Farmacologia Antibioticos Aines [autoguardado]

ESCUELA DE ENFERMERIA DE LA CRUZ ROJA MATERIA: FUNDAMENTOS DE ENFERMERIA II

Farmacocinética Estudio de cómo se absorben y distribuyen los fármacos en el organismo. El sufijo "cinética" proviene del griego y significa movimiento. Disciplina que estudia la evolución que sigue un fármaco en el organismo. / L.A.D.M.E.: Liberación, Absorción, Distribución, Metabolismo, Eliminación.

FARMACOCINÉTICA 

1.-LIBERACION: del principio activo de la formulación farmacéutica.



2.-ABSORCION: movimiento de una droga desde el sitio de administración hasta la circulación sanguínea.



3.-DISTRIBUCION: proceso mediante el cual una droga es transportada desde el espacio intravascular hasta los tejidos y células.



4.-METABOLISMO: conversión química o transformación de drogas en compuestos mas fáciles de eliminar.



5.-ELIMINACION: excreción de una droga del cuerpo mediante un proceso renal, biliar o pulmonar.

FARMACODINAMIA  Del griego (pharmakon, y dynamis, fuerza). Parte de la farmacología que tiene por objeto el estudio de la acción ejercida por los agentes medicamentosos sobre el organismo sano.  Acción del fármaco en el organismo. El mecanismo de acción intrínseco muchas veces son simples reacciones químicas. pero otras veces surge de la interacción del mismo con diversas enzimas o alterando el metabolismo del órgano (interacción inespecífica).

DEFINICIONES  Antimicrobiano: molécula natural (producida por un organismo vivo, hongo o bacteria), sintética o semisintética, capaz de inducir la muerte o la detención del crecimiento de bacterias, virus u hongos.

 El término antibiótico se refiere al subgrupo de antimicrobianos con actividad antibacteriana.

ANTIBIOTICOS  Bactericidas: lisan a los microorganismos susceptibles.  Bacteriostáticos: inhiben de manera reversible su proliferación.

CLASIFICACIÓN DE LOS ANTIBIÓTICOS SEGÚN SU EFECTO BACTERIANO

CLASIFICACIÓN SEGÚN EL ESPECTRO DE ACCIÓN  Amplio: aquellos antibióticos que son activos sobre un amplio número de especies y géneros diferentes.  Reducido: antibióticos solo activos sobre un grupo reducido de especies.

CLASIFICACIÓN SEGÚN EL MECANISMO DE ACCIÓN  Es el mecanismo por el cual un antibiótico es capaz de inhibir el crecimiento o destruir una célula bacteriana.

 Se dividen en:  Inhibidores bacteriana  Inhibidores  Inhibidores  Inhibidores

de la formación de la pared de la síntesis proteica de la duplicación del ADN de la membrana citoplasmática

CLASIFICACIÓN DE LOS ANTIBIÓTICOS SEGÚN SU MECANISMO DE ACCIÓN SOBRE LA ESTRUCTURA BACTERIANA

CLASIFICACIÓN SEGÚN COLORACIÓN GRAM

OBJETIVO  Controlar y disminuir el número de microorganismos viables, de modo que el sistema inmunológico sea capaz de eliminar la totalidad de los mismos.

ANTIBIOTICOS El antibiótico ideal es nocivo para el microorganismo sin serlo para el huésped. (toxicidad selectiva)

ACCIONES DE LA ENFERMERA (O) PARA EVITAR EL DESARROLLO DE CEPAS BACTERIANAS RESISTENTES  1.-CONSERVAR LA EFECTIVIDAD DEL FARMACO CUIDANDO QUE LAS CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO SEAN ADECUADAS Y SU RECONSTITUCION PRECISA Y DE ACUERDO A INSTRUCCIONES DEL FABRICANTE.  2.-ASEGURARSE DE ADMINISTRAR DOSIS CORRECTA.  3.-VERIFICAR EL HORARIO PARA MANTENER NIVELES PLASMATICOS ADECUADOS.  4.-CUIDAR LA ASEPSIA DURANTE LA ADMINISTRACION AL PACIENTE

ANTIBIOTICOS  5.-MANIPULAR CON CUIDADO LOS

ANTIBIOTICOS SIN ROCIAR NI DERRAMAR EL CONTENIDO.

 6.-ASEGURARSE DE DAR EL TOTAL DE LA DOSIS INDICADA.  7.- CONTRAINDICAR LA AUTOMEDICACION CON ANTIBIOTICOS.

CLASIFICACION DE LOS ANTIBIOTICOS 

BETALACTAMICOS:



PENICILINAS: penicilina procainica, penicilina sodica cristalina, penicilina benzatina, dicloxacilina





CEFALOSPORINAS:en este grupo hay de 1ª, 2ª, 3ª , 4ª generacion. Cefalotina, cefalexina, cefuroxima, cefotaxima, ceftazidima, ceftriaxona, Cefepime CARBAPENEMS: imipenem con cilastatina Meropenem

 QUINOLONAS ciprofloxacina moxifloxacino,levofloxacinogatifloxa cino  AMINOGLUCOSIDOS: Amikacina,neomicina, gentamicina,  MACROLIDOS: Eritromicina, claritromicina, azitromicina.  TETRACICLINAS: Tetraciclina, doxiciclina  SULFONAMIDAS: Trimetoprim con sulfametoxazol

OTROS ANTIBIOTICOS:  Clindamicina  vancomicina

BETALACTÁMICOS  Los Betalactámicos son un grupo de antibióticos de origen natural o semisintético que se caracterizan por poseer en su estructura un anillo betalactámico.  Actúan inhibiendo la última etapa de la síntesis de la pared celular bacteriana.  Su espectro se ha ido ampliando a lo largo de los años por la incorporación de nuevas moléculas con mayor actividad frente a los bacilos gramnegativos

BETALACTÁMICOS  Se pueden clasificar en cuatro grupos diferentes:  Penicilinas  cefalosporinas  monobactámicos  carbapenemes.

PENICILINAS  ACCIONES. Bactericida  SUPRIMEN DE MANERA SELECTIVA LA FORMACION DE LA PARED CELULAR BACTERIANA.

EFECTOS ADVERSOS DE LAS PENICILINAS  Choque anafiláctico. (raro)  Urticaria, fiebre, dolores articulares,  Dermatitis, anemia hemolítica, leucopenia.  Reducción de la función plaquetaria.

INTERACCIONES  Afectan la estabilidad de anticoagulantes.  Si se administran juntos puede inactivar a los amino glucósidos. (amikacina, gentamicina, neomicina)  Amoxicilina y ampicilina pueden hacer ineficaces los anticonceptivos orales.  Superinfección.  ADVERTENCIAS: NUNCA ADMINISTRAR CEFALOSPORINAS A UNA PERSONA CON ALERGIA A LAS PENICILINAS.

PENICILINA SODICA CRISTALINA

 Activa contra mayor parte de microorganismos Gram. positivos (estreptococos, neumococos, estafilococos no productores de betalactamasa).  Activo contra algunos Gram negativos:( gonococos, meningococos)

PRESENTACION Y DOSIS  Presentación:FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN: Cada frasco ámpula con polvo contiene: Bencilpenicilina sódica cristalina................ 1’000,000 U La ampolleta con diluyente contiene: 2 ml. Cada frasco ámpula con polvo contiene: Bencilpenicilina sódica cristalina................ 5’000,000 U La ampolleta con diluyente contiene: 2 ml.    Dosis adultos :1 a 4 millones de U.I. cada 4 a 6 horas.

PENICILINA PROCAINICA  INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Está indicado para el tratamiento de infecciones del tracto respiratorio superior : amigdalitis, faringitis, laringitis; del tracto respiratorio inferior como la neumonía y bronconeumonía. endocarditis, meningitis bacteriana, sífilis, gonorrea.  CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la

penicilina, nefritis intersticial.

PRESENTACION  Cada frasco ámpula con polvo contiene: 400,000 U    800,000 U.  DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:  Intramuscular.  Las dosis recomendadas son:  Adolescentes y adultos: 800,000 U cada 12 horas durante 10 días.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS  Hipersensibilidad.  Eritema cutáneo, urticaria, eritema multiforme hasta la anafilaxia.  En forma ocasional puede presentar anemia hemolítica, leucopenia, trombocitopenia, neuropatía y nefropatía.

PENICILINA BENZATINICA  Indicaciones: infecciones leves a moderadas de las vías respiratorias altas (por ejemplo, faringitis) por estreptococos sensibles.  Infecciones venéreas como sífilis.  CONTRAINDICACIONES:  Los antecedentes de una reacción previa de hipersensibilidad a cualquiera de las penicilinas constituyen una contraindicación.

DOSIS Y PRESENTACION  Frasco ampula con 1’200,000 unidades

 Adultos: Una sola inyección de 1’200,000 unidades.

 Sífilis primaria, secundaria y latente: 2.4 millones de unidades (1 dosis).

 Sífilis tardía (terciaria y neurosífilis): 2.4 millones de unidades a intervalos de 7 días, en total 3 dosis.

CEFALOSPORINAS  Son productos de origen natural derivados de productos de la fermentación del Cephalosporium acremonium.  Se definen cefalosporinas.

cuatro

generaciones

de

 Todas las cefalosporinas, excepto cefoperazona de excreción biliar, se excretan primariamente por el riñón.

CEFALOSPORINAS  INTERFIEREN EN LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR  EFECTOS ADVERSOS:

Choque anafiláctico. (raro)

 Urticaria, fiebre, dolores articulares,  Dermatitis, anemia hemolítica, leucopenia.  Reducción de la función plaquetaria.

PRIMERA GENERACION  CEFALOTINA, CEFALEXINA.  ACTUA SOBRE ESTREPTOCOCOS PYOGENES, ESTAFILOCOCOS AUREUS Y OTROS GRAM POSITIVOS.  TAMBIEN EN E. COLLI, PROTEUS Y KLEBSIELLA

SEGUNDA GENERACION  CEFUROXIMA  MAS ACTIVAS QUE LA PRIMERA GENERACION CON E. COLLI CUBREN ADEMAS H. INFLUENZA

TERCERA GENERACION  CEFOTAXIMA, CEFTRIAXONA  N. gonorrhoeae, N. meningitidis, Streptococcus , pneumoniae.  CEFTAZIDIMA: agrega cobertura sobre seudomona aeruginosa.

CUARTA GENERACION  CEFEPIME  COMPARABLES CON TERCERA GENERACION  MAYOR RESISTENCIA A LAS BETALACTAMASAS.  UTILES EN INFECCIONES HOSPITALARIAS POR ACTINOBACTERIA.

DOSIS Y PRESENTACION  ámpula con 1 gr. En diferentes diluciones.  Dosis; 1-3 gr IV o IM en 24 hrs.

CARBAPENEMES  Son una clase única de betalactámicos que presentan el mayor espectro de actividad conocido dentro de este grupo de antibióticos.  Su actividad bactericida se extiende a cocos grampositivos incluyendo  Staphylococcus spp.  S. pneumoniae  Streptococcus.

FARMACOLOGÍA  Mediante la administración intravenosa suelen alcanzar con rapidez concentraciones plasmáticas elevadas.  El imipenem sufre inactivación a nivel renal, por ello se combina con cilastatina de manera de lograr concentraciones séricas adecuadas.

IMIPENEM  Interfiere con la síntesis de la pared bacteriana.  IMIPÉNEM-CILASTATINA es un antibiótico betalactámico, de amplio espectro de acción.  Que actúa sobre bacterias causantes de infecciones graves.

CONTRAINDICACIONES  Hipersensibilidad a los componentes y betalactámicos.  En insuficiencia renal es necesari ajustar la dosis.

EFECTOS SECUNDARIOS  Nauseas  Vomitos  Dolor, eritema y edema en sitio de inyeccion.

PRESENTACION

POSOLOGIA

PREPARACION Y ADMINISTRACION  Reconstituir en el frasco ampolla añadiendo 10 mL de la solución escogida para infusión. Añadir 90ml de sol. Salina o glucosa isotonica.  Agitar bien y transferir la suspensión resultante al contenedor de la solución utilizada para infusión; adicionalmente agregar 10 mL de la solución utilizada para infusión al frasco ampolla, con el fin de asegurar la transferencia completa del contenido del producto.  La mezcla resultante debe ser agitada hasta que la solución sea totalmente transparente.

BETALACTÁMICOS ASOCIADOS A INHIBIDORES DE LAS BETALACTAMASAS  Los llamados inhibidores de las betalactamasas son moléculas que contienen en su estructura un anillo betalactámico. 

No tienen casi ninguna acción antibiótica, con la excepción de sulbactam frente a Acinetobacter baumannii, pero presentan una gran afinidad por las betalactamasas.

 Estas son enzimas producidas por las bacterias que destruyen la actividad de determinados betalactámicos

BETALACTÁMICOS ASOCIADOS A INHIBIDORES DE LAS BETALACTAMASAS  ácido clavulánico  Sulbactam  tazobactam.  Estos inhibidores unidos a penicilinas o cefalosporinas recuperan la actividad perdida por estas como consecuencia de la producción de betalactamasas.  Cada frasco ámpula con POLVO contiene: Piperacilina sódica equivalente a 4.0 g de piperacilina, Tazobactam sódico equivalente 500 mg de tazobactam.

INDICACIONES  Indicado para el tratamiento de las siguientes infecciones bacterianas sistémicas o locales producidas por organismos susceptibles a piperacilina/tazobactam o a piperacilina.     

Infecciones del tracto respiratorio bajo. • Infecciones del tracto urinario. • Infecciones intraabdominales. • Infecciones de piel y tejidos blandos. • Septicemia bacteriana.

QUINOLONAS  Definición: se trata de un grupo de antimicrobianos que derivan de una molécula básica formada por una doble estructura de anillo.  Las quinolonas son antibióticos bactericidas y actúan inhibiendo la ADN girasa, enzima que asegura una adecuada división celular.

CLASIFICACIÓN Y ESPECTRO DE ACTIVIDAD  Al igual que las cefalosporinas, las quinolonas se clasifican en generaciones.  Las quinolonas de primera generación  ácido nalidíxico  Tienen actividad sobre enterobacterias y son inactivas sobre grampositivos y anaerobios.  Solo se usan para casos de infecciones urinarias bajas por su buena concentración urinaria.

LAS DE SEGUNDA GENERACIÓN  Norfloxacina  Ciprofloxacina  presentan mucho mayor actividad sobre gramnegativos.  La ciprofloxacina es la quinolona con mejor actividad sobre Pseudomonas aeruginosa. Tienen una moderada actividad sobre grampositivos, son activas sobre gérmenes atípicos y no presentan actividad sobre anaerobios.

LAS DE TERCERA GENERACIÓN  LEVOFLOXACINA  GATIFLOXACINA

 Tienen actividad sobre gramnegativos y mejoran la actividad sobre grampositivos.  Es importante su actividad sobre Streptococcus y especialmente sobre S. pneumoniae. Además tienen una muy buena actividad sobre gérmenes atípicos.

LAS DE CUARTA GENERACIÓN  MOXIFLOXACINA  TROVAFLOXACINA

 Retienen actividad sobre gramnegativos y aumentan la actividad sobre grampositivos, especialmente S. aureus y Enterococcus.  Además agregan actividad microorganismos anaerobios.

sobre

MECANISMO DE ACCIÓN:  Las quinolonas interactúan con dos sitios diferentes pero relacionados, dentro de la célula bacteriana:  la ADN girasa es más sensible a la acción de las quinolonas en caso de gérmenes gramnegativos,  la topoisomerasa IV. Es en grampositivos la más sensible.  Las quinolonas inhiben la síntesis de ADN y a concentraciones altas también la de ARN.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA  Las quinolonas son bien absorbidas luego de la administración por vía oral, mostrando una biodisponibilidad muy buena.  La unión a proteínas plasmáticas es baja y la vida media plasmática varía de 1,5 a 16 horas.  Su concentración en tejido prostático, bilis, pulmón, riñón y neutrófilos es superior a la sérica.  La eliminación es renal

EFECTOS ADVERSOS:  Los más frecuentes son los gastrointestinales, que incluyen náuseas, anorexia, vómitos y dolor abdominal.

 Artropatía y erosiones de los cartílagos en animales jóvenes han determinado su uso restringido en niños.

USO COMUN  SE UTILIZAN AMPLIAMENTE:

 Infecciones urinarias tanto bajas como altas. En las cistitis se utilizan quinolonas de primera generación o norfloxacina.  La ciprofloxacina o levofloxacina se reservan para el tratamiento de pielonefritis.  Las fluorquinolonas se concentran en tejido prostático, por lo cual son de elección en el tratamiento de las prostatitis.

AMINOGLUCÓSIDOS  Definición: está definida por la presencia de dos o más amino azúcares.  Según los amino azúcares se clasifican en familias.  los amino glucósidos disponibles son:  Gentamicina  Amikacina  Estreptomicina  La tobramicina se encuentra disponible en presentación para uso oftalmológico .

ESPECTRO DE ACCIÓN  los aminoglucósidos generalmente son activos frente a los estafilococos, Staphylococcus aureus y los estafilococos coagulasa.  Los enterococos son moderadamente resistentes a la gentamicina y la estreptomicina.  La combinación con penicilina, ampicilina o un glicopéptido actúa de forma sinérgica, excepto cuando las cepas son altamente resistentes a los aminoglucósidos.

MECANISMO DE ACCIÓN  los aminoglucósidos se unen de forma irreversible al ribosoma, interfiriendo la lectura correcta del código genético con el consiguiente bloqueo de la síntesis proteica de la bacteria.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA  La farmacocinética de los amino glucósidos se caracteriza por su variabilidad entre un paciente y otro.  Los amino glucósidos presentan una escasa absorción oral y necesitan administrarse por vía parenteral.

EFECTOS ADVERSOS  los aminoglucósidos pueden causar nefrotoxicidad, ototoxicidad y bloqueo neuromuscular, y en menor medida exantemas cutáneos, fiebre por antibióticos, depresión medular, anemia hemolítica y antagonismo del factor V de la coagulación.

 La ototoxicidad depende del aminoglucósido empleado:

AMINOGLUCOSIDOS  la gentamicina tiende a causar daño vestibular  la amikacina lesión auditiva  la tobramicina afecta a ambas estructuras de forma similar  La ototoxicidad se debe a la lenta eliminación de los aminoglucósidos en el órgano de Corti coclear, puede ser unilateral o bilateral y puede suceder días o semanas después de finalizar el tratamiento.

MACRÓLIDOS Definición:  Los macrólidos son antibióticos semisintéticos derivados de la Eritromicina producida por Streptomyces eritreus.

 Clasificación: los macrólidos se clasifican de acuerdo al número de carbonos: 14 carbonos (eritromicina y claritromicina), 15 carbonos (azitromicina) y 16 carbonos (espiramicina).

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:  El comportamiento farmacocinético es muy parecido entre los diferentes macrólidos.  La absorción intestinal de eritromicina y azitromicina se ve disminuida en presencia de comida.  Con excepción de azitromicina, todos se metabolizan en el hígado y sufren un efecto de primer paso que puede disminuir de manera significativa su biodisponibilidad.

ESPECTRO DE ACCIÓN:  La eritromicina presenta buena actividad sobre : Streptococcus, Staphylococcus aureus, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes, Bordetella pertussis y Actinomyces.  La claritromicina es más activa que los demás macrólidos.  Los macrólidos tienen buena actividad sobre: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia spp. y ricketsias. Claritromicina y azitromicina tienen actividad sobre Mycobacterium avium.

EFECTOS ADVERSOS  La administración de Eritromicina a recién nacidos puede producir estenosis hipertrófica del píloro (revierte al retirar la medicación).  Se han descrito casos de pancreatitis con el empleo de eritromicina.  Eritromicina por vía intravenosa puede producir flebitis. Una complicación rara del uso de eritromicina es la hepatotoxicidad.

INDICACIONES CLÍNICAS 

los macrólidos están indicados en pautas de tratamiento empírico de infecciones respiratorias y de piel y partes blandas adquiridas en la comunidad.



Constituyen el tratamiento de alternativa en pacientes alérgicos a la penicilina.



la neumonía adquirida en la comunidad incluyen la claritromicina en el caso de neumonías que no requieren internación.



La claritromicina forma parte de los esquemas terapéuticos de las infecciones por M. avium y Helicobacter pylori.



La azitromicna en monodosis se ha mostrado eficaz en el tratamiento de la uretritis y cervicitis.

TETRACICLINAS

CLASIFICACION DE LAS TETRACICLINAS  1ª. Gen.  Tetraciclina  2ª. Gen.  Doxiciclina

REACCIONES ADVERSAS DE LAS TETRACICLINAS  Son irritantes para la mucosa gástrica causan:    

Ardor epigástrico Nausea Vomito Diarrea

SULFAMIDAS

 Las sulfamidas actúan sobre bacterias en crecimiento inhibiendo la síntesis de ácido fólico, por lo que producen un efecto bacteriostático. Son activas frente a un amplio espectro de bacterias, tanto grampositivas como gramnegativas.

 se utilizan en infecciones urinarias producidas por gérmenes sensibles  Ejercen actividad inhibitoria frente a un gran número de bacterias grampositivas y gramnegativas y también Actinomyces, Plasmodium, Nocardia, S. maltophilia y Toxoplasma.  Como SMX y TMP ejercen un bloqueo secuencial en la biosíntesis del ácido fólico, su combinación tiene acción sinérgica. 

REACCIONES ADVERSAS Las más frecuentes son las gastrointestinales y las reacciones de hipersensibilidad que afectan la piel y las mucosas o la sangre.

INTRODUCCIÓN. Hta es una enfermedad cardiovascular. En el año 2000 el 28% de la población la padecieron. Según framingham el 90%de las personas la padecerán. Causando daños en vasos sanguíneos, corazón, encéfalo. Así como insuficiencia renal, trastornos coronarios y neurológicos como E.V.C.

CLASIFICACION DE ANTIHIPERTENSIVOS  Betabloqueadores.  Antagonistas de los receptores de angiotensina. (ARAS)  Calcio-antagonistas.  agonistas alfa centrales  IECAS inhibidores de la enzima convertidora de angiotensia.  Vasodilatadores.

BETABLOQUEADORES. Actúan bloqueando efectos de la adrenalina en el cuerpo, en particular el efecto estimulante sobre el corazón. El resultado es que el corazón late más despacio y con menos fuerza.

LOS BETABLOQUEANTES ( Bloqueantes de los receptores beta-adrenérgicos )

Corazón SIN tratamiento Betabloqueante, “acelerado” 85 latidos por minuto TA: 160 / 90

Corazón CON tratamiento Betabloqueante, “tranquilo” 55 latidos por minuto TA 125/80

MEDICAMENTOS BETABLOQUEADORES.

 Metropolol

 propanolol

METROPOLOL MECANISMO DE ACCION.

Metoprolol bloquea selectivamente los receptores beta-1 lo que ocasiona una reducción de la frecuencia cardíaca, del gasto cardíaco y de la presión arterial, tanto en reposo como durante el ejercicio.

FARMACODINAMIA DEL METROPOLOL.

Disminuye o inhibe el efecto estimulante de las catecolaminas en el corazón, lo que da lugar a una reducción de la frecuencia cardiaca, de la contractilidad cardiaca y del gasto cardiaco

FARMACOCINÉTICA.  Su acción es rápida. Es casi completamente absorbido por el tracto digestivo. Los efectos hipotensores aparecen en los primeros 60 minutos después de la administración y los máximos efectos hipotensores se obtienen al cabo de una semana.

POSOLOGIA

Oral. La dosis usual es de 100 mg cada 24 horas. Esta dosis será ajustada con base al control satisfactorio de la presión arterial sin exceder de 300 mg al día.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS            

Náuseas Vómitos Dolores abdominales Fatiga Vértigo Cefalea Calambres En raras ocasiones insuficiencia cardiaca Arritmias Depresión Insomnio Raras veces diarrea o estreñimiento

PROPANOLOL.  INDICACIONES.  Hipertensión.

 Taquicardia supra ventricular.

POSOLOGÍA DEL PROPANOLOL.  Administración. Vo  V.o 30-320 mgs c/6 hrs.  I.v. 1mg/minuto se repite con intervalo de 2 minutos hasta llegar al máximo de 2 mg si el paciente se encuentra bajo anestesia.

EFECTOS ADVERSOS.       

Hipotensión. Nauseas. Vomito. Broncoespasmo. Depresión. Hipoglicemia. Depresión de la contractidad miocárdica.

CONTRAINDICADO.  Enfermedad pulmonar obstructiva.  Asma.  Insuficiencia cardiaca.  Hipoglicemia.  Insuficiencia renal hepatica.

ARAS  ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE ANGIOTENSINA,

 TELMISARTAN.  LOSARTAN.

TELMISARTAN Cada tableta contiene:  Telmisartán................... 40 y 80mg  Indicaciones terapéuticas micardis* (telmisartán) está indicado para el tratamiento de la hipertensión arterial esencial.

CONTRAINDICACIONES  Hipersensibilidad conocida a cualquiera de los componentes del medicamento. Durante el embarazo y la lactancia. En sujetos con patología obstructiva de las vías biliares y en casos de insuficiencia hepática severa.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN  Oral. La dosis recomendada es de 40 a 80 mg una vez al día. Algunos pacientes pueden beneficiarse con una dosis de 20 mg. En los casos en que no se obtenga la disminución esperada de la presión arterial, la dosis puede incrementarse hasta 80 mg al día.

LOSARTAN. 

Indicaciones hta. Leve a moderada.



Contraindicaciones y precauciones.



Embarazo, volumen plasmático reducido.



Reacciones adversas. Cefalea, poco frecuente diarrea y fatiga, rara tos seca e insomnio.



Vía de administración, oral.



Dosis 50 mgs 1 o 2 veces al día.



Presentación. Comprimidos de 50 mgs.

CALCIO-ANTAGONISTAS. bloquea impiden la entrada de calcio en las células. Esto disminuye la tendencia de las arterias pequeñas a estrecharse, disminuyen la contractilidad miocárdica.

INDICACIONES PRINCIPALES DE LOS ANTAGONISTAS DEL CALCIO.

 HTA con isquemia coronaria.

 HTA con extrasístoles ventriculares.  HTA con fibrilación auricular.   HTA con Taquicardias paroxísticas supraventriculares.

MEDICAMENTOS.  Nifedipino.  Almodipino.  Felodipino.  Verapamilo.

NIFEDIPINO.

 Tratamiento de angina de pecho.  Hipertensión arterial.

POSOLOGÍA DEL NIFEDIPINO.  Antagonista del calcio.  V.o 10 mgs c/8 hrs.  Hipertensión, V.o 20-40 mgs c/12 hrs  Angina de pecho hasta 20 mgs/6 hrs

Efectos adversos.  Edema.  Palpitacion.  Taquicardia.  Bochornos.  Cefalea.

INTERACCIÓN.  Aumenta las concentraciones sanguíneas de digoxina.  Puede producir insuficiencia cardiaca. si se emplea de manera simultanea.

CUIDADOS DE ENFERMERÍA.  No sustituir capsulas por tabletas o viceversa.  Proteger medicamento de la luz.

AMLODIPINO. INDICACIÓN.  Tratamiento de la hipertensión arterial.  Tratamiento de angina estable.  Tratamiento de angina vasoespástica.

POSOLOGIA.

Amlodipino. 5 mg c/24 hrs. La dosis puede ser aumentada a un máximo de 10 mg dependiendo de la respuesta individual del paciente.

ADVERTENCIAS. La vasodilatación inducida por amlodipino es gradual al comienzo, raramente se ha informado hipotensión aguda luego de la administración oral del medicamento. sin embargo, se debe tener precaución al administrar. al igual que con cualquier otro vasodilatador periférico, particularmente en pacientes con estenosis aórtica severa.

FELODIPINO POSOLOGÍA. La dosis inicial recomendada es de 5 mg de c/24 hrs. Si es necesario podrá aumentarse la dosis a 10 mgs c/24hrs. La dosis de mantenimiento habitual corresponde a 510 mg c/24 hrs.  no utilizar en niños.  presentación. comprimidos de liberación prolongada.

Verapamilo.  Si no se obtiene una respuesta adecuada con 180 mgs la dosis puede aumentarse de la siguiente manera:   

240 mg cada noche. 360 mg cada noche (2 x 180 mg). 480 mg cada noche (2 x 240 mg).

INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSIA (IECAS) Disminuyen la tendencia de las arterias pequeñas a estrecharse, pero por un mecanismo distinto. Impiden que se genere un producto del organismo que se llama angiotensina II, y sin el cual no se puede producir la renina (que eleva la TA y estrecha los vasos).

INDICACIONES DE LOS IECAS SON  HTA esencial.  HTA con complicaciones diabetes o hipercolesterolemia.  HTA con Insuficiencia cardiaca congestiva o mala función ventricular.  HTA con alteraciones o mala función renal.

MEDICAMENTOS.  Captopril.  Enalapril.

CAPTOPRIL.  DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:  En la hipertensión arterial: La dosis inicial es de 50 mg c/24 hrs, o.25 mg 8/12 /24 hrs.  Si no se obtiene una disminución satisfactoria de la T/A, después de una o dos semanas, se puede aumentar la dosis a 100 mg c/24 hrs.  no debe exceder de 150 mg c/24 hrs

ENALAPRIL, POSOLOGÍA.  DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

 V.O se aconseja de 5 a 10 mg c/24 hrs. hasta lograr la dosis de mantenimiento que puede ser de hasta 40 mgs c/24hrs.



CUIDOS DE ENFERMERIA. CAPTOPRIL.

 Instruir al paciente sobre la posible presencia de tos.  evitar cambios bruscos de posición corporal.  Administrar 8 a12 horas antes o después de la aspirina (inhibición de la prostaglandina)  Vigilar si aparece proteinuria, leucocitos (neutropenia), vigilar niveles de K.  No administrar. diuréticos que conserven K o suplemento de K.

CUIDADOS DE ENFERMERÍA. ENALAPRIL. Se puede administrar. Con alimentos Diuréticos aumenta la probabilidad de hipotensión  Vigilar los leucocitos, K,Hto. Los niveles Hgb puede disminuir con enalapril Instruya al paciente sobre la posible presencia de tos

EFECTOS SECUNDARIOS. tos.  hipotensión.  cefaleas.  edema.  exantemas en la piel.  elevación de la urea.

VASODILATADORES.

VASODILATADORES.  Producen la dilatación de las arteriolas por acción directa sobre la musculatura lisa (relajan). Esta dilatación origina taquicardia refleja retención salina por lo que se suelen utilizar asociado a un diurético y un Betabloqueante que contrarrestan dichos efectos.

MEDICAMENTOS. 

nitroprusiato sódico.



Hidralazina.



El Nitroprusiato se usa en situaciones de urgencia (Crisis hipertensivas), cuando una TA extremadamente alta puede poner en peligro la vida.

NITROPRUSIATO SÓDICO.  Vasodilatador (arterias y venas).  Indicado: Hipertensión severa y crisis hipertensivas. Insuficiencia cardíaca congestiva. Cardiopatías congénitas con hipertensión pulmonar.  Dosis:0,2 a 6 mcg/kg/minuto.  Vía de administración: Infusión endovenosa continúa.

HIDRALAZINA. I.v.: 0.1-0.5 mg/kg/dosis/6-8h. ↑ dosis hasta controlar TA, hasta máx 2 mg/kg/ dosis/6h. V.o.: 0.25-1 mg/kg/dosis/6-8h o aproximadamente el doble de la dosis i.v. Administrar con alimento para mejorar absorción.

TRATAMIENTO NO FARMACOLÓGICO Incluso cuando se prescribe tratamiento farmacológico  No fumar  Evitar el sobrepeso  Ejercicio físico  Dieta hiposódica  Limitar el consumo de alcohol

betabloqu aras eadores

Calcio antagonis tas

metroprolol telmisartan nifidipino

iecas

vasodilata dores

Captopril nitropusiato sodico

propanolol

lozartan

almodipino

felodipino

verapamilo

enalapril

hidralazina

BIBLIOGRAFIA.  Guía Española de Hipertensión Arterial 2005. Sociedad Española de Hipertensión - Liga Española para la Lucha contra la Hipertensión Arterial (SEH-LELHA). Hipertensión 2005.  Fármacos en enfermería. Segunda edición. Autor. Margaret havard.

DIURETICOS.  Se denomina diurético a toda sustancia que al ser ingerida provoca una eliminación de agua y sodio en el organismo, a través de la orina  Los diuréticos, como medicamentos, pueden ser de varias clases:

 De asa (por actuar en el asa de Henle renal)  Tiazídicos (derivados de la tiazida)  Inhibidores de la anhidrasa carbónica.  Ahorradores de potasio, que pueden ser de dos clases: Inhibidores de los canales de sodio y antagonistas de aldosterona  Osmóticos

DIURETICOS DE ASA.  Los diuréticos del asa son un grupo de medicamentos que actúan sobre la porción de la nefrona llamada Asa de Henle.  En medicina, los diuréticos del asa son usados para tratar la hipertensión, el edema causado por insuficiencia cardíaca congestiva o insuficiencia renal.

MECANISMOS DE ACCION.  Los diuréticos del asa actúan sobre el cotransportador Na+-K+-2Cl- (NKCC2) en la porción ascendente gruesa del asa de Henle inhibiendo la reabsorción de sodio y cloro.  los diuréticos de asa previenen que la orina se torne muy concentrada y perturban la producción de una médula renal hipertónica.

 Los diuréticos de asa también causan vasodilatación de las venas y otros vasos sanguíneos del riñón, causando, mecánicamente, una disminución de la presión sanguínea. El resultado colectivo de una disminución en el volumen sanguíneo y una vasodilatación produce la disminución de la presión arterial y alivia el edema.  Estos son de primera elección en el tratamiento de la hipertensión.

USOS CLINICOS, DIURETICOS DE ASA.  Los diuréticos de asa actúan principalmente en las siguientes indicaciones:  edema asociada a insuficiencia cardíaca, cirrosis hepática, insuficiencia renal.  hipertensión  ayuda en el edema cerebral o pulmonar en la que se requiere una rápida diuresis (terapia intravenosa)  En algunos casos se usan diuréticos de asa en terapias de mantenimiento durante una hipercalcemia en combinación con una adecuada rehidratación.

EFECTOS ADVERSOS.  Los efectos no deseados más frecuentes asociados con los diuréticos de asa se relacionan con la dosis y se fundamentan en el efecto mismo de estos medicamentos sobre la diuresis y el balance de electrolíticos.

DIURETICOS DE ASA.  Furosemida.  Bumetanida.  Ácido etacrínico.  Torasemida.

DIURETICOS TIAZIDICOS.  Los diuréticos tiazídicos son fármacos cuya acción es de escasa potencia y que dificultan la reabsorción de sodio, y en menor medida de cloro, en porciones del túbulo distal.  El efecto máximo se alcanza con dosis relativamente bajas, y éste no aumenta aunque se incremente la dosis; por contra, su acción es más prolongada que la de los diuréticos de asa.

 Estos fármacos dan lugar a pérdida de potasio y magnesio, por lo que es conveniente asociarlos a suplementos de estos elementos o a diuréticos ahorradores de potasio

DIURETICOS TIAZIDICOS.  Bendroflumetiacida  Hidroclorotiazida  Clortalidona  Indapamida

DIURETICOS OSMOTICOS.  se administran a dosis lo bastante altas para aumentar la osmolaridad del plasma y el líquido tubular renal.  Los diuréticos osmóticos se utilizan para reducir o prevenir el edema cerebral, reducir la presión intraocular elevada o tratar el síndrome de desequilibrio.

 La sobrecarga circulatoria debida a la expansión de líquido extracelular es un efecto adverso grave del manitol; como consecuencia, en pacientes con reserva cardíaca disminuida puede precipitar edema pulmonar.

MECANISMOS DE ACCION.  A nivel tubular (por su gran poder osmótico).

 En el asa de Henle (por reducción de la tonicidad de la médula renal).

FARMACOCINETICA.  No se metabolizan.  Filtran por el Glomérulo.  Eliminados por orina.

EFECTOS FARMACOLOGICOS.  INCREMENTAN LA VOLEMIA.  INCREMANTAN LA DIURESIS.  DISMINUYEN LA PRESIÓN INTRACRANEAL DEBIDO A EDEMA CEREBRAL.  DISMINUYEN LA PRESIÓN INTRAOCULAR.

CONTRAINDICACIONES.  Anuria.  Hemorragia intracraneal activa.  Hepatopatías.

DIURÉTICOS INHIBIDORES DE LA ANHIDRASA CARBÓNICA.  Bloquean las reabsorción sodio-bicarbonato en los túbulos proximales.  La acetazolamida(diamox) inhibe a la enzima anhidrasa carbónica, que es esencial para la reabsorción de bicarbonato en los túbulos proximales.  Estos producen un cierto grado de acidosis debido a la excesiva pérdida de bicarbonato por la orina.  Vorzolamida, Acetazolamida, Cetoconazol.

DIURETICOS AHORRADORES DE POTASIO.  Inhibidores de los canales de sodio  Amilorida (Ameride)  Triamtereno (Urocaudal)    

Antagonistas de la aldosterona Espironolactona (Aldactone) Canrenoato (Soludactone) Eplerenona

AINES.  Los antiinflamatorios no esteroideos (abreviado AINE) son un grupo variado de fármacos principalmente antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos.

 ESTEROIDEO: Potente acción antiinflamatoria, pero que cursan con importantes efectos secundarios. 

ESTEROIDEO: Se aplica a los AINE para recalcar su estructura química no esteroidea y la menor cantidad de efectos secundarios. NO

MECANISMOS DE ACCION.  inhiben la actividad tanto de la ciclooxigenasa-1 (COX-1) como a la ciclooxigenasa-2 (COX-2) y, por lo tanto, la síntesis de prostaglandinas y tromboxanos. 

Se piensa que es la inhibición de la COX-2 la que en parte conlleva a la acción antiinflamatoria, analgésica y antipirética de los AINE, sin embargo, aquellos que simultáneamente inhiben a la COX-1 tienen la capacidad de causar hemorragias digestivas y úlceras, en especial la aspirina.[1] Por lo tanto, se enfatizan las ventajas de inhibidores selectivos para la COX-2.

CICLOOXIGENASA 1 ( COX 1 )  Tiene como función la regulación de la proliferación de las células normales o neoplásticamente transformadas.  La COX-1 es constitutiva en todos los tejidos especialmente en riñón y el tubo gastrointestinal.

 Participa en la producción de prostaglandinas que intervienen en procesos fisiológicos tales como: protección del epitelio gástrico, mantenimiento del flujo renal, la agregación plaquetaria, la migración de neutrófilos y también se expresan en el endotelio vascular.

CICLOOXIGENASA 2 ( COX 2 )  Tiene como función mediar en los procesos de inflamación.  La expresión de la COX-2 es provocada por diversos mediadores inflamatorios (interferón γ, factor de necrosis tumoral α, interleucina 1, factores de crecimiento.

CICLOOXIGENASA 2.  Mediadores inflamatorios a nivel celular: (monocitos, macrófagos, células endoteliales, sinoviocitos, condrocitos y osteoblastos)  A nivel de tejidos: (aparato reproductor, sistema nervioso central, estómago, riñón, pulmón y ciertos tejidos afectados por procesos neoplásicos)

PROSTAGLANDINAS.  Intervienen en la respuesta inflamatoria.  Aumento de la secreción de mucus gástrico, y disminución de secreción de ácido gástrico.  Intervienen en la regulación de la temperatura corporal.

FARMACOCINETICA.  La vía de elección para la administración de algunos AINE en el tratamiento del dolor agudo, es la intravenosa dado que permite un rápido comienzo de acción siendo conveniente una dosis de carga que dependerá del fármaco para llegar a la ventana terapéutica rápidamente con efectos secundarios mínimos.

 Presentan una elevada unión a proteínas plasmáticas y una buena distribución por difusión pasiva Ph dependiente, así como gran liposolubilidad.

LA VIDA MEDIA DE LOS AINES ES MUY VARIABLE POR LO QUE SE LOS DIVIDE EN TRES GRUPOS:

1. Vida media corta (<6 h): aspirina, diclofenaco, etodolaco, fenoprofeno, ibuprofeno, indometacina, ketoprofeno. 2. Vida media intermedia (entre 6 y 10 h): diflunisal, fenbufen, carprofeno.

3. Vida media larga (>10 h): nabumetona, naproxeno, fenilbutazona, piroxicam y sulindaco.

EFECTOS DE LOS AINES.  La acción de los antiinflamatorios no esteroideos son fundamentalmente tres: aliviar el dolor por sus acciones analgésicas, reducir la inflamación por sus acciones antiinflamatorias y reducir la fiebre por sus acciones antipiréticas

Salicilatos

Derivados idolaceticos.

Derivados ariloaceticos.

Ácidos enolico

Acido acetilSalicilico.

Acemetacina.

Aceclofenaco.

Dorixicam.

Fen

Clonixinato de lisina.

Glucametacina.

Diclofenaco.

Meloxicam.

Mo

Benorilato.

Oxametacina.

Etodolaco.

Piroxicam.

Me

Salicilamida.

Sulindaco.

Ketorolaco.

Tenoxicam.

Fep

Derivados aripropionicos

Fenematos.

Otros…

Butibufeno.

Naproxeno.

Acido meclofenamico. Glucosamina

Prexic

Fenoprofeno.

Ketoprofeno.

Etofenamato.

Nimesulida

Valdec

Suprofeno.

Idoprofeno.

Acido mefenamico.

Orgoteina.

celeco

Ibuprofeno.

Oxaprozina.

Acido niflumico.

Feprazona.

Ibuproxam.

Fenoprofeno

Tenidap.

Benzidamina

parace ol

licilato

Para Der. Aminofen Pirazolic ol os

Der. Ac. Oxicanes Propionic o

Der. Ac acetico

Inhibid s de cox

al

Parenteral

Parenteral

Digestiva

Digestiva

Parenteral

Oral

sm.

Dism.

No influyen

No influyen

No influyen

--------

------

0%

75 – 90 % --------

-------

-------

---------

------

%

Variable

98%

99%

99%

90%

-------

-----

-------

--------

-------

-------

------

Hepat.

-------

Hepat.

Hepat.

Hepat.

Reductas citosolica ( celular

pat.

QUE SON LOS ANALGESICOS.  Un analgésico es un medicamento que calma o elimina el dolor.  Se puede usar el término para cualquier sustancia, es decir, mecanismo que reduzca el dolor, generalmente se refiere a un conjunto de fármacos, de familias químicas diferentes que calman o eliminan el dolor por diferentes mecanismos.

CLASIFICACION DE LOS ANALGESICOS.  Aines.  Opiáceos menores.  Opiáceos mayores.  Fármacos adyuvantes.

AINES  Los antiinflamatorios no esteroideos (AINE) son un grupo heterogéneo de fármacos, cuyo representante más conocido es la Aspirina. Actúan sobre todo inhibiendo a unas enzimas llamadas ciclooxigenasas, cruciales en la producción de prostaglandinas, sustancias mediadoras del dolor. Corresponden al primer escalón analgésico de la OMS.

OPIACEOS MENORES.  Son un grupo de sustancias, la mayoría sintéticas como el tramadol que imitan, con menor poder analgésico, la acción de los Opioides.  Corresponden al segundo escalón analgésico de la OMS.  Tramadol, codeína, hidrocodona, dihidrocodeína (dicodin), oxicodona a dosis bajas, dextropropoxifeno, propoxifeno y buprenorfina.

OPIACEOS MAYORES.  Son un grupo de fármacos, unos naturales (opiáceo) como la morfina y otros artificiales (Opioides) como el fentanilo, que actúan sobre los receptores Opioides de las neuronas del sistema nervioso.  Son los fármacos analgésicos más potentes conocidos y corresponden al tercer escalón analgésico de la OMS. 

Morfina, hidromorfona, metadona, fentanilo, diamorfina, oxicodona de liberación retardada, heroína, levorfanol.

FARMACOS ADYUVANTES.  Aunque no son analgésicos cuando se administran aisladamente, potencian la acción de cualquier analgésico en asociación. Entre los fármacos adyuvantes analgésicos se encuentran:  Corticoides.  Antidepresivos.  Anticonvulsivantes.

Analgésicos Aminas {Paracetamol} {Fenacetina} AINEs

{Aspirina} {Celecoxib} {Diclofenaco} {Ibuprofeno} {Ketoprofeno} {Ketorolaco} {Meloxicam {Naproxeno} {Rofecoxib} {Indometacina}

Cannabinoides {Cannabis} {Tetrahidrocannabinol} Opioides {Alfentanilo} {Carfentanilo} {Buprenorfina} {Codeína} {Codeinona} {Dextropropoxifeno} {Dihidrocodeína} {betaEndorfina} {Fentanilo} {Heroína} {Hidrocodona} {Hidromorfona} {Metadona} {Morfina} {Morfinona} {Oxicodona} {Oximorfona} {Petidina} {Remifentanilo} {Sufentanilo} {Tebaína} {Tramadol}