 6-18 de gestación. En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categoría C para uso durante el embarazo ( Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproducción en animales ni estudios adecuados en humanos . ) La dexmedetomidina se distribuye en la leche de ratas en periodo de lactancia, el uso seguro durante la lactancia no ha sido establecida. La sobredosis / toxicidad aguda Las dosis únicas de hasta 5X (IV) y 10 veces (IM) se toleran en los perros, pero se puede producir efectos adversos (ver arriba). Debido a la posibilidad de efectos adversos adicionales que se producen (bloqueo cardiaco, la PVC o taquicardia), el tratamiento de la dexmedetomidina bradicardia inducida con agentes anticolinérgicos (atropina o glicopirrolato) generalmente no se recomienda. Atipamezol es probablemente una opción más segura para el tratamiento de cualquier efecto dexmedetomidina. Interacciones medicamentosas Nota: Antes de intentar la terapia de combinación con dexmedetomidina, es muy recomendable para acceder a las referencias de los anestesiólogos veterinarios familiarizados con el uso de esta droga. Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben dexmedetomidina o medetomidina (un compuesto relacionado) y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: ANESTÉSICOS, opiáceos, sedantes / hipnóticos: efectos pueden ser aditivos; reducción de la dosis de uno o ambos agentes puede ser requerida. Requisitos generales de anestésicos puede reducirse entre 30-60%. Atropina, glucopirrolato: El uso de atropina (o glicopirrolato) con dexmedetomidina puede aumentar significativamente la presión sanguínea arterial y la frecuencia cardiaca; uso junto no se recomienda en perros (y probablemente otras especies) (Congdon et al. 2009).

Epinefrina: la epinefrina tiene efectos agonistas alfa, no se utilizan para tratar los efectos cardiacos provocados por la dexmedetomidina YOHIMBINA: Puede revertir los efectos de la medetomidina, pero atipamezol se prefiere para su uso clínico para contrarrestar los efectos de la droga Consideraciones de laboratorio La medetomidina (y presumiblemente dexmedetomidina) puede inhibir inducida por ADP de la agregación plaquetaria en los gatos. Las dosis PERROS: a) Para la sedación y analgesia: 375 microgramos / m 2 superficie corporal (BSA) IV, 500 microgramos / m 2 BSA mensajería instantánea. La dosis microgramo / kg disminuye a medida que aumenta el peso corporal. Como preanestésico: Dependiendo de la duración y la gravedad del procedimiento y régimen anestésico: 125-375 microgramos / m 2 IM. La dosis microgramo / kg disminuye a medida que aumenta el peso corporal. La dosificación exacta no es posible con los perros que pesan menos de 2 kg. Una tabla de dosificación amplio uso de pesas paciente está disponible en el prospecto. Se recomienda que los pacientes sean en ayunas durante 12 horas antes de usar. Después de la inyección permitir animal para descansar tranquilamente durante 15 minutos, la sedación / analgesia ocurrir dentro de 5-15 minutos, con efectos pico a 30 minutos después de la dosis. (Información de la etiqueta; Dexdomitor ®, Pfizer) b) Para el uso en combinación con un opioide y ketamina (la llamada "magia perrito") para proporcionar anestesia y control del dolor ( Nota: Referencia ha dosificación tablas para la conversión de peso del paciente a diversos microgramos / m 2 dosis de dexmedetomidina; concentraciones de opioides utilizado en la referencia son:.. butorfanol 10 mg / ml, hidromorfona 2 mg / ml, morfina 15 mg / ml, y buprenorfina 0,3 mg / mL de concentración de ketamina es 100 mg / ml ya que estos medicamentos pueden estar disponibles en otras concentraciones, sólo utilizar estos productos con las concentraciones anteriores si se utiliza este protocolo.) Para los perros de edad avanzada, los perros con disfunción renal o hepática como premedicación antes de la inducción de propofol o máscara facial, seguido por el mantenimiento de isoflurano o sevoflurano: dexmedetomidina a 62,5 microgramos / m 2 . Combinar con volúmenes iguales de uno de los opioides se indicó anteriormente y la ketamina. Puede administrar IM o IV. Para la sedación poco más pesado en ASA II o perros II que requieren sedación para procedimientos radiológicos: La dexmedetomidina a 125 microgramos / m 2 . Combinar con volúmenes iguales de uno de los opioides se indicó anteriormente y la ketamina. Puede administrar IM o IV. Para los perros sometidos a cirugía menor, Penn cadera o OFA-tipos de procedimientos radiológicos que requieren relajación muscular importante: La dexmedetomidina a 250 microgramos / m 2 . Combinar con volúmenes iguales de uno de los opioides se indicó anteriormente y la ketamina. Puede administrar IM o IV. Para inducir un plano quirúrgico de anestesia para la OHE, la castración, u otra cirugía abdominal: La dexmedetomidina a 375 microgramos / m 2 .Combinar con volúmenes iguales de uno de los opioides se indicó anteriormente y la ketamina. Puede administrar IM o IV. Proporciona una rápida inmovilización; decúbito lateral en 5-8 minutos. Los perros pueden ser intubado y mantenido en oxígeno. Suplementarios dosis bajas de isoflurano (0,5%) o sevoflurano (1%) puede ser utilizado.

Para inmovilizar perros muy ariscos y lobos híbridos perros: La dexmedetomidina a 500 microgramos / m 2 . Combinar con volúmenes iguales de uno de los opioides se indicó anteriormente y la ketamina. Administrar IM. Esta dosis es raramente necesario. Para invertir anteriormente, atipamezol IM en el mismo volumen que la dexmedetomidina. (Ko 2009) c) como una infusión constante de velocidad para la gestión del dolor postoperatorio en perros críticamente enfermos: Después de la cirugía una dosis de carga de 25 microgramos / m 2 IV, seguida de una infusión a velocidad constante durante 24 horas a 25 microgramos / m 2 hr /. En el estudio, la morfina a 0,2 mg / kg IV se utiliza cuando se requiere analgesia de rescate (alrededor de la mitad de los perros en el estudio). En este estudio, la dexmedetomidina fue tan eficaz como la morfina CRI (2,5 mg / m 2 de carga, y 2,5 mg / m 2 / hr CRI). Los autores concluyen que la IRC de dexmedetomidina tiene potencial para proporcionar analgesia postoperatoria en pacientes en estado crítico, pero los estudios adicionales necesarios para determinar las dosis apropiadas y / o el uso de otros analgésicos para proporcionar la máxima seguridad y analgesia postoperatoria. (Valtolina et al. 2009) CATS: a) Para la sedación y analgesia,: 40 microgramos / kg IM. Una tabla de dosificación está disponible en el prospecto del paquete. Se recomienda que los pacientes sean en ayunas durante 12 horas antes de usar. Aplique un lubricante ocular. Después de la inyección permitir animal para descansar tranquilamente durante 15 minutos, la sedación / analgesia se produce dentro de 5-15 minutos, con efectos pico a 30 minutos después de la dosis. (Información de la etiqueta;Dexdomitor ®, Pfizer) b) Para el uso en combinación con un opioide y ketamina (denominada "magia gatito", "DKT" o "combinación triple") para proporcionar sedación y analgesia (Nota: las concentraciones de opioides utilizados en la referencia son: butorfanol 10 mg / mL , hidromorfona 2 mg / ml, morfina 15 mg / ml, y buprenorfina 0,3 mg / ml. concentración de ketamina es 100 mg / ml. concentración dexmedetomidina es 0,5 mg / ml. Como estos fármacos pueden estar disponibles en otras concentraciones, sólo utilizar los productos con las concentraciones anteriores si se utiliza este protocolo.) En la tabla a continuación: = MILD Para la sedación o como premedicación antes de la inducción de propofol o mascarilla; = moderado para la castración o pequeñas intervenciones quirúrgicas; PROFUNDOS = procedimientos quirúrgicos invasivos, incluyendo OHE y declaws. Los gatos pueden ser revertido inmediatamente con un volumen igual (de la dosis de dexmedetomidina) de atipamezol.

(Ko 2009) Monitoreo El nivel de sedación y analgesia, la frecuencia cardíaca, la temperatura corporal El ritmo cardíaco, la presión arterial, la frecuencia respiratoria y oximetría de pulso debe ser considerado, especialmente en pacientes de alto riesgo

Información del cliente Este medicamento debe ser administrado y supervisado por profesionales veterinarios sólo Los clientes deben ser conscientes de los posibles efectos adversos asociados con su uso, especialmente en los perros en situación de riesgo (edad, enfermedades preexistentes) Química / Sinónimos La dexmedetomidina es el enantiómero dextrógiro de medetomidina. Dexmedetomidina HCl también puede ser conocido como (S)-medetomidina, (+)medetomidina, MPV 1440, MPV 295, o 785 MPV. Los nombres comerciales incluyen: Precedex ® o Dexdomitor ®. Almacenamiento / Estabilidad Guarde la inyección a temperatura ambiente (15-30 ° C), no congelar. Compatibilidad / Compounding Consideraciones Información "en el archivo" con el fabricante declara que la dexmedetomidina 0,5 mg / ml solución para inyección se pueden mezclar con butorfanol 2 mg / ml o con ketamina butorfanol 50 mg / ml de solución, o con 2 mg / ml solución y ketamina 50 mg / mL solución, en la misma jeringa y no posee riesgo farmacológico.Comentarios anecdóticos han observado que la buprenorfina, hidromorfona, morfina también puede ser mezclado con dexmedetomidina. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Dexmedetomidina HCl 0,5 mg / ml (500 microgramos / ml) en 10 ml viales multidosis; Dexdomitor ® (Pfizer); (Rx). Productos humanos-CLASIFICADOS: La dexmedetomidina HCI concentrado Solución para inyección: 100 microgramos / ml (equivalente a 118 mcg clorhidrato de dexmedetomidina), sin conservantes, cloruro de sodio 9 mg en viales de 2 ml; Precedex ® (Hospira), (Rx) DIAZEPAM (Tinte- az -e-pam) Valium ®, Diastat ® BENZODIACEPINAS

Aspectos destacados de prescripción 

Benzodiazepina utilizado para una variedad de indicaciones (ansiolíticos, relajantes musculares, estimulantes hipnótico, apetito, y anticonvulsivo) en varias especies; uso en gatos es controvertido 

En los perros, la tolerancia a los efectos anticonvulsivos se produce con uso a largo plazo y que sea menos útil para tratar un estado epiléptico 

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a las benzodiazepinas, gatos expuestos a clorpirifos, enfermedad hepática significativa (sobre todo en gatos)



Precaución: enfermedad hepática o renal, agresivo, debilitados o pacientes geriátricos, pacientes en coma, shock o con depresión respiratoria significativa 

Efectos adversos: sedación y prevalentes. Perros: excitación del SNC, apetito, Gatos: insuficiencia hepática comportamiento; Caballos: fasciculaciones musculares 

Inyectar lentamente IV



Puede ser teratogénico



Interacción con otros medicamentos



Sustancia controlada (C-IV)

ataxia aumento

más del o

Usos / Indicaciones El diazepam se usa clínicamente para su ansiolítica, relajante muscular, hipnótico, estimulante del apetito, y actividades anticonvulsivas. También se utiliza en la preanestesia protocolos para neuroleptoanalgesia. Mientras que el diazepam es un medicamento de elección para el tratamiento de estado epiléptico y convulsiones en racimo en los perros, y las otras benzodiazepinas no son muy útiles como anticonvulsionantes de mantenimiento en los perros. Ellos tienen corta duración de acción y la administración a largo plazo por lo general provoca la tolerancia a sus efectos anticonvulsivos. Además, uso a largo plazo en perros puede impedir el uso eficaz de diazepam para el tratamiento de emergencia de convulsiones. En los gatos, diazepam tiene una eliminación mayor vida media y la tolerancia no parece ser una preocupación importante, pero muchos neurólogos evitar su uso en gatos debido al riesgo de hepatotoxicidad grave. Farmacología / Acciones Los niveles subcorticales (principalmente límbico, talámico, y el hipotálamo), del sistema nervioso central está deprimido por el diazepam y otras benzodiazepinas produciendo así la ansiolíticos, sedantes, relajantes, músculo esquelético, y visto efectos anticonvulsivos. El mecanismo de acción exacto es desconocido, pero incluyen mecanismos postulados: antagonismo de la serotonina, el aumento de liberación de y / o facilitación de ácido gamma-aminobutírico (GABA) la actividad, y la liberación disminuida o rotación de la acetilcolina en el SNC. Benzodiazepina receptores específicos se han localizado en el cerebro de los mamíferos, riñón, hígado, pulmón y corazón. En todas las especies estudiadas, los receptores carecen de la materia blanca. Farmacocinética El diazepam se absorbe rápidamente tras la administración oral. Los niveles pico en plasma se producen dentro de los 30 minutos a 2 horas después de la dosificación oral. La droga es lento (más lento de lo oral) y no completamente absorbido tras la administración IM. En los perros, diazepam por vía rectal administrado tiene una

biodisponibilidad de <10%, pero cuando se toma en diazepam más la activa (20-50% de la actividad anticonvulsiva de diazepam) desmetildiazepam metabolitos y oxazepam, la biodisponibilidad es más cercano a 80%. Cuando se administra por vía intranasal a los perros, la biodisponibilidad es aproximadamente 80%. El diazepam es altamente soluble en lípidos y se distribuye ampliamente en todo el cuerpo. Atraviesa fácilmente la barrera hematoencefálica y es bastante elevada unión a las proteínas plasmáticas. En el caballo a una concentración en suero de 75 ng / ml, 87% del fármaco se une a proteínas plasmáticas. En los seres humanos, este valor ha sido informado de que 98-99%. El diazepam se metaboliza en el hígado a varios metabolitos, incluyendo desmetildiazepam (Nordiazepam), temazepam, oxazepam y, todos los cuales son farmacológicamente activos. Estos son eventualmente conjugados con glucurónido y elimina principalmente por la orina. A causa de los metabolitos activos, los valores séricos de diazepam no son útiles para predecir la eficacia. Suero vida media (aproximada) se ha informado de diazepam y sus metabolitos en perros, gatos y caballos:

Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Inyectar por vía intravenosa lentamente. Esto es particularmente cierto cuando se utiliza una pequeña vena de acceso o en animales pequeños; diazepam puede causar tromboflebitis significativo. La inyección rápida de diazepam por vía intravenosa en animales pequeños o recién nacidos puede causar hipotensión / cardiotoxicidad secundario al propilenglicol en la formulación. Intra-carótidas inyecciones arteriales debe ser evitada. El uso de diazepam en los gatos es controversial, sobre todo debido a los informes de casos de hepatotoxicidad grave. Algunos son de la opinión de que el medicamento no se debe utilizar de forma crónica en los gatos. Debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática o enfermedad renal y en pacientes debilitados o ancianos. El medicamento debe ser administrado a pacientes en coma, shock, o con depresión respiratoria significativa con cautela muy. Está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al fármaco. Diazepam debe usarse con mucho cuidado, en todo caso, en pacientes agresivos, ya que puede desinhibir la ansiedad que puede ayudar a prevenir estos animales de comportamiento agresivo. Las benzodiazepinas pueden poner en peligro la capacidad de los animales de trabajo. Si la administración de drogas por vía intravenosa, debe estar preparado para administrar la atención cardiovascular o respiratoria. Se recomienda no utilizar diazepam para controlar las convulsiones en gatos expuestos a clorpirifos como toxicidad por organofosforados puede ser potenciada. Los animales que tienen toxicidad por ingestión de ayudas humanas sueño como zolpidem ( Ambien ®) o eszopiclona ( Lunesta ®) no deben recibir las benzodiazepinas para el tratamiento de estimulación paradójica del SNC, ya que estos medicamentos también aumentan la actividad GABA; IV fenotiazinas como la clorpromazina o acepromacina, o fenobarbital recomienda en su lugar. Rapid IV en bolo administración puede potencialmente causar hipotensión, administrar más de 1-3 minutos, dependiendo de la dosis y el tamaño del paciente. Efectos Adversos

Rápida administración intravenosa de diazepam puede potencialmente causar hipotensión, dar IV lenta y enjuagar catéter IV con líquidos después de la administración para ayudar a prevenir la flebitis. Los efectos adversos reportados en los perros incluyen sedación, aumento del apetito, agitación, ataxia, y la agresión. Adicionalmente, los perros pueden exhibir una respuesta contradictoria (excitación CNS) después de la administración de diazepam. Las dosis de 0,8 mg / kg o más es más probable que produzcan este efecto. Diazepam efectos con respecto a la sedación y tranquilización en los perros puede ser variable y algunos piensan que esto hace que sea menos que un agente sedante hospitalaria ideal, especialmente cuando se utiliza solo. Los gatos pueden presentar cambios en el comportamiento (irritabilidad, depresión, comportamiento aberrante) después de recibir diazepam. Se han notificado casos de gatos desarrollo fallo hepático después de recibir diazepam oral (no dependiente de la dosis) durante varios días. Signos clínicos (anorexia, letargo, aumento de ALT / AST, hiperbilirrubinemia) se han reportado la presencia de 5-11 días después de comenzar la terapia oral. Los gatos que reciben diazepam debe tener basales pruebas de función hepática. Estos deben ser repetidos y suspender el medicamento si vómitos, letargo, falta de apetito o ataxia desarrolla. En los caballos, diazepam puede causar fasciculaciones musculares, debilidad y ataxia en dosis suficientes para causar sedación. Las dosis mayores de 0,2 mg / kg puede inducir decúbito como resultado de sus propiedades relajantes musculares y generales efectos depresores del SNC. Reproductiva / Enfermería Seguridad El diazepam se ha implicado en la causa anomalías congénitas en los seres humanos si se administra durante el primer trimestre del embarazo. Los bebés nacidos de madres que reciben grandes dosis de benzodiazepinas poco antes del parto se ha informado que sufren de apnea del sueño, deterioro de la respuesta metabólica al estrés por frío, dificultad en la alimentación, hiperbilirrubinemia, hipotonía, los síntomas de abstinencia, etc se han producido en los bebés cuyas madres tomaron crónicamente benzodiacepinas durante el embarazo . La importancia veterinaria de estos efectos no está claro, pero el uso de estos agentes durante el primer trimestre del embarazo sólo debe ocurrir cuando los beneficios superen claramente a los riesgos asociados a su uso. En los seres humanos, la FDA clasifica este fármaco como categoría D para su uso durante el embarazo ( Hay evidencia de riesgo fetal humano, pero los beneficios potenciales de la utilización de la droga en mujeres embarazadas pueden ser aceptables a pesar de sus riesgos potenciales .) en un sistema separado la evaluación de la seguridad de los fármacos en el embarazo canino y felino (Papich 1989), este medicamento se clasifica como de clase: C ( Estos medicamentos pueden tener riesgos potenciales estudios en seres humanos o en animales de laboratorio han descubierto los riesgos, y estos medicamentos deben utilizarse con cautela ya. último recurso, cuando el beneficio del tratamiento superen claramente los riesgos .) Las benzodiazepinas y sus metabolitos se distribuye en la leche y puede causar efectos en el SNC en los recién nacidos lactantes. La sobredosis / toxicidad aguda Cuando se administra sola, sobredosis de diazepam se limitan generalmente a la depresión significativa del SNC (confusión, coma, disminución de los reflejos, etc.)La hipotensión, depresión respiratoria y paro cardíaco han sido reportados en pacientes humanos, pero al parecer son muy raros.

Tratamiento de la toxicidad aguda consta de protocolos estándar para la eliminación y / o la unión del fármaco en el intestino si se toman por vía oral, y de apoyo medidas sistémicas. El uso de agentes analépticos (estimulantes del SNC tales como cafeína) generalmente no se recomienda. El flumazenil puede ser considerado para el tratamiento complementario de las sobredosis de benzodiazepinas. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben diazepam y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Amitriptilina: diazepam puede aumentar los niveles de Antiácidos: Puede disminuir la absorción de diazepam oral Antimicóticos, azoles (itraconazol, ketoconazol, etc): Puede aumentar los niveles de diazepam Cimetidina: Puede disminuir el metabolismo de las benzodiacepinas Fármacos depresores del SNC (barbitúricos, narcóticos, anestésicos, etc): Si diazepam administrado con otros agentes depresores del SNC efectos aditivos pueden ocurrir Dexametasona: Puede disminuir los niveles de diazepam Digoxina: El diazepam puede aumentar los niveles de digoxina Eritromicina: Puede disminuir el metabolismo de las benzodiacepinas ACEITE MINERAL: Puede disminuir la absorción de diazepam oral Omeprazol: puede inhibir el metabolismo de los niveles de diazepam y el aumento Fenobarbital: Puede disminuir las concentraciones de diazepam Fenitoína: puede disminuir las concentraciones de diazepam Quinidina: Puede aumentar los niveles de diazepam Rifampicina: Puede inducir enzimas microsomales hepáticas y disminuir los efectos farmacológicos de las benzodiazepinas Consideraciones de laboratorio Los pacientes tratados con diazepam, pueden mostrar falsos negativos glucosa en la orina resultados si se utiliza Diastix ® o Clinistix pruebas ®. Las dosis PERROS: Para el tratamiento de las convulsiones: a) Para las convulsiones racimo o estado epiléptico (para tratamiento de cliente en casa): 0,5 mg / kg por vía rectal; si el fenobarbital, diazepam utilizar en 2 mg / kg (usando una solución de diazepam parenteral) por el recto. Administrar a la aparición de convulsiones y hasta 3 veces en un 24 - período de horas, pero no debe ser administrada dentro de los 10 minutos de la dosis previa. Los propietarios deben quedarse con el perro durante una hora después de la administración. (Podell 2000), (Podell 2006), (Podell 2009) b) Para las convulsiones en racimo (para el tratamiento en casa del cliente): 1 mg / kg administrados por vía rectal en el inicio de convulsiones, se pueden dar hasta 3 veces en un período de 24 horas. Los perros que recibieron fenobarbital deben recibir 2 mg /

kg. Debido diazepam es inactivada por la luz y se adhiere al plástico, es mejor para dispensar el medicamento en el vial de vidrio original y ordenar al propietario sacar la cantidad necesaria en una jeringa cuando sea necesario. Un catéter o cánula tetina de goma se coloca entonces en la jeringa para la administración rectal. (Munana 2010) c) Para el estado epiléptico refractario con constante de velocidad de infusión intravenosa: 0,1-0,5 mg / kg diluido en D5W. Tasa administrado por hora debe ser igual al requisito de líquido de mantenimiento para el paciente. Usar con precaución, ya que el diazepam puede cristalizar en la solución y se adsorben en tubería de PVC. Para el estado o el tratamiento conjunto incautación en casa: 0.5-2 mg / kg por vía rectal (Platt & McDonnell 2000) d) Para el estado epiléptico: descartar hipoglucemia, alteraciones electrolíticas como la causa principal. Deje de convulsiones con diazepam o midazolam 0.5-1 mg / kg IV, 1-2 mg / kg por vía rectal o intravenosa si el paciente en el fenobarbital. Colocar catéter IV e iniciar refrigeración activa si es necesario. Si otra convulsión ocurre, repita el diazepam o midazolam IV. Administrar un anticonvulsivante de acción prolongada ( por ejemplo , fenobarbital a 5-8 mg / kg IV cada 4-6h hasta que las convulsiones estén bajo control a pesar de la terapia adicional). Si el paciente todavía tiene actividad convulsiva, considerar uno o más de los siguientes: 1) la velocidad de infusión continua de diazepam o midazolam, 2) medios de propofol o de otro tipo de anestesia. (Knipe 2006), (Knipe 2009) e) Para el estado epiléptico: 0,5 mg / kg IV, por vía intranasal o por vía rectal. La dosis puede ser repetida dos veces, si es necesario. Actividad anticonvulsiva dura sólo 15-30 minutos por lo que una terapia de acción prolongada es necesaria si las convulsiones paran. Porque en terapia en el hogar para las convulsiones en racimo, diazepam puede administrarse por vía rectal o intranasal a 0,5 mg / kg. Los perros que están en tratamiento con fenobarbital crónica, pueden requerir dosis más altas (1-2 mg / kg). (Mariani 2010b) Obstrucción uretral funcional / hipertonía del esfínter uretral: una) 2-10 mg cada 8 horas (Polzin y Osborne 1985); (Lane 2000) b) 2-10 mg por vía oral tres veces al día, 0,5 mg / kg IV (Chew et al. 1986) c) 0,2 mg / kg PO cada 8 horas o 2-10 mg (dosis total) PO q8h (Bartges 2003) Como agente psicoterapéutico ( por ejemplo la ansiedad, la situación): a) 0,55 hasta 2,2 mg / kg PO q8-12h (Haug 2008) b) 0,5-2,2 mg / kg para las tormentas prn (Sherman & Mills 2008) c) Como un ansiolítico de acción rápida: 0.5-2 prn mg / kg PO (Neilson 2009) Para el tratamiento adyuvante del metronidazol toxicidad (CNS): a) Las dosis de diazepam promedio de 0,43 mg / kg en el estudio y fueron dados como un bolo IV una vez y, a continuación PO cada 8 h durante 3 días.(Evans et al. 2002) CATS: Como agente psicoterapéutico: un Orina) el marcado y la ansiedad: 0.2-0.4 mg / kg PO cada 12-24h (inicio cada 12 horas a 0,2 mg / kg por vía oral) (Total 2000) b) Por pulverización: 1-2.5 mg por gato PO q8-12h; sedación y ataxia debe disminuir dentro de varios días (Reisner y Houpt 2000) c) Como un ansiolítico de acción rápida: 0,2-0,5 prn mg / kg PO (Neilson 2009) Para el tratamiento de los trastornos convulsivos: a) 0,25-0,5 mg / kg PO q8-12h. Para detener un ataque en curso, se puede administrar diazepam en 0.5 a 1 mg / kg IV. Si el gato tiene una historia de la recepción de la insulina, la glucosa puede ser más beneficioso. No utilizar si el gato ha sido expuesto al clorpirifos como toxicidad por organofosforados puede ser potenciada. (Shell 2000)

b) Para la terapia de mantenimiento: 0.2-1 mg / kg PO cada 12 horas. Utilice con precaución, asociado con necrosis hepática fatal. El fenobarbital se prefiere como un medicamento de mantenimiento en los gatos. (Mariani 2010a) Obstrucción uretral funcional / hipertonía del esfínter uretral: a) 1 a 2,5 mg (dosis total) PO q8h (Osborne et al. 2000) b) 2,5-5 mg (dosis total) PO cada 8 horas o según sea necesario, o 0,5 mg / kg IV (Bartges 2003) HURONES: Para premedicación / sedación: a) 1.2 mg / kg IM; puede administrarse con ketamina (10 a 20 mg / kg) (Morrisey y Carpenter 2004) b) Para la anestesia sedación: 0,5 mg / kg IM o IV (IV preferido); 0,2 mg / kg si se utiliza con ketamina (2-5 mg / kg) (Kaiser-Klingler 2009) CONEJOS / roedores / pequeños mamíferos: a) Conejos: Pre-anestésica: 2-10 mg / kg IM, 1-5 mg / kg IM o IV. Dar IV para llevar a cabo para las convulsiones. (Ivey y Morrisey 2000) b) Conejos: Para la sedación: 0.5-2 mg / kg IV o IM (IV preferido). Para la anestesia: Diazepam 0.5-1 mg / kg de ketamina (20-35 mg / kg) IM o IV. Erizos: Para la anestesia largo: Diazepam a 0.5-2 mg / kg de ketamina a 5-20 mg / kg IM (Kaiser-Klingler 2009) c) Los hámsters, jerbos, ratones, ratas: 3-5 mg / kg IM. Guinea cerdos: 0.5-3 mg / kg IM (Adamcak y Otten 2000) GANADO: a) Sedante en terneros: 0,4 mg / kg IV (Booth 1988) b) Como un tranquilizante: 0,55-1,1 mg / kg IM (Lumb y Jones 1984) c) El tratamiento de la hiperactividad del SNC y convulsiones: 0.5-1.5 mg / kg IM o IV (Bailey 1986) CABALLOS: ( Nota: ARCI UCGFS Clase 2 de Drogas) Para la anestesia de campo: a) Sedate con xilacina (1 mg / kg IV; 2 mg / kg IM) dado minutos 5-10 (más largo para la vía IM) antes de la inducción de la anestesia con ketamina (2 mg / kg IV). Caballo deben ser adecuadamente sedado (de cabeza a las rodillas) antes de dar la ketamina (ketamina puede causar rigidez muscular y convulsiones). Si la sedación adecuada no se produce, ya sea 1) volver a administrar la xilazina: hasta la mitad de la dosis original; 2) Añadir butorfanol (0.02-0.04 mg / kg IV). El butorfanol se puede dar con la xilacina original si se sospecha que el caballo va a ser difícil de tranquilizar ( por ejemplo , muy sensible pura sangre) o añade antes de la ketamina. Esta combinación mejora la inducción, aumentar la analgesia y aumentar el tiempo de recumbencia por cerca de 5-10 minutos; 3) El diazepam (0,03 mg / kg IV). Mezclar el diazepam con la ketamina. Esta combinación mejora la inducción cuando la sedación es marginal, mejorar la relajación muscular durante la anestesia y prolongar la anestesia por unos 5-10 minutos; 4) Guaifenesina (solución 5% administrado IV a efecto) también se puede utilizar para aumentar la sedación y relajación muscular. (Mathews 1999) Para convulsiones: a) Los potros: 0,05-0,4 mg / kg IV, repetir en 30 minutos si es necesario b) Adultos: 25-50 mg IV, repetir en 30 minutos si es necesario (Sweeney y Hansen 1987)

Tratamiento de las convulsiones secundarias a la inyección intraarterial de agentes similares xilazina u otros: a) 0,10 a 0.15 mg / kg IV (Thurmon & Benson 1987) Como un estimulante del apetito: a) 0,02 mg / kg IV, inmediatamente después de la dosificación, ofrecen alimentos de origen animal. Mantenga fuertes ruidos y distracciones a un mínimo. Si es eficaz, por lo general sólo 2-3 tratamientos en un período de 24-48 horas son obligatorios. (Ralston 1987) CERDO: Para tranquilización: una) 5,5 mg / kg IM (se desarrollan ataxia posterior en 5 minutos y luego postración dentro de 10 minutos) (Stand 1988) b) 0.55 a 1.1 mg / kg IM (Lumb y Jones 1984) c) Para la sedación antes de la anestesia con pentobarbital: 8,5 mg / kg IM (máximo de 30 minutos, reduce la dosis de pentobarbital en un 50%) (stand 1988) Para el tratamiento de la hiperactividad del SNC y convulsiones: a) 0,5-1,5 mg / kg IM o IV (Howard 1986) OVEJA: Como un tranquilizante: a) 0.55 a 1.1 mg / kg IM (Lumb y Jones 1984) CABRAS: Para Bermudas hierba toxicosis y temblores inducidos: a) 0,8 mg / kg IV (Booth 1988) Para estimular el apetito: a) 0,04 mg / kg IV, la comida oferta inmediatamente, la duración del efecto puede durar hasta 45 minutos (Booth 1988) AVES: a) Como terapia auxiliar de control del dolor (con analgésicos): 0.5-2 mg / kg IV o IM (Clyde & Paul-Murphy 2000) b) Para la sedación / inducción: 0.5-2 mg / kg IV o IM. Las dosis se aplican a las aves de compañía a los loros medianos. Los ajustes que deben hacerse para loros grandes o especies silvestres como aves de rapiña. (Kaiser-Klingler 2009) ZOO, exótica, especies de fauna silvestre: Para el uso de diazepam en el zoo, fauna exótica y la medicina se refieren a referencias específicas, entre ellas: a) Zoo Animal y Vida Silvestre de inmovilización y anestesia . West, G, Heard, D, Caulkett, N. (eds.). Blackwell Publishing, 2007. b) Manual de inmovilización química de Vida Silvestre, 3 ª ed . Kreeger, TJ y Arnemo JM. 2007. c) Restricción y manejo de animales salvajes y domésticos. Fowler, M (ed.), Iowa State University Press, 1995 d) Formulario de Animales Exóticos, 3 ª ed . Carpenter, JW, Saunders. 2005 e) El 2009 la Asociación Americana de Procedimientos veterinario del zoológico por DK Fontenot también tiene varias dosis indicadas para moderación, anestesia y analgesia para una variedad de medicamentos para los carnívoros y primates. VIN miembros pueden acceder a ellos en: http://goo.gl/BHRih o http://goo.gl/9UJse Monitoreo

Los caballos deben ser observados cuidadosamente después de recibir este medicamento. Los gatos que recibieron diazepam debe tener pruebas de función hepática basales. Repita y deje de droga si vómitos, letargo, falta de apetito, ataxia o desarrollar.Cuando se utiliza para controlar las convulsiones en los gatos, un autor (Quesnel 2000) recomienda la obtención de la concentración sérica de 5 días después de comenzar la terapia. Terapéuticos objetivos de concentración de suero para el control de convulsiones en rangos de gatos de 2500-700 nmol / L (200-700 ng / ml), dependiendo de la fuente. Información del cliente Mantener fuera del alcance de los niños y en recipientes bien cerrados, Gatos: Si el paciente desarrolla falta de apetito, vómitos, o el blanco de los ojos amarillentos contacto veterinario inmediatamente Química / Sinónimos Una benzodiazepina diazepam, es un blanco a amarillo, Polvo cristalino prácticamente inodoro con un punto de fusión entre 131 ° -135 ° C y el pKa de 3,4. El diazepam es insípido al principio, sino que se desarrolla un regusto amargo. Una g es soluble en 333 ml de agua, 25 ml de alcohol, y es poco soluble en propilenglicol. El pH de la solución preparada comercialmente inyectable se ajusta con ácido benzoico / benzoato de sodio a 6.2-6.9. Se compone de un 5 mg / ml de solución con 40% de propilenglicol, 10% de etanol, 5% de benzoato de sodio / tampón de ácido benzoico, y 1,5% de alcohol bencílico como conservante. Diazepam también puede ser conocido como: diazepamum, LA-III, NSC-77518, o Ro-2807-5; muchos nombres comerciales están disponibles. Almacenamiento / Estabilidad Todos los productos de diazepam debe ser almacenado a temperatura ambiente (15 ° -30 ° C). La inyección debe mantenerse protegido de la congelación y de la luz. Las formas de dosificación oral (comprimidos / cápsulas) se deben almacenar en envases de cierre y protegido de la luz. Debido a que el diazepam puede adsorber al plástico, que no deben ser almacenados elaborado en jeringas de plástico. El fármaco puede también significativamente adsorben en solución IV de plástico (PVC) y bolsas para el tubo de infusión. Esta adsorción parece ser dependiente de varios factores (temperatura, concentración, velocidad de flujo, longitud de línea, etc.) Compatibilidad / Compounding Consideraciones Los fabricantes de diazepam inyectable no se recomienda el fármaco puede mezclar con ningún otro medicamento o diluyente IV y diluir para perfusión no puede ser recomendado. Sin embargo, algunos estudios han demostrado que la dilución en algunas soluciones IV a bajas concentraciones no muestran precipitados visibles, pero la formación de microcristales no se puede descartar Mezclar ketamina con diazepam en la misma jeringa o la bolsa IV no se recomienda como precipitación puede ocurrir. Aunque existen muchos informes anecdóticos de ketamina mezcla con diazepam en la misma jeringa justo antes de la inyección, no parece haber ninguna información publicada documentar la estabilidad de los fármacos después de la mezcla. No lo utilice si se forma un precipitado visible.

Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 2. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: Diazepam oral Comprimidos: 2 mg, 5 mg, y 10 mg; Valium ® (Roche); genérico; (Rx, C-IV) Diazepam oral Solución: 1 mg / ml en 500 ml y 5 mg y 10 mg tazas paciente; genérico (Roxane); (Rx, C-IV); solución oral concentrada: 5 mg / ml en 30 ml con cuentagotas; Intensol diazepam ® (Roxane); (Rx, C-IV) Diazepam para inyección: 5 mg / ml en 2 ml CARPUJECT cartuchos; genérico; (Rx, CIV) Diazepam por vía rectal Gel: 2,5 mg, 10 mg, y 20 mg; Diastat ® (Xcel); (Rx, C-IV) OXEPINA HCL ( dox -e-pin) Sinequan ® Antidepresivos tricíclicos / ANTIHISTAMÍNICO

Aspectos destacados de prescripción 

Antidepresivos tricíclicos usados principalmente en animales pequeños para la terapia adjunta de las dermatosis psicógenas, particularmente aquellos que tienen un componente de ansiedad; también tiene antihistamínica (H-1) propiedades 

Contraindicaciones: Sensibilidad Antes de los tricíclicos, el uso concomitante con IMAO (selegilina?), Probablemente contraindicado en perros con glaucoma o retención urinaria 

La mayoría de los efectos adversos posibles: hiperexcitabilidad, molestias gastrointestinales o letargo, arritmias ventriculares después de la sobredosis de posibles

Usos / Indicaciones El uso principal de doxepina en medicina veterinaria es el tratamiento adyuvante de las dermatosis psicógena, particularmente los que tienen un componente de ansiedad. Su eficacia como un antihistamínico para las dermatosis atópica está en cuestión. Farmacología / Acciones Doxepina es un agente tricíclico que tiene actividad de bloqueo antihistamínica, anticolinérgicos, y alfa 1-adrenérgicos. En el SNC, doxepina inhibe la recaptación de norepinefrina y serotonina (5-HT) por la membrana neuronal presináptica, aumentando así sus concentraciones sinápticas. Doxepina se considera un inhibidor moderado de la norepinefrina y de serotonina inhibidor débil. Farmacocinética

Doxepina parece ser bien absorbido después de la administración oral. El fármaco se metaboliza extensamente en el hígado. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Estos agentes están contraindicados si la sensibilidad antes se ha señalado que con cualquier otro tricíclico. El uso concomitante con inhibidores de la monoaminooxidasa está contraindicado. Doxepina es probablemente contraindicado en perros con retención urinaria o glaucoma. Efectos Adversos Mientras doxepina tiene menos potencial para efectos adversos cardíacos que muchos otros tricíclicos, puede causar arritmias ventriculares, particularmente después de sobredosis. En los perros, también puede producir hiperexcitabilidad, dolor GI, o letargo. Sin embargo, los posibles efectos adversos puede ejecutar toda la gama de sistemas. Consulte otras referencias de drogas humanos para obtener información adicional. Reproductiva / Enfermería Seguridad Los estudios en roedores han demostrado efectos teratogénicos, pero la seguridad durante el embarazo no ha sido establecida. En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categoría C para uso durante el embarazo ( Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproducción en animales ni estudios adecuados en humanos . ) La doxepina y su N-desmetilado metabolito activo se distribuye en la leche. Un reporte de caso de sedación y depresión respiratoria en un lactante humano ha sido reportado. Tenga cuidado al usar en un paciente de enfermería. La sobredosis / toxicidad aguda La sobredosis de antidepresivos tricíclicos pueden ser potencialmente mortales (arritmias, colapso cardiorrespiratorio). Debido a la toxicidad y terapias para el tratamiento son complicados y controvertidos, se recomienda ponerse en contacto con un centro de control de veneno animal para obtener más información en cualquier situación posible sobredosis. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben la doxepina y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Agentes anticolinérgicos: Debido a los efectos aditivos, se usa con cautela doxepina Cimetidina: puede inhibir el metabolismo antidepresivo tricíclico y aumentar el riesgo de toxicidad Depresores del SNC: Debido a los efectos aditivos, se usa con cautela doxepina Meperidina, pentazocina, DEXTROMETORFANO: Aumento del riesgo de síndrome serotoninérgico Inhibidores de la monoaminooxidasa (incluyendo amitraz y selegilina posiblemente): El uso concomitante (dentro de 14 días) de los tricíclicos con inhibidores de la monoaminooxidasa está contraindicado (síndrome de serotonina)

Quinidina: Aumento del riesgo de prolongación del intervalo QTc y tricíclicos efectos adversos ISRS ( por ejemplo , fluoxetina, paroxetina, sertralina, etc): Aumento del riesgo de síndrome serotoninérgico Agentes simpaticomiméticos: El uso en combinación con agentes tricíclicos pueden aumentar el riesgo de efectos cardiacos (arritmias, hipertensión, hiperpirexia) Consideraciones de laboratorio Los tricíclicos pueden ampliar los complejos QRS, prolongar los intervalos PR y se invierte o aplanar la onda T en el ECG . Los tricíclicos pueden alterar (aumentar o disminuir) de glucosa en sangre los niveles. Las dosis PERROS: Para el tratamiento de las dermatosis psicógenos: una) 3-5 mg / kg PO cada 12 horas; dosis máxima es de 150 mg (por perro) cada 12 horas (Shanley y global 1992) (Shanley y global 1992) b) 3-5 mg / kg, PO q8-12h. Comience a 3 mg / kg cada 12 horas PO por 2 semanas, luego aumentar en 1 mg / kg PO cada 12 horas durante 2 semanas hasta la dosis máxima, según sea necesario, y si no hay respuesta clínica después de al menos 3-4 semanas de tratamiento, disminuir la dosis de 1 mg / kg PO cada 12 horas durante 2 semanas, hasta que en la dosificación inicial (Virga 2003), (Virga 2005) Para efectos antihistamínicos en el tratamiento de la atopia: una) 2,2 mg / kg PO tres veces al día (White 2007) b) 3-5 mg / kg dos veces al día, que se utiliza sobre todo si el perro tiene ansiedad o trastorno conductual otro (Peikes 2003) c) 0,5 a 2 mg / kg PO cada 12 horas, puede ser mejor en perros nerviosos o muy nerviosa (Hillier 2006) d) 1-2 mg / kg PO cada 12 horas (Thomas 2005) Para el tratamiento de problemas de conducta en los tricíclicos pueden ser de beneficio ( por ejemplo , trastorno obsesivo / compulsivo trastornos, acral por lamido granulomas): a) Para el TOC: 0.5-1 mg / kg por vía oral dos veces al día, por granulomas acral por lamido: Dosis de arriba para dermatosis psicógena. (Seksel 2008) CATS: Para el tratamiento de las dermatosis psicógenos: a) 0,5-1 mg / kg PO cada 12-24h. Hasta 25-50 mg (dosis total) por gato. Permita 3-4 semanas para el juicio inicial. (Virga 2003), (Virga 2005) b) Para el aseo excesivo: 0.5-1 mg / kg PO cada 12 horas. (Siebert 2003a) c) Para el tratamiento de problemas de conducta en los tricíclicos pueden ser de beneficio ( por ejemplo , overgrooming, la agresión Intercat, etc): 0,5-1 mg / kg PO una vez a dos veces al día. (Seksel 2008) AVES: Para el tratamiento de la ansiedad, la pluma prurito causado desplume en psitácidas: a) 1-2 mg / kg PO cada 12 horas (Siebert 2003b) b) 0,5-1 mg / kg dos veces al día PO (Rich 2005) Monitoreo

Eficacia Los efectos adversos Información del cliente Informar a los clientes que varias semanas antes de que puedan ser necesarios eficacia se nota y continuar la dosis según las indicaciones. Todos los tricíclicos deben ser dispensados en envases a prueba de niños y se mantienen alejados de los niños o mascotas. Química / Sinónimos Un antidepresivo tricíclico derivado de dibenzoxazepina, doxepina HCl es un polvo blanco que es soluble en alcohol. Doxepin puede también ser conocido como: doxepini hydrochloridum, NSC-108160, P-3693A, Adapin ® , Anten ® , Aponal ® , Deptran ® , Desidoxepin ®, Doneurin ® , Doxal ® , Doxepia ® , Gilex ® , Mareen ® , Quitaxon ® , Sinequan ® , Triadapin ® , Xepin ® , y Zonalon ®. Almacenamiento / Estabilidad Tienda de productos hidroxizina protegido de la luz solar directa en ajustados, resistentes a la luz a temperatura ambiente. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 2. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: Cápsulas Doxepin: 10 mg, 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg y 150 mg, Sinequan ® (Roerig); genéricos, (Rx) Doxepina oral Concentrado: 10 mg / ml en 120 ml; genérico; (Rx) Lorazepam (LOR- AYZ -eh-pam) Ativan ® BENZODIACEPINAS

Aspectos destacados de prescripción 

Benzodiazepina que puede ser útil como un ansiolítico en perros y gatos, o como una alternativa a diazepam para el tratamiento de un estado epiléptico 

Se pueden administrar por vía intranasal o IV para el estado epiléptico 

Efectos adversos (lo más probable): Cambios aumento del apetito, actividad o comportamiento (letargo / somnolencia a la hiperexcitabilidad / agresión)

Usos / Indicaciones Lorazepam puede ser útil en el tratamiento del estado epiléptico en el perro y en el tratamiento adyuvante de los trastornos del comportamiento (miedos, fobias, ansiedad) en perros y gatos. Aunque, en la medicina veterinaria, en comparación con el diazepam, hay mucha menos experiencia con lorazepam, tiene algunas ventajas. Lorazepam no se metaboliza por el hígado en metabolitos activos por lo que se puede utilizar de forma más segura en pacientes con disfunción hepática, obesidad, o pacientes geriátricos. Parece tan eficaz como diazepam, pueden tener mayor duración de acción anticonvulsiva (no demostrado en los perros), y puede ser más fácil de administrar (intranasal, IM, sublingual / bucal). En la medicina humana, lorazepam está ahora utilizados con frecuencia en lugar de diazepam para el tratamiento de un estado epiléptico y las indicaciones ansiolíticos. También se utiliza para tratar el cáncer inducida por la quimioterapia náuseas y emesis, abstinencia de alcohol, y acatisia secundario a medicamentos antipsicóticos. Farmacología / Acciones El lorazepam y otras benzodiazepinas deprimir los niveles subcorticales (principalmente límbico, talámico, y el hipotálamo) del SNC produciendo así ansiolíticos, sedantes, relajantes, músculo esquelético, y los efectos anticonvulsivos. El mecanismo de acción exacto es desconocido, pero incluyen mecanismos postulados: antagonismo de la serotonina, el aumento de liberación de y / o facilitación de ácido gamma-aminobutírico (GABA) la actividad, y la liberación disminuida o rotación de la acetilcolina en el SNC. Benzodiazepina receptores específicos se han localizado en el cerebro de los mamíferos, riñón, hígado, pulmón y corazón. Los receptores se carece de la sustancia blanca en todas las especies estudiadas. Farmacocinética En los perros, la administración intravenosa de 0,2 mg / kg dieron niveles máximos de aproximadamente 165 ng / ml y se mantuvo por encima de 30 ng / ml (que se considera necesario para la actividad anticonvulsionante en seres humanos) durante 60 minutos. Después de la administración intranasal de 0,2 mg / kg para perros (Mariani . et al 2003), los niveles pico de alrededor de 106 ng / mL se lograron; en 3/6 perros estudiados, los niveles se mantuvo por encima de 30 ng / ml durante 60 minutos. Niveles alcanzó 30 ng / ml entre 3-9 minutos después de la administración intranasal. Mientras que la semivida de eliminación ha sido reportado como aproximadamente 1 hora en perros, las concentraciones en el cerebro puede persistir más tiempo que en el suero como lorazepam tiene una alta afinidad por los receptores de benzodiazepinas en el SNC. La administración rectal de lorazepam en perros no parece dar concentraciones séricas son suficientemente altos como para el tratamiento eficaz de un estado epiléptico debido a un alto efecto de primer paso. El lorazepam se convierten en formas de glucurónido en el hígado en la mayoría de las especies. Estos metabolitos no son activos. Vía principal de eliminación es a través de la orina en perros. En gatos, la eliminación es de aproximadamente 50% en la orina (principalmente en forma de glucurónido) y 50% en las heces. En los seres humanos, la biodisponibilidad absoluta es aproximadamente el 90% después de la administración oral y, a diferencia de diazepam, es relativamente rápida y completamente absorbida después de la administración IM. La administración sublingual tiene una biodisponibilidad similar a la administración por vía oral, pero

tarde los niveles séricos pico. La semivida de eliminación parece ser mucho más largo en los seres humanos (12 horas) que en los perros ( 1 hora). Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias El lorazepam está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a las benzodiazepinas, o con insuficiencia respiratoria grave, excepto para su ventilación mecánica. Cuando se utiliza para las conductas negativas, retirar el fármaco gradualmente o un efecto rebote puede ocurrir. La dependencia física se ha inducido en los perros. Si a largo plazo el uso regular se ha producido, retirar el medicamento de forma gradual. Lorazepam inyectable no debe administrarse por vía intraarterial; arteriospasmo puede ocurrir como resultado necrosis. Efectos Adversos En pequeños animales, las benzodiazepinas pueden causar aumento del apetito, agresividad, aumento de la actividad / excitación y la vocalización. Con la iniciación de la terapia, la dosis aumenta, o en dosificaciones más altas, ataxia, somnolencia y letargo puede ocurrir. Reproductiva / Enfermería Seguridad Para los seres humanos, lorazepam es designado por la FDA en la categoría D para su uso durante el embarazo (Existe evidencia de riesgo fetal humano, pero los beneficios potenciales del uso del medicamento en mujeres embarazadas pueden ser aceptables a pesar de sus riesgos potenciales.) Sin embargo, los estudios en animales sugieren generalmente que el fármaco es relativamente seguro para el uso durante el embarazo a dosis habituales. Excepto en un estudio realizado en ratones que recibieron aproximadamente la dosis humana 400X producir descendencia con una mayor tasa de formación de paladar hendido, estudios en animales no han mostrado importantes tasas más altas de teratogenicidad. Si se usan dosis altas justo antes de la entrega, "floppy infant" síndrome se ha visto en los seres humanos. Pequeñas cantidades de lorazepam se distribuye en la leche, sino que debe ser seguro para usar durante la lactancia. La sobredosis / toxicidad aguda La sobredosis de lorazepam se limitan generalmente a la depresión del SNC (confusión, letargo, somnolencia, disminución de reflejos, etc.) Sobredosis muy grandes pueden causar ataxia, hipotensión, coma, y muerte (muy raro). Tratamiento agudo de toxicidad por vía oral ingerida consta de protocolos estándar para la eliminación y / o la unión del fármaco en el intestino y de apoyo medidas sistémicas. En pacientes con función renal normal, la diuresis forzada con líquidos intravenosos y electrolitos / manitol puede aumentar la excreción de lorazepam. El uso de agentes analépticos (estimulantes del SNC tales como cafeína) generalmente no se recomienda. El flumazenil puede ser considerado para el tratamiento complementario de las sobredosis graves de las benzodiazepinas, pero su uso no sustituye la terapia de apoyo adecuada. El flumazenil no está recomendado en pacientes con trastornos de convulsiones, ya que puede inducir convulsiones. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben lorazepam y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios:

Depresores del sistema nervioso central ( por ejemplo, opiáceos, barbitúricos, sedantes, anticonvulsivantes): sistema nervioso central los efectos aditivos : Probenecid disminución del aclaramiento renal de lorazepam ESCOPOLAMINA: Aumento de la depresión del SNC, comportamiento irracional Teofilina: sedación Disminución de lorazepam VALPROATO: lorazepam concentración sérica aumentó Consideraciones de laboratorio No hay preocupaciones específicas mencionadas Las dosis PERROS: Por estado de mal epiléptico: a) Como una alternativa a diazepam para el estado epiléptico: 0,2 mg / kg IV, IM o intranasal una vez. (Hopper 2006) b) El lorazepam 0,2 mg / kg IV una vez, seguido de una dosis de carga de bolo IV de levetiracetam a 60 mg / kg. (Podell 2009) Para las indicaciones de comportamiento: a) Para los miedos, ansiedades, fobias: 0,02-0,1 mg / kg PO una vez al día a tres veces al día, se puede utilizar según sea necesario. (Landsberg 2005) b) Como un ansiolítico: 0.05-0.25 mg / kg PO cada 12-24h. (Virga 2005) c) Para los miedos / ansiedad: 0,02-0,5 mg / kg PO cada 8 horas. La dosis más baja y la frecuencia que aliviar el miedo se debe utilizar. (Crowell-Davis 2008) d) Para los miedos, ansiedades, fobias, aversiones: 0.02 a 0.1 mg / kg q8-24h; mínimamente sedantes, pueden requerir 4 semanas para el efecto máximo.(Sherman & Mills 2008) CATS: a) Para los miedos / ansiedad: 0.03-0.08 mg / kg PO cada 12 horas. La dosis más baja y la frecuencia que aliviar el miedo se debe utilizar. (Crowell-Davis 2008) b) Para los miedos, ansiedades, fobias: 0.125 mg-0.25 mg de dosis total (¼ - ½ de un comprimido de 0,5 mg) una o dos veces al día, se puede utilizar según sea necesario. (Landsberg 2005) c) Como un ansiolítico: 0.05-0.25 mg / kg PO cada 12-24h. (Virga 2005) Monitoreo No se requiere un seguimiento específico más allá de la eficacia clínica y los efectos adversos Información del cliente Este medicamento puede aumentar el apetito, la restricción diligente alimentos puede ser necesario Puede causar cambios en los niveles de actividad y puede causar letargo o aumento de la actividad / excitación No interrumpa el tratamiento abruptamente sin la guía del veterinario, los animales que recibieron este medicamento en forma regular durante un período prolongado de tiempo, pueden desarrollar síntomas de abstinencia si no "destetado" la droga

Aunque la toxicidad hepática aún no ha sido reportado en los animales que recibieron este medicamento, un medicamento (diazepam) similar al lorazepam ha causado toxicidad hepática en los gatos. Si los vómitos, falta de apetito o coloración amarillenta de la parte blanca de los ojos o membranas mucosas se producen veterinario contacto inmediatamente. Los comprimidos son relativamente insípido y se desintegran fácilmente en la saliva. Si pilling es un lugar difícil, en el interior de la mejilla del paciente y el seguimiento en un minuto o así con un regalo pequeño para facilitar la deglución de saliva / medicación. Química / Sinónimos Lorazepam se produce como un blanco o blanco prácticamente, polvo prácticamente inodoro. Es insoluble en agua y ligeramente soluble en alcohol. El lorazepam también puede ser conocido como BRN-07599084, CB-8133, Ro-78408, Wy-4036, lorazapamum, anxiedin, azurogen, bonatranquan, delormetazepam, lorazin, lorazon, lorenin, norlormetazepam, novhepar, novolorazem, o Chloroxazepam, sinestron, Ativan ® y Lorazepam Intensol ®; muchos nombres comerciales internacionales están disponibles. Almacenamiento / Estabilidad Lorazepam comprimidos deben almacenarse en recipientes bien cerrados a temperatura ambiente (20-25 ° C). La solución oral y la inyección debe ser almacenado refrigerado (2-8 ° C) y protegidos de la luz. La inyección se debe diluir antes de justo antes de la inyección intravenosa con un volumen igual de D5W, solución salina normal o agua estéril para inyección. No agite la jeringa con fuerza, pero con cuidado, invertir varias veces hasta que la inyección se diluye y se mezcla completamente en solución. No use la solución si está descolorida o se forma un precipitado. IV inyecciones deben ser administradas lentamente, 2 mg durante 2-5 minutos. Aunque no es parte de la información de la etiqueta, lorazepam puede ser diluida en D5W o NS para infusión IV. Cuando se usa de esta manera, la inyección de lorazepam es más soluble en concentraciones finales 0,1 a 0,2 mg / ml. Por ejemplo, si se utiliza la 2 mg / mL de inyección, una dilución adicional con 9 ml ml o 19 de D5W o NS sería dar una concentración final de 0,2 o 0,1 mg / ml. La inyección es muy viscoso y mezcle bien antes de usar. Como precipitación / cristalización puede ocurrir, observar la solución antes y durante la infusión. D5W pueden ser menos propensos a la formación de cristalización que es NS. Las soluciones para infusión mezclada de esta manera se debe utilizar dentro de las 12 horas de preparación. Compatibilidad / Compounding Consideraciones Medicamentos informó que compatible (lista parcial): Jeringa: hidromorfona Y-Site: albúmina, amikacina, anfotericina B colesterilo, atracurio, cefotaxima, ciprofloxacina, cisplatino, dexametasona, diltiazem, dobutamina, doxorrubicina, famotidina, fentanilo, gentamicina, heparina, morfina, propofol, ranitidina, y vancomicina Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno

El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 2. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: Lorazepam Tablets: 0,5 mg, 1 mg, 2 mg y genéricos;; (Rx; C-IV) Lorazepam Concentrado Solución Oral: 2 mg / ml en 10 ml y 30 ml con cuentagotas; Lorazepam Intensol ® (Roxane); (Rx; C-IV) Inyección Lorazepam: 2 mg / ml y 4 mg / ml en jeringas de 1 ml precargadas, 1 mL viales de un solo uso y viales de 10 ml multidosis, Ativan ® (Baxter), genéricos, (Rx, CIV) Medetomidina HCL (Mee-de- pie -mi-deen) Domitor ® Alfa-2 adrenérgico

Aspectos destacados de prescripción 

Alfa2-adrenérgico analgésico sedante utilizado principalmente en perros y gatos, pero también pueden ser útiles en mamíferos pequeños, exóticos, etc 

Contraindicaciones: Enfermedades enfermedad cardiaca, trastornos respiratorios, hepáticos o renales, shock, debilidad severa o animales estresados debido al calor, el frío o la fatiga. Precaución en animales muy jóvenes o viejos 

NO se recomienda su uso durante el embarazo



Efectos adversos: bradicardia, bloqueos AV ocasionales, disminución de la respiración, la hipotermia, orina, vómitos, hiperglucemia, y el dolor de la inyección (IM). Raramente: sedación prolongada, excitación paradójica, hipersensibilidad, apnea y muerte por insuficiencia circulatoria 

Interacción con otros medicamentos



No debe confundirse con detomidina o dexmedetomidina

Usos / Indicaciones La medetomidina se etiqueta para su uso como sedante y analgésico en perros de más de 12 semanas de edad para facilitar los exámenes y procedimientos clínicos, procedimientos quirúrgicos menores que no requieren relajación muscular y pequeñas intervenciones dentales no requieren intubación. El fabricante recomienda la vía intravenosa de administración para los procedimientos dentales. La medetomidina también se ha utilizado en los gatos, principalmente en Europa. Pero hay datos aparentemente mucho menos disponibles para evaluar su uso; se recomienda precaución. Farmacología / Acciones

Un receptor adrenérgico alfa, medetomidina tiene un alfa2: alpha1 factor de selectividad de 1620, y en comparación con xilazina se informa, 10 veces más específicos para los receptores alfa2 en comparación con receptores alfa1. Los efectos farmacológicos de medetomidina incluyen: depresión de SNC (sedación, ansiolisis), GI (disminución de las secreciones, variando afecta sobre el tono muscular intestinal) y las funciones endocrinas, vasoconstricción periférica y cardiaca, bradicardia, depresión respiratoria, diuresis, hipotermia, analgesia somática (y visceral), relajación muscular (pero no lo suficiente para intubación) y las membranas mucosas blanqueadas o cianótica. Efectos sobre la presión arterial son variables, pero medetomidina puede causar hipertensión más largo que hace xilazina. La medetomidina también induce sedación durante un período más largo que hace xilazina. Los efectos sedantes persistir más tiempo que los efectos analgésicos. Farmacocinética Después de la inyección IV o IM, el inicio del efecto es rápido (5 min para IV.. 10-15 min para IM). Después de la inyección SC, las respuestas no son confiables y este método de administración no puede ser recomendado. El fármaco se absorbe a través de la mucosa oral cuando se administra por vía sublingual en los perros, pero la eficacia de una dosis dada puede ser menor que la dosis IM. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias La etiqueta indica que la medetomidina está contraindicado en perros que tienen las siguientes condiciones: Enfermedad cardíaca, trastornos respiratorios, hepáticos o enfermedades renales, shock, debilidad severa o perros estresados por el calor, el frío o la fatiga. Los perros que son extremadamente agitado o excitado puede tener una disminución de la respuesta a la medetomidina, el fabricante sugiere permitiendo que estos perros para descansar tranquilamente antes de la administración del fármaco. Los perros que no responden a la medetomidina no se debe volver a dosificar. El uso en perros muy jóvenes o mayores se debe hacer con precaución. Efectos Adversos Los efectos adversos reportados con medetomidina son esencialmente extensiones de sus efectos farmacológicos, incluyendo bradicardia, bloqueos AV ocasionales, la respiración disminuye, hipotermia, orina, vómitos, hiperglucemia, y el dolor de la inyección (IM). Los efectos adversos raros también han sido reportados, incluyendo sedación prolongada, excitación paradójica, hipersensibilidad, apnea y muerte por insuficiencia circulatoria. Reproductiva / Enfermería Seguridad El medicamento no se recomienda para su uso en perros gestantes o utilizado para la reproducción ya que los datos de seguridad para su uso durante el embarazo es insuficiente, por lo que usar sólo cuando los beneficios superen claramente los riesgos del medicamento. La sobredosis / toxicidad aguda Las dosis únicas de hasta 5X (IV) y 10 veces (IM) se toleran en los perros, pero se puede producir efectos adversos (ver arriba). La muerte ha ocurrido raramente en perros (1 en 40.000) que recibieron dosis 2X. Debido a la posibilidad de efectos adversos adicionales que se producen (bloqueo cardiaco, la PVC o taquicardia), el tratamiento de la medetomidina bradicardia inducida

con agentes anticolinérgicos (atropina o glicopirrolato) generalmente no se recomienda. Atipamezol es probablemente una opción más segura para el tratamiento de cualquier efecto medetomidina-inducido. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben medetomidina y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Nota: Antes de intentar la terapia de combinación con medetomidina, se recomienda acceder a las referencias de los anestesiólogos veterinarios familiarizados con el uso de este producto. Atropina, glicopirrolato: El uso de la atropina o glicopirrolato para prevenir o tratar la bradicardia causada por la medetomidina es controversial como la taquicardia y la hipertensión pueden resultar. Esto es más importante cuando se utilizan altas dosis de medetomidina (> 20 microgramos / kg) y el uso concomitante se recomienda. Opiáceos: Mejora de la sedación y la analgesia puede ocurrir cuando se usa concurrentemente medetomidina con fentanilo, butorfanol, meperidina o, pero los efectos adversos pueden ser pronunciado también. La reducción de dosis y el seguimiento se recomienda si contemplando la terapia de combinación. PROPOFOL: Cuando se usa propofol después de la medetomidina, la hipoxemia puede ocurrir. Ajuste de la dosis puede ser necesaria junto con la supervisión adecuada. YOHIMBINA: Puede revertir los efectos de la medetomidina, pero atipamezol se prefiere para su uso clínico para contrarrestar los efectos de la droga Consideraciones de laboratorio La medetomidina puede inhibir inducida por ADP de la agregación plaquetaria en los gatos. Las dosis PERROS: Para la sedación / analgesia: a) 10 a 40 microgramos / kg IM, dosis más altas no producen una mayor sedación, pero aumenta la duración del efecto (McGrath & Ko 1997) b) Para el uso con un IM opioides: 5-10 microgramos / kg. (Hardie 2000) c) En el paciente cardiovascular-estable, como una infusión a velocidad constante para la analgesia con una dosis de carga inicial de 1 micro-gram/kg IV, a continuación, CRI de 1 a 3 microgramos / kg / hora. (Quandt 2009) CATS: Para la sedación / analgesia: a) 40 a 80 microgramos / kg IM, dosis más altas no producen una mayor sedación, pero aumenta la duración del efecto (McGrath & Ko 1997) b) Para el uso con un IM opioides: 5-10 microgramos / kg (Hardie 2000) c) 0.001-0,01 mg / kg (1-10 microgramos / kg) IV, IM o SC (Carroll 1999) d) Para los gatos grandes, exóticos (tigres, etc) inmovilización: El midazolam (0,1 mg / kg), además de medetomidina (0,05 a 0,07 mg / kg) IM seguida de ketamina (4-10 mg / kg) IM, si es necesario. Puede antagonizar con atipamezol (0.25 a 0.35 mg / kg), IV, SC. (Curro 2002)

Pequeños mamíferos roedores: / Para restricción química: a) Ratas: 0,25-0,5 mg / kg IM; Guinea pig: 0,5 mg / kg IM; Conejos: 0,25-0,5 mg / kg IM (Burke 1999) HURONES: Como sedante / analgésico: a) 15 minutos antes de la medetomidina, dar atropina (0,05 mg / kg) o glicopirrolato (0,01 mg / kg) a continuación, dar medetomidina a 60-80 microgramos / kg IM o SC. La sedación tiene una duración de hasta 3 horas. Puede ser revertida con atipamezol (400 micro-grams/kg primario); Para la anestesia inyectable: butorfanol 0,1 mg / kg, 5 mg de ketamina / kg, medetomidina 80 microgramos / kg. Combine en una jeringa y dar IM. Puede ser necesario complementar con isoflurano (0,5-1,5%) para la cirugía abdominal. (Finkler 1999) AVES: Para la sedación / analgesia: a) 0,1 mg / kg IM, los datos limitados disponibles sobre la duración del efecto, efectos adversos, etc (Clyde & Paul-Murphy 2000) REPTILES: un medio) para tortugas terrestres pequeños: La medetomidina 100-150 microgramos / kg de ketamina con 5-10 mg / kg IV o IM; Tortugas de Agua Dulce: La medetomidina 150-300 microgramos / kg de ketamina con 10-20 mg / kg IV o IM; Tortugas gigantes terrestres: 200 kg tortuga Aldabra: La medetomidina 40 microgramos / kg de ketamina con 4 mg / kg IV o IM; Pequeñas tortugas Aldabra: La medetomidina 40-80 microgramos / kg de ketamina con 4-8 mg / kg IV o IM. Espere 30-40 minutos para un efecto máximo. Iguanas: La medetomidina 100-150 microgramos / kg de ketamina con 5-10 mg / kg IV o IM; La inversión de todas las dosis con atipamezol es de 4-5 veces la dosis de medetomidina. (Heard 1999) ZOO, exótica, especies de fauna silvestre: Para el uso de medetomidina en el zoológico, la medicina y la fauna exótica se refieren a referencias específicas, entre ellas: a) Zoo Animal y Vida Silvestre de inmovilización y anestesia . West, G, Heard, D, Caulkett, N. (eds.). Blackwell Publishing, 2007. b) Manual de inmovilización química de Vida Silvestre, 3 ª ed . Kreeger, TJ y Arnemo JM. 2007. c) Restricción y manejo de animales salvajes y domésticos. Fowler, M (ed.), Iowa State University Press, 1995 d) Formulario de Animales Exóticos, 3 ª ed . Carpenter, JW, Saunders. 2005 e) El 2009 la Asociación Americana de Procedimientos veterinario del zoológico por DK Fontenot también tiene varias dosis indicadas para moderación, anestesia y analgesia para una variedad de medicamentos para los carnívoros y primates. VIN miembros pueden acceder a ellos en: http://goo.gl/BHRih o http://goo.gl/9UJse Monitoreo El nivel de sedación y analgesia, la frecuencia cardíaca, la temperatura corporal

El ritmo cardíaco, la presión arterial, frecuencia respiratoria, y oximetría de pulso debe ser considerado, en particular en pacientes de alto riesgo si el medicamento se va a utilizar Información del cliente Este medicamento debe ser administrado y supervisado por profesionales veterinarios sólo Los clientes deben ser conscientes de los posibles efectos adversos asociados con su uso, especialmente en los perros en situación de riesgo (edad, enfermedades preexistentes) Química / Sinónimos Un agonista alfa-2 adrenérgico, medetomidina se produce como una sustancia cristalina de color blanco o casi blanco. Es soluble en agua. Mientras que el compuesto existe como dos estereoisómeros, sólo el isómero D está activo. La medetomidina HCl también puede ser conocido como MPV-785 y Domitor ®. Almacenamiento / Estabilidad La inyección disponible en el mercado deben ser almacenados a temperatura ambiente (15-30 ° C) y protegido de la congelación. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: La medetomidina HCl para inyección: 1 mg / ml en 10 ml viales multidosis; Domitor ® (Pfizer); (Rx). Aprobado por la FDA para su uso en perros de más de 12 semanas de edad. Aunque todavía aparecen en el Libro Verde de la FDA, es posible que no se comercializa actualmente en los EE.UU.. El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 3. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: Ninguno MIDAZOLAM HCL (Mediados del ay -zoe-lam) Versed ® Benzodiazepinas parenterales

Aspectos destacados de prescripción 

Inyectable benzodiazepina utilizada principalmente como un med pre-op, a diferencia de diazepam puede administrarse IM 

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a las benzodiazepinas agudo de glaucoma de ángulo estrecho. Precaución: enfermedad hepática o renal, pacientes debilitados o ancianos, y aquellos en estado de coma, shock, o con depresión respiratoria significativa. 

Efectos adversos: El potencial de depresión respiratoria es de mayor preocupación 

Evitar la inyección intra-carótida



Interacción con otros medicamentos

Usos / Indicaciones En los pacientes veterinarios, midazolam se utiliza principalmente como medicación previa para la anestesia general. Por sí sola, no parece proporcionar predecible de sedación en los animales. Los animales pueden llegar a ser sedado o disfórico y emocionado. Los gatos pueden ser más propensos a desarrollar la "excitación" efecto más que los perros. Cuando se utiliza en combinación con otros fármacos ( es decir , los opioides o ketamina), midazolam es proporcionar una sedación más predecible. El midazolam puede también ser de beneficio para el tratamiento de un estado epiléptico cuando se administra ya sea IV o IM (no recto). En los seres humanos, midazolam ha sido sugerido para uso como medicación previa antes de la cirugía, y como un sedante consciente cuando se combina con potentes fármacos analgésicos / anestésicos ( por ejemplo , la ketamina o fentanilo). En los seres humanos, midazolam reduce la incidencia de reacciones "de ensueño" aparición y el aumento de la presión arterial y la frecuencia cardíaca causada por la ketamina. Cuando se compara con los agentes de inducción de tiobarbiturato ( por ejemplo , tiamilal, tiopental), midazolam tiene efectos depresores menos cardiopulmonares, es soluble en agua, puede ser mezclado con varios otros agentes, y no tiende a acumularse en el cuerpo después de dosis repetidas. Farmacología / Acciones Midazolam exposiciones similares acciones farmacológicas que otras benzodiazepinas. Los niveles subcorticales (principalmente límbico, talámico, y el hipotálamo), del sistema nervioso central está deprimido por las benzodiacepinas produciendo así la ansiolíticos, sedantes, relajantes, músculo esquelético, y visto efectos anticonvulsivos. El mecanismo de acción exacto es desconocido, pero incluyen mecanismos postulados: antagonismo de la serotonina, el aumento de liberación de y / o facilitación de ácido gamma-aminobutírico (GABA) la actividad, y la liberación disminuida o rotación de la acetilcolina en el SNC. Benzodiazepina receptores específicos se han localizado en el cerebro de los mamíferos, riñón, hígado, pulmón y corazón. En todas las especies estudiadas, los receptores carecen de la materia blanca. Midazolam de características de solubilidad únicos (inyección soluble en agua pero soluble en lípidos a pH cuerpo) le dan un inicio muy rápido de acción después de la inyección. Cuando se compara con diazepam, midazolam tiene aproximadamente dos veces la afinidad por los receptores de benzodiazepina, es casi 3 veces más potente, y tiene un inicio de acción más rápido y una duración más corta de efecto. Farmacocinética Después de la inyección IM, el midazolam es rápida y casi completamente absorbida (91%). El midazolam se absorbe bien por vía oral (no se comercializan productos orales), pero debido a un rápido efecto de primer paso, biodisponibilidades sufrir (3172%). El inicio de la acción tras la administración intravenosa es muy rápida debido a la alta lipofilicidad del agente. En los seres humanos, la pérdida del reflejo de las pestañas o conteo se produce dentro de 30-97 segundos de la administración. En los perros, el midazolam se absorbe cuando la inyección comercialmente disponible se administra por vía intranasal y los niveles pico son mayores que cuando se

administra por vía rectal. A 50 mg / ml de gel de compuesto (0,2% de hidroxipropilmetilcelulosa) demostró significativamente más altos niveles de pico después de la administración intranasal que cuando la inyección se administró por vía rectal o por vía intranasal a los perros (Eagleson et al. 2010). El fármaco a proteínas es elevada (94-97%) y rápidamente cruza la barrera sangrecerebro. Debido fármaco no unido sólo se cruza en el SNC, los cambios en las concentraciones de proteínas plasmáticas y la unión a proteína resultante puede alterar significativamente la respuesta a una dosis dada. El midazolam se metaboliza en el hígado, principalmente por la oxidación microsomal. Un metabolito activo (alfa-hidroximidazolam) está formado, pero debido a su actividad farmacológica muy corta vida media y baja, es probable que tenga efectos clínicos insignificantes. La vida media en suero y la duración de la actividad de midazolam en los seres humanos es considerablemente más corta que la del diazepam. Vida media de eliminación en perros Normal 77 minutos, en los seres humanos, aproximadamente 2 horas (frente a aproximadamente 30 horas de diazepam.). En los perros, la biodisponibilidad rectal de midazolam es muy baja y esta ruta no es útil clínicamente. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias El fabricante se enumeran las siguientes contraindicaciones para su uso en seres humanos: hipersensibilidad a las benzodiazepinas, o glaucoma agudo de ángulo estrecho. Adicionalmente, dentro de la arteria carótida inyecciones debe ser evitada. Debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática o enfermedad renal y en pacientes debilitados o ancianos. Los pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva puede eliminar el medicamento más lentamente. El medicamento debe ser administrado a pacientes en coma, shock, o con depresión respiratoria significativa con cautela muy. Cuando se usa solo, midazolam no posee efectos significativos sobre la función cardiorrespiratoria, pero en combinación con otros agentes, efectos cardiorrespiratorios pueden ser notados. Aumento de la frecuencia cardíaca y la presión arterial puede observarse cuando se utiliza con ketamina. Si se utiliza esta combinación después de un opioide se ha administrado, estos efectos pueden ser disminuida. Si isoflurano se utilizará como la anestesia general, el uso de ketamina / midazolam con precaución como bradicardia, hipotensión y disminución del gasto cardíaco son posibles. Midazolam / combinaciones de opioides puede causar depresión cardiovascular menor, pero mayor depresión respiratoria, que acepromacina / opiáceos. El midazolam y el butorfanol utilizado durante la anestesia con isoflurano puede causar disminución de la presión arterial, la frecuencia cardíaca y la depresión respiratoria mejorada. Efectos Adversos La principal preocupación con midazolam en pacientes veterinarios es la posibilidad de depresión respiratoria. En los perros, después de morfina / acepromacina pre-op, midazolam dado a 0,2 mg / kg IV antes de la anestesia propofol causó emoción en algunos pacientes (Covey-Crump & Murison 2008). Pocos efectos adversos han sido reportados en pacientes humanos que recibieron midazolam. Con más frecuencia, los efectos sobre la frecuencia respiratoria, la frecuencia cardíaca y la presión arterial se ha informado. La depresión respiratoria se ha reportado en pacientes que han recibido drogas o tiene EPOC. Los siguientes efectos adversos han sido reportados en más del 1%, pero menos del 5% de los pacientes que

recibieron midazolam: dolor a la inyección, irritación local, dolor de cabeza, náuseas, vómitos y el hipo. Reproductiva / Enfermería Seguridad Aunque midazolam no se ha demostrado para causar anormalidades fetales, en los seres humanos, otras benzodiazepinas se han implicado en la causa anomalías congénitas si se administra durante el primer trimestre del embarazo. Los bebés nacidos de madres que reciben grandes dosis de benzodiazepinas poco antes del parto se ha informado que sufren de apnea del sueño, deterioro de la respuesta metabólica al estrés por frío, dificultad en la alimentación, hiperbilirrubinemia, hipotonía, los síntomas de abstinencia, etc se han producido en los bebés cuyas madres tomaron crónicamente benzodiacepinas durante el embarazo . La importancia veterinaria de estos efectos no está claro, pero el uso de estos agentes durante el primer trimestre del embarazo sólo debe ocurrir cuando los beneficios superen claramente a los riesgos asociados a su uso. En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categoría D para su uso durante el embarazo ( hay evidencia de riesgo fetal humano, pero los beneficios potenciales del uso del medicamento en mujeres embarazadas pueden ser aceptables a pesar de sus riesgos potenciales .) El midazolam se excreta en la leche materna y pueden causar efectos sobre el SNC en neonatos lactantes. Extreme la precaución cuando se administra a una madre lactante. La sobredosis / toxicidad aguda Hay muy poca información disponible actualmente. La DL50 IV en ratones se ha informado de que 86 mg / kg. Se sugiere que las sobredosis accidentales ser manejado de una manera que apoye, al igual que el diazepam. Flumazenil puede ser utilizado para contrarrestar los efectos de midazolam, pero a causa de midazolam de corta duración del efecto y el alto costo de flumazenil, la terapia de apoyo puede ser más adecuado en todos excepto los más sobredosis. Interacciones medicamentosas Ver las precauciones señaladas anteriormente (contraindicaciones / precauciones) cuando se utiliza midazolam con otros agentes para el uso preoperatorio en pequeños animales. Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben midazolam y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: ANESTÉSICOS, por inhalación: El midazolam puede disminuir las dosis requeridas Antifúngicos azoles (ketoconazol, itraconazol, fluconazol): Puede aumentar los niveles de midazolam Los antagonistas del calcio (diltiazem, verapamilo): Puede aumentar los niveles de midazolam Cimetidina: Puede aumentar los niveles de midazolam Depresores del SNC, Otros: Puede aumentar el riesgo de depresión respiratoria Macrólidos (eritromicina, claritromicina): Puede aumentar los niveles de midazolam Opiáceos: Puede aumentar los efectos hipnóticos de midazolam y la hipotensión se ha informado cuando se utiliza con meperidina Fenobarbital: Puede disminuir los niveles máximos y el AUC de midazolam Rifampicina: Puede disminuir los niveles máximos y el AUC de midazolam

TIOPENTAL: Midazolam puede disminuir las dosis requeridas Las dosis PERROS: Como agente preoperatorio: a) 0,2-0,4 mg / kg IV o IM con un opiáceo como la hidromorfona (0,1 mg / kg IV o 0,2 mg / kg IM) (Day 2002) b) 0,1-0,3 mg / kg; puede ser utilizado en combinación con la ketamina en una mezcla 50:50 (volumen / volumen) a una dosis de 1 kg mL/9.1 (1 mL/20 libras), esto equivale a una dosis de 0,28 mg / kg de midazolam y 5,5 mg / kg de ketamina (Reed 2002) c) 0,1-0,5 mg / kg IV (Hellyer 2005) Por estado de mal epiléptico: una) 0,25 mg / kg IV (Knipe 2006) b) 0,2-0,4 mg / kg IV o IM (no por el recto), puede repetir una vez. (Hopper 2006) c) 0.07-0.2 mg / kg IV o IM, los efectos son de corta duración, por lo que si los ataques se repiten una CRI puede ser útil dado a 0,05-0,5 mg / kg / hora.(Thomas 2010) CATS: Como agente preoperatorio: a) 0,2-0,4 mg / kg IV o IM con un opiáceo como la hidromorfona (0,1 mg / kg IV o 0,2 mg / kg IM) (Day 2002) b) 0,05 a 0,5 mg / kg, una dosis de 0,3 mg / kg es el más eficaz cuando se mezcla con ketamina para permitir la intubación. Puede utilizarse en combinación con la ketamina en una mezcla 50:50 (volumen / volumen) a una dosis de 1 mL/9.1 kg (1 libra mL/20), esto equivale a una dosis de 0,28 mg / kg de midazolam y 5,5 mg / kg de ketamina. (Reed 2002) c) 0,1-0,5 mg / kg IV (Hellyer 2005) Por estado de mal epiléptico: a) 0.07-0.2 mg / kg IV o IM, los efectos son de corta duración, por lo que si los ataques se repiten una CRI puede ser útil dado a 0,05-0,5 mg / kg / hora.(Thomas 2010) Conejos, roedores, pequeños mamíferos: a) Conejos: como un tranquilizante (para aumentar la relajación de los animales ligeramente anestesiados y permiso de intubación ET): 1 mg / kg IV, según sea necesario (Huerkamp 1995) b) Conejos: 1-2 mg / kg IM, IV. (Ivey y Morrisey 2000) c) Los hámsters, jerbos, ratones, ratas, cobayas, chinchillas: 1-2 mg / kg IM (Adamcak y Otten 2000) d) Como preanestésico: Conejos: 0.5-5 mg / kg IM o IV; Roedores: . 3-5 mg / kg IM o IV, a menudo beneficiosos para minimizar el estrés, la ansiedad y paciente lucha Puede ser revertida con flumazenil en caso necesario (0,1 mg / kg IV, pero puede precipitar convulsiones) Inyectable anestesia: Roedores: midazolam (5 mg / kg) + ketamina (100 mg / kg) + buprenorfina (0,05 mg / kg) IP. Conejos: midazolam (0,05 mg / kg) + buprenorfina (0,03 mg / kg) + ketamina (10 mg / kg) de MI (Bennett 2009) e) Como un agente de inducción en conejos: 0,05-0,5 mg / kg IV (normalmente a través de una vena marginal de la oreja). El extremo inferior del rango de dosis generalmente se administra y reabastecer la cantidad necesaria. En los animales no sedados, la preparación previa de la superficie con anestésicos locales tópicos pueden ser útiles. Intravenosas cables midazolam para sedación adicional de la paciente, suficientes para permitir la intubación, pero también pueden inducir efectos secundarios de

apnea. Esto, junto con la depresión respiratoria del fentanilo, potencialmente puede agravar la posibilidad de hipoxia. Es importante, por tanto, que el midazolam se administra a efecto y que pre-oxigenación se realiza. La intubación se considera esencial cuando se utiliza este protocolo. Nota: No todos los pacientes requieren de inducción con midazolam a los efectos de la intubación. Una evaluación del paciente se puede hacer en la primera entrega de medicación previa 10 minutos después. Algunos conejos pueden ser suficientemente sedado para permitir la intubación en este punto.(Vella 2009) CABALLOS: Como agente preoperatorio: a) 0.011-0.0.44 mg / kg IV (Mandsager 1988) Para controlar las convulsiones en los potros: a) 2-5 mg (dosis total) para un potro de 50 kg por vía IV, la administración intravenosa rápida puede resultar en apnea e hipotensión. Un CRI se puede utilizar en una dosis de 1-3 mg / hora para un potro 50 kg. (Bentz 2006) b) 2-5 mg (dosis total) para un potro 50 kg administrado por vía IV o IM; puede repetirse a efecto. (Toppin 2007) AVES: a) Para el uso adyuvante (con un analgésico) para el control del dolor: 1-2 mg / kg IM o IV (Clyde & Paul-Murphy 2000) b) Como un pre-med para las aves ansiosos o estresados fácilmente ( por ejemplo , los guacamayos, grises africanos, aves rapaces y otras aves silvestres) de midazolam a 1 mg / kg IM se utiliza. Esto hará que la sedación leve y la relajación. Dosis tan altas como 6 mg / kg se ha informado que resulta en sedación considerable. Como parte de un régimen anestésico inyectable: Los anestésicos inyectables sólo se utiliza ocasionalmente en aves para procedimientos cortos o en situaciones en las que los anestésicos inhalatorios no están disponibles. Ketamina a 10-30 mg / kg y midazolam a 2-6 mg / kg puede ser utilizado. El midazolam se puede revertir con flumazenil (0,1 mg / kg) si es necesario. El butorfanol se pueden añadir para la analgesia en una dosis de 1-2 mg / kg. (Morrisey 2010) ZOO, exótica, especies de fauna silvestre: Para el uso de midazolam en el zoo, fauna exótica y la medicina se refieren a referencias específicas, entre ellas: a) Zoo Animal y Vida Silvestre de inmovilización y anestesia . West, G, Heard, D, Caulkett, N. (eds.). Blackwell Publishing, 2007. b) Manual de inmovilización química de Vida Silvestre, 3 ª ed . Kreeger, TJ y Arnemo JM. 2007. c) Restricción y manejo de animales salvajes y domésticos. Fowler, M (ed.), Iowa State University Press, 1995 d) Formulario de Animales Exóticos, 3 ª ed . Carpenter, JW, Saunders. 2005 e) El 2009 la Asociación Americana de Procedimientos veterinario del zoológico por DK Fontenot también tiene varias dosis indicadas para moderación, anestesia y analgesia para una variedad de medicamentos para los carnívoros y primates. VIN miembros pueden acceder a ellos en: http://goo.gl/BHRih o http://goo.gl/9UJse Monitoreo El nivel de sedación Los signos respiratorios y cardíacos

Información del cliente Este agente se debe utilizar en un entorno de hospitalización o sólo con supervisión profesional directa donde los servicios cardiorrespiratorios de soporte están disponibles. Química / Sinónimos Midazolam HCL es una benzodiazepina que se produce como un polvo cristalino blanco o amarillento. Solubilidad en agua es dependiente del pH. A un pH de 3,4 (aproximadamente el pH de la inyección comercial), 10,3 mg son solubles en un ml de agua. Midazolam HCl también puede ser conocido como Ro-213981/003, Versed ®, Dormicum ® , Dormonid ® , Fulsed ® , DORMICUM ® ® , Midaselect ® ,y Zolamid ® . Almacenamiento / Estabilidad Se recomienda almacenar inyección de midazolam a temperatura ambiente (15 ° -30 ° C) y protegido de la luz. Después de haber sido congelados durante 3 días y se dejó descongelar a temperatura ambiente, el producto inyectable era físicamente estable. El midazolam es estable a un pH desde 3 hasta 3,6. Compatibilidad / Compounding Consideraciones El midazolam es según se informa físicamente compatibles cuando se mezclan con los siguientes productos: D5W, solución salina normal, Ringer con lactato, sulfato de atropina, citrato de fentanilo, glicopirrolato, hidroxizina, HCl de ketamina, HCl meperidina, sulfato de morfina, HCl nalbufina, HCl de prometazina, citrato de sufentanilo, y escopolamina HBr. La compatibilidad es dependiente de factores tales como el pH, la concentración, la temperatura, y el diluyente utilizado, consultar las referencias especializadas o un farmacéutico del hospital para obtener información más específica. Preparado compuesto estabilidad: Midazolam suspensión oral de clorhidrato compuesto de la solución inyectable disponible comercialmente ha sido publicada (Steedman et al. 1992). La dilución de midazolam 5 mg / ml de inyección en una proporción de 1:1 con Syrpalta ® produce una 2,5 mg / ml de solución de clorhidrato de midazolam oral que retiene> potencia 90% durante 56 días cuando se almacena a ambos 7 ° C, 20 ° C, y 40 ° C y protegido de la luz. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 2. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: Midazolam Injection HCl: 1 mg (como HCl) / ml en 2 mL, 5 mL viales y CARPUJECT viales, frascos de 10 mL; 5 mg (como HCl) / ml en 1 ml, 2 ml, 5 mL viales yCARPUJECT viales, 10 mL viales, jeringas y 2 mL; genéricos; (Rx, C-IV) Midazolam HCl Jarabe: 2 mg / ml en 118 ml; genérico (Roxane); (Rx, C-IV) Romifidina HCL (Roe- mif -ih-deen) Sedivet ® Agonista alfa-2 ANALGÉSICO SEDANTE

Aspectos destacados de prescripción 

Alpha-2 agonista con sedantes efectos relajantes musculares, analgésicos y 

Indicado en EE.UU. para los caballos adultos como sedante y analgésico para facilitar el manejo, exámenes clínicos y procedimientos, procedimientos quirúrgicos menores, y como preanestésico antes de la inducción de la anestesia general 

Etiquetada en algunos países europeos para su uso en perros y gatos, se ha utilizado fuera de las indicaciones en los potros y ganado 

Los efectos adversos en los caballos incluyen bradicardia (posiblemente profundo), el primer y segundo grado de bloqueo auriculoventricular del corazón, arritmias seno (dosis dependiente), hipertensión inicial seguida de hipotensión, ataxia, sudoración, piloerección, salivación, temblores musculares, pene-relajación, micción , hinchazón de la cara, los labios y las vías respiratorias superiores, estridor, disminución de la motilidad gastrointestinal, flatulencia y cólicos leves; anafilaxia posible 

En perros y gatos, romifidina puede causar bradicardia, arritmias cardíacas, hipotensión, hiperglucemia transitoria, y alteraciones en la termorregulación. Los perros pueden jadear, salivar, vómito (menos probable que en gatos), y desarrollar contracciones musculares. Los vómitos en los gatos puede ser un problema 

Ajuste de dosis si se utiliza con otros fármacos depresores del sistema nervioso central

Usos / Indicaciones Romifidina es un agonista alfa-2 con sedantes, relajantes efectos musculares y analgésicos. Se indica (en los EE.UU.) para uso en caballos adultos como a. Sedante y analgésico para facilitar la manipulación, los exámenes clínicos y procedimientos, procedimientos quirúrgicos menores, y como preanestésico antes de la inducción de la anestesia general En algunos países europeos, ha sido aprobado para su uso en perros y gatos, como sedante / preanestésica. Aunque no está aprobado, romifidina se ha utilizado en el ganado vacuno y los potros. Farmacología / Acciones Un potente alfa 2 -adrenérgico, romifidina se clasifica como un. sedantes / analgésicos con propiedades relajantes musculares Receptores alfa-2 se encuentra en el SNC y tejidos varios periféricamente; tanto presinápticamente y postsináptico. En el SNC, la acción principal es una inhibición por retroalimentación de la liberación de

norepinefrina. Los opiáceos y agonistas alfa-2 puede tener efectos analgésicos sinérgicos. Efectos farmacológicos de romifidina incluyen sedación, analgesia y reducción de la liberación de catecolaminas del sistema nervioso central. Mecanismos termorreguladores se pueden alterar. Periféricamente, una respuesta vasoconstrictora inicial se produce con el aumento de la presión arterial. En cuestión de minutos se produce una fase hipotensor. La frecuencia cardíaca puede disminuir significativamente secundaria a una respuesta vagal a la hipertensión. Un bloqueo auriculoventricular de segundo grado también pueden ocurrir. Los agentes antimuscarínicos pueden prevenir la bradicardia, pero su uso es controvertido ya que pueden causar hipertensión, aumento de la demanda de oxígeno del miocardio, y reducción de la motilidad gastrointestinal. Alfa2 agonistas transitoriamente puede disminuir la motilidad duodenal y aumentar la micción en los caballos y puede inhibir la liberación de insulina a partir de células de los islotes pancreáticos que resultan en la hiperglucemia. Otros efectos observados en caballos incluyen sudoración, midriasis, disminución del hematocrito y aumento de la presión del útero en yeguas no preñadas. En los caballos, cuando se compara con otros agonistas alfa-2 (xilazina, detomidina, medetomidina), romifidina no parece provocar ataxia tanto en dosis sedantes y tiene la más larga duración de la sedación. Duración de la analgesia es más corta que la duración de la sedación. Farmacocinética En los caballos, romifidina tiene un volumen de distribución de aproximadamente 2-3 l / kg, un espacio libre de aproximadamente 100 ml / min / kg y una vida media de eliminación de alrededor de 135 minutos (Wojtsiak-Wypart et al. 2008). En perros y gatos, la biodisponibilidad después de la administración IM es 86% y 95%, respectivamente. La biodisponibilidad después de la inyección subcutánea en perros es del 92%. Los niveles pico después de la inyección IM se producen en aproximadamente 50 minutos en perros y 25 minutos en los gatos. Después de la inyección IV, volúmenes de distribución son aproximadamente 3 L / kg en perros, y 6 L / kg en gatos. Romifidina se biotransforma en el hígado. En los perros, el 80% de una dosis administrada se eliminó en la orina; 20% en las heces. Vida media de eliminación es de aproximadamente 2 horas para perros, 6 horas para los gatos. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Romifidina no debe utilizarse en animales hipersensibles a la misma o en combinación con sulfonamidas potenciadas por vía intravenosa. La etiqueta indica que este medicamento no debe ser usado en caballos con enfermedad respiratoria, enfermedad hepática o renal, o otras condiciones sistémicas de salud comprometida.También se establece que los efectos de este medicamento no se han evaluado en caballos con cólico, o en potros. Debido a sus efectos sobre el ritmo cardíaco y la presión sanguínea, el uso cuidadoso con los caballos con condiciones preexistentes cardíacas. El fabricante advierte que el uso con otros sedantes, tranquilizantes, u opiáceos puede potenciar los efectos adversos de romifidina y evitar el uso de epinefrina, ya que puede potenciar los efectos de los agonistas alfa-2. Aunque los animales pueden parecer estar profundamente sedado, algunos pueden responder (patada, etc) a los estímulos externos, con precaución. Cuando se utiliza en perros y gatos, la etiqueta para Romydis ® (Virbac-Irlanda) dice: "Los animales deberán estar sujetos para evitar lesiones, asegúrese de que los animales tienen una ingesta suficiente de líquidos, y si se está realizando una sedación prolongada, los animales deben ser prevenidos de hipotermia. Además, se debe tener

cuidado cuando se utiliza en animales en mal estado de salud, que sufren de insuficiencia respiratoria, o en casos de cardiovascular, renal, hepática o enfermedad pancreática. "Los gatos con pancreatitis deben ser estrechamente monitorizados. Dado que los perros y, en particular, los gatos pueden vomitar después de recibir romifidina, el fabricante recomienda no alimentar por lo menos durante 12 horas antes de su uso. Cuando se utiliza por vía epidural en perros, romifidina causa efectos cardiovasculares similares a cuando se administra IV y supervisión equivalente debe ser realizado (Martin-Bouyer et al. 2010). Este medicamento puede ser absorbido por la piel y por vía oral. Las personas que administren el medicamento debe manejar con cuidado y evitar la auto-exposición. Efectos Adversos En los caballos, romifidina puede causar bradicardia (posiblemente profunda), bloqueo auriculoventricular cardíaco de primer y segundo grado, y el seno arritmias (dosis dependiente). Inicialmente, puede producirse hipertensión seguida de hipotensión. Otros efectos adversos pueden ser: ataxia, sudoración, piloerección, salivación, temblores musculares, relajación del pene, micción (ocurre aproximadamente una hora después de la dosis), hinchazón de la cara, los labios y las vías respiratorias superiores, estridor, disminución de la motilidad gastrointestinal, flatulencia y los cólicos leves . Existe la posibilidad de que los caballos pueden reaccionar paradójicamente (excitación) a romifidina. Raramente, reacciones anafilácticas a agonistas alfa-2 se han reportado en los caballos. En perros y gatos romifidina puede causar bradicardia, arritmias cardíacas, hipotensión, hiperglicemia transitoria, y alteraciones en la regulación térmica (temperatura del cuerpo puede aumentar o disminuir dependiendo de la temperatura ambiente). Los perros pueden jadear, salivar, vómito (menos probable que en gatos), y desarrollar contracciones musculares. En los gatos, los vómitos asociados con el uso romifidina puede ser visto y persistir hasta 24 horas después de la dosificación. La pancreatitis se ha observado en algunos gatos que reciben la droga repetidamente cada 2 días durante 6 días; incrementos relacionados con la dosis de BUN se han observado. Reacciones en el sitio de inyección localizados se han producido en los gatos que recibieron el medicamento por vía intramuscular. Reproductiva / Enfermería Seguridad La etiqueta del producto los estados de EE.UU. que los efectos de este medicamento no han sido evaluadas en las yeguas preñadas, caballos destinados a la reproducción, o potros. El etiquetado de los productos de origen animal equino y pequeñas aprobados en Europa afirma que el fármaco está contraindicado en yeguas preñadas durante el último mes del embarazo y durante el embarazo en los perros y gatos. La sobredosis / toxicidad aguda Los caballos han recibido hasta 600 microgramos / kg (5 veces) en estudios experimentales. Signos exhibido incluyeron bradicardia sinusal, bloqueo de segundo grado del corazón, apnea ocasional y estridor respiratorio leve, sedación profunda, la micción frecuente, y la sudoración. No se observaron alteraciones clínicamente significativas en los gases en sangre, ácido-base, hematológicas o parámetros químicos se observaron. Si es necesario, un agente de inversión, tales como el atipamezol (a una dosis de 30 a 80 microgramos / kg) o la yohimbina puede utilizarse para reducir la duración y el grado de los efectos adversos asociados con la toxicidad aguda.

Los perros se han administrado dosis de hasta 1 mg / kg (aprox. 8-10X) IV diariamente durante hasta 4 semanas sin efectos adversos graves. Interacciones medicamentosas INTRAVENOSA sulfonamidas potenciadas ( por ejemplo, trimetoprim / sulfa): El fabricante advierte contra el uso de este fármaco por vía intravenosa con sulfonamidas potenciadas como arritmias fatales, pueden ocurrir Otros 2 alfa-agonistas ( por ejemplo , xilazina, medetomidina, detomidina, clonidina y epinefrina incluidos): No se recomienda para ser utilizado junto con romifidina como efectos pueden ser aditivos Fenotiazinas ( por ejemplo , la acepromazina): hipotensión severa puede resultar Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en humanos que recibieron una similar agonista alfa-2, dexmetomidine y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: ANESTÉSICOS, opiáceos, sedantes / hipnóticos: Los efectos pueden ser aditivos; reducción de la dosis de uno o ambos agentes puede ser necesario; posibilidad de aumento del riesgo de arritmias cuando se utiliza en combinación con tiopental, la ketamina o halotano Consideraciones de laboratorio Agregación inducida por ADP de plaquetas: se puede inhibir en los gatos por medetomidina (una relacionada agonista alfa-2); no sabe si romifidina puede tener este efecto Las dosis CABALLOS (ADULTOS): a) Para la sedación y analgesia: 40-120 microgramos / kg IV lentamente una vez. Esta dosis es equivalente a 0.4-1.2 ml por 100 kg (220 lb) de peso corporal mediante la inyección de 1% (10 mg / ml). El grado de sedación y analgesia de la dosis y tiempo dependiente. El inicio de acción se produce entre 30 segundos a 5 minutos y disminuye gradualmente durante los próximos 2-4 horas. Duración de la analgesia es más corta que la duración de la sedación. Consulte el prospecto para el inicio esperado y tiempos de duración de la sedación y analgesia en base a la dosis. Como preanestésico: 100 microgramos / kg como inyección lenta, solo IV. Inducir la anestesia después de la sedación máxima se logra. Leve a moderada sedación se produce en 2-4 minutos. Dosis de anestésicos pueden necesitar ser disminuido para evitar una sobredosis de anestesia como romifidina tiene efectos ahorradores. (Información de la etiqueta; Sedavet ®-BI Vetmedica) PERROS: a) Para la sedación: 40-120 microgramos / kg IV, IM o SQ. La administración IV provoca sedación dentro de aproximadamente 5 minutos. Con SC o IM sedación inyección se retrasa hasta aproximadamente 30 minutos después de la inyección. La sedación profunda también es menor que con la inyección IV. El atipamezol se puede utilizar para acelerar la recuperación. Una dosis de 200 microgramos / kg IM atipamezol se invertirá una dosis de 120 microgramos / kg de romifidina. Como preanestésico: 40-120 microgramos / kg IV, IM o SQ. Inducir la anestesia (con propofol o tiopental) aproximadamente 10 minutos después de la inyección IV y 10-15

minutos después de la inyección IM o SC. Etiqueta establece para mantener la anestesia con halotano. (Información de la etiqueta; Romydis ®-Virbac-Irlanda) b) Como un complemento analgésico: 10-20 microgramos / kg IM, SQ. Puede combinarse con un agente anticolinérgico en el ejercicio tolerantes pacientes libres de enfermedad cardíaca. (Lamont y Tranquilli 2002) CATS: a) Para la sedación: 200-400 microgramos / kg IV o IM. Una inyección IM de 200 microgramos / kg da sedación en unos 10 minutos y persiste durante aproximadamente 60 minutos. La administración IV proporciona un inicio de acción más rápido (5 minutos) y la duración es similar a IM. El atipamezol IM 30 minutos después de la inyección IM romifidina pueden utilizarse para acelerar la recuperación. Una dosis de 400 microgramos / kg IM atipamezol se invertirá una dosis de 400 microgramos / kg de romifidina. Como preanestésico: 200 microgramos / kg IM 10-15 minutos antes de dar ketamina a 10 mg / kg IM proporcionará anestesia quirúrgica de hasta 30 minutos. El aumento de la dosis de romifidina a 400 microgramos / kg se extenderá período de anestesia quirúrgica. Un "top-up dosis" de 50% de la dosis inicial de romifidina y ketamina puede usarse para prolongar la anestesia. (Información de la etiqueta; Romydis ®-VirbacIrlanda) b) Como analgésico adyuvante: 20-40 microgramos / kg IM, IV. Puede combinarse con un agente anticolinérgico en el ejercicio tolerantes pacientes libres de enfermedad cardíaca. (Lamont y Tranquilli 2002) GANADO: Nota: Romifidina no está aprobado por la FDA para su uso en el ganado u otros animales productores de alimentos en los EE.UU.. Para obtener orientación en la determinación de los tiempos de retiro, póngase en contacto FARAD (ver Números de Teléfono y Sitios Web en el apéndice para obtener información de contacto). a) Para la anestesia epidural para analgesia lumbares asociados o laparotomía: Romifidina 50 microgramos / kg más morfina 0,1 mg / kg. La duración de la analgesia es de 12 horas como máximo. (Anderson 2006) Monitoreo El nivel de sedación / analgesia La frecuencia respiratoria La frecuencia cardíaca / ritmo, la presión arterial (durante la anestesia general) La temperatura del cuerpo por largos procedimientos que utilizan dosis más altas Información del cliente Este medicamento sólo debe ser administrado por profesionales veterinarios Si los clientes están involucrados con el manejo de los caballos después de que se dosifican con romifidina, se les debe advertir que, aunque el caballo se ve completamente sedado puede responder a la defensiva ( por ejemplo, retroceso) cuando se estimulan Química / Sinónimos Romifidina HCl es un agonista alfa-2 adrenérgico que está estructuralmente relacionada con la clonidina. Tiene un peso molecular de 258,1 y ocurre como cristalino, sustancia

blanco, inodoro, soluble en agua. Su nombre químico es 2 - (2-bromo-7-fluoroanilino-)2-imidazolina o 2-Bromo-6-fluoro-N-(1-imidazolin-2-il) anilina. Romifidina también puede ser conocido como: STH-2130, romifidiini, romifidin, romifidina, romifidinum, Romidys ®, Sedivet ®, y Sedivan ®. Almacenamiento / Estabilidad Romifidina inyección HCl se deben almacenar a temperatura ambiente controlada (1530 ° C). Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Romifidina HCl 1% (10 mg / ml) de inyección; Sedivet ® (Vetmedica BI); (Rx). En los EE.UU.: aprobado por la FDA para uso en caballos no destinados al consumo humano. En el Reino Unido, la retirada masacre es de 6 días para los caballos. Un producto de pequeños animales, Romidys ® (Virbac) que contenía 1 mg / ml está aprobado para su uso en perros y gatos en algunos países europeos. Productos humanos-CLASIFICADOS: Ninguno Tiletamina HCL / HCL zolazepam (Tye- vamos -a-meen y zoe- laze -a-pam) Telazol ® Anestésico inyectable / TRANQUILIZADORA

Aspectos destacados de prescripción 

Inyectable anestésico / tranquilizante combinación similar a la ketamina / diazepam 

Contraindicaciones: enfermedad pancreática, conejos, enfermedad cardíaca grave, el uso de la cesárea, o enfermedad pulmonar 

Precaución: enfermedad renal, especialmente los tigres (uso evitarse) 

los

grandes

gatos

exóticos,

Proteger los ojos del paciente después de usar



La dosificación puede ser necesario reducir en geriátricos, debilitados, o animales con disfunción renal. 

Efectos adversos: depresión respiratoria, dolor después de la inyección IM, los movimientos atetoides, taquicardia (perros esp.), emesis durante la emergencia, exceso de salivación y secreciones bronquiales / traqueal, apnea transitoria, vocalización, errático y / o recuperación prolongada, espasmos musculares involuntarios, hipertonía , cianosis, paro cardiaco, edema pulmonar, rigidez muscular, y hipertensión o hipotensión 

Monitorear la temperatura del cuerpo (puede causar hipotermia)



Clase III sustancia controlada



Costo y tiempo de conservación puede haber problemas

Usos / Indicaciones Telazol ® está indicado para la restricción o la anestesia combinada con relajación muscular en los gatos, y la moderación y procedimientos menores de corta duración (≈ 30 minutos) que requieren de leve a moderada analgesia en perros. Aunque oficialmente no aprobados por la FDA, se ha utilizado también en los caballos y muchas especies exóticas y salvajes. Farmacología / Acciones En los gatos, tiletamina disminuye la frecuencia cardíaca y la presión arterial después de las inyecciones IM. Su efecto sobre la actividad respiratoria es controversial, y hasta que estos efectos se han aclarado, la función respiratoria debe ser estrechamente monitorizados. La farmacología de esta combinación de fármacos es similar a la de la ketamina y diazepam; para más información, referirse a sus monografías. Farmacocinética La información farmacocinética poco está disponible para estos agentes. El inicio de acción puede ser variable y ser muy rápido, los animales deben ser observados cuidadosamente después de la inyección. En los gatos, el comienzo de la acción se informa que es dentro de 1-7 minutos después de la inyección IM. Duración de la anestesia depende de la dosificación, pero es habitualmente de aproximadamente 0.33-1 horas en el efecto pico. Esto se informa que es aproximadamente 3 veces la duración de la anestesia con ketamina. La duración del efecto de la componente de zolazepam es más largo que el de la tiletamina, por lo que hay un mayor grado de tranquilización que la anestesia durante el período de recuperación. Los tiempos de recuperación pueden variar en longitud desde aproximadamente 1-5.5 horas. Eliminación informó vida media de tiletamina es de 2,5 horas y 4,5 horas para zolazepam. En los perros, el inicio de la acción tras la inyección IM promedios 7,5 minutos. La duración media de la anestesia quirúrgica es de unos 27 minutos, con tiempos de recuperación promedio de aproximadamente 4 horas. La duración del efecto de tiletamina es más largo que el de zolazepam, por lo que hay una menor duración de tranquilización que hay anestesia. Menos del 4% de los medicamentos se presentan excreta sin cambios por la orina en el perro. Eliminación informó vida media de tiletamina es de 2,5 horas y 1,5 horas para zolazepam. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Telazol ® está contraindicado en animales con enfermedad pancreática o enfermedad cardíaca grave o pulmonar. Los animales con enfermedad renal puede tener una duración prolongada de la acción anestésica o los tiempos de recuperación. Porque Telazol ® puede causar hipotermia, los animales susceptibles (pequeña área de superficie corporal, baja temperatura ambiente) deben ser monitoreados cuidadosamente y aplicar calor adicional si es necesario. Al igual que la ketamina, Telazol ® no abolir pinnal, pedal palpebral, la laringe, la faringe y los reflejos y su uso (solo) puede no ser suficiente si la cirugía se va a realizar en estas áreas. Se ha informado de que este fármaco está contraindicado en conejos debido a la toxicidad renal.

Telazol ® se evita generalmente para su uso en gatos grandes y exóticas (contraindicado en tigres), ya que puede causar convulsiones, anomalías neurológicas permanentes o la muerte. Ojos de los gatos permanecerá abierta después de recibir Telazol ®, y deben ser protegidos de lesiones y un lubricante oftálmica ( por ejemplo , Lacrilube ®) se debe aplicar para prevenir el secado excesivo de la córnea. Los gatos supuestamente no toleran bien los tubos endotraqueales con este agente. La dosificación puede ser necesario reducir en geriátricos, debilitados, o animales con disfunción renal. Efectos Adversos La depresión respiratoria es una posibilidad definida, especialmente con dosis más altas de este producto. La apnea puede ocurrir, observar animales con cuidado.Dolor después de la inyección IM (especialmente en los gatos) se ha observado que puede ser el resultado del bajo pH de la solución. Movimientos atetoides (sucesión constante de lento, retorciéndose, movimientos involuntarios de flexión, extensión, pronación, etc) puede ocurrir, no te dan más Telazol ® en el intento de disminuir estas acciones. Grandes dosis dada SC o IM, en comparación con pequeñas dosis dadas IV, puede dar lugar a recuperaciones más largas y ásperas. En los perros, la taquicardia puede ser un efecto común y una duración de 30 minutos. Anestesia insuficiente después de dosis recomendada, ha sido reportado en perros. Telazol ® ha sido implicado en la causa de nefrosis en lagamorphs (conejos / liebres) y generalmente no se recomienda su uso en estas especies. Otros efectos adversos enumerados por el fabricante son: vómitos durante la emergencia, exceso de salivación y secreciones bronquiales / traqueal (si no se administra atropina antes), apnea transitoria, vocalización, errático y / o recuperación prolongada, contracciones musculares involuntarias, hipertonía, cianosis, paro cardiaco , edema pulmonar, rigidez muscular y, hipertensión o hipotensión. Reproductiva / Enfermería Seguridad Telazol ® atraviesa la placenta y puede causar depresión respiratoria en el recién nacido, el fabricante indica su uso en la cesárea como está contraindicado. El potencial teratogénico de la droga es desconocido, y no se recomienda su uso durante cualquier etapa del embarazo. La sobredosis / toxicidad aguda El fabricante afirma un margen de 2X de seguridad en perros, y un margen de 4,5 X de seguridad en los gatos. Un estudio preliminar en perros (Hatch et al. 1988) sugiere que el doxapram en 5,5 mg / kg mejorará las respiraciones y la excitación después Telazol ®. En sobredosis masivas, se sugiere que la ventilación asistida mecánicamente realizarse si aparecen signos clínicos necesarios y otro tratamiento sintomático y de apoyo. Las dosis altas de tiletamina han causado necrosis tubular aguda en conejos Nueva Zelanda blancos. Interacciones medicamentosas Poca información específica está disponible en la actualidad sobre las interacciones medicamentosas con este producto.

ANESTÉSICOS, por inhalación: La dosis puede ser necesario reducir cuando se utiliza concomitantemente con Telazol ® Barbitúricos: La dosis puede ser necesario reducir cuando se utiliza concomitantemente con Telazol ® Cloranfenicol: En los perros, el cloranfenicol aparentemente no tiene efecto sobre los tiempos de recuperación con Telazol ®, pero en los gatos, la anestesia se prolonga en promedio de 30 minutos por el cloranfenicol. Fenotiazinas: Puede causar depresión respiratoria y cardiaca aumentó Para interacciones potenciales adicionales de los compuestos relacionados, ketamina y midazolam: Ketamina: Los bloqueadores neuromusculares ( por ejemplo , la succinilcolina y tubocurarina): Puede causar depresión respiratoria mejorada o prolongada Hormonas tiroideas: Cuando se administra concomitantemente con ketamina, las hormonas tiroideas han inducido hipertensión y taquicardia en los seres humanos; beta-bloqueadores ( por ejemplo, propranolol ) pueden ser beneficiosos en el tratamiento de estos efectos Midazolam: ANESTÉSICOS, por inhalación: El midazolam puede disminuir las dosis requeridas Antifúngicos azoles (ketoconazol, itraconazol, fluconazol): Puede aumentar los niveles de midazolam Los antagonistas del calcio (diltiazem, verapamilo): Puede aumentar los niveles de midazolam Cimetidina: Puede aumentar los niveles de midazolam Depresores del SNC, Otros: Puede aumentar el riesgo de depresión respiratoria Macrólidos (eritromicina, claritromicina): Puede aumentar los niveles de midazolam Opiáceos: Puede aumentar los efectos hipnóticos de midazolam y la hipotensión se ha informado cuando se utiliza con meperidina. Fenobarbital: Puede disminuir los niveles máximos y el AUC de midazolam Rifampicina: Puede disminuir los niveles máximos y el AUC de midazolam TIOPENTAL: Midazolam puede disminuir las dosis requeridas Las dosis PERROS: a) Para fines de diagnóstico: 6.6-9.9 mg / kg IM Para los procedimientos de menores de corta duración: 9.9-13.2 mg / kg IM; Si dosis suplementarias son necesarias, dar dosis menores que la dosis inicial y la dosis total no debe exceder de 26,4 mg / kg. La atropina 0,04 mg / kg se debe utilizar al mismo tiempo para controlar la sialorrea. (Prospecto; Telazol ®-Robins) b) Sobre la base de la combinación de fármacos: 3-10 mg / kg IM o SC o 2.5 mg / kg IV (Mama 2002) c) Para los perros agresivos (difícil de manejar) que requieren más sedación y sólo si la sedación insuficiente de medetomidina opioides, la dosis más alta, y el midazolam: 1-2 mg / kg IM. (Moffat 2008)

CATS: a) 9.7 a 11.9 mg / kg IM para procedimientos como la odontología, absceso tratamiento, extracción de cuerpos extraños, etc Para los procedimientos que requieren de leves a moderados niveles de analgesia (laceraciones, castración, etc) utilizan 10.6-12.5 mg / kg IM . Para el uso de ovariohisterectomía o onychectomy 14.3-15.8 mg / kg IM. Si dosis suplementarias son necesarias, dar dosis menores que la dosis inicial y la dosis total no debe exceder de 72 mg / kg. La atropina 0,04 mg / kg se debe utilizar al mismo tiempo para controlar la sialorrea. (Prospecto; Telazol ®-Robins) b) Sobre la base de la combinación de fármacos: 3-10 mg / kg IM o SC o 2.5 mg / kg IV (Mama 2002) Rumiantes: Como un agente de inducción para el ganado, llamas / alpacas, cabras, ovejas: a) xilazina en 0,05-0,1 mg / kg IV, IM, entonces Telazol ® a 2-4 mg / kg IV (IM). Precaución: xilazina puede causar hipoxemia severa y edema pulmonar en ovejas. (Haskell 2005) b) Llamas: 4.7-6 mg / kg IM. (Wolff 2009) Conejos, roedores, pequeños mamíferos: Para restricción química: a) Los jerbos: 20 mg / kg IP (en combinación con xilazina 10 mg / kg) (Huerkamp 1995) b) Ratones: 80-100 mg / kg IM. Ratas: 20-60 mg / kg IM. Hamsters / Jerbos: 20-80 mg / kg IM. Guinea pig: 10-80 mg / kg IM. Conejos: No recomendado: (Burke 1999) c) Chinchillas: 20-40 mg / kg IM. Hamsters: 50-80 mg / kg IP para la inmovilización / anestesia. Jerbos: 10-30 mg / kg IP. Ratones: 80 mg / kg IP para la inmovilización Las ratas: 40 mg / kg IP para anestesia ligera. Guinea cerdos: 40-60 mg / kg IM para la inmovilización (Adamcak y Otten 2000) d) los roedores pequeños: 6-10 mg / kg IM es adecuada antes de la anestesia por inhalación. Ventajas sobre la ketamina incluyen una mejor relajación muscular, pequeño volumen de inyección, el tiempo de inducción rápida y un amplio margen de seguridad. Las desventajas de esta combinación de fármacos se incrementan las secreciones respiratorias, la variabilidad en los tiempos de recuperación cortos, y sí la vida después de la reconstitución. (Bennett 2009) HURONES: Como sedante / analgésico: a) 22 mg / kg IM combinada con glicopirrolato (0,01 mg / kg IM). Recuperación de inicio rápido, pero lento y tosco (3-4 horas) (Finkler 1999) b) Telazol ® solo: 22 mg / kg IM; Telazol ® (1,5 mg / kg) más xilazina (1.5 mg / kg) IM; puede revertir con la yohimbina xilazina (0,05 mg / kg IM) Telazol ® (1,5 mg / kg) más xilazina (1.5 mg / kg) más butorfanol (0,2 mg / kg) IM; puede revertir con la yohimbina xilazina (0,05 mg / kg IM) (Williams 2000) c) 22 mg / kg IM. (Kaiser-Klingler 2009) CABALLOS: ( Nota: ARCI UCGFS Clase 2 de Drogas)

a) Xilazina 1,1 mg / kg IV, 5 minutos antes de Telazol ® en 1.65-2.2 mg / kg IV (Hubbell et al. 1989) REPTILES: unas grandes serpientes): 3 mg / kg IM para facilitar el manejo y la anestesia. Administrar 30-45 minutos antes de su manipulación. La sedación puede persistir hasta por 48 horas. También puede ser utilizado en Cocodrilos a 4-8 mg / kg. (Heard 1999) b) 3-10 mg / kg IM. Lagartos y serpientes generalmente se puede tratar con el extremo inferior del intervalo de dosificación y quelonios puede requerir de gama alta. Si la sedación es adecuada, puede dar gradualmente hasta la dosis máxima. Vigilar estrechamente para la apnea y ventilar si es necesario. (Innis 2003) c) Significant entre especies y las diferencias entre pacientes en la eficacia. A bajas dosis de 4-10 mg / kg sedación puede ser suficiente para algunos procedimientos (punción venosa, lavado gástrico, intubación en la anestesia por inhalación). En dosis más altas (15 a 40 mg / kg), la recuperación puede ser mucho más prolongada. Sugerir empezando a 7-15 mg / kg de las primeras veces se utiliza en los reptiles en su práctica (y utilizar en su propia "casa" en primeras mascotas!), Y luego usar dosis crecientes según sea necesario. (Funk 2002) d) Mejor usado para la sedación y tranquilización o para facilitar la intubación, especialmente en las grandes boas, cocodrilos y especies venenosas. Autor empieza con una dosis de 5 mg / kg IM y se repite si es necesario. Las dosis más altas (6 mg / kg), están asociados con tiempos de recuperación muy largos, especialmente en quelonios (72 horas). (Mehler 2009) AVES: unas aves corredoras): 5 mg / kg IM o IV (Jenson 1998) ZOO, exótica, especies de fauna silvestre: Para el uso de Telazol ® en el zoo, fauna exótica y la medicina se refieren a referencias específicas, entre ellas: a) Zoo Animal y Vida Silvestre de inmovilización y anestesia . West, G, Heard, D, Caulkett, N. (eds.). Blackwell Publishing, 2007. b) Manual de inmovilización química de Vida Silvestre, 3 ª ed . Kreeger, TJ y Arnemo JM. 2007. c) Restricción y manejo de animales salvajes y domésticos. Fowler, M (ed.), Iowa State University Press, 1995 d) Formulario de Animales Exóticos, 3 ª ed . Carpenter, JW, Saunders. 2005 e) El 2009 la Asociación Americana de Procedimientos veterinario del zoológico por DK Fontenot también tiene varias dosis indicadas para moderación, anestesia y analgesia para una variedad de medicamentos para los carnívoros y primates. VIN miembros pueden acceder a ellos en: http://goo.gl/BHRih o http://goo.gl/9UJse Monitoreo El nivel de anestesia / analgesia Aparato respiratorio, estado cardiovascular (velocidad, ritmo, BP si es posible) Monitorear los ojos para evitar el secado o lesiones Temperatura del cuerpo Información del cliente Sólo debe ser administrado por personas familiarizadas con su uso.

Química / Sinónimos Tiletamina es un agente anestésico inyectable químicamente relacionada con la ketamina. Zolazepam es un tranquilizante menor diazepinona. El pH del producto inyectable, después de la reconstitución, es 2.2-2.8. Tiletamina HCl también puede ser conocido como: CI-634, CL-399, NC-54521-2, o Telazol ®. Zolazepam HCl también puede ser conocido como: CI-716. Almacenamiento / Estabilidad Después de la reconstitución, las soluciones pueden ser almacenados durante 4 días a temperatura ambiente y 14 días si está refrigerado. No utilice soluciones que contengan un precipitado o descoloridas son .. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Tiletamina HCl (equivalente a 250 mg de base libre) y zolazepam HCl (equivalente a 250 mg de base libre) en forma de polvo liofilizado / vial en viales de 5 ml.Cuando 5 ml de diluyente estéril (agua estéril) se añade una concentración de 50 mg / ml de cada fármaco (100 mg / ml combinado) se produce; Telazol ® (Pfizer); (Rx, CIII). Aprobado por la FDA para su uso en gatos y perros. Telazol ® es una sustancia de Clase III controlada. Productos humanos-CLASIFICADOS: Ninguno Xilazina HCL ( zye -la-boca) Rompun ® Alfa2-adrenérgico

Aspectos destacados de prescripción 

Alfa 2 -adrenérgico utilizado para su sedante y analgésico en una variedad de especies, algunas veces como emético en gatos 

Contraindicaciones: Los animales que recibieron epinefrina o con arritmias ventriculares activos. Precaución extrema: la disfunción cardíaca preexistente hipotensión o shock, disfunción respiratoria, hepática grave o insuficiencia renal, trastornos convulsivos preexistentes, o si debilitado severamente. Generalmente no debería ser utilizado en el último trimestre del embarazo, particularmente en el ganado. No le dé a los rumiantes que son debilitados, deshidratados, o con obstrucción del tracto urinario. Los caballos pueden patear después de un evento estimulante (normalmente auditiva); tenga cuidado. Evitar la inyección intraarterial, puede causar convulsiones graves y colapso. Precaución en pacientes tratados por retenciones intestinales. Debe usarse con precaución en los caballos durante la fase de desarrollo vasoconstrictora de laminitis. 

Efectos adversos: Gatos: emesis, temblores musculares, bradicardia con bloqueo AV parcial, reducción de la tasa respiratoria, el movimiento en respuesta a los estímulos auditivos agudos, y aumento de la micción. 

Efectos adversos: Machos: temblores musculares, bradicardia con bloqueo AV parcial, reducción de la tasa respiratoria, el movimiento en

respuesta a los estímulos auditivos agudos, emesis, hinchazón de aerofagia que puede requerir descompresión. 

Efectos adversos: Caballos: temblores musculares, bradicardia con bloqueo AV parcial, reducción de la tasa respiratoria, el movimiento en respuesta a los estímulos auditivos agudos, sudoración, aumento de la presión intracraneal o disminución del aclaramiento mucociliar. 

Efectos adversos: Bovino: salivación, atonía ruminal, distensión abdominal, regurgitación, hipotermia, diarrea, bradicardia, parto prematuro, y ataxia. 

La yohimbina, atipamezol, y tolazolina se pueden usar solos o en combinación para contrarrestar los efectos o veces la velocidad de recuperación 

Dosis entre las especies puede ser muy diferente, tener la certeza de la concentración del producto en la elaboración de la jeringa, especialmente si el tratamiento de los rumiantes 

Interacciones medicamentosas

Usos / Indicaciones Xilacina es aprobado por la FDA para su uso en perros, gatos, caballos, ciervos y alces. Está indicado en perros, gatos y caballos para producir un estado de sedación con un período más corto de la analgesia, y como preanestésico antes de la anestesia local o general. Uso de xilazina en pequeños animales es algo polémico y porque puede causar arritmias, reducir el gasto cardíaco y aumentar el riesgo de la anestesia general relacionada con la muerte, que es generalmente reservado para "los animales sanos." Debido a la acción emética de xilacina en gatos, en ocasiones se utiliza para provocar el vómito después de la ingestión de toxinas. Farmacología / Acciones Un potente alfa 2 -adrenérgico, la xilazina se clasifica como un. sedantes / analgésicos con propiedades relajantes musculares Aunque xilazina posee muchas de las mismas acciones farmacológicas que la morfina, no causa excitación del SNC en gatos, caballos o ganado, pero provoca sedación y depresión del SNC. En los caballos, la analgesia visceral producida se ha demostrado ser superior a la producida por la meperidina, butorfanol o pentazocina. Xilazina también puede tener alfa 1 -agonista de la actividad y es menos selectiva para alfa 2 -receptores a continuación, detomidina, dexmedetomidina o romifidina. Xilacina provoca la relajación del músculo esquelético a través de vías mediadas centrales. Emesis se ve a menudo en los gatos, y ocasionalmente en perros que recibieron xilazina. Si bien se cree que mediado centralmente, ni los bloqueadores dopaminérgicos ( por ejemplo , fenotiazinas) ni los bloqueadores alfa-(yohimbina, tolazolina) bloquean el efecto emético. Xilacina no causa emesis en caballos, vacas,

ovejas o cabras. Xilazina deprime mecanismos termorreguladores y, o bien la hipotermia o la hipertermia es una posibilidad dependiendo de las temperaturas del aire ambiente. Efectos sobre el sistema cardiovascular incluyen un aumento inicial en la resistencia periférica total con una mayor presión arterial seguido por un período más largo de las presiones arterial reducida (por debajo de línea de base). Un efecto bradicárdico se puede ver con algunos animales en desarrollo un bloqueo cardiaco de segundo grado o de otras arritmias. La disminución global en el gasto cardíaco de hasta el 30% puede ser visto. Xilazina se ha demostrado para mejorar los efectos arritmogénicos de epinefrina en perros con o sin halotano concurrente. Xilazina los efectos sobre la función respiratoria suelen ser clínicamente insignificante, pero en dosis altas puede causar depresión respiratoria con disminución de volúmenes corrientes y frecuencias respiratorias y una disminución del volumen total de minutos. Perros braquicéfalos y caballos con la enfermedad de las vías respiratorias superiores pueden desarrollar disnea. Xilazina puede aumentar la glucosa en sangre secundaria a la disminución de los niveles séricos de insulina; en los animales no diabéticos, no parece haber poca significación clínica asociada a este efecto. En los caballos, los signos sedatory traduce en una reducción de la cabeza con los músculos faciales relajados y caída del labio inferior. El músculo retractor se relaja en caballos machos, pero a diferencia de acepromacina, no hay informes de parálisis permanente del pene han sido reportados. A pesar de que el animal puede parecer estar bien sedado, el estímulo auditivo puede provocar excitación con patadas y respuestas de evitación. Con respecto a la sensibilidad de las especies a xilazina, diferencias definitivas se ven. Los rumiantes son extremadamente sensibles a la xilazina en comparación con los caballos, perros, y gatos. Los rumiantes generalmente requieren aproximadamente 1/10th la dosis que se requiere para caballos exponer el mismo efecto. En el ganado (y ocasionalmente gatos y caballos), poliuria se observan después de la administración de xilazina, probablemente debido a la disminución de la producción de vasopresina (hormona antidiurética, ADH). La bradicardia y salivación excesiva también se observan en el ganado y disminuido por el pretratamiento con atropina. Debido porcina requieren 20-30 veces la dosis de rumiantes, no se utiliza rutinariamente. Farmacocinética La absorción es rápida inyección IM siguiente, pero biodisponibilidades son incompletas y variables. Biodisponibilidad del 40-48% en los caballos, 17-73% en ovejas, y 52-90% en perros se han reportado después de la administración intramuscular. En los caballos, el comienzo de la acción después de la dosis IV se produce dentro de 1-2 minutos con un efecto máximo 3-10 minutos después de la inyección.La duración del efecto es dependiente de la dosis, pero puede durar durante aproximadamente 1,5 horas. La vida media en suero después de una sola dosis de xilacina es de aproximadamente 50 minutos en el caballo, los tiempos de recuperación generalmente toma de 2-3 horas. En perros y gatos, el comienzo de la acción después de una dosis IM o SC es de aproximadamente 10-15 minutos, y 3-5 minutos después de una dosis IV. Los efectos analgésicos puede persistir durante sólo 15 a 30 minutos, pero las acciones sedantes puede durar de 1 a 2 horas, dependiendo de la dosis dada. El suero vida media de

xilazina en perros ha sido reportado como un promedio de 30 minutos. La recuperación completa después de la administración puede tomar 2-4 horas en perros y gatos. Xilazina no se detecta en la leche de vacas a pastoreo a las 5 y 21 horas después de la dosis, pero la FDA no ha aprobado su uso en el ganado lechero y sin tiempos de abstinencia de carne o de leche se han especificado. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Xilazina está contraindicado en animales que recibieron epinefrina o tener arritmias ventriculares activos. Debe utilizarse con extrema precaución en animales con disfunción cardíaca preexistente hipotensión o shock, disfunción respiratoria, hepática grave o insuficiencia renal, trastornos convulsivos preexistentes, o si debilita severamente. Debido a que puede inducir el parto prematuro, que generalmente no debería ser utilizado en el último trimestre del embarazo, particularmente en el ganado. Asegúrese de concentración del producto en la elaboración de la jeringa, especialmente si el tratamiento de los rumiantes. No le dé a los rumiantes que están deshidratados, debilitados o con obstrucción del tracto urinario. No está aprobado por la FDA para las especies que se consumen con fines alimenticios. Los caballos han sido conocidos por patear después de un evento estimulante (normalmente auditiva), tenga cuidado. La adición de opioides ( por ejemplo , butorfanol) puede ayudar a atenuar este efecto, pero puede causar un mayor riesgo para la hipotensión o el desarrollo de íleo. Evitar la inyección intraarterial, puede causar convulsiones graves y colapso. Los fabricantes advierten contra el uso de xilazina junto con otros tranquilizantes. Debido a que este medicamento puede inhibir la motilidad gastrointestinal, utilizar con precaución en pacientes tratados por retenciones intestinales. Usar con precaución en los caballos durante la fase de desarrollo vasoconstrictor de la laminitis que la xilacina se ha demostrado para reducir el flujo digital de sangre durante aproximadamente 8 horas después de la administración. Efectos Adversos Vómito generalmente se observa en 3-5 minutos después de la administración de xilazina en gatos y ocasionalmente en perros. Para prevenir la aspiración, no inducir anestesia más, hasta este momento ha caducado. Otros efectos adversos que figuran en el prospecto ( Gemini ®, Butler) para perros y gatos incluyen: temblores musculares, bradicardia con bloqueo AV parcial, la tasa respiratoria reducida, el movimiento en respuesta a los estímulos auditivos fuertes y aumento de la orina en los gatos. Xilazina puede reducir la producción de lágrimas en los gatos y causar diuresis en perros. Los perros pueden desarrollar hinchazón de aerofagia que puede requerir descompresión. A causa de la distensión gaseosa del estómago, el uso de xilazina antes de la radiografía puede hacer la interpretación difícil prueba. Los efectos adversos enumerados en el inserto del paquete ( AnaSed ®, Lloyd) para caballos incluyen: temblores musculares, bradicardia con bloqueo AV parcial, reducción de la tasa respiratoria, el movimiento en respuesta a los estímulos auditivos afilados, y sudoración (raramente profuso). Además, los caballos que recibieron xilazina puede desarrollar hipertensión transitoria, o disminución de las tasas de aclaramiento mucociliar. Las reacciones adversas notificadas en ganado incluyen: salivación, atonía ruminal distensión abdominal y regurgitación, hipotermia, diarrea y bradicardia.Hipersalivación y bradicardia pueden ser aliviados mediante el pretratamiento con atropina. Los animales grandes pueden llegar a ser después de la dosificación atáxica y la precaución deben ser observadas.

Reproductiva / Enfermería Seguridad Información limitada se encuentra en la seguridad de xilazina en el embarazo, al parecer, no existen informes de teratogenicidad en animales. Xilazina puede inducir el parto prematuro en el ganado bovino. Xilazina no parece ser excretados en cantidades detectables en la leche de vaca. La sobredosis / toxicidad aguda En caso de sobredosis accidental, arritmias cardíacas, hipotensión y profundas del SNC y depresión respiratoria puede ocurrir. Las convulsiones también se han reportado después de la sobredosis. No ha habido mucho interés en el uso de bloqueantes alfaagentes como antídotos o agentes de reversión a la xilazina. La yohimbina, atipamezol, y tolazolina se han sugerido para utilizar solos y en combinación para revertir los efectos de la xilazina o veces la velocidad de recuperación.Monografías separadas para yohimbina y atipamezol están disponibles con las dosis sugeridas, etc Para el tratamiento de los efectos depresores respiratorios de toxicidad xilazina, asistencia mecánica respiratoria con estimulantes respiratorios ( por ejemplo , doxapram) han sido recomendadas para su uso. Interacciones medicamentosas Los fabricantes advierten contra el uso de xilazina junto con otros tranquilizantes. Acepromacina: El uso combinado de acepromacina con xilazina generalmente se considera seguro, pero existe la posibilidad de efectos hipotensores aditivos y esta combinación debe usarse con precaución en animales susceptibles a complicaciones hemodinámicas. CLORAMFENICOL: sedación prolongada y estasis gastrointestinal posible (Davis 2007) Agentes depresores del SNC, OTROS (barbitúricos, narcóticos, anestésicos, fenotiazinas, etc): Puede causar depresión del SNC aditivo si se utiliza con xilazina. Las dosis de estos agentes puede ser necesario reducir. Epinefrina: El uso de epinefrina con o sin el uso concurrente de halotano con xilazina puede inducir el desarrollo de arritmias ventriculares. RESERPINA: Un caso de un caballo de desarrollo de tipo cólico signos clínicos después de la reserpina y xilazina ha sido reportado. Hasta que se sepa más acerca de esta posible interacción, el uso de estos dos agentes juntos debe ser evitado. Las dosis PERROS: a) 1,1 mg / kg IV, 1.1-2.2 mg / kg IM o SC (prospecto; Rompun ®Miles) Nota: Muchos creen que la dosis de etiqueta es demasiado alto. b) Como preanestésico: Rango de Dosis para xilazina 0.2-1 mg / kg IV, IM o SC es muy amplia, y las dosis en la etiqueta son relativamente altos. Xilazina tiene depresor, sedante, analgésico, relajante muscular y efectos. Es muy eficaz para la inmovilización y analgesia, pero no produce la inmovilización y animales sedados pueden responder a estímulos nocivos y el ruido. Xilazina se asocia con importantes alteraciones del ritmo cardíaco cuando se administra de acuerdo con las recomendaciones de la etiqueta, especialmente en los perros. En dosis bajas, los beneficios de la xilazina se puede realizar al tiempo que elimina algunos de sus efectos secundarios perjudiciales. (Hartsfield 2007)

c) agonistas alfa-2 se puede utilizar en dosis bajas con opioides para proporcionar seguridad fiable y profunda en animales sanos. Los animales sanos pueden dar xilacina a dosis de 0.05-0.2 mg / kg (ruta no aparece). (Dyson 2008) d) Por inyección epidural: 0.02-0.25 mg / kg; diluir con una cantidad suficiente de solución salina estéril a un volumen de 0,26 ml / kg. El inicio de acción de 20-30 minutos, 2-5 horas de duración. Xilazina 0,02 mg / kg con morfina 0,1 mg / kg; diluir con una cantidad suficiente de solución salina estéril a un volumen de 0,26 ml / kg. El inicio de acción de 30-60 minutos, 10-20 horas de duración. Como analgésico: 0.1-1 mg / kg IV, IM o SC. Para el post-operatorio de la ansiedad: 0.1-0.5 mg / kg IV, IM o SC (Carroll 1999) CATS: a) 1,1 mg / kg IV, 1.1-2.2 mg / kg IM o SC (prospecto; Rompun ®Miles) Nota: Muchos creen que la dosis de etiqueta es demasiado alto. b) Como preanestésico: Rango de Dosis para xilazina 0.2-1 mg / kg IV, IM o SC es muy amplia, y las dosis en la etiqueta son relativamente altos. Xilazina tiene depresor, sedante, analgésico, relajante muscular y efectos. Es muy eficaz para la inmovilización y analgesia, pero no produce la inmovilización y animales sedados pueden responder a estímulos nocivos y el ruido. Xilazina se asocia con importantes alteraciones del ritmo cardíaco cuando se administra de acuerdo con las recomendaciones de la etiqueta, especialmente en los perros. En dosis bajas, los beneficios de la xilazina se puede realizar al tiempo que elimina algunos de sus efectos secundarios perjudiciales. (Hartsfield 2007) b) Como un emético: 0,44 mg / kg IM (Morgan 1988; Riviere 1985) c) Como analgésico: 0.1-1 mg / kg IV, IM o SC. Para el post-operatorio de la ansiedad: 0.1-0.5 mg / kg IV, IM o SC (Carroll 1999) Conejos, roedores, pequeños mamíferos: a) Conejos: para procedimientos mínimamente invasivos que duran menos de 30-45 minutos: 5 mg / kg una vez al SC o IM en combinación con ketamina (35 mg / kg). Los ratones / ratas: La anestesia general 13 mg / kg una vez IP en combinación con ketamina (87 mg / kg). Hamsters / conejillos de indias:Anestesia general 8-10 mg / kg una vez IP en combinación con ketamina (200 mg / kg para hámsters y 60 mg / kg para conejillos de indias) (Huerkamp 1995) b) Conejos: 1) . ketamina 35 mg / kg + xilazina 5 mg / kg IM; anestesia quirúrgica de 20-30 min, buena relajación, el tiempo de sueño es 60-120 min, algunos efectos reversibles con atipamezol 2) La ketamina 25 mg / kg + xilazina 5 mg / kg de butorfanol + 0,1 mg / kg IM; anestesia quirúrgica de 60-90 min, buena relajación, sueño tiempo es 120-180 min. 3) La ketamina 25 mg / kg + xilazina 5 mg / kg de acepromazina + 1 . mg / kg IM; anestesia quirúrgica de 45-75 min, buena relajación, el tiempo de sueño es 100150 min jerbos: La ketamina 50 mg / kg + xilazina 2 IP mg / kg; Guinea Pigs: La ketamina 40 mg / kg + xilazina 5 mg / kg IP; Hamsters: La ketamina 200 mg / kg + xilazina 10 mg / kg ip; Ratones: La ketamina 80 mg / kg + xilazina 10 IP mg / kg; Rats: La ketamina 75 mg / kg + xilazina 10 mg / kg IP; El atipamezol 1 mg / kg SC, IM, IV o IO se pueden utilizar para revertir xilazina. (Flecknell 2008) c) Roedores: Xilazina (5 mg / kg) + ketamina (50 mg / kg) + atropina (0,05 mg / kg) IP. (Bennett 2009) HURONES:

a) Como sedante / analgésico: xilazina: 0.5-2 mg / kg IM o SC. Normalmente se combina con atropina (0,05 mg / kg) o glicopirrolato (0,01 mg / kg IM) o butorfanol / xilazina: butorfanol 0,2 mg / kg, más de xilazina (2 mg / kg) IM (Finkler 1999) b) xilazina (2 mg / kg) más butorfanol (0,2 mg / kg) IM; Telazol (1,5 mg / kg) más xilazina (1.5 mg / kg) IM; puede revertir con la yohimbina xilazina (0,05 mg / kg IM) Telazol (1,5 mg / kg) más xilazina (1.5 mg / kg) más butorfanol (0,2 mg / kg) IM; puede revertir con la yohimbina xilazina (0,05 mg / kg IM) (Williams 2000) AVES: a) Como sedante / analgésico: 1-4 mg / kg IM, proporciona sedación para la anestesia ketamina. Se ha usado en dosis de hasta 10 mg / kg en psitácidas pequeñas (Clyde & Paul-Murphy 2000) b) En combinación con ketamina: La ketamina 10-30 mg / kg IM; xilazina IM 2-6 mg / kg; gramos aves menos de 250 requieren una dosis más alta (por kg) que las aves que pesan más de 250 g. Xilazina no se recomienda su uso en aves debilitados debido a sus efectos cardiodepresora. (Wheler 1993) GANADO: Precaución: bovinos son extremadamente sensibles a los efectos de xilazina; estar seguro de la dosis y forma de dosificación. El pretratamiento con atropina puede disminuir bradicardia e hipersalivación. a) Para la analgesia y la moderación de los procedimientos en el ganado en pie: un protocolo para el uso de la mensajería instantánea butorfanol / xylazina / ketamina (BXK) ha informado (Miesner 2009). Se compone de butorfanol (0,01-0,025 mg / kg) + xilazina (0,02 a 0,05 mg / kg) + ketamina (desde 0,04 hasta 0,1 mg / kg). Para un animal de 450 kg, 5 mg de butorfanol, 10 mg de xilazina y ketamina 20 mg constituiría el extremo inferior del rango de dosificación. Hasta una hora de cooperación se llevó a cabo utilizando este protocolo, pero los pacientes más díscolos pueden requerir dosis más altas. Sugerido para dar no más de 10 mg de butorfanol o 20 mg de xilazina para la dosis inicial a un animal mayor que 450 kg. (Coetzee 2010) b) 0,1-0,3 mg / kg IM; 0.05-0.15 mg / kg IV; 0.05-0.07 mg / kg por vía epidural. Cuando se utiliza IV / IM, la analgesia puede ser muy corta duración (media hora). (Walz 2006) CABALLOS: ( Nota: ARCI UCGFS Clase 3 Medicamentos) a) 1,1 mg / kg IV, 2,2 mg / kg IM. Permitir a los animales descansar tranquilamente hasta que se alcanza el pleno efecto. (Prospecto; Rompun ®, Bayer) b) sedantes / analgésicos para los cólicos: 0,2-0,5 mg / kg IV (proporcionará analgesia durante 20-30 minutos) o 0,6-1 mg / kg IM (efectos durante 1-2 horas). Evaluar la frecuencia cardíaca antes de la terapia. (Moore 1999) c) Para la sedación analgesia: 0.2-1.1 mg / kg IV o IM; dosis más altas de MI se requieren para lograr el mismo efecto como IV. Como analgesia epidural caudal para: Solo en el espacio coccígea primero: 0.03-0.35 mg / kg; sudoración común perineal; 3-5 horas de duración del efecto. En combinación en el espacio coccígea primero: xilazina 0,17 mg / kg de lidocaína (0,22 mg / kg); puede provocar ataxia o decúbito, sudoración perineal; duración del efecto 5-6 horas. Para la analgesia lumbosacra (a través del catéter): 0,2 mg / kg (Sellon 2007) d) Como acción corta, analgésico potente para leves a moderados cólico que controlar el dolor, pero permiten una estimación de la gravedad del episodio cólico: 0,3 hasta 0,5

mg / kg IV; puede combinarse con butorfanol (0,01 mg / kg ) y dosificado a 0,3 mg / kg IV. Si los síntomas de cólico son tan violento como para evitar segura administración IV, una dosis aumentada de xilazina (1.1 mg / kg) o detomidina (0,02 mg / kg) se pueden administrar IM. La regla general es el doble de la dosis IV. Esperar una mayor duración del efecto con la vía IM. (Blikslager 2008) e) Para la anestesia campo: Sedate con xilacina (1 mg / kg IV; 2 mg / kg IM) dado minutos 5-10 (ya por vía IM) antes de la inducción de la anestesia con ketamina (2 mg / kg IV). Caballo deben ser adecuadamente sedado (de cabeza a las rodillas) antes de dar la ketamina (ketamina puede causar rigidez muscular y convulsiones). Si la sedación adecuada no se produce, ya sea: 1) volver a administrar la xylazina: hasta la mitad de la dosis original, 2) Añadir butorfanol (0.02-0.04 mg / kg IV). El butorfanol se puede dar con la xilacina original si se sospecha que el caballo va a ser difícil de tranquilizar ( por ejemplo , muy sensible pura sangre) o añade antes de la ketamina. Esta combinación mejora la inducción, aumentar la analgesia y aumentar el tiempo de recumbencia por cerca de 5-10 minutos. 3) El diazepam (0,03 mg / kg IV). Mezclar el diazepam con la ketamina. Esta combinación mejora la inducción cuando la sedación es marginal, mejorar la relajación muscular durante la anestesia y prolongar la anestesia en aproximadamente 5-10 minutos. 4) Guaifenesina (solución 5% administrado IV a efecto) también se puede utilizar para aumentar la sedación y relajación muscular. (Mathews 1999) f) En el marco de un protocolo de anestesia balanceada: 0.5-1 mg / kg IV dedicada ½ -1 minuto. (MAC efecto ahorrador de aproximadamente 20-34%).(Driessen 2008) OVINOS Y CAPRINOS: Nota: El uso de xilazina con extrema precaución en estas especies. Use sólo el 20 mg / ml solución. a) 0,01 mg / kg IV para la sedación de pie luz a 0,2 mg / kg IM por decúbito de duración de una hora. Las cabras son poco más sensible que las ovejas. Al comenzar a usar estos medicamentos, es recomendable comenzar con una dosis conservadora hasta que se desarrolla una sensación para el nivel de sedación proporcionada. Un agente de inversión debe estar siempre en la mano, la reversión de los efectos sedantes también revierte los efectos analgésicos. (Snyder 2009) Camélidos: Nota: El uso de xilazina con extrema precaución en estas especies. Use sólo el 20 mg / ml solución. a) Para el dolor de procedimiento ( por ejemplo, castraciones) cuando decúbito (hasta 30 minutos) que se desea: Alpacas: butorfanol 0,046 mg / kg; xilazina 0,46 mg / kg; ketamina 4,6 mg / kg. Llamas butorfanol: 0,037 mg / kg; xilazina 0,37 mg / kg; ketamina 3,7 mg / kg. Todos los fármacos se combinan en una jeringa y dado IM. Puede administrar 50% de la dosis original de ketamina y xilazina durante la anestesia para prolongar efecto hasta 15 minutos. Si hacer castraciones masivas en 3 o más animales, puede compensar botella del "cóctel". Añadir 10 mg (1 mL) de butorfanol y 100 mg (1 ml) xilacina a un gramo 1 (10 ml frasco) de ketamina. Esta mezcla se dosifica a 1 ml/40 libras. (18 kg) para alpacas, y £ 1 ml/50. (22 kg) para las llamas. Manejar en silencio y permitir suficiente tiempo antes de iniciar el procedimiento. Esperar 20 minutos de tiempo quirúrgico, los pacientes deben permanecer 45 minutos a 1 hora después de la inyección. (Miesner 2009) ZOO, exótica, especies de fauna silvestre:

Para el uso de xilazina en el zoo, fauna exótica y la medicina se refieren a referencias específicas, entre ellas: a) Zoo Animal y Vida Silvestre de inmovilización y anestesia . West, G, Heard, D, Caulkett, N. (eds.). Blackwell Publishing, 2007. b) Manual de inmovilización química de Vida Silvestre, 3 ª ed . Kreeger, TJ y Arnemo JM. 2007. c) Restricción y manejo de animales salvajes y domésticos. Fowler, M (ed.), Iowa State University Press, 1995 d) Formulario de Animales Exóticos, 3 ª ed . Carpenter, JW, Saunders. 2005 e) El 2009 la Asociación Americana de Procedimientos veterinario del zoológico por DK Fontenot también tiene varias dosis indicadas para moderación, anestesia y analgesia para una variedad de medicamentos para los carnívoros y primates. VIN miembros pueden acceder a ellos en: http://goo.gl/BHRih o http://goo.gl/9UJse Monitoreo El nivel de anestesia / analgesia Aparato respiratorio, estado cardiovascular (velocidad, ritmo, BP si es posible) Hidratación estado si está presente poliuria Información del cliente Xilazina sólo debe ser utilizado por personas familiarizadas con su uso Química / Sinónimos Xilazina HCl es un alfa 2 -adrenérgico estructuralmente relacionada con la clonidina. El pH de las inyecciones de preparados comercialmente es de aproximadamente 5,5. Dosis y concentraciones botella se expresan en términos de la base. Xilazina HCl también puede ser conocido como Bay-Va1470, Rompun ®, AnaSed ®, Sedazine ®, X-Ject ®, o xylA-Ject ®. Almacenamiento / Estabilidad No almacenar por encima de 30 ° C (86 ° F). Compatibilidad / Compounding Consideraciones Xilazina se informa físicamente compatible en la misma jeringa con varios compuestos, incluyendo: acepromacina, buprenorfina, butorfanol, hidrato de cloral, y meperidina. Un estudio (Taylor et al. 2009) la evaluación de la estabilidad, esterilidad, pH, formación de partículas y la eficacia en roedores de laboratorio de la ketamina compuesto, acepromazina y xilazina ("KAX") apoyó la conclusión de que los fármacos son estables y eficaces durante por lo menos 180 días después de la mezcla, si se almacena a temperatura ambiente en la oscuridad. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Inyección xilazina: 20 mg / ml en viales de 20 ml o 100 mg / ml en viales de 50 ml: Rompun ® (Bayer), AnaSed ®, Cervizine ® (300 mg / mL y para ciervos y alces) (Lloyd); Sedazine ® ( Bivi); Chanazine ® (Teva); genérico (Rx), aprobado por la FDA para su uso (dependiendo de la fuerza y de producto) en perros, gatos, caballos, ciervos y alces.

Mientras xilazina no se aprobado por la FDA para su uso en el ganado en los EE.UU., a dosis marcadas en Canadá se ha informado que se han asignado los tiempos de retiro de 3 días para la carne y 48 horas para la leche. FARAD informes, ha sugerido un retiro de 7 días para la carne y 72 horas para la leche para su uso fuera de etiqueta. El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 3. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: Ninguno Los agentes anestésicos, barbitúricos

SODIO metohexital (Meta-oh- hex -i-tal) Brevital ® ULTRA-SHORT barbitúrico de acción

Aspectos destacados de prescripción 

Con poca frecuencia utiliza ultra-corto barbitúrico que actúa para la inducción de la anestesia, o para la anestesia para procedimientos cortos, sobre todo en perros de vista. 

Puede causar recuperaciones muy ásperas en los perros si se utiliza solo, premeditación o la continuación de la anestesia durante la recuperación del gas metohexital puede ayudar a reducir / prevenir recuperaciones difíciles. 

Contraindicaciones: Las contraindicaciones absolutas: ausencia de venas adecuadas para la administración intravenosa, la historia de reacciones de hipersensibilidad a los barbitúricos, el estado asmático. Las contraindicaciones relativas: Enfermedad cardiovascular grave o preexistentes arritmias ventriculares, shock, aumento de la presión intracraneal, la miastenia gravis, asma, y las condiciones en que los efectos hipnóticos puede ser larga ( por ejemplo, enfermedad hepática grave, mixedema, anemia severa, la premedicación excesiva, etc) 

NO se recomienda para su uso en el ganado



Evitar la extravasación



No analgésico o propiedades relajantes musculares



Efectos adversos: apnea, hipotensión, temblores o convulsiones durante la recuperación 

C-IV Sustancias Controladas; relativamente caro

Usos / Indicaciones

Metohexital se utiliza a veces en pequeños animales como un agente anestésico de acción ultracorta, pero, propofol ha sustituido en gran medida el uso metohexital en animales pequeños. Sin embargo, debido a que no es dependiente de la redistribución de la grasa para invertir su efecto, puede ser útil en la vista canino razas de perro. Debido metohexital puede inducir la anestesia muy rápidamente, también puede ser útil cuando la anestesia general debe ser administrado a un paciente con el estómago lleno, como un tubo ET puede ser colocado rápidamente antes de la aspiración del vómito puede ocurrir. Farmacología / Acciones Methohexital es un ultra-corta acción metilado oxybarbiturate agente anestésico. Se trata de dos veces tan potente como tiopental y tiene una duración de acción de aproximadamente ½ de tiempo. Al igual que todos los barbitúricos, los actos metohexital presionando el centro de activación reticular del cerebro. Farmacocinética Después de la inyección IV, metohexital causa rápidamente la anestesia (15-60 segundos). Su vida media de distribución es de 5-6 minutos. Cuando se usa solo, una dosis única causará anestesia quirúrgica de 5-15 minutos. A diferencia de los tiobarbitúricos, metohexital es metabolizado rápidamente por el hígado y no depende de la redistribución de la grasa para invertir sus efectos. Ningún fármaco es detectable en el cuerpo 24 horas después de la administración. Su vida media de eliminación se informa que es 3-5 horas. Los tiempos de recuperación en animales pequeños en promedio 30 minutos. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a los barbitúricos o que no tienen venas adecuadas para la administración segura IV. Las contraindicaciones relativas incluyen: propensos a convulsiones animales, enfermedades cardiovasculares graves preexistentes o arritmias ventriculares, shock, aumento de la presión intracraneal, la miastenia gravis, asma, y las condiciones en que los efectos hipnóticos pueden ser prolongado ( por ejemplo, enfermedad hepática grave, mixedema, anemia severa, la premedicación excesiva , etc.) Estas contraindicaciones relativas no excluye el uso de metohexital, pero la dosis debe ser considerado y el medicamento debe administrarse lentamente y con cautela. Dosificación repetida o mediante una infusión IV no se recomiendan como el tiempo de recuperación puede ser prolongado significativamente y aumentar el riesgo de complicaciones. Debido a su carácter impredecible en el ganado, no se recomienda para el uso en esta especie. Efectos Adversos Methohexital puede causar depresión respiratoria profunda. La dosis letal sólo puede ser 2-3 veces la de la dosis anestésica. Debido a la excitación (incluidos temblores musculares y convulsiones) puede ocurrir en la recuperación, metohexital generalmente se recomienda para su uso con una premedicación. Convulsiones postoperatorias han sido reportados y pueden ser tratados con diazepam IV. En pequeños animales (especialmente perros), pueden inducir metohexital recuperaciones más ásperas en comparación con tiopental anestésicos u otros. La premedicación con anestésicos o de gas durante la fase de recuperación metohexital puede ser útil para reducir o evitar que esto ocurra.

Debido a su rápida eliminación y la acción muy corto, existe la posibilidad de que los efectos metohexital puede disminuir antes de la anestesia inhalante pleno efecto. Demasiado rápido una inyección puede provocar apnea e hipotensión. Los barbitúricos no proporcionan analgesia o relajación muscular. Debido a que puede ser muy irritante para los tejidos y necrosis localizada puede ocurrir en el tejido blando, soluciones metohexital debe ser administrado por vía IV, y la extravasación, debe evitarse. Lesiones de extravasación puede ser tratada con infiltrados múltiples de solución salina normal estéril. La lidocaína puede ser inyectada para reducir el dolor. Reproductiva / Enfermería Seguridad Si bien la seguridad de metohexital no se ha establecido en el embarazo, las dosis de hasta 7 veces mayores que los de los humanos que recibieron a los conejos y ratas preñadas, no dio lugar a la teratogenicidad abierta o daños en el feto. En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categoría B para uso durante el embarazo ( Los estudios en animales no han demostrado riesgo para el feto, pero no hay estudios adecuados en mujeres embarazadas o estudios en animales han mostrado un efecto adverso, pero estudios adecuados en mujeres embarazadas no han demostrado un riesgo para el feto durante el primer trimestre del embarazo, y no hay evidencia de riesgo en los trimestres posteriores .) Pequeñas cantidades de tiopental se han detectado en la leche después de la administración de grandes dosis para seres humanos. Es poco probable que metohexital plantea mucho riesgo para el niño lactante. La sobredosis / toxicidad aguda Consulte Efectos adversos mencionados; dosis figura con cuidado. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben metohexital y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Fármacos depresores del sistema nervioso central ( por ejemplo , alfa2-agonistas opioides, etc): Cuando se utiliza con otros fármacos depresores del SNC, metohexital puede tener efectos acumulativos. Uso con un pre-med habitualmente se prefiere reducir la dosis requerida para metohexital inducciones y disminuir las recuperaciones difíciles. Las dosis PERROS: a) Para la inducción con premedicación: 5 mg / kg, dar ½ a ¾ de la dosis en 10 segundos. En 30 segundos, si plano adecuado no se llega a permitir la intubación, dar medicamento adicional. Delay dará lugar a la inducción deficiente debido a la redistribución rápida. (McKelvey y Hollingshead 2000) b) Para la inducción anestésica o lenguado no premedicados perros y gatos: 11 mg / kg IV, dan aproximadamente la mitad de la dosis rápidamente y luego ajustar la dosis al efecto. Si premedicado, dar 5.5-6.6 mg / kg IV, 10-30% se da rápidamente IV y después el resto titulada a efecto. (Paddleford 1999) CATS: a) Para la inducción anestésica o lenguado no premedicados perros y gatos: 11 mg / kg IV, dan aproximadamente la mitad de la dosis rápidamente y luego ajustar la dosis al

efecto. Si premedicado, dar 5.5-6.6 mg / kg IV, 10-30% se da rápidamente IV y después el resto titulada a efecto. (Paddleford 1999) Monitoreo Plano de la anestesia La frecuencia respiratoria / profundidad Ritmo cardíaco, el ritmo y la presión arterial Sobre la recuperación, para controlar la estimulación del SNC (convulsiones) Información del cliente Methohexital se debe utilizar en un entorno único donde el monitoreo y apoyo adecuados estén disponibles. Química / Sinónimos Un agente orrida ultra-corta barbitúrico, metohexital se produce como un polvo cristalino de color blanco. Es fácilmente soluble en agua. Metohexital sódico también puede ser conocido como: compuesto 25398, enallynymalnatrium, sodio metohexitona, Brevimytal ®, Brevital ®, y Brietal ®. Almacenamiento / Estabilidad Polvo metohexital sódico para inyección debe ser almacenado a temperatura ambiente (menos de 25 ° C). Preferiblemente, reconstituir el polvo para inyección con agua estéril para inyección. D5W o 0,9% de cloruro de sodio también se puede usar, en particular al hacer concentraciones de 0,2% (para evitar la hipotonía extrema). Aunque el fabricante no establece para hacer concentraciones mayores que 1%, algunos anestesistas veterinarios hará concentraciones de hasta 6% (especialmente cuando se utiliza en animales grandes). No utilizar soluciones con agentes bacteriostáticos para preparar la solución. El etiquetado de este producto se cambió para reducir el tiempo permitido después de la reconstitución a 24 horas principalmente ya que el producto no contiene conservantes. Previamente, el etiquetado afirmó que después de la reconstitución con agua estéril para inyección, soluciones son estables durante al menos 6 semanas a temperatura ambiente y el tiempo que la solución permanece transparente e incoloro, es permisible usar. Soluciones de D5W o solución salina normal no son estables durante mucho más de 24 horas después de la reconstitución. Un estudio demostró que las soluciones reconstituidas con agua estéril a una concentración de 10 mg / mL fueron estables hasta 6 semanas cuando se refrigera y no mostró ningún crecimiento antimicrobiano (Beeman et al. 1994). Compatibilidad / Compounding Consideraciones Soluciones metohexital son alcalinas. No mezclar con fármacos ácidos ( por ejemplo, atropina o succinilcolina). Refieren a referencias especializadas antes de intentar mezclar metohexital con otro fármaco. Metohexital es incompatible con silicona. No permita el contacto con los tapones de goma siliconada o partes de silicona tratados de jeringas desechables. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno

El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 2. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: Polvo metohexital sódico para inyección: 500 mg y 2,5 gramos en 50 mL viales de dosis múltiples; Brevital ® sodio (JHP Pharm); (Rx, C-IV) Pentobarbital sódico (Pen-toe- bar -bi-tal) Nembutal ® Barbitúrico

Nota: Pentobarbital y combinaciones con pentobarbital (por ejemplo, fenitoína) para la eutanasia tienen una monografía separada aparece en agentes de eutanasia Aspectos destacados de prescripción 

Barbitúricos utilizado terapéuticamente como convulsiones sedante / anestésico, y el tratamiento de difícil solución, también se utiliza para la eutanasia Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida, enfermedad grave del hígado, nefritis, o depresión respiratoria severa (dosis altas).Precaución: hipovolemia, anemia, función hypoadrenal límite, o enfermedad cardiaca o respiratoria. Usar con precaución en gatos (sensible a la depresión respiratoria). Efectos adversos: depresión respiratoria (si se utiliza anestesia para tener soporte ventilatorio disponible), la hipotermia, o la excitación post-anestesia (perros) Al dar IV, administrar lentamente (a menos que la eutanasia), muy irritante si se administra SC o perivascular, no se dé por IA Múltiples interacciones farmacológicas

Usos / Indicaciones Una vez pentobarbital fue el principal agente utilizado para la anestesia general en pequeños animales, pero esto ha sido sustituido en gran medida por el uso de agentes anestésicos inhalatorios. Todavía es comúnmente utilizado como anestésico en situaciones de laboratorio, los roedores y en ocasiones como un agente sedante en perros y gatos. Pentobarbital se puede utilizar para el tratamiento de convulsiones intratables secundarias a agentes anticonvulsivos ( por ejemplo , la estricnina), o secundarios a las toxinas del sistema nervioso central ( por ejemplo , el tétanos). No debe ser utilizado para tratar las convulsiones causadas por intoxicación lidocaína. Por estado epiléptico refractario no controlados con diazepam y fenobarbital, pentobarbital puede ser utilizado, pero se prefiere el propofol por más hoy, ya que causa una menor depresión cardiovascular y recuperaciones puede ser más suave.

Pentobarbital se ha utilizado como un agente sedante y anestésico en caballos, ganado, cerdos, ovejas, y cabras. A menudo se administra el fármaco después de un agente preanestésico con el fin de reducir las dosis de pentobarbital y los efectos secundarios resultantes. El pentobarbital es un ingrediente activo principal en soluciones de eutanasia varios. Esta indicación se discute en la monografía para Agentes de la eutanasia. Farmacología / Acciones Aunque los barbitúricos son generalmente considerados como depresores del sistema nervioso central, pueden invocar todos los niveles de alteración del estado de ánimo del SNC desde la excitación paradójica al coma profundo y muerte. Aunque los mecanismos exactos de los efectos sobre el SNC causadas por barbitúricos son desconocidas, se ha demostrado que inhiben la liberación de acetilcolina, norepinefrina, y glutamato. Los barbitúricos también tienen efectos sobre el GABA y pentobarbital ha demostrado ser GABA-mimético. A altas dosis de anestésicos, barbitúricos se ha demostrado que inhiben la captación de calcio en las terminaciones nerviosas. El grado de depresión producida depende de la dosis, la vía de administración, la farmacocinética del fármaco, y especies tratadas. Además, los efectos pueden ser alterados por la edad del paciente, condición física, o el uso concomitante de otros fármacos. Los barbitúricos deprimen la corteza sensorial, disminuir la actividad motora, y producir sedación a dosis bajas. En los seres humanos, se ha demostrado que los barbitúricos reducir el movimiento ocular rápido (REM) etapa del sueño. Los barbitúricos no tienen verdadera actividad analgésica intrínseca. En la mayoría de las especies, barbitúricos causar una depresión respiratoria dependiente de la dosis, pero, en algunas especies, pueden causar estimulación respiratoria leve. En sedantes / hipnóticos dosis, depresión respiratoria es similar a la que durante el sueño fisiológico normal. A medida que aumentan las dosis, el centro respiratorio medular está deprimido progresivamente con la disminución resultante en la velocidad, profundidad y volumen. Paro respiratorio puede ocurrir en dosis cuatro veces inferiores a los que hará un paro cardíaco. Estos medicamentos deben usarse con mucha precaución en los gatos, son particularmente sensibles a los efectos depresores respiratorios de los barbitúricos. Además de los efectos cardíacos detención de los barbitúricos en dosis eutanasia, los barbitúricos tienen otros efectos cardiovasculares. En el perro, pentobarbital se ha demostrado que causa taquicardia, disminución de la contractilidad miocárdica y el volumen sistólico, y la disminución de la presión arterial media y la resistencia periférica total. Los barbitúricos causar tono reducido y la motilidad de la musculatura intestinal, probablemente secundaria a su efecto depresor central. El tiobarbitúricos (tiamilal, tiopental) puede, después de la depresión inicial, causan un aumento en el tono y la motilidad de la musculatura intestinal, sin embargo, estos efectos no parecen tener significación clínica mucho. La administración de barbitúricos reduce la sensibilidad de la placa motora terminal a la acetilcolina, lo que ligeramente la relajación del músculo esquelético. Debido a que la musculatura no está completamente relajado, otros relajantes del músculo esquelético puede ser necesario para los procedimientos quirúrgicos. No hay un efecto directo sobre el riñón por los barbitúricos, pero insuficiencia renal grave puede ocurrir secundario a los efectos hipotensores en situaciones de sobredosis. La función hepática no se ve directamente afectado cuando se utiliza de forma aguda, pero la inducción de enzimas hepáticas microsomales está bien

documentada con barbitúricos extendida (especialmente fenobarbital) administración. Aunque los barbitúricos reducir el consumo de oxígeno de todos los tejidos, no hay cambio en la tasa metabólica es medible cuando se administra en dosis sedantes. Las tasas metabólicas basales se puede reducir con la disminución resultante en la temperatura corporal cuando barbitúricos se administra a dosis de anestesia. Farmacocinética Pentobarbital se absorbe muy rápidamente desde el intestino después de la administración oral o rectal con concentraciones plasmáticas máximas entre 30-60 minutos después de la administración oral en humanos. El inicio de acción ocurre generalmente dentro de 15-60 minutos después de la dosificación oral y dentro de 1 minuto después de la administración IV. Pentobarbital, como todos los barbitúricos, se distribuye rápidamente a todos los tejidos del cuerpo con concentraciones más altas en el hígado y el cerebro. Es 35-45% a las proteínas plasmáticas en los seres humanos. Aunque menos lipófilo que los barbitúricos ultra-acción corta ( por ejemplo , tiopental), pentobarbital contenido de grasa es altamente soluble en lípidos y el paciente puede alterar las cualidades de distribución de la droga. Todos los barbitúricos atravesar la placenta y entrar en la leche (en concentraciones muy inferiores a las de plasma). En los recién nacidos, pentobarbital puede cruzar en el SNC a niveles de hasta 6 veces los de los animales adultos. Pentobarbital se metaboliza principalmente en el hígado por oxidación. La excreción de la droga no es apreciablemente mejorada por el aumento del flujo de orina o alcalinizantes de la orina. Los rumiantes (sobre todo ovejas y cabras) metabolizar pentobarbital a un ritmo muy rápido. La vida media de eliminación en la cabra se ha informado que es de aproximadamente 0,9 horas. Por el contrario, la vida media en perros es de aproximadamente 8 horas; en el hombre, varía desde 15 hasta 50 horas. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Debe usarse con precaución en pacientes que son hipovolémico, anemia, tienen una función límite hypoadrenal, o enfermedad cardiaca o respiratoria. Grandes dosis están contraindicados en pacientes con nefritis o disfunción respiratoria grave. Los barbitúricos están contraindicados en pacientes con enfermedad hepática grave o que han demostrado reacciones de hipersensibilidad a ellos. Usar con precaución en los recién nacidos, ya que los niveles de pentobarbital en el SNC puede ser sustancialmente mayor que en los adultos. Cuando se administra IV, dar LENTAMENTE. El uso de la cesárea no se recomienda debido a la depresión respiratoria fetal. Los gatos tienden a particularmente sensibles a los efectos depresores respiratorios de los barbitúricos, el uso con precaución en esta especie. Los gatos femeninos parecen ser más susceptibles a los efectos de pentobarbital de los gatos machos. Efectos Adversos Debido a los efectos depresores respiratorios de la actividad pentobarbital, respiratorios deben ser estrechamente monitoreados y asistencia respiratoria debe estar fácilmente disponible al utilizar dosis anestésicas. Pentobarbital puede causar excitación en perros durante la recuperación de las dosis anestésicas. La hipotermia se puede desarrollar en los animales que recibieron pentobarbital si se exponen a temperaturas por debajo de 27 ° C (80,6 ° F). Los barbitúricos pueden ser muy irritante cuando se administra por vía SC o perivascular; evitar este tipo de inyecciones. No administrar por vía intraarterial.

Reproductiva / Enfermería Seguridad En los seres humanos, la FDA clasifica este fármaco como categoría D para su uso durante el embarazo ( Hay evidencia de riesgo fetal humano, pero los beneficios potenciales de la utilización de la droga en mujeres embarazadas pueden ser aceptables a pesar de sus riesgos potenciales .) en un sistema separado la evaluación de la seguridad de los fármacos en el embarazo canino y felino (Papich 1989), este medicamento se clasifica como clase: D ( . Contraindicado Estos fármacos han demostrado causar malformaciones congénitas o embriotoxicidad .) Extreme la precaución cuando se administra a la madre lactante, ya que pequeñas cantidades se excretan en la leche materna. Somnolencia en la descendencia de enfermería ha sido reportado. La sobredosis / toxicidad aguda En los perros, la DL50 oral que es 85 mg / kg IV y LD50 es de 40-60 mg / kg. Fatalidades partir de la ingestión de carne de animales sacrificados por pentobarbital se han reportado en perros. El tratamiento de la sobredosis de pentobarbital consiste en retirar el producto ingerido desde el estómago si la asistencia respiratoria y cardiovascular adecuada y ofreciendo. La diuresis forzada alcalina es de poco beneficio para este fármaco. Peritoneal o la hemodiálisis puede ser de beneficio en las intoxicaciones graves. Interacciones medicamentosas Mayoría de las interacciones clínicamente significativas se han documentado en los seres humanos con fenobarbital, sin embargo, estas interacciones también pueden ser de importancia en los animales que recibieron pentobarbital, especialmente con la terapia crónica. Acetaminofén: Aumento del riesgo de hepatotoxicidad, especialmente cuando las dosis grandes o crónica de barbitúricos se dan. Lidocaína: Fatalidades han sido reportados cuando los perros que sufren de convulsiones inducidas por lidocaína fueron tratados con pentobarbital. Hasta que esta interacción se aclara, se sugiere que la lidocaína convulsiones inducidas en los perros se trataron inicialmente con diazepam. Fenitoína: Los barbitúricos pueden afectar el metabolismo de la fenitoína y fenitoína puede alterar los niveles de barbitúricos, la vigilancia de los niveles en sangre puede estar indicada. Rifampicina: Puede inducir enzimas que aumentan el metabolismo de los barbitúricos. Los siguientes medicamentos pueden aumentar el efecto del pentobarbital: ANTIHISTAMÍNICOS CLORAMFENICOL OPIÁCEOS Fenotiazinas ACID VALPROICO Pentobarbital (especialmente después de la terapia crónica) puede disminuir el efecto de las drogas a seguir / clases de drogas mediante la reducción de sus concentraciones séricas: Anticoagulantes, orales (warfarina)

BETABLOQUEANTES CLORAMFENICOL CLONAZEPAM CORTICOSTEROIDES CICLOSPORINA DOXORRUBICINA DOXICICLINA (puede persistir durante semanas después de interrumpir barbitúrico) ESTRÓGENOS GRISEOFULVINA METADONA METRONIDAZOL QUINIDINA PAROXETINA Fenotiazinas PROGESTINAS TEOFILINA Antidepresivos tricíclicos VERAPAMILO Consideraciones de laboratorio Barbitúricos pueden ocasionar un aumento de la retención de bromosulfoftaleína (BSP; sulfobromophthalein) y dar resultados falsamente elevados. Se recomienda que no barbitúricos ser administrada dentro de las 24 horas antes de las pruebas de retención de BSP. Las dosis Nota: Con el fin de evitar posibles confusiones, las dosis utilizadas para la eutanasia se enumeran por separado en la monografía de soluciones de eutanasia. PERROS: Como sedante: a) 2-4 mg / kg IV (Kirk 1986) b) 2-4 mg / kg PO cada 6 horas (Davis 1985b) Para la anestesia: a) 30 mg / kg IV al efecto (Kirk 1986) b) 10-30 mg / kg IV al efecto (Morgan 1988) c) 24 a 33 mg / kg IV (Booth 1988) Para restricción química para soporte ventilatorio: a) Para el mantenimiento del ventilador, se prefiere pentobarbital y se puede administrar como un CRI 1-3 mg / kg / hora IV, se asocia con la estabilidad cardiovascular relativa, pero puede causar movimientos seudoconvulsivos durante la recuperación de la anestesia. El autor prefiere cambiar a un medicamento de acción más corta como propofol cerca de 12 horas antes de la retirada del respirador, lo que permitirá que los niveles de pentobarbital para disminuir y ayudará a atenuar cualquier actividad convulsiva. Fármacos adyuvantes incluyen: fentanilo 0,5-1 microgramos / kg / minuto;

Propofol 50-300 microgramos / kg / minuto o Midazolam 0,5 mg / kg / hora (Brainard 2008) Por estado de mal epiléptico: un Pentobarbital) debe administrarse a no efectuar una dosis específica (3-15 mg / kg de peso corporal IV) ya que hay una tremenda variación individual en la respuesta cuando se usa a dosis estándar de seguridad. El pentobarbital es un anestésico general con propiedades anticonvulsivantes insignificantes. Los pacientes tratados con "coma barbitúrico" comúnmente requieren un período prolongado de ventilación mecánica en una unidad de cuidados intensivos. En general, los efectos secundarios de coma barbitúrico incluyen depresión del metabolismo miocárdico, vasodilatación con una disminución en el retorno venoso, y la disminución de la perfusión cardiaca. Estos efectos pueden minimizarse mediante el uso de la infusión salina y pequeñas dosis de dopamina. Los pacientes pueden desarrollar poiquilotermia y disminución del gasto urinario durante la depresión miocárdica e hipotensión. La evaluación neurológica es difícil porque espontáneas reacciones respiratorias y los movimientos espontáneos cesar. (Platt 2009) b) 2-15 mg / kg IV puede terminar efectivamente las manifestaciones físicas de la actividad convulsiva dentro de varios minutos, pero no se considera generalmente para ser un anticonvulsivo eficaz y es poco probable que detener la actividad convulsiva en el cerebro. (Fletcher 2009) CATS: Para restricción química para soporte ventilatorio: a) Para el mantenimiento del ventilador, se prefiere pentobarbital y se puede administrar como un CRI 1-3 mg / kg / hora IV, se asocia con la estabilidad cardiovascular relativa, pero puede causar movimientos seudoconvulsivos durante la recuperación de la anestesia. El autor prefiere cambiar a un medicamento de acción más corta como propofol cerca de 12 horas antes de la retirada del respirador, lo que permitirá que los niveles de pentobarbital para disminuir y ayudará a atenuar cualquier actividad convulsiva. Fármacos adyuvantes incluyen: Midazolam 0.3-0.5 mg / kg / hora; medetomidina 0.3-1 microgramos / kg / hora ( precaución con el uso de medetomidina) (Brainard 2008) Como sedante: a) 2-4 mg / kg IV (Kirk 1986) b) 2-4 mg / kg PO cada 6 horas (Davis, 1985a) Por estado de mal epiléptico: una) 5-15 mg / kg IV al efecto (Morgan 1988) b) 3-15 mg / kg IV lentamente a efecto. El objetivo es la sedación profunda, no planos quirúrgicos de anestesia. Puede que tenga que repetir en 4-8 horas.(Raffe 1986) Para la anestesia: a) 25 mg / kg IV, un adicional de 10 mg / kg IV se puede dar si la dosis inicial es inadecuada (Booth 1988) Pequeños mamíferos roedores: / Para restricción química: Ratones: 30-80 mg / kg IP Ratas: 40-60 mg / kg IP Hamsters / Jerbos: 70-80 mg / kg IP Guinea pig: 15-40 mg / kg IP, 30 mg / kg IV Conejos: 20-60 mg / kg IV (Burke 1999) GANADO:

a) 30 mg / kg IV para efectuar, repetir según sea necesario para la toxicidad de hidrocarburo clorado (Smith 1986) ( b) Como un anestésico en los terneros (más de un mes de edad): 15-30 mg / kg IV (Thurmon & Benson 1986) c) Como sedante: 1-2 gramos IV en una vaca adulta (de plazo hasta el animal se vuelve inestable y se produce debilidad en las extremidades traseras). 3 gramos suele inducir postración. (Thurmon & Benson 1986) CABALLOS: Nota: Pentobarbital generalmente no se considera un agente ideal para el uso en el caballo adulto debido al posible desarrollo de emoción y lesiones cuando el animal ("derribado". Nota: ARCI UCGFS Clase 2 de Drogas) a) 3-15 mg / kg IV (Robinson 1987) b) 15-18 mg / kg IV durante la anestesia ligera (Schultz 1986) CERDO: a) 30 mg / kg IV al efecto (Howard 1986) b) Como anestésico: 15-30 mg / kg IV (Thurmon & Benson 1986) OVEJA: Como anestésico: a) 20-30 mg / kg IV (Thurmon & Benson 1986) b) Adulto Ovejas: 11-54 mg / kg IV (dosis media de 24 mg / kg IV). Anestesia requiere durante más de 15-30 minutos se requieren dosis adicionales. Corderos: 15-26 mg / kg IV (induce anestesia durante 15 minutos). Adicional de 5,5 mg / kg IV dará otros 30 minutos de efecto. (Booth 1988) CABRAS: Como anestésico: a) 20-30 mg / kg IV (Thurmon & Benson 1986) b) 25 mg / kg IV lenta, la duración de la anestesia satisfactoria tendrá una duración de sólo 20 minutos. (Booth 1988) Monitoreo Los niveles de conciencia y / o control de las crisis Los signos respiratorios y cardíacos Temperatura del cuerpo Si se utiliza crónicamente, cuenta de sangre de rutina y pruebas de función hepática debe ser realizada. Información del cliente Este medicamento se utiliza mejor en un entorno hospitalario o con supervisión profesional. Si las formas de dosificación se dispensan a los clientes, deben estar en instruidos para mantenerlos alejados de los niños; dispensa en envases a prueba de niños. Química / Sinónimos Pentobarbital sódico se produce como olor, sabor ligeramente amargo, polvo blanco, cristalino o gránulos. Es muy soluble en agua y libremente soluble en alcohol. El pKa del fármaco se ha informado a la gama de 7.85 a 8.03 y el pH de la inyección es de 9 a 10,5. Alcohol o glicol de propileno se pueden añadir para mejorar la estabilidad del producto inyectable.

Pentobarbital también puede ser conocido como: aethaminalum, mebubarbital, pentobarbitalum mebumal, o pentobarbitona. Almacenamiento / Estabilidad El producto inyectable debe almacenarse a temperatura ambiente, los supositorios deben mantenerse refrigeradas. La solución acuosa no es muy estable y no debe ser utilizado si contiene un precipitado. Debido a que se puede producir precipitados, pentobarbital de sodio no se deben añadir a las soluciones ácidas. Compatibilidad / Compounding Consideraciones Las siguientes soluciones y medicamentos se han notificado a ser físicamente compatible con pentobarbital sódico: dextrosa soluciones IV, inyección de Ringer con lactato, inyección de Ringer, solución salina IV, dextrosa-salinos combinaciones, combinaciones de dextrosa de Ringer, combinaciones de lactato de dextrosa de Ringer, sulfato de amikacina, aminofilina, sulfato de atropina (durante al menos 15 minutos, no horas 24), cloruro de calcio, cefapirina sódica, succinato sódico de cloranfenicol, hialuronidasa, HCl hidromorfona, HCl lidocaína, metilsulfato de neostigmina, escopolamina HBr, bicarbonato de sodio, yoduro de sodio, tiopental sódico, y verapamil HCl. Los siguientes fármacos han sido reportados a ser físicamente incompatible con pentobarbital sódico: benzquinamida HCl, tartrato de butorfanol, clorpromazina HCl, cimetidina HCl, maleato de clorfeniramina, fosfato de codeína, difenhidramina HCl, droperidol, citrato de fentanilo, glicopirrolato, succinato sódico de hidrocortisona, HCl hidroxizina, insulina (regular), meperidina HCl, nalbufina HCl, bitartrato de norepinefrina, HCl oxitetraciclina, penicilina G potasio, lactato de pentazocina, fenitoína sódica, proclorperazina edisilato, HCl promazina, prometazina HCl, y sulfato de estreptomicina. La compatibilidad es dependiente de factores tales como el pH, la concentración, la temperatura, y el diluyente utilizado, consultar las referencias especializadas o un farmacéutico del hospital para obtener información más específica. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 2. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: Inyección de pentobarbital de sodio: 50 mg / ml en 2 ml Tubex ; genérico; (WyethAyerst); (Rx, C-II) Pentobarbital es una sustancia controlada de clase II y de registros detallados deben mantenerse con respecto a su uso y desembolso. Tiopental sódico (Thye-oh- pen -tal) Pentotal ® ULTRA-acción corta tiobarbiturato

Aspectos destacados de prescripción 

Ultra-acción corta tiobarbiturato utilizado para la inducción de la anestesia o anestesia para procedimientos breves 

Contraindicaciones: Las contraindicaciones absolutas: ausencia de venas adecuadas para la administración intravenosa, la historia de reacciones de hipersensibilidad a los barbitúricos, el estado asmático. Las contraindicaciones relativas: Enfermedad cardiovascular grave o

preexistentes arritmias ventriculares, shock, aumento de la presión intracraneal, la miastenia gravis, asma, y las condiciones en que los efectos hipnóticos pueden ser prolongado ( por ejemplo, enfermedad hepática grave, mixedema, anemia severa, la premedicación excesivo, etc.) Galgos (y otros perros de caza a la vista) tiobarbitúricos metabolizan mucho más lentamente que otras razas, considere el uso de metohexital lugar.Caballos: leucopenia preexistente; tiopental por sí solo puede causar ataxia excesivo y la emoción 

Evitar: La extravasación, inyecciones intra-carótidas o intra-arterial, y el uso de concentraciones de menos de 2% en agua estéril. Demasiado rápida de la administración IV puede provocar una dilatación significativa vascular y la hipoglucemia 

Efectos adversos: Perros: ventriculares bigeminia Gatos: apnea después de la inyección, hipotensión arterial leve. Caballos: Emoción y ataxia severa (si se usa solo); leucopenias transitorios, la hiperglucemia, apnea, taquicardia moderada, acidosis respiratoria leve 

Toxicidad del SNC grave y daño en los tejidos se ha producido en los caballos que recibieron inyecciones intra-carótidas de tiobarbitúricos 

C-III sustancia controlada

Usos / Indicaciones Debido a su rápida acción y corta duración, en los animales jóvenes y sanos, tiopental es un excelente agente de inducción (bolo IV rápido) para la anestesia general o con otros anestésicos como el único agente anestésico para procedimientos muy cortos. En los animales enfermos o debilitados, tiopental se puede utilizar de una manera más cautelosa (IV, lentamente al efecto). Farmacología / Acciones Debido a su alta solubilidad en lípidos, tiobarbitúricos entran rápidamente en el SNC y producir hipnosis profunda y anestesia. También son conocidos como barbitúricos de acción ultracorta. Ver la monografía: barbitúricos, Farmacología de, para obtener información adicional. Farmacocinética Después de la inyección IV de dosis terapéuticas, la hipnosis y la anestesia se producen dentro de un minuto y generalmente dentro de 15-30 segundos. El fármaco rápidamente penetra en el SNC y luego redistribuye a los músculos y tejido adiposo en el cuerpo. La duración de acción corta (10-30 minutos) después de la administración intravenosa de tiopental se debe menos al rápido metabolismo que a esta redistribución hacia fuera del SNC y en el músculo y las reservas de grasa.Galgos y podencos otros a la vista pueden presentar mayor tiempo de recuperación que otras razas. Esto puede ser debido a estas razas bajos niveles de grasa corporal o diferencias en la manipulación metabólica de las

tiobarbituratos. Aunque la anestesia es corto, los períodos de recuperación puede requerir varias horas. El tiopental es metabolizado por el sistema hepático microsomal y varios metabolitos han sido aislados. La vida media de eliminación en perros ha sido reportado como de aproximadamente 7 horas y en el ganado ovino, 3-4 horas. Muy poco de la droga se excreta sin cambios por la orina (0,3% en los seres humanos), por lo que ajustar la dosis no son necesarios en pacientes con insuficiencia renal crónica. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Se consideran contraindicaciones absolutas para el uso de tiopental:. ausencia de venas adecuadas para la administración intravenosa, la historia de reacciones de hipersensibilidad a los barbitúricos y el estado asmático Las contraindicaciones relativas incluyen: enfermedad cardiovascular grave o preexistentes arritmias ventriculares, shock, aumento de la presión intracraneal, miastenia gravis, asma, y las condiciones en que los efectos hipnóticos pueden ser prolongado ( por ejemplo, enfermedad hepática grave, mixedema, anemia severa, la premedicación excesivo, etc.) Estas contraindicaciones relativas no excluye el uso de tiopental, pero la dosis debe ser considerado y el medicamento debe administrarse lentamente y con cautela. Los pacientes con disfunción renal o acidemia pueden mostrar una mayor sensibilidad al tiopental. Debido a que los galgos y podencos otros (la vista) tiobarbitúricos metabolizan mucho más lentamente que metohexital, muchos médicos recomiendan el uso metohexital lugar. En los caballos, tiopental no debe usarse si el paciente ha preexistente leucopenia. Algunos médicos creen que el tiopental no debe ser utilizado solo en el caballo ya que puede causar ataxia excesiva y la emoción. Las concentraciones de menos de 2% en agua estéril no debe utilizarse ya que pueden causar hemólisis. Inyecciones extravasación e intra-arterial debe evitarse debido a la alta alcalinidad de la solución. Toxicidad del SNC grave y daño en los tejidos se ha producido en los caballos que recibieron inyecciones intra-carótidas de tiobarbitúricos. Efectos Adversos En los perros, tiopental tiene una incidencia aproximada arritmogénica de 40%. Bigeminismo ventricular es la arritmia más frecuente, sino que suele ser transitorio y generalmente responde al oxígeno adicional. La administración de catecolaminas puede aumentar los efectos arritmogénicos de las tiobarbitúricos, mientras que la lidocaína puede inhibirla. El gasto cardíaco también se puede reducir, pero es probable que sólo clínicamente significativa en pacientes que experimentan insuficiencia cardíaca. Apnea relacionada con la dosis y la hipotensión puede ser observado. Los gatos son susceptibles a desarrollar apnea después de la inyección y pueden desarrollar una hipotensión arterial leve. Los caballos pueden presentar signos clínicos de la excitación y ataxia severa durante el período de recuperación si el medicamento se usa solo. Los caballos pueden desarrollar leucopenias transitorios e hiperglucemia después de la administración. Un período de taquicardia y apnea moderada y leve acidosis respiratoria también se puede desarrollar después de la dosificación. Demasiado rápida de la administración IV puede provocar una dilatación significativa vascular y la hipoglucemia. La administración repetida de tiopental no es aconsejable ya que los tiempos de recuperación pueden llegar a ser significativamente prolongado. Efectos parasimpáticos secundarios ( por ejemplo , la salivación,

bradicardia) se puede manejar con el uso de agentes anticolinérgicos (atropina, glicopirrolato). Recuperación prolongada puede producir cuando dosificaciones repetidas de tiopental. PH alto de tiopental (10-11) puede causar irritación de los tejidos y necrosis significativa si se administra perivascularmente, la administración a través de un catéter intravenoso se recomienda. Reproductiva / Enfermería Seguridad Tiopental atraviesa fácilmente la barrera placentaria y se debe utilizar con precaución durante el embarazo. En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categoría C para uso durante el embarazo ( Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproducción en animales ni estudios adecuados en humanos . ) En un sistema independiente que evalúa la seguridad de los medicamentos en el embarazo canino y felino (Papich 1989), este medicamento se clasifica como de clase: C ( Estos medicamentos pueden tener riesgos potenciales estudios en seres humanos o en animales de laboratorio han descubierto los riesgos, y estos medicamentos. debe utilizarse con precaución, como último recurso cuando el beneficio del tratamiento superen claramente a los riesgos. ) Pequeñas cantidades de tiopental puede aparecer en la leche después de la administración de grandes dosis, pero es poco probable que sea de importancia clínica en los animales lactantes. La sobredosis / toxicidad aguda El tratamiento de la sobredosis consiste en apoyar tiobarbiturato respiraciones (O 2 , la ventilación mecánica) y dar apoyo cardiovascular (no utilizar catecolaminas,por ejemplo , epinefrina, etc.) Interacciones medicamentosas Una interacción mortal se ha informado en un perro que recibe el producto patentado, Diathal ® (no se comercializan; contenía penicilina G procaína, sulfato de dihidroestreptomicina, metilsulfato de difemanilo, y clorfeniramina) y la tiamilal compuesto relacionado. Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben tiopental y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Clonidina: clonidina IV antes de la inducción puede reducir los requisitos de tiopental de dosificación hasta un 37% Depresores del SNC, otros: puede aumentar los efectos depresores del sistema nervioso central y respiratorio Diazóxido: Potencial para la hipotensión Epinefrina, norepinefrina: Los efectos fibrilatorias ventriculares de epinefrina y norepinefrina puede potenciarse cuando se utiliza con tiobarbitúricos y halotano Metoclopramida: Teniendo en cuenta antes de la inducción puede reducir los requerimientos de tiopental dosis Midazolam: Puede potenciar los efectos hipnóticos Opiáceos: Teniendo en cuenta antes de la inducción puede reducir los requerimientos de tiopental dosis

Fenotiazinas: Puede potenciar los efectos tiopental, hipotensión posible Probenecid: Puede desplazar tiopental de las proteínas plasmáticas Sulfamidas: tiopental y sulfas pueden desplazar entre sí a partir de proteínas de plasma Las dosis Nota: sulfato de atropina (o glicopirrolato) se administra a menudo antes de tiobarbiturato anestesia para prevenir los efectos secundarios parasimpáticas, sin embargo, algunos clínicos de rutina cuestión de si la administración de agentes anticolinérgicos es necesario. Tiobarbitúricos son administrados estrictamente al efecto, las dosis son sólo directrices . PERROS: a) 13,2 hasta 26,4 mg / kg IV en función de la duración de la anestesia requerida (prospecto; Pentotal ®-Ceva Laboratories) b) 15-17 mg / kg IV durante breve (7-10 minutos) anestesia, 18-22 mg / kg IV durante moderado (10-15 minutos) duración, 22-29 mg / kg IV durante más tiempo (15-25 minutos ) duración (Booth 1988) c) 22 mg / kg IV, o IV 15,4 mg / kg después de tranquilización, o 11 mg / kg IV después de la premedicación narcótica (Mandsager 1988) d) Por lo general, en dosis de 12-15 mg / kg, con un tercio de la droga se administra rápidamente y cualquier cantidad adicional administrado a efecto. Las dosis repetidas se acumulan dando lugar a recuperaciones prolongadas, el efecto residual puede durar varias horas. (Hellyer 2005) CATS: a) 13,2 hasta 26,4 mg / kg IV en función de la duración de la anestesia requerida (prospecto; Pentotal ®-Ceva Laboratories) b) 22 mg / kg IV, o IV 15,4 mg / kg después de tranquilización, o 11 mg / kg IV después de la premedicación narcótica (Mandsager 1988) c) Por lo general, en dosis de 12-15 mg / kg, con un tercio de la droga se administra rápidamente y cualquier cantidad adicional administrado a efecto. Las dosis repetidas se acumulan dando lugar a recuperaciones prolongadas, el efecto residual puede durar varias horas. (Hellyer 2005) Conejos, roedores, pequeños mamíferos: a) Conejos: 15-30 mg / kg IV al efecto (Ivey y Morrisey 2000) b) Para la contención química: Ratones: 50 mg / kg IP; Ratas: 40 mg / kg IP; Hamsters / Jerbos: 30-40 mg / kg IP, conejillo de Indias: 15-30 mg / kg IV; Conejos: 15-30 mg / kg IV (Burke 1999) c) Para la anestesia en conejos: 10-12 mg / kg IV para efectuar. (Kaiser-Klingler 2009) GANADO: a) 8,14 a 15,4 mg / kg IV, para los terneros no destetados de que la comida ha sido retenidos durante 6-12 horas: no más de 6,6 mg / kg IV para la anestesia quirúrgica profunda ( pentotal ® prospecto; Ceva Laboratories) b) Para los terneros de 2 semanas de edad: 15-22 mg / kg IV lentamente hasta que la relajación muscular completa se lleva a cabo, la duración de la anestesia general dura 10-12 minutos (Booth 1988) c) 5,5 mg / kg IV después de la sedación y la administración de guaifenesina, o 8.8-11 mg / kg IV después de tranquilización (Mandsager 1988)

CABALLOS: ( Nota: ARCI UCGFS Clase 2 de Drogas) a) Con tranquilización preanestésica: 6-12 mg / kg IV (un promedio de 8,25 mg / kg se recomienda); tranquilización preanestésica Sin: 8.8-15.4 mg / kg IV (un caballo promedio: 9.9 a 11 mg / kg IV) ( Prospecto; Pentotal ®-Ceva Laboratories) b) Un gramo de tiopental por 90 kg de peso corporal como una solución al 10% dado de manera uniforme sobre 20 segundos 15 minutos después de la premedicación con xilazina o bien 0,22 mg / kg IV o 0,05 mg / kg IV acepromazina (Stand 1988) c) 5,5 mg / kg IV después de la sedación y la administración de guaifenesina, o 8.8-11 mg / kg IV después de tranquilización (Mandsager 1988) CERDO: a) 5,5 a 11 mg / kg IV (Paquete de inserción; Pentotal ®-Ceva Laboratories) b) Para los cerdos de un peso 5-50 kg, 10-11 mg / kg IV (Booth 1988) OVEJA: a) 9,9 a 15 mg / kg Paquete IV dependiendo de la profundidad de la anestesia requerida (inserto; Pentotal ®-Ceva Laboratories) CABRAS: a) 20-22 mg / kg IV después de atropina (0,7 mg / kg) IM (Booth 1988) Monitoreo Nivel de hipnosis / anestesia Respiratory estado, estado cardíaco (frecuencia / ritmo / presión arterial) Información del cliente Este medicamento sólo debe ser utilizado por profesionales familiarizados con sus efectos en un entorno en el que se puede realizar una adecuada asistencia respiratoria. Química / Sinónimos Un tiobarbiturato, tiopental se produce como sabor amargo, de color blanco a blanco, polvo cristalino o un polvo higroscópico de color amarillo-blanco. Es soluble en agua (1 gramo en 1,5 ml) y alcohol. Tiopental tiene un pKa de 7,6 y es un ácido orgánico débil. Soluciones de tiopental muy alcalino (pH> 10). Tiopental sódico también puede ser conocido como: sodio tiopental, natrium isopentylaethylthiobarbituricum, sodique penthiobarbital, thiomebumalnatrium cum natrii carbonato, natricum thiopentalum, solubile thiopentobarbitalum, sodico tiopentol, Anesthal ® , Bensulf ® , Farmotal ® , Hipnopento ® , Inductal ® , Intraval ® , Nesdonal ® , Pensodital ® , pentotal ®, Sandothal ® , Sodipental ® , Thionembutal ® , Thiopentax ® , tiobarbital ® , o Trapanal ® . Almacenamiento / Estabilidad Cuando se almacena en forma seca, tiopental sódico es estable indefinidamente. Tiopental se deben diluir con sólo agua estéril para inyección, inyección de cloruro de sodio, o D5W. Las concentraciones de menos de 2% en agua estéril no debe utilizarse ya que pueden causar hemólisis. Después de la reconstitución, las soluciones son estables durante 3 días a temperatura ambiente y 7 días si está refrigerado, sin embargo, como no hay conservantes, se recomienda que se utilizará dentro de 24 horas después de la reconstitución. Después de 48 horas, la solución ha sido reportado para atacar a la botella de vidrio en la que se almacena.Tiopental puede también absorber al plástico tubos IV y bolsas. No administre ninguna solución que tenga un precipitado visible.

Compatibilidad / Compounding Consideraciones Preparación de la solución para la Administración: Usar sólo agua estéril para inyección, solución salina normal, D5W o para diluir. Un vial de 5 gramos se diluyó con 100 ml dará lugar a una solución de 5% y se diluyó con 200 ml dará lugar a una solución de 2,5%. Descartar las soluciones reconstituidas después de 24 horas Los agentes siguientes se han notificado a ser físicamente compatibles cuando se mezclan con tiopental: aminofilina, succinato sódico de cloranfenicol, hialuronidasa, succinato sódico de hidrocortisona, metilsulfato de neostigmina, oxitocina, pentobarbital sódico, fenobarbital sódico, cloruro potásico, propofol (1:1 mezcla), escopolamina cloruro de HBr, yoduro de sodio, y tubocurarina (recomendaciones conflicto con respecto a la tubocurarina; algunos médicos no recomiendan la mezcla con tiopental). Los agentes siguientes se han notificado a ser físicamente incompatibles cuando se mezclan con tiopental: inyección de Ringer, Ringer lactato inyección, sulfato de amikacina, sulfato de atropina, clorpromacina, fosfato de codeína, dimenhidrinato, difenhidramina, sulfato de efedrina, glicopirrolato, la hidromorfona, la insulina (regular), levorfanol bitartrato, meperidina, metaraminol, sulfato de morfina, bitartrato de norepinefrina, penicilina G potasio, proclorperazina edisilato, HCl promazina, prometazina HCl, cloruro de succinilcolina, y HCl tetraciclina. La compatibilidad es dependiente de factores tales como el pH, la concentración, la temperatura, y el diluyente utilizado, consultar las referencias especializadas o un farmacéutico del hospital para obtener información más específica. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno en la actualidad se comercializa en EE.UU.. El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 2. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: En el momento de redactar este documento (febrero de 2011), el tiopental no está disponible para el mercado de EE.UU.. Polvo Tiopental Sódico para Inyección: 2% (20 mg / mL) en 1 gramo, 2,5 gramos y 5 kits gramos, 400 mg Min-I-Mix viales con Min-I-Mix inyector, Ready-to-Mixy Ready to-MixLifeShield jeringas; el 2,5% (25 mg / mL) en 250 mg y 500 mg Min-I-Mix viales, 500 mg, 1 g, 2,5 gramos, 5 gramos y 10 gramos, kits de 250 mg y 500 mg Ready-toMezcla de jeringas y listo para mezclar LifeShield jeringas; Pentotal ® (Abbott); genéricos, (Rx, C-III) AGENTES ANESTESICOS INALANTES

Desflurano (Dez- piso -ane) Suprane ® Anestésico por inhalación

Aspectos destacados de prescripción 

Beneficio primario es cuando recuperaciones muy rápidas se desean



Similares efectos sobre el SNC, respiratorio y cardiovascular como el isoflurano 

Requiere desflurano específica vaporizador (eléctrico, térmico, a presión, caro)

Usos / Indicaciones Desflurano es un anestésico volátil con una estructura química idéntica a isoflurano excepto para la sustitución de un átomo de flúor para el cloro en el carbono alfaetilo. Desflurano puede ser de uso particular cuando se desean recuperaciones rápidas. Farmacología / Acciones El desflurano es un anestésico por inhalación halogenado. Se está estructuralmente relacionada con isoflurano (un átomo de flúor ha sustituido por cloro en el carbono alfaetilo). Aunque el mecanismo exacto que los anestésicos inhalados ejercen su efecto anestésico general, no se conoce con precisión, pueden interferir con el funcionamiento de las células nerviosas en el cerebro, actuando en la matriz lipídica de la membrana. Al igual que el sevoflurano, desflurano tiene una sangre muy bajo / coeficiente de partición gas (0,42). La concentración alveolar mínima (MAC;%) en oxígeno reportado para desflurano: perros = 7; gatos = 9,8; caballo = 7,23; conejo = 8,9, alpacas llamas / = 7.88. Algunas claves efectos farmacológicos observó con desflurano son: inducciones y recuperaciones rápidas, recuperaciones rápidas pueden ser una ventaja, pero también podría ser perjudicial especialmente si los analgésicos perioperatorios no se utilizan. Es relativamente resistente a la degradación que puede minimizar el riesgo de nefrotoxicidad. Como desflurano sevoflurano, no potencia catecolamina arritmias inducidas, y como todos los inhalantes anestésicos que se reduce la presión sanguínea arterial y deprimen la ventilación de una manera dependiente de la dosis. A diferencia de sevoflurano, es un irritante respiratorio, tiene un olor penetrante y no es muy adecuado para las inducciones de la máscara. Farmacocinética El inicio de acción es muy rápida después de la inhalación, y algunos han descrito como "un soplo" de inducción. A la temperatura corporal (37 ° C) desflurano tiene un coeficiente sangre / gas (predice tasa de recuperación) de 0,47, un coeficiente de petróleo / gas (indica la potencia) de 19 y un coeficiente de cerebro / sangre de 1,3. Muy poco de desflurano se elimina por vía hepática, ya que sólo el 0,02% se recupera en forma de metabolitos. En los seres humanos, vida media de eliminación es de 2,5 minutos (9,5 minutos sobre isoflurano). Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias El desflurano está contraindicado en pacientes que son hipersensibles a ella u otros agentes halogenados o que tienen un historial o predilección hacia la hipertermia maligna. Debe utilizarse con precaución (beneficios y los riesgos) en pacientes con la presión del LCR mayor o traumatismo craneal.

Debido a su rápida acción, tenga cuidado de no sufrir una sobredosis durante la fase de inducción. Debido a la rápida recuperación asociado con desflurano, tenga cuidado (y analgesia y sedación adecuada durante la fase de recuperación), en particular con animales grandes. Animales geriátricos o críticamente enfermos pueden requerir menos anestesia por inhalación. El Instituto Nacional de Seguridad Ocupacional y Administración de Salud ha recomendado que ningún trabajador debe estar expuesto a concentraciones de techo superior a 2 ppm de cualquier agente anestésico halogenado en un período de muestreo no superior a 1 hora. Efectos Adversos Desflurano es por lo general muy bien tolerado. Depresión respiratoria y la hipotensión puede ocurrir y se consideran dos-dependiente. Al igual que todos los anestésicos halogenados, desflurano puede causar hipertermia maligna en individuos susceptibles (por lo general los seres humanos o cerdos). Desflurano puede tener una menor tasa de incidencia de este efecto que los otros anestésicos halogenados. Cuando se utiliza para las inducciones de la máscara, el desflurano puede causar irritación respiratoria y salivación causa en perros y gatos. Los rápidos cambios en las concentraciones de desflurano puede dar lugar a una respuesta simpática y temporalmente aumentar el trabajo cardíaco. Reproductiva / Enfermería Seguridad El desflurano parece ser relativamente seguro de usar durante el embarazo, pero los datos son limitados. Debido a su baja solubilidad sanguínea, el desflurano puede ser uno de los anestésicos inhalatorios más seguros para su uso durante el embarazo. En ratas y conejos, no hay efectos teratogénicos evidentes se observaron cuando se expone a una MAC-hour/day durante la organogénesis (10-13 días de exposición). Para los humanos, el desflurano es categorizado por la FDA como categoría B de drogas ( Los estudios en animales no han demostrado riesgo para el feto, pero no hay estudios adecuados en mujeres embarazadas o estudios en animales han mostrado un efecto adverso, pero estudios adecuados en mujeres embarazadas no han demostrado un riesgo para el feto durante el primer trimestre del embarazo, y no hay evidencia de riesgo en los trimestres posteriores .) Desflurano es probable compatible con ésta como los niveles son bajos en la leche y rápidamente de lavado dentro de las 24 horas de uso. Sin embargo, la seguridad durante la lactancia no ha sido establecida. La sobredosis / toxicidad aguda En caso de una sobredosis, descontinúe el desflurano, mantener las vías respiratorias y la asistencia respiratoria y la función cardíaca en caso necesario. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben el desflurano y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Inhibidores de la ECA o de otros agentes hipotensores: el uso concomitante puede aumentar el riesgo de hipotensión. Enalapril causó disminuciones significativas en la presión arterial sistólica en los gatos y los perros sometidos a anestesia con isoflurano (Ishikawa et al. 2007). Efectos similares pueden esperarse con desflurano.

No despolarizante agentes bloqueadores neuromusculares: bloqueo neuromuscular puede ocurrir Aditivo SUCCINILCOLINA: Con anestésicos por inhalación, puede inducir a una mayor incidencia de efectos cardíacos (bradicardia, arritmias, paro sinusal y apnea) y, en pacientes susceptibles, hipertermia maligna Consideraciones de laboratorio Al igual que otros anestésicos halogenados, desflurano puede provocar aumentos transitorios de la glucosa y el recuento de glóbulos blancos. Las dosis a) Las concentraciones clínicamente útiles: Inducción = 15.8%; Mantenimiento = 5-9% (Grubb 2004) b) MAC aproximado para los pacientes de emergencia: 6% (Gaynor 2010) c) Después de la inducción intravenosa: el autor suele comenzar con una configuración vaporizador de alrededor del 8% (alrededor de MAC en la mayoría de los animales), el aumento de la concentración según se requiera. (Clarke 2008) Monitoreo El estado respiratorio, ventilación Ritmo cardíaco / ritmo, la presión arterial Nivel de anestesia La temperatura del cuerpo, La función neuromuscular Química / Sinónimos Desflurano tiene el nombre químico: (±)-2-difluorometil 1,2,2,2-tetrafluoroetilo éter y tiene un peso molecular de 168. Es un líquido claro, incoloro, pesado. Esto no es inflamable y no explosivo. En una atmósfera que tiene un punto de ebullición de 22-23 ° C, una presión de vapor de 669mm Hg a 20 ° C, la gravedad específica es 1,465 a 20 ° C. Desflurano es prácticamente insoluble en agua, pero miscible con alcohol anhidro. El desflurano tiene una sangre muy baja relación gas solubilidad de 0,42 (a 37 ° C). Desflurano también puede ser conocido como I-653, desfluraani, desflurano, o desfluranum. Un nombre comercial común es Supra n e ®. Almacenamiento / Estabilidad Desflurano solución debe ser almacenado en su envase original a 15 ° a 30 ° C (59 ° a 86 ° F). Asegure la tapa en el frasco herméticamente después de su uso.Proteger de la luz. Antes de la apertura, el contenido de la botella debe ser enfriado por debajo de 10 ° C (48 ° F). Desflurano es relativamente estable en cal sodada a temperatura ambiente, pero puede producir monóxido de carbono y formaldehído. A 80 ° C, velocidad de degradación por hora es de 0,44%. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno Productos humanos-CLASIFICADOS:

Solución desflurano para la anestesia de inhalación en 240 mL BTLS; Suprane ® (Baxter); (Rx) HALOTANO ( ja -loe-thane) Fluotano ® ANESTESIA GENERAL

Aspectos destacados de prescripción 

Classic inhalante anestésico general; ya no está disponible en muchos

países 

Contraindicaciones: Historia o predilección hacia la hipertermia maligna, hepatotoxicidad significativa después de la exposición anterior 

Precaución en pacientes con insuficiencia hepática, arritmias cardiacas, aumento de daño CSF o la cabeza, miastenia gravis, o feocromocitoma 

Efectos adversos: hipotensión relacionada con la dosis, la hipertermia maligna Síndrome de estrés, depresión cardiaca y arritmias, hepatotoxicidad 

Puede ser teratogénico; utilizar con precaución en embarazo



Interacción con otros medicamentos

Usos / Indicaciones El halotano en el pasado fue uno de los pilares anestesia general en la medicina veterinaria debido a su relativa seguridad, potencia, capacidad de control, no son inflamables, y el costo relativamente bajo. Sin embargo, ya no está disponible comercialmente en muchos países, ya que ha sido sustituido por agentes que tienen menos efectos cardiodepresora como el isoflurano, desflurano y el sevoflurano. Farmacología / Acciones Aunque el mecanismo exacto que los anestésicos inhalados ejercen su efecto anestésico general, no se conoce con precisión, pueden interferir con el funcionamiento de las células nerviosas en el cerebro, actuando en la matriz lipídica de la membrana. Algunas claves efectos farmacológicos observados con halotano son: depresión del SNC, depresión de la temperatura corporal se regulan los centros, el aumento del flujo sanguíneo cerebral, depresión respiratoria (que se pronuncia en los rumiantes), hipotensión, vasodilatación y depresión miocárdica. La concentración alveolar mínima (MAC;%) en oxígeno informado de halotano en diversas especies: Dog = 0,76; Cat = 0,82; Horse = 0,88; Humano = 0,76.Varios factores pueden alterar MAC (ácido / base de estado, la temperatura, otros depresores del SNC a bordo, la edad, la enfermedad aguda en curso, etc.) Farmacocinética

Halotano se absorbe rápidamente a través de los pulmones. Alrededor del 12% de fármaco absorbido se metaboliza en el hígado a ácido trifluoroacético (sólo pequeñas cantidades), cloro, y radicales de bromo que se excretan en la orina. La mayor parte del fármaco absorbido se re-excreta por los pulmones y se elimina con el aire expirado. Halotano se distribuye en la leche. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias El halotano está contraindicado en pacientes con antecedentes o predilección hacia la hipertermia maligna o hepatotoxicidad significativa después de la exposición a halotano anterior (véase Reacciones Adversas a continuación). Debe utilizarse con precaución (beneficios y los riesgos) en pacientes con insuficiencia hepática, arritmias cardiacas, aumento de daño CSF o la cabeza, miastenia gravis, o feocromocitoma (arritmias cardiacas debido a las catecolaminas). Efectos Adversos Se puede producir hipotensión y se considera relacionada con la dosis. A la hipertermia maligna síndrome de estrés ha sido reportado en cerdos, caballos, perros, y gatos. El halotano puede causar depresión cardíaca y arritmias. Halotano hipotensión inducida puede ser tratada por la expansión de volumen y dobutamina. La lidocaína se ha utilizado para tratar o prevenir halotano inducidos por arritmias cardíacas. En los seres humanos, ictericia y necrosis hepática fatal postanestésica se han reportado raramente. La incidencia de este efecto en las especies veterinarias no se conoce, sin embargo, halotano debe considerarse contraindicado para su uso futuro si se presenta fiebre inexplicable, ictericia u otros signos clínicos asociados a hepatotoxicidad ocurren. Reproductiva / Enfermería Seguridad Algunos estudios en animales han demostrado que el halotano puede ser teratogénico; utilizar sólo cuando los beneficios superan los riesgos potenciales. En un sistema de evaluación de la seguridad de los fármacos en el embarazo canino y felino (Papich 1989), este medicamento se clasifica como de clase: C ( Estos medicamentos pueden tener riesgos potenciales estudios en seres humanos o en animales de laboratorio han descubierto los riesgos, y estos medicamentos debe ser. utilizar con precaución, como último recurso cuando el beneficio del tratamiento superen claramente los riesgos .) Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben halotano y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Acetaminofén: no se recomienda el uso de la analgesia postoperatoria en pacientes que han recibido anestesia halotano Acepromacina: Puede disminuir los requerimientos de halotano hasta en un 40% Aminoglucósidos: Usar con precaución con agentes anestésicos halogenados como el bloqueo neuromuscular puede ocurrir aditivo Lincosamidas: Usar con precaución con agentes anestésicos halogenados como el bloqueo neuromuscular puede ocurrir aditivo No despolarizante agentes bloqueadores neuromusculares: bloqueo neuromuscular puede ocurrir Aditivo

SUCCINILCOLINA: Con anestésicos por inhalación, puede inducir a una mayor incidencia de efectos cardíacos (bradicardia, arritmias, paro sinusal y apnea) y, en pacientes susceptibles, hipertermia maligna SIMPATICOMIMÉTICOS (dopamina, epinefrina, norepinefrina, efedrina, metaraminol, etc): Debido a halotano sensibiliza el miocardio a los efectos de los simpaticomiméticos, especialmente catecolaminas, arritmias ventriculares graves pueden resultar. Si estos medicamentos son necesarios, deben utilizarse con precaución y en dosis reducidas significativamente con un seguimiento intensivo D-tubocurarina: Puede causar hipotensión significativa si se utiliza con halotano Consideraciones de laboratorio El halotano puede aumentar transitoriamente los valores de las pruebas de función hepática. Las dosis PERROS / GATOS: Nota: Las concentraciones dependen de la tasa de flujo de gas fresco; menor es la velocidad de flujo, mayor es la concentración requerida. a) 3% (inducción); 0.5-1.5% (mantenimiento) (Papich 1992) b) 0,5-3,5%, inhalada (Hubbell 1994) CONEJOS / roedores / pequeños mamíferos: a) Ratones, ratas, jerbos, hámsteres, cobayas, chinchillas: El uso de un sistema sin reinspiración: Inducción: 2% -4%, el mantenimiento: 0,25% -2% (Anderson 1994), (Adamcak y Otten 2000) AVES: a) Uso de un vaporizador anestésico, inducción ocurre generalmente en 2-4 minutos a una concentración de 2% para los pájaros pequeños y 2,5% -3% para aves grandes. Mantenimiento en general puede ser mantenida en concentraciones de 0,5% 1,5%. La recuperación generalmente toma 3-5 minutos.Bradicardia, hipotensión e hipotermia puede ocurrir, pero rápidamente se resuelven una vez halotano se interrumpe. (Bennett 2002) CABALLOS: a) Para los caballos de tiro: Después de la inducción, el mayor tubo endotraqueal que se ajuste cómodamente (20-40 mm) debe ser colocado y manguito inflado. En una enriquecido en oxígeno semi-cerrado sistema de gran círculo animales 4% -5% de halotano se administra inicialmente y se reduce como se indica por el control físico de reflejos neurales y parámetros cardiopulmonares. El objetivo debe ser la menor concentración de anestésico inhalante que proporciona una anestesia quirúrgica adecuada y la moderación. La mayoría de los caballos de tiro se puede mantener en halotano 2,5% -3%. (Véase la referencia para obtener más información sobre el control y uso.) (Geiser 1992) Monitoreo Estado respiratorio y ventilatorio Ritmo cardíaco / ritmo, la presión arterial (particularmente con "en riesgo" los pacientes) Nivel de anestesia

Química / Sinónimos Un inhalante general de agente anestésico, halotano se produce como un líquido incoloro, no inflamable, pesado. Tiene un olor característico parecido a cloroformo y un sabor dulce y ardiente. El halotano es ligeramente soluble en agua y miscible con alcohol. A 20 ° C, la gravedad específica halotano es 1.872-1.877 y presión de vapor es 243 mmHg. Halotano también puede ser conocido como: phthorothanum, Fluotano ®, y Ineltano ®. Almacenamiento / Estabilidad Tienda halotano por debajo de 40 ° C en un apretado, contenedor resistente a la luz. Estabilidad halotano se mantiene mediante la adición de timol y amoníaco. El timol no se vaporiza por lo que se puede acumular en el vaporizador provocando una coloración amarilla. No utilice soluciones descoloridos. Vaporizador descolorida y la mecha se puede limpiar con éter dietílico (éter de todo se debe retirar antes de la reutilización). En presencia de humedad, halotano vapor puede reaccionar con aluminio, latón, y el plomo (no cobre). Plásticos de caucho y algunos son solubles en halotano que conduce a su rápido deterioro. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno Productos humanos-CLASIFICADOS: Ninguno en EE.UU. ISOFLURANO (Ojo-soe- flure -ane) Isoflo ®, Iso-tesia ® Anestesia general, inhalantes

Aspectos destacados de prescripción 

Inhalantes anestesia general



Contraindicaciones: Historia o predilección hacia la hipertermia maligna 

Precaución con CSF aumenta o lesión en la cabeza, o miastenia

gravis 

Efectos adversos: hipotensión relacionada con la dosis, depresión respiratoria, y efectos gastrointestinales (náuseas, vómitos, íleo); cardiodepresión generalmente es mínima en las dosis que causan planos quirúrgicos de anestesia. Las arritmias son raros. 

Puede ser fetotóxico



Interacción con otros medicamentos

Usos / Indicaciones

Como halotano ya no está disponible, el isoflurano es ahora el principal inhalante anestésico utilizado en la medicina veterinaria. Cuando se compara con mayores anestésicos tales como el halotano o metoxiflurano, isoflurano tiene menos depresor del miocardio y catecolaminas efectos de sensibilización, y se puede usar de forma segura en pacientes con enfermedad hepática o renal. Los anestésicos por inhalación más nuevos, el sevoflurano (capacidad de cambiar la profundidad de la anestesia más rápido; no como irritantes respiratorios; inducciones máscara posible) y desflurano (inicio muy rápido, recuperaciones más rápidas) tienen algunas ventajas sobre isoflurano, pero son más caros Farmacología / Acciones Aunque el mecanismo preciso que los anestésicos por inhalación ejercen sus efectos anestésicos generales no se conoce con precisión, que pueden interferir con el funcionamiento de las células nerviosas en el cerebro, actuando en la matriz lipídica de la membrana. Algunas de las principales efectos farmacológicos observó con isoflurano incluyen: CNS depresión, la depresión de la temperatura corporal se regulan los centros, aumento del flujo sanguíneo cerebral, depresión respiratoria, hipotensión, vasodilatación, depresión miocárdica (en menor medida que con halotano), y la relajación muscular. La concentración alveolar mínima (MAC;%) en oxígeno informado de isoflurano en diversas especies: Dog = 1,5; Cat = 1,2; Horse = 1,31; Humano = 1,2.Varios factores pueden alterar MAC (ácido / base de estado, la temperatura, otros depresores del SNC a bordo, la edad, la enfermedad aguda en curso, etc.) Farmacocinética El isoflurano se absorbe rápidamente desde los alvéolos. Se distribuye rápidamente en el sistema nervioso central y atraviesa la placenta. La gran mayoría del fármaco se elimina por los pulmones; sólo aproximadamente 0,17% se metaboliza en el hígado y solamente cantidades muy pequeñas de fluoruro inorgánico se forma. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Isoflurano está contraindicado en pacientes con antecedentes o predilección hacia la hipertermia maligna. Debe utilizarse con precaución (beneficios y riesgos) en los pacientes con LCR aumenta o lesión en la cabeza, o miastenia gravis. Debido a sus efectos depresores respiratorios, ventilación intermitente de presión positiva puede ser necesaria para conseguir una anestesia, particularmente en caballos; los riesgos de sobredosis se incrementan, sin embargo. Tanto el isoflurano y desflurano puede ser irritante para el sistema respiratorio y no se recomiendan para la inducción con mascarilla (Clarke 2008). Efectos Adversos Hipotensión (secundaria a la vasodilatación no, cardiodepresión) se puede producir y se considera relacionado con la dosis. Hipotensión responde generalmente a los fluidos, pero hipotensión profunda puede requerir el uso de vasopresores. Efectos de la depresión respiratoria dependiente de la dosis, y GI (náuseas, vómitos, íleo) han sido reportados. Mientras cardiodepresión generalmente es mínimo a dosis que producen planos quirúrgicos de anestesia, esto puede ocurrir. Arritmias raramente han sido reportados. Reproductiva / Enfermería Seguridad

Algunos estudios en animales han indicado que el isoflurano puede ser fetotóxicos. Uso durante el embarazo con precaución. En un sistema de evaluación de la seguridad de los fármacos en el embarazo canino y felino (Papich 1989), este medicamento se clasifica como en clase: B ( . Seguro para su uso si se utiliza con precaución Los estudios en animales de laboratorio puede haber descubierto algunos riesgos, pero estos medicamentos parecen ser seguro en los perros y los gatos o los medicamentos son seguros si no se administra cuando el animal está cerca del término. ) Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben isoflurano y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Aminoglucósidos: Usar con precaución con agentes anestésicos halogenados como el bloqueo neuromuscular puede ocurrir aditivo Inhibidores de la ECA o de otros agentes hipotensores: el uso concomitante puede aumentar el riesgo de hipotensión. Enalapril causado una disminución significativa de la presión arterial sistólica en los gatos y los perros sometidos a anestesia con isoflurano (Ishikawa, Uechi y Ishikawa 2007), (Ishikawa, Uechi y Hori 2007) Lincosamidas: Usar con precaución con agentes anestésicos halogenados como el bloqueo neuromuscular puede ocurrir aditivo No despolarizante agentes bloqueadores neuromusculares: bloqueo neuromuscular puede ocurrir Aditivo SUCCINILCOLINA: Con anestésicos por inhalación, puede inducir a una mayor incidencia de efectos cardíacos (bradicardia, arritmias, paro sinusal y apnea) y, en pacientes susceptibles, hipertermia maligna SIMPATICOMIMÉTICOS (dopamina, adrenalina, noradrenalina, la efedrina, metaraminol, etc): Mientras que el isoflurano sensibiliza el miocardio a los efectos de los simpaticomiméticos menos que el halotano, arritmias todavía puede resultar. Si estos medicamentos son necesarios, deben utilizarse con precaución y en dosis reducidas significativamente con un seguimiento intensivo Las dosis PERROS / GATOS: ( Nota: Las concentraciones dependen de la tasa de flujo de gas fresco; menor es la velocidad de flujo, mayor es la concentración requerida.) a) 5% de inducción, mantenimiento de 1.5-2.5% (Papich 1992) b) 0,5-3%, inhalada (Hubbell 1994) HURONES / MAMÍFEROS PEQUEÑOS: a) Ratones, ratas, jerbos, hámsteres, cobayas, chinchillas: El uso de un sistema sin reinspiración: Inducción: 2-3%, el mantenimiento: 0,25-2% (Anderson 1994), (Adamcak y Otten 2000) b) Los hurones: Después de premedicación con medetomidina a 50-100 microgramos / kg. Atropina a 0,05 mg / kg SC se utiliza para contrarrestar la hipersalivación y la bradicardia. A partir isoflurano al 1-2% será menos irritante para el hurón y causan menos de una lucha. Utilice un sistema sin reinspiración.Considere la posibilidad de intubación en los procedimientos que duran más de 30 minutos. Para dolor postoperatorio sea butorfanol a 0,1 mg / kg SC o buprenorfina en 0,02 mg / kg SC. (Johnson 2006)

REPTILES: a) Dar al 5% isoflurano y oxígeno en una bolsa de plástico transparente o una cámara de inducción. Llene la cámara de gas y el sello. El tiempo de inducción puede tomar 30 a 60 minutos, pero se puede acortar a 15-30 minutos con incremento de la profundidad de la anestesia si el animal se inyecta con 10 a 20 mg / kg de ketamina (SC o IM). El paciente debe ser mantenido caliente, colocando una manta sobre el agua. La anestesia quirúrgica se puede determinar por la pérdida de reflejo de enderezamiento. Después de la inducción, utilice una máscara, tubo endotraqueal, o dejar la cabeza en la cámara. Niveles de mantenimiento son de 3-5% (si isoflurano utilizado solo). Si la apnea se produce durante o después de la anestesia, deje de gas anestésico y aplicar ventilación manual suave 2-4 veces por minuto, con pequeñas dosis de doxapram IV. Respiración normal generalmente se reanuda en 3-5 minutos. Reflejo de enderezamiento generalmente se recupera en una hora, pero los animales pueden ser tranquilizados por hasta 24 horas. (Gillespie 1994) b) gas anestésico de elección para los reptiles. La inducción puede ser con una máscara facial, o con una "caja de gato." Animal puede ser intubado, sobre todo si ha sido preanesthetized con ketamina o Telazol ®, y "bolsa" hacia abajo con la ventilación con presión positiva. El mantenimiento es generalmente 1.5-3%.(Funk 2002) AVES: a) Las aves pequeñas pueden ser anestesiados con seguridad en 15-30 segundos a 4% (Ludders 1992) b) La inducción se produce dentro de 1-2 minutos a una concentración de 35%. Mantenimiento al 1.5-2% es adecuada para la mayoría de las aves.Anestésico de elección para las aves; ritmo cardíaco puede disminuir, pero no en el mismo grado como halotano. Recuperación muy rápida, la mayoría de los pacientes están de pie y seguro jaula dentro de los 5 min. después de la anestesia suspendido, pero parece que hay una relación directa entre el tiempo de anestesia y el tiempo de recuperación. (Bennett 2002) Monitoreo Estado respiratorio y ventilatorio Ritmo cardíaco / ritmo, la presión arterial (particularmente con "en riesgo" los pacientes Nivel de anestesia Química / Sinónimos Un inhalante general de agente anestésico, isoflurano se produce como un líquido incoloro, no inflamable y estable. Tiene una característica ligeramente acre olor a humedad, etéreo. A 20 ° C, la gravedad específica isoflurano es 1,496 y la presión de vapor es de 238 mm Hg. Su punto de ebullición es de 48,5 ° C y los coeficientes de solubilidad de gases en sangre son: 1,4; y el gasóleo: 91. Isoflurano también puede ser conocido como: compuesto 469, isofluranum, Aerrane ® , Forene ® , Forenium ® , Forthane ® , Isoflo ®, Isofor ® , Isoforine® , Isosol ®, Isothane ® , Iso-tesia ® , Lisorane ® , Sofloran ® , Tensocold ® , Terrell ® y Zuflax ®. Almacenamiento / estabilidad El isoflurano se deben almacenar a temperatura ambiente, es relativamente poco afectado por la exposición a la luz, pero se debe almacenar en un apretado, resistente a la luz contenedor. Isoflurano no ataca aluminio, latón, estaño, hierro, o cobre.

Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: El isoflurano anestesia por inhalación: 99,9% / ml en 100 ml y 250 ml; Isoflo ® (Abbott), Isosol ® (Vedco), Iso-tesia ® (Butler), genérico, (Halocarburos, VetOne, Phoenix Farmacéutica), (Rx) . Aprobado por la FDA para uso en caballos (los no destinados a alimentos) y perros. Productos humanos-CLASIFICADOS: Líquido para inhalación isoflurano en 100 ml y 250 ml; Forane ® (Baxter Healthcare), Terrell ® (Minrad); genérico (Abbott), (Rx) SEVOFLURANO (Consulte-voe- floo -rane) SevoFlo ®, Ultane ® Inhalación ANESTESIA

Aspectos destacados de prescripción 

Anestésico por inhalación similar a isoflurano, pero con la inducción y recuperación más rápida 

En la actualidad mucho más caro que el isoflurano

Usos / Indicaciones El sevoflurano puede ser útil en una variedad de especies cuando una rápida inducción y / o recuperaciones rápidas se desea con un anestésico por inhalación. Las ventajas de sevoflurano incluyen inducciones y recuperaciones rápidas y la capacidad de cambiar la profundidad de la anestesia más rápido que con isoflurano.Cuando inducciones máscara son necesarias, el sevoflurano es preferible a isoflurano o desflurano como es más aceptado y las inducciones son más rápidos y más suave que con el isoflurano. El sevoflurano puede ser de particular utilidad en los gatos debilitados o geriátrica ya que tiende a causar menos hipotensión que el isoflurano. Farmacología / Acciones Aunque el mecanismo preciso que los anestésicos por inhalación ejercen sus efectos anestésicos generales no se conoce con precisión, que pueden interferir con el funcionamiento de las células nerviosas en el cerebro, actuando en la matriz lipídica de la membrana. El sevoflurano tiene una sangre muy bajo: coeficiente de partición gas (0,6) lo que permite la inducción de la anestesia y la recuperación muy rápida. Inducción máscara rápida es posible. Efectos farmacológicos de sevoflurano son similares a isoflurano y se incluyen: CNS depresión, la depresión de la temperatura corporal se regulan los centros, aumento del flujo sanguíneo cerebral, depresión respiratoria, hipotensión, vasodilatación, depresión miocárdica (en menor medida que con halotano), y la relajación muscular. La concentración alveolar mínima (MAC;%) en oxígeno reportado para el sevoflurano en diversas especies: Dog = 2.09-2.4; Cat = 2,58; Horse = 2,31; Sheep = 3,3; porcina = 1.97-2.66; Humano (adulto) = 1,71-2,05. Varios factores pueden alterar MAC (ácido / base de estado, la temperatura, otros depresores del SNC a bordo, la edad, la enfermedad aguda en curso, etc.)

Farmacocinética Debido a su baja solubilidad en sangre, sólo pequeñas concentraciones de sevoflurano en la sangre se requiere para disolver en la sangre antes de presiones parciales alveolares están en equilibrio con presiones parciales arteriales. Esta baja solubilidad significa que el sevoflurano se elimina rápidamente de los pulmones. No se sabe qué porcentaje sevoflurano se une a proteínas plasmáticas. La mayoría de sevoflurano se excreta a través de los pulmones, pero alrededor del 3% se metaboliza en el hígado a través del sistema del citocromo P450 isoenzima 2E1. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Sevoflurano está contraindicado en pacientes con antecedentes o predilección hacia la hipertermia maligna. Debe utilizarse con precaución (beneficios y riesgos) en los pacientes con LCR aumenta o lesión en la cabeza, o insuficiencia renal. Debido a su rápida acción, tenga cuidado de no sufrir una sobredosis durante la fase de inducción. Debido a la rápida recuperación asociado con precaución el uso de sevoflurano (y sedación adecuada durante la fase de recuperación), en especial con los animales grandes. Animales geriátricos pueden requerir menos anestésico por inhalación. En conejos, el sevoflurano (e isoflurano) puede causar retención de la respiración y la lucha; premedicación y observación son obligatorios. El sevoflurano puede tener un bajo margen de seguridad en cobayas. El sevoflurano puede reaccionar con los absorbentes de dióxido de carbono para producir "compuesto A", una nefrotoxina. Después de un amplio uso clínico en seres humanos y perros nefrotoxicidad no se ha demostrado que es de preocupación clínica. Sin embargo sevoflurano se debe utilizar con un buen mantenimiento del absorbente de dióxido de carbono ( es decir , debe ser cambiado regularmente para evitar el agotamiento o secado excesivo) y no se debe usar con flujos de oxígeno extremadamente bajos ( es decir , menos de 500 ml / min) (Mathews 2008 ). Efectos Adversos El sevoflurano parece ser bien tolerado. Se puede producir hipotensión y se considera relacionado con la dosis. Dependiente de la dosis la depresión respiratoria y efectos GI (náuseas, vómitos, íleo) han sido reportados. Mientras cardiodepresión generalmente es mínimo a dosis que producen planos quirúrgicos de anestesia, esto puede ocurrir; bradicardia es posible. La hipertermia maligna puede ser desencadenada por este agente (al igual que otros anestésicos de inhalación). El sevoflurano se debe utilizar en precisión, agente específico, de vaporizadores de circuito. En los hurones, sevoflurano (e isoflurano) puede causar una disminución temporal en los recuentos de células eritrocitarias y negro y proteína total. Dentro de los 45 minutos después de la interrupción del sevoflurano, este efecto comienza a volver a la normalidad y se invierte dentro de 2 horas. Reproductiva / Enfermería Seguridad No fetotoxicidad abierta o teratogenicidad se ha demostrado en estudios con animales de laboratorio, pero no definitivo para la seguridad se ha establecido para su uso durante el embarazo. La sobredosis / toxicidad aguda

En caso de una sobredosis, descontinúe el sevoflurano, mantener las vías respiratorias y la asistencia respiratoria y la función cardíaca en caso necesario. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben sevoflurano y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Aminoglucósidos, lincosamidas: Puede aumentar el bloqueo neuromuscular BARBITÚRICOS (fenobarbital, pentobarbital, etc): Puede aumentar las concentraciones de fluoruro inorgánico Isoniazida: Puede aumentar las concentraciones de fluoruro inorgánico Midazolam: Puede potenciar los efectos de sevoflurano; disminuir MAC No despolarizante agentes bloqueadores neuromusculares (atracurio, pancuronio, vecuronio): bloqueo neuromuscular puede ocurrir Aditivo Opiáceos: pueden potenciar los efectos de sevoflurano; disminuir MAC ST. Johns Wort: Aumento del riesgo de complicaciones anestésicas, recomendar suspender la hierba de San Juan, 5 días antes de la cirugía SUCCINILCOLINA: El sevoflurano puede aumentar los efectos SIMPATICOMIMÉTICOS (dopamina, adrenalina, noradrenalina, la efedrina, metaraminol, etc): Mientras que el sevoflurano sensibiliza el miocardio a los efectos de los simpaticomiméticos menos que el halotano, arritmias pueden resultar aún, tenga cuidado y vigilancia se aconseja TRAMADOL: Puede disminuir los requerimientos de MAC Verapamilo: Puede causar cardiodepresión Consideraciones de laboratorio Los anestésicos inhalatorios pueden provocar aumentos transitorios en las pruebas de función hepática, glóbulos blancos, y glucosa Las dosis La concentración alveolar mínima (MAC;%) en oxígeno reportado para el sevoflurano en diversas especies: Dog = 2.09-2.4; Cat = 2,58; Horse = 2,31; Sheep = 3,3; porcina = 1.97-2.66; Humano (adulto) = 1,71-2,05. Hay varios factores que pueden alterar MAC (ácido / base de estado, la temperatura, otros depresores del SNC a bordo, la edad, la enfermedad aguda en curso, etc) PERROS / GATOS: a) Perros: concentración inspirada: La concentración administrada de SevoFlo ® (sevoflurano) debe ser conocido. Dado que la profundidad de la anestesia se puede alterar fácilmente y rápidamente, sólo vaporizadores que producen concentraciones predecibles porcentuales del sevoflurano se debe utilizar.Sevoflurano debe ser vaporizado usando un vaporizador de precisión calibrado específicamente para sevoflurano. El sevoflurano no contiene estabilizantes.Nada en el producto o calibración droga altera el funcionamiento de estos vaporizadores. La administración de la anestesia general debe ser individualizada sobre la base de la respuesta del paciente. Cuando se utiliza sevoflurano, los pacientes deben ser controlados continuamente y las instalaciones para el mantenimiento de la vía aérea del paciente, la ventilación artificial y oxígeno suplementario debe estar disponible de inmediato.

Sustitución de Desecado absorbentes de CO2: Cuando un sospechosos clínico que el absorbente de CO2 puede estar desecado, debe ser reemplazado. Una reacción exotérmica se produce cuando el sevoflurano se expone a absorbentes de CO2. Esta reacción se incrementa cuando el absorbente de CO2 se convierte desecado. Premedicación: No medicación previa específica ya sea indicado o contraindicado con sevoflurano. La necesidad y elección de la premedicación se deja a la discreción del veterinario. Dosis APA para premedicación puede ser inferior a las instrucciones de la etiqueta para su uso como medicamento único. Inducción: Para la inducción de máscara usando concentraciones de sevoflurano, inspirados hasta 7% de sevoflurano con oxígeno se emplean para inducir la anestesia quirúrgica en el perro sano. Estas concentraciones se puede esperar que produzca anestesia quirúrgica en 3 a 14 minutos. Debido a los cambios dependientes de dosis rápidas y en profundidad de la anestesia, se debe tener cuidado para evitar una sobredosificación. La respiración debe ser monitoreado de cerca en el perro y apoyarla cuando sea necesario con oxígeno suplementario y / o ventilación asistida. Mantenimiento: SevoFlo ® puede ser utilizado para la inducción de la anestesia de mantenimiento siguiente máscara usando agentes inyectables sevoflurano o después de la inducción. La concentración de vapor necesario para mantener la anestesia es mucho menor que la requerida para inducirlo.Los niveles quirúrgicos de anestesia en el perro sano pueden mantenerse con concentraciones inhaladas de 3,7 a 4% de sevoflurano en oxígeno en la ausencia de la premedicación y 3.3 a 3.6% en presencia de premedicación. El uso de agentes inyectables para la inducción, sin premedicación, tiene poco efecto sobre las concentraciones de sevoflurano necesarias para el mantenimiento. Regímenes anestésicos que incluyen opioides, agonistas alfa2benzodiazepina o premedicación fenotiacinas, permiten el uso de concentraciones menores de mantenimiento sevoflurano. (Instrucciones de la etiqueta;SevoFlo ®-Abbott Salud Animal) b) Perros / Gatos: En caso necesario, la máscara de inducción (en especial de los gatos) se consigue fácilmente a través de un sistema de no reinhalación, por lo general a partir de una concentración de alrededor de 4-4.5%. Concentración máxima (8%) es posible utilizando el vaporizador y se puede utilizar para el flujo de gas fresco de 'de cámara' inducciones como las concentraciones en el cuadro de tiempo para alcanzar altos niveles. Sin embargo, las concentraciones administradas deben reducirse tan pronto como el animal pierde la conciencia ( es decir , tomar los animales fuera de la caja). Para el mantenimiento, la configuración de vaporizador con el sistema sin reinspiración dependen de las velocidades de flujo de gas fresco, así como los efectos residuales de los medicamentos inyectables, un vaporizador ajuste del 3% para un circuito circular es una concentración inicial razonable. (Clarke 2008) Monitoreo Estado respiratorio y ventilatorio Ritmo cardíaco / ritmo, la presión arterial (particularmente con "en riesgo" los pacientes) Nivel de anestesia Química / Sinónimos El sevoflurano es un anestésico de inhalación de éter isopropílico con un peso molecular. de 200, saturado de la presión de vapor a 20 ° C de 160 mmHg y un Punto de ebullición. de 58,5 ° C. Se informa que tiene un olor agradable y no es irritante para las vías respiratorias. Esto no es inflamable y no explosivo. El sevoflurano es un líquido

claro, incoloro, que es miscible con etanol o éter y ligeramente soluble en agua. No posee un olor objetable. El sevoflurano puede también ser conocido como: BAX-3084, MR654, Sevocris ®, SevoFlo ®, Sevorane ®, o Ultane ®. Almacenamiento / Estabilidad El sevoflurano se deben almacenar a temperatura ambiente. El sevoflurano no reacciona con el metal. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: El sevoflurano en 250 ml BTLS; SevoFlo ® (Halocarbon prod.); Petrem ® (Minrad), (Rx). Aprobado por la FDA para su uso en perros. Productos humanos-CLASIFICADOS: El sevoflurano en 250 ml; BTLS Ultane ® (Abbott); Sojourn ® (Minrad), (Rx) AGENTES ANESTÉSICOS, VARIOS

Alfaxalona Al- fax -a-lone) Alfaxan ® Anestésico intravenoso

Aspectos destacados de prescripción 

Inyectable anestésico para animales pequeños disponibles en algunos países (Reino Unido, Australia, Nueva Zelanda) 

Insignificantes efectos analgésicos



La depresión respiratoria / apnea puede ocurrir, especialmente si se administra rápidamente IV 

Usar con premeds permite una dosis más baja (y costo)

Usos / Indicaciones Alfaxalona se puede usar en perros o gatos como un agente de inducción intravenosa antes de la anestesia de inhalación o como un único agente anestésico para la inducción y mantenimiento de anestesia para la realización de los procedimientos de examen o quirúrgico. También se pueden administrar IM profunda a los gatos como un profundo sedante / luz anestésico. Farmacología / Acciones Alfaxalona es una molécula esteroide neuroactivo con propiedades de un anestésico general. El mecanismo primario para la acción anestésica de alfaxalona es la modulación del transporte neuronal membrana celular de iones cloruro, inducidos por la

unión de alfaxalona a GABA receptores de superficie celular. Alfaxalona insignificantes tiene propiedades analgésicas, a dosis clínicas. Farmacocinética En los perros, el volumen de alfaxalona de distribución después de una inyección única de dosis clínicas (2 mg / kg) es de aproximadamente 2,5 l / kg. A esta dosis, el aclaramiento es de unos 54 ml / kg / minuto y el terminal vida media de eliminación alrededor de 27 minutos (Ferre et al. 2006). Un estudio realizado en Greyhounds mostró resultados similares cuando los perros no fueron premedicados, sin embargo, premedicados (acepromazina / morfina) Greyhounds tenido mucho más largos (5X) las duraciones anestésicos y vida media de eliminación fue de aproximadamente 19% más de tiempo y espacio libre alrededor del 24% más baja que cuando se eran no premedicados (Pasloske et al. 2009). En los gatos, el volumen de distribución de alfaxalona es de aproximadamente 2 l / kg. El aclaramiento es dependiente de la dosis con dosis de 5 mg / kg (dosis clínica) promedio de 25,1 ml / kg / minuto y las dosis de 25 mg / kg (dosis supraclinical) promedio de 14,8 ml / kg / min. La eliminación de la vida media de estas dosis fueron 45,2 y 76,6 min, respectivamente. Tiene una farmacocinética no lineal alfaxalona en el gato, pero con dosis múltiples no hubo acumulación clínicamente relevante. (Whittem et al. 2008) Gato y perro hepatocitos ( in vitro estudios) muestran que sufre tanto alfaxalona Fase I (citocromo P450 dependiente) y Fase II (conjugación dependiente) el metabolismo en ambas especies. Tanto los gatos y los perros forman los mismos cinco Fase I metabolitos. Fase II metabolitos en los gatos son sulfato y glucurónido de alfaxalona alfaxalona, mientras que sólo el glucurónido de alfaxalona se encuentra en los perros. Metabolitos alfaxalona es probable que se elimina de ambos el perro y el gato por las rutas hepática / fecales y renal, de manera similar a otras especies estudiadas. A las dosis habituales, los perros o los gatos se espera que se recupere a decúbito esternal en 60-80 minutos. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Alfaxalona no debe ser utilizado con otros agentes inyectables de anestesia general. Como después de la inducción apnea puede ocurrir, alfaxalona sólo debe utilizarse en circunstancias donde se puede endotraqueal (ET) intubación, la ventilación de presión positiva y el apoyo de oxígeno administrados. Después de la inducción, ET intubación con oxígeno se recomienda. Usar con precaución en pacientes con disfunción hepática significativa, ya que pueden requerir dosis menores o mayores intervalos de dosificación para mantener la anestesia. Usar con precaución en animales de edad avanzada, críticamente enfermos o debilitados. Los pacientes deben estar en un lugar adecuado bajo supervisión suficiente durante el período de recuperación post-anestesia. Durante la recuperación, es preferible que los animales no se manipulan o perturbado como excitación psicomotriz puede ocurrir. La premedicación con sólo una benzodiazepina puede aumentar este riesgo. Como alfaxalona no proporciona analgesia, el control del dolor adecuado debe ser proporcionado. Seguridad de alfaxalona no se ha establecido en animales de menos de 12 semanas de edad. Efectos Adversos

La depresión respiratoria y apnea son las mayores preocupaciones con este agente. En estudios clínicos, el 44% de los perros y 19% de los gatos se experimenta después de la inducción de apnea (definida como el cese de la respiración durante 30 segundos o más). La duración media de la apnea en estos animales fue 100 segundos en perros y en gatos 60 segundos. Dar el medicamento lentamente IV con el monitoreo permanente debe ocurrir cuando se utiliza este agente. Cuando se induce la anestesia suficiente, la intubación endotraqueal y la administración de suplementos de oxígeno se debe hacer. Las arritmias cardíacas pueden ocurrir, pero se cree que se producen principalmente debido a la hipoxemia / hipercapnia, la terapia O2 se recomienda como tratamiento primario si éstas se producen, seguido de Cardioterapia apropiado si es necesario. Reproductiva / Enfermería Seguridad La seguridad no se ha establecido en el embarazo o durante la lactancia. Los estudios en ratones embarazadas, ratas y conejos no han demostrado efectos perjudiciales sobre la gestación de los animales tratados o en el comportamiento reproductivo de sus hijos. Alfaxalona los efectos sobre la fertilidad no han sido evaluadas. La sobredosis / toxicidad aguda Hipoventilación, apnea, y la hipotensión son las consecuencias más probables de sobredosis de hasta 25 mg / kg. Las arritmias cardíacas son posibles. Supervisión extendida con apoyo cardiopulmonar apropiado puede ser requerida. Interacciones medicamentosas La Nueva Zelanda etiqueta indica que la alfaxalona ha utilizado con seguridad en combinación con la acepromazina premeds, atropina, metadona, butorfanol, diazepam y xilazina. El uso concomitante con otros depresores del SNC se espera potenciar los efectos depresores de estos dos fármacos, y deberá ajustarse la dosis debe ser hecho. Un estudio para evaluar los efectos de que la medetomidina (4 microgramos / kg) y / o butorfanol (0,1 mg / kg) tuvo en la dosis de inducción requeridos para alfaxalona en perros se ha encontrado que cuando se utiliza solo o bien dosis de inducción promedio fue de 1,2 mg / kg y cuando utiliza junto dosis media de inducción alfaxalona era 0,8 mg / kg (Maddern et al. 2010). Propofol, Tiopental: La etiqueta indica que alfaxalona no deben ser usados con otros anestésicos inyectables. Consideraciones de laboratorio Ninguna nota. Las dosis PERROS / GATOS: a) Inducción: Perros: premedicados: 3 mg / kg IV; no premedicados 2 mg / kg IV. Gatos: premedicados o no premedicados: 5 mg / kg IV. La velocidad de administración debería ser que, si se requiere, la dosis total se administra durante los primeros 60 segundos. Después de eso, si la intubación todavía no es posible, una dosis similar adicional se puede administrar al efecto. La administración debe continuar hasta que el médico está satisfecho de que la profundidad de la anestesia es suficiente para intubación endotraqueal o hasta que toda la dosis ha sido administrado. MANTENIMIENTO:

Después de la inducción, el animal puede ser intubado y mantenido en alfaxalona o un agente anestésico por inhalación. Las dosis de mantenimiento de alfaxalona se puede administrar en forma de bolos suplementarios o como constante la velocidad de infusión. Alfaxalona se ha utilizado con seguridad y eficacia en perros y gatos para los procedimientos que duran hasta por una hora. Las siguientes dosis sugeridas para el mantenimiento de la anestesia se basan en datos obtenidos de laboratorio controlado y estudios de campo y representan la cantidad media de fármaco requerida para proporcionar anestesia de mantenimiento para un perro o un gato, sin embargo, la dosis real se basa en la respuesta de la paciente individual.

Donde el mantenimiento de la anestesia es con alfaxalona para los procedimientos que duren más de 5 a 10 minutos, una aguja de mariposa o catéter se puede dejar en la vena, y pequeñas cantidades de alfaxalona inyectaron posteriormente para mantener el nivel requerido y la duración de la anestesia. En la mayoría de los casos la duración media de recuperación cuando se utiliza alfaxalona para el mantenimiento será más largo que si se utiliza un gas de inhalantes como un agente de mantenimiento. (Adaptado de la etiqueta; Alfaxan ®-Vetoquinol Reino Unido) b) INDUCCIÓN: Perros: 1-2 mg / kg IV lentamente durante 20-30 segundos, mientras que la evaluación del grado de anestesia alcanzado. Gatos: 2-5 mg / kg IV lentamente durante 20-30 segundos mientras se evalúa el grado de anestesia logrado. MANTENIMIENTO: Después de la inducción, el animal puede ser mantenido en alfaxalona o un agente anestésico por inhalación. Donde el mantenimiento de la anestesia es con alfaxalona para los procedimientos que duren más de 5 a 10 minutos, una aguja o catéter se puede dejar en la vena, y pequeñas cantidades de alfaxalona puede inyectarse hasta una dosis total de 5 a 12 mg / kg (0,5 -1,2 ml / kg). Una dosis total de 5-7 mg / kg (0,5-0,7 ml) se espera que proporcione suficiente anestesia para cirugías cortas tales como la castración. Para procedimientos más largos, una dosis total de 8 a 12 mg / kg (0,8 a 1,2 ml / kg) puede ser requerido. La recuperación no se prolonga de manera significativa después de dosis crecientes de alfaxalona. Como anestésico profundo sedante / luz en los gatos: 5-10 mg / kg IM (profundidad) (0,5-1 ml / kg). El sitio propuesto para la inyección es la masa del músculo cuádriceps. Una dosis de 10 mg / kg IM se espera para inducir sedación profunda o anestesia suficiente luz para permitir la venopunción o la práctica de algunas técnicas de cirugía menor, como el drenaje de un absceso o la reparación de pequeñas heridas superficiales. (Adaptado de la etiqueta;Alfaxan CD-RTU ®-Jurox NZ) MAMÍFEROS PEQUEÑOS: a) Conejos: 6-9 mg / kg IV, 9 mg / kg IM. Es prudente administrar oxígeno por máscara facial al mismo tiempo. La apnea puede ocurrir por lo que el autor no recomienda el uso

de la inducción intravenosa a menos que el operador tiene confianza con la intubación. Publicado dosis de agentes inyectables son para la anestesia quirúrgica en sanos conejos sin el uso concurrente de un agente volátil y por lo tanto se debe considerar como la dosis máxima, que puede no ser necesario en muchos casos. En la práctica, la combinación de una inducción inyectable utilizando dosis más bajas de los agentes que los necesarios para la anestesia quirúrgica, seguida de intubación y el mantenimiento de isoflurano, es probable que el enfoque más común. Monitoreo Nivel de efectos de la anestesia / CNS La depresión respiratoria Estado cardiovascular (tasa cardíaca / ritmo, la presión arterial) Química / Sinónimos Alfaxalona es 3-alfa-hidroxi-5-alfa-pregnano-11 ,20-diona y tiene un peso molecular de 332,5. Se presenta como un polvo blanco a blanco cremoso. Es prácticamente insoluble en agua o alcohol mineral, soluble en alcohol, y libremente soluble en cloroformo. La inyección comercial se produce como una solución clara, incolora estéril sin conservantes. Se trata de una formulación soluble en agua que contiene 2-hidroxipropilbeta-ciclodextrina (HPCD) como agente solubilizante. Otro producto que contiene alfaxalona, Saffan ® se comercializó en 1970 como un agente anestésico intravenoso para los gatos, pero contenía un aceite de ricino polietoxilado como agente solubilizante que causó la liberación de histamina significativa a través de la desgranulación de mastocitos. Este producto fue posteriormente retirado del mercado. El Reino Unido afirma etiquetas para descartar cualquier solución restante en el vial después de su uso, pero los estados de Nueva Zelanda que la etiqueta "Contenido de viales abordados preferentemente deben utilizarse dentro de las 24 horas, pero puede ser almacenada si es necesario a 4 º C durante un máximo de 7 días contaminación proporcionado se evita. No utilizar los viales abordados si la solución no es transparente, incolora y libre de partículas. " Alfaxalona también puede ser conocido como alfaksaloni, alfaxalon, alfaxalona, alfaxalonum, alfaxalone, o GR-2/234. Un nombre comercial común es Alfaxan ®. Almacenamiento / Estabilidad Alfaxalona solución para inyección debe ser almacenado a temperatura ambiente (<30 ° C) y protegidos de la luz. No congelar. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno en los EE.UU.. Alfaxalona está disponible en varios otros países, incluyendo Reino Unido, Nueva Zelanda y Australia como 10 mg / mL de inyección y en función del mercado, en 10 ml y viales de 20 ml. Nombre comercial es Alfaxan ® (Vetoquinol, Jurox). Se requiere una prescripción veterinaria. Productos humanos-CLASIFICADOS: Ninguno ALFENTANILO HCL (Al- fen -ta-nil) Alfenta ® OPIÁCEOS ANESTÉSICO ADJUNTO

Aspectos destacados de prescripción



Opiáceo inyectable, potente que puede ser útil para la anestesia adyuvante, en particular en gatos 

Marginal experiencia veterinaria y pocos datos publicados disponibles para sacar conclusiones sobre el uso adecuado de las especies veterinarias 

Relacionada con la dosis respiratoria y depresión del SNC son los efectos adversos más probables visto 

Puede ser necesario ajustar la dosis en pacientes ancianos y aquellos con enfermedad hepática 

Clase II sustancia controlada; relativamente caro

Usos / Indicaciones Un analgésico opioide, alfentanilo puede ser útil para la anestesia, analgesia, sedación o similar al fentanil; fentanilo es generalmente preferida debido a la experiencia adicional con su uso en pacientes veterinarios y el costo. Alfentanilo puede ser particularmente útil en gatos como terapia adyuvante durante la anestesia para reducir otros anestésicos ( por ejemplo , propofol o isoflurano) concentraciones. Farmacología / Acciones El alfentanilo es un potente mu opioide con las propiedades esperadas sedantes, analgésicas y anestésicas. Al comparar potencias analgésicas después de la inyección IM, 0.4-0.8 mg de alfentanilo es equivalente a 0.1-0.2 mg de fentanilo y aproximadamente 10 mg de morfina. Farmacocinética La farmacocinética de alfentanilo se han estudiado en el perro. Volumen de la droga en estado estacionario de distribución es de aproximadamente 0,56 l / kg, el aclaramiento es de aproximadamente 30 ml / kg / minuto, y la vida media terminal es de aproximadamente 20 minutos. En los seres humanos, el inicio de la acción anestésica se produce dentro de 2 minutos después de la dosificación intravenosa, y dentro de los 5 minutos de la inyección intramuscular. El efecto pico se producen aproximadamente 15 minutos después de la inyección IM. El fármaco tiene un volumen de distribución de 0.4-1 L / kg. Alrededor del 90% del fármaco se une a proteínas plasmáticas. El alfentanilo se metaboliza principalmente en el hígado a metabolitos inactivos que son excretados por los riñones en la orina; sólo alrededor de 1% del fármaco se excreta sin cambios en la orina. El aclaramiento corporal total en los humanos varía desde 1,6 hasta 17.6 ml / minuto / kg. El aclaramiento se reduce en aproximadamente un 50% en pacientes con cirrosis alcohólica o en aquellos que son obesos. El aclaramiento se redujo en aproximadamente un 30% en los pacientes geriátricos. La semivida de eliminación en humanos es de aproximadamente 100 minutos. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias

Alfentanil está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a los opiáceos. Debido a la potencia del fármaco y el potencial de efectos adversos significativos, que sólo debe utilizarse en situaciones en las signos vitales del paciente pueden ser controlados continuamente. Reducción de la dosis inicial puede ser necesario en pacientes geriátricos o debilitados, en particular aquellos con la función cardiopulmonar disminuida. Efectos Adversos Los efectos adversos son generalmente relacionada con la dosis y compatible con otros agonistas opiáceos. La depresión respiratoria, bradicardia y depresión del SNC son más probable que se encuentren. La bradicardia es generalmente sensible a los agentes anticolinérgicos. Relacionada con la dosis rigidez del músculo esquelético no es infrecuente y bloqueadores neuromusculares se usan rutinariamente. Alfentanil raramente se ha asociado con reacciones asistolia, hipercapnia e hipersensibilidad. Respiratoria o depresión del SNC puede agravarse si alfentanil se da con otras drogas que causan esos efectos. Reproductiva / Enfermería Seguridad En los seres humanos, la FDA categoriza alfentanilo como categoría C de drogas durante el embarazo ( Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproducción en animales y no existen estudios adecuados en humanos ). Si alfentanil se administra sistémicamente a la madre a punto de dar a luz, las crías pueden mostrar alteraciones conductuales (hipotonía, depresión) asociados con los opioides. Aunque las dosis altas administradas durante 10-30 días a los animales de laboratorio se han asociado con embriotoxicidad, no está claro si esto es un resultado de los efectos directos de la droga o como resultado de la toxicidad materna secundaria a la alimentación y la ingesta de agua reducido. Los efectos de alfentanilo en lactancia o su seguridad para los hijos de enfermería no está bien definido, pero es poco probable que causen efectos significativos cuando se utilizan durante los procedimientos anestésicos en la madre. La sobredosis / toxicidad aguda Sobredosis por vía intravenosa, severas pueden causar colapso circulatorio, edema pulmonar, convulsiones, paro cardíaco y muerte. Sobredosis menos severos pueden causar SNC y depresión respiratoria, coma, hipotensión, flacidez muscular y miosis. El tratamiento es una combinación de la terapia de apoyo, según sea necesario, y la administración de un antagonista de opiáceos, tal como naloxona. Aunque el alfentanilo tiene una relativamente rápida vida media, dosis múltiples de naloxona puede ser necesario. Debido a la potencia del medicamento, el uso de una jeringa de tuberculina para medir dosis de menos de 1 ml con un cálculo de la dosificación y sistema de medición de doble comprobación, se recomienda. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben alfentanilo y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Los fármacos que inhiben la isoenzima CYP3A4 hepático , tales como eritromicina, cimetidina, ketoconazol, itraconazol, fluconazol o

diltiazem: Puede aumentar la vida media y disminuir el aclaramiento de alfentanilo llevando a efecto prolongado y un mayor riesgo de depresión respiratoria Drogas que deprimen la función cardíaca o reducir el tono vagal , como los betabloqueantes o los otros agentes anestésicos: Puede producir bradicardia o hipotensión si se usa concurrentemente con alfentanil Consideraciones de laboratorio Los pacientes que reciben opiáceos puede haber aumentado los niveles plasmáticos de amilasa o lipasa secundaria a aumento de la presión del tracto biliar. Los valores pueden ser poco fiables durante 24 horas después de la administración de alfentanilo. Las dosis ( Nota: en los pacientes muy obesos, dosis cifra basada en el peso corporal magra.) PERROS: Como premedicación: a) 5 microgramos / kg de alfentanilo con 0.3 a 0.6 mg de atropina intravenosa 30 segundos antes de la inyección de propofol puede reducir la dosis de propofol necesario para inducir la anestesia a 2 mg / kg, pero la apnea puede ocurrir todavía. (Hall et al. 2001b) Como una infusión a velocidad constante para el dolor: a) Carga dosis de 0,5-1 microgramos / kg, después de un CRI de 0,5-1 microgramos / kg por minuto. (Grint 2008) Como suplemento analgésico de la anestesia: a) 2-5 microgramos / kg IV Q20 minutos. (Hall et al. 2001b), (Hall et al. 2001a) b) Para analgesia intraoperatoria en pacientes con enfermedad intracraneal: 0,2 microgramos / kg / minuto (Raisis 2005) Monitoreo Anestesia y / o la eficacia analgésica Tasa cardiaca y respiratoria Oximetría de pulso o de otros métodos para medir la oxigenación de sangre cuando se utiliza para la anestesia Información del cliente Alfentanilo es un opiáceo potente que sólo debe ser utilizado por los profesionales en un entorno en el seguimiento de pacientes adecuada está disponible Química / Sinónimos Un anestésico-fenilpiperidina opioide analgésico relacionado con fentanilo, alfentanilo HCl se produce como un polvo blanco a casi blanco. Es fácilmente soluble en alcohol, agua, cloroformo o metanol. La inyección comercialmente disponible tiene un pH de 46 y contiene cloruro de sodio para la isotonicidad. El alfentanilo es más soluble en lípidos que la morfina, pero menos que el fentanilo. Alfentanil también puede ser conocido como: alfentanilo, Alfenta ®, Fanaxal ® , Fentalim ® , Limifen ® , o Rapifen ® . Almacenamiento / Estabilidad Inyección alfentanilo deben almacenarse protegidos de la luz a temperatura ambiente.

Compatibilidad / Compounding Consideraciones En concentraciones de hasta 80 microgramos / ml, la inyección de alfentanilo se ha demostrado que es compatible con solución salina normal, D5 en solución salina normal, D5W, y Ringer con lactato. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 1. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: El alfentanilo HCl para inyección: 500 microgramos (como base) / mL en 2, 5 ml, 10 ml, y 20 amperios mL; sin conservantes; Alfenta ® (Akorn); genéricos (Abbott); (Rx, C-II). ETOMIDATO (Ee-toe- mi -fecha) Amidate ® Anestésico inyectable

Aspectos destacados de prescripción 

Inyectable no barbitúrico agente anestésico que puede ser útil como una alternativa al tiopental o propofol para la inducción, particularmente en pacientes con historial de disfunción cardiaca, trauma en la cabeza, o que están críticamente enfermos 

Puede inhibir la producción de cortisol, puede ser necesario complementar los corticosteroides en pacientes en estado crítico 

No es una sustancia controlada



Relativamente costoso, especialmente en los perros grandes

Usos / Indicaciones El etomidato puede ser útil como una alternativa al tiopental o propofol para la inducción de la anestesia en animales pequeños, particularmente en pacientes con disfunción cardiaca preexistente, trauma en la cabeza, o que están críticamente enfermos. Farmacología / Acciones El mecanismo exacto de acción de etomidato no está bien definido. Etomidato provoca un mínimo de cambios hemodinámicos y poco efecto sobre el sistema cardiovascular cuando se compara con otros agentes anestésicos inyectables. A dosis habituales, etomidato tiene poco efecto sobre la frecuencia respiratoria o ritmo. El etomidato disminuye el flujo sanguíneo cerebral y el consumo de oxígeno. Por lo general, disminuye la presión intraocular y causa una disminución leve de la presión intracraneal. El etomidato al parecer no induce hipertermia maligna, pero puede acelerar su aparición en pacientes susceptibles secundarias a un agente desencadenante.

El índice reportado terapéutica (dosis tóxica / dosis terapéutica) para etomidato es 16. Índices terapéuticos de propofol y tiopental son 3 y 5 respectivamente. En comparación con el propofol etomidato cuando se utiliza para inducciones en los perros, los pacientes que recibieron etomidato tenían mayores presiones arterial sistólica y la presión arterial media, pero causó recuperaciones más largas y más pobre que el propofol (Sams et al. 2008). Farmacocinética No hay información específica sobre la farmacocinética del etomidato en los animales domésticos se encuentran. En los seres humanos, después de etomidato inyección intravenosa se distribuye rápidamente en el SNC y luego elimina rápidamente de la parte posterior del cerebro a los tejidos sistémicos. Duración de la hipnosis es corto (3-5 minutos) y dependiente de la dosis. La recuperación de la anestesia parece ser tan rápida como con tiopental, pero más lento que el propofol.El etomidato es un 75% a las proteínas plasmáticas. El fármaco se metaboliza rápidamente en el hígado, principalmente a través de hidrólisis o glucuronidación a metabolitos inactivos. La mayoría del fármaco y los metabolitos se excretan en la orina y el resto en la bilis y las heces. Semivida de eliminación varía desde 1,25 hasta 5 horas. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias El etomidato está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a la misma. Etomidato puede inhibir la función de la corteza suprarrenal, y no debe utilizarse para fines distintos de la inducción, y con precaución en pacientes cuya función adrenocortical se deteriora. La administración de glucocorticoides exógenos deben examinarse en los animales gravemente comprometidos. Etomidato no proporciona una analgesia significativa. Estudios limitados en pacientes con insuficiencia hepática o renal han demostrado que la vida media de eliminación puede ser significativamente mayor en estos pacientes y el transportista propilenglicol en la inyección puede ser problemático en pacientes con disfunción hepática. Efectos Adversos Los efectos adversos comunes incluyen dolor en el sitio de inyección intravenosa, vómitos, movimientos musculares (mioclonía), movimientos oculares, y arcadas postoperatorio. Medicamentos Preanestésica y una benzodiazepina (diazepam, midazolam) justo antes de etomidato puede minimizar estos efectos. Algunos hemólisis puede ocurrir debido al contenido de propilenglicol de la inyección. Algunos anestesiólogos recomiendan inyección de etomidato en una línea corriente IV para disminuir el dolor asociado a la inyección y, potencialmente, reducir la hemólisis. Mientras que el etomidato causa depresión cardiopulmonar mínimo, un período breve de hipoventilación y la disminución de la presión arterial puede ocurrir después de la administración. Apnea, laringoespasmo, hipo, hiperventilación, hipoventilación, hipertensión, hipotensión, acidosis láctica, arritmias y vómitos postoperatorios han sido reportados en pacientes humanos que han recibido la droga. Han reportado convulsiones en algunos pacientes humanos que recibieron etomidato; este efecto adverso puede ser reducido si un opiáceo Premed se administra por primera vez. Reproductiva / Enfermería Seguridad

En los seres humanos, la FDA categoriza etomidato como categoría C de drogas durante el embarazo ( Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproducción en animales ni estudios adecuados en humanos). Etomidato ha causado efectos embriocidales en ratas y toxicidad materna en conejos y ratas. Algunos etomidato se excreta en la leche materna, el uso con precaución en pacientes ancianos. La sobredosis / toxicidad aguda Sobredosis agudas se esperaría que causan aumento de los efectos farmacológicos de la droga. El tratamiento debe ser de apoyo ( es decir, ventilación mecánica), hasta que los efectos del medicamento disminuyen. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben etomidato y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: CNS / depresores respiratorios ( por ejemplo, barbitúricos, opiáceos, anestésicos, etc): efectos aditivos farmacológicos puede ocurrir si el etomidato se usa concomitantemente con otros fármacos depresores del SNC que pueden o función respiratoria Verapamilo: se ha asociado a potenciar los efectos depresores anestésicos y respiratorios del etomidato Consideraciones de laboratorio Etomidato los efectos del cortisol inhibe anular de estimulación con ACTH y tolerancia a la glucosa pruebas. En los perros, la función de cortisol puede ser afectada hasta 3 horas después de una dosis etomidato. Las dosis PERROS Y GATOS: a) Como un agente de inducción: etomidato 1 mg / kg IV plus diazepam 0,5 mg / kg IV (Cornell 2004) b) Como un agente de inducción: 1-2 mg / kg IV rápidamente (Heath 2003) c) como agente de inducción: 0.5-2 mg / kg IV. Pre-medicación es altamente recomendado para reducir la incidencia de efectos secundarios (mioclonía, vómitos). Alternativa o adicionalmente, etomidato puede administrarse con una benzodiazepina. Debido a sus efectos sobre el cortisol, la administración de una dosis fisiológica de dexametasona u otra acción corta glucocorticoides antes de etomidato es sugerida. (Mama 2002) HURONES: a) Como un agente de inducción en el paciente inestable cardiovascular: etomidato 1-2 mg / kg IV después de diazepam (0,5 mg / kg IV) (Lichtenberger 2006) MAMÍFEROS PEQUEÑOS: a) Conejos: como agente de inducción en un paciente inestable cardiovascular: etomidato 1-2 mg / kg IV después de diazepam (0,5 mg / kg IV) (Lichtenberger 2006) Monitoreo Como por cualquier agente anestésico:

Nivel de conciencia Tasa de respiración y profundidad La función cardiovascular Información del cliente El etomidato es un potente sedante-hipnótico que sólo debe ser utilizado por los profesionales en un entorno en el seguimiento de pacientes adecuada esté disponible. Química / Sinónimos Un inyectable, carboxílico anestésico imidazol, etomidato es un polvo blanco o casi blanco. Es muy ligeramente soluble en agua y libremente soluble en alcohol. La inyección comercialmente disponible tiene un pH de 8,1, contiene 35% de glicol de propileno, y es hiperosmolar (4640 mOsm / l). Etomidato también puede ser conocido como: R-16659, Amidate ®, Hypnomidate ® , Radenarcon ®, o Sibul ®. Almacenamiento / Estabilidad A menos que de otro modo etiquetados, almacenar etomidato inyección a temperatura ambiente y protegido de la luz. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno Productos humanos-CLASIFICADOS: Etomidato inyección: 2 mg / ml en 10 ml y 20 ml frascos de dosis única, 10 ml y 20 amperios ml y 20 ml Abboject jeringas; Amidate ® (Hospira); genérico, (Rx) FENTANYL, transdérmica citrato de fentanilo ( fen -ta-nil) Sublimaze ®, Duragesic ® OPIÁCEOS

Aspectos destacados de prescripción 

Clase II analgésico opiáceo utilizado por vía parenteral y transdérmica en pequeños animales 

Contraindicaciones: Tenga mucho cuidado cuando la depresión respiratoria adicional, o CNS sería perjudicial 

Tenga precaución en pacientes geriátricos, muy enfermos o debilitados y en aquellos con un problema respiratorio preexistente 

Los efectos adversos relacionados con la dosis: respiratorias, del sistema nervioso central y depresión circulatoria (bradicardia); también, erupciones en el lugar de parche, retención urinaria, estreñimiento, disforia, agitación o 

Lapso de tiempo antes de analgesia efectiva con parches, disponer de manera adecuada 

Los valores de laboratorio (amilasa, lipasa) puede ser alterado

Usos / Indicaciones En medicina veterinaria, parches de fentanilo transdérmico de inyección y se utilizan principalmente en perros y gatos y se ha demostrado que es útil para el control del dolor postoperatorio adyuvante y en el control del dolor asociado con el dolor crónico, dolor sordo, y no específica, dolor generalizado ( por ejemplo , asociado con el cáncer, pancreatitis, tromboembolia aórtica, peritonitis, etc.) Fentanilo inyectable perioperatoria también puede reducir los requisitos de anestésicos de inhalación durante la cirugía, que puede ser particularmente ventajoso en pacientes con compromiso de la función cardiaca. Debido a su corta duración de acción, fentanilo de CRI, son particularmente útiles en pacientes críticamente enfermos o post-quirúrgicas, ya que se puede ajustar para satisfacer las necesidades de analgesia del paciente, minimizar los efectos adversos y detienen temporalmente para evaluar el estado neurológico. Fentanilo inyectable puede ser particularmente útil en gatos, especialmente cuando altas dosis analgésicas son necesarios, ya que parece tener menos efectos adversos que el hidromorfona o morfina. El fentanilo transdérmico ha sido clínicamente efectiva en general y no ha demostrado importantes efectos adversos. Sin embargo, un estudio en el que comparan los perros fentanilo transdérmico en comparación con la morfina IM para controlar el dolor durante las primeras 24 horas después de la cirugía ortopédica no mostraron ningún beneficio significativo a controlar el dolor y era considerablemente más caro, entonces morfina IM (Egger et al. 2007). En los seres humanos, depresión respiratoria significativa con el uso de los parches después de la cirugía ha impedido el uso postoperatorio, pero esto no ha sido un problema importante en la medicina veterinaria. Farmacología / Acciones El fentanilo es un mu agonista opiáceo que es de acción muy corto y aproximadamente 100 veces más potente que la morfina. Mu receptores se encuentran principalmente en el dolor regulación de las áreas del cerebro. Se cree que contribuye a la analgesia, euforia, depresión respiratoria, dependencia física, miosis, y acciones hipotérmicas de opiáceos. Los receptores para analgésicos opiáceos se encuentran en altas concentraciones en el sistema límbico, la médula espinal, el tálamo, el hipotálamo, el cuerpo estriado, y el mesencéfalo. También se encuentran en tejidos tales como el tracto gastrointestinal, el tracto urinario y en el músculo liso otro. La farmacología de los agonistas opiáceos se discute en más detalle en la monografía, narcóticos (opioides) analgésicos agonistas. Farmacocinética Cuando se utiliza a través de una sola dosis de inyección IV, el fentanilo tiene una duración relativamente corta del efecto (15-30 minutos.) Cuando se administra a los perros como 10 microgramos / kg en bolo IV, fentanilo se distribuye rápidamente y exhibe un gran volumen de distribución (5 l / kg).La eliminación de vida media es de unos 45 minutos, el aclaramiento total es de 78 ml / min / kg. Después de unos 10 microgramos / kg de bolo, los perros que recibieron una infusión intravenosa constante de velocidad de 10 mcg / kg / h fueron capaces de mantener los niveles sanguíneos alrededor de 1 ng / ml (la supuesta, pero no verificada nivel terapéutico analgésico). (Sano et al. 2006)

Tiempo de vida media después de la administración IV en los gatos es de aproximadamente 2,5 horas. Se han limitado los estudios farmacocinéticos realizados con parches de fentanilo transdérmico en perros, gatos y caballos. Mientras que los niveles terapéuticos del fentanilo se alcanza normalmente, existe una significativa variabilidad entre pacientes tanto con el tiempo para lograr los niveles terapéuticos y los propios niveles.Algunos animales no pueden alcanzar niveles de suero que se cree que son terapéutica (1 ng / ml). Los gatos tienden a alcanzar niveles terapéuticos más rápidamente que los perros, los perros, el parche debe aplicarse 24 horas de anticipación de las necesidades, si es posible, con un mínimo de 12 horas antes de la necesidad. La mayoría de los gatos alcanzar un beneficio terapéutico en aproximadamente 6 horas después de la aplicación. Si bien aplicado, duración de la acción persiste durante al menos 72 horas (normalmente durante al menos 104 horas). Duración de la acción es generalmente más larga en gatos que en perros. Para el uso continuo, los parches pueden necesitar ser cambiado cada 48 horas en perros o caballos. En los caballos, fentanilo a partir de los parches se absorbe rápidamente niveles terapéuticos (se cree que 1 ng / ml) obtenidos en aproximadamente 6 horas después de la aplicación y persiste durante 48 horas +. Sin embargo, en alrededor de un tercio de los caballos en el estudio, nunca alcanzó los niveles en plasma ≥ 1 ng / ml (Orsini et al. 2006). Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias El fentanilo está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a éste o cualquier componente del producto (incluyendo el adhesivo del parche). Cuando se utilizan los parches transdérmicos, la absorción y la eficacia puede ser altamente variable de paciente; analgesia de rescate inyectable debe estar disponible. Debido a su potencia, inyección de fentanilo debería ser usado solamente por profesionales familiarizados con su uso en los casos en que los pacientes pueden ser adecuadamente supervisados y apoyados. Usar con precaución con otros depresores del SNC. Las dosificaciones de los otros opiáceos puede ser necesario reducir cuando se administró con fentanilo transdérmicos horas, especialmente después de varios la aplicación del parche. El fentanilo transdérmico debe utilizarse con precaución en pacientes geriátricos, muy enfermos o debilitados y las personas con un problema respiratorio preexistente. Pacientes febriles puede haber aumentado la absorción de fentanilo y requerirá un mayor seguimiento. Debido a que los opioides pueden causar midriasis en los gatos, se acercan lentamente para no asustar y mantener a los animales fuera de la luz muy brillante o la luz solar mientras que las pupilas están dilatadas. En el pasado, los parches de fentanilo sólo estaban disponibles en forma de gel que no se podía cortar. Ahora, otras marcas están disponibles que potencialmente puede ser cortado, pero con la disponibilidad de los parches 12 mg hay pocas razones terapéutico para hacerlo. Se recomienda obtener asesoramiento de un farmacéutico antes de cortar los parches. No permitir que el parche de fentanilo aplicado a estar expuestos a fuentes de calor exógenos (almohadillas térmicas, etc.)El aumento de liberación de drogas y la absorción se han producido con resultados fatales. Efectos Adversos Respiratoria relacionada con la dosis, el SNC y depresión circulatoria (bradicardia) son los principales efectos adversos con la inyección de fentanil. Los agentes anticolinérgicos puede ser necesaria para tratar la bradicardia, cuando fentanilo se

utiliza durante la operación. Los perros y los gatos parecen menos propensos, pero no es inmune a los opiáceos inducida por depresión respiratoria, que los humanos. La depresión respiratoria y bradicardia asociada con parches de fentanilo son los efectos más adversos relativos, pero la incidencia de estos efectos no se han generalizado hasta ahora cuando se utiliza por sí solo (sin otros opiáceos u otros medicamentos respiratorios y cardiodepresor). Erupciones cutáneas en el lugar de parche se ha informado de que se produjesen, el parche debe ser eliminado, si un parche adicional se justifica, un sitio diferente debe ser elegido. La retención de orina y estreñimiento. Considere la posibilidad de quitar el parche en pacientes que desarrollan una fiebre después de la aplicación, como la absorción de fentanilo puede aumentar. Algunos pacientes presentan disforia o agitación después de la aplicación; acepromacina o tranquilizante suave otro puede aliviar la disforia. Reproductiva / Enfermería Seguridad El uso seguro en el embarazo no ha sido establecida. En los seres humanos, la FDA categoriza como fentanilo categoría C para uso durante el embarazo ( Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproducción en animales ni estudios adecuados en humanos .) En un sistema independiente que evalúa la seguridad de los medicamentos en el embarazo canino y felino (Papich 1989), este medicamento se clasifica como en clase: B ( . Seguro para su uso si se utiliza con precaución Los estudios en animales de laboratorio puede haber descubierto algunos riesgos, pero estos medicamentos parecen ser seguro en perros y gatos o drogas son seguras si no se administra cuando el animal está cerca del término .) La mayoría de narcóticos analgésicos agonistas se excretan en la leche, pero los efectos sobre la descendencia de enfermería no puede ser significativo. La sobredosis / toxicidad aguda La sobredosis puede producir respiración profunda y / o depresión del SNC en la mayoría de las especies. Los recién nacidos pueden ser más susceptibles a estos efectos que los animales adultos. Otros efectos tóxicos pueden incluir colapso cardiovascular, temblores, rigidez de nuca y convulsiones. Había 374 exposiciones al fentanil reportados a la ASPCA Animal Poison Control Center (APCC) durante el período 2008-2009. En estos casos, 362 eran perros con 295 que presenten signos clínicos, y 12 gatos con 5 que presenten signos clínicos. Los resultados comunes en los perros registrados en frecuencia decreciente incluían letargia, hipersalivación, ataxia, bradicardia, hipotermia, depresión y diarrea. La naloxona es el agente de elección en el tratamiento de la depresión respiratoria. Una dosis masiva dosis de naloxona puede necesitar ser repetido, los animales deben ser observados de cerca como los efectos de naloxona a veces antes de disminuir sub-niveles tóxicos de fentanilo se alcanzan. Asistencia respiratoria mecánica también se debe considerar en casos de depresión respiratoria grave. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben fentanilo y pueden ser de importancia en los pacientes veterinarios: Antifúngicos azoles (ketoconazol, itraconazol, fluconazol): Puede inhibir el metabolismo de fentanilo Depresores del SNC, OTROS: SNC aditivos posibles efectos

Diuréticos: Los opiáceos pueden disminuir la eficacia en pacientes con ICC Los antibióticos macrólidos ( eritromicina, claritromicina ): Puede inhibir el metabolismo de fentanilo Inhibidores de la monoaminooxidasa ( por ejemplo , amitraz y selegilina posiblemente): potenciación grave e impredecible opiáceo puede ser visto; no se recomienda (en humanos) si IMAO haya sido utilizada dentro de los 14 días) Relajantes musculares, esqueléticos: fentanilo puede potenciar el bloqueo neuromuscular Óxido nitroso: Altas dosis de fentanilo pueden causar depresión cardiovascular Fenobarbital, fenitoína: puede aumentar el metabolismo del fentanilo Rifampicina: Puede aumentar el metabolismo del fentanilo Los antidepresivos tricíclicos (clomipramina, amitriptilina, etc): Fentanilo puede exacerbar los efectos de los antidepresivos tricíclicos Warfarina: Los opiáceos pueden potenciar la actividad anticoagulante Consideraciones de laboratorio Como se puede aumentar la presión del tracto biliar, los opiáceos pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de amilasa y lipasa valores de hasta 24 horas después de su administración. Las dosis ADVERTENCIA: No se debe confundir las dosis que figuran en microgramos / kg, con los que se enumeran en mg / kg. Compruebe siempre dos veces las dosis y los volúmenes resultantes al utilizar fentanilo. PERROS: El fentanilo inyectable: a) Para el dolor perioperatorio: La combinación de un micro-grams/kg IV 10 dosis de carga seguido de un CRI de 10 microgramos / kg / hora investigados en este estudio podría ser una guía para una dosis CRI de fentanilo durante la anestesia general para proporcionar analgesia en perros. (Sano et al. 2006) b) Dosis de carga: 2-5 microgramos / kg IV, seguido de un CRI de 5.2 microgramos / kg / h para el tratamiento del dolor; CRI de 10-45 microgramos / kg / h para analgesia quirúrgica. (Wagner 2002) c) Para la analgesia: 2-6 microgramos / kg / hora (Hansen 2008) d) Para la inducción: 0.001-0.005 mg / kg IV. Para la reducción de MAC durante la anestesia general: 10-45 microgramos / kg / hr con IRC. (Mama 2002) e) Por grave que un dolor insoportable en el paciente emergente: El fentanilo en 10-50 microgramos / kg, administrados IV titulada a cabo, el uso de la dosis efectiva como una hora CRI. AINE cuando no está contraindicado. Ketamina a 4 mg / kg como un bolo, utilizar con fentanilo. Lidocaína al 2.4 mg / kg en bolo, seguido de 2-4-mg/kg/hr CRI, tenga cuidado con respecto a la sobredosis si los anestésicos locales se han administrado a través de una ruta diferente.Taquicardia pueden persistir y puede ser imposible para controlar el dolor. Considere la posibilidad de combinar estos analgésicos con analgésicos por vía epidural o bloques ubicados locales, o anestesiar al paciente al tratar de encontrar o tratar la causa desencadenante. Elimine la causa incitar inmediatamente.Este grado de dolor puede causar la muerte. (Dyson 2008)

f) como un epidural para controlar el dolor: 0,004 mg / kg (4 microgramos / kg), se diluyó con 0,2 ml con solución salina libre de conservante o un anestésico local. Tiene predominantemente efectos supraespinales. El inicio en menos de 10 minutos y la duración de ½ hora. (Valverde 2008) g) Para el mantenimiento analgesia / sedación intensa en los animales enfermos críticos que se convierten en animales de hipotensión cuando se expone a los anestésicos inhalatorios: Ver dosis gato "g" a continuación. (Brainard 2009) El fentanilo transdérmico: Nota: No es significativa la variabilidad entre pacientes en la respuesta del producto transdérmico. Cuando se utiliza como analgésico primario para el dolor postoperatorio, la aplicación antes de la cirugía se recomienda como muchas horas puede ser necesaria para "terapéutico" niveles que deben alcanzarse. En general, en los perros = 12-24 horas pueda ser necesario; gatos = 6.24 horas, y los caballos = 6 + horas. El siguiente régimen de dosificación se ha usado en la Universidad de Minnesota Veterinary Medical Center y está adaptada de la información proporcionada por el Dr. Lynelle Graham: Elija cuidadosamente a su paciente, al darse cuenta de que el parche de fentanilo por sí sola no puede proporcionar analgesia suficiente. Los parches de fentanilo son eficaces para el alivio del dolor crónico, dolor sordo y no específico, dolor generalizado (peritonitis, pancreatitis, cáncer, tromboémbolos aórtica, declaws, etc) En la cara de dolor agudo o dolor quirúrgico traumático grave (fracturas, toracotomías, HBC / traumático lesiones / traumatismos craneales), la analgesia proporcionada por un parche de fentanilo tiende a ser insuficiente. Por lo tanto, el parche debe ser utilizado como una medida coadyuvante para el alivio del dolor en estos pacientes. Si el paciente se encuentra febril, no utilice el parche de fentanilo. Elige tu talla Patch:

** Estos pacientes pueden ser tratados con 1/2 de un 25 mcg / hr parche, es decir, sólo la mitad de la membrana se expone a la piel del paciente (cubrir la otra mitad con cinta); dependiendo de la marca usada. No corte el parche por la mitad, ya que esto puede alterar la membrana de liberación de fármaco y dejar evaporar el alcohol que contiene fentanilo-celulosa gel. Obtener asesoramiento de un farmacéutico antes de cortar el parche. La investigación actual sugiere que la dosificación con un total de 25 mcg / h parche en pacientes sanos de este tamaño ( es decir, fracturas, declaws). Sin embargo, con el fin de evitar la sedación, "medio-patch" dosificación puede ser deseada para gatos pediátricos, geriátricos, y los malos sistémicamente y perros muy pequeños, pero esto es polémico. Elija su ubicación: Perro: Thorax, zona inguinal, áreas metatarsianas / carpiano, base de la cola (área cervical dorsal o lateral se ha utilizado, pero correas no debe ser colocado alrededor del cuello si los parches de fentanilo están en su lugar)

Cat: tórax lateral, el área inguinal, las áreas del metatarso / carpo; base de la cola (el área cervical no es recomendable, ya que el parche no tiende a permanecer encendido) Caballo: Cuello, antebrachium Cerdo, Conejo: tórax lateral Oveja, Cabra: Abdomen, zona cervical Nota: parche de contacto directo con compresas calientes puede aumentar significativamente la absorción de fentanilo y la toxicidad de riesgos. El parche debe mantenerse seca, estar al tanto de los posibles sitios de grapas quirúrgicas. 1) Clip de cerca, pero no afeitarse, el sitio. NO use agentes depilatorios en la preparación del sitio. Clip al menos un margen de 1 cm alrededor del parche. 2) Limpie la zona con un paño húmedo y deje que la piel se seque. Este paso es absolutamente necesario, o parche no se pega a la piel. NO limpie el área con alcohol o solución de lavado quirúrgico. Friega de alcohol y quirúrgico puede "de-grasa" de la piel y alteran la absorción del fármaco. 3) Coloque el parche sobre la piel y mantenerla en su lugar con la palma de la mano durante 2-3 minutos. El calor de la mano ayudará a la adherencia del adhesivo a la piel. Si no se realiza este paso permitirá que el parche se caiga. Si el parche no está totalmente adherida a la piel, el fentanilo no se absorbe correctamente. 4) Cubra la mancha con una venda o un vendaje adhesivo luz clara ( es decir , Bioclusive ®, Johnson y Johnson, Arlington, TX). Si usted elige utilizarBioclusive ®, aplique el parche de fentanilo como se describe anteriormente. Rociar alrededor del perímetro y sobre el parche con adhesivo médico de pulverización ( Medical Adhesive ®, Hollister, Libertyville, IL). Coloque el Bioclusive ® sobre el sitio y presione firmemente. Asegúrese de sujetar un área lo suficientemente grande para que el Bioclusive ® puede adherirse al parche y la piel. Si el Bioclusive ® sólo puede adherirse a la piel del parche y, sin una buena adherencia a la piel, el parche tenderá a pelar y desalojar. 5) Etiquetar el sitio con el tamaño del parche (25, 50, 75 o 100 mcg / h) y la fecha y hora se coloca el parche. Los parches han demostrado que la liberación de fentanilo niveles efectivos hasta por cinco días en gatos, tres días en perros y dos días en los caballos. Potencialmente, los parches se podría dejar más tiempo, especialmente en los perros, esta decisión puede ser tomada por el médico que atiende. 6) Los posibles efectos secundarios incluyen bradicardia, depresión respiratoria, retención urinaria y estreñimiento. Todos los pacientes con parches de fentanilo deben ser monitorizados. Si un paciente con un parche desarrolla una fiebre, considere la posibilidad de retirar el parche. Si el parche se deja en su lugar, el paciente debe ser estrechamente monitorizados ya que la tasa de absorción del fentanilo puede aumentar. 7) Persona aplicar o quitar el parche con cuidado necesario, pero enjuague bien las manos con agua para eliminar cualquier residuo de la droga. Jabones, productos de limpieza o disolventes no debe ser utilizado. Guantes quirúrgicos pueden ser usados para colocar o quitar los parches, ya que el contacto piel se produce al manipular los bordes adhesivos. 8) Deseche los parches utilizados de una manera segura y eficaz. CATS: El fentanilo inyectable: a) Para el dolor perioperatorio: 2-3 microgramos / kg IV más 2-3 microgramos / kg / hora de infusión intravenosa (Pascoe 2000)

b) Dosis de carga: 1-3 microgramos / kg IV, seguido de un CRI de 4.1 microgramos / kg / h para el tratamiento del dolor; CRI de 10-30 microgramos / kg / h para analgesia quirúrgica. (Wagner 2002) c) Para la analgesia: 2-4 microgramos / kg / hora d) Para la inducción: 0.001-0.002 mg / kg IV. Para la reducción de MAC durante la anestesia general: 10-20 microgramos / kg / hr con IRC. (Mama 2002) e) Por grave que un dolor insoportable en el paciente emergente: El fentanilo en 10-50 microgramos / kg, administrados IV titulada a cabo, el uso de la dosis efectiva como una hora CRI. AINE cuando no está contraindicado. Ketamina a 4 mg / kg, como un bolo (usado con el fentanil). Lidocaína al 0,25-1 mg / kg en bolo y luego 0.5-2 mg / kg / hr CRI, tenga cuidado con respecto a la sobredosis si los anestésicos locales se han administrado a través de una ruta diferente.Taquicardia pueden persistir y puede ser imposible para controlar el dolor. Considere la posibilidad de combinar estos analgésicos con analgésicos por vía epidural o bloques ubicados locales, o anestesiar al paciente al tratar de encontrar o tratar la causa desencadenante. Elimine la causa incitar inmediatamente.Este grado de dolor puede causar la muerte. (Dyson 2008) f) como un epidural para controlar el dolor: 0,004 mg / kg (4 microgramos / kg), se diluyó con 0,2 ml de solución salina libre de conservante o un anestésico local. Tiene predominantemente efectos supraespinales. El inicio en menos de 10 minutos y la duración de ½ hora. (Valverde 2008) g) Para el mantenimiento de la analgesia / sedación en animales enfermos críticos que se convierten en animales hipotensivos cuando se expone a los anestésicos por inhalación: Además de un bloque de línea local, fentanilo a 0.5-0.8 microgramos / kg / minuto (equivalente a 30-50 microgramos / kg / hr). Intermitente en bolo IV o un CRI de midazolam (0,1 mg / kg en bolo únicas o dado más de una hora) impulsará sedación a un estado neuroléptico. O2 al 100%, siempre a través del circuito anestésico. Ventilación del monitor con control final de la espiración CO2 o gases en sangre si no reciben asistencia ventilación. El óxido nitroso también se puede utilizar para causar un efecto neuroléptico y compensar la hipotensión. (Brainard 2009) El fentanilo transdérmico: a) Véase más arriba en la sección perro dosis (Graham) b) Para hacer la transición a un parche de fentanilo: Ajuste la frecuencia CRI infusión para alcanzar el efecto óptimo antes parche se aplica, después de aplicado el parche, la infusión Después se reduce y se interrumpió durante los próximos 8-24 horas mientras se observa la respuesta del paciente. Si el paciente va bien en la infusión, pero mal en el parche, entonces el fracaso del parche se sospecha. En los gatos, la entrega del parche de fentanilo es altamente variable. Un parche de 25 microgramos proporciona aproximadamente 10 microgramos / hora. 12 parches mg están disponibles para pequeños gatos. (Hansen 2008) HURONES: El fentanilo inyectable: a) Pre-op dosis: 5-10 microgramos / kg IV; dentro de la cirugía: CRI en 10-20 microgramos / kg / hora con un CRI ketamina (0.3-0.4 mg / kg / hr); Después de la operación: 2 - 5 microgramos / kg / h con un CRI ketamina. (Lichtenberger 2006) CONEJOS / roedores / pequeños mamíferos: El fentanilo inyectable: a) Para el dolor perioperatorio: 5-20 microgramos / kg IV en bolo (30-60 minutos de duración, las causas sedación y depresión respiratoria) (Ivey y Morrisey 2000) El fentanilo transdérmico:

a) Conejos para analgesia postoperatoria: parche 1/2 pequeño (25 microgramos / hora) por conejo medianas empresas (3 kg) cada 3 días. No corte el parche (Ivey y Morrisey 2000) b) Conejos: Véase más arriba en la sección perro dosis CABALLOS: ( Nota: ARCI Clase UCGFS 1 Medicamento) El fentanilo transdérmico: Véase más arriba en la sección perro dosis OVINOS, CAPRINOS Y PORCINA: El fentanilo transdérmico: Véase más arriba en la sección perro dosis Monitoreo Eficacia analgésica Frecuencia cardíaca y frecuencia respiratoria Información del cliente El fentanilo inyección debe ser utilizado sólo por profesionales familiarizados con su uso en un entorno en el control adecuado puede ocurrir. Los parches de fentanilo: Explique cuidadosamente a los clientes cómo aplicar (si procede), retire y deseche los parches. Considere la posibilidad de hacer la solicitud, remoción y disposición de un procedimiento ambulatorio, evitando así problemas con los clientes. En caso de contacto accidental con la piel humana produce el parche, lave sólo con agua (sin jabón, etc.) Debe usarse con precaución en los hogares donde los niños pequeños o animales puedan ingerir y eliminar o estar expuesto a los parches. Química / Sinónimos Citrato de fentanilo, un agonista opiáceo muy potente, se produce como un polvo cristalino de color blanco. Es escasamente soluble en agua y solubles en alcohol.Es inodoro y sin sabor (no se recomienda para la prueba de sabor debido a la potencia extrema) con un pKa de 8,3 y un punto de fusión entre 147 ° -152 ° C. Fentanilo y citrato de fentanilo también puede ser conocido como: fentanylum, Citras fentanyli, McN-JR-4263-49, citrato de Fentanil, R-4263, Actiq ® , Fenodid ® , FentaHameln ® , Fentabbott ® , Fentanest ® , Fentax ® , Fentora ® , Haldid ® , Ionsys ® , Leptanal ® , Nafluvent ®, Sintenyl ® , Sublimaze ® , Tanyl ® , y Trofentyl ® . Almacenamiento / Estabilidad Parches transdérmicos de fentanilo se deben almacenar a temperaturas inferiores a 25 ° C y se aplica inmediatamente después de retirar el sellado individual. No corte los parches. Los transmucosa (bucal) comprimidos deben almacenarse a temperatura ambiente, no refrigerar ni congelar. Inyección de fentanilo deben almacenarse protegidos de la luz. Se hidroliza en una solución ácida. Compatibilidad / Compounding Consideraciones La inyección es compatible con solución salina normal y D5W. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno

El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 1. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: Fentanilo comprimidos bucales : 100 mcg, 200 mcg, 400 mcg, 600 mcg, 800 mcg y con manitol en envases tipo blister con código de color; Fentora ® (Cephalon); (Rx, C-II) El fentanilo inyectable : 0,05 mg / ml (50 microgramos / ml) en 2 ml, 5 ml, 10 ml, y 20 amperios ml; 30 ml y viales de 50 ml; sin conservantes en 2 ml, 5 ml, 10 ml, y 20 ml amp; Sublimaze ® (Akorn); genéricos, (Rx, C-II) Sistema transdérmico de fentanilo: 1,25 (5 cm2; 12 mcg / h ); 2,5 a 2,75 (6,25 a 10 cm2; 25 mcg / h ); 2,5 a 5,5 (12,5 a 20 cm2; 50 mcg / h ); 7,5 a 8,25 (18,75 a 30 cm2; 75 mcg / h ); 10 al 11 (25 a 40 cm2; 100 mcg / hr ); Duragesic ® - 12, -25, -50, -75 y -100 (Janssen); genérico; (Rx, C-II) Sistema de fentanilo transdérmico iontoforético : 40 mcg / dosis de hidrocloruro de fentanilo (equivalente a 44,4 mcg de fentanilo) entregada en un período de 10-minutos tras cada activación del botón de dosis; Cada sistema contiene 10,8 mg de hidrocloruro de fentanilo; Ionsys ® (Ortho-McNeil); (Rx; C-II) Sistema de fentanilo transmucosa : Lozenges en un palo: 200 mcg, 400 mcg, 600 mcg, 800 mcg, 1200 mcg mcg y 1600 (como base); Actiq ® (Cephalon); genérico; (Rx, C-II) Todos los productos de fentanilo son de clase II sustancias controladas. KETAMINA HCL ( kee -ta-meen) Ketaset ®, Ketaflo ®, Vetalar ® Anestésico general disociativo, antagonista de los receptores NMDA

Aspectos destacados de prescripción 

Disociativa anestesia general; también inhibe los receptores NMDA, podría ser adjunctively útil para controlar el dolor 

Contraindicaciones: reacciones de hipersensibilidad previas, los animales que se utilizan para el consumo humano, solo para la anestesia general, el aumento de la presión del LCR / head trauma 

Las contraindicaciones relativas: pérdida de sangre significativa, hipertermia maligna, el aumento de la presión intraocular o heridas abiertas del globo, los procedimientos relacionados con la faringe, la laringe o la tráquea 

Precaución: hipertensión significativa, insuficiencia cardíaca, y aneurismas arteriales, insuficiencia hepática o renal, trastornos convulsivos 

Efectos adversos: hipertensión, salivación excesiva, depresión respiratoria, hipertermia, emesis, vocalización, recuperación errática y prolongada, disnea, espásticos movimientos espasmódicos, convulsiones,

temblores musculares, hipertonicidad, opistótonos, y paro cardíaco, dolor después de la inyección IM puede ocurrir 

Ojos de gato permanecerá abierta después de la ketamina, proteger



Reduzca al mínimo la exposición a la manipulación o los ruidos fuertes durante el período de recuperación, pero vigilar adecuadamente 

Interacción con otros medicamentos

Usos / Indicaciones La ketamina se ha aprobado por la FDA para uso en seres humanos, primates subhumanos, y gatos, a pesar de que se ha utilizado en muchas otras especies (véase la sección de Dosis). Las indicaciones aprobadas por la FDA para gatos incluyen, "a la moderación, o como el único agente anestésico para diagnóstico o menores, procedimientos quirúrgicos breves, que no requieren relajación muscular ... y en los primates subhumanos a la moderación." (Prospecto; Ketaset ®-Bristol). La ketamina puede inhibir los receptores de NMDA en el SNC y puede disminuir "wind-up" efecto. Hay un creciente interés en su uso para prevenir el dolor asociado con la cirugía exagerada o estados de dolor crónico en animales. Farmacología / Acciones La ketamina es un anestésico general de acción rápida que tiene actividad analgésica significativa y una relativa falta de efectos depresores cardiopulmonar en animales sanos. Se cree que induce la anestesia y amnesia por interrumpir funcionalmente el SNC a través de la estimulación sobre el SNC o la inducción de un estado de catalepsia. La ketamina inhibe GABA, y puede bloquear la serotonina, la norepinefrina y la dopamina en el SNC. El sistema thalamoneocortical está deprimido, mientras que el sistema límbico se activa. Induce fases anestésicas I y II, pero no en estadio III. En los gatos, causa un efecto hipotérmico ligera como la temperatura del cuerpo disminuye en promedio por 1,6 ° C después de dosis terapéuticas. Efectos sobre el tono muscular se describen como siendo variable, pero generalmente o ketamina no causa cambios en el tono muscular o aumento del tono. La ketamina no elimina los reflejos y pinnal pedal, ni los fótica, los reflejos corneales, laringe o faringe. Ketamina efectos sobre el sistema cardiovascular incluyen aumento del gasto cardíaco, ritmo cardíaco, presión aórtica media, presión arterial pulmonar y la presión venosa central. Sus efectos sobre la resistencia periférica total se describen como siendo variable. Los efectos cardiovasculares son secundarios a un aumento del tono simpático, la ketamina tiene efectos inotrópicos negativos si el sistema simpático está bloqueado. La ketamina puede causar respiración apneustic (respiraciones rápidas seguidas de retención de la respiración). No causa depresión respiratoria importante a las dosis habituales, pero a dosis más altas puede causar tasas respiratorias a disminuir. La ketamina puede causar broncodilatación y en humanos con asma, disminución de la resistencia causas ketamina vía aérea. Farmacocinética

Después de la inyección IM en el gato, los niveles pico se producen en aproximadamente 10 minutos. La administración de un aerosol de ketamina por vía sublingual a los gatos parece ser absorbido suficiente para tener acción farmacológica (Issabeagloo 2008). La ketamina se distribuye en todos los tejidos del cuerpo rápidamente, con niveles más altos encontrados en el cerebro, hígado, pulmón, y grasa. Unión a proteínas plasmáticas es de aproximadamente 50% en el caballo, 53% en los perros, y 37-53% en el gato. En la mayoría de las especies, la ketamina se metaboliza en el hígado, principalmente por desmetilación y la hidroxilación y metabolitos de estos, junto con ketamina sin cambios, se eliminan en la orina. Un metabolito activo, ni-ketamina, tiene 10-30% de la actividad del compuesto padre. En los gatos, la ketamina es casi exclusivamente excreta sin cambios en la orina. La ketamina induce las enzimas microsomales hepáticas, pero parece que hay poca significación clínica asociada a este efecto. La vida media de eliminación en el gato, la pantorrilla, y el caballo es de aproximadamente 1 hora, en los seres humanos es de 2-3 horas. Al igual que los tiobarbitúricos, la redistribución de la ketamina hacia fuera del SNC es más de un factor en la determinación de la duración de la anestesia que es la vida media de eliminación. Mediante el aumento de la dosis, la duración de la anestesia se incrementará, pero no su intensidad. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias La ketamina está contraindicado en pacientes que han demostrado reacciones previas de hipersensibilidad a la misma y de los animales que se utilizan para el consumo humano. Uso en pacientes con hipertensión significativa, insuficiencia cardiaca, aneurismas arteriales y puede resultar peligroso. El fabricante advierte en contra de su uso en pacientes con insuficiencia hepática o renal, pero en humanos con insuficiencia renal, la duración de la acción no es prolongada. Debido a que la ketamina no proporciona buena relajación muscular, está contraindicado cuando se utiliza solo para una cirugía mayor. La ketamina puede provocar aumentos de la presión del LCR y no debería ser utilizado en los casos con presiones elevadas o cuando se ha producido trauma en la cabeza. Debido a su supuesto potencial epileptógeno, no deberían utilizarse (salvo con mucha cautela) en animales con trastornos convulsivos preexistentes. Como mielografía puede inducir convulsiones, la ketamina se debe utilizar con precaución en animales sometidos a este procedimiento. La ketamina se considera relativamente contraindicada cuando el aumento de la presión intraocular o heridas abiertas del globo existen, y de los procedimientos relacionados con la faringe, la laringe o la tráquea. Los animales que han perdido cantidades importantes de sangre, pueden requerir una reducción significativa dosis de ketamina. Mientras que la ketamina se ha usado de manera segura en los seres humanos con hipertermia maligna, su uso en animales susceptibles a esta condición es controversial. La ketamina puede aumentar la frecuencia cardíaca, la presión arterial y el aumento de consumo de oxígeno del miocardio, y su uso debe evitarse en los gatos con cardiomiopatía hipertrófica (HCM) o en otros pacientes donde un aumento en la frecuencia cardíaca, la presión arterial y el consumo miocárdico de oxígeno puede ser perjudicial ( por ejemplo . , shock inestable o insuficiencia cardiaca congestiva). Sus efectos sobre la función respiratoria puede aumentar en pacientes con función cardiopulmonar inestable. Debido a las tendencias de la ketamina para aumentar el tono simpático (aumento de la liberación de norepinefrina), que debe ser usado con

precaución en animales en los que el aumento del tono simpático al mismo tiempo existe ( por ejemplo, feocromocitoma, hipertiroidismo). Los pacientes hipertiroideos humanos (y los de reemplazo recibiendo tiroidea exógena) pueden ser susceptibles a desarrollar hipertensión grave y taquicardia cuando se administra ketamina. La importancia veterinaria de este problema potencial es desconocido. Ojos de los gatos permanecerá abierta después de recibir la ketamina, y debe protegerse de lesiones más un lubricante oftálmica ( por ejemplo , LACRI-Lube ®) se debe aplicar para prevenir el secado excesivo de la córnea. Debido a que la ketamina se excreta casi exclusivamente a través de mecanismos renales, debe usarse con precaución en los gatos con una función renal reducida. Para reducir al mínimo la incidencia de reacciones de emergencia, se recomienda minimizar la exposición a la manipulación o ruidos fuertes durante el período de recuperación. La monitorización de los signos vitales todavía se debe realizar durante la fase de recuperación, sin embargo. Debido a que la ketamina puede aumentar la presión sanguínea, el control cuidadoso de post-quirúrgico hemorragia ( por ejemplo , quitar las garras) debe ser administrado. No es esencial para retener el alimento o el agua antes de la cirugía, pero en procedimientos electivos, se recomienda abstenerse de ingerir alimentos durante 6 horas antes de la cirugía. Efectos Adversos En especies donde la droga FDA-aprobadas, las siguientes reacciones adversas se enumeran por el fabricante: "... la depresión respiratoria después de altas dosis, emesis, vocalización, errática y prolongada recuperación disnea, espásticos movimientos espasmódicos, convulsiones, temblores musculares, hipertonicidad, opistótonos y paro cardíaco. En el gato, las sacudidas mioclónicas y / o tónicas / clónicas convulsiones pueden ser controlados por acción ultracorta barbitúricos o de acepromazina. Estos últimos fármacos deben administrarse por vía intravenosa, con cautela, y poco a poco, a efecto (aproximadamente 1 / 6 a ¼ de la dosis normal puede ser necesario) "(prospecto;. Ketaset ®-Fort Dodge) Han reportado convulsiones a ocurrir hasta en el 20% de los gatos que reciben la ketamina a dosis terapéuticas. El diazepam se recomienda si el tratamiento es necesario. Se ha informado de que rara vez causar una variedad de efectos sobre el SNC (sistema nervioso central otros efectos leves a la ceguera y la muerte). La ketamina se ha documentado para causar hipertermia en gatos, bajas dosis de acepromacina (0,010,02 mg / kg IV) puede aliviar. Los informes anecdóticos de la ketamina causa CHF aguda en gatos con insuficiencia renal leve a moderada enfermedad cardíaca han sido reportados. El dolor después de la inyección IM puede ocurrir. Para reducir la incidencia de hipersalivación y otros signos autonómicos, atropina o glicopirrolato se administra a menudo. Reproductiva / Enfermería Seguridad En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categoría C para uso durante el embarazo ( Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproducción en animales ni estudios adecuados en humanos . ) En un sistema independiente que evalúa la seguridad de los medicamentos en el embarazo canino y felino (Papich 1989), este medicamento se clasifica como clase: B ( . Seguro para su uso si se utiliza con precaución Los estudios en animales de laboratorio puede haber descubierto algunos

riesgos, pero estos medicamentos parecen ser seguro en perros y gatos o drogas son seguras si no se administra cuando el animal está cerca del término .) No hay información específica lactancia se encontró. La sobredosis / toxicidad aguda La ketamina se considera que tiene un amplio índice terapéutico (aproximadamente 5 veces mayor que con pentobarbital). Cuando se administra con demasiada rapidez o en dosis excesivas, depresión respiratoria significativa puede ocurrir. El tratamiento con soporte respiratorio asistida mecánicamente se recomienda contra el uso de agentes analépticos. En gatos, la yohimbina con 4-aminopiridina ha sido sugerido para uso como un antagonista parcial. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben ketamina y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: CLORAMFENICOL (parenteral): Puede prolongar las acciones de anestesia de ketamina Depresores del SNC: narcóticos, barbitúricos o diazepam puede prolongar el tiempo de recuperación después de la anestesia ketamina HALOTANO: Cuando se utiliza con halotano, ketamina tasas de recuperación puede ser prolongado y los efectos estimulantes cardíacos de ketamina puede ser inhibido, la vigilancia estrecha de la función cardiaca se recomienda cuando se utiliza la ketamina con halotano IVERMECTINA: Se ha recomendado no utilizar la ivermectina en reptiles dentro de los 10 días de ketamina (Bahías de 2009) Los bloqueadores neuromusculares ( por ejemplo, succinilcolina y tubocurarina): Puede causar depresión respiratoria mejorada o prolongada Hormonas tiroideas: Cuando se administra concomitantemente con ketamina, las hormonas tiroideas han inducido hipertensión y taquicardia en los seres humanos; beta-bloqueadores ( por ejemplo , propranolol) pueden ser beneficiosos en el tratamiento de estos efectos Las dosis Nota: La ketamina se utiliza en muchas diversas combinaciones con otros agentes. Los siguientes son representativos, pero no necesariamente inclusive; se sugiere hacer referencia a una referencia de anestesia veterinaria reciente para más información. PERROS: Como complemento de la anestesia: a) Para el uso en combinación con un opioide y ketamina (la llamada "magia perrito") para proporcionar anestesia y control del dolor ( Nota: Referencia ha dosificación tablas para la conversión de peso del paciente a diversos micrograms/m2 dosis de dexmedetomidina; concentraciones de opioides utilizados en la referencia son:.. butorfanol 10 mg / ml, hidromorfona 2 mg / ml, morfina 15 mg / ml, y buprenorfina 0,3 mg / mL de concentración de ketamina es 100 mg / ml ya que estos medicamentos pueden estar disponibles en otras concentraciones, sólo utilizar estos productos con las concentraciones superiores si se utiliza este protocolo).: Para los perros de edad avanzada, los perros con disfunción renal o hepática como premedicación antes de la inducción de propofol o máscara facial, seguido por el

mantenimiento de isoflurano o sevoflurano: dexmedetomidina a 62,5 micrograms/m2. Combinar con volúmenes iguales de uno de los opioides se indicó anteriormente y la ketamina. Puede administrar IM o IV. Para la sedación poco más pesado en ASA II o perros II que requieren sedación para procedimientos radiológicos: La dexmedetomidina a 125 micrograms/m2. Combinar con volúmenes iguales de uno de los opioides se indicó anteriormente y la ketamina. Puede administrar IM o IV. Para los perros sometidos a cirugía menor, Penn cadera o OFA-tipos de procedimientos radiológicos que requieren relajación muscular importante: La dexmedetomidina a 250 micrograms/m2. Combinar con volúmenes iguales de uno de los opioides se indicó anteriormente y la ketamina. Puede administrar IM o IV. Para inducir un plano quirúrgico de anestesia para OHE, la castración, u otra cirugía abdominal: La dexmedetomidina a 375 micrograms/m2. Combinar con volúmenes iguales de uno de los opioides se indicó anteriormente y la ketamina. Puede administrar IM o IV. Proporciona una rápida inmovilización; decúbito lateral en 5-8 minutos. Los perros pueden ser intubado y mantenido en oxígeno. Suplementarios dosis bajas de isoflurano (0,5%) o sevoflurano (1%) puede ser utilizado. Para inmovilizar perros muy ariscos y lobos híbridos perros: La dexmedetomidina a 500 micrograms/m2. Combinar con volúmenes iguales de uno de los opioides se indicó anteriormente y la ketamina. Administrar IM. Esta dosis es raramente necesario. Para invertir anteriormente, atipamezol IM en el mismo volumen que la dexmedetomidina. (Ko 2009) Como un antagonista de NMDA para el control del dolor adyuvante: a) 0,1 a 1 mg / kg por vía oral, IM o SC q4-6h para dolor leve a moderado, en relación con los opioides. (Nieves 2002) b) Para el uso intraoperatorio: Si se indujo la anestesia con un medicamento diferente de ketamina, dar una dosis de carga de 0,5 mg / kg IV, a continuación, una infusión de 1020 microgramos / kg / minuto. Un CRI de 2.10 microgramos / kg / minuto se puede utilizar después de la operación. (Hellyer 2006) c) en combinación con opioides o lidocaína: 0,5 mg / kg IV de carga de bolo seguida de 10 microgramos / kg / min CRI durante la cirugía y 2 microgramos / kg / min durante 24 horas después de la cirugía. (Shaffran 2009) CATS: La mayoría de los médicos recomiendan la administración de atropina o glicopirrolato antes de su uso para disminuir hipersalivación. a) 11 mg / kg IM a la moderación, 22-33 mg / kg para los procedimientos quirúrgicos de diagnóstico o de menor importancia que no requieren relajación del músculo esquelético (prospecto; Ketaset ®-Bristol) b) Para el uso en combinación con un opioide y ketamina (denominada "magia gatito", "DKT" o "combinación triple") para proporcionar sedación y analgesia (Nota: las concentraciones de opioides utilizados en la referencia son: butorfanol 10 mg / mL , hidromorfona 2 mg / ml, morfina 15 mg / ml, y buprenorfina 0,3 mg / ml. concentración de ketamina es 100 mg / ml. concentración dexmedetomidina es 0,5 mg / ml. Como estos fármacos pueden estar disponibles en otras concentraciones, sólo utilizar los productos con las concentraciones anteriores si se utiliza este protocolo).: En la tabla a continuación: = MILD Para la sedación o como premedicación antes de la inducción de propofol o mascarilla; = moderado para la castración o pequeñas intervenciones quirúrgicas; PROFUNDOS = procedimientos quirúrgicos invasivos, incluyendo OHE y declaws. Los gatos pueden ser revertido inmediatamente con un volumen igual (de la dosis de dexmedetomidina) de atipamezol.

(Ko 2009) c) en combinación como un agente de inmovilización: Para los gatos que requieren más sedación cuando la sedación insuficiente de las dosis de opioides, el aumento de la medetomidina y midazolam: butorfanol 0,2 mg / kg; medetomidina 0.015-0.02 mg / kg; midazolam 0.05-0.2 mg / kg; ketamina 1-5 mg / kg; todos se les da IM. Para procedimientos dolorosos considerar la adición de buprenorfina en 0.02-0.04 mg / kg o sustituyendo butorfanol o buprenorfina, ya sea con morfina 0,5 mg / kg o hidromorfona 0,1 mg / kg. Más información disponible en: www.vsag.org. Para los gatos altamente agresivos, 1 ml de ketamina se puede pulverizar en la boca abierta o dirigido hacia la boca del gato usando un catéter uretral felino a través de las barras de la jaula. El medicamento debe ser rociado rápidamente para que el gato no masticar y tragar el catéter. (Moffat 2008) Como un antagonista de NMDA para el control del dolor adyuvante: a) 0,1 a 1 mg / kg IM o SC q4-6h para dolor leve a moderado, en relación con los opioides. (Nieves 2002) b) Para el uso intraoperatorio: Si se indujo la anestesia con un medicamento diferente de ketamina, dar una dosis de carga de 0,5 mg / kg IV, a continuación, una infusión de 1020 micro-grams/kg/minute. Un CRI de 2.10 microgramos / kg / minuto se puede utilizar después de la operación. (Hellyer 2006) c) en combinación con opioides o lidocaína: 0,5 mg / kg IV de carga de bolo seguida de 10 microgramos / kg / min CRI durante la cirugía y 2 microgramos / kg / min durante 24 horas después de la cirugía. Uso de la MLK (morfina / lidocaína / ketamina) mezcla: Para una bolsa de 500 ml de LRS añadir 10 mg de sulfato de morfina, 120 mg de lidocaína y 100 mg de ketamina. Infundir a una velocidad de 10 ml / kg / hr (proporcionará la morfina a 0,2 mg / kg / hr, lidocaína 40 microgramos / kg / minuto, y la ketamina 2 mg / kg / hr). Puede añadir dexmedetomidina si es necesario. (Shaffran 2009) CONEJOS / roedores / pequeños mamíferos: Para restricción química: a) Ratones: Solo: 50 -100 mg / kg IM o IP, 50 mg / kg IV; En combinación con diazepam: La ketamina 200 mg / kg de diazepam 5 mg / kg IM o IP; En combinación con xilazina: ketamina 100 mg / kg de xilazina con 5-15 mg / kg IM o IP (Burke 1999) b) Las ratas: en soledad: 50 -100 mg / kg IM o IP, 40-50 mg / kg IV; En combinación con diazepam: La ketamina 40-60 mg / kg de diazepam 5-10 mg / kg IP; En combinación con xilazina: ketamina 40-75 mg / kg IM con xilazina 5-12 mg / kg o IP (Burke 1999) c) Hamsters / Jerbos: 100 mg / kg IM; En combinación con diazepam: La ketamina 50 mg / kg con Diazepam 5 mg / kg IM; En combinación con xilacina: No se recomienda (Burke 1999) d) Guinea pig: Alone: 10-30 mg / kg IM;

En combinación con diazepam: La ketamina 60-100 mg / kg de diazepam con 5-8 mg / kg IM; En combinación con xilazina: ketamina 85 mg / kg de xilazina con 12-13 mg / kg IM (Burke 1999) e) Conejos: Solo: 20-60 mg / kg IM o IV; En combinación con diazepam: La ketamina 60-80 mg / kg con diazepam 5-10 mg / kg IM; En combinación con xilazina: ketamina 10 mg / kg de xilazina con 3 mg / kg IV (Burke 1999) f) Conejos: Solo: 20-50 mg / kg IM o 15-20 mg / kg IV En combinación con diazepam por inducción: Diazepam 5-10 mg / kg IM de ketamina dar 30 minutos después de diazepam a 20-40 mg / kg IM o diazepam 0.2-0.5 mg / kg y ketamina 10-15 mg / kg (para efecto) IV ; En combinación con diazepam para la anestesia sin inhalantes: El diazepam 5-10 mg / kg IM plus ketamina 60-80 mg / kg IM 30 minutos más tarde; En combinación con xilacina: No recomendado para conejos (Ivey y Morrisey 2000) g) la anestesia inyectable: Roedores: midazolam (5 mg / kg) + ketamina (100 mg / kg) + buprenorfina (0,05 mg / kg) IP. Conejos: midazolam (0,05 mg / kg) + buprenorfina (0,03 mg / kg) + ketamina (10 mg / kg) de mensajería instantánea. (Bennett 2009) HURONES: a) Para la anestesia inyectable: butorfanol 0,1 mg / kg, 5 mg de ketamina / kg, medetomidina 80 microgramos / kg. Combine en una jeringa y dar IM. Puede ser necesario complementar con isoflurano (0,5-1,5%) para la cirugía abdominal. (Finkler 1999) GANADO: a) premedicación con atropina y xilazina, luego la ketamina 2 mg / kg IV en bolo (Thurmon & Benson 1986) b) Después de la sedación, 2,2 mg / kg IV (Mandsager 1988) c) Como CRI para analgesia complementaria: 0.4-1.2 mg / kg / hr. (Miesner 2009) CABALLOS: ( Nota: ARCI UCGFS Clase 2 de Drogas) a) Para la anestesia campo: Sedate con xilacina (1 mg / kg IV; 2 mg / kg IM) dado minutos 5-10 (más largo para la vía IM) antes de la inducción de la anestesia con ketamina (2 mg / kg IV). Caballo deben ser adecuadamente sedado (de cabeza a las rodillas) antes de dar la ketamina (ketamina puede causar rigidez muscular y convulsiones). Si la sedación adecuada no se produce, ya sea: 1) volver a administrar la xylazina: hasta la mitad de la dosis original, o 2)Añadir butorfanol (0.02-0.04 mg / kg IV). El butorfanol se puede dar con la xilacina original si se sospecha que el caballo va a ser difícil de tranquilizar ( por ejemplo , muy sensible pura sangre) o añade antes de la ketamina. Esta combinación mejora la inducción, aumentar la analgesia y aumentar el tiempo de recumbencia por unos 5-10 minutos, o 3) El diazepam (0,03 mg / kg IV). Mezclar el diazepam con la ketamina. Esta combinación mejora la inducción cuando la sedación es marginal, mejorar la relajación muscular durante la anestesia y prolongar la anestesia por unos 5-10 minutos, o 4) Guaifenesina (solución 5% administrado IV a efecto) también se puede utilizar para aumentar la sedación y relajación muscular. (Mathews 1999) b) En un principio dar xilacina 1,1 mg / kg IV y esperar a pleno efecto sedante (4-8 minutos), luego dar la ketamina 2,2-2,75 mg / kg IV sólo (la dosis más alta puede ser necesario para ponis, joven "muy nervioso" Arabians, Hackneys, y pura sangre) como

un bolo. No administrar a un "emocionado" de caballos. Si el tiempo de cirugía requiere anestesia adicional, ⅓ - ½ de la original de xylazina / ketamina se deben administrar dosis IV. Para conocer los procedimientos que mejor relajación muscular es necesario, utilice la guaifenesina-tiobarbiturato. No moleste a caballo hasta que esté completamente recuperado. (Thurmon & Benson 1987) c) para los potros y ponis: Añadir 500 mg de ketamina y xilazina 250 mg a 500 ml de solución de guaifenesin 5%. Para la inducción, dar 1,1 ml / kg IV rápidamente. La anestesia puede mantenerse constante por infusión IV de 2-3 ml / kg / hr. Las dosis más bajas de los potros, dosis más elevadas para los caballos. (Thurmon & Benson 1987) d) Para la inducción de pacientes cólico quirúrgico: Use guaifenesina a efecto, de 1.62.2 mg / kg de ketamina (Mandsager 1988) e) 200 mg en bolo (en un caballo kg 454) dentro de la cirugía para reducir el movimiento de la luz con anestesia general (Mandsager 1988) CERDO: a) Dar atropina, a continuación, a la ketamina 11 mg / kg IM. Para prolongar la anestesia y la analgesia incrementar dar ketamina adicional 2-4 mg / kg IV. Los anestésicos locales inyectados en el sitio quirúrgico ( por ejemplo , 2% de lidocaína) pueden potenciar la analgesia. (Thurmon & Benson 1986) b) La ketamina (22 mg / kg) combinado con acepromazina (1,1 mg / kg) IM (Swindle 1985) c) 4,4 mg / kg IM o IV después de la sedación (Mandsager 1988) OVEJA: una premedicación) con atropina (0,22 mg / kg) y acepromacina (0,55 mg / kg;. entonces ketamina 22 mg / kg IM Para extender el tiempo de anestesia, puede dar ketamina IV intermitente a 2-4 mg / kg (Thurmon & Benson 1986. ) b) 2 mg / kg IV para la inducción, a continuación, 4 ml / minuto de infusión constante de la ketamina en una concentración de 2 mg / ml en D5W (Thurmon & Benson 1986) CABRAS: a) Dar atropina 0,4 mg / kg, seguido de xilazina 0,22 mg / kg IM 20-25 minutos posteriores. Aproximadamente 10 minutos después de xilazina dar ketamina 11 mg / kg IM. Para prolongar la anestesia dar ketamina 4.2 mg / kg IV (menor extensión) o 6 mg / kg (más de extensión). (Thurmon & Benson 1986) Los camélidos (llamas y alpacas) : a) Como anestésico: butorfanol 0.07-0.1 mg / kg; ketamina 0.2-0.3 mg / kg; xilazina 0.2-0.3 mg / kg IV o butorfanol 0.05-0.1 mg / kg; 0.2-0.5 mg de ketamina / kg; xilazina 0,2- 0,5 mg / kg IM (Wolff 2009) b) para los procedimientos dolorosos ( por ejemplo , castraciones) cuando decúbito (hasta 30 minutos) se desea: Alpacas: butorfanol 0,046 mg / kg; xilazina 0,46 mg / kg; ketamina 4,6 mg / kg. Llamas butorfanol: 0,037 mg / kg; xilazina 0,37 mg / kg; ketamina 3,7 mg / kg. Todos los fármacos se combinan en una jeringa y dado IM. Puede administrar 50% de la dosis original de ketamina y xilazina durante la anestesia para prolongar efecto hasta 15 minutos. Si hacer castraciones masivas en 3 o más animales, puede compensar botella del "cóctel". Añadir 10 mg (1 ml) de butorfanol y 100 mg (1 ml) a un gramo xilazina 1 (10 ml) vial de ketamina. Esta mezcla se dosifica a 1 ml/40 libras. (18 kg) para alpacas, y 1 mL por 50 libras. (22 kg) para las llamas. Manejar en silencio y permitir suficiente tiempo antes de iniciar el procedimiento. Esperar 20 minutos de tiempo quirúrgico, los pacientes deben permanecer 45 minutos a 1 hora después de la inyección. (Miesner 2009)

REPTILES: a) Medio de tortugas terrestres pequeños: La medetomidina 100-150 microgramos / kg de ketamina con 5-10 mg / kg IV o IM; Las tortugas de agua dulce: La medetomidina 150-300 microgramos / kg de ketamina con 10-20 mg / kg IV o IM; Tortugas gigantes terrestres: 200 kg tortuga Aldabra: La medetomidina 40 microgramos / kg de ketamina con 4 mg / kg IV o IM Pequeñas tortugas Aldabra: La medetomidina 40-80 microgramos / kg de ketamina con 4-8 mg / kg IV o IM. Espere 30-40 minutos para un efecto máximo; Iguanas: La medetomidina 100-150 microgramos / kg de ketamina con 5-10 mg / kg IV o IM; La inversión de todas las dosis con atipamezol es de 4-5 veces la dosis de medetomidina (Heard 1999) AVES: a) Las aves de pesaje: <100 gramos (canarios, pinzones, periquitos): 0.1-0.2 mg / IM gm; 250-500 gramos (loros, palomas): 0,05-0,1 mg / IM gm; 500 gramos-3 kg (pollos, búhos, halcones): 0,02-0,1 mg / IM gm; > 3 kg (patos, gansos, cisnes): 0.02-0.05 mg / g IM (Booth 1988) b) En combinación con xilazina: ketamina 10-30 mg / kg IM; xilazina IM 2-6 mg / kg; aves menos de 250 gramos requerir una dosis más alta (por kg) que las aves que pesan más de 250 g. Xilazina no está recomendado para ser utilizado en las aves debilitados debido a sus efectos cardiodepresora. En combinación con diazepam: La ketamina 10-50 mg / kg IM; diazepam 0.5-2 mg / kg IM o IV; dosis puede reducirse a la mitad para uso intravenoso. En combinación con acepromacina: La ketamina 25-50 mg / kg IM; Acepromazina 0.51 mg / kg IM (Wheler 1993) ZOO, exótica, especies de fauna silvestre: Para el uso de la ketamina en el zoológico, la medicina y la fauna exótica se refieren a referencias específicas, entre ellas: a) Zoo Animal y Vida Silvestre de inmovilización y anestesia . West, G, Heard, D, Caulkett, N. (eds.). Blackwell Publishing, 2007. b) Manual de inmovilización química de Vida Silvestre, 3 ª ed . Kreeger, TJ y Arnemo JM. 2007. c) Restricción y manejo de animales salvajes y domésticos. Fowler, M (ed.), Iowa State University Press, 1995 d) Formulario de Animales Exóticos, 3 ª ed . Carpenter, JW, Saunders. 2005 e) El 2009 la Asociación Americana de Procedimientos veterinario del zoológico por DK Fontenot también tiene varias dosis indicadas para moderación, anestesia y analgesia para una variedad de medicamentos para los carnívoros y primates. VIN miembros pueden acceder a ellos en: http://goo.gl/BHRih o http://goo.gl/9UJse Monitoreo El nivel de anestesia / analgesia Aparato respiratorio, estado cardiovascular (velocidad, ritmo, BP si es posible) Monitorear los ojos para evitar que se sequen o lesión; Temperatura del cuerpo Información del cliente

Sólo debe ser administrado por personas familiarizadas con su uso. Química / Sinónimos Un congénere de la fenciclidina, ketamina HCl se produce como un polvo blanco, cristalino. Tiene un punto de fusión de 258-261 ° C, un olor característico, y se precipita como la base libre a pH alto. Un gramo es soluble en 5 ml de agua, y 14 ml de alcohol. El pH de las inyecciones comercialmente disponibles son entre 3.5-5.5. La ketamina HCl también puede ser conocido como: CI-581, CL-369, NC-52372-2, ketamini hydrochloridum, Amtech ® , Brevinaze ® , Calypsol ® , Cost® , Inducmina ® , Keta ® , Keta-Hameln ® , Ketaject ® , Ketalin ® , Ketanest ® , Ketaset ®, Ketasthesia ®, Keta-sthetic ®, Ketava ® , ketina ® , Ketmin ® , Ketolar ®, Velonarcon ®, VetaKet ®, y Vetalar ®. Almacenamiento / Estabilidad La ketamina inyección debe ser almacenado entre 15-30 ° C (59-86 ° C) y protegido de la luz. Solución puede oscurecer tras la exposición prolongada a la luz que no afecta a la potencia de la droga. No lo use si aparecen precipitados. La ketamina puede ser mezclado con agua estéril para inyección, D5W, y solución salina normal a los efectos de diluyente. No mezclar ketamina con barbitúricos o diazepam en la misma jeringa o bolsa intravenosa en forma de precipitación puede ocurrir. Compatibilidad / Compounding Consideraciones La ketamina puede ser mezclado con agua estéril para inyección, D5W, y solución salina normal a los efectos de diluyente. La ketamina es físicamente compatible en la misma jeringa con xilazina, morfina, fentanilo, fosfato sódico de dexametasona, lidocaína, bupivacaína y doxapram (si se utiliza dentro de 9 horas). Ketamina mezcla con barbitúricos o diazepam en la misma jeringa o la bolsa IV no se recomienda como precipitación puede ocurrir. Aunque existen muchos informes anecdóticos de ketamina mezcla con diazepam, o ketamina con midazolam en la misma jeringa justo antes de la inyección, no parece haber ninguna información publicada documentar la estabilidad de los fármacos después de la mezcla. No lo utilice si se forma un precipitado visible. Un estudio (Taylor et al. 2009) la evaluación de la estabilidad, esterilidad, pH, formación de partículas y la eficacia en roedores de laboratorio de la ketamina compuesto, acepromazina y xilazina ("KAX") apoyó la conclusión de que los fármacos son estables y eficaces durante por lo menos 180 días después de la mezcla, si se almacena en la oscuridad a temperatura ambiente. Información "en el archivo" con el fabricante declara que la dexmedetomidina 0,5 mg / ml solución para inyección se pueden mezclar con butorfanol 2 mg / ml o con ketamina butorfanol 50 mg / ml de solución, o con 2 mg / ml solución y ketamina 50 mg / mL solución, en la misma jeringa y no posee riesgo farmacológico. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: La ketamina HCl para inyección: 100 mg / ml en viales de 10 ml; Ketaject ® (Phoenix Pharmaceutical), Ketaset ® (Pfizer), Keta-sthetic ® (RXV), Vetalar ® (Bivi); VetaKet ® (Lloyd), genérico; ( Rx, C-III). Aprobado por la FDA para su uso en gatos y primates sub-humanos.

El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 2. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: La ketamina HCl inyección: 10 mg / ml en viales de 20 ml; 50 mg / ml en viales de 10 ml y 100 mg / ml en viales de 5 ml; Ketalar ® (JHP); genérico; (Rx, C-III) PROPOFOL ( proe -po-fole) Rapinovet ®, PropoFlo ®, Diprivan ® Anestésico inyectable

Aspectos destacados de prescripción 

Breve agente hipnótico de actuación inyectable



Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la misma o cualquier componente del producto 

Precaución: El estrés severo o que hayan sufrido un trauma, hipoproteinemia, hiperlipidemia, convulsiones o anafilaxia historia 

Efectos adversos: depresión respiratoria transitoria es común, pero generalmente tolerable clínicamente. Apnea posible, sobre todo si se administra con demasiada rapidez. Puede causar la liberación de histamina, reacciones anafilactoides posible. Hipotensión, como convulsiones signos clínicos (para niños, opistótonos, espasmos mioclónicos) durante la inducción. Las dosis repetidas en gatos: La producción aumentó cuerpos de Heinz, la recuperación se desaceleró, anorexia, letargo, malestar general, diarrea y 

Poca, si alguna, se proporciona analgesia



Considere la posibilidad de reducir la dosis si se utiliza otro depresor del SNC 

Suficientes capacidades de monitoreo y apoyo al paciente-son obligatorios 

Los gatos con enfermedad hepática preexistente pueden ser susceptibles a los tiempos de recuperación más largos

Usos / Indicaciones En pacientes apropiados, el propofol puede ser útil como un agente de inducción (especialmente antes de la intubación endotraqueal o un anestésico por inhalación), y como un anestésico para procedimientos de diagnóstico para pacientes ambulatorios o menor ( por ejemplo , reparación de un corte, los procedimientos radiológicos, odontología menor, biopsias menores, endoscopia, etc).

El propofol se utiliza como un tratamiento para el estado epiléptico refractario, ya que tiende a causar una menor depresión cardiovascular y recuperaciones puede ser más suave que con pentobarbital. Propofol puede ser de utilidad particular para su uso en Greyhounds y en pacientes con historial de arritmias cardíacas. A dosis bajas, propofol está siendo investigado como un estimulante del apetito en los perros. Propofol puede ser utilizado de forma segura en animales con enfermedad hepática o renal y leve a moderada enfermedad cardíaca. En los perros, las indicaciones etiquetadas propofol son: 1) para la inducción de la anestesia, 2) para el mantenimiento de la anestesia durante un máximo de 20 minutos, 3) para la inducción de la anestesia general en donde el mantenimiento es proporcionado por los anestésicos por inhalación. Farmacología / Acciones El propofol es un hipnótico de acción corta no relacionado con otros agentes anestésicos generales. Su mecanismo de acción no está bien entendido. En los perros, el propofol produce una rápida pero suave y emoción sin inducción de la anestesia (en 30-60 segundos) cuando se administra lentamente IV. Sub-anestésicos dosis produce sedación, la moderación y el desconocimiento de los alrededores. Dosis anestésicas producir pérdida del conocimiento y buena relajación muscular. Efectos cardiovasculares propofol incluyen hipotensión arterial, bradicardia (especialmente en combinación con opiáceos premedicación) y inotropismo negativo.Esto causa depresión respiratoria importante, particularmente con la administración rápida o dosis muy altas. Propofol también disminuye la presión intraocular, aumenta el apetito y tiene propiedades antieméticas. No parece a la hipertermia maligna precipitado y tiene propiedades analgésicas poco o nada. Farmacocinética Después de la administración IV, propofol rápidamente cruza la barrera hematoencefálica y tiene un inicio de acción por lo general dentro de un minuto. Duración de la acción después de un bolo único dura alrededor de 2-5 minutos. Se une fuertemente a las proteínas plasmáticas (95-99%), cruza la placenta, es altamente lipofílica, y se dice que pasa a la leche materna. Propofol corta duración de acción es principalmente debido a su rápida redistribución de la CNS a otros tejidos. Es rápidamente biotransforma en el hígado a través de la conjugación glucurónido a metabolitos inactivos, que luego se excretan principalmente por los riñones. Debido a que los gatos no glucuronidate así como perros o seres humanos, esto puede ayudar a explicar sus problemas con la administración día consecutivo (véase Reacciones Adversas a continuación). Hay pocos datos disponibles sobre los parámetros farmacocinéticos de propofol en perros. El volumen de distribución en estado estacionario es 3L/kg>, vida media de eliminación de alrededor de 1,4 horas, y el aclaramiento alrededor de 50 ml / kg / min. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Propofol está contraindicado en pacientes hipersensibles a cualquier componente o del producto. No debe ser utilizado en pacientes en los que está contraindicada la anestesia general y la sedación. El propofol sólo debe utilizarse en instalaciones donde el control suficiente y paciente-support (intubación / ventilación) las capacidades disponibles. Dado que los pacientes que están en estado de shock, bajo un estrés severo, o que hayan sufrido un trauma puede ser demasiado sensible a los efectos depresores cardiovasculares y respiratorios del propofol, lo que debe utilizarse con precaución en estos

pacientes. Perfusión adecuada debe mantenerse antes y durante la anestesia con propofol; ajustes de la dosificación puede ser necesario. Como propofol es tan altamente unido a proteínas plasmáticas, los pacientes con hipoproteinemia puede ser susceptible a los efectos adversos; agentes anestésicos generales puede ser una elección más segura en estos pacientes. Propofol no proporciona analgesia y analgésicos perioperatorios debe ser considerada. Los beneficios de propofol deben sopesarse frente a los riesgos en los pacientes con antecedentes de hiperlipidemia, convulsiones o reacciones anafilácticas. Los gatos con enfermedad hepática preexistente pueden ser susceptibles a los tiempos de recuperación más largos. Efectos Adversos Depresión respiratoria transitoria es común, pero suele ser clínicamente tolerable. Sin embargo, hay una incidencia relativamente alta de apnea con cianosis resultante si propofol se administra demasiado rápidamente, sino que se debe administrar lentamente (25% de la dosis calculada cada 30 segundos hasta que el efecto deseado). Tratar con ventilación asistida hasta que se reanude la respiración espontánea. Propofol ha sido documentado para causar la liberación de histamina en algunos pacientes y reacciones anafilactoides (rara) se han observado en seres humanos.El propofol tiene propiedades depresoras miocárdicas directos e hipotensión arterial resultante ha sido reportado. Ocasionalmente, los perros pueden exhibir seudoconvulsivos signos clínicos (para niños, opistótonos, espasmos mioclónicos) durante la inducción, que, si persisten, pueden ser tratados con diazepam por vía intravenosa. El propofol puede tener tanto anticonvulsivo y las propiedades que causan convulsiones. Debe usarse con precaución en pacientes con antecedentes de, o trastornos convulsivos activos, pero algunos médicos creen sin embargo, que el propofol es realmente más apropiado para su uso en pacientes con convulsiones o en alto riesgo de convulsiones procedimientos ( por ejemplo , la mielografía) que es el tiopental . Mientras que el propofol no es económico, idealmente se debe utilizar en una forma de un solo uso, ya que es un buen medio de crecimiento (no contiene ningún conservante) para las bacterias. Cuando se utiliza en combinación con otros depresores del SNC premedicación ( por ejemplo, acepromazina, narcóticos, diazepam, etc), una disminución de la dosis de alrededor de 25% (a partir de la dosis de agente único) deben ser considerados. En los animales muy finos, considere reducir la dosis también. Cuando se utiliza varias veces (una vez al día) o como un prolongado CRI en los gatos, el aumento de la producción de cuerpos de Heinz, la recuperación se desaceleró, anorexia, letargo, malestar general, diarrea y se han observado. Formación de cuerpos de Heinz es debido a la lesión oxidativa a los glóbulos rojos y se ha documentado en los gatos con otros compuestos fenólicos así. Utilización consecutiva en los perros parece ser seguro. Dolor en la inyección ha sido reportado en los seres humanos, pero no parece ser un problema clínicamente significativo para perros o gatos. La extravasación de inyección no es irritante ni causa desprendimiento de tejido. Propofol no proporciona una buena analgesia, por lo que los agentes analgésicos apropiados deben ser utilizados antes y después de procedimientos dolorosos. Reproductiva / Enfermería Seguridad Propofol atraviesa la placenta y su uso seguro durante el embarazo no ha sido establecida. Dosis altas (6X) en animales de laboratorio causó la muerte materna

aumentó y disminuyó las tasas de supervivencia de crías después del nacimiento. En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categoría B para uso durante el embarazo ( Los estudios en animales no han demostrado riesgo para el feto, pero no hay estudios adecuados en mujeres embarazadas o estudios en animales han mostrado un efecto adverso, pero estudios adecuados en mujeres embarazadas no han demostrado un riesgo para el feto durante el primer trimestre del embarazo, y no hay evidencia de riesgo en los trimestres posteriores .) En los seres humanos, el propofol no se recomienda para uso en madres lactantes porque propofol se excreta en la leche materna y los efectos de la absorción oral de pequeñas cantidades de propofol no se conocen. Usar con precaución en pacientes veterinarios enfermería. La sobredosis / toxicidad aguda Sobredosis pueden causar depresión respiratoria significativa y, potencialmente, la depresión cardiovascular. El tratamiento debe consistir en la suspensión propofol, ventilación artificial con oxígeno, y si es necesario, tratamiento sintomático y de apoyo para la depresión cardiovascular ( por ejemplo , fluidos intravenosos, compresores, anticolinérgicos, etc.) Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben propofol y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: ANESTÉSICOS, INHALACIÓN (halotano, isoflurano): Propofol concentraciones séricas pueden aumentar Anestésicos Locales: Propofol requerimientos de dosis para sedación o hipnosis reduce Anticolinérgicos: El propofol inducida por bradicardia pueden ser exacerbados en los animales, en especial cuando se utilizan opiáceos premedicación CLORAMFENICOL: puede disminuir el aclaramiento de propofol y aumentar los tiempos de recuperación. Clonidina: Cuando se utiliza como una premedicación, puede reducir el consumo de propofol de dosificación Depresores del SNC: El aumento de sedantes, anestésicos y depresión cardiorrespiratoria posible Los fármacos que inhiben el hepático P-450 sistema de enzimas ( por ejemplo, cloranfenicol, cimetidina, ketoconazol, etc): potencialmente puede aumentar el tiempo de recuperación asociados con propofol; significación clínica no está clara, pero puede ser de importancia en los gatos FENTANYL: En pediatría (humanos) de los pacientes un mayor riesgo de bradicardia Medetomidina: Cuando el propofol se utiliza después de la medetomidina, la hipoxemia puede ocurrir, ajuste de la dosis puede ser necesaria junto con la supervisión adecuada Metoclopramida: En los seres humanos, metoclopramida reduce la dosis de propofol necesaria para la inducción por 20-25% Midazolam: pueden tener efectos sinérgicos con concentraciones de propofol, midazolam plasma puede incrementarse hasta un 20%

Opiáceos: Puede aumentar las concentraciones séricas de los opiáceos y propofol si se utiliza junto Las dosis PERROS / GATOS: Perros: Para la inducción de la anestesia general utilizando PropoFlo ® La dosis debe ajustarse según la respuesta del paciente durante 30-60 segundos o hasta que los signos clínicos muestran el comienzo de la anestesia. La inyección rápida de propofol (<5 segundos) puede estar asociada con una mayor incidencia de apnea. Las tasas medias de dosis de inducción de propofol para perros sanos que recibieron propofol solo, o cuando propofol es precedida por una medicación previa, se indican en la tabla siguiente. Esta tabla es orientativa. La dosis y la velocidad se debe basar en la respuesta del paciente. Pautas de inducción Dosis: Perros

Las dosis de propofol y tarifas de los premedicación arriba se basan en las siguientes dosis medias que pueden ser inferiores a las instrucciones de la etiqueta para su uso como medicamento único: acepromacina 0,06 mg / kg IM, SC, IV; Oxymorphone 0,09 mg / kg IM, SC , IV; xilazina 0,33 IM, SC, El uso de estos fármacos como preanestésicos reduce notablemente el consumo de propofol. Como con otros agentes hipnóticos sedantes, la cantidad de opioide y / o alfa2 agonista premedicación influirá en la respuesta del paciente a una dosis de inducción de propofol. En presencia de premedicación, la dosis de propofol se puede reducir al aumentar la edad del animal. La dosis de propofol siempre debe ajustarse según la respuesta del paciente. Durante la inducción, adicionales bajas dosis de propofol, similares a los utilizados para el mantenimiento con propofol, se pueden administrar para facilitar la intubación o la transición a la anestesia inhalante de mantenimiento. PERROS: El mantenimiento de la anestesia general usando PropoFlo ® A. intermitente Propofol Inyecciones: La anestesia se puede mantener mediante la administración de propofol en intermitentes inyecciones IV. La respuesta clínica se determina por la cantidad y la frecuencia de inyecciones de mantenimiento. En la siguiente tabla se ofrece a modo orientativo:

Repetidas dosis de mantenimiento de propofol no dan lugar a tiempos de recuperación o aumento de los intervalos de dosificación, lo que indica que los efectos anestésicos de propofol no son acumulativos.

B. Mantenimiento de los anestésicos por inhalación: Debido al rápido metabolismo de propofol, adicionales dosis bajas de propofol, similares a los utilizados para el mantenimiento con propofol, puede ser necesario para completar la transición a la anestesia inhalante de mantenimiento. Los ensayos clínicos utilizando propofol han demostrado que puede ser necesario usar una mayor concentración inicial de la halotano anestésico por inhalación que normalmente se requiere después de la inducción con anestésicos barbitúricos, debido a la rápida recuperación de propofol. (Información de la etiqueta; PropoFlo ®-Abbott) CATS: La inducción de la anestesia general usando PropoClear ® Pautas de inducción de dosis son 4.1-8 mg / kg para los gatos que no reciben un preanestésica, y 2.7-8 mg / kg para los gatos que reciben un pre-anestésica. La dosis de inducción se reduce en un 16-24% de los gatos que reciben un pre-anestésica (efecto ahorrador de dosis). La anestesia se observan generalmente dentro de los 60 segundos después del final de la administración de dosis de inducción. La duración de la anestesia después de la dosis de inducción recomendada es de aproximadamente 3 minutos sin una pre-anestésica y 3-6 minutos con un pre-anestésica. Recuperación de pie completa ocurre dentro de aproximadamente 30 minutos en los gatos. Tiempos de anestesia individuales varían. Dosis de inducción para gatos dadas propofol solo, o cuando vaya precedida por una preanestésica, se indican en la siguiente tabla. La tabla es orientativa. La dosis de inducción real debe basarse en la respuesta del paciente.

CATS: Mantenimiento de la anestesia general usando PropoClear ® La anestesia se puede mantener mediante la administración de propofol utilizando intermitente IV inyecciones. Para los gatos, la duración de la anestesia después de cada dosis de mantenimiento propofol es de aproximadamente 3-5 minutos. La respuesta clínica puede variar, y está determinada por la dosis, la tasa de administración y la frecuencia de inyecciones de mantenimiento. Ahorrador de Propofol dosis de mantenimiento es mayor en los gatos que reciben un pre-anestésica.La dosis de mantenimiento y la frecuencia debe basarse en la respuesta del paciente. En la tabla siguiente se proporciona como guía.

Anestésico por inhalación de mantenimiento de la anestesia general en los gatos: Otras bajas dosis de propofol, similar a una dosis de mantenimiento, que sean necesarias para facilitar la transición a la anestesia inhalante mantenimiento. (Información de la etiqueta; PropoClear ®, Pfizer) Nota: Las siguientes dosis son para macroemulsión propofol a menos que se indique lo contrario. Como anestésico:

a) en una sola inyección (25% de la dosis calculada cada 30 segundos hasta que el efecto deseado): Para animal sano, no premedicados: 6 mg / kg IV; Para animal sano, premedicado: Después de tranquilizantes ( por ejemplo , la acepromacina) = 4 mg / kg IV; después de sedantes ( por ejemplo , la xilazina, opioides) = 3 mg / kg IV. Como una infusión constante: Para la sedación sólo: 0,1 mg / kg / minuto; Para una cirugía menor: 0,6 mg / kg / min, o 1 ml (10 mg) por minuto por kg de peso corporal 12-25 (Robinson et al. 1993) b) Perros: Para la inducción, sin premedicación: 5-6 mg / kg IV; Con acepromacina (0,05 mg / kg IM, IV o SC), propofol dado a 3-4 mg / kg IV; Con acepromacina y oximorfona (0,09 mg / kg IM, IV o SC), propofol dado a 2,3 mg / kg IV. Premeds xilazina o medetomidina puede reducir la dosis de propofol más. Gatos: premedicación con acepromacina (0,05-1 mg / kg IM) con o sin un analgésico como el butorfanol (0.2-0.4 mg / kg IM) e inducir con propofol a 4-6 mg / kg IV. Las dosis de propofol a 8-13 mg / kg IV permitirá intubación sin anestesia tópica, una menor dosis de propofol si la anestesia tópica se utiliza. (Mathews 1999) c) 6 mg / kg IV; en animales sanos 25% de la dosis calculada se administra cada 30 segundos hasta que la intubación es posible. Después de la inducción, la duración de la anestesia es sólo 2.5-9.4 minutos. Mantenimiento de la anestesia obtenida ya sea utilizando agentes de inhalación o una infusión continua de propofol a aproximadamente 0,4 mg / kg / minuto. Si la anestesia parece inadecuado, un pequeño bolo de 1 mg / kg seguido de un aumento en la tasa de infusión en 25%. Si infusión es demasiado profunda, suspender la infusión hasta que el nivel de anestesia adecuado se logra. Una dosis de infusión de 0,1 mg / kg / min parece ser dosis adecuada para la sedación en el perro. (Ilkiw 1992) d) Como un agente de inducción de la anestesia con isoflurano o halotano: 6,6 mg / kg IV dado más de 60 segundos para perros no premedicados. Mejor consigue la intubación precoz y la administración del inhalador después de la inducción con propofol. (Bufalari et al. 1998) Para el estado epiléptico refractario: a) Propofol puede ser utilizado como un sustituto de pentobarbital si se requiere anestesia general para controlar la actividad de los ataques. Debido a su corta duración de acción, que debe ser suministrado como un CRI: 6 mg / kg en bolo IV inicial seguido de 0.1-0.6 mg / kg / min CRI. Depresión respiratoria importante puede ocurrir y la anestesia debe ser estrechamente monitorizados. Además, el propofol puede tener efectos pro-convulsivos en algunos pacientes.Algunos consideran que este es el tratamiento de elección para los pacientes en estado de mal epiléptico secundarias a la encefalopatía hepática (por lo general después de la reparación quirúrgica de una derivación portosistémica buque). (Mariani 2010) b) Si las convulsiones persisten después de diazepam y terapia con fenobarbital: 3-6 mg / kg IV seguido de una infusión de 8-12 mg / kg / hora. Deben supervisar cuidadosamente por hipoventilación y puede requerir asistencia respiratoria mecánica. (Munana 2004) c) Si las convulsiones persisten después de diazepam y terapia con fenobarbital en perros: Propofol IV en bolo a 1-3.5 mg / kg hasta 6 mg / kg seguido de un CRI utilizando una bomba de jeringa de 0.1-0.25 mg / kg / minuto (hasta 0,6 mg / kg / minuto) durante 6-12 horas y luego disminuyó gradualmente, la duración máxima de propofol CRI es de aproximadamente 48 horas. Si se utiliza en gatos, cuidadosamente

monitor de PVC y CBC (anemia cuerpos de Heinz, anemia hemolítica) y la dosis de propofol debe mantenerse lo más bajo, y la duración del tratamiento tan corto como sea posible. (Knipe 2006) Conejos, roedores, pequeños mamíferos: a) Conejos: 5-14 mg / kg IV lenta (20 mg / kg / minuto) a efecto, no se recomienda como el único agente de mantenimiento (Ivey y Morrisey 2000) b) Ratones: 26 mg / kg IV. Las ratas: 10 mg / kg IV (Adamcak y Otten 2000) REPTILES: un Iguanas): 3 mg / kg IV o bien a través de catéter intraóseo o en la vena coccígea o abdominal ventral. Espere 3-5 minutos antes de dar pasos adicionales.También puede ser utilizado en tortugas. (Heard 1999) b) 5-15 mg / kg IV o IO; en serpientes vía intracardíaca se utiliza generalmente (Innis 2003) ZOO, exótica, especies de fauna silvestre: Para el uso de propofol en el zoo, fauna exótica y la medicina se refieren a referencias específicas, entre ellas: a) Zoo Animal y Vida Silvestre de inmovilización y anestesia . West, G, Heard, D, Caulkett, N. (eds.). Blackwell Publishing, 2007. b) Manual de inmovilización química de Vida Silvestre, 3 ª ed . Kreeger, TJ y Arnemo JM. 2007. c) Restricción y manejo de animales salvajes y domésticos. Fowler, M (ed.), Iowa State University Press, 1995 d) Formulario de Animales Exóticos, 3 ª ed . Carpenter, JW, Saunders. 2005 e) El 2009 la Asociación Americana de Procedimientos veterinario del zoológico por DK Fontenot también tiene varias dosis indicadas para moderación, anestesia y analgesia para una variedad de medicamentos para los carnívoros y primates. VIN miembros pueden acceder a ellos en: http://goo.gl/BHRih o http://goo.gl/9UJse Monitoreo Nivel de efectos de la anestesia / CNS La depresión respiratoria Estado cardiovascular (tasa cardíaca / ritmo, la presión arterial) Química / Sinónimos El propofol es un derivado de alquilfenol (2,6-diisopropilfenol). Las inyecciones son comercialmente disponibles o bien una macroemulsión de color blanco lechoso que contiene 100 mg / ml de aceite de soja, 22,5 mg / ml de glicerol, lecitina y 12 mg / ml de clara de huevo con un pH de 7-8.5 claro o un (a temperatura ambiente) libre de lípidos microemulsión que contiene metilparabeno y propilparabeno como conservantes Propofol también puede ser conocido como: disoprofol, ICI-35868, propofolum, Ansiven ® , Bioprofol ® , Cryotol ® , Diprofol ® , Diprivan ®, Disoprivan® , Fresofol ® , Ivofol ® , Klimofol ® , Oleo-Lax ® , Pofol ® , Profolen ® , ProNest ® , Propoabbott ® , Propocam ® , ® PropoClear, PropoFlo ®,Propovan ® , PROVIVE ® , Rapinovet ®, Recofol ® , o Recofol ®. Almacenamiento / Estabilidad Macroemulsión: Tienda propofol (macroemulsión) de inyección por debajo de 22 ° C (72 ° F), pero no por debajo de 4 ° C (40 ° F); no refrigerar o congelar.Proteger de la luz. Agitar bien antes de usar. No lo use si la emulsión se ha separado. El fabricante

recomienda desechar cualquier porción no utilizada al final del procedimiento anestésico o después de 6 horas, lo que ocurra antes. Microemulsión: Tienda propofol (microemulsión) inyección protegido de la luz a temperatura ambiente controlada. No almacenar por encima de 30 ° C y no refrigerar. La exposición durante un periodo prolongado a temperaturas por debajo de 20 ° C puede dar lugar a una apariencia turbia. Un aspecto claro volverá a permitir que el producto se caliente a 20-30 ° C. Agitación suave acelerará el proceso. No se administre si opaco o precipitados se observan. Desechar las porciones no utilizadas 28 días después del primer uso. Compatibilidad / Compounding Consideraciones Propofol (macroemulsión) es físicamente compatible con el comúnmente utilizado soluciones IV ( por ejemplo , LRS, D5W) cuando se inyecta en una corriente de la línea IV. Los medicamentos que se reportan a ser compatible con propofol (macroemulsión) en administración en Y son (lista parcial): ampicilina, butorfanol, gluconato de calcio, cefazolina, cefoxitina, clindamicina fosfato sódico de dexametasona, dexmetomidine, difenhidramina, dobutamina, dopamina, epinefrina, fentanilo, furosemida, heparina sódica, la insulina, la ketamina, lorazepam, sulfato de magnesio, manitol, naloxona, pentobarbital, fenobarbital cloruro, potasio, propranolol, bicarbonato de sodio, succinilcolina, tiopental, y vecuronio. Es incompatible con atracurio y vecuronio. Consulte las referencias especializadas o un farmacéutico del hospital para obtener más información. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Propofol inyectable (macroemulsión): 10 mg / ml en 5 ml y 20 ml (un solo uso) viales; Rapinovet ® (Schering Plough); PropoFlo ® (Abbott); (Rx). Aprobado por la FDA para su uso en perros y gatos. Propofol inyectable (microemulsión): 10 mg / ml en 20 ml, 50 ml y 100 ml frascos de dosis múltiples; PropoClear ® (Pfizer); (Rx). Aprobado por la FDA para su uso en perros y gatos. El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 2. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: Propofol Injectable Emulsion: 10 mg / mL en 20 mL amperios y viales, 50 mL y 100 mL viales; 50 mL y 100 viales de infusión ml y 50 ml jeringas precargadas de un solo uso; Diprivan ® (AstraZeneca); Propofol (Baxter); Fresenius Propoven ® (APP Pharmaceutical), (Rx) REMIFENTANILO HCL (Rem-i- fen -ta-nil) Ultiva ® ULTRA-acción corta analgésico opioide

Aspectos destacados de prescripción 

Similares a los opioides fentanilo, que se utiliza principalmente como un complemento de la anestesia 

Degradados por esterasas en el plasma, glóbulos rojos, y los tejidos, se puede utilizar para procedimientos de larga duración en pacientes con disfunción renal o hepática



Debido a su corta duración de acción, puede reducir los tiempos de recuperación 

Poca experiencia clínica veterinaria en la actualidad



En la actualidad mucho más caro que el fentanilo

Usos / Indicaciones El remifentanilo es un mu -opioide estructuralmente relacionada con fentanyl. Debido a que el remifentanilo se metaboliza principalmente por el tejido y esterasas de glóbulos rojos, que con seguridad se puede utilizar en pacientes con cualquiera de insuficiencia hepática o renal. Su duración muy corta de la acción también es beneficioso, ya que si se producen efectos adversos ( por ejemplo, depresión respiratoria, bradicardia), la reversión con naloxona rara vez se debe exigir. Una posible ventaja de utilizar remifentanilo frente a fentanilo como un complemento de la anestesia es que los tiempos de recuperación puede ser más rápido con remifentanilo. Existen algunas investigaciones remifentanilo en perros y gatos publicados, pero hay poca experiencia clínica en medicina veterinaria con este agente. Farmacología / Acciones Clorhidrato de remifentanilo es un mu -opioide agonista con inicio rápido de la acción analgésica y el efecto máximo, y corta duración de acción. Mu -receptores se encuentran principalmente en el dolor regulación de las áreas del cerebro. Se cree que contribuye a la analgesia, euforia, depresión respiratoria, dependencia física, miosis, y acciones hipotérmicas de opiáceos. Los receptores para analgésicos opiáceos se encuentran en altas concentraciones en el sistema límbico, la médula espinal, el tálamo, el hipotálamo, el cuerpo estriado, y el mesencéfalo. También se encuentran en tejidos tales como el tracto gastrointestinal, tracto urinario, y en otros músculos lisos. La farmacología de los agonistas opiáceos se discute en más detalle en la monografía, narcóticos (opioides) analgésicos agonistas. A diferencia de otros opiáceos, remifentanilo se metaboliza rápidamente por hidrólisis del enlace éster-metil-propanoico por sangre no específica y las esterasas del tejido. Remifentanilo no se ve sensiblemente metabolizada por el hígado o metabolizado por la colinesterasa plasmática (pseudocolinesterasa). Efectos adversos (bradicardia, depresión respiratoria hipotensión) son dosis dependiente y similar a otras mu- opioides. Cuando se usa como un complemento de la anestesia, remifentanil, como otros opioides, tiene un efecto de techo (aumento de la dosis no potenciar la analgesia). Actividad opioide de remifentanilo es antagonizado por antagonistas como la naloxona. En los perros, el remifentanilo es igualmente eficaz, pero alrededor de la mitad de potente, como el fentanilo, pero la recuperación de la anestesia remifentanilo es mucho más rápida, especialmente después de las infusiones continuas mantenidos para 6 + horas (Michelsen et al. 1996). El remifentanilo reduce sevoflurano MAC similar al fentanil en perros, pero permitió cortos tiempos de recuperación (Martínez y Lépiz 2008). En otro estudio en perros, remifentanil dado como un CRI reduce los requerimientos de dosis de propofol para mantener la infusión blanco controlada basada

en el sistema de anestesia. (Beier et al. 2009) El ácido carboxílico, metabolito principio de remifentanilo (GR90291) se ha demostrado que es al menos 4000 veces menos potente en perros como el fármaco de origen (Hoke et al. 1997). En los gatos, remifentanilo reduce isoflurano MAC de manera similar (aproximadamente 25% de reducción) en las tres dosis estudiadas (Ferreira et al. 2009). Sin embargo, en otro estudio gato, remifentanilo no alteró los umbrales de MAC para el isoflurano, pero produjo analgesia, que se refleja por un aumento de los umbrales térmicos. Los autores afirman que el grado o la existencia de una relación analgésico-MAC no puede ser asumida por todos los analgésicos en todas las especies. Llegaron a la conclusión de que las medidas de inmovilidad anestésico no necesita tener ninguna relación con las medidas de la eficacia analgésica. Por consiguiente, MAC para evitar los efectos no debe ser usado para inferir efectos analgésicos sin validación previa de la naturaleza de esta relación para un agente específico y especies (Brosnan et al. 2009). Farmacocinética En los perros, el remifentanil se distribuye rápidamente en el SNC con un equilibrio sangre-cerebro vida media de 2.3-5.2 minutos. Tiene una media de eliminación terminal de vida de 6 minutos (Hoke et al. 1997). En los gatos, remifentanil tiene un volumen de distribución moderadamente alta (7,6 L / kg) y un aclaramiento elevado (766 ml / min / kg) y un terminal de eliminación corta vida media (17,4 minutos). En anestesiados (isoflurano) gatos, volumen de distribución de remifentanilo se reduce (1,65 L / kg), pero la semivida de eliminación no se altera significativamente (Pypendop et al. 2008). En los seres humanos después de dosis IV, remifentanil se distribuye rápidamente en el sistema nervioso central y tiene un efecto de pico 1-3 minutos después de la administración. El remifentanilo es de aproximadamente 70% a las proteínas plasmáticas con la mayoría ligado a la alfa-1-ácido-glicoproteína. Remifentanilo tiene una eficaz vida media biológica de 3-10 minutos en pacientes humanos. La farmacocinética del remifentanilo no están sensiblemente alteradas en pacientes con insuficiencia renal o hepática. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias El remifentanil está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la misma o otros análogos de fentanilo. A medida que el inyectable contiene glicina, está contraindicada la administración epidural o intratecal. Debido a la posibilidad de depresión respiratoria importante o bradicardia, debe ser administrado solamente en un entorno anestesia cuidado monitorizado. Las infusiones continuas sólo debe ser administrado por un dispositivo de infusión. En los pacientes con obesidad mórbida, la dosis del fármaco debe basarse en el peso corporal ideal. Efectos Adversos El remifentanil tiene un perfil de efectos adversos similar a otras mu- opioides. La depresión respiratoria, incluyendo apnea, hipotensión y bradiarritmias son posibles.El aumento de la temperatura corporal en los gatos pueden ser observados. La anafilaxia es muy raro, pero posible. Reproductiva / Enfermería Seguridad El remifentanilo parece ser relativamente seguro de usar durante el embarazo. No se observaron efectos teratogénicos después de la administración de remifentanilo a dosis

de hasta 5 mg / kg en ratas y 0,8 mg / kg en conejos. Para los humanos, la FDA lo define la droga como categoría C para uso durante el embarazo (Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproducción en animales ni estudios adecuados en humanos. ) No se sabe si el remifentanil se excreta en la leche, pero el efecto clínico en la descendencia parece poco probable. Sin embargo, pese a los riesgos potenciales del uso de este medicamento en comparación con los beneficios en animales gestantes o lactantes. La sobredosis / toxicidad aguda Al igual que con todos los analgésicos opioides potentes, la sobredosificación debe manifestarse como el mejoramiento de no analgésicos efectos farmacológicos de la droga. Los signos clínicos pueden incluir: apnea, rigidez de la pared torácica, convulsiones, hipoxia, hipotensión y bradicardia. Suspender la administración de fármacos y terapia complementaria incluida la ventilación mecánica y la administración de oxígeno. A menudo, esto es todo lo que se requiere ya que el fármaco se elimina tan rápidamente. Terapia de apoyo adicional puede incluir líquidos intravenosos, glicopirrolato o atropina para la bradicardia o hipotensión. La naloxona también puede ser utilizado para revertir la droga mu actividad, pero puede conducir a dolor agudo y la hiperactividad simpática. Interacciones medicamentosas Aclaramiento de remifentanilo no se ve alterada por la administración concomitante de tiopental, isoflurano, propofol o. Las siguientes interacciones con drogas o han sido declaradas o son teóricos en los seres humanos o los animales que recibieron fentanilo y pueden aplicarse a remifentanilo y ser de importancia en pacientes veterinarios: Depresores del SNC, OTROS: SNC aditivos posibles efectos Diuréticos: Los opiáceos pueden disminuir la eficacia en pacientes con ICC Inhibidores de la monoaminooxidasa ( por ejemplo , amitraz, y, posiblemente, selegilina): potenciación grave e impredecible opiáceo puede ser visto; fentanilo no se recomienda (en humanos) si IMAO haya sido utilizado dentro de 14 días Relajantes musculares, esqueléticos: remifentanilo puede potenciar el bloqueo neuromuscular Óxido nitroso: Altas dosis de remifentanilo puede producir depresión cardiovascular Los antidepresivos tricíclicos (clomipramina, amitriptilina, etc): Fentanilo puede exacerbar los efectos de los antidepresivos tricíclicos Warfarina: Los opiáceos pueden potenciar la actividad anticoagulante Consideraciones de laboratorio Como se puede aumentar la presión del tracto biliar, los opiáceos pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de amilasa y lipasa valores de hasta 24 horas después de su administración. Las dosis Nota: No confunda microgramos / kg / hora y microgramos / kg / minuto Tarifas CRI PERROS:

Como complemento analgésico de la anestesia general: a) 4 microgramos / kg IV en bolo, seguido de 6-20 microgramos / kg / hr con IRC. (Spelts 2009) b) 1 microgramo / kg dosis de carga IV lentamente durante 2-3 minutos, seguido de un CRI 0.1-0.2 microgramos / kg / minuto. (Grint 2008) CATS: Como complemento analgésico de la anestesia general: a) En el estudio, en propofol-anestesiados (0,3 microgramos / kg / minuto) gatos una velocidad de infusión de remifentanilo a 0,2 microgramos / kg / minuto ovariohysterectomies autorizado a realizar; una velocidad de infusión de 0,3 microgramos / kg / minuto estaba obligada a reducir la incidencia de movimiento estímulos inducidos después de la estimulación nociva eléctrica. (Correa et al. 2007) Monitoreo Tasa cardiaca y respiratoria Oximetría de pulso o de otros métodos para medir la oxigenación de sangre cuando se utiliza para la anestesia Presión arterial Química / Sinónimos Clorhidrato de remifentanilo tiene un pKa de 7,07 y el coeficiente de partición noctanol: agua de 17,9 a pH 7,3. La inyección comercialmente disponible tiene un pH de 2.5-3.5. El remifentanil también puede ser conocido como: GI-87084B, remifentanilo, remifentanilo o remifentanili. Los nombres comerciales incluyen: Ultiva ® y Remicit®. Almacenamiento / Estabilidad Antes de la reconstitución, almacenar polvo liofilizado para solución entre 2 ° -25 ° C (36 ° -77 ° F). Es estable durante 24 horas a temperatura ambiente después de la reconstitución y posterior dilución a concentraciones de 20-250 microgramos / ml con los siguientes líquidos IV: agua estéril para inyección; D5W; D5NS, 0,9% de cloruro de sodio, 0,45% de cloruro de sodio; D5LR; es estable durante 4 horas a temperatura ambiente después de la reconstitución y posterior dilución a concentraciones de 20-250 microgramos / ml con inyección de lactato de Ringer. Los británicos licencia estados de información del producto que no se debe mezclar con la inyección de lactato de Ringer con o sin glucosa al 5%. Compatibilidad / Compounding Consideraciones Para reconstituir la solución, añadir 1 ml de diluyente por mg de remifentanilo. Agitar bien para disolver. Cuando se reconstituye como se indica, la solución contiene aproximadamente 1 mg de remifentanilo actividad por ml. A continuación, debe diluirse a una concentración final de 20, 25, 50, o 250 microgramos por ml antes de la administración. No se administre remifentanilo sin dilución. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno Productos humanos-CLASIFICADOS:

Remifentanilo HCl polvo para la reconstitución (uso IV solamente): 1 mg (3 ml vial), 2 mg (5 ml frasco), 5 mg (10 ml frasco); Ultiva ® (Bioniche); (Rx, C-II sustancia controlada) Sufentanilo CITRATO (SOO- fen -ta-nil) Sufenta ® Con agonistas opiáceos

Aspectos destacados de prescripción 

Opiáceo inyectable, muy potente que puede ser útil para la anestesia o analgesia epidural adyuvante 

Marginal experiencia veterinaria y pocos datos publicados disponibles para sacar conclusiones sobre el uso adecuado de las especies veterinarias 

Relacionada con la dosis respiratorias y depresión del SNC efectos adversos más probables 

Class-II sustancia controlada; caro en comparación con el fentanilo

Usos / Indicaciones Un analgésico opioide, sufentanilo puede ser útil como un complemento de la anestesia o como un analgésico epidural. En los seres humanos, se ha usado como anestésico primario en pacientes intubados con ventilación asistida, y como analgésico postoperatorio. Farmacología / Acciones Sufentanil es un potente mu opioide con las propiedades esperadas sedantes, analgésicas y anestésicas. Al comparar potencias analgésicas, 0.01-0.04 mg de sufentanilo es equivalente a 0.4-0.8 mg de alfentanilo, 0.1-0.2 mg de fentanilo, y aproximadamente 10 mg de morfina, cuando todos se inyectan IM. Como fentanilo, sufentanilo parece tener menos efectos circulatorios que hace la morfina. Sufentanilo tiene un inicio de acción rápido (1-3 minutos) y un tiempo de recuperación más rápido que el fentanilo. Farmacocinética No hay datos sobre la farmacocinética de sufentanilo en los animales domésticos se encuentran. En los seres humanos, el fármaco tiene un inicio de acción rápido (1-3 minutos) después de la inyección intravenosa. El fármaco es muy soluble en lípidos y tiene un volumen de distribución en el compartimento central de 0,1 L / kg.Aproximadamente el 93% se une a proteínas plasmáticas, las concentraciones plasmáticas disminuyen rápidamente debido a la redistribución. Eliminación terminal de vida media es de aproximadamente 2,5 horas. El aclaramiento del plasma se ha informado de que 11,8 ml / min / kg. El sufentanilo se metaboliza principalmente en el hígado y en el intestino delgado a través de O-desmetilación y N-desalquilación. El fármaco original y sus metabolitos se excretan principalmente por estos en la orina. Mientras que el fabricante declara usar con precaución en pacientes con

insuficiencia renal de la función hepática, la escasez de estudios de farmacocinética en estos pacientes, rara vez mostró ninguna acumulación del fármaco. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Sufentanil está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la misma o de otros opioides. Debe usarse con precaución en pacientes debilitados o ancianos y aquellos con función renal severamente disminuida o hepática. Debido a la potencia del fármaco y el potencial de efectos adversos significativos, que sólo debe utilizarse en situaciones en las signos vitales del paciente pueden ser controlados continuamente. Reducción de la dosis inicial puede ser necesario en pacientes geriátricos o debilitados, en particular aquellos con la función cardiopulmonar disminuida. Efectos Adversos Los efectos adversos son generalmente relacionada con la dosis y compatible con otros agonistas opiáceos. La depresión respiratoria y / o depresión del SNC son más probable que se encuentren. En los seres humanos, bradicardia que es generalmente sensible a los agentes anticolinérgicos pueden ocurrir. Relacionada con la dosis rigidez del músculo esquelético no es poco común, y bloqueadores neuromusculares se utilizan de forma rutinaria. Sufentanil raramente se ha asociado con reacciones asistolia, hipercapnia e hipersensibilidad. Respiratoria o depresión del SNC puede agravarse si el sufentanilo se administra con otros fármacos que pueden causar esos efectos. Reproductiva / Enfermería Seguridad En los seres humanos, la FDA categoriza sufentanil como categoría C de drogas durante el embarazo (Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproducción en animales y no existen estudios adecuados en humanos .) Si bien sufentanil está indicado para uso epidural (mezclada con bupivacaína ± epinefrina) en las mujeres para el trabajo / entrega, no debe ser administrado sistémicamente a una madre cerca de dar a luz como hijos pueden mostrar alteraciones conductuales (hipotonía, depresión) asociados con los opioides . Los efectos de sufentanilo en lactancia o su seguridad para los hijos de enfermería no está bien definido, pero los niveles de sufentanilo leche se aproximan a los encontrados en el suero. Esto, unido a su baja biodisponibilidad oral, es poco probable que cause efectos significativos en la descendencia de enfermería. La sobredosis / toxicidad aguda En los perros, la DL50 de sufentanilo intravenoso es 10.1-19.5 mg / kg. Intravenosos sobredosis graves pueden causar apnea, colapso circulatorio, edema pulmonar, convulsiones, paro cardíaco y muerte. El tratamiento es una combinación de la terapia de apoyo y la administración de un antagonista de opiáceos, tal como naloxona. Aunque sufentanilo tiene una bastante rápida vida media, dosis múltiples de naloxona puede ser necesario. Debido a la potencia del medicamento, el uso de una jeringa de tuberculina para medir dosis de menos de 1 ml, con un cálculo de la dosificación y sistema de medición de doble verificación se recomienda. Interacciones medicamentosas

Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben sufentanilo y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Bloqueadores beta-adrenérgicos: Puede aumentar andhypotension bradicardia Antagonistas del calcio: Puede aumentar la bradicardia y la hipotensión Depresores del SNC, Otros: efectos aditivos puede ocurrir si sufentanilo se utiliza simultáneamente con otros fármacos depresores del SNC que pueden o función respiratoria ( por ejemplo , barbitúricos , etc) Óxido nitroso: Puede causar depresión cardiovascular si se utiliza con altas dosis de sufentanilo Consideraciones de laboratorio Debido a que los opiáceos puede aumentar la presión del tracto biliar y elevar suero amilasa y lipasa valores, estos valores pueden no ser fiables durante 24 horas después de sufentanilo se administra. Las dosis Nota: En los pacientes muy obesos, dosis cifra basada en el peso corporal magra. PERROS: a) Como pre-med: 3 microgramos / kg IV. Como una combinación de inducción: Sufentanil 3 microgramos / kg IV en primer lugar, a continuación, diazepam o midazolam IV 0.2-0.5 mg. (Banyard 2004) b) Para la analgesia epidural: 0.7-1 microgramos / kg diluidos hasta un volumen de 0,26 ml / kg con solución salina estéril. El inicio de la acción en 10-15 minutos, duración de 1-4 horas. (Otero, 2006b) c) el alivio del dolor agudo en una emergencia: 0.75-2 microgramos / kg IV; infusión a velocidad constante de 1-2 microgramos / kg / hora. (Otero, 2006a) d) Para el dolor quirúrgico: 5 microgramos / kg IV antes de un CRI. Duración del efecto: 2-6 horas. CRI (postoperatoria) de 0,1 microgramos / kg / hora.(Ogilvie 2004) CATS: a) el alivio del dolor agudo en una emergencia: 0.1-0.5 microgramos / kg IV; infusión a velocidad constante de 0.5-1 microgramos / kg / hora. (Otero, 2006a) Monitoreo Anestesia y / o la eficacia analgésica Tasa cardiaca y respiratoria Oximetría de pulso o de otros métodos para medir la oxigenación de sangre cuando se utiliza para la anestesia Información del cliente Sufentanilo es un opiáceo muy potente que sólo debe ser utilizado por los profesionales en un entorno en el seguimiento de pacientes adecuada esté disponible. Química / Sinónimos Un opioide fenilpiperidina derivado relacionado con fentanilo, citrato de sufentanilo es un polvo blanco o casi blanco que es soluble en agua, poco soluble en alcohol, acetona o cloroformo. La inyección comercialmente disponible tiene un pH (ajustado con ácido cítrico) de 3.5-6.

Citrato de sufentanilo puede también ser conocido como: R-33800, sufentanili Citras, citrato fentathienel, citrato de sufentanilo, citrato de sulfentanil, Fastfen ®,Fentaientel ® y Sufenta ®. Almacenamiento / Estabilidad A menos que alguna otra indicación, la inyección de sufentanilo deben almacenarse protegidos de la luz a temperatura ambiente. Citrato de sufentanilo se hidroliza en soluciones ácidas. Compatibilidad / Compounding Consideraciones Citrato de sufentanilo se informa compatible con D5W y bupivacaína. Para la inyección en Y que es compatible con soluciones que contienen: atropina, fosfato sódico de dexametasona, diazepam, difenhidramina, etomidato, metoclopramida, fenobarbital midazolam, y propofol. Es incompatible con el lorazepam, fenitoína y tiopental. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 1. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: Inyección de sufentanilo Citrato: 50 microgramos / ml (como base) en 1 ml, 2 ml y 5 amperios mL; Sufenta ® (sin conservantes) (Taylor); genéricos; (Rx, C-II). Tiletamina HCL / HCL zolazepam (Tye- vamos -a-meen y zoe- laze -a-pam) Telazol ® Anestésico inyectable / TRANQUILIZADORA

Aspectos destacados de prescripción 

Inyectable anestésico / tranquilizante combinación similar a la ketamina / diazepam 

Contraindicaciones: enfermedad pancreática, conejos, enfermedad cardíaca grave, el uso de la cesárea, o enfermedad pulmonar 

Precaución: enfermedad renal, especialmente los tigres (uso evitarse) 

los

grandes

gatos

exóticos,

Proteger los ojos del paciente después de usar



La dosificación puede ser necesario reducir en geriátricos, debilitados, o animales con disfunción renal. 

Efectos adversos: depresión respiratoria, dolor después de la inyección IM, los movimientos atetoides, taquicardia (perros esp.), emesis durante la emergencia, exceso de salivación y secreciones bronquiales / traqueal, apnea transitoria, vocalización, errático y / o recuperación prolongada, espasmos musculares involuntarios, hipertonía , cianosis, paro cardiaco, edema pulmonar, rigidez muscular, y hipertensión o hipotensión



Monitorear la temperatura del cuerpo (puede causar hipotermia)



Clase III sustancia controlada



Costo y tiempo de conservación puede haber problemas

Usos / Indicaciones Telazol ® está indicado para la restricción o la anestesia combinada con relajación muscular en los gatos, y la moderación y procedimientos menores de corta duración (≈ 30 minutos) que requieren de leve a moderada analgesia en perros. Aunque oficialmente no aprobados por la FDA, se ha utilizado también en los caballos y muchas especies exóticas y salvajes. Farmacología / Acciones En los gatos, tiletamina disminuye la frecuencia cardíaca y la presión arterial después de las inyecciones IM. Su efecto sobre la actividad respiratoria es controversial, y hasta que estos efectos se han aclarado, la función respiratoria debe ser estrechamente monitorizados. La farmacología de esta combinación de fármacos es similar a la de la ketamina y diazepam; para más información, referirse a sus monografías. Farmacocinética La información farmacocinética poco está disponible para estos agentes. El inicio de acción puede ser variable y ser muy rápido, los animales deben ser observados cuidadosamente después de la inyección. En los gatos, el comienzo de la acción se informa que es dentro de 1-7 minutos después de la inyección IM. Duración de la anestesia depende de la dosificación, pero es habitualmente de aproximadamente 0.33-1 horas en el efecto pico. Esto se informa que es aproximadamente 3 veces la duración de la anestesia con ketamina. La duración del efecto de la componente de zolazepam es más largo que el de la tiletamina, por lo que hay un mayor grado de tranquilización que la anestesia durante el período de recuperación. Los tiempos de recuperación pueden variar en longitud desde aproximadamente 1-5.5 horas. Eliminación informó vida media de tiletamina es de 2,5 horas y 4,5 horas para zolazepam. En los perros, el inicio de la acción tras la inyección IM promedios 7,5 minutos. La duración media de la anestesia quirúrgica es de unos 27 minutos, con tiempos de recuperación promedio de aproximadamente 4 horas. La duración del efecto de tiletamina es más largo que el de zolazepam, por lo que hay una menor duración de tranquilización que hay anestesia. Menos del 4% de los medicamentos se presentan excreta sin cambios por la orina en el perro. Eliminación informó vida media de tiletamina es de 2,5 horas y 1,5 horas para zolazepam. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Telazol ® está contraindicado en animales con enfermedad pancreática o enfermedad cardíaca grave o pulmonar. Los animales con enfermedad renal puede tener una duración prolongada de la acción anestésica o los tiempos de recuperación. Porque Telazol ® puede causar hipotermia, los animales susceptibles (pequeña área de superficie corporal, baja temperatura ambiente) deben ser monitoreados

cuidadosamente y aplicar calor adicional si es necesario. Al igual que la ketamina, Telazol ® no abolir pinnal, pedal palpebral, la laringe, la faringe y los reflejos y su uso (solo) puede no ser suficiente si la cirugía se va a realizar en estas áreas. Se ha informado de que este fármaco está contraindicado en conejos debido a la toxicidad renal. Telazol ® se evita generalmente para su uso en gatos grandes y exóticas (contraindicado en tigres), ya que puede causar convulsiones, anomalías neurológicas permanentes o la muerte. Ojos de los gatos permanecerá abierta después de recibir Telazol ®, y deben ser protegidos de lesiones y un lubricante oftálmica ( por ejemplo , Lacrilube ®) se debe aplicar para prevenir el secado excesivo de la córnea. Los gatos supuestamente no toleran bien los tubos endotraqueales con este agente. La dosificación puede ser necesario reducir en geriátricos, debilitados, o animales con disfunción renal. Efectos Adversos La depresión respiratoria es una posibilidad definida, especialmente con dosis más altas de este producto. La apnea puede ocurrir, observar animales con cuidado.Dolor después de la inyección IM (especialmente en los gatos) se ha observado que puede ser el resultado del bajo pH de la solución. Movimientos atetoides (sucesión constante de lento, retorciéndose, movimientos involuntarios de flexión, extensión, pronación, etc) puede ocurrir, no te dan más Telazol ® en el intento de disminuir estas acciones. Grandes dosis dada SC o IM, en comparación con pequeñas dosis dadas IV, puede dar lugar a recuperaciones más largas y ásperas. En los perros, la taquicardia puede ser un efecto común y una duración de 30 minutos. Anestesia insuficiente después de dosis recomendada, ha sido reportado en perros. Telazol ® ha sido implicado en la causa de nefrosis en lagamorphs (conejos / liebres) y generalmente no se recomienda su uso en estas especies. Otros efectos adversos enumerados por el fabricante son: vómitos durante la emergencia, exceso de salivación y secreciones bronquiales / traqueal (si no se administra atropina antes), apnea transitoria, vocalización, errático y / o recuperación prolongada, contracciones musculares involuntarias, hipertonía, cianosis, paro cardiaco , edema pulmonar, rigidez muscular y, hipertensión o hipotensión. Reproductiva / Enfermería Seguridad Telazol ® atraviesa la placenta y puede causar depresión respiratoria en el recién nacido, el fabricante indica su uso en la cesárea como está contraindicado. El potencial teratogénico de la droga es desconocido, y no se recomienda su uso durante cualquier etapa del embarazo. La sobredosis / toxicidad aguda El fabricante afirma un margen de 2X de seguridad en perros, y un margen de 4,5 X de seguridad en los gatos. Un estudio preliminar en perros (Hatch et al. 1988) sugiere que el doxapram en 5,5 mg / kg mejorará las respiraciones y la excitación después Telazol ®. En sobredosis masivas, se sugiere que la ventilación asistida mecánicamente realizarse si aparecen signos clínicos necesarios y otro tratamiento sintomático y de apoyo. Las dosis altas de tiletamina han causado necrosis tubular aguda en conejos Nueva Zelanda blancos.

Interacciones medicamentosas Poca información específica está disponible en la actualidad sobre las interacciones medicamentosas con este producto. ANESTÉSICOS, por inhalación: La dosis puede ser necesario reducir cuando se utiliza concomitantemente con Telazol ® Barbitúricos: La dosis puede ser necesario reducir cuando se utiliza concomitantemente con Telazol ® Cloranfenicol: En los perros, el cloranfenicol aparentemente no tiene efecto sobre los tiempos de recuperación con Telazol ®, pero en los gatos, la anestesia se prolonga en promedio de 30 minutos por el cloranfenicol. Fenotiazinas: Puede causar depresión respiratoria y cardiaca aumentó Para interacciones potenciales adicionales de los compuestos relacionados, ketamina y midazolam: Ketamina: Los bloqueadores neuromusculares ( por ejemplo , la succinilcolina y tubocurarina): Puede causar depresión respiratoria mejorada o prolongada Hormonas tiroideas: Cuando se administra concomitantemente con ketamina, las hormonas tiroideas han inducido hipertensión y taquicardia en los seres humanos; beta-bloqueadores ( por ejemplo, propranolol ) pueden ser beneficiosos en el tratamiento de estos efectos Midazolam: ANESTÉSICOS, por inhalación: El midazolam puede disminuir las dosis requeridas Antifúngicos azoles (ketoconazol, itraconazol, fluconazol): Puede aumentar los niveles de midazolam Los antagonistas del calcio (diltiazem, verapamilo): Puede aumentar los niveles de midazolam Cimetidina: Puede aumentar los niveles de midazolam Depresores del SNC, Otros: Puede aumentar el riesgo de depresión respiratoria Macrólidos (eritromicina, claritromicina): Puede aumentar los niveles de midazolam Opiáceos: Puede aumentar los efectos hipnóticos de midazolam y la hipotensión se ha informado cuando se utiliza con meperidina. Fenobarbital: Puede disminuir los niveles máximos y el AUC de midazolam Rifampicina: Puede disminuir los niveles máximos y el AUC de midazolam TIOPENTAL: Midazolam puede disminuir las dosis requeridas Las dosis PERROS: a) Para fines de diagnóstico: 6.6-9.9 mg / kg IM Para los procedimientos de menores de corta duración: 9.9-13.2 mg / kg IM; Si dosis suplementarias son necesarias, dar dosis menores que la dosis inicial y la dosis total no debe exceder de 26,4 mg / kg. La atropina 0,04 mg / kg se debe utilizar al mismo tiempo para controlar la sialorrea. (Prospecto; Telazol ®-Robins) b) Sobre la base de la combinación de fármacos: 3-10 mg / kg IM o SC o 2.5 mg / kg IV (Mama 2002)

c) Para los perros agresivos (difícil de manejar) que requieren más sedación y sólo si la sedación insuficiente de medetomidina opioides, la dosis más alta, y el midazolam: 1-2 mg / kg IM. (Moffat 2008) CATS: a) 9.7 a 11.9 mg / kg IM para procedimientos como la odontología, absceso tratamiento, extracción de cuerpos extraños, etc Para los procedimientos que requieren de leves a moderados niveles de analgesia (laceraciones, castración, etc) utilizan 10.6-12.5 mg / kg IM . Para el uso de ovariohisterectomía o onychectomy 14.3-15.8 mg / kg IM. Si dosis suplementarias son necesarias, dar dosis menores que la dosis inicial y la dosis total no debe exceder de 72 mg / kg. La atropina 0,04 mg / kg se debe utilizar al mismo tiempo para controlar la sialorrea. (Prospecto; Telazol ®-Robins) b) Sobre la base de la combinación de fármacos: 3-10 mg / kg IM o SC o 2.5 mg / kg IV (Mama 2002) Rumiantes: Como un agente de inducción para el ganado, llamas / alpacas, cabras, ovejas: a) xilazina en 0,05-0,1 mg / kg IV, IM, entonces Telazol ® a 2-4 mg / kg IV (IM). Precaución: xilazina puede causar hipoxemia severa y edema pulmonar en ovejas. (Haskell 2005) b) Llamas: 4.7-6 mg / kg IM. (Wolff 2009) Conejos, roedores, pequeños mamíferos: Para restricción química: a) Los jerbos: 20 mg / kg IP (en combinación con xilazina 10 mg / kg) (Huerkamp 1995) b) Ratones: 80-100 mg / kg IM. Ratas: 20-60 mg / kg IM. Hamsters / Jerbos: 20-80 mg / kg IM. Guinea pig: 10-80 mg / kg IM. Conejos: No recomendado: (Burke 1999) c) Chinchillas: 20-40 mg / kg IM. Hamsters: 50-80 mg / kg IP para la inmovilización / anestesia. Jerbos: 10-30 mg / kg IP. Ratones: 80 mg / kg IP para la inmovilización Las ratas: 40 mg / kg IP para anestesia ligera. Guinea cerdos: 40-60 mg / kg IM para la inmovilización (Adamcak y Otten 2000) d) los roedores pequeños: 6-10 mg / kg IM es adecuada antes de la anestesia por inhalación. Ventajas sobre la ketamina incluyen una mejor relajación muscular, pequeño volumen de inyección, el tiempo de inducción rápida y un amplio margen de seguridad. Las desventajas de esta combinación de fármacos se incrementan las secreciones respiratorias, la variabilidad en los tiempos de recuperación cortos, y sí la vida después de la reconstitución. (Bennett 2009) HURONES: Como sedante / analgésico: a) 22 mg / kg IM combinada con glicopirrolato (0,01 mg / kg IM). Recuperación de inicio rápido, pero lento y tosco (3-4 horas) (Finkler 1999) b) Telazol ® solo: 22 mg / kg IM; Telazol ® (1,5 mg / kg) más xilazina (1.5 mg / kg) IM; puede revertir con la yohimbina xilazina (0,05 mg / kg IM)

Telazol ® (1,5 mg / kg) más xilazina (1.5 mg / kg) más butorfanol (0,2 mg / kg) IM; puede revertir con la yohimbina xilazina (0,05 mg / kg IM) (Williams 2000) c) 22 mg / kg IM. (Kaiser-Klingler 2009) CABALLOS: ( Nota: ARCI UCGFS Clase 2 de Drogas) a) Xilazina 1,1 mg / kg IV, 5 minutos antes de Telazol ® en 1.65-2.2 mg / kg IV (Hubbell et al. 1989) REPTILES: unas grandes serpientes): 3 mg / kg IM para facilitar el manejo y la anestesia. Administrar 30-45 minutos antes de su manipulación. La sedación puede persistir hasta por 48 horas. También puede ser utilizado en Cocodrilos a 4-8 mg / kg. (Heard 1999) b) 3-10 mg / kg IM. Lagartos y serpientes generalmente se puede tratar con el extremo inferior del intervalo de dosificación y quelonios puede requerir de gama alta. Si la sedación es adecuada, puede dar gradualmente hasta la dosis máxima. Vigilar estrechamente para la apnea y ventilar si es necesario. (Innis 2003) c) Significant entre especies y las diferencias entre pacientes en la eficacia. A bajas dosis de 4-10 mg / kg sedación puede ser suficiente para algunos procedimientos (punción venosa, lavado gástrico, intubación en la anestesia por inhalación). En dosis más altas (15 a 40 mg / kg), la recuperación puede ser mucho más prolongada. Sugerir empezando a 7-15 mg / kg de las primeras veces se utiliza en los reptiles en su práctica (y utilizar en su propia "casa" en primeras mascotas!), Y luego usar dosis crecientes según sea necesario. (Funk 2002) d) Mejor usado para la sedación y tranquilización o para facilitar la intubación, especialmente en las grandes boas, cocodrilos y especies venenosas. Autor empieza con una dosis de 5 mg / kg IM y se repite si es necesario. Las dosis más altas (6 mg / kg), están asociados con tiempos de recuperación muy largos, especialmente en quelonios (72 horas). (Mehler 2009) AVES: unas aves corredoras): 5 mg / kg IM o IV (Jenson 1998) ZOO, exótica, especies de fauna silvestre: Para el uso de Telazol ® en el zoo, fauna exótica y la medicina se refieren a referencias específicas, entre ellas: a) Zoo Animal y Vida Silvestre de inmovilización y anestesia . West, G, Heard, D, Caulkett, N. (eds.). Blackwell Publishing, 2007. b) Manual de inmovilización química de Vida Silvestre, 3 ª ed . Kreeger, TJ y Arnemo JM. 2007. c) Restricción y manejo de animales salvajes y domésticos. Fowler, M (ed.), Iowa State University Press, 1995 d) Formulario de Animales Exóticos, 3 ª ed . Carpenter, JW, Saunders. 2005 e) El 2009 la Asociación Americana de Procedimientos veterinario del zoológico por DK Fontenot también tiene varias dosis indicadas para moderación, anestesia y analgesia para una variedad de medicamentos para los carnívoros y primates. VIN miembros pueden acceder a ellos en: http://goo.gl/BHRih o http://goo.gl/9UJse Monitoreo El nivel de anestesia / analgesia Aparato respiratorio, estado cardiovascular (velocidad, ritmo, BP si es posible) Monitorear los ojos para evitar el secado o lesiones

Temperatura del cuerpo Información del cliente Sólo debe ser administrado por personas familiarizadas con su uso. Química / Sinónimos Tiletamina es un agente anestésico inyectable químicamente relacionada con la ketamina. Zolazepam es un tranquilizante menor diazepinona. El pH del producto inyectable, después de la reconstitución, es 2.2-2.8. Tiletamina HCl también puede ser conocido como: CI-634, CL-399, NC-54521-2, o Telazol ®. Zolazepam HCl también puede ser conocido como: CI-716. Almacenamiento / Estabilidad Después de la reconstitución, las soluciones pueden ser almacenados durante 4 días a temperatura ambiente y 14 días si está refrigerado. No utilice soluciones que contengan un precipitado o descoloridas son .. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Tiletamina HCl (equivalente a 250 mg de base libre) y zolazepam HCl (equivalente a 250 mg de base libre) en forma de polvo liofilizado / vial en viales de 5 ml.Cuando 5 ml de diluyente estéril (agua estéril) se añade una concentración de 50 mg / ml de cada fármaco (100 mg / ml combinado) se produce; Telazol ® (Pfizer); (Rx, CIII). Aprobado por la FDA para su uso en gatos y perros. Telazol ® es una sustancia de Clase III controlada. Productos humanos-CLASIFICADOS: Ninguno Xilazina HCL ( zye -la-boca) Rompun ® Alfa2-adrenérgico

Aspectos destacados de prescripción 

Alfa 2 -adrenérgico utilizado para su sedante y analgésico en una variedad de especies, algunas veces como emético en gatos 

Contraindicaciones: Los animales que recibieron epinefrina o con arritmias ventriculares activos. Precaución extrema: la disfunción cardíaca preexistente hipotensión o shock, disfunción respiratoria, hepática grave o insuficiencia renal, trastornos convulsivos preexistentes, o si debilitado severamente. Generalmente no debería ser utilizado en el último trimestre del embarazo, particularmente en el ganado. No le dé a los rumiantes que son debilitados, deshidratados, o con obstrucción del tracto urinario. Los caballos pueden patear después de un evento estimulante (normalmente auditiva); tenga cuidado. Evitar la inyección intraarterial, puede causar convulsiones graves y colapso. Precaución en pacientes tratados por retenciones intestinales. Debe usarse con precaución en los caballos durante la fase de desarrollo vasoconstrictora de laminitis.



Efectos adversos: Gatos: emesis, temblores musculares, bradicardia con bloqueo AV parcial, reducción de la tasa respiratoria, el movimiento en respuesta a los estímulos auditivos agudos, y aumento de la micción. 

Efectos adversos: Machos: temblores musculares, bradicardia con bloqueo AV parcial, reducción de la tasa respiratoria, el movimiento en respuesta a los estímulos auditivos agudos, emesis, hinchazón de aerofagia que puede requerir descompresión. 

Efectos adversos: Caballos: temblores musculares, bradicardia con bloqueo AV parcial, reducción de la tasa respiratoria, el movimiento en respuesta a los estímulos auditivos agudos, sudoración, aumento de la presión intracraneal o disminución del aclaramiento mucociliar. 

Efectos adversos: Bovino: salivación, atonía ruminal, distensión abdominal, regurgitación, hipotermia, diarrea, bradicardia, parto prematuro, y ataxia. 

La yohimbina, atipamezol, y tolazolina se pueden usar solos o en combinación para contrarrestar los efectos o veces la velocidad de recuperación 

Dosis entre las especies puede ser muy diferente, tener la certeza de la concentración del producto en la elaboración de la jeringa, especialmente si el tratamiento de los rumiantes 

Interacciones medicamentosas

Usos / Indicaciones Xilacina es aprobado por la FDA para su uso en perros, gatos, caballos, ciervos y alces. Está indicado en perros, gatos y caballos para producir un estado de sedación con un período más corto de la analgesia, y como preanestésico antes de la anestesia local o general. Uso de xilazina en pequeños animales es algo polémico y porque puede causar arritmias, reducir el gasto cardíaco y aumentar el riesgo de la anestesia general relacionada con la muerte, que es generalmente reservado para "los animales sanos." Debido a la acción emética de xilacina en gatos, en ocasiones se utiliza para provocar el vómito después de la ingestión de toxinas. Farmacología / Acciones Un potente alfa 2 -adrenérgico, la xilazina se clasifica como un. sedantes / analgésicos con propiedades relajantes musculares Aunque xilazina posee muchas de las mismas acciones farmacológicas que la morfina, no causa excitación del SNC en gatos, caballos o ganado, pero provoca sedación y depresión del SNC. En los caballos, la analgesia visceral producida se ha demostrado ser superior a la producida por la meperidina, butorfanol o pentazocina.

Xilazina también puede tener alfa 1 -agonista de la actividad y es menos selectiva para alfa 2 -receptores a continuación, detomidina, dexmedetomidina o romifidina. Xilacina provoca la relajación del músculo esquelético a través de vías mediadas centrales. Emesis se ve a menudo en los gatos, y ocasionalmente en perros que recibieron xilazina. Si bien se cree que mediado centralmente, ni los bloqueadores dopaminérgicos ( por ejemplo , fenotiazinas) ni los bloqueadores alfa-(yohimbina, tolazolina) bloquean el efecto emético. Xilacina no causa emesis en caballos, vacas, ovejas o cabras. Xilazina deprime mecanismos termorreguladores y, o bien la hipotermia o la hipertermia es una posibilidad dependiendo de las temperaturas del aire ambiente. Efectos sobre el sistema cardiovascular incluyen un aumento inicial en la resistencia periférica total con una mayor presión arterial seguido por un período más largo de las presiones arterial reducida (por debajo de línea de base). Un efecto bradicárdico se puede ver con algunos animales en desarrollo un bloqueo cardiaco de segundo grado o de otras arritmias. La disminución global en el gasto cardíaco de hasta el 30% puede ser visto. Xilazina se ha demostrado para mejorar los efectos arritmogénicos de epinefrina en perros con o sin halotano concurrente. Xilazina los efectos sobre la función respiratoria suelen ser clínicamente insignificante, pero en dosis altas puede causar depresión respiratoria con disminución de volúmenes corrientes y frecuencias respiratorias y una disminución del volumen total de minutos. Perros braquicéfalos y caballos con la enfermedad de las vías respiratorias superiores pueden desarrollar disnea. Xilazina puede aumentar la glucosa en sangre secundaria a la disminución de los niveles séricos de insulina; en los animales no diabéticos, no parece haber poca significación clínica asociada a este efecto. En los caballos, los signos sedatory traduce en una reducción de la cabeza con los músculos faciales relajados y caída del labio inferior. El músculo retractor se relaja en caballos machos, pero a diferencia de acepromacina, no hay informes de parálisis permanente del pene han sido reportados. A pesar de que el animal puede parecer estar bien sedado, el estímulo auditivo puede provocar excitación con patadas y respuestas de evitación. Con respecto a la sensibilidad de las especies a xilazina, diferencias definitivas se ven. Los rumiantes son extremadamente sensibles a la xilazina en comparación con los caballos, perros, y gatos. Los rumiantes generalmente requieren aproximadamente 1/10th la dosis que se requiere para caballos exponer el mismo efecto. En el ganado (y ocasionalmente gatos y caballos), poliuria se observan después de la administración de xilazina, probablemente debido a la disminución de la producción de vasopresina (hormona antidiurética, ADH). La bradicardia y salivación excesiva también se observan en el ganado y disminuido por el pretratamiento con atropina. Debido porcina requieren 20-30 veces la dosis de rumiantes, no se utiliza rutinariamente. Farmacocinética La absorción es rápida inyección IM siguiente, pero biodisponibilidades son incompletas y variables. Biodisponibilidad del 40-48% en los caballos, 17-73% en ovejas, y 52-90% en perros se han reportado después de la administración intramuscular. En los caballos, el comienzo de la acción después de la dosis IV se produce dentro de 1-2 minutos con un efecto máximo 3-10 minutos después de la inyección.La duración del efecto es dependiente de la dosis, pero puede durar durante aproximadamente 1,5 horas. La vida media en suero después de una sola dosis de xilacina es de

aproximadamente 50 minutos en el caballo, los tiempos de recuperación generalmente toma de 2-3 horas. En perros y gatos, el comienzo de la acción después de una dosis IM o SC es de aproximadamente 10-15 minutos, y 3-5 minutos después de una dosis IV. Los efectos analgésicos puede persistir durante sólo 15 a 30 minutos, pero las acciones sedantes puede durar de 1 a 2 horas, dependiendo de la dosis dada. El suero vida media de xilazina en perros ha sido reportado como un promedio de 30 minutos. La recuperación completa después de la administración puede tomar 2-4 horas en perros y gatos. Xilazina no se detecta en la leche de vacas a pastoreo a las 5 y 21 horas después de la dosis, pero la FDA no ha aprobado su uso en el ganado lechero y sin tiempos de abstinencia de carne o de leche se han especificado. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Xilazina está contraindicado en animales que recibieron epinefrina o tener arritmias ventriculares activos. Debe utilizarse con extrema precaución en animales con disfunción cardíaca preexistente hipotensión o shock, disfunción respiratoria, hepática grave o insuficiencia renal, trastornos convulsivos preexistentes, o si debilita severamente. Debido a que puede inducir el parto prematuro, que generalmente no debería ser utilizado en el último trimestre del embarazo, particularmente en el ganado. Asegúrese de concentración del producto en la elaboración de la jeringa, especialmente si el tratamiento de los rumiantes. No le dé a los rumiantes que están deshidratados, debilitados o con obstrucción del tracto urinario. No está aprobado por la FDA para las especies que se consumen con fines alimenticios. Los caballos han sido conocidos por patear después de un evento estimulante (normalmente auditiva), tenga cuidado. La adición de opioides ( por ejemplo , butorfanol) puede ayudar a atenuar este efecto, pero puede causar un mayor riesgo para la hipotensión o el desarrollo de íleo. Evitar la inyección intraarterial, puede causar convulsiones graves y colapso. Los fabricantes advierten contra el uso de xilazina junto con otros tranquilizantes. Debido a que este medicamento puede inhibir la motilidad gastrointestinal, utilizar con precaución en pacientes tratados por retenciones intestinales. Usar con precaución en los caballos durante la fase de desarrollo vasoconstrictor de la laminitis que la xilacina se ha demostrado para reducir el flujo digital de sangre durante aproximadamente 8 horas después de la administración. Efectos Adversos Vómito generalmente se observa en 3-5 minutos después de la administración de xilazina en gatos y ocasionalmente en perros. Para prevenir la aspiración, no inducir anestesia más, hasta este momento ha caducado. Otros efectos adversos que figuran en el prospecto ( Gemini ®, Butler) para perros y gatos incluyen: temblores musculares, bradicardia con bloqueo AV parcial, la tasa respiratoria reducida, el movimiento en respuesta a los estímulos auditivos fuertes y aumento de la orina en los gatos. Xilazina puede reducir la producción de lágrimas en los gatos y causar diuresis en perros. Los perros pueden desarrollar hinchazón de aerofagia que puede requerir descompresión. A causa de la distensión gaseosa del estómago, el uso de xilazina antes de la radiografía puede hacer la interpretación difícil prueba. Los efectos adversos enumerados en el inserto del paquete ( AnaSed ®, Lloyd) para caballos incluyen: temblores musculares, bradicardia con bloqueo AV parcial, reducción de la tasa respiratoria, el movimiento en respuesta a los estímulos auditivos afilados, y sudoración (raramente profuso). Además, los caballos que recibieron xilazina

puede desarrollar hipertensión transitoria, o disminución de las tasas de aclaramiento mucociliar. Las reacciones adversas notificadas en ganado incluyen: salivación, atonía ruminal distensión abdominal y regurgitación, hipotermia, diarrea y bradicardia.Hipersalivación y bradicardia pueden ser aliviados mediante el pretratamiento con atropina. Los animales grandes pueden llegar a ser después de la dosificación atáxica y la precaución deben ser observadas. Reproductiva / Enfermería Seguridad Información limitada se encuentra en la seguridad de xilazina en el embarazo, al parecer, no existen informes de teratogenicidad en animales. Xilazina puede inducir el parto prematuro en el ganado bovino. Xilazina no parece ser excretados en cantidades detectables en la leche de vaca. La sobredosis / toxicidad aguda En caso de sobredosis accidental, arritmias cardíacas, hipotensión y profundas del SNC y depresión respiratoria puede ocurrir. Las convulsiones también se han reportado después de la sobredosis. No ha habido mucho interés en el uso de bloqueantes alfaagentes como antídotos o agentes de reversión a la xilazina. La yohimbina, atipamezol, y tolazolina se han sugerido para utilizar solos y en combinación para revertir los efectos de la xilazina o veces la velocidad de recuperación.Monografías separadas para yohimbina y atipamezol están disponibles con las dosis sugeridas, etc Para el tratamiento de los efectos depresores respiratorios de toxicidad xilazina, asistencia mecánica respiratoria con estimulantes respiratorios ( por ejemplo , doxapram) han sido recomendadas para su uso. Interacciones medicamentosas Los fabricantes advierten contra el uso de xilazina junto con otros tranquilizantes. Acepromacina: El uso combinado de acepromacina con xilazina generalmente se considera seguro, pero existe la posibilidad de efectos hipotensores aditivos y esta combinación debe usarse con precaución en animales susceptibles a complicaciones hemodinámicas. CLORAMFENICOL: sedación prolongada y estasis gastrointestinal posible (Davis 2007) Agentes depresores del SNC, OTROS (barbitúricos, narcóticos, anestésicos, fenotiazinas, etc): Puede causar depresión del SNC aditivo si se utiliza con xilazina. Las dosis de estos agentes puede ser necesario reducir. Epinefrina: El uso de epinefrina con o sin el uso concurrente de halotano con xilazina puede inducir el desarrollo de arritmias ventriculares. RESERPINA: Un caso de un caballo de desarrollo de tipo cólico signos clínicos después de la reserpina y xilazina ha sido reportado. Hasta que se sepa más acerca de esta posible interacción, el uso de estos dos agentes juntos debe ser evitado. Las dosis PERROS: a) 1,1 mg / kg IV, 1.1-2.2 mg / kg IM o SC (prospecto; Rompun ®Miles) Nota: Muchos creen que la dosis de etiqueta es demasiado alto. b) Como preanestésico: Rango de Dosis para xilazina 0.2-1 mg / kg IV, IM o SC es muy amplia, y las dosis en la etiqueta son relativamente altos. Xilazina tiene depresor,

sedante, analgésico, relajante muscular y efectos. Es muy eficaz para la inmovilización y analgesia, pero no produce la inmovilización y animales sedados pueden responder a estímulos nocivos y el ruido. Xilazina se asocia con importantes alteraciones del ritmo cardíaco cuando se administra de acuerdo con las recomendaciones de la etiqueta, especialmente en los perros. En dosis bajas, los beneficios de la xilazina se puede realizar al tiempo que elimina algunos de sus efectos secundarios perjudiciales. (Hartsfield 2007) c) agonistas alfa-2 se puede utilizar en dosis bajas con opioides para proporcionar seguridad fiable y profunda en animales sanos. Los animales sanos pueden dar xilacina a dosis de 0.05-0.2 mg / kg (ruta no aparece). (Dyson 2008) d) Por inyección epidural: 0.02-0.25 mg / kg; diluir con una cantidad suficiente de solución salina estéril a un volumen de 0,26 ml / kg. El inicio de acción de 20-30 minutos, 2-5 horas de duración. Xilazina 0,02 mg / kg con morfina 0,1 mg / kg; diluir con una cantidad suficiente de solución salina estéril a un volumen de 0,26 ml / kg. El inicio de acción de 30-60 minutos, 10-20 horas de duración. Como analgésico: 0.1-1 mg / kg IV, IM o SC. Para el post-operatorio de la ansiedad: 0.1-0.5 mg / kg IV, IM o SC (Carroll 1999) CATS: a) 1,1 mg / kg IV, 1.1-2.2 mg / kg IM o SC (prospecto; Rompun ®Miles) Nota: Muchos creen que la dosis de etiqueta es demasiado alto. b) Como preanestésico: Rango de Dosis para xilazina 0.2-1 mg / kg IV, IM o SC es muy amplia, y las dosis en la etiqueta son relativamente altos. Xilazina tiene depresor, sedante, analgésico, relajante muscular y efectos. Es muy eficaz para la inmovilización y analgesia, pero no produce la inmovilización y animales sedados pueden responder a estímulos nocivos y el ruido. Xilazina se asocia con importantes alteraciones del ritmo cardíaco cuando se administra de acuerdo con las recomendaciones de la etiqueta, especialmente en los perros. En dosis bajas, los beneficios de la xilazina se puede realizar al tiempo que elimina algunos de sus efectos secundarios perjudiciales. (Hartsfield 2007) b) Como un emético: 0,44 mg / kg IM (Morgan 1988; Riviere 1985) c) Como analgésico: 0.1-1 mg / kg IV, IM o SC. Para el post-operatorio de la ansiedad: 0.1-0.5 mg / kg IV, IM o SC (Carroll 1999) Conejos, roedores, pequeños mamíferos: a) Conejos: para procedimientos mínimamente invasivos que duran menos de 30-45 minutos: 5 mg / kg una vez al SC o IM en combinación con ketamina (35 mg / kg). Los ratones / ratas: La anestesia general 13 mg / kg una vez IP en combinación con ketamina (87 mg / kg). Hamsters / conejillos de indias:Anestesia general 8-10 mg / kg una vez IP en combinación con ketamina (200 mg / kg para hámsters y 60 mg / kg para conejillos de indias) (Huerkamp 1995) b) Conejos: 1) . ketamina 35 mg / kg + xilazina 5 mg / kg IM; anestesia quirúrgica de 20-30 min, buena relajación, el tiempo de sueño es 60-120 min, algunos efectos reversibles con atipamezol 2) La ketamina 25 mg / kg + xilazina 5 mg / kg de butorfanol + 0,1 mg / kg IM; anestesia quirúrgica de 60-90 min, buena relajación, sueño tiempo es 120-180 min. 3) La ketamina 25 mg / kg + xilazina 5 mg / kg de acepromazina + 1 . mg / kg IM; anestesia quirúrgica de 45-75 min, buena relajación, el tiempo de sueño es 100150 min jerbos: La ketamina 50 mg / kg + xilazina 2 IP mg / kg; Guinea Pigs: La ketamina 40 mg / kg + xilazina 5 mg / kg IP; Hamsters: La ketamina 200 mg / kg + xilazina 10 mg / kg ip; Ratones: La ketamina 80 mg / kg + xilazina 10 IP mg /

kg; Rats: La ketamina 75 mg / kg + xilazina 10 mg / kg IP; El atipamezol 1 mg / kg SC, IM, IV o IO se pueden utilizar para revertir xilazina. (Flecknell 2008) c) Roedores: Xilazina (5 mg / kg) + ketamina (50 mg / kg) + atropina (0,05 mg / kg) IP. (Bennett 2009) HURONES: a) Como sedante / analgésico: xilazina: 0.5-2 mg / kg IM o SC. Normalmente se combina con atropina (0,05 mg / kg) o glicopirrolato (0,01 mg / kg IM) o butorfanol / xilazina: butorfanol 0,2 mg / kg, más de xilazina (2 mg / kg) IM (Finkler 1999) b) xilazina (2 mg / kg) más butorfanol (0,2 mg / kg) IM; Telazol (1,5 mg / kg) más xilazina (1.5 mg / kg) IM; puede revertir con la yohimbina xilazina (0,05 mg / kg IM) Telazol (1,5 mg / kg) más xilazina (1.5 mg / kg) más butorfanol (0,2 mg / kg) IM; puede revertir con la yohimbina xilazina (0,05 mg / kg IM) (Williams 2000) AVES: a) Como sedante / analgésico: 1-4 mg / kg IM, proporciona sedación para la anestesia ketamina. Se ha usado en dosis de hasta 10 mg / kg en psitácidas pequeñas (Clyde & Paul-Murphy 2000) b) En combinación con ketamina: La ketamina 10-30 mg / kg IM; xilazina IM 2-6 mg / kg; gramos aves menos de 250 requieren una dosis más alta (por kg) que las aves que pesan más de 250 g. Xilazina no se recomienda su uso en aves debilitados debido a sus efectos cardiodepresora. (Wheler 1993) GANADO: Precaución: bovinos son extremadamente sensibles a los efectos de xilazina; estar seguro de la dosis y forma de dosificación. El pretratamiento con atropina puede disminuir bradicardia e hipersalivación. a) Para la analgesia y la moderación de los procedimientos en el ganado en pie: un protocolo para el uso de la mensajería instantánea butorfanol / xylazina / ketamina (BXK) ha informado (Miesner 2009). Se compone de butorfanol (0,01-0,025 mg / kg) + xilazina (0,02 a 0,05 mg / kg) + ketamina (desde 0,04 hasta 0,1 mg / kg). Para un animal de 450 kg, 5 mg de butorfanol, 10 mg de xilazina y ketamina 20 mg constituiría el extremo inferior del rango de dosificación. Hasta una hora de cooperación se llevó a cabo utilizando este protocolo, pero los pacientes más díscolos pueden requerir dosis más altas. Sugerido para dar no más de 10 mg de butorfanol o 20 mg de xilazina para la dosis inicial a un animal mayor que 450 kg. (Coetzee 2010) b) 0,1-0,3 mg / kg IM; 0.05-0.15 mg / kg IV; 0.05-0.07 mg / kg por vía epidural. Cuando se utiliza IV / IM, la analgesia puede ser muy corta duración (media hora). (Walz 2006) CABALLOS: ( Nota: ARCI UCGFS Clase 3 Medicamentos) a) 1,1 mg / kg IV, 2,2 mg / kg IM. Permitir a los animales descansar tranquilamente hasta que se alcanza el pleno efecto. (Prospecto; Rompun ®, Bayer) b) sedantes / analgésicos para los cólicos: 0,2-0,5 mg / kg IV (proporcionará analgesia durante 20-30 minutos) o 0,6-1 mg / kg IM (efectos durante 1-2 horas). Evaluar la frecuencia cardíaca antes de la terapia. (Moore 1999) c) Para la sedación analgesia: 0.2-1.1 mg / kg IV o IM; dosis más altas de MI se requieren para lograr el mismo efecto como IV. Como analgesia epidural caudal para: Solo en el espacio coccígea primero: 0.03-0.35 mg / kg; sudoración común perineal; 3-5 horas de duración del efecto.

En combinación en el espacio coccígea primero: xilazina 0,17 mg / kg de lidocaína (0,22 mg / kg); puede provocar ataxia o decúbito, sudoración perineal; duración del efecto 5-6 horas. Para la analgesia lumbosacra (a través del catéter): 0,2 mg / kg (Sellon 2007) d) Como acción corta, analgésico potente para leves a moderados cólico que controlar el dolor, pero permiten una estimación de la gravedad del episodio cólico: 0,3 hasta 0,5 mg / kg IV; puede combinarse con butorfanol (0,01 mg / kg ) y dosificado a 0,3 mg / kg IV. Si los síntomas de cólico son tan violento como para evitar segura administración IV, una dosis aumentada de xilazina (1.1 mg / kg) o detomidina (0,02 mg / kg) se pueden administrar IM. La regla general es el doble de la dosis IV. Esperar una mayor duración del efecto con la vía IM. (Blikslager 2008) e) Para la anestesia campo: Sedate con xilacina (1 mg / kg IV; 2 mg / kg IM) dado minutos 5-10 (ya por vía IM) antes de la inducción de la anestesia con ketamina (2 mg / kg IV). Caballo deben ser adecuadamente sedado (de cabeza a las rodillas) antes de dar la ketamina (ketamina puede causar rigidez muscular y convulsiones). Si la sedación adecuada no se produce, ya sea: 1) volver a administrar la xylazina: hasta la mitad de la dosis original, 2) Añadir butorfanol (0.02-0.04 mg / kg IV). El butorfanol se puede dar con la xilacina original si se sospecha que el caballo va a ser difícil de tranquilizar ( por ejemplo , muy sensible pura sangre) o añade antes de la ketamina. Esta combinación mejora la inducción, aumentar la analgesia y aumentar el tiempo de recumbencia por cerca de 5-10 minutos. 3) El diazepam (0,03 mg / kg IV). Mezclar el diazepam con la ketamina. Esta combinación mejora la inducción cuando la sedación es marginal, mejorar la relajación muscular durante la anestesia y prolongar la anestesia en aproximadamente 5-10 minutos. 4) Guaifenesina (solución 5% administrado IV a efecto) también se puede utilizar para aumentar la sedación y relajación muscular. (Mathews 1999) f) En el marco de un protocolo de anestesia balanceada: 0.5-1 mg / kg IV dedicada ½ -1 minuto. (MAC efecto ahorrador de aproximadamente 20-34%).(Driessen 2008) OVINOS Y CAPRINOS: Nota: El uso de xilazina con extrema precaución en estas especies. Use sólo el 20 mg / ml solución. a) 0,01 mg / kg IV para la sedación de pie luz a 0,2 mg / kg IM por decúbito de duración de una hora. Las cabras son poco más sensible que las ovejas. Al comenzar a usar estos medicamentos, es recomendable comenzar con una dosis conservadora hasta que se desarrolla una sensación para el nivel de sedación proporcionada. Un agente de inversión debe estar siempre en la mano, la reversión de los efectos sedantes también revierte los efectos analgésicos. (Snyder 2009) Camélidos: Nota: El uso de xilazina con extrema precaución en estas especies. Use sólo el 20 mg / ml solución. a) Para el dolor de procedimiento ( por ejemplo, castraciones) cuando decúbito (hasta 30 minutos) que se desea: Alpacas: butorfanol 0,046 mg / kg; xilazina 0,46 mg / kg; ketamina 4,6 mg / kg. Llamas butorfanol: 0,037 mg / kg; xilazina 0,37 mg / kg; ketamina 3,7 mg / kg. Todos los fármacos se combinan en una jeringa y dado IM. Puede administrar 50% de la dosis original de ketamina y xilazina durante la anestesia para prolongar efecto hasta 15 minutos. Si hacer castraciones masivas en 3 o más animales, puede compensar botella del "cóctel". Añadir 10 mg (1 mL) de butorfanol y 100 mg (1 ml) xilacina a un gramo 1 (10 ml frasco) de ketamina. Esta mezcla se dosifica a 1 ml/40 libras. (18 kg) para alpacas, y

£ 1 ml/50. (22 kg) para las llamas. Manejar en silencio y permitir suficiente tiempo antes de iniciar el procedimiento. Esperar 20 minutos de tiempo quirúrgico, los pacientes deben permanecer 45 minutos a 1 hora después de la inyección. (Miesner 2009) ZOO, exótica, especies de fauna silvestre: Para el uso de xilazina en el zoo, fauna exótica y la medicina se refieren a referencias específicas, entre ellas: a) Zoo Animal y Vida Silvestre de inmovilización y anestesia . West, G, Heard, D, Caulkett, N. (eds.). Blackwell Publishing, 2007. b) Manual de inmovilización química de Vida Silvestre, 3 ª ed . Kreeger, TJ y Arnemo JM. 2007. c) Restricción y manejo de animales salvajes y domésticos. Fowler, M (ed.), Iowa State University Press, 1995 d) Formulario de Animales Exóticos, 3 ª ed . Carpenter, JW, Saunders. 2005 e) El 2009 la Asociación Americana de Procedimientos veterinario del zoológico por DK Fontenot también tiene varias dosis indicadas para moderación, anestesia y analgesia para una variedad de medicamentos para los carnívoros y primates. VIN miembros pueden acceder a ellos en: http://goo.gl/BHRih o http://goo.gl/9UJse Monitoreo El nivel de anestesia / analgesia Aparato respiratorio, estado cardiovascular (velocidad, ritmo, BP si es posible) Hidratación estado si está presente poliuria Información del cliente Xilazina sólo debe ser utilizado por personas familiarizadas con su uso Química / Sinónimos Xilazina HCl es un alfa 2 -adrenérgico estructuralmente relacionada con la clonidina. El pH de las inyecciones de preparados comercialmente es de aproximadamente 5,5. Dosis y concentraciones botella se expresan en términos de la base. Xilazina HCl también puede ser conocido como Bay-Va1470, Rompun ®, AnaSed ®, Sedazine ®, X-Ject ®, o xylA-Ject ®. Almacenamiento / Estabilidad No almacenar por encima de 30 ° C (86 ° F). Compatibilidad / Compounding Consideraciones Xilazina se informa físicamente compatible en la misma jeringa con varios compuestos, incluyendo: acepromacina, buprenorfina, butorfanol, hidrato de cloral, y meperidina. Un estudio (Taylor et al. 2009) la evaluación de la estabilidad, esterilidad, pH, formación de partículas y la eficacia en roedores de laboratorio de la ketamina compuesto, acepromazina y xilazina ("KAX") apoyó la conclusión de que los fármacos son estables y eficaces durante por lo menos 180 días después de la mezcla, si se almacena a temperatura ambiente en la oscuridad. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS:

Inyección xilazina: 20 mg / ml en viales de 20 ml o 100 mg / ml en viales de 50 ml: Rompun ® (Bayer), AnaSed ®, Cervizine ® (300 mg / mL y para ciervos y alces) (Lloyd); Sedazine ® ( Bivi); Chanazine ® (Teva); genérico (Rx), aprobado por la FDA para su uso (dependiendo de la fuerza y de producto) en perros, gatos, caballos, ciervos y alces. Mientras xilazina no se aprobado por la FDA para su uso en el ganado en los EE.UU., a dosis marcadas en Canadá se ha informado que se han asignado los tiempos de retiro de 3 días para la carne y 48 horas para la leche. FARAD informes, ha sugerido un retiro de 7 días para la carne y 72 horas para la leche para su uso fuera de etiqueta. El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 3. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: Ninguno agentes de reversión Atipamezol HCL (At-i- pam -a-zol) Antisedan ® Alfa-2 adrenérgico ANTAGONISTA

Aspectos destacados de prescripción 

Alfa2 adrenérgico; antagoniza agonistas tales como medetomidina o xilacina 

No existen datos de seguridad sobre el uso en animales gestantes o lactantes 

Puede revertir los efectos rápidamente, incluyendo la analgesia, los animales deben ser observados y protegidos de auto-daño o causar daño a los demás 

Los efectos adversos pueden incluir vómito, diarrea, salivación excesiva, temblores, excitación o

Usos / Indicaciones El atipamezol se etiqueta para su uso como un agente de reversión de la medetomidina y dexmedetomidina. Podría ser potencialmente útil para la reversión de otros agonistas adrenérgicos alfa 2, así ( por ejemplo , amitraz, xilazina, clonidina, tizanidina, brimonidina). Farmacología / Acciones El atipamezol inhibe competitivamente los receptores adrenérgicos alfa 2, de forma que actúe como un agente de reversión para agonistas adrenérgicos alfa 2 ( por ejemplo , medetomidina). Net efectos farmacológicos son reducir la sedación, disminución de la presión arterial, aumentar la frecuencia cardíaca y respiratoria, y reducir los efectos analgésicos de los agonistas adrenérgicos alfa2. Atipamezole antagoniza el efecto diurético de xilacina en perros (Talukder et al. 2009).

Farmacocinética Después de la administración IM en el perro, los niveles pico en plasma se producen en aproximadamente 10 minutos. El atipamezol es aparentemente metaboliza en el hígado a compuestos que se eliminan en la orina. El fármaco tiene una eliminación plasmática promedio de vida media de alrededor de 2-3 horas. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Mientras que el fabricante no indica las contraindicaciones absolutas para el uso de atipamezol, el medicamento no se recomienda en animales gestantes o lactantes debido a la falta de datos que justifiquen la seguridad. Se debe tener precaución en la administración de agentes anestésicos a los animales de edad avanzada o debilitados. Cuando se utiliza como un agente de reversión (antídoto) para la toxicidad alfa2agonista, los efectos de atipamezol puede disminuir antes de niveles no tóxicos de los agentes irritantes se alcanzan; dosificación puede ser necesario repetir. No le dé IV reptiles como hipotensión profunda puede ocurrir. Efectos Adversos Los posibles efectos adversos incluyen vómitos ocasionales, diarrea, salivación excesiva, temblores, excitación y aprensión o breve. Debido a que la inversión puede ocurrir rápidamente, se debe tener cuidado que los animales que salen de la sedación y la analgesia puede exhibir conductas agresivas o temerosas. Después de reversión, los animales deben ser protegidos de la caída. Adicional analgesia ( por ejemplo , butorfanol) debe ser considerado, especialmente después de procedimientos dolorosos. En los reptiles, según informes de la administración intravenosa puede causar hipotensión profunda. Reproductiva / Enfermería Seguridad El fabricante indica que el medicamento no está recomendado en animales gestantes o lactantes, o en los animales destinados a la reproducción debido a la falta de datos que justifiquen la seguridad en estos animales. No hay otros datos se señaló. La sobredosis / toxicidad aguda Los perros que recibieron hasta 10 veces la dosis cotizada aparentemente toleraron el fármaco sin efectos importantes. Cuando una sobredosis, efectos de las dosis relacionadas visto incluido jadeante, excitación, temblores vómitos, heces blandas o líquidas, la vasodilatación de la esclerótica y un poco de una lesión muscular en el lugar de la inyección IM. Terapia específica de sobredosificación en general no deben ser necesarios. Interacciones medicamentosas El fabricante afirma que la información sobre el uso de atipamezol con otros fármacos que falta, por lo tanto, se debe tener cuidado cuando se utiliza con otros medicamentos (excepto medetomidina). Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben atipamezol y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: ALPHA 1 -adrenérgicos ( por ejemplo, prazosina): atipamezol es un bloqueador de los receptores alfa2 relativamente específico también puede bloquear parcialmente alfa 1 receptores y reducir los efectos de prazosin

Alfa2-adrenérgicos agonistas ( por ejemplo, detomidina, clonidina, brimonidina, xilazina, amitraz, etc): atipamezol puede reducir los efectos tóxicos (o terapéutica) de estos agentes Las dosis PERROS: Para la recuperación de la medetomidina: a) Dar IM un volumen igual de Antisedan ® y Domitor ® se administra (ml por ml). La concentración real de Antisedan ® será 5X que de Domitor ®, comoAntisedan ® es 5 mg / ml frente a Domitor ® 's 1 mg / ml. (Prospecto; Antisedan ®, Pfizer) b) Como el anterior, pero puede dar IV así como IM. Si han transcurrido al menos 45 minutos desde que se le dio medetomidina, puede dar atipamezol a la mitad del volumen de la medetomidina si se administra IV. Si después de 10 a 15 minutos de una dosis IM de atipamezol no ha parecido para revertir los efectos de la medetomidina, una dosis adicional de atipamezol a 1/2 el volumen de la dosis de medetomidina puede ser dada. (McGrath & Ko 1997) Para la recuperación de la dexmedetomidina: a) 0,2 mg / kg IM o IV (Teixereia Neto 2009) Para el tratamiento de amitraz toxicidad: a) 50 microgramos / kg IM; dosis puede necesitar ser repetido cada 4 a 6 horas como la vida media de amitraz es más largo que el atipamezol en perros.(Hugnet, Buronrosse et al. 1996), (Papich 2009) CATS: a) Para la reversión de la medetomidina como parte de un medetomidina / butorfanol o buprenorfina / ketamina / carprofeno o meloxicam anestesia / analgesia combinación inyectable: Utilice un IM volumen igual de atipamezol medetomidina como se utiliza en la combinación. (Ko 2005) b) Para la recuperación de la dexmedetomidina: 0,2 mg / kg IM o IV (Teixereia Neto 2009) CONEJOS / roedores / pequeños mamíferos: a) Conejos: Para la recuperación medetomidina: 0,5 mg / kg IM o SC de 0,25 mg / kg IV (Vella 2009) b) Ratones, ratas, jerbos, hámsteres, conejillos de indias: Para revertir xilazina o medetomidina: 0.1-1 mg / kg IM, IP, IV o SC (Adamcak y Otten 2000) Rumiantes: a) Para la recuperación de los agonistas adrenérgicos alfa2 en bovinos, camélidos del nuevo mundo, las especies ovina y caprina: 0,02-0,1 mg / kg IV al efecto (Haskell 2005) b) Los pequeños rumiantes, camélidos: 0.1-0.2 mg / kg IV o IM lenta, por regla general, si la inducción incluido o ketamina Telazol no invierten alfa2 antes de lo que lo ideal sería 30 y 60 minutos después de la inducción. Esto permitirá suficiente de la ketamina o tiletamina a ser metabolizado. (Snyder 2009), (Wolff 2009) AVES: a) Como un agente de reversión para alfa2-adrenérgicos ( por ejemplo , xilazina, detomidina, etc): 0,5 mg / kg IM (Clyde & Paul-Murphy 2000) REPTILES: una reversión) de todas las dosis de ketamina / medetomidina combinación (ver monografías ketamina o medetomidina) con atipamezol es de 4-5 veces la dosis de medetomidina (Heard 1999). Reversión puede tomar más tiempo (hasta una hora) en los

reptiles que en otras especies, NO le dé IV como hipotensión profunda puede ocurrir (Mehler 2009). ZOO, exótica, especies de fauna silvestre: Para el uso de atipamezol en el zoo, fauna exótica y la medicina se refieren a referencias específicas, entre ellas: a) Zoo Animal y Vida Silvestre de inmovilización y anestesia . West, G, Heard, D, Caulkett, N. (eds.). Blackwell Publishing, 2007. b) Manual de inmovilización química de Vida Silvestre, 3 ª ed . Kreeger, TJ y Arnemo JM. 2007. c) Restricción y manejo de animales salvajes y domésticos. Fowler, M (ed.), Iowa State University Press, 1995 d) Formulario de Animales Exóticos, 3 ª ed . Carpenter, JW, Saunders. 2005 e) El 2009 la Asociación Americana de Procedimientos veterinario del zoológico por DK Fontenot también tiene varias dosis indicadas para moderación, anestesia y analgesia para una variedad de medicamentos para los carnívoros y primates. VIN miembros pueden acceder a ellos en: http://goo.gl/BHRih o http://goo.gl/9UJse Monitoreo El nivel de sedación y analgesia Frecuencia cardíaca Temperatura del cuerpo Información del cliente Atipamezole debe ser administrado por profesionales veterinarios solamente. Los clientes deben ser informados de que en ocasiones vómitos, diarrea, salivación excesiva, excitación y temblores pueden ser vistos después de la administración de atipamezol. Si estos ser severos o persisten después de salir de la clínica, los clientes deben comunicarse con el veterinario. Química / Sinónimos Atipamezol es un imidazol antagonista alfa2-adrenérgico. El inyectable es una solución transparente e incolora. El atipamezol HCl también puede ser conocido como MPV-1248 o Antisedan ®. Almacenamiento / Estabilidad El atipamezol HCl inyección debe ser almacenado a temperatura ambiente (15 ° -30 ° C) y protegidos de la luz. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: El atipamezol HCl para inyección: 5 mg / ml en 10 ml viales multidosis; Antisedan ® (Pfizer); (Rx). Aprobado por la FDA para su uso en perros. Productos humanos-CLASIFICADOS: Ninguno El FLUMAZENIL (Floo- maz -eh-nula) Romazicon ® Antagonista de las benzodiazepinas

Aspectos destacados de prescripción



Antagonista de las benzodiazepinas para invertir ya sea OD o efectos terapéuticos 

Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida, cuando las benzodiacepinas son el tratamiento de afecciones potencialmente mortales (por ejemplo, el estado epiléptico, el aumento de la presión del LCR), durante el tratamiento antidepresivo tricíclico OD 

Tenga mucho cuidado en las sobredosis mixtas



Efectos adversos: Potencialmente Reacciones en el lugar de inyección, vasodilatación cutánea, vómitos, vértigo, ataxia, visión borrosa y convulsiones, se han reportado en los seres humanos 

Potencialmente teratogénica a dosis altas,

Usos / Indicaciones Flumazenil puede ser útil para la reversión de los efectos después de que cualquiera de benzodiazepina uso terapéutico o sobredosis. Flumazenil puede ser de beneficio en el tratamiento de la encefalopatía en pacientes con insuficiencia hepática grave o en el tratamiento de sobredosis con zolpidem ( Ambien ®) u otros agentes hipnóticos de imidazopiridina. Un informe de la utilización de flumazenil para revertir los efectos anestésicos de tiletamina-zolazepam en perros, demostró que la analgesia, la postura y los efectos auditivos fuera al revés, pero no tuvo efecto en la sedación o relajación muscular. Los tiempos de recuperación (cabeza hacia arriba, decúbito esternal, de pie, caminar) por la anestesia se redujeron en los perros tratados con flumazenil. Tasas de corazón, niveles de glucosa, la temperatura corporal fueron significativamente mayores en el grupo de flumazenil tratada. (Kim et al. 2009). Farmacología / Acciones El flumazenil es un bloqueador competitivo de las benzodiazepinas en los receptores de benzodiazepinas en el SNC. Se antagoniza las cualidades sedantes y amnésicos de las benzodiazepinas. Farmacocinética El flumazenilo se administra por inyección iv rápida. El efecto terapéutico puede ocurrir dentro de 1 a 2 minutos de la administración. Se distribuye rápidamente y se metaboliza en el hígado. En los seres humanos, la vida media es de aproximadamente una hora. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias El flumazenil está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a las benzodiazepinas o los otros o en pacientes con benzodiazepinas donde se están utilizando para tratar una condición potencialmente peligrosa para la vida ( por ejemplo , estado de mal epiléptico, el aumento de la presión del LCR). No debe ser utilizado en pacientes con una grave sobredosis de antidepresivos tricíclicos. El flumazenil no debe usarse o utilizarse con extrema precaución en pacientes con

sobredosis mixtas donde reversión benzodiazepinas puede conducir a convulsiones u otras complicaciones. Mientras flumazenil ha sido probado como tratamiento para la sobredosis de baclofen o carisoprodol, en realidad puede estar contraindicado, ya que puede causar el empeoramiento de los signos clínicos (Mazzaferro 2008). El flumazenil no altera la farmacocinética de las benzodiazepinas. Efectos de las benzodiacepinas de acción prolongada pueden reaparecer después de flumazenil disminuir sus efectos. Efectos Adversos En algunos pacientes humanos, el uso de flumazenil se ha asociado con convulsiones. Estos pacientes suelen tener una larga historia de uso de benzodiazepinas o muestran signos de toxicidad grave del antidepresivo tricíclico. Los efectos adversos reportados en humanos incluyen reacciones de inyección, vasodilatación cutánea, vómitos, vértigo, ataxia y visión borrosa. Las muertes se han asociado con su uso en seres humanos que tienen graves enfermedades subyacentes. La sobredosis / toxicidad aguda Grandes sobredosis IV rara vez causa síntomas en los seres humanos sanos. Convulsiones, si precipitado, se han tratado con barbitúricos, benzodiazepinas y la fenitoína, por lo general con una respuesta rápida. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben flumazenil y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: CÍCLICO (tri-, tetra-) ANTIDEPRESIVOS ( por ejemplo , clomipramina, amitriptilina, etc): Aumento del riesgo de convulsiones, el uso contraindicado Los agentes bloqueadores neuromusculares: No se recomienda usar flumazenil hasta bloqueo neuromuscular ha sido completamente invertida Las dosis PERROS Y GATOS: Como un antagonista de las benzodiacepinas: a) Los perros: 0,01 mg / kg IV (Bunch 2003) b) Perros / Gatos: 0,01 mg / kg IV, puede ser necesario repetir como vida media es de sólo alrededor de una hora. También se pueden administrar por vía intratraqueal en una emergencia. (Wismer 2004) Para la terapia adjunta para mejorar la función neurológica en perros con encefalopatía hepática grave: a) 0,02 mg / kg IV (una sola vez) (Bunch 2003) b) 0,02 mg / kg IV, si el animal responde, seguro de usar repetidamente (Michel 2003) ZOO, exótica, especies de fauna silvestre: Para el uso de flumazenil en el zoo, fauna exótica y la medicina se refieren a referencias específicas, entre ellas: a) Zoo Animal y Vida Silvestre de inmovilización y anestesia . West, G, Heard, D, Caulkett, N. (eds.). Blackwell Publishing, 2007. b) Manual de inmovilización química de Vida Silvestre, 3 ª ed . Kreeger, TJ y Arnemo JM. 2007. c) Restricción y manejo de animales salvajes y domésticos. Fowler, M (ed.), Iowa State University Press, 1995

d) Formulario de Animales Exóticos, 3 ª ed . Carpenter, JW, Saunders. 2005 e) El 2009 la Asociación Americana de Procedimientos veterinario del zoológico por DK Fontenot también tiene varias dosis indicadas para moderación, anestesia y analgesia para una variedad de medicamentos para los carnívoros y primates. VIN miembros pueden acceder a ellos en: http://goo.gl/BHRih o http://goo.gl/9UJse Monitoreo Eficacia Controlar las convulsiones en pacientes susceptibles Información del cliente Flumazenil sólo debe utilizarse en un ambiente controlado por los profesionales experimentados clínicamente. Química / Sinónimos Un antagonista de las benzodiazepinas, flumazenil es un derivado de 1,4imidazobenzodiazepina. Flumazenil puede también ser conocido como: flumazenilum, flumazepil, Ro-151788, Ro-15-1788/000, Anexate ® , Fadaflumaz ® , Flumage ® , Flumanovag ® , Flumazen ® , Fluxifarm ® , Lanexat ® y Romazicon ®. Almacenamiento / Estabilidad Tienda flumazenil a 25 ° C (77 ° F); excursiones están permitidas desde 15 ° a 30 ° C (59 ° a 86 ° F). Una vez en una jeringa o mezclado con las soluciones anteriores, desechar después de 24 horas. Compatibilidad / Compounding Consideraciones El flumazenil es físicamente compatible con Ringer lactato, D 5 W, o soluciones salinas normales. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno Productos humanos-CLASIFICADOS: Inyección Flumazenil: 0,1 mg / ml en 5 ml y frascos de 10 mL; Romazicon ® (Hoffman-LaRoche); genérico; (Rx) Naloxona HCl (Nal- buey -one) Narcan ® ANTÍDOTO; antagonista opiáceo

Aspectos destacados de prescripción 

Antagonista opiáceo inyectable



Precaución: anomalías cardíacas preexistentes o dependientes de opiáceos 

Reversión efecto puede durar por un tiempo más corto que el efecto opioide, monitor y re-dosis según sea necesario

Usos / Indicaciones La naloxona se utiliza en la medicina veterinaria casi exclusivamente por sus efectos opiáceos inversión, pero la droga está siendo investigado para el tratamiento de otras condiciones ( por ejemplo , séptico, shock hipovolémico o cardiogénico). La naloxona también puede ser empleado como un fármaco de prueba para ver si el bloqueo opiáceo endógeno se traducirá en la persecución cola disminuida u otros comportamientos de automutilación. Es, potencialmente, podrían ser útiles para el tratamiento de las sobredosis de clonidina o los efectos del sistema nervioso central de las benzodiazepinas (ivermectina?), Pero se necesita más investigación antes de recomendar su uso. Farmacología / Acciones La naloxona es considerado un antagonista opiáceo puro y no tiene actividad analgésica. El mecanismo exacto por su actividad no se entiende, pero se cree que el fármaco actúa como un antagonista competitivo de unión a la mu , kappa , y sigma sitios de receptores de opioides. El fármaco aparentemente tiene su más alta afinidad por el mu receptor. La naloxona revierte la mayoría de los efectos asociados con la administración de opiáceos en dosis altas (respiratoria y depresión del SNC). En los perros, la naloxona no revierte al parecer las acciones eméticos de la apomorfina. La naloxona puede ser útil en el tratamiento de los efectos adversos asociados con sobredosis de propoxifeno, pentazocina, buprenorfina y loperamida, pero grandes dosis de naloxona puede ser requerido. La naloxona tiene otra actividad farmacológica a dosis altas, incluidos los efectos sobre los mecanismos dopaminérgicos (aumenta los niveles de dopamina) y el antagonismo GABA. Farmacocinética La naloxona es sólo mínimamente absorbidos cuando se administran por vía oral, ya que se destruye rápidamente en el tracto GI. Dosis mucho más altas son necesarias si se utiliza esta vía de administración para cualquier efecto farmacológico. Cuando se administra por vía intravenosa, la naloxona tiene un inicio muy rápido de la acción (normalmente 1-2 minutos). Si se administra IM, el fármaco generalmente tiene un inicio de acción dentro de los 5 minutos de la administración.La duración de la acción por lo general persiste de 45-90 minutos, pero puede actuar durante un máximo de 3 horas. La naloxona se distribuye rápidamente por todo el cuerpo con altos niveles encontrados en el cerebro, los riñones, el bazo, músculo esquelético, pulmón y corazón. La droga también atraviesa fácilmente la placenta. La naloxona se metaboliza en el hígado, principalmente por conjugación glucuronidative, con metabolitos se excretan en la orina. En los seres humanos, la vida media en suero es aproximadamente de 60-100 minutos. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias La naloxona está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la misma. Debe usarse con precaución en animales que han anomalías cardíacas preexistentes o que puedan ser dependientes de los opiáceos. El fabricante veterinario del producto una vez comercializado para uso veterinario estados a usar la droga "... con precaución en animales que recibieron dosis muy grandes de narcóticos ... puede producir un síndrome de abstinencia agudo y pequeñas dosis deben ser empleados." (Prospecto; P / M ® Naloxona HCl Injection -Mallinckrodt)

En los seres humanos, la naloxona no informa efectiva para revertir meperidina ataques inducidos. Las benzodiazepinas y / o barbitúricos puede ser necesario. En un caso de un perro que recibió una sobredosis (10X) de la meperidina, la administración de naloxona provocó excitación del SNC. Los autores recomiendan que la naloxona (y butorfanol) deben ser evitados cuando normeperidina (metabolito activo de la meperidina) excitotoxicidad se sospecha, a menos que la depresión respiratoria severa está presente sin un método de asistencia respiratoria (Golder et al. 2010). La naloxona no ha demostrado ser un tratamiento eficaz para revertir la apnea en recién nacidos y su uso rutinario no se recomienda. Sin embargo, si la presa recibido opiáceos durante el parto, puede revertir inducida por opiáceos depresión respiratoria. La naloxona no es un agente de reversión bueno para la buprenorfina. Las dosis de 100X de siempre han sido necesarios para contrarrestar los efectos de un perro normal. Efectos Adversos A dosis habituales, la naloxona es relativamente libre de efectos adversos en los nopacientes dependientes de opiáceos, sin embargo, cuando se utiliza para revertir los efectos opiáceos ", también puede revertir cualquier actividad analgésica de los opiáceos. Debido a que la duración de la acción de la naloxona puede ser más corta que la de los narcóticos está invirtiendo, los animales que están siendo tratadas por intoxicación con opiáceos o con signos clínicos de depresión respiratoria deben ser estrechamente monitorizados como dosis adicionales de naloxona y / o de asistencia respiratoria puede ser necesario . Reproductiva / Enfermería Seguridad En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categoría B para uso durante el embarazo ( Los estudios en animales no han demostrado riesgo para el feto, pero no hay estudios adecuados en mujeres embarazadas o estudios en animales han mostrado un efecto adverso, pero estudios adecuados en mujeres embarazadas no han demostrado un riesgo para el feto durante el primer trimestre del embarazo, y no hay evidencia de riesgo en los trimestres posteriores .) En un sistema independiente que evalúa la seguridad de los medicamentos en el embarazo canino y felino (Papich 1989), este fármaco se clasifica como clase: A ( probablemente seguro Aunque los estudios específicos que no puede haber demostró la seguridad de todos los medicamentos en los perros y gatos, no hay informes de efectos adversos en los animales de laboratorio o las mujeres. ). No se sabe si el fármaco se excreta en la leche materna. Tenga cuidado cuando se administre a pacientes ancianos. La sobredosis / toxicidad aguda La naloxona es considerado un agente muy seguro con un amplio margen de seguridad, pero las dosis muy altas han iniciado ataques (secundario al antagonismo GABA?) En algunos pacientes. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben naloxona y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios:

Parcial de los opioides agonistas ( por ejemplo , butorfanol, pentazocina, nalbufina o): La naloxona también puede antagonizar los efectos de estos agentes (depresión respiratoria, analgesia). No debe confiarse en ella para tratar la depresión respiratoria causada por buprenorfina . Clonidina: La naloxona puede reducir el efecto hipotensor de la clonidina y bradicardia; potencialmente útil para la sobredosis de clonidina YOHIMBINA: La naloxona puede incrementar los efectos sobre el SNC de yohimbina (ansiedad, temblores, náuseas, palpitaciones) y aumentar los niveles plasmáticos de cortisol Las dosis PERROS / GATOS: Para la reversión de los opioides: a) 0,01-0,02 mg / kg IM, IV o SC. (Trim 2008) b) Perros: 0,04 mg / kg IV, IM o SC (Package Insert, P / M ® Naloxona HCl Injection Mallinckrodt), (Kirk 1989) c) Para la disforia asociada con post-quirúrgicas opioides: Si el paciente es claramente disfórico o vuelve a un estado lloriqueo poco después de la administración de opioides adicional, o si se sospecha que existe en relación con el uso de altas dosis de opioide durante la cirugía, una titulación lenta de naloxona se puede dar a efecto (4 microgramos / kg diluidos a 10 ml y se da en incrementos de 1-ml cada minuto). (Dyson 2008) d) A raíz de la operación cesárea cuando los cachorros o gatitos están sedados o tiene depresión respiratoria de la transferencia placentaria esperada del opioide: 1 gota de naloxona (0,4 mg / ml con una jeringa de 1 ml) puede ser administrado bajo la lengua, y dosis repetidas puede ser enviado a casa con el propietario si ya opioides actúan están involucrados. (Dyson 2008) Para el tratamiento adyuvante de la actividad eléctrica sin pulso (PEA) en el CPCR: a) 0,02 a 0,04 mg / kg IV puede ser eficaz en el aumento del gasto cardíaco mediante el bloqueo de endorfinas endógenas o exógenas narcóticos. (Scroggin y Quandt 2009) Para el tratamiento adyuvante de la hipertermia en gatos: a) los autores han tratado a los gatos con la temperatura del cuerpo superior a 41,1 ° C (106 ° F anestesia) siguiente con naloxona a 0,01 mg / kg IM o SC y han visto retorno de la temperatura corporal a un rango normal en <30 minutos. (Posner et al. 2010) Conejos, roedores, pequeños mamíferos: a) Para la reversión de opioides en roedores : 0.01-0.1 mg / kg SC o IP, según sea necesario (Huerkamp 1995) b) Conejos: 0,005-0,1 mg / kg IM o IV (Ivey y Morrisey 2000) c) Los hámsters, jerbos, ratones, ratas, cobayas, chinchillas: 0,01-0,1 mg / kg SC, IP (Adamcak y Otten 2000) CABALLOS: (Nota: ARCI UCGFS Clase 3 Medicamentos) Para la reversión de los opioides: a) 0,01 a 0.022 mg / kg para revertir los efectos sedantes y excitatoria de los agonistas opioides (Clark & Becht 1987) b) 0,01 mg / kg IV de limitar el aumento de la actividad locomotora secundarios de los agonistas opioides (Muir 1987) c) Para el tratamiento de la disfunción opioide tracto gastrointestinal: 10-50 microgramos / kg ( ruta no se especifica, asumir IV-Plumb ) inducirá movimiento y paso de los contenidos. (Boscán 2009)

Monitoreo La frecuencia respiratoria / profundidad CNS funcionar El dolor asociado con la reversión de opiáceos Información del cliente Debe ser utilizado con supervisión profesional directa sólo Química / Sinónimos Un antagonista de los opiáceos, la naloxona HCl está relacionada estructuralmente con la oximorfona. Se presenta como un polvo blanco o casi blanco con un pK ade 7,94. La naloxona es soluble en agua y ligeramente soluble en alcohol. Los intervalos de pH de las soluciones inyectables comercialmente disponibles son 3 a 4,5. Naloxona HCl puede también ser conocido como: N-allylnoroxymorphone, naloxona, EN-15304, naloxoni y por el nombre comercial, Narcan ®. Almacenamiento / Estabilidad Naloxona HCl para inyección debe ser almacenado a temperatura ambiente (15-30 ° C) y protegidos de la luz. Agua estéril para inyección es el disolvente recomendado para inyección de naloxona. Cuando se administra como una infusión IV, ya sea D 5 W o solución salina normal debe ser utilizado. Compatibilidad / Compounding Consideraciones Naloxona HCl inyección no debe ser mezclado con soluciones que contienen sulfitos, bisulfitos, aniones moleculares de cadena larga o alta de peso o cualquier soluciones a pH alcalino. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 3. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: Naloxona HCl inyección: 0,4 mg / ml (400 microgramos / ml) en 1 mL amperios, jeringas y 1 ml, 2 ml, y viales de 10 ml; Narcan ® (. DuPont Pharm); genérico; (Rx) Naloxona HCl neonatal de inyección: 0,02 mg / ml en viales de 2 ml; genérico; (Rx) Naltrexona HCl (Nal- trex -ohne) Trexan ®, ReVia ® Antagonista opiáceo

Aspectos destacados de prescripción 

Antagonista opiáceo oral que podría ser útil en la determinación de si los comportamientos adversos tienen un componente significativo endorfina y para el tratamiento a corto plazo de la misma 

Contraindicaciones: Los pacientes físicamente dependientes de drogas opiáceas, en la insuficiencia hepática o con hepatitis

aguda. Precaución: La disfunción hepática o que han tenido un historial de reacción alérgica a la naltrexona o naloxona. 

Efectos adversos: Relativamente libre de efectos adversos. Potencialmente: calambres abdominales, náuseas y vómitos, nerviosismo, insomnio, dolor articular o muscular, erupciones cutáneas y prurito. Dependiente de la dosis hepatotoxicidad es posible. 

Puede causar síntomas de abstinencia clínicos en pacientes con dependencia física 

Caro

Usos / Indicaciones La naltrexona podría ser útil en la determinación de si los comportamientos adversos ( por ejemplo , automutilación o cola chasing-) en los perros o los gatos tienen un componente significativo endorfina. Su costo relativo y otros tratamientos más aceptados han sustituido en gran medida el uso de este fármaco en animales para el tratamiento de trastornos del comportamiento. Farmacología / Acciones La naltrexona es un antagonista de los narcóticos por vía oral disponible. Se une competitivamente a los receptores opiáceos en el SNC, lo que impide tanto opiáceos endógenos ( por ejemplo , las endorfinas) y los agonistas de opiáceos administrados exógenamente o agonistas / antagonistas de ocupar el sitio. La naltrexona puede ser más eficaz en el bloqueo de los aspectos eufóricos de los opiáceos y menos eficaces en el bloqueo de la depresión respiratoria o efectos mióticos. La naltrexona también puede aumentar las concentraciones plasmáticas de hormona luteinizante (LH), cortisol y ACTH. En los perros con shock hipovolémico inducido experimentalmente, la naltrexona (como la naloxona) administra por vía intravenosa en dosis altas aumentaron la presión arterial media, gasto cardíaco, volumen sistólico y la contractilidad ventricular izquierda. Farmacocinética En los seres humanos, la naltrexona es absorbida rápidamente y casi por completo, sino que experimenta un significativo efecto de primer paso, ya que sólo 5-12% de la dosis alcanza la circulación sistémica. La naltrexona circula a través de los niveles del cuerpo y en el LCR es de aproximadamente 30% de los que se encuentran en el plasma. Sólo alrededor del 20-30% se une a proteínas plasmáticas. No se sabe si la naltrexona cruza la placenta o entra en la leche. La naltrexona se metaboliza en el hígado, principalmente a 6-beta-naltrexol, que tiene alguna actividad opiácea bloqueo. Naltrexona metabolitos se eliminan principalmente por vía renal. En los humanos, la semivida en suero de la naltrexona es de aproximadamente 4 horas y aproximadamente 13 horas para 6-betanaltrexol. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias

La naltrexona está contraindicado en pacientes con dependencia física a los opiáceos, en la insuficiencia hepática o con hepatitis aguda. Los beneficios del fármaco frente a sus riesgos deben sopesarse en pacientes con disfunción hepática o con un historial de reacción alérgica a la naltrexona o naloxona. Efectos Adversos A dosis habituales, la naltrexona está relativamente libre de efectos adversos en no pacientes dependientes de opiáceos. Algunos pacientes humanos han desarrollado calambres abdominales, náuseas y vómitos dolor, nerviosismo, insomnio, articular o muscular, erupciones cutáneas y prurito. Dependiente de la dosis hepatotoxicidad se ha descrito en los seres humanos en la ocasión. La naltrexona bloquea los efectos analgésicos, antidiarreicos y antitusivo de agonista opiáceo o un agonista / antagonista de los agentes. Signos clínicos de abstinencia se puede precipitar en pacientes con dependencia física. Reproductiva / Enfermería Seguridad En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categoría D para su uso durante el embarazo ( hay evidencia de riesgo fetal humano, pero los beneficios potenciales del uso del medicamento en mujeres embarazadas pueden ser aceptables a pesar de sus riesgos potenciales .) Las dosis muy altas tienen causó embriotoxicidad mayor en algunos animales de laboratorio. Se debe utilizar durante el embarazo sólo si los beneficios superan a los riesgos potenciales. La naltrexona entra en la leche de los seres humanos y ovejas. Tenga cuidado cuando se administre a pacientes ancianos. La sobredosis / toxicidad aguda La naltrexona parece ser relativamente seguro, incluso después de dosis muy grandes. La DL 50 en los perros después de la inyección subcutánea ha sido informado de que 200 mg / kg. Oral LD 50 's en especies analizadas van desde 1,1 g / kg en ratones a 3 g / kg en monos (perros o gatos no han sido evaluados). Muertes en estas dosis fueron el resultado de la depresión respiratoria y / o convulsiones tónicoclónicas. Sobredosis masivas deben ser tratados con protocolos de vaciado intestinal cuando se justifique y dar un trato favorable. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben naltrexona y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Parcial de los opioides agonistas ( por ejemplo , butorfanol, pentazocina, nalbufina o): La naloxona también puede antagonizar los efectos de estos agentes (depresión respiratoria, analgesia). Clonidina: La naltrexona puede reducir el efecto hipotensor de la clonidina y bradicardia YOHIMBINA: La naltrexona puede aumentar los efectos sobre el SNC de yohimbina (ansiedad, temblores, náuseas, palpitaciones) y aumentar los niveles plasmáticos de cortisol Consideraciones de laboratorio

La naltrexona informes, no interfiere con TLC, GLC, o métodos de HPLC de la determinación de opiáceos urinario , o quinina, pero puede interferir con algunos ensayos enzimáticos La naltrexona puede causar aumentos en las pruebas de función hepática ( por ejemplo , AST, ALT) (véase Reacciones adversas anteriores). Las dosis PERROS: Como terapia coadyuvante en trastornos de la conducta: a) para Chasing cola o lamido excesivo: En primer lugar dar 0,01 mg / kg SC de naloxona para determinar si los antagonistas de narcóticos pueden ser efectivos, si así dar naltrexona PO a 1-2 mg / kg al día. Terapia a largo plazo puede ser requerida. (Crowill-Davis 1992) b) 2-5 mg / kg, PO una vez al día (línea 2000) c) 1-2,2 mg / kg, PO q8-12h (Crowell-Davis 1999) Para el tratamiento adyuvante de la dermatitis pruriginosa acral: una) 2,2 mg / kg, PO una vez al día durante un mes de prueba. Algunos perros presentan somnolencia y cambios menores en el comportamiento. 50-60% de los pacientes se han beneficiado. El costo es de preocupación. (Rosychuck 1991) CATS: Como terapia coadyuvante en trastornos de la conducta: a.) 25-50 mg / gato cada 24 horas PO Nota: tiene un sabor amargo (Crowell-Davis 1999) ZOO, exótica, especies de fauna silvestre: Para el uso de la naltrexona en el zoo, fauna exótica y la medicina se refieren a referencias específicas, entre ellas: a) Zoo Animal y Vida Silvestre de inmovilización y anestesia . West, G, Heard, D, Caulkett, N. (eds.). Blackwell Publishing, 2007. b) Manual de inmovilización química de Vida Silvestre, 3 ª ed . Kreeger, TJ y Arnemo JM. 2007. c) Restricción y manejo de animales salvajes y domésticos. Fowler, M (ed.), Iowa State University Press, 1995 d) Formulario de Animales Exóticos, 3 ª ed . Carpenter, JW, Saunders. 2005 e) El 2009 la Asociación Americana de Procedimientos veterinario del zoológico por DK Fontenot también tiene varias dosis indicadas para moderación, anestesia y analgesia para una variedad de medicamentos para los carnívoros y primates. VIN miembros pueden acceder a ellos en: http://goo.gl/BHRih o http://goo.gl/9UJse Monitoreo Eficacia Las enzimas del hígado si se utiliza dosis muy alta con tratamiento prolongado Información del cliente Haga hincapié en la importancia de cumplir con el régimen de dosificación prescrito Otras técnicas de modificación de la conducta puede ser necesaria para aliviar los signos clínicos Química / Sinónimos

Un antagonista de opiáceo sintético, naltrexona HCl se produce en forma de cristales blancos que tienen un sabor amargo. 100 mg son solubles en un ml de agua. La naltrexona también puede ser conocido como EN-1639A, ReVia ® y Vivitrol ®. Almacenamiento / Estabilidad Comprimidos de naltrexona debería ser almacenado a temperatura ambiente en recipientes bien cerrados. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 3. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: Naltrexona HCl Oral Comprimidos: 50 mg; ReVia ® (Duramed); genéricos, (Rx) La naltrexona HCl polvo para suspensión de liberación prolongada inyectable: 380 mg / vial en viales de un solo uso w / 4 ml de diluyente; Vivitrol ® (Alkermes), (Rx) Neostigmina BROMURO Metilsulfato de neostigmina (Nee-oh- stig -meen) Prostigmin ® Parasimpaticomiméticos (colinérgicos)

Aspectos destacados de prescripción 

Parasimpaticomiméticos utiliza para iniciar el peristaltismo, vacíe la vejiga, y estimular las contracciones del músculo esquelético. También para el diagnóstico y tratamiento de la miastenia gravis y tratamiento de la nobloqueantes neuromusculares despolarizantes (curare-type); sobredosis se ha utilizado para tratar la sobredosis masiva de ivermectina en los gatos 

Contraindicaciones: Peritonitis, obstrucciones mecánicas del tracto intestinal o urinario, últimas etapas del embarazo, hipersensibilidad a esta clase de compuestos, o si se tratan con inhibidores de la colinesterasa 

Efectos adversos: colinérgicos en naturaleza y relacionados con la dosis (náuseas, vómitos, diarrea, salivación excesiva y babeo, sudoración, miosis, lagrimeo, aumento de las secreciones bronquiales, bradicardia o taquicardia, cardioespasmo, broncoespasmo, hipotensión, calambres musculares y debilidad, agitación, inquietud, o parálisis) 

Crisis colinérgica y crisis miasténica no debe confundirse

Usos / Indicaciones La neostigmina está indicado para atonía ruminal, iniciando peristalsis, el vaciado de la vejiga, y estimular las contracciones del músculo esquelético en el ganado vacuno, caballos, ovejas y cerdos (prospecto; Stiglyn ® 1:500 - P / M -Mallinckrodt). Se ha utilizado en el diagnóstico y tratamiento de la miastenia gravis y en el tratamiento de no

despolarizantes agentes bloqueadores neuromusculares (curare-tipo) sobredosis en los perros. Neostigmina también se ha utilizado para tratar la sobredosis masivas ivermectina en los gatos. Farmacología / Acciones La neostigmina compite con la acetilcolina por la acetilcolinesterasa. Como el complejo de neostigmina-acetilcolinesterasa se hidroliza a una velocidad más lenta que la del complejo enzima-acetilcolina, la acetilcolina se acumula con una exageración resultante y la prolongación de sus efectos. Estos efectos pueden incluir un aumento del tono de la musculatura intestinal y esquelético, la estimulación de las glándulas salivares y sudoríparas, broncoconstricción, constricción uréter, miosis y bradicardia. Neostigmina también tiene un efecto directo sobre el músculo esquelético colinomiméticos. En los caballos, la neostigmina puede disminuir la actividad yeyunal y retrasar el vaciamiento gástrico. Su uso en el tratamiento de las inclusiones de colon e íleo es controvertido. Farmacocinética Información sobre la farmacocinética de neostigmina en especies veterinarios no fue localizado. En los seres humanos, bromuro de neostigmina se absorbe muy poco después de la administración oral con sólo 1-2% de la dosis absorbida. Neostigmine efectos sobre la actividad peristáltica en los seres humanos comienzan dentro de 10-30 minutos después de la administración parenteral y pueden persistir hasta por 4 horas. La neostigmina es de 15-25% a las proteínas plasmáticas. No se ha detectado en la leche humana ni sería de esperar para cruzar la placenta cuando se administra a las dosis habituales. En los seres humanos, la vida media del fármaco es de aproximadamente una hora. Se metaboliza en el hígado y se hidroliza por las colinesterasas a 3-OH PTM, que es débilmente activa. Cuando se administran parenteralmente, aproximadamente el 80% del fármaco se excreta en la orina en 24 horas, con 50% se excreta sin cambios. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Neostigmina está contraindicado en pacientes con obstrucciones mecánicas peritonitis, del tracto intestinal o urinario, en animales hipersensibles a esta clase de compuestos, o tratado con otros inhibidores de colinesterasa. Utilice la neostigmina con precaución en pacientes con epilepsia, la enfermedad de úlcera péptica, asma bronquial, arritmias cardíacas, hipertiroidismo, vagotonía, o megacolon. Efectos Adversos Los efectos adversos de la neostigmina dependen de la dosis y colinérgicos en naturaleza. Vea la sección sobredosis de abajo. Reproductiva / Enfermería Seguridad En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categoría C para uso durante el embarazo ( Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproducción en animales ni estudios adecuados en humanos . ) Debido a que es ionizado a pH fisiológico, neostigmina no se espera que se excreta en la leche materna. La sobredosis / toxicidad aguda

La sobredosis de neostigmina puede inducir una crisis colinérgica. Los signos clínicos pueden incluir: náusea, vómito, diarrea, salivación excesiva y sialorrea, sudoración (en animales con glándulas sudoríparas), miosis, lagrimeo, aumento de las secreciones bronquiales, bradicardia o taquicardia, cardioespasmo, broncoespasmo, hipotensión, calambres musculares y debilidad, agitación, inquietud o parálisis. En los pacientes con miastenia grave, puede ser difícil distinguir entre una crisis colinérgica y crisis miasténica. Una dosis de prueba de edrofonio debe diferenciar entre los dos. Tratar la crisis colinérgica mediante temporalmente cesar la terapia de neostigmina y de iniciar el tratamiento con atropina (dosis se enumeran en la monografía atropina). Mantener la respiración adecuados utilizando asistencia mecánica si es necesario. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben la neostigmina y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Atropina: La atropina antagoniza los efectos muscarínicos de la neostigmina y algunos médicos suelen utilizar los dos juntos, pero el uso concurrente debe utilizarse con precaución ya que la atropina puede enmascarar los signos clínicos tempranos de crisis colinérgica Corticosteroides: Puede disminuir la actividad anticolinesterasa de neostigmina, después de suspender la terapia con corticosteroides, neostigmina puede causar aumento de la actividad anticolinesterasa Dexpantenol: Teóricamente, dexpantenol puede tener efectos aditivos cuando se usa con neostigmina MAGNESIO: terapia anticolinesterasa puede ser antagonizada por la administración de la terapia de magnesio parenteral, ya que puede tener un efecto depresor directo sobre el músculo esquelético Relajantes musculares: La neostigmina pueden prolongar la fase I de bloquear los relajantes musculares despolarizantes ( por ejemplo , la succinilcolina, decametonio ) y edrofonio antagoniza las acciones de no-despolarizantes agentes bloqueantes neuromusculares ( por ejemplo , pancuronio, tubocurarina, galamina, vecuronio, atracurio, etc) Las dosis PERROS: a) Para el tratamiento de la miastenia gravis: 0,04 mg / kg IM cada 6 horas para eludir el problema de la medicación por vía oral en forma activa animales que regurgitan (Inzana 2000) b) Para el diagnóstico de la miastenia gravis: 0,05 mg / kg IM (diagnóstico de MA si se produce una mejoría clínica en 15-30 minutos, pre-tratamiento con atropina) (LeCouteur 1989) c) Para el tratamiento de las sobredosis de curare: 0,001 mg / kg SC, siga con la inyección intravenosa de atropina (0,04 mg / kg) (Bailey 1986) CATS: Para el tratamiento de la miastenia gravis: una) 0,04 mg / kg IM cada 6 horas para eludir el problema de la medicación por vía oral en forma activa animales que regurgitan (Inzana 2000)

GANADO: a) 1 mg/100 kg de peso corporal SC; repita como se indica (prospecto; Stiglyn ® 1:500 P / M -Mallinckrodt) CABALLOS: ( Nota: ARCI UCGFS Clase 3 Medicamentos a) 1 mg/100 kg de peso corporal SC; repita como se indica (prospecto; Stiglyn ® 1:500 P / M -Mallinckrodt) Para el tratamiento de íleo: a) 0,022 mg / kg IV o SC 0,044 mg / kg, IM. Esta droga no tiene ningún valor terapéutico para los pequeños íleo intestinal. (White 2007) b) Para el íleo con distensión colónica marcada en los potros secundarios a C. perfringens tipo C: 1-2 mg (2 mg para los potros de más de 250 libras) SC, 2-3 dosis a intervalos de 1-hora después según lo requieran. (Slovis 2003) c) 0,025 mg / kg SC q2-6h (Hassel 2005) d) Puede ser beneficioso para el tratamiento de pequeños íleo intestinal a 2 mg por 500 caballo adulto kg administrada SC o IV cada 30 a 60 minutos a una dosis máxima de 10 mg. Los efectos secundarios incluyen signos de cólico. (Hallowell 2008) CERDO: a) 2-3 mg/100 kg de peso corporal IM, repetir como Insertar indicado Package (; Stiglyn ® 1:500 - P / M -Mallinckrodt) b) 0,03 mg / kg (Davis 1986) OVEJA: a) 1 a 1,5 mg/100 kg de peso corporal SC; repita como se indica (prospecto; Stiglyn ® 1:500-P / M -Mallinckrodt) b) 0,01-0,02 mg / kg (Las cabras también) (Davis 1986) Monitoreo Depende de la razón para su uso. Reacciones adversas (véase Reacciones adversas y sobredosis de arriba) La eficacia clínica Información del cliente Este producto sólo debe ser utilizado por los profesionales en los lugares donde los efectos del fármaco pueden ser supervisados. Química / Sinónimos Sintéticos agentes de amonio cuaternario parasimpaticomiméticos, bromuro de neostigmina metilsulfato de neostigmina y ambos se producen como inodoro, de sabor amargo, polvos blancos, cristalinos, que son muy solubles en agua y solubles en alcohol. El punto de fusión de metilsulfato de neostigmina es 144 a 149 °. El pH de la inyección neostigmina metilsulfato comercialmente disponible es 5 a 6,5. Metilsulfato de neostigmina también puede ser conocido como: metilsulfato de neostigmina, neostigmina metilsulfato, neostigmini metilsulfas, proserinum,Glycostigmin ® , Intrastigmina ® , Neostig-Reu ® , Normastigmin ® , Prostigmin ®, Prostigmina ® , prostigmina ®, Stiglyn ®, o Tilstigmin ®. Almacenamiento / Estabilidad Bromuro de neostigmina comprimidos deben almacenarse a temperatura ambiente en recipientes herméticos. Inyección neostigmina metilsulfato se deben almacenar a temperatura ambiente y protegido de la luz; evitar la congelación.

La neostigmina metilsulfato inyección se informa físicamente compatible con las soluciones de recambio utilizadas por vía intravenosa y los medicamentos siguientes: sodio glicopirrolato, pentobarbital y tiopental sódico. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 3. Véase el apéndice para más información. Productos humanos-CLASIFICADOS: Neostigmina inyección Methylsulfate: 1:1000 (1 mg / ml) en viales de 10 mL, 1:2000 (0,5 mg / ml) en 1 mL amperios y viales de 10 ml, 1:4000 (0,25 mg / ml) en 1 mL amperios; Prostigmin ® (ICN); genérico, (Rx) Neostigmine Bromuro Pharmaceuticals), (Rx)

Oral

Comprimidos:

15

mg; Prostigmin ®

(Valeant

Referencias Tolazolina HCL (Toe- laz -oh-leen) Tolazine ® Bloqueador alfa-adrenérgico

Aspectos destacados de prescripción 

Bloqueador alfa-adrenérgico usado principalmente como un agente de reversión de la xylazina 

Contraindicaciones: Los caballos muestran signos de estrés, debilidad, enfermedad cardiaca, bloqueo simpático, hipovolemia o shock, hipersensibilidad, o con arteriopatía coronaria o enfermedad cerebrovascular 

Efectos adversos: Caballos: taquicardia transitoria; vasodilatación periférica que se presenta como la sudoración y inyectaron las membranas mucosas de la encía y la conjuntiva; hiperalgesia de los labios (lamer, mover de un tirón de los labios), piloerección, descarga nasal y lagrimal claro, fasciculaciones musculares; aprensión

Usos / Indicaciones Tolazolina está aprobado por la FDA y se indica para la reversión de los efectos asociados con xilazina en caballos. También se ha utilizado para este fin en una variedad de otras especies, pero menos datos de seguridad y eficacia se encuentra disponible. En los seres humanos, los usos principales de tolazolina son: tratamiento de la hipertensión pulmonar persistente en el recién nacido, tratamiento adyuvante y el diagnóstico de trastornos vasoespásticos periféricos, y como una prueba de provocación para el glaucoma después de la inyección subconjuntival.

Farmacología / Acciones Por directamente relajación del músculo liso vascular, tolazolina tiene efectos vasodilatadores periféricos y disminuye la resistencia periférica total. Tolazolina también es un competitivo alfa 1 y alfa 2 -adrenérgico agente de bloqueo, explicando su mecanismo para invertir los efectos de la xilazina. Tolazolina es de acción rápida (por lo general dentro de los 5 minutos de la administración IV), pero tiene una corta duración de acción y dosis repetidas pueden ser necesarios. Farmacocinética Después de la inyección IV en caballos, tolazolina está ampliamente distribuido. Los estudios en animales han demostrado que tolazolina se concentra en el hígado y los riñones. La vida media en caballos en las dosis recomendadas es de aproximadamente 1 hora. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias El fabricante no recomienda su uso en caballos con signos de estrés, debilidad, enfermedad cardiaca, bloqueo simpático, hipovolemia o shock. El uso seguro para los potros no se ha establecido y algunos creen que no se debe utilizar en potros. como reacciones adversas y muertes se han reportado. Tolazolina debe considerarse contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a éste, o con la arteria coronaria o enfermedad cerebrovascular. Los seres humanos que tengan cualquiera de las condiciones anteriormente contraindicados debe tener precaución cuando maneje el agente. Efectos Adversos En los caballos efectos adversos que pueden ocurrir incluyen: taquicardia transitoria; vasodilatación periférica que se presenta como la sudoración y se inyecta membranas mucosas de la encía y la conjuntiva; hiperalgesia de los labios (lamer, mover de un tirón de los labios), piloerección, descarga nasal y lagrimal claro, fasciculaciones musculares; aprensión. Los efectos adversos deben disminuir con el tiempo y por lo general desaparecen después de 2 horas de la administración. El potencial de efectos adversos aumenta si tolazolina se da en mayor que las dosis recomendadas o si xilazina no se ha administrado previamente. Reproductiva / Enfermería Seguridad La seguridad durante el embarazo, o en la cría de animales durante la lactancia no ha sido establecida. Se desconoce si el medicamento pasa a la leche materna. La sobredosis / toxicidad aguda En los caballos dados tolazolina solo (sin xilazina anterior), las dosis de 5X recomendó resultado hipermotilidad gastrointestinal resultante con flatulencia y la defecación o intento de defecar. Algunos caballos mostraron cólico y diarrea leve transitoria. Conducción intraventricular puede ser más lento que los caballos son una sobredosis, con una prolongación del QRS señaló. Arritmias ventriculares pueden presentarse con resultado de muerte con mayores sobredosis (5X). En los seres humanos, la efedrina (NO epinefrina o norepinefrina) ha sido recomendado para el tratamiento de graves tolazolina hipotensión inducida. Una llama que recibieron 4,3 mg / kg IV y de nuevo 45 minutos más tarde (alrededor de una sobredosis de 5X) desarrollaron signos de ansiedad, hiperestesia, salivación profusa, hipermotilidad del tracto gastrointestinal, diarrea, convulsiones, hipotensión y

taquipnea. El tratamiento incluye diazepam IV, fenilefrina, líquidos intravenosos y oxígeno tuvo éxito. (Reed et al. 2000). Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacológicas siguientes o bien han sido reportados o son teóricos en los seres humanos o animales que reciben tolazolina y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: ALCOHOL: La acumulación de acetaldehído puede ocurrir si tolazolina y alcohol se dan simultáneamente Epinefrina, norepinefrina: Si grandes dosis de tolazolina se administra con norepinefrina o epinefrina, un descenso paradójico en la presión arterial puede ocurrir seguido por un aumento brusca de la presión arterial Las dosis PERROS / GATOS: Para la reversión de los efectos xilazina: a) 4 mg / kg IV lenta (4 mL/220 libra de peso corporal), velocidad de administración debe ser aproximadamente 1 mL / segundo (prospecto; Tolazine ®-Lloyd Laboratorios, Nueva Zelanda) Nota: Si la inversión se justifica, la alta concentración (100 mg / ml) del medicamento veterinario puede realizar una dosificación precisa difícil; yohimbina o el humano marcado con tolazolina producto (25 mg / ml) pueden ser alternativas más seguras que Tolazine ® (100 mg . / mL) Nota: Tolazolina no está aprobado por la FDA para su uso en perros y gatos en los EE.UU. y el fabricante de EE.UU. no recomienda su uso. CABALLOS: Para la reversión de los efectos xilazina: a) 4 mg / kg IV lenta (4 mL/220 libra de peso corporal), velocidad de administración debe ser aproximadamente 1 mL / segundo (prospecto; Tolazine ®-Lloyd Laboratories) LLAMAS / ALPACAS: Para la reversión de los efectos xilazina: a) 1-2 mg / kg IM o dar el 50% de la dosis inicial lentamente IV o IM y luego determinar si se necesita más. Usar con precaución en IV camélidos. (Wolff 2009) b) 1-2 mg / kg IV o IM; Precaución: la muerte aguda ha sido reportado después de la administración IV rápida de tolazolina en dosis altas. (Anderson 2005) AVES: Como un agente de reversión para alfa2-adrenérgicos ( por ejemplo , xilazina, detomidina, etc): a) 15 mg / kg IV (Clyde & Paul-Murphy 2000) VENADO: Nota: No es aprobado por la FDA en los EE.UU. para su uso en animales destinados al consumo Para la reversión de los efectos xilazina: a) 2-4 mg / kg IV lenta, se valora a efecto; retirada Masacre: 30 días (instrucciones en la etiqueta; Tolazine ®-Lloyd Laboratorios, Nueva Zelanda) GANADO: Nota: No es aprobado por la FDA en los EE.UU. para su uso en animales destinados al consumo Para la reversión de los efectos xilazina:

a) 2-4 mg / kg IV lenta, se valora a efecto; retirada Masacre: 30 días (instrucciones en la etiqueta; Tolazine ®-Lloyd Laboratorios, Nueva Zelanda) b) La cantidad de agente de reversión utilizado depende de la dosis y el tiempo transcurrido después de la administración de xilazina. Dosis de emergencia de la yohimbina (0,1 mg / kg IV) o tolazolina a 2 mg / kg IM se puede administrar, pero tolazolina no debe ser administrado IV rápidamente ya que esto puede resultar en asistolia cardiaca. Cuando se administra correctamente los efectos de la inversión debe comenzar a hacerse evidente a unos 10 minutos después de la administración IM. (Anderson y Abrahamsen 2008) OVINOS Y CAPRINOS: Nota: No es aprobado por la FDA en los EE.UU. para su uso en animales destinados al consumo Para la reversión de los efectos xilazina: a) 2-4 mg / kg IV lenta, se valora a efecto; retirada Masacre: 30 días (instrucciones en la etiqueta; Tolazine ®-Lloyd Laboratorios, Nueva Zelanda) b) Pequeños Rumiantes: 1-2 mg / kg IM. Ofrece un 50% de la dosis inicial IV lenta o IM y luego determinar si se necesita más. (Snyder 2009) Monitoreo / Información del Cliente Reversión de los efectos (eficacia) Efectos adversos (véase más arriba). Debido a los riesgos asociados con el uso de xilazina y la reversión por tolazolina, estos fármacos deben ser gestionado y controlado por los profesionales veterinarios solamente. Química / Sinónimos Un agente alfa-adrenérgico, tolazolina HCl está relacionada estructuralmente con la fentolamina. Se produce como un blanco a blanco, polvo cristalino que posee un sabor amargo y un olor aromático ligero. Tolazolina es muy soluble en etanol o agua. La comercialmente disponible (humana) de inyección tiene pH entre 3-4. Tolazolina HCl también puede ser conocido como: clorhidrato de benzazoline, tolazolinium chloratum, Priscol ® , Priscoline ® , Tolazine ® o vaso-Dilatan ® . Almacenamiento / Estabilidad Productos de inyección disponibles en el mercado se debe almacenar entre 15-30 ° C y protegido de la luz. Compatibilidad / Compounding Consideraciones El fármaco se informa físicamente compatible con los usados comúnmente soluciones IV. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Tolazolina HCl inyección: 100 mg / ml en 100 ml frascos de dosis múltiples; Tolazine ® (Lloyd); (Rx). Aprobado por la FDA para uso en caballos; no deben ser utilizados en animales productores de alimentos. Productos humanos-CLASIFICADOS: Ninguno Yohimbina HCL (Yo- le -been) Yobine ®, Antagonil ® Adrenérgicos alfa2 ANTAGONISTA

Aspectos destacados de prescripción 

Alfa 2 -adrenérgico antagonista utilizado para revertir la xylazina, otras alfa 2 agonistas y potencialmente amitraz; puede usarse profilácticamente antes de salsas amitraz 

Precaución: enfermedad renal, trastornos convulsivos



Efectos adversos: aprehensión transitoria o excitación del SNC, temblores musculares, salivación, aumento de la frecuencia respiratoria, y hiperémicos membranas mucosas; más probables en pequeños animales y caballos 

Interacción con otros medicamentos

Usos / Indicaciones La yohimbina es indicado para revertir los efectos de la xilazina en los perros, pero se utiliza clínicamente para otras alfa 2 agonistas y en varias otras especies también. La yohimbina puede ser eficaz en la reversión de algunos de los efectos tóxicos asociados con otros agentes ( por ejemplo , amitraz) y se puede utilizar profilácticamente antes de salsas amitraz. Farmacología / Acciones La yohimbina es un alfa 2 -adrenérgico antagonista que puede antagonizar los efectos de la xilazina. Sola, la yohimbina aumenta la frecuencia cardíaca, presión sanguínea, produce la estimulación del SNC y antidiuresis, y tiene efectos hiperinsulinémicos. Al bloquear los receptores alfa 2 -receptores, la yohimbina provoca flujo simpático (norepinefrina) para ser mejorada. Periféricos alfa 2 -receptores también se encuentran en el sistema cardiovascular, el sistema genitourinario, tracto GI, las plaquetas, y el tejido adiposo. Farmacocinética La farmacocinética de este fármaco han sido reportados en los bueyes, perros y caballos (Jernigan et al. 1988). El volumen de distribución aparente (en estado estacionario) es de aproximadamente 5 l / kg en novillos, 2-5 l / kg en los caballos, y 4,5 l / kg en perros. El aclaramiento corporal total es de aproximadamente 70 ml / min / kg en novillos, 35 ml / min / kg en los caballos, y 30 ml / min / kg en perros. La vida media del fármaco es de aproximadamente 0.5-1 horas en novillos, 0.5-1.5 horas en caballos, y 1.5-2 horas en perros. La yohimbina se cree que penetrar en el SNC bastante fácilmente y, cuando se utiliza para invertir los efectos de la xilazina, inicio de acción ocurre generalmente dentro de 3 minutos. El destino metabólico del fármaco no se conoce. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias La yohimbina está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la misma. En los seres humanos, la yohimbina está contraindicado en pacientes con enfermedad renal.

La yohimbina debe utilizarse con precaución en pacientes con trastornos convulsivos. Cuando se utiliza para revertir los efectos de la xilazina, percepción del dolor normal puede resultar. Efectos Adversos La yohimbina puede causar temor o excitación transitoria del SNC, temblores musculares, salivación, aumento de la frecuencia respiratoria, y hiperémicos membranas mucosas. Los efectos adversos parecen ser más probable en pequeños animales y caballos. Reproductiva / Enfermería Seguridad Seguridad en el uso de la yohimbina en animales embarazadas no ha sido establecida. No hay datos sobre la seguridad durante la lactancia se encontraba. La sobredosis / toxicidad aguda Los perros que recibieron 0,55 mg / kg (5 veces la dosis recomendada) mostraron signos clínicos de convulsiones y temblores musculares transitorios. Hubo 5 exposiciones a la yohimbina informó a la ASPCA Animal Poison Control Center (APCC) durante el período 2008-2009. En estos casos, todos eran 5 perros con 2 que muestran signos clínicos. Los hallazgos realizados en perros incluyen diarrea, desorientación, hiperactividad, jadeo, taquicardia y sialorrea. Para obtener más información sobre los efectos clínicos y el tratamiento de la toxicidad yohimbina, véase: (Volmer et al. 1994) Interacciones medicamentosas Hay poca información disponible, utilice con precaución con otros alfa 2 -adrenérgicos antagonistas o otras drogas que pueden causar estimulación del SNC. La interacción fármaco siguiente ha sido reportada en humanos que recibieron la yohimbina y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Antidepresivos tricíclicos: En los seres humanos, la yohimbina no se recomienda para su uso con antidepresivos u otros agentes que alteran el estado de ánimo, la hipertensión se ha comunicado con los tricíclicos Las dosis PERROS: Por alfa 2 agonista de inversión: a) Para xilazina: 0,11 mg / kg IV lentamente (prospecto; Yobine ®-Lloyd) b) Para xilazina: 0,1 mg / kg IV (Gross & Tranquilli 1989) c) En el caso medetomidina: 0,11 mg / kg IV. (Park et al. 2009) Para la recuperación o prevención de los efectos amitraz: a) Para invertir bradicardia e hipotensión mediada centralmente asociado con la ingestión amitraz: 0,1 mg / kg iv, repetir si es necesario (Manning 2000) b) En casos de toxicidad o evitar que un perro de tener un episodio agudo de toxicidad asociada al tratamiento con demodicosis: Yohimbina en 0,11 mg / kg IV o 0,25 mg / kg IM con atipamezol (50 microgramos / kg IM). (Torres 2007) c) Para el tratamiento o prevención de los efectos secundarios asociados con las inmersiones amitraz: 0,1 mg / kg IV; puede dar antes de, o después del baño para evitar efectos. (Hillier 2006) Como un antiemético:

a) 0,25-0,5 mg / kg SC cada 12 horas o IM. (Washabau y Elie 1995), (Encarnacion et al. 2009), (Neiger 2007) Conejos, roedores, pequeños mamíferos: Para revertir los efectos de la xilazina y de antagonizar parcialmente los efectos de la ketamina y acepromacina: a) Conejos: 0,2 mg / kg IV, según sea necesario b) Los ratones / ratas: 0,2 mg / kg IP según sea necesario (Huerkamp 1995) AVES: Como un agente de reversión para alfa2-adrenérgicos ( por ejemplo , xilazina): a) 0,1 mg / kg IV (Clyde & Paul-Murphy 2000) GANADO: Para la reversión de xilazina: a) 0.125 mg / kg IV (Gross & Tranquilli 1989) b) La yohimbina (o tolazolina) puede ser usado para invertir los efectos de la xilazina para facilitar una recuperación más rápida al final de un procedimiento y reducir al mínimo los riesgos de complicaciones gastrointestinales. Administración IM del agente de reversión se prefiere en todas las situaciones de emergencia, pero a medida que disminuye el riesgo de excitación del SNC o complicaciones cardiovasculares. La cantidad de agente de reversión utilizado depende de la dosis y el tiempo transcurrido después de la administración de xilazina. Reversión de xilazina no se debe intentar hasta que ha transcurrido tiempo suficiente para permitir que cualquier ketamina o Telazol ® utiliza para resolver (30-45 min. post IM y 15-30 min. post-administración IV) para reducir las posibilidades de una recuperación aproximada. Cuando se administra correctamente los efectos de la inversión debe comenzar a hacerse evidente a unos 10 minutos después de la administración IM. Dosis de emergencia de yohimbina a 0,1 mg / kg se pueden administrar IV, pero la duración de acción más corta cuando se administra IV puede resultar en el regreso de los efectos de la xilazina IM administrado. (Anderson y Abrahamsen 2008) CABALLOS: ( Nota: ARCI UCGFS Clase 2 de Drogas) Para la reversión de xilazina: a) 0,075 mg / kg IV (Gross & Tranquilli 1989) LLAMAS: Para la reversión de xilazina: a) 0,25 mg / kg IV o IM (Fowler 1989) ZOO, exótica, especies de fauna silvestre: Para el uso de la yohimbina en el zoo, fauna exótica y la medicina se refieren a referencias específicas, entre ellas: a) Zoo Animal y Vida Silvestre de inmovilización y anestesia . West, G, Heard, D, Caulkett, N. (eds.). Blackwell Publishing, 2007. b) Manual de inmovilización química de Vida Silvestre, 3 ª ed . Kreeger, TJ y Arnemo JM. 2007. c) Restricción y manejo de animales salvajes y domésticos. Fowler, M (ed.), Iowa State University Press, 1995 d) Formulario de Animales Exóticos, 3 ª ed . Carpenter, JW, Saunders. 2005 e) El 2009 la Asociación Americana de Procedimientos veterinario del zoológico por DK Fontenot también tiene varias dosis indicadas para moderación, anestesia y analgesia para una variedad de medicamentos para los carnívoros y primates. VIN miembros pueden acceder a ellos en: http://goo.gl/BHRih o http://goo.gl/9UJse

Monitoreo CNS estado (nivel de excitación, etc) Cardiac tasa; ritmo (si procede), la presión arterial (si está indicado y práctica) La frecuencia respiratoria Información del cliente Este agente se debe utilizar con la supervisión de profesionales directa sólo Química / Sinónimos Un alcaloide Rauwolfia o indolealkylamine, yohimbina HCl tiene un peso molecular de 390,9. Es químicamente relacionada con la reserpina. La yohimbina también puede ser conocido como: clorhidrato de aphrodine, clorhidrato de quebrachine, hidrocloruro de corynine, Aphrodyne ® , Dayto Himbin® , Pluriviron mono ® , Prowess Plain ® , Urobine ® , Virigen ® , Yobine ®, Yocon ® , Yocoral ® , Yohimex ® , Yohydrol, Yomax ® , o Zumba ® . Almacenamiento / Estabilidad La yohimbina inyección debe ser almacenado a temperatura ambiente (15-30 ° C) y protegidos de la luz y el calor. Presentaciones / Situación reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: La yohimbina solución estéril para inyección: 2 mg / ml en viales de 20 ml; Yobine ® (Lloyd); (Rx). Aprobado por la FDA para su uso en perros. Productos humanos-CLASIFICADOS: Oral 5,4 mg comprimidos está disponible, pero sería poco probable que sean de utilidad veterinaria. ANTICONVULSIVOS