Farmakoterapi Dislipidemia

Farmakoterapi dislipidemia By :Putri ramadheni, M.Farm, Apt

Pendahuluan Kolesterol tinggi

Faktor resiko

Berbagai penyakit: arteri koroner, serangan jantung dan stroke

Lipid utama dalam tubuh

kolesterol trigliserida phospolipid

Epidemiologi • Based on the National Health and Nutrition Examination Survey (NHANES 1999–2004) and ATP III guidelines, slightly more than 50% or nearly 105 million American adults older than 20 years have total cholesterol levels ≥200 mg/dL

Di dalam darah

Lipid

protein

Lipoprotein

Lipoprotein yang utama LDL (low density lipoproteins) HDL (hight density lipoproteins)

VLDL (very low density lipoproteins)

VLDL merupakan pembawa di sirkulasi darah sebagai trigliserida

Sistem lipoprotein

Sistem eksogen • Kilomikron (trigliserida) dikonversi oleh lipoprotein lipase (LPL) menjadi kilomikron (kolesteril ester)

Endogen • VLDL disekresikan oleh hati dan diubah menjadi intermediate-density lipoproteins (IDL) dan 2 low-densiti lipoproteins (LDL) rich in cholestery esters.

Biosintesa kolesterol Biosynthetic pathway for cholesterol. The rate-limiting enzyme in this pathway is 3hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A reductase (HMG-CoA reductase). (CETP, cholesterol ester transfer pro-tein; HDL, high-density lipoprotein; IDL, intermediatedensity lipoprotein; LDL, low-density lipoprotein; LPL, lipoprotein lipase; VLDL, very-lowdensity lipoprotein

Klasifikasi

Faktor resiko

Indikasi terapi

Etiologi sekunder

Tujuan terapi dislipidemia Menurunkan produldi lipoprotein atau kolesterol Meningkatkan degradasi lipoprotein Meningkatkan pembuangan kolesterol dari tubuh

Obat yang digunakan Obat -obat

Mekanisme kerja

Lovastatin Atorvastatin Serivastatin Fluvastatin Pravastatin Rosuvastatin simvastatin

Menghambat 3-hidroksi-3metilglutaril koenzim A (HMG-koA) reduktase

Kolestiramin Kolesevelan kolestipol

Resin-resin pengikat asam empedu

Ezetimib niasin

Menghambat absorpsi kolesterol

Bezafibrat Klofibrat Fenofibrat gemfibrozil

Meningkatkan aktivitas enzim lipase

Resin pengikat empedu • Merupakan resin penukar ion yg mengikat asam empedu yg bermuatan negatif di usus halus • Resin ini tdk dimetabolisme dan tidak tdk diabsorpsi • Komplek resin akan diekskresikan di tinja • Kompensasi tubuh thd kekurangan asam empedu=> mengubah kolesterol mjd asam empedu

Inhibitor HMG ko A • Obat piliha utama pada sebagian besar kondisi dislipidemia • Secara umum disebut golongan statin • Memiliki struktur analog HMG • HMG adalah prekusor kolesterol • Obat ini menghambat HMG koa reduktase=> enzim yg mengontrol kecepatan sintesis kolesterol

Golongan niasin • Penurunan sekresi VLDl hepatik • Penurunan trigliserida

Golongan fibrat • Untuk menurunkan trigliserida • Menaikkan HDL