Farmacologia Uterina Completo

UNIVERSIDAD CATOLICA DE CUENCA UNIDAD ACADEMICA DE BIENESTAR Y SALUD

TEMA: “FARMACOLOGIA UTERINA ”

ESTUDIANTES : GABRIELA CALLE(10) MARIA ELISA CARRION (11)

RAUL CASCO (12)

Fármacos uterinos Tienen la capacidad de activar el musculo liso del útero

Generando incremento de la frecuencia, intensidad, y duración de las contracciones así como el aumento del tono basal uterino

Actúan elevando las concentraciones de calcio intracelular o bien inhibiendo los sistemas adenil-ciclasa o guanilato ciclasa a fin de disminuir la kinasa de miosina

Fármacos uterinos Fármacos Uterinos

Oxitocina

Prostaglandinas

Alcaloides de cornezuelo de centeno

Estimulantes β2adrenérgicos

Agonista del receptor de oxitocina

Usos Hemorragia post parto: * oxitocina produce contracciones generalizadas lentas con relajación completa *la ergometrina produce contracciones más rápidas, superpuestas en una contracción tónica.

Parto Prematuro: los fármacos uterinos que relajan el útero y se puede administrar para prevenir el parto prematuro en casos no complicados entre las semanas 24 y 33 de gestación.

Fisiología uterina

Las fibras lisas del músculo uterino y las del músculo estriado de otras partes del organismo presentan diferencias que favorecen las modificaciones del segmento uterino y son:

Un grado de acortamiento mayor con cada contracción en relación al musculo estriado

Tiene la posibilidad de que la fuerza contráctil se ejerza en cualquier dirección a diferencia del musculo estriado

La disposición de los filamentos gruesos y finos es a lo largo, lo que facilita un mayor acortamiento y capacidad para generar fuerza contráctil.

El hecho de generar fuerza multidireccional, le confiere al miometrio una gran versatilidad para que la contracción sea adecuada, sin importar la posición y presentación fetal.

Componentes de la contracción uterina Presión basal Intensidad

Frecuencia Duración Forma de onda uterina

Actividad Uterina Propagación

Presión basal Es la presión intrauterina existente en un útero en reposo, entre dos contracciones y oscila entre 8 y 12 mmHg.

Intensidad Se mide en mmHg y compara la diferencia de presión desde el tono basal del útero hasta el punto más alto de la contracción uterina. Lo aceptado es de 30 a 50 mmHg.

Depende de la masa miometrial total y del número de células excitadas

Causas de Intensidad que producen el dolor 1. Hipoxia de las células miometriales durante la contracción.

2. Compresión de los ganglios nerviosos en el cuello uterino y segmento uterino inferior

3. Distensión del cuello uterino durante la dilatación.

4. Distensión del peritoneo durante el descenso y expulsión.

Frecuencia El número de contracciones que aparecen en un periodo de 10 minutos. Lo normal es de 3-5 cada 10 minutos durante el trabajo de parto

Duración Es el tiempo transcurrido desde que se inicia la contracción hasta que recupera el tono basal existente antes de su inicio. Lo normal es entre 30 y 90 segundos. La duración total de la contracción por registros internos es de 200 segundos

Forma de la onda uterina Tiene la forma de una campana con una marcada pendiente de ascenso que lleva al punto más elevado de la curva y representa la potencia real de la contracción

Actividad uterina Debido a los múltiples componentes de la contracción uterina, se cuantifica la actividad uterina en términos diferentes a los de intensidad, frecuencia y duración, para reflejar el conjunto y no por separado cada uno de sus componentes

Propagación La onda de contracción se origina en uno de los dos marcapasos situados en el cuerno uterino cerca de las trompas.

Sólo uno de los marcapasos inicia la contracción, generalmente el derecho, y la onda de contracción viaja en sentido descendente a una velocidad de 2 cm por segundo

de tal manera que en quince segundos, la contracción invade todo el órgano

La onda normal a medida que la onda desciende la propagación se hace más lenta y la duración e intensidad de las contracciones se hace menor

OXITOCICOS Los oxitócicos es un grupo de fármacos que actúan a nivel del útero facilitando la contracción de sus fibras musculares, por ello son los más utilizados para inducir o dirigir el trabajo de parto, mediante un estímulo controlado de la dinámica uterina.

FÁRMACOS OXITÓCICOS PROSTAGLANDINAS

OXITOCINA

ALCALOIDES DEL CORNEZUELO DE CENTENO

OXITOCINA Liberacion regulada por estumulos neurogenicos

Solo es activa administrada por via parenteral

Facilita la lactación.

Actua sobre recpetores del utero y de la glandula mamaria.

No debe asociarse a otros oxitócicos.

FARMACOCINETICA Llega a su concentración máxima durante el embarazo.

Se difunde fácilmente en los tejidos.

Semivida de 12-17 minutos

No se transporta por proteínas plasmáticas.

Es inactivada en el SNC, el plasma, placenta, el hígado y el riñón por unas enzimas denominadas oxitocinasas.

Requiere de 20-30 minutos para alcanzar una concentración estable .

N. COMECIAL PRESENTACION DOSIS

• Pitocin

• Pitocin: Amp 1ml- 10 ml- 50ml (10UI/ml) • Generico: Amp  1ml- 10ml- 30ml (10UI/ml)

• Induccion del parto • Postparto (ayuda a que salga la placenta) • Hipotonia postparto

Induccion de parto

• • • •

2-4 miliunidades/min Aumentar cada 30-40 PROGESION ARITMETICA: 2-4 miliunidades PROGRESION GEOMETRICA: al doble hasta 20 miliunidades y luego geométrica hasta conseguir dinámica uterina adecuada.

Postparto

• 5-10 UI IM • Luego de que sale el feo, ayuda que salga la placenta.

Hipotonia postparto

• 20 UI/ 1000 ml (pasar a 60 gotas)

REACCIONES ADVERSAS Arritmias

Nausea

Vomito

Hemorragia postparto

Contracciones uterinas tetánicas

Ruptura uterina

Espasmos uterinos

Hematoma pélvico

CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad Sufrimiento fetal Utero hipertónico Parto vaginal contraindicado

PRECAUCIONES EFECTO ANTIDIURETICO

• Efecto antidiurético intrínseco • Intoxicacion por agua, coma, muerte • Dosis 40-40 miliunidades/min

MUERTE MATERNA

• Por episodios de HTA, ruptura de utero

EFECTOS UTERINOS

• Hipertonicidad uterina • Espasmos • Contraccion tetánica • Ruptura de utero

PROSTAGLANDINAS Estimulando los receptores del miometrio como el del cérvix

Producen contracciones uterinas y cambios en la matriz celular del colágeno.

Se caracteriza por una relajación más lenta después de un rápido aumento del tono muscular

Su efecto es dependiente de la dosis administrada

Mecanismos similares al de la oxitocina.

Las prostaglandinas con actividad oxitocítica y utilizadas en obstetricia son las PGE1, PGF2α y las PGE2.

La vida media de la PGF2α es corta

la vida media de la PGE2 es de 3-5 minutos.

presenta varios efectos adversos al ser administrado por vía oral

La absorción de las prostaglandinas se da por varias vías de administración

PGE2 son de elección las vías intravaginal e intracervical.

MISOPROSTOL

DINOPROSTONE

• Cytotec • Tab: 100 mcg200 mcg

• Cervidil (10 mg) • Prepidil (gel 0.5 mg/3g) • Prostin E2 (sup 20 mg)

CARBOPROST • Hebamate • 250 mcg/ml

MISOPROSTOL- DOSIS ABORTO DIFERIDO ABORTO INCOMPLETO HIPOTONIA POSTPARTO INDUCCION DE PARTO

• 4 tab de 200 mcg (800) I. vaginal o sublingual

• 3 tab de 200 mcg (600) sublingual

• 4-5 tab de 200 mcg (800-1000) via rectal • 50mcg (1/8 de tabl) c/4 -6 horas si no hay respuesta • Maximo 3 dosis.

DINOPROSTONE- DOSIS ABORTO DIFERIDO MADURACION CERVICAL

• 20 mg • Intravaginal • 3-5 horas

• 0,5 mg  repetir a las 6h • Maximo 3 tab

CARBOPROST- DOSIS SANGRADO UTERINO TERMINAR EL EMBARAZO

• 250 mcg c/ 15-90 min • Maximo 2 mg

• IM= 250 mcg + 250 mcg en intervalos de 3-5 horas dependiendo de la respuesta uterina • Maximo 12 mg • Dosis de prueba= 100 mcg

PRECAUCIONES

Asma

Glaucoma

En pacientes con: Cardiopatías

Enfermedad renal o hepatopatía grave

REACCIONES ADVERSAS Trastornos gastrointestinales: - Nauseas - Vomito - Diarrea y fiebre

Por vía intavascular son : - hipotensión grave - Rubor - Cefalea - Flebitis - Dolor uterino - Arritmias cardiacas, shock, convulsiones y colapso

Hiperestimulación del útero

que al no ser intervenida puede provocar rotura uterina y muerte fetal

ALCALOIDES DEL CORNEZUELO DE CENTENO

Efectos destaca su acción constrictora sobre las fibras musculares lisas del útero, además de las fibras lisas de los vasos sanguíneos y pared gastrointestinal

Dependientes de la dosis administrada, de manera que la administración en dosis altas produce contracción tónica del útero y a dosis bajas incrementan la frecuencia y fuerza de contracción.

METILERGOMETRINA El cornezuelo de centeno está producido por un hongo que crece sobre el centeno y otros cereales, uno de sus alcaloides es la ergometrina y un derivado semisintético es la metilergometrina. El más utilizado en obstetricia es el maleato de metilergometrina.

Estimulante uterino y vasoconstrictor, aumenta la frecuencia y amplitud de las contracciones uterinas.

Administrado por vía I.V tiene un efecto inmediato y dura su efecto 45min

Vía I.M su efecto ejerce a los 2-5 min Administra por vía oral y su efecto se observa a los 5-15min

duración del efecto I.M y V.O es de 4-6h

Su metabolismo es hepático y su eliminación renal y por heces.

METILERGOMETRINA NOMBRE COMERCIAL METHERGIN (NOVARTIS)

PRESENTACIÓN

DOSIS

Tab. Recubierta 0.125mg

Prevención de la hemorragia post-parto:

Sol. Inyectable: 0.2mg/ 1 ml

Se utiliza como 2 elección si no están disponible oxitocina: 0,2 mg vía I.M Tto. de hemorragia post-parto: 0,2mg I.M, repetir dosis según respuesta, cada 2-4h y se utiliza máx 1mg en 24h.

Arritmias • Elevación de la P.A

• Espasmos coronarios en la madre

Calambres • Alucinación • Mareo • temblor

Diaforesis • Disnea • Congestión nasal

Hipersensibilidad al fármaco

En cualquier trastorno hipertensivo gestacional y cardiopatía isquémica.

Aminas simpaticomiméticas, tabaco, anestésicos generales pueden potenciar el su efecto vasoconstrictor

Anti fúngicos, macrólidos, inhibidores de la proteasa (nefilnavir, ritonavir) pueden incrementar los efectos de la metilergometrina.

Antipsicóticos, metoclopramida pueden disminuir los efectos

FÁRMACOS TOCOLITICOS O ESPASMOLITICOS UTERINOS

ESTIMULANTES B2 ADRENÉRGICOS Nombre Genérico: Terbutalina

Nombre comercial: TERBUROP Presentación: 1.5 mg/ 5 ml

Contraindicaciones:

Indicaciones

Hipertiroidismo Convulsiones Diabetes mellitus

Inhibición de la contracción uterina en el parto prematuro

Dosis: Inicial: 1,8 ug/min aumentar hasta 43 ug/min y mantener 12-24 h Mantenimiento: 2-4 ug cada 6-8 h

Reacciones Adversas: Taquicardia Palpitaciones Calambres musculares Cefalea Temblor

Nombre comercial: Nombre Genérico: RITODRINA

Dosis: Inicial (IV):100 ug/min, aumentar hasta 350 ug/min y continuar durante 12h.

Pre Par- Miolene Presentación: Comprimidos 10mg Sol inyectable 10mg/ml

Mantenimiento(oral): 10 mg cada 2h durante 24h y luego cada 4-6h

Mecanismo de acción

Farmacocinética

Efecto sobre los receptores beta2-adrenérgicos, lo que resulta en la inhibición de la contracción del músculo liso, incluyendo el músculo liso del útero

Biodisponibilidad de una dosis oral del 30% en comparación con la de la dosis intravenosa. La semi-vida intravenosa de 1.07 a 2.06. El comienzo de la acción se observa a los 30-60 minutos. La ritodrina atraviesa la placenta y, posiblemente, la barrera hematoencefálica.

ESTIMULANTES B2 ADRENÉRGICOS REACCIONES ADVERSAS Taquicardia materna y fetal Hipertensión materna Hiperglucemia e hiperinsulinemia reversibles Palpitaciones Temblor Náuseas Vómitos Cefalea

Contraindicaciones Indicaciones Parto prematuro y Sufrimiento fetal

Pacientes alérgicos a la ritodrina. Tampoco se recomienda su uso antes de la semana 20 de gestación En hemorragia anterior al parto. Preclamsia Hipertiroidismo

INHIBIDORES DE LAS SÍNTESIS DE PROSTAGLANDINAS Farmacocinetica

Nombre Genérico: INDOMETACINA

Nombre comercial: ELMETACIN Presentación: Ampolla de 1 mg

Dosis: 0,2 mg/Kg IV, seguido de 2 dosis IV adicionales de 0,1-0,25 mg/Kg

La absorción es rápida Biodisponibilidad 90%, Cruza fácilmente la barrera placentaria y se distribuye en la leche materna, metaboliza en el hígado. La eliminación 30% como indometacina en orina siendo el resto eliminado en las heces

Mecanismos acción Inhibe la síntesis de prostaglandinas en tejidos periféricos

Reacciones Adversas: Cefalea Mareo Depresión Vértigo y fatiga Náuseas Anorexia Vómitos Dolor abdominal

Contraindicaciones:

Indicaciones Tratamiento de amenaza de aborto y amenaza de parto prematuro

Hipersensibilidad a indometacina Úlcera duodenal activa Lesiones gástricas recurrentes

CALCIOANTAGONISTA

Nombre Genérico: NIFEDIPINA

Nombre comercial: NIFEDIPINO Presentación: comprimidos de 10mg

Dosis

10 mg cada 20 minutos por 3 ocasiones seguido de 20 mg c/8 h

Farmacocinetica

Mecanismo acción

Se absorbe casi completo por via oral

Impide el flujo de calcio al interior de la celula, tiene menor efecto sobre el musculo cardíaco y mayor sobre el músculo uterino, es el único utilizado como tocolítico

Biodisponibilidad 60 a70% Eliminacion renal 70% y 30% en heces

Reacciones Adversas:

Indicaciones

Mareo Cefalea Vasodilatación Estreñimiento Náusea Sensación de malestar Edema pulmonar.

Retrasa el parto prematuro en mujeres embarazadas que presentan - Contracciones uterinas regulares de al menos 30 segundos de duración Dilatación de cuello uterino de 1 a 3 cm.

Contraindicaciones: Enfermedad hepática

Estenosis aórtica Insuficiencia Renal Hipotensión

ANTAGONISTA DEL RECEPTOR DE OXITOCINA

Mecanismo acción

Nombre Genérico: ATOSIBÁN

Nombre comercial: Tractocile Presentación: Ampolla de 0,9 ml

Dosis

6,75 mg en 1 minuto

Se une selectivamente a los receptores de la oxitocina y disminuye la frecuencia de las contracciones y el tono de la musculatura uterina, inhibiendo, como resultado, las contracciones uterinas.

Farmacocinética

Administracion via iv una semivida inicial 0,21 y terminal 1,7 horas. El atosiban atraviesa la barrera placentaria su eliminación es renal y mínima en las heces .

Reacciones Adversas:

Indicaciones

Hiperglucemia Cefalea Mareo Taquicardia Rubor Hipotensión Náusea Vómito.

Retrasa el parto prematuro en embarazadas que presenten: a) Contracciones uterinas regulares b) Dilatación del cuello uterino de 1-3 cm c) Edad gestacional de 24 a 34 sem completas

Contraindicaciones: Hipersensibilidad Edad gestacional < 24 ó > de 33 sem completas Rotura prematura de membranas después de 30 sem de gestación Hemorragia uterina preparto Eclampsia y preeclampsia grave Muerte intrauterina del feto

Indicaciones Nombre Genérico: SULFATO DE MAGNESIO

Nombre comercial SULFATO DE MAGNESIO Presentación: Ampollas 2g/10mL

Dosis:

4g IV en 20 minutos

Deficiencia de magnesio Convulsiones en preeclampsia y eclampsia Arritmias cardíacas severas.

Reacciones Adversas: Hipermagnesemi a Disminución de la frecuencia cardíaca Disminución de diuresis.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad al sulfato de magnesio Bloqueo cardíaco Miastenia gravis Insuficiencia renal aguda o crónica Enfermedades respiratorias Síndrome de Cushing.

GRACIAS