Injeksi Chlorpromazine

TUGAS FARMAKOLOGI KLINIK INJEKSI CHLORPROMAZINE

DISUSUN OLEH : POPPY SISKA ISABELLA 04112681318029

Mahasiswa Program Studi Biomedik Fakultas Kedokteran Universitas Sriwijaya 2014 1

INJEKSI CHLORPROMAZINE I.

PENDAHULUAN Injeksi adalah sediaan steril berupa larutan, emulsi atau suspensi atau serbuk yang harus dilarutkan atau disuspensikan lebih dahulu sebelum digunakan, yang disuntikkan dengan cara merobek jaringan ke dalam kulit atau melalui kulit atau selaput lendir. Injeksi diracik dengan melarutkan, mengemulsikan atau mensuspensikan sejumlah obat ke dalam sejumlah pelarut atau dengan mengisikan sejumlah obat ke dalam wadah dosis tunggal atau wadah dosis ganda.

Sediaan injeksi umumnya merupakan sediaan berbentuk larutan dengan konsentrasi yang encer sehingga komponen terbesar dari sediaan tersebut adalah pelarut. Oleh karena itu pelarut yang digunakan sebagai pembawa untuk sediaan injeksi sebaiknya tidak mempunyai aktivitas terapeutik dan tidak bersifat toksis. Beberapa pertimbangan yang perlu diperhatikan dalam memilih pelarut yang akan digunakan untuk formulasi sediaan steril antara lain adalah rute pemberian, absorpsi obat, volume sediaan, kelarutan dan stabilitas zat aktif.

Sediaan injeksi dapat diberikan melalui berbagai rute pemberian misalnya intra muskular, intarvena, subkutan, intraokular dan lain-lain. Tidak semua pelarut dapat digunakan untuk masing-masing rute pemberian, misalnya pelarut yang digunakan untuk sediaan yang digunakan secara intravena harus dapat bercampur langsung dengan cairan darah sehingga tidak bisa digunakan pelarut non air seperti minyak.

Absorpsi obat umumnya terjadi lebih cepat dan sempurna bila zat tersebut larut di dalam air. Modifikasi formula dengan menggunakan pelarut yang dapat bercampur dengan air atau pelarut yang tidak bercampur dengan air akan dapat menyebabkan berkurangnya kecepatan absorpsi. Efek ini kadang-kadang diinginkan dalam sedaian lepas lambat.

2

II.

TINJAUAN CHLORPROMAZINE HCL

A. Injeksi Chlorpromazine HCl 

Mengandung Chlorpromazine HCl tidak kurang dari 95% dan tidak lebih dari 105% dari yang tertera dalam etiket.



pH = 3,4 -5,4



Inkompatibilitas : dengan Kalium benzylpenicillin, Natrium fenobarbiton, Natrium pentobarbiton.



Dosis : harus disiapkan dalam bentuk dosis tunggal atau dosis ganda, dalam wadah kaca tipe 1, terlindung dari cahaya.



Stabilitas : pemucatan warna kuning bertambah setelah penyimpanan selama 2 minggu, terlindung dari cahaya, terjadi karena interakso dengan zat pengawaet injeksi seperti mkresol.



Eksipien yang bisa dipakai : natrium sulfit anhidrat, kalium sulfit anhidrat, asam askorbat, benzil alkohol, sistein hidroklorida, kalium metabisulfit, natrium asetat, natrium bisulfit, natrium klorida, natrium sitrat, natrium metabisulfit.

B. Farmakologi 

Indikasi : antipsycotic (gangguan psikosis, termasuk skizofrenia dan mania serta kelakuan gangguan psikis), anti-emetik (meredakan mual, muntah) dan pereda kegelisahan pra-operasi dan cegukan yang sulit mereda.



Kontraindikasi : 1. Pasien dengan sejarah depresi atau koma CNS, supresi sumsum tulang belakang, phaeochromocytoma. 2. Pasien dengan riwayat gangguan hati, ginjal, kardiovaskular, cerebrovaskular dan saluran pernapasan. 3. Pasien glukoma, parkinson, diabetes mellitus, hipotiroidisme, myastenia gravis, prostatic hyperplasia.



Interaksi obat : 1. Dengan golongan fenotiazin lain, seperti acepromazine, thioridazine, fluphenazine dll. 2. Dengan obat antihipertensi seperti guanethidine dan bloker neuron adrenergik lainnya. 3

3. Dengan

anti-muskarinik,

seperti

antidepresan

trisiklik,

antiparkinson

antimuskarinik. 4. Dengan

obat

dopaminergik,

berkompetisi

antagonis

mutualisme

dalam

pengobatan parkinson. 5. Dengan metoclopramide, meningkatkan efek ekstra piramidal. 6. Dengan astemizole atau terfenadine atau sotalol, meningkatkan resiko aritmia. 

Peringatan dan perhatian : Hati-hati pada penggunaan bersama-sama dengan obat yang dapat menimbulkan hipotensi ortostatik.



Farmakokinetik : Chlorpromazine biasanya langsung diabsorpsi dari saluran cerna. Konsentrasi plasma maksimum dicapai 2-4 jam setelah pemberian. Chlorpromazine dimetabolisme dalam hati dan diekskresikan dalam urin dan empedu dalam berbagai bentuk metabolit aktif maupun inaktif. Konsentrasi plasma yang dicapai dengan pemberian oral jauh lebih sedikit daripada pemberian intramuskular. Metabolisme mencakup hidroksilasi dan konjugasi dengan asam glukuronat. Konsentrasi setengah plasma dilaporkan dicapai dalam 30 jam. Eliminasi metabolit dapat berlangsung lebih lama. Chlorpromazine sangat terikat kuat pada protein plasma (95-98 %). Chlorpromazine terdistribusi luas pada tubuh dan menembus sawar darah-otak untuk mencapai konsentrasi di otak yang lebih tinggi daripada di dalam plasma.



Dosis : Pemberian secara parenteral lebih dipilih secara intramuskular, namun terkadang diberikan dalam infus intravena secara lambat untuk indikasi tetanus dan mual. Injeksi subkutan dikontraindikasikan. Dosis umum untuk injeksi intramuskular 25-50 mg, diulangi sesuai kebutuhan. Setelah injeksi, pasien harus tetap pada posisi berbaring telentang selama minimal 30 menit.



Efek Samping : Chlorpromazine dan turunan fenotiazin lainnya secara umum memproduksi senyawa-senyawa depresan, namun lebih sedikit dibandingkan barbiturat atau benzodiazepin, dan lebih mudah menimbulkan efek samping sedatif. Hipersensitivitas termasuk urtikaria. Pada beberapa kasus dilaporkan terjadi agranulositosis dan neutropenia. Juga ortostatik hipotensi, merangsang sekresi prolaktin, GH (growth hormone) dan tirotropin dari pituitari anterior.

4

DAFTAR PUSTAKA 

British Pharmaceutical Codex, The Pharmaceutical Press, London, 1973. p.92-114, 799-803



Ditjen POM, DepKes RI., Farmakope Indonesia, ed. III, DepKes RI, Jakarta, 1995. p. 13-19, 41, 47, 97, 157-158, 419



Ditjen POM, DepKes RI., Farmakope Indonesia, ed. IV, DepKes RI, Jakarta, 1995. p. 1236-1252



McEvoy, Gerald., 2002, AHFS Drug Information, America: American Society Of Health System Pharmacists, p. 2287-2289



Trissel, Lawrence A. 2001. Handbook On Injectable Drugs. 11th edition. USA: American Society Of Health System Pharmacists. p. 297-304

5